Що це
5-альфа-редуктаза-це назва ферменту, відповідального за перетворення тестостерону в дигідротестостерон. Останній є найпотужнішим андрогенним гормоном в організмі, і його активність у 4-5 разів вище, ніж у тестостерону.
Як і передбачалося, він виробляється завдяки дії ферменту 5-альфа-редуктази, що робить простим подвійний зв’язок, що існує між вуглецем 4 та вуглецем 5. Ця невелика модифікація значно збільшує спорідненість дигідротестостерону до рецепторів андрогенів, що, отже, покращує бізнес.
Функції дигідротестостерону
Фермент 5-альфа-редуктаза експресується насамперед у передміхуровій залозі, яєчках, волосяних фолікулах та надниркових залозах. Його дія дуже важлива вже під час життя матки, коли дигідротестостерон визначає розвиток зовнішніх статевих органів чоловіка. Рецесивний генетичний дефект ізоформи 5 -альфа -редуктаза II типу є дефіцитною, спостерігається аномальний розвиток зовнішніх статевих органів у плода, що призводить до розладів статевої ідентичності та безпліддя у дорослому віці.
Починаючи з статевого дозрівання і далі, дигідротестостерон підтримує розвиток так званих вторинних статевих ознак, таких як зниження голосу, зростання волосся на обличчі та тілі, зменшення лінії росту волосся та виділення сального жиру.Дигідротестостерон також важливий для розвитку м'язової маси і, на психологічному рівні, для початку сексуальної стимуляції. Його надлишок вказує на початок гіпертрофії передміхурової залози, вугрової висипки, себореї, андрогенного облисіння та гірсутизму. Дефіцит дигідротестостерону бере участь у виникненні гінекомастії.
Ізоформи
В організмі людини є дві ізоформи ферменту 5-альфа-редуктази, кодовані двома різними хромосомами і з різною чутливістю до регуляторних факторів, які відповідно називаються 5-альфа-редуктазою типу I та 5-альфа-редуктазою II типу.
- Ізоформа типу I зосереджена переважно в шкірі, сальних залозах, центральній нервовій системі та печінці.
- Ізоформа типу II в основному експресується в передміхуровій залозі та у волосяних фолікулах.
Препарати
Для інгібування активності цих ферментів було розроблено два препарати: перший, званий Фінастерид, Проскар або Пропеція, є селективним інгібітором ізоформи типу II. Другий, який називається Дутастерид або Аводарт, інгібує обидві ізоформи. Ці ліки використовуються для лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози; фінастерид також широко використовується для боротьби з випаданням волосся. Ймовірно, що в майбутньому дутастерид також буде використовуватися з тією ж метою (враховуючи більшу ефективність у блокуванні активності 5 -фермент альфа-редуктази, очікується більш виражена дія, але також більш очевидні побічні ефекти; в даний час проводяться дослідження, щоб це встановити).
Побічні ефекти інгібіторів 5-альфа-редуктази, хоча і рідкісні, в основному впливають на статеву сферу і можуть викликати еректильну дисфункцію, зниження лібідо та обсяг еякуляту.
