Діючі речовини: Зіпразидон
Зіпразидон Сандоз 20 мг тверді капсули
Зіпразидон Сандоз 40 мг тверді капсули
Зіпразидон Сандоз 60 мг тверді капсули
Зіпразидон Сандоз тверді капсули 80 мг
Чому застосовується зипразидон - загальний препарат? Для чого це?
Зіпразидон Сандоз містить діючу речовину зипразидон і належить до групи ліків, які називаються нейролептиками.
Зіпразидон Сандоз використовується для лікування таких психічних розладів:
- шизофренія у дорослих. Шизофренія характеризується такими симптомами: чути, бачити і чути те, чого немає, вірити в щось нереальне, мати незвичайні підозри, бути відсутнім і мати труднощі при встановленні соціальних стосунків, нервозність, депресію чи тривогу
- маніакальні або змішані епізоди середньої тяжкості в контексті біполярного розладу у дорослих та у дітей та підлітків у віці від 10 до 17 років. Це психічне захворювання характеризується чергуванням фаз ейфорії (манії) або депресивного стану. манія, найбільш характерними симптомами є: ейфорична поведінка, надмірна самооцінка, збільшення енергії, зниження потреби у сні, відсутність концентрації чи гіперактивність та повторювана поведінка з високим ризиком.
Протипоказання Коли не слід застосовувати зипразидон - препарат загального призначення
Не приймайте Зіпразидон Сандоз
- якщо у вас алергія на зипразидон або будь -який інший інгредієнт цього препарату. Ознаками алергічної реакції є шкірний висип, свербіж, набряк обличчя або губ, утруднене дихання
- якщо ви страждали або страждали в минулому від серцевих проблем або нещодавно перенесли серцевий напад
- якщо ви приймаєте ліки для лікування порушень серцевого ритму або ліки, які можуть змінити ритм серця шляхом подовження так званого інтервалу QT, наприклад:
- антиаритмічні засоби класу IA та III, ліки, що використовуються для лікування нерегулярного серцебиття. Попросіть свого лікаря поради, якщо ви приймаєте ліки для лікування нерегулярного серцебиття;
- триоксид миш'яку - ліки, що використовується для лікування раку;
- галофантрин - лікарський засіб для лікування малярії;
- мефлохін - ліки, що використовується для профілактики та лікування малярії;
- левацетилметадол: ліки, що використовується для боротьби із залежністю, наприклад, морфій;
- мезоридазин, тіоридазин, пімозид, сертиндол: ліки для лікування психічних розладів;
- спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин: ліки для лікування бактеріальних інфекцій;
- доласетрон - ліки, що використовується для профілактики та лікування нудоти та блювоти;
- цизаприд: ліки, що використовується для лікування шлункових та / або кишкових розладів.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати зипразидон - загальний препарат
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Зіпрасидон Сандоз, якщо до Вас відноситься будь -яке з наведеного нижче:
- низький пульс у спокої
- прискорене або нерегулярне серцебиття або ненормальне функціонування серцевого ритму, яке може характеризуватися непритомністю, колапсом або запамороченням під час вставання. Рекомендується виміряти серцеву діяльність перед початком лікування
- виснаження солі в результаті важких і тривалих епізодів діареї та блювоти або застосування сечогінних засобів
- якщо ви літні люди (старше 65 років), маєте деменцію та ризикуєте перенести інсульт
- якщо у вас були або були в минулому судоми або епілепсія
- порушення печінки
- якщо ви або хтось інший у вашій родині має в анамнезі тромби, оскільки цей вид ліків асоціюється з утворенням тромбів.
Скажіть своєму лікарю, що Ви приймаєте Зіпразидон Сандоз перед будь -якими лабораторними дослідженнями (такими як кров, сеча, функція печінки, частота серцевих скорочень тощо), оскільки цей препарат може змінити результати тесту.
Зіпразидон Сандоз не рекомендується дітям до 10 років.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію зипразидону - загального препарату
Інші ліки та Зіпрасидон Сандоз Скажіть своєму лікарю або фармацевту, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Ліки від порушень серцевого ритму або ліки, які можуть змінити ритм серця, не слід приймати одночасно із Зіпразидоном Сандозом. Зверніться до переліку вище у розділі 2 під заголовком "Не приймайте Зіпразидон Сандоз".
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали ліки для лікування таких станів:
- бактеріальні інфекції; ці ліки відомі як антибіотики
- перепади настрою (від пригніченого настрою до ейфорії), збудження та роздратування; ці ліки відомі як стабілізатори настрою, такі як літій, карбамазепін, вальпроат
- депресія, включаючи деякі серотонінергічні препарати, наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), такі як флуоксетин, пароксетин, сертралін
- епілепсія, наприклад фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, етосуксимід
- Хвороба Паркінсона, наприклад, леводопа, бромокриптин, ропінірол, праміпексол.
Зіпразидон Сандоз з їжею, напоями та алкоголем
Вживання алкоголю під час прийому Зіпразидону Сандозу не рекомендується, оскільки це може збільшити ризик розвитку побічних ефектів.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Вагітність: не слід приймати Зіпразидон Сандоз під час вагітності, якщо це не призначено лікарем, оскільки існує ризик того, що цей препарат шкідливий для дитини. У новонароджених немовлят від матерів, які приймали зипразидон Сандоз в останньому триместрі (останні три місяці вагітності), можуть виникати такі симптоми: тремтіння, скутість та / або слабкість м’язів, сонливість, збудження, утруднене дихання та утруднення прийому їжі. Якщо у вашої дитини виявляється хоча б один із цих симптомів, можливо, доведеться звернутися до лікаря. Завжди використовуйте ефективні засоби контрацепції. Якщо ви вагітні, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте завагітніти під час прийому Зіпразидону Сандозу, негайно повідомте про це свого лікаря.
Грудне вигодовування: Не годуйте грудьми, якщо ви приймаєте Зіпразидон Сандоз, оскільки невелика кількість Зіпразидону Сандозу може проникати у грудне молоко. Якщо ви плануєте годувати грудьми, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей препарат. Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Рекомендується не керувати автомобілем, поки лікар не оцінить вашу клінічну реакцію на Зіпразидон Сандоз.
Прийом Зіпразидону Сандозу може спричинити сонливість.Якщо Ви відчуваєте цей симптом, Вам не слід керувати транспортними засобами та працювати з будь -якими інструментами чи машинами, поки сонливість не зменшиться.
Зіпразидон Сандоз містить лактозу
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати зипразидон - загальний препарат: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Рекомендована доза:
Зіпразидон Сандоз капсули 20 мг.
