Діючі речовини: есциталопрам
Вводять таблетки, вкриті оболонкою, 5 мг
Вводять таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Вводять 15 мг таблетки, вкриті оболонкою
Вводять 20 мг таблетки, вкриті оболонкою
Вставки для упаковки Entact доступні для розмірів упаковки: - Ентакт таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг, таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг, таблетки, вкриті оболонкою, 15 мг, таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг
- Вводять 10 мг / мл пероральних крапель, розчин
- Ввести 20 мг / мл пероральних крапель, розчин
Показання Чому використовується Entact? Для чого це?
Ентакт містить діючу речовину есциталопрам. Ентакт належить до групи антидепресантів, які називаються селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Ці ліки сприяють підвищенню рівня серотоніну в мозку. Зміни в системі серотоніну мозку вважаються важливими факторами розвитку депресії та пов'язаних з нею розладів.
Діючою речовиною препарату Ентакт є есциталопрам, який використовується для лікування депресії (великі депресивні епізоди) та тривоги (таких як панічний розлад з або без агорафобії, соціальний тривожний розлад та генералізований тривожний розлад).
Вам може знадобитися кілька тижнів, перш ніж ви почнете відчувати себе краще. Продовжуйте приймати Ентакт, навіть якщо може пройти деякий час, перш ніж ви відчуєте поліпшення свого стану.
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви не відчуваєте себе краще або погіршуєтесь.
Протипоказання, коли Ентакт не слід використовувати
Не приймайте Entact
- якщо у вас алергія на есциталопрам або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
- якщо ви приймаєте інші ліки, що належать до групи, відомої як інгібітори МАО, включаючи селегілін (для лікування хвороби Паркінсона), моклобемід (для лікування депресії) та лінезолід (антибіотик).
- якщо у вас з народження або у вас був епізод порушення серцевого ритму (ідентифіковано за допомогою ЕКГ; тест проводиться для оцінки роботи серця).
- якщо ви приймаєте ліки від проблем із серцевим ритмом або які можуть вплинути на ритм серця (див. розділ 2 "Інші ліки та Ентакт").
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Ентакт
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Ентакт. Скажіть своєму лікарю, якщо у вас є якісь інші стани або захворювання, оскільки їх може знадобитися врахувати вашому лікарю. Зокрема, повідомте свого лікаря:
- якщо ви страждаєте на епілепсію. Лікування препаратом Ентакт слід припинити, якщо напади трапляються вперше або якщо почастішали напади (див. Також розділ 4 «Можливі побічні ефекти»).
- якщо ви страждаєте на порушення функції печінки або нирок. Можливо, лікарю доведеться змінити дозування.
- якщо у вас діабет. Негативне лікування може вплинути на глікемічний контроль. Можливо, доведеться коригувати дозу інсуліну та / або пероральних гіпоглікемічних засобів.
- якщо у вас низький рівень натрію в крові.
- якщо у вас схильність до кровотеч і синців.
- якщо ви отримуєте електросудомне лікування.
- якщо ви страждаєте на ішемічну хворобу серця (ішемічну хворобу серця).
- якщо у вас є або ви страждали від серцевих проблем або нещодавно перенесли серцевий напад.
- якщо у вас низький пульс у стані спокою та / або якщо ви знаєте, що у вас є дефіцит фізіологічного розчину внаслідок тривалої важкої діареї та блювоти (почуття нудоти) або використання сечогінних засобів (ліків для сечовипускання).
- якщо при вставанні у вас прискорений або нерегулярний серцевий ритм, ви відчуваєте непритомність, колапс або відчуваєте запаморочення, що може свідчити про порушення серцевого ритму.
- якщо у вас є або коли -небудь були проблеми з очима, такі як певні види глаукоми (підвищення тиску в оці).
Запам'ятати
Деякі пацієнти з маніакально-депресивною хворобою можуть перейти в маніакальну фазу. Для цього характерні незвичайні ідеї, які швидко змінюються, невідповідне щастя та надмірна фізична активність. Якщо ви відчуваєте ці відчуття, зверніться до лікаря.
Протягом перших кількох тижнів лікування можуть виникати такі симптоми, як занепокоєння або утруднення сидіння або стояння на місці. Якщо такі симптоми виникають, негайно повідомте про це лікаря.
Думки про самогубство та погіршення депресії або тривожного розладу
Якщо у вас є депресія та / або тривожні розлади, іноді у вас можуть виникати думки про заподіяння собі шкоди чи самогубства. Ці думки можуть бути більш частими на початку лікування антидепресантами, оскільки на ці ліки зазвичай потрібно близько двох тижнів або більше.
Ви, швидше за все, будете думати так:
- якщо раніше у вас були думки про те, щоб вбити себе чи завдати собі шкоди;
- якщо ви молода людина. Дані клінічних випробувань показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у дорослих у віці до 25 років з психічними розладами, які отримували антидепресанти.
Якщо у будь -який момент у вас виникнуть думки про заподіяння собі шкоди чи самогубства, зверніться до лікаря або негайно зверніться до лікарні. Можливо, буде корисно сказати родичу чи хорошому другу, що у вас депресія або тривожний розлад, і попросити їх прочитати цю брошуру. Ви можете попросити їх сказати вам, чи вважають вони, що ваша депресія чи тривога погіршується, або їх хвилює якась зміна у вашій поведінці.
Діти та підлітки
Ентакт зазвичай не слід приймати дітям та підліткам до 18 років. Крім того, Ви повинні знати, що пацієнти віком до 18 років мають підвищений ризик побічних ефектів, таких як спроби самогубства, суїцидальні думки та ворожість (по суті, агресія, опозиційна поведінка та гнів) під час прийому цього класу ліків.). Незважаючи на вищевикладене, ваш лікар може призначити пацієнтам віком до 18 років, якщо вони вважають, що це найкраще рішення для них.
Якщо ваш лікар призначив пацієнту віком до 18 років Entact і вам потрібна додаткова інформація, зверніться до лікаря ще раз. Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо під час прийому препарату Ентакт пацієнтом віком до 18 років з’явився або погіршився будь -який із зазначених вище симптомів.
Крім того, довгострокові ефекти безпеки Entact, пов'язані з ростом, дозріванням та когнітивним та поведінковим розвитком, ще не продемонстровані у цій віковій групі.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Entact
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- "Неселективні інгібітори моноаміноксидази (МАОІ)", що містять як активний інгредієнт фенелзин, іпроніазид, ізокарбоксазид, ніаламід та транілципромін. Якщо ви прийняли будь -який із цих ліків, то перед початком лікування препаратом Ентакт необхідно почекати 14 днів. Після припинення лікування препаратом Ентакт має пройти 7 днів до прийому будь -якого з цих ліків.
- "Селективні оборотні інгібітори МАО-А", що містять моклобемід (використовується для лікування депресії).
- "Незворотні інгібітори МАО-В", що містять селегілін (використовується при лікуванні хвороби Паркінсона). Це збільшує ризик розвитку побічних ефектів.
- Лінезолід антибіотик.
- Літій (використовується для лікування маніакально-депресивного розладу) та триптофан.
- Іміпрамін та дезипрамін (обидва використовуються для лікування депресії).
- Суматриптан та подібні ліки (для лікування мігрені) та трамадол (для полегшення сильного болю). Вони збільшують ризик побічних ефектів.
- Циметидин, лансопразол та омепразол (застосовуються для лікування виразки шлунка), флувоксамін (антидепресант) та тиклопідин (використовується для зниження ризику інсульту). Вони можуть спричинити підвищення рівня есциталопраму в крові.
- Звіробій (Hypericum perforatum) - лікарський засіб, що застосовується проти депресії.
- Ацетилсаліцилова кислота та нестероїдні протизапальні препарати (ліки, що використовуються для полегшення болю або зменшення щільності крові, також звані антиагрегантами). Це може збільшити схильність до кровотеч.