Дорослі
- початкова доза у гострих випадках: 40 мг зипразидону (2 капсули) двічі на день
- максимальна доза: 80 мг зипразидону (4 капсули) двічі на день.
Ваш лікар може адаптувати початкову дозу в індивідуальному порядку до максимальної дози. Останнє може бути досягнуто вже на 3 -й день лікування. Підтримуюча доза при лікуванні шизофренії повинна бути найнижчою ефективною дозою. Часто достатньо дози 20 мг зипразидону (1 капсула) двічі на день.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів віком від 65 років початкова доза може бути нижчою, якщо так вирішить лікар.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Ваш лікар призначить меншу дозу.
Пацієнти з порушеннями роботи нирок
Порушення функції нирок не потребують корекції дози.
Діти та підлітки віком від 10 до 17 років з біполярною манією
- початкова доза: 20 мг зипразидону (1 капсула) одноразово у перший день. Ваш лікар збільшить початкову дозу протягом 1-2 тижнів до схеми прийому двічі на день.
- максимальна доза:
- 80 мг зипразидону (4 капсули) двічі на день у дітей вагою 45 кг або більше
- 40 мг зипразидону (2 капсули) двічі на день у дітей вагою менше 45 кг
Безпека та ефективність препарату Зіпразидон Сандоз у лікуванні шизофренії у дітей та підлітків не встановлені.
Інші сильні сторони цього лікарського засобу доступні для дозувань, які неможливо реалізувати / здійснити з цією силою.
Зіпразидон Сандоз капсули 40 мг
Дорослі
- початкова доза у гострих випадках: 40 мг зипразидону (1 капсула) двічі на день
- максимальна доза: 80 мг зипразидону (2 капсули) двічі на день.
Ваш лікар може адаптувати початкову дозу в індивідуальному порядку до максимальної дози. Останнє може бути досягнуто вже на 3 -й день лікування. Підтримуюча доза при лікуванні шизофренії повинна бути найнижчою ефективною дозою. Часто достатньо дози 20 мг зипразидону двічі на день.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів віком від 65 років початкова доза може бути нижчою, якщо так вирішить лікар
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Ваш лікар призначить меншу дозу.
Пацієнти з порушеннями роботи нирок
Порушення функції нирок не потребують корекції дози.
Діти та підлітки віком від 10 до 17 років з біполярною манією
- початкова доза: 20 мг зипразидону як разова доза в перший день. Ваш лікар збільшить початкову дозу протягом 1-2 тижнів до схеми прийому двічі на день.
- максимальна доза:
- 80 мг зипразидону (2 капсули) двічі на день у дітей вагою 45 кг або більше
- 40 мг зипразидону (1 капсула) двічі на день у дітей вагою менше 45 кг
Безпека та ефективність препарату Зіпразидон Сандоз у лікуванні шизофренії у дітей та підлітків не встановлені.
Інші сильні сторони цього лікарського засобу доступні для дозувань, які неможливо реалізувати / здійснити з цією силою.
Зіпразидон Сандоз капсули 60 мг
Дорослі
- початкова доза у гострих випадках: 40 мг зипразидону двічі на день
- максимальна доза: 80 мг зипразидону двічі на день.
Ваш лікар може адаптувати початкову дозу в індивідуальному порядку до максимальної дози. Останнього можна досягти вже на 3 -й день лікування.
Підтримуюча доза при лікуванні шизофренії повинна бути найнижчою ефективною дозою. Часто буває достатньою доза 20 мг зипразидону двічі на день.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів віком від 65 років початкова доза може бути нижчою, якщо так вирішить лікар.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Ваш лікар призначить меншу дозу.
Пацієнти з порушеннями роботи нирок
Порушення функції нирок не потребують корекції дози.
Діти та підлітки віком від 10 до 17 років з біполярною манією
- початкова доза: 20 мг зипразидону як разова доза в перший день. Ваш лікар збільшить початкову дозу протягом 1-2 тижнів до схеми прийому двічі на день.
- максимальна доза:
- 80 мг зипразидону двічі на день у дітей вагою 45 кг і більше
- 40 мг зипразидону двічі на день у дітей вагою менше 45 кг
Безпека та ефективність препарату Зіпразидон Сандоз у лікуванні шизофренії у дітей та підлітків не встановлені.
Інші сильні сторони цього лікарського засобу доступні для дозувань, які неможливо реалізувати / здійснити з цією силою.
Зіпразидон Сандоз капсули 80 мг
Дорослі
- початкова доза у гострих випадках: 40 мг зипразидону двічі на день
- максимальна доза: 80 мг зипразидону (1 капсула) двічі на день.
Ваш лікар може адаптувати початкову дозу в індивідуальному порядку до максимальної дози. Останнього можна досягти вже на 3 -й день лікування.
Підтримуюча доза при лікуванні шизофренії повинна бути найнижчою ефективною дозою. Часто буває достатньою доза 20 мг зипразидону двічі на день.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів віком від 65 років початкова доза може бути нижчою, якщо так вирішить лікар.
Пацієнти з порушеннями функції печінки
Ваш лікар призначить меншу дозу.
Пацієнти з порушеннями роботи нирок
Порушення функції нирок не потребують корекції дози.
Діти та підлітки віком від 10 до 17 років з біполярною манією
- початкова доза: 20 мг зипразидону як разова доза в перший день. Ваш лікар збільшить початкову дозу протягом 1-2 тижнів до схеми прийому двічі на день.
- максимальна доза:
- 80 мг зипразидону (1 капсула) двічі на день у дітей вагою 45 кг або більше
- 40 мг зипразидону двічі на день у дітей вагою менше 45 кг
Безпека та ефективність препарату Зіпразидон Сандоз у лікуванні шизофренії у дітей та підлітків не встановлені.
Інші сильні сторони цього лікарського засобу доступні для дозувань, які неможливо реалізувати / здійснити з цією силою.
Як користуватись
Пероральне застосування
Приймайте капсули цілими, запиваючи склянкою води, під час або незабаром після їжі, вранці та ввечері. Ви повинні приймати це ліки щодня в один і той же час. Важливо не розжовувати капсули, оскільки це може впливають на величину «всмоктування кишечником».
Тривалість використання
Тривалість застосування визначає лікар
Передозування Що робити, якщо ви передозували зипразидон - загальні ліки
У разі передозування негайно зверніться до лікаря або фармацевта та надайте упаковку та інші капсули, що залишилися.
Якщо ви прийняли занадто багато капсул, у вас може виникнути сонливість, тремор, судоми та мимовільні рухи голови та шиї.
Побічні ефекти Які побічні ефекти зипразидону - загального препарату
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Однак більшість побічних ефектів носять тимчасовий характер. Часто буває важко відрізнити симптоми захворювання від побічних ефектів.
Якщо у вас виникли будь -які з наведених нижче серйозних побічних ефектів, припиніть прийом Зіпразидону Сандозу та негайно зверніться до лікаря:
Нечасті побічні ефекти, які можуть виникнути до 1 із 100 пацієнтів:
- Прискорене або нерегулярне серцебиття, запаморочення під час вставання, що може свідчити про порушення роботи серця. Це можуть бути симптоми порушення, відомого як постуральна гіпотензія.
- Мимовільні / незвичайні рухи, особливо обличчя або язика.
Невідомо, частоту неможливо оцінити за наявними даними:
- Набряк обличчя, губ, язика або горла, проблеми з ковтанням або диханням, кропив’янка. Це можуть бути симптоми важкої алергічної реакції, наприклад, ангіоневротичного набряку.
- Лихоманка, прискорене дихання, пітливість, скутість м’язів, тремор, утруднення ковтання та зниження свідомості. Це можуть бути симптоми захворювання, відомого як злоякісний нейролептичний синдром.
- Сплутаність свідомості, збудження, висока температура, пітливість, відсутність координації м’язів, м’язові спазми. Це можуть бути симптоми розладу, відомого як серотоніновий синдром.
- Прискорене, нерегулярне серцебиття та непритомність, що може бути симптомом потенційно смертельного розладу, відомого як Торсадес де Пуант.
- Набряк, біль і почервоніння в ногах. Це можуть бути симптоми тромбів у венах, особливо в ногах, які можуть проникати через кровоносні судини та потрапляти у легені, викликаючи біль у грудях та утруднене дихання.
Ви можете відчути будь -які з перерахованих нижче побічних ефектів. Ці потенційні побічні ефекти зазвичай мають легкий або помірний характер і можуть з часом зникнути. Однак, якщо побічний ефект є серйозним або стійким, вам слід звернутися до лікаря.
Поширені побічні ефекти, які можуть виникнути до 1 з 10 пацієнтів:
- неспокій
- ненормальні рухи, включаючи мимовільні рухи, скутість м’язів, повільний рух, тремтіння, загальну слабкість і втому, запаморочення, сонливість, головний біль
- запори, нудота, блювота і порушення травлення, сухість у роті, підвищене слиновиділення
- затуманений зір.
Нечасті побічні ефекти, які можуть виникнути до 1 із 100 пацієнтів:
- підвищений апетит
- труднощі з контролем рухів
- почуття збудження або тривоги, стиснення горла, кошмари
- судоми, мимовільні рухи очей у нерухомому положенні, незграбність, порушення мови, оніміння, відчуття поколювання, погіршення здатності до концентрації, втрата слини, надмірна денна сонливість, виснаження
- серцебиття, відчуття слабкості при вставанні, задишка
- чутливість до світла, дзвін у вухах
- біль у горлі, утруднене ковтання, набряк язика, діарея, вітер, розлад шлунка
- свербляча висипка, прищі
- м’язові судоми, скутість або набряк суглобів
- спрага, біль, дискомфорт у грудях, ненормальна хода.
Рідкісні побічні ефекти, які можуть виникнути до 1 з 1000 пацієнтів:
- нежить
- зниження рівня кальцію в крові
- панічні атаки, почуття депресії, уповільнені думки, відсутність емоцій
- незвичайне положення голови (жорсткість шиї), параліч, синдром неспокійних ніг
- часткова або повна втрата зору на одне око, свербіж очей, сухість очей, порушення зору
- біль у вусі
- гикавка
- кислотний рефлюкс
- рідкий стілець
- випадання волосся, набряк обличчя, подразнення шкіри
- неможливість відкрити рот
- нетримання сечі, біль або утруднення сечовипускання
- зниження або збільшення ерекції, зменшення оргазму, порушення вироблення грудного молока • збільшення грудей як у чоловіків, так і у жінок
- відчуття жару, лихоманка
- зниження або збільшення лейкоцитів (показано в аналізах крові)
- ненормальні результати тестів на функцію печінки
- гіпертонія
- ненормальні результати аналізу крові або серцевого ритму
- підняті плями червоної, запаленої шкіри, покриті білими лусочками, відомими як псоріаз
Невідомо, частоту неможливо оцінити за наявними даними:
- важка алергічна реакція
- У осіб похилого віку з деменцією повідомлялося про невелике збільшення кількості смертей у пацієнтів, які приймали антипсихотичні засоби, порівняно з тими, хто їх не приймав
- порушення сну, мимовільне сечовипускання
- душевний стан, що характеризується надзвичайно високою енергією, аномальними моделями мислення та гіперактивністю
- запаморочення, втрата свідомості
- великі пшениці (вулики), з сильним свербінням
- аномальна стійка і болюча ерекція пеніса
- розслаблення обличчя
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері, флаконі та картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Тільки пляшки:
Термін дії після першого відкриття: 6 місяців.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Якщо ви забули прийняти Зіпразидон Сандоз
Важливо приймати капсули регулярно, в один і той же час щодня. Якщо ви забули прийняти дозу, прийміть її, як тільки ви пам’ятаєте, якщо не настав час для наступної дози. У цьому випадку просто прийміть наступну дозу у звичайний час. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати забуту дозу .
Якщо Ви припините прийом Зіпразидону Сандозу
Не припиняйте прийом Зіпрасидону Сандозу без дозволу лікаря, навіть якщо Ви відчуваєте себе краще, оскільки це може зменшити терапевтичний ефект і симптоми можуть повернутися. Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Діюча речовина - зипразидон:
Кожна тверда капсула містить 20 мг зипразидону (у вигляді моногідрату зипразидону гідрохлориду)
Кожна тверда капсула містить 40 мг зипразидону (у вигляді моногідрату зипразидону гідрохлориду)
Кожна тверда капсула містить 60 мг зипразидону (у вигляді моногідрату зипразидону гідрохлориду)
Кожна тверда капсула містить 80 мг зипразидону (у вигляді моногідрату зипразидону гідрохлориду)
Інші інгредієнти:
Вміст капсули: моногідрат лактози, кукурудзяний крохмаль попередньо желатинізований, магнію стеарат.
20, 40 і 80 мг капсули Оболонка капсули: індигокармін (E132), діоксид титану (E171) та желатин.