- Варфарин, дипіридамол та фенпрокумон (ліки, що використовуються для зменшення щільності крові, також звані антикоагулянтами). Ймовірно, лікар може перевірити час згортання крові на початку та в кінці лікування препаратом Ентакт, щоб перевірити дози антикоагулянту, які є доцільними.
- Мефлохін (використовується для лікування малярії), бупропіон (для лікування депресії) та трамадол (для лікування сильного болю) через можливий ризик зниження порогу судом.
- Нейролептики (ліки, що використовуються для лікування шизофренії, психозу) та антидепресанти (трициклічні антидепресанти та СІЗЗС) через можливий ризик зниження судомного порогу.
- Флекаїнід, пропафенон та метопролол (застосовуються при серцево -судинних захворюваннях), кломіпрамін та нортриптилін (антидепресанти) та рисперидон, тіоридазин та галоперидол (антипсихотичні засоби). Можливо, доведеться скорегувати дозування ентакту.
- Ліки, які знижують рівень калію або магнію в крові, оскільки ці стани збільшують ризик небезпечних для життя порушень серцевого ритму.
Не приймайте Entact, якщо ви приймаєте ліки від проблем серцевого ритму або які можуть вплинути на ритм серця, наприклад антиаритмічні засоби класу IA та III, антипсихотичні засоби (наприклад, похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі антимікробні засоби ( такі як спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин IV, пентамідин, протималярійні препарати, особливо галофантрин), деякі антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин). Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання, зверніться до лікаря.
Взаємодіяти з їжею, напоями та алкоголем
Ентакт можна приймати натщесерце або повний шлунок (див. Розділ 3 «Як приймати Ентакт»).
Не очікується, що Entact взаємодіє з алкоголем. Однак, як і у випадку з багатьма ліками, поєднання Entact та алкоголю не рекомендується.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Скажіть своєму лікарю, якщо ви вагітні або плануєте завагітніти. Не приймайте Entact, якщо ви вагітні або годуєте грудьми, якщо ваш лікар не обговорив з вами ризики та переваги лікування.
Якщо ви приймаєте Entact у третьому триместрі вагітності, ви повинні знати, що у новонародженого можуть спостерігатися такі ефекти: утруднене дихання, посиніння шкіри, судоми, нестабільність температури тіла, труднощі з годуванням, блювота, гіпоглікемія (низький рівень глюкози). в крові), гіпертонус або гіпотонія, гіперфлексия, тремор, нервозність, дратівливість, млявість, безперервний плач, сонливість і труднощі зі сном. Якщо у вашої дитини є будь -який із цих симптомів, негайно зверніться до лікаря.
Переконайтеся, що ваша акушерка та / або лікар знають, що ви приймаєте Entact. При прийомі під час вагітності, особливо протягом останніх 3 місяців вагітності, такі ліки, як Entact, можуть збільшити ризик серйозного захворювання у немовлят, що називається гіпертонією. Стійке захворювання легенів ( PPHN), що змушує дитину дихати швидше і виглядати синюватою. Ці симптоми зазвичай виникають протягом перших 24 годин після народження дитини. Якщо це трапиться з вашою дитиною, вам слід негайно звернутися до акушерки та / або до лікаря.
Під час вагітності слід уникати раптового припинення лікування препаратом Ентакт.
Очікується, що ефект виводиться з грудним молоком.
У дослідженнях на тваринах було показано, що циталопрам, подібний до есциталопраму, знижує якість сперми. Теоретично це може вплинути на фертильність, але впливу на фертильність людини поки не спостерігається.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Ми радимо вам не керувати автомобілем та не працювати з механізмами, поки ви не дізнаєтесь, який вплив на вас має Entact.
Доза, спосіб та час введення Як використовувати Ентакт: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Дорослі
Депресія
Звичайна рекомендована доза Entact становить 10 мг на добу як разова доза. Цю дозу лікар може збільшити максимум до 20 мг на день.
Панічний розлад
Початкова доза препарату Ентакт протягом першого тижня лікування становить 5 мг на день, а потім збільшується до 10 мг на добу. Ваш лікар може збільшити цю дозу максимум до 20 мг на день.