Капсули по 60 мг
Оболонка капсули: діоксид титану (E171) і желатин.
Як виглядає Зіпразидон Сандоз та вміст упаковки
Зіпразидон Сандоз випускається у формі твердих желатинових капсул.
20 мг твердих капсул, розмір 4 (довжина: 14,3 мм): непрозорі блакитні / непрозорі сині капсули
40 мг твердих капсул, розмір 3 (довжина: 15,7 мм): непрозорі блакитні / непрозорі сині капсули
60 мг твердих капсул, розмір 2 (довжина: 17,6 мм): білі непрозорі / білі непрозорі капсули
Тверді капсули 80 мг, розмір 1 (довжина: 19,4 мм): непрозорі блакитні / непрозорі сині капсули
Розміри упаковки
Зіпразидон Сандоз розфасований у блістерні упаковки у картонні коробки, що містять 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 або 100 капсул.
Зіпразидон Сандоз розфасований у флакони, закриті кришками, що містять 200 капсул.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЗІПРАСІДОН САНДОЗ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна тверда капсула містить 20 мг зипразидону (у вигляді моногідрату зипразидону гідрохлориду)
Кожна тверда капсула містить 40 мг зипразидону (у вигляді моногідрату зипразидону гідрохлориду)
Кожна тверда капсула містить 60 мг зипразидону (у вигляді моногідрату зипразидону гідрохлориду)
Кожна тверда капсула містить 80 мг зипразидону (у вигляді моногідрату зипразидону гідрохлориду)
Допоміжні речовини з відомими ефектами:
Кожна тверда капсула 20 мг містить 50,81 мг лактози.
Кожна тверда капсула 40 мг містить 101,61 мг лактози.
Кожна тверда капсула 60 мг містить 152,42 мг лактози.
Кожна тверда капсула 80 мг містить 203,22 мг лактози.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Тверда капсула.
20 мг твердих капсул, розмір 4 (довжина: 14,3 мм): непрозорі блакитні / непрозорі сині капсули.
40 мг твердих капсул, розмір 3 (довжина: 15,7 мм): непрозорі блакитні / непрозорі сині капсули.
60 мг твердих капсул, розмір 2 (довжина: 17,6 мм): білі непрозорі / білі непрозорі капсули.
Тверді капсули 80 мг, розмір 1 (довжина 19,4 мм): непрозорі блакитні / непрозорі сині капсули.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Зіпразидон призначений для лікування шизофренії у дорослих.
Зіпразидон призначений для лікування маніакальних або змішаних епізодів середньої тяжкості, пов'язаних з біполярним розладом, у дорослих та дітей та підлітків у віці 10-17 років (ефективність у запобіганні епізодам біполярного розладу не встановлена - див. Параграф 5.1).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі
Рекомендована доза при гострому лікуванні шизофренії та біполярної манії становить 40 мг двічі на день, які слід приймати під час їжі. Згодом добову дозу можна змінювати відповідно до клінічного стану пацієнта, максимум до 80 мг двічі на день. Якщо вказано, максимальна рекомендована доза може бути досягнута вже на 3 -й день лікування.
Особливо важливо не перевищувати максимальну дозу, оскільки профіль безпеки при дозах вище 160 мг / добу не підтверджено, а зипразидон асоціюється з дозозалежним подовженням інтервалу QT (див. Розділи 4.3 та 4.4).
Під час підтримуючої терапії шизофренії пацієнтів слід лікувати найнижчою ефективною дозою зипразидону; у багатьох випадках може бути достатньою доза 20 мг двічі на день.
Літні громадяни
Зниження початкової дози зазвичай не вказується, але її слід враховувати для тих пацієнтів віком від 65 років і старше, якщо це необхідно на основі клінічних даних.
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю
Пацієнтам з нирковою недостатністю не потрібно коригувати дозу (див. Розділ 5.2).
Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю
Пацієнтам з печінковою недостатністю слід розглянути можливість зменшення доз (див. Розділи 4.4 та 5.2).
Педіатричне населення
Шизофренія:
Безпека та ефективність зипразидону у педіатричних пацієнтів із шизофренією не встановлені (див. Розділ 4.4).
Біполярна манія:
Рекомендована доза для лікування гострих епізодів біполярної манії у педіатричних пацієнтів (у віці 10-17 років) становить разову дозу 20 мг на 1-й день лікування, яку слід приймати під час їжі. Пізніше зипразидон слід вводити під час їжі у дві розподілені добові дози, і титрувати дозу протягом 1-2 тижнів до цільової схеми дозування 120-160 мг / добу у пацієнтів з масою тіла ≥45 кг або до цільової дози за схемою 60-80 мг / добу для пацієнтів з масою тіла
Надзвичайно важливо не перевищувати максимальну дозу, розраховану на основі маси тіла, оскільки профіль безпеки при дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу (160 мг / добу для дітей з масою тіла ≥45 кг та 80 мг / добу для дітей вага
Спосіб введення
Капсули слід приймати лише один раз на день протягом першої доби у разі лікування гострої біполярної манії лише у педіатричних пацієнтів та двічі на день у всіх інших випадках. Капсули слід ковтати цілими, запиваючи водою під час або незабаром після їжі, не розжовуючи, оскільки це може вплинути на ступінь всмоктування зипразидону з кишечника.
04.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до зипразидону або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
- Встановлене подовження інтервалу QT.
- Вроджений синдром тривалого інтервалу QT.
- Нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда.
- Серцева недостатність.
- Аритмії, які лікуються антиаритмічними препаратами класу IA та III.
- супутнє лікування препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби класу IA та III, триоксид миш’яку, галофантрин, левацетилметадол, мезоридазин, тіоридазин, пімозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, серфлорид або
(Див. Розділи 4.4 та 4.5)
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Для виявлення пацієнтів, яким не рекомендується лікування зипразидоном, слід пройти історію хвороби, включаючи оцінку сімейного анамнезу та фізичний огляд (див. Розділ 4.3).
Інтервал QT
Зіпразидон спричиняє помірне або помірне подовження дозозалежного інтервалу QT (див. Розділи 4.8 та 5.1).
Зіпразидон не слід вводити з лікарськими засобами, які, як відомо, викликають подовження інтервалу QT (див. Розділи 4.3 та 4.5). Рекомендується з обережністю пацієнтам із значною брадикардією. Електролітний дисбаланс, такий як гіпокаліємія та гіпомагніємія, збільшує ризик злоякісних аритмій, і вони тому перед початком лікування зипразидоном необхідно виправити. Перед початком лікування пацієнтам зі стабільною хворобою серця рекомендується перевірити ЕКГ.
Якщо виникають такі серцеві симптоми, як серцебиття, запаморочення, непритомність або судоми, слід розглянути можливість злоякісної серцевої аритмії та провести серцеву оцінку, включаючи ЕКГ. Якщо інтервал QTc> 500 мсек, припиніть лікування рекомендується (див. розділ 4.3).
У постмаркетинговому періоді повідомлялося про рідкісні епізоди torsades de pointes у пацієнтів із множинними незручними факторами ризику, які приймали зипразидон.
Педіатричні пацієнти
Безпека та ефективність зипразидону у лікуванні шизофренії не оцінювалися у пацієнтів дитячого та підліткового віку.
Нейролептичний злоякісний синдром (НМС)
НМС - це рідкісний, але потенційно смертельний синдром, про який повідомляли у поєднанні з антипсихотичними лікарськими засобами, включаючи зипразидон. Лікування НМС повинно включати негайну відміну всіх антипсихотичних препаратів.
Тардивна дискінезія
Існує ймовірність того, що після тривалого лікування зипразидоном можуть розвинутися пізня дискінезія та інші екстрапірамідні синдроми пізнього початку. Відомо, що пацієнти з біполярним розладом є особливо вразливими до цієї категорії симптомів. Це трапляється частіше зі збільшенням тривалості лікування та віком. Якщо з’являються ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування зипразидоном.
Судоми
Рекомендується обережність при лікуванні пацієнтів із судомами в анамнезі.
Порушення функції печінки
Досвід у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю обмежений, тому зипразидон слід застосовувати з обережністю у цій групі пацієнтів (див. Розділи 4.2 та 5.2).
Підвищений ризик цереброваскулярних побічних ефектів у пацієнтів з деменцією
Приблизно в три рази підвищений ризик розвитку цереброваскулярних побічних ефектів спостерігався у рандомізованих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях у пацієнтів з деменцією, які отримували деякі атипові нейролептики. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Підвищений ризик не можна виключити для інших антипсихотичних препаратів або інших груп пацієнтів. Зіпрасидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам, у яких є фактори ризику інсульту.
Підвищена смертність у літніх пацієнтів з деменцією
Дані двох великих обсерваційних досліджень показали невеликий підвищений ризик смерті у літніх людей з деменцією, які отримували антипсихотичні засоби, порівняно з пацієнтами, які не отримували лікування.
Недостатньо даних, щоб дати точну оцінку точної величини цього ризику, а причина підвищеного ризику невідома.
Зіпрасидон Сандоз не має ліцензії на лікування поведінкових розладів, пов'язаних з деменцією.
Венозна тромбоемболія
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ) при застосуванні антипсихотичних препаратів.
До та під час лікування зипразидоном слід визначити всі можливі фактори ризику ВТЕ та вжити запобіжних заходів, оскільки у пацієнтів, які отримують антипсихотичні засоби, часто виникають фактори ризику венозної тромбоемболії.
Лактоза
Зіпразидон Сандоз містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Фармакокінетичних та фармакодинамічних досліджень взаємодії між зипразидоном та іншими лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, не проводилося. Не можна виключити адитивну дію зипразидону та цих лікарських засобів; тому зипразидон не слід застосовувати у комбінації з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT. такі як антиаритмічні засоби класу IA та III, триоксид миш'яку, галофантрин, левацетилметадол, мезоридазин, тіоридазин, пімозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон мезилат, мефлохін, сертиндол або цисаприд (див. розділ 4.3).
Досліджень взаємодії зипразидону з іншими лікарськими засобами у дітей не проводилося.
Ліки, що впливають на ЦНС / алкоголь
Через основну дію зипразидону слід бути обережним при одночасному прийомі препарату з іншими лікарськими засобами центральної дії та алкоголем.
Вплив зипразидону на інші лікарські засоби
Дослідження в природних умовах при застосуванні декстрометорфану не виявлено помітного інгібування CYP2D6 при концентраціях у плазмі крові на 50% нижчих, ніж при отриманні зіпразидону у дозі 40 мг двічі на день. Дані в пробірці вказують, що зипразидон може бути помірним інгібітором CYP2D6 та CYP3A4. Однак навряд чи зипразидон змінить фармакокінетику лікарських засобів, що метаболізуються цими ізоформами цитохрому Р450, до клінічно значущої міри.
Оральні контрацептиви:
Введення зипразидону не призвело до значних змін у фармакокінетиці компонентів естрогену (етинілестрадіолу, субстрату CYP3A4) або прогестерону.
Літій:
Одночасне застосування зіпразидону не викликало змін у фармакокінетиці літію. Оскільки зипразидон та літій пов’язані з порушеннями серцевої провідності, комбінація цих двох препаратів може становити ризик фармакодинамічної взаємодії, включаючи аритмії.
Карбамазепін і вальпроат:
Дані про одночасне застосування зі стабілізаторами настрою, такими як карбамазепін та вальпроат, обмежені.
Вплив інших лікарських засобів на зипразидон
Інгібітор CYP3A4 кетоконазол (400 мг / добу) збільшував сироваткову концентрацію зипразидону на
Карбамазепін і вальпроат:
Карбамазепін 200 мг дворазово протягом 21 дня спричинило приблизно 35% зниження експозиції зипразидону.
Немає даних про одночасне застосування вальпроату.
Антациди:
Багаторазове введення антацидів, що містять алюміній та магній, або циметидину не суттєво змінило фармакокінетику зипразидону в умовах годування.
Серотонінергічні препарати
Повідомлялося про випадки серотонінового синдрому в поодиноких випадках, які тимчасово асоціювалися з терапевтичним застосуванням зипразидону в комбінації з іншими серотонінергічними препаратами, такими як СІЗЗС (див. Розділ 4.8). Серотоніновий синдром може характеризуватися: сплутаністю свідомості, збудженням, підвищенням температури тіла, пітливістю, атаксією , гіперрефлексія, міоклонус та діарея.
Зв’язування з білками
Зіпразидон значною мірою зв’язується з білками плазми крові. Зв’язування зипразидону з білками плазми крові в пробірці він не змінювався варфарином або пропранололом, двома сильно зв’язаними з білками препаратами, а також зипразидон не змінював зв’язування цих препаратів у плазмі людини. Тому потенціал взаємодії заміщення ліків із зипразидоном малоймовірний.