Соціальний тривожний розлад
Зазвичай рекомендована доза Entact становить 10 мг на добу як разова доза. Ваш лікар може зменшити дозу до 5 мг на день або збільшити її максимум до 20 мг на день, залежно від вашої індивідуальної реакції на лікування.
Генералізований тривожний розлад
Зазвичай рекомендована доза Entact становить 10 мг на добу як разова доза. Цю дозу лікар може збільшити максимум до 20 мг на день.
Пацієнти літнього віку (старше 65 років)
Рекомендована початкова доза Entact становить 5 мг на добу як разова доза. Цю дозу лікар може збільшити до 10 мг на день.
Діти та підлітки
Ентакт зазвичай не слід приймати дітям та підліткам. Для отримання додаткової інформації див. Розділ 2 "Що потрібно знати, перш ніж приймати Entact".
Ентакт можна приймати незалежно від прийому їжі. Проковтнути таблетки склянкою води. Не жуйте їх, оскільки смак гіркий.
При необхідності таблетки можна розламати, поклавши їх на плоску поверхню з лінією вгору. Таблетки можна розбити, натиснувши на кожен край планшета, використовуючи обидва вказівні пальці, як показано на малюнку.
Тривалість лікування
Вам може знадобитися пару тижнів, щоб відчути будь -яке поліпшення. Продовжуйте приймати Ентакт, навіть якщо ваше захворювання не покращиться негайно.
Ніколи не слід змінювати дозування без попередньої консультації з лікарем.
Продовжуйте приймати Ентакт стільки, скільки рекомендує лікар. Якщо лікування припинити занадто рано, симптоми можуть з’явитися знову. Рекомендується продовжувати лікування не менше шести місяців після зникнення симптомів.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Ентакт
Якщо ви прийняли більше препарату Ентакт, ніж слід
Якщо Ви прийняли більше препарату Ентакт, ніж було призначено, Вам слід негайно звернутися до лікаря або звернутися до відділення швидкої допомоги найближчої лікарні, зробіть це навіть у разі поганого самопочуття. Деякі симптоми передозування можуть бути запамороченням, тремтінням, збудженням, судомами, кома, нудота, блювота, зміна серцевого ритму, зниження артеріального тиску та зміна електролітного балансу. Коли ви йдете до лікаря або лікарні, візьміть із собою пляшку Entact.
Якщо ви забули прийняти Ентакт
Якщо ви забули прийняти дозу Ентакту, не приймайте подвійну дозу. Якщо ви забули прийняти дозу Ентакту і запам’ятали її перед сном, прийміть її негайно. Наступного дня продовжуйте приймати як зазвичай. Якщо ви запам’ятали його на ніч або на наступний день, пропустіть пропущену дозу і продовжуйте приймати звичайну дозу.
Якщо Ви припините прийом Ентакту
Не припиняйте прийом препарату Ентакт, поки лікар не скаже вам про це. Після завершення лікування препаратом Ентакт зазвичай рекомендується поступово зменшувати дозу препарату Ентакт протягом кількох тижнів.
Коли ви припиняєте прийом Ентакту, особливо якщо ви припините його раптово, у вас можуть виникнути симптоми абстиненції. Вони звичайні, коли ви припиняєте прийом Ентакту. Ризик більший, якщо ви приймали Ентакт протягом тривалого часу або у високих дозах, або якщо Більшість пацієнтів вважають ці симптоми слабкими і зазвичай зникають спонтанно протягом декількох тижнів. Однак у деяких пацієнтів симптоми абстиненції можуть бути вираженими або тривалими (2-3 місяці або більше). Якщо під час припинення прийому Ентакту Ви відчуваєте сильні симптоми абстиненції, повідомте про це свого лікаря. Він може попросити вас відновити лікування та продовжувати поступове зменшення доз.
Симптоми відміни включають: запаморочення (відчуття неврівноваженості або неврівноваженості), відчуття шпильок і голок, відчуття печіння та (рідше) відчуття ураження електричним струмом, включаючи голову, порушення сну (яскраві сни, кошмари, утруднення сну), тривожність, головний біль, нездужання (нудота), пітливість (включаючи нічну пітливість), неспокій або збудження, тремор (тремтіння), сплутаність свідомості або дезорієнтацію, надмірну емоційність або дратівливість, діарею (рідкий стілець), порушення зору, порушення серцебиття (серцебиття).
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Entact
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти зазвичай зникають через кілька тижнів лікування. Майте на увазі, що багато побічних ефектів також можуть бути симптомами вашого захворювання і тому зменшуються, коли ви починаєте відчувати себе краще.
У разі виникнення будь -якого з перерахованих нижче симптомів слід звернутися до лікаря або негайно звернутися до лікарні:
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб):
- Аномальні кровотечі, включаючи шлунково -кишкову кровотечу
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб):
- Набряк шкіри, язика, губ чи обличчя, утруднене дихання або задуха (алергічна реакція)
- Висока температура, збудження, сплутаність свідомості, тремор і раптові посмикування м’язів можуть бути симптомами рідкісного стану, який називається серотоніновим синдромом
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними):
- Труднощі з сечовипусканням
- Судоми (напади), див. Також розділ "Попередження та запобіжні заходи"
- Жовте забарвлення шкіри та білків очей є ознаками порушення функції печінки / гепатиту
- Швидке, нерегулярне серцебиття, відчуття слабкості, що може бути симптомом небезпечного для життя стану, відомого як Торсаде де Пуант
- Думки про самоушкодження чи самогубство див. Також розділ "Попередження та запобіжні заходи"
Крім зазначених вище побічних ефектів, повідомлялося також про наступне:
Дуже часто (можуть зачіпати більш ніж 1 з 10 осіб):
- Нездужання (нудота)
- Головний біль
Поширені (можуть вражатися до 1 з 10 осіб):
- Закушений ніс або виділення з носа (гайморит)
- Зниження або підвищення апетиту
- Тривога, неспокій, ненормальні сни, труднощі з засипанням, сонливість, запаморочення, позіхання, тремтіння, зміни шкіри
- Діарея, запор, блювота, сухість у роті
- Підвищена пітливість
- М'язові та суглобові болі (артралгія та міалгія)
- Сексуальні розлади (затримка еякуляції, проблеми з ерекцією, зниження статевих потягів, а жінкам може бути важко досягти оргазму)
- Втома, лихоманка
- Збільшення ваги
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб):
- Кропив’янка, висип, свербіж
- Скриготіння зубами, збудження, нервозність, панічні атаки, сплутаність свідомості
- Порушення сну, зміни смаку, непритомність (непритомність)
- Розширення зіниць (мідріаз), порушення зору, дзвін у вухах (шум у вухах)
- Втрата волосся
- Надмірна менструальна кровотеча
- Нерегулярні місячні
- Втрата ваги
- Збільшення частоти серцевих скорочень
- Набряки рук або ніг
- Носова кровотеча
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб):
- Агресія, деперсоналізація, галюцинації
- Уповільнення серцебиття
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними):
- Зниження рівня натрію в крові (симптоми погане самопочуття зі слабкістю м’язів або сплутаністю свідомості)
- Запаморочення при вставанні через зниження артеріального тиску (ортостатична гіпотензія)
- Зміни показників функції печінки (збільшення кількості печінкових ферментів у крові)
- Рухові розлади (мимовільні рухи м’язів)
- Хворобливі ерекції (пріапізм)
- Ознаки посиленої кровотечі, наприклад, зі шкіри та слизових оболонок (синці)
- Раптовий набряк шкіри або слизових оболонок (ангіоневротичний набряк)
- Збільшення об’єму сечі (невідповідна секреція АДГ)
- Виділення молока у чоловіків і жінок, які не годують грудьми
- Манія
- Підвищений ризик переломів кісток спостерігався у пацієнтів, які приймали цей вид ліків
- Зміна серцевого ритму (називається "подовженням" інтервалу QT ", за оцінкою ЕКГ, що реєструє" електричну активність серця)
Крім того, відомі ряд побічних ефектів для препаратів, які діють як есциталопрам (активний інгредієнт Entact). І я:
- Рухове неспокій (акатізія)
- Втрата апетиту
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через веб-сайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері після закінчення терміну придатності (термін придатності). Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що впливає
Діюча речовина - есциталопрам. Кожна таблетка Entact містить 5 мг, 10 мг, 15 мг або 20 мг есциталопраму (у вигляді оксалату).