04.6 Вагітність та лактація
Дослідження репродуктивної токсичності показали несприятливі репродуктивні ефекти у дозах, пов'язаних з токсичністю та / або седацією у матері. Ознак тератогенності не виявлено (див. Розділ 5.3).
Вагітність
Дослідження у вагітних жінок не проводилися. Тому жінкам репродуктивного віку, які лікуються зипразидоном, слід порадити використовувати адекватний метод контрацепції. Оскільки клінічний досвід обмежений, рекомендується не вводити зипразидон під час вагітності, якщо очікувана користь для матері не виправдовує потенційний ризик для плода.
Немовлята, які зазнали впливу антипсихотичних засобів (включаючи зипразидон) протягом третього триместру вагітності, піддаються ризику побічних ефектів, включаючи екстрапірамідні та / або симптоми відміни, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості та тривалості після народження. Були повідомлення про збудження, гіпертонус, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес, порушення прийому їжі. Тому за немовлятами слід уважно стежити.
Час годування
Невідомо, чи виділяється зипразидон у жіноче молоко. Тому пацієнти, які перебувають на лікуванні зіпразидоном, не повинні годувати грудьми. При необхідності лікування грудне вигодовування слід припинити.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Зіпрасидон має мінімальний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами, оскільки це може спричинити сонливість. Пацієнти, які регулярно керують транспортними засобами або працюють з механізмами, повинні бути належним чином поінформовані.
04.8 Побічні ефекти
Оральний зипразидон застосовували у клінічних дослідженнях (див. Розділ 5.1) приблизно 6500 дорослим суб’єктам. Найбільш поширеними побічними реакціями в клінічних дослідженнях шизофренії були седація та акатізія. У клінічних випробуваннях з біполярною манією найбільш поширеними побічними реакціями були седація, акатизія, екстрапірамідні розлади та запаморочення.
У таблиці нижче наведені побічні дії, що мали місце під час короткочасних досліджень шизофренії (4-6 тижнів), що проводилися з фіксованою дозою, та короткочасних досліджень біполярної манії (3 тижні), що проводилися з гнучкою дозою та для яких вірогідна або можлива кореляція була встановлена із зипразидоном і відбувалася з "частотою вище, ніж плацебо. Додаткові побічні ефекти, про які повідомлялося у постмаркетинговий період, наведено курсивом у наступному списку як частота" невідомо ".
Усі побічні реакції класифікуються за класом та частотою, як визначено нижче:
дуже часто (≥ 1/10)
поширені (≥ 1/100
нечасті (≥ 1/1000
рідко (≥ 1/10000)
дуже рідкісний (
невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
Перераховані нижче побічні реакції також можуть бути пов'язані з основним захворюванням та / або застосуванням супутніх ліків.
Табличний перелік побічних реакцій:
У короткострокових та довгострокових клінічних випробуваннях із застосуванням зипразидону при шизофренії та біполярній манії частота тоніко-клонічних нападів та гіпотензії була нечастою, і ці події траплялися у менш ніж 1% пацієнтів, які отримували зипразидон.
Зіпрасидон спричиняє помірне, помірне, залежне від дози, подовження інтервалу QT (див. Розділ 5.1). Збільшення на 30-60 мсек у 12,3% (976/7941) слідів ЕКГ спостерігалося у клінічних дослідженнях при шизофренії пацієнтів, які отримували зипразидон та 7,5% (73/975) відстежень ЕКГ пацієнтів, які отримували плацебо. Подовження> 60 мсек спостерігалося у 1,6% (128/7941) та 1,2% (12/975) записів пацієнтів, які отримували зипразидон та Частота подовження інтервалу QTc понад 500 мсек була виявлена у 3 пацієнтів із загальної кількості 3266 пацієнтів (0,1%), які отримували зипразидон, та у 1 пацієнта із загальної кількості 538 пацієнтів (0,2%), які отримували плацебо. Подібні дані спостерігалися в клінічних випробуваннях при біполярній манії.
Під час клінічних випробувань щодо шизофренії тривалої підтримуючої терапії рівень пролактину у пацієнтів, які отримували зипразидон, іноді підвищувався, але в більшості випадків вони нормалізувалися без припинення лікування. Крім того, можливі клінічні прояви (наприклад, гінекомастія та збільшення грудей) траплялися рідко.
Діти та підлітки з біполярною манією
Зіпрасидон перорально призначався у клінічних дослідженнях (див. Розділ 5.1) 267 педіатричним пацієнтам з біполярним розладом. У плацебо-контрольованому дослідженні найчастішими побічними реакціями (з частотою> 10%) були седація, сонливість, головний біль, астенія та нудота Частота, тип та тяжкість побічних реакцій у цих пацієнтів були загалом подібними до тих, що спостерігалися у дорослих пацієнтів з біполярним розладом, які отримували зипразидон.
У клінічних випробуваннях біполярного розладу у педіатричних пацієнтів зипразидон асоціювався з помірним дозозалежним подовженням інтервалу QT, подібним до того, що спостерігалося у дорослої популяції. пацієнти з біполярним розладом, які отримували плацебо.
04.9 Передозування
Досвід передозування зипразидону обмежений.Максимальна відома разова доза орального застосування зипразидону становить 12800 мг. У цьому випадку повідомлялося про екстрапірамідні симптоми та інтервал QTc 446 мсек (без серцевих наслідків). Загалом, найбільш часто повідомляються симптоми після передозування - це екстрапірамідні симптоми, сонливість, тремор та тривога.
Можливість тупості, судом або дистонічної реакції голови та шиї після передозування може становити ризик аспірації з індукованим блюванням. Моніторинг серцево -судинної системи слід розпочинати негайно і включати постійний електрокардіографічний контроль для виявлення будь -яких аритмій. Не є специфічним антидотом для зипразидону доступний.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: психолептики, нейролептики, похідні індолу.
Код ATC N05AE04.
Зіпразидон має "високу спорідненість до дофамінергічних рецепторів 2 (D2)" та "значно вищу спорідненість до рецепторів серотонінергічного типу 2А (5НТ2А). При позитронно -емісійній томографії (ПЕТ) через 12 годин після введення одноразової дози 40 мг була виявлена блокада рецепторів більш ніж на 80% для рецепторів серотоніну типу 2А та більше ніж на 50% для рецепторів серотоніну. Дофамінергічні рецептори типу D. Зіпразидон також взаємодіє з серотонінергічними рецепторами 5HT2C, 5HT1D та 5HT1A, а його спорідненість до цих сайтів дорівнює або більша, ніж до рецепторів D2. . Зіпразидон має незначну спорідненість до мускаринових рецепторів М1.
Показано, що зипразидон є антагоністом рецепторів серотонінергічного типу 2А (5НТ2А) та дофамінергічного типу 2 (D2). Вважається, що терапевтична активність частково опосередковується цією комбінацією антагоністичної активності.
Дізнайтеся більше про клінічні випробування
Шизофренія
У 52-тижневому дослідженні зипразидон виявився ефективним у підтримці клінічного поліпшення під час тривалої терапії у пацієнтів, які демонстрували початкову відповідь на лікування: не було чітких доказів залежності дози та дози між групами, які отримували зипразидон. У цьому дослідженні, яке включало пацієнтів з позитивними та негативними симптомами, ефективність зипразидону була продемонстрована як на позитивних, так і на негативних симптомах.
Частота збільшення маси тіла, про яку повідомлялося як про побічний ефект у короткочасних (4-6 тижнів) дослідженнях шизофренії, була низькою і була однаковою у пацієнтів, які отримували зипразидон та плацебо (у обох пацієнтів). 0,4% випадків). В 1-річному плацебо-контрольованому дослідженні середня втрата ваги на 1-3 кг спостерігалася у пацієнтів, які отримували зипразидон, порівняно із середньою втратою ваги у 3 кг у пацієнтів, які отримували плацебо.
У подвійному сліпому порівняльному дослідженні при шизофренії оцінювали метаболічні параметри, включаючи вагу натщесерце та рівень інсуліну, загальний холестерин і тригліцериди та індекс інсулінорезистентності (ІР). У пацієнтів, які отримували зипразидон, не спостерігалося значних змін щодо вихідних показників щодо будь -якого з цих метаболічних параметрів.
Результати постмаркетингового дослідження безпеки
Було проведено рандомізоване післяреєстраційне дослідження у 18 239 пацієнтів з шизофренією з спостереженням протягом 1 року, щоб визначити, чи вплив зипразидону на інтервал QTc пов'язаний із підвищеним ризиком смертності, не пов'язаної з самогубством. У цьому дослідженні, проведеному в умовах нормальної клінічної практики, не було відмінностей у загальній смертності без самогубства між пацієнтами, які отримували зипразидон, та пацієнтами, які отримували оланзапін (первинна кінцева точка). Крім того, дослідження не виявило відмінностей у вторинних кінцевих точках смертності від усіх причин, смертності, пов’язаної із самогубством, та смертності від раптової смерті; однак у групі зіпразидону було виявлено "не статистично вищий рівень серцево-судинної смертності. Статистично значущий" вищий показник госпіталізацій з усіх причин також спостерігався у групі зіпразидону, що головним чином пов'язано з різницею в кількості психіатричних госпіталізацій.
Біполярна манія
Ефективність зипразидону у лікуванні манії у дорослих була встановлена у двох 3-тижневих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях, які порівнювали зипразидон з плацебо, та в одному 12-тижневому подвійному сліпому дослідженні, у якому порівнювали зипразидон з галоперидолом та плацебо.Ці дослідження включали приблизно 850 пацієнтів, які відповідали критеріям DSM-IV щодо біполярного розладу I з гострим маніакальним або змішаним епізодом, з психотичними проявами та без них. Вихідна присутність психотичних рис у досліджуваному середовищі становила 49,7%, 34,7%або 34,9%.Ефективність оцінювали за шкалою оцінки манії (MRS). Шкала клінічного глобального враження-тяжкості (CGI-S) була або первинною змінною ефективності, або ключовою змінною вторинної ефективності у цих дослідженнях. Лікування зипразидоном (40-80 мг 2 рази на добу, середня добова доза 120 мг) спричинило статистично значуще покращення шкал MRS та CGI-S під час останнього відвідування (3 тижні) порівняно з плацебо. У 12-тижневому дослідженні лікування галоперидол (середня добова доза 16 мг) призвела до значно більшого зниження показників MRS, ніж зипразидон (середня добова доза 121 мг). з 3 по 12 тиждень.
Ефективність зипразидону у лікуванні біполярного розладу I у педіатричних пацієнтів (у віці 10-17 років) оцінювали у 4-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні (n = 237) у пацієнтів, які повернулися стаціонарно або амбулаторно. епізоди маніакального або змішаного біполярного розладу I, з психотичними компонентами або без них, з вихідним показником Y-MRS ≥ 17. Це подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження порівнювало пероральний зипразидон, що вводився у гнучких дозах (80-160 мг / добу (40 -80 мг два рази на добу) у двох розділених дозах у пацієнтів з масою тіла ≥45 кг; 40-80 мг / добу (20-40 мг два рази на добу) у пацієнтів з титруванням маси тіла протягом 1-2 тижнів, при введенні двох добових доз до цільової дози 120-160 мг / добу для пацієнтів з масою тіла ≥45 кг або 60-80 мг / добу для пацієнтів з масою тіла
Безпеку зипразидону оцінювали у 267 педіатричних пацієнтів (у віці 10–17 років), які брали участь у клінічних випробуваннях із багаторазовою дозою при біполярній манії; загалом 82 педіатричних пацієнта з біполярним розладом I лікувалися оральним зипразидоном щонайменше 180 днів.
У 4-тижневому дослідженні у педіатричних пацієнтів (10-17 років) з біполярною манією не було виявлено різниці між пацієнтами, які отримували зипразидон, та пацієнтами групи плацебо, у середній зміні таких показників від вихідного рівня: маса тіла, натщесерце рівень глюкози, загальний холестерин, холестерин ЛПНЩ або тригліцериди.
Довготривалі подвійні сліпі клінічні дослідження не проводилися для оцінки ефективності та переносимості зипразидону у дітей та підлітків.
Довгострокові клінічні дослідження не проводилися для оцінки ефективності зипразидону у запобіганні рецидиву маніакально-депресивних симптомів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального введення декількох доз зипразидону, що приймаються разом з їжею, пікові концентрації в сироватці крові зазвичай досягаються протягом 6-8 годин після прийому. Абсолютна біодоступність дози 20 мг, що вводиться з їжею, становить 60%. Фармакокінетичні дослідження показали, що біодоступність зипразидону збільшується до 100% у присутності їжі. Тому рекомендується приймати зипразидон разом з їжею.
Розповсюдження
Обсяг розподілу становить приблизно 1,1 л / кг. Зіпразидон зв’язується з білками плазми крові більш ніж на 99%.
Метаболізм та виведення
Середній кінцевий період напіввиведення зипразидону після перорального прийому становить 6,6 год. Рівноважний стан досягається протягом 1-3 днів. Середній кліренс зипразидону, що вводиться внутрішньовенно, становить 5 мл / хв / кг. Приблизно 20% дози виводиться із сечею, а приблизно 66% - з калом.
Зіпразидон проявляє лінійну кінетику щодо терапевтичного діапазону доз 40-80 мг, що вводиться двічі на день з їжею.
Зіпрасидон широко метаболізується після перорального прийому, і лише невеликий відсоток виводиться із сечею (загальна сироватка, пов’язана з прийомом препарату).
Дослідження в природних умовах припускає, що перетворення в S-метилдигідрозипразидон є основним метаболічним шляхом зипразидону. Навчання в пробірці вказують, що цей метаболіт утворюється шляхом відновлення, каталізованого альдегідоксидазою, що призводить до S-метилювання. Також бере участь окисний метаболізм, головним чином через CYP3A4, з потенційним внеском CYP1A2.
При тестуванні в пробірці, зипразидон та метаболіти S-метил-дигідрозипразидон та сульфоксид зипразидону мають деякі загальні властивості, які можуть призвести до гіпотези про подовження інтервалу QTc. Метаболіт S-метил-дигідрозипразидон виводиться переважно з калом з жовчовиділенням, з мінімальним внесок метаболізму, каталізованого CYP3A4. Зіпразидон сульфоксид виводиться нирковою екскрецією та вторинним метаболізмом, каталізованим CYP3A4.
Інші спеціальні групи пацієнтів
Фармакокінетичний скринінг пацієнтів не виявив істотних фармакокінетичних відмінностей між курцями та некурящими.
Не виявлено клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці зипразидону між суб’єктами різного віку чи статі. Фармакокінетика зипразидону у педіатричних пацієнтів віком 10-17 років була подібною до такої у дорослих пацієнтів після корекції різниці у масі тіла.
З огляду на той факт, що нирковий кліренс мало сприяє загальному кліренсу, збільшення експозиції зипразидону при застосуванні пацієнтам із різним ступенем ниркової функції не спостерігалося. Кліренс креатиніну 10-29 мл / хв) та тяжкий (що вимагає гемодіалізу) становив 146%, 87% та 75% від того, що було виявлено у здорових осіб (кліренс креатиніну> 70 мл / хв) після перорального прийому 20 мг 2 рази на добу протягом семи днів. невідомо, чи підвищуються у цих пацієнтів сироваткові концентрації метаболітів.
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (А або В за Чайлдом-П’ю), спричиненою цирозом печінки, після перорального прийому концентрація в сироватці крові збільшилася на 30%, а період напіввиведення збільшився приблизно на 2 години порівняно з тим, що виявлено у Вплив захворювання печінки на концентрацію метаболітів у сироватці крові невідомий.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Доклінічні дані щодо безпеки не виявили особливої небезпеки для людини, як це було продемонстровано звичайними дослідженнями фармакології безпеки, генотоксичності та канцерогенного потенціалу. У репродуктивних дослідженнях, проведених на щурах та кроликах, введення зипразидону не виявило ознак тератогенності. масу тіла дитинчат спостерігали при дозах, що спричиняють токсичність для матері, наприклад зменшенню збільшення маси тіла. Збільшення перинатальної смертності та зниження функціонального розвитку нащадків відбувалося при концентраціях у плазмі матері, які вважалися подібними шляхом екстраполяції до максимальних концентрацій, досягнутих у людини при застосуванні терапевтичних доз.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Вміст капсули:
Моногідрат лактози
Кукурудзяний крохмаль попередньо желатинований
Стеарат магнію
Оболонка капсули
20 мг твердих капсул
Індигокармін (E132)
Діоксид титану (E171)
Желе
Тверді капсули по 40 мг
Індигокармін (E132)
Діоксид титану (E171)
Желе
Тверді капсули по 60 мг
Діоксид титану (E171)
Желе
Тверді капсули по 80 мг
Індигокармін (E132)
Діоксид титану (E171)
Желе
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
Пухир:
18 місяців.
Пляшка:
18 місяців.
Після першого відкриття: 6 місяців
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Алюміній / алюмінієвий блістер
Пляшка з ПНД з кришкою з ПП
Розміри упаковки:
Пухирі: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 твердих капсул
Флакон: 200 твердих капсул
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC n. 041339019 / M - "20 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 10 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339021 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 14 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339033 / M - "20 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 20 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339045 / M - "20 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 30 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339058 / M - "20 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 50 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339060 / M - "20 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 56 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339072 / M - "20 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 60 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339084 / M - "20 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 98 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339096 / M - "20 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 100 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339108 / M - "20 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 200 КАПСУЛ У ПЛАТКІ З ПНД
AIC n. 041339110 / M - "40 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 10 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339122 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 14 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339134 / M - "40 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 20 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339146 / M - "40 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 30 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339159 / M - "40 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 50 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339161 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 56 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339173 / M - "40 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 60 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339185 / M - "40 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 98 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339197 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 100 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339209 / M - "40 МГ ЖВОРИХ КАПСУЛ" 200 КАПСУЛ У ПЛАТКІ З ПНД
AIC n. 041339211 / M - "60 МГ ТВЕРДІ КАПСУЛИ" 10 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339223 / M - "60 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 14 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339235 / M - "60 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 20 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339247 / M - "60 МГ ТВЕРДІ КАПСУЛИ" 30 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339250 / M - "60 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 50 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339262 / M - "60 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 56 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339274 / M - "60 МГ ТВЕРДІ КАПСУЛИ" 60 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339286 / M - "60 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 98 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339298 / M - "60 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 100 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339300 / М - "60 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 200 КАПСУЛ У ПЛАТКІ З ПНД
AIC n. 041339312 / M - "80 МГ ТВЕРДІ КАПСУЛИ" 10 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339324 / M - "80 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 14 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339336 / M - "80 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 20 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339348 / M - "80 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 30 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339351 / M - "80 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 50 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339363 / M - "80 МГ ТВЕРДІ КАПСУЛИ" 56 КАПСУЛ У БЛІСТЕР AL / AL
AIC n. 041339375 / M - "80 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 60 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339387 / M - "80 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 98 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339399 / M - "80 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 100 КАПСУЛ У БЛІСТЕРІ AL / AL
AIC n. 041339401 / M - "80 МГ ЖІРКИХ КАПСУЛ" 200 КАПСУЛ У ПЛАТКІ З ПНД
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першої авторизації: 15.03.2013
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
02/2013