Інші допоміжні речовини:
Ядро таблетки: мікрокристалічна целюлоза, безводний колоїдний кремнезем, тальк, кроскармеллоза натрію та стеарат магнію.
Покриття: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е 171).
Опис зовнішнього вигляду Ентакту та вмісту упаковки
Ентакт випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою 5 мг, 10 мг, 15 мг та 20 мг. Таблетки описані нижче.
Ентакт 5 мг: кругла, біла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, з написом "ЕК" на одній стороні таблетки.
Ентакт 10 мг: біла, овальна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, з позначками "E" та "L" з кожного боку таблетки.
Ентакт 15 мг: овальна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, білого кольору, з нанесеними рискою, з "Е" та "М" з кожного боку таблетки.
Ентакт 20 мг: овальна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, білого кольору, з нанесеними штрихами, з "E" та "N" з кожного боку таблетки.
Entact доступний у таких пакетах:
Блистер (прозорий) із зовнішньою картоною
5 мг, 10 мг, 15 мг і 20 мг: 14, 28, 56 і 98 таблеток
Блистер (білий / непрозорий) із зовнішньою картоною
5 мг, 10 мг, 15 мг і 20 мг: 14, 20, 28, 50, 100 і 200 таблеток
Поліпропіленовий контейнер
15 мг і 20 мг: 100 таблеток
5 мг і 10 мг: 100 і 200 таблеток
Разова доза
5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг: таблетки 49x1, 100x1 та 500x1.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ВСТУПЛИВАЙТЕ ПЛАНШЕТИ, ПОКРИТІ ПЛЕНКОЮ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Ентакт 5 мг: кожна таблетка містить 5 мг есциталопраму (у вигляді оксалату)
Ентакт 10 мг: кожна таблетка містить 10 мг есциталопраму (у вигляді оксалату)
Ентакт 15 мг: кожна таблетка містить 15 мг есциталопраму (у вигляді оксалату)
Ентакт 20 мг: кожна таблетка містить 20 мг есциталопраму (у вигляді оксалату)
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Ентакт 5 мг: кругла, біла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, з написом "ЕК" на одній стороні таблетки.
Ентакт 10 мг: овальна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, білого кольору, з нанесеними рискою, з "E" та "L" на кожній стороні таблетки.
Ентакт 15 мг: овальна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, білого кольору, з нанесеними рискою, з "Е" та "М" з кожного боку таблетки.
Ентакт 20 мг: овальна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, білого кольору, з нанесеними штрихами, з "E" та "N" з кожного боку таблетки.
Таблетки по 10, 15 і 20 мг можна розділити на дві рівні дози.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування великих депресивних епізодів.
Лікування панічного розладу з або без агорафобії.
Лікування соціального тривожного розладу (соціальна фобія).
Лікування генералізованого тривожного розладу.
04.2 Дозування та спосіб введення
Безпека добової дози, що перевищує 20 мг, не доведена.
Ентакт вводять в одноразовій добовій дозі і можна приймати незалежно від прийому їжі.
Великі депресивні епізоди
Звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу. Виходячи з індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити максимум до 20 мг на добу.
Зазвичай для отримання відповіді на антидепресант потрібно 2-4 тижні. Після усунення симптомів для зміцнення відповіді потрібно не менше 6 місяців лікування.
Панічний розлад з або без агорафобії
Протягом першого тижня лікування рекомендована початкова доза становить 5 мг на день, а потім збільшується до 10 мг на добу. Дозу можна додатково збільшити максимум до 20 мг на день, залежно від індивідуальної реакції пацієнта.
Максимальна ефективність досягається приблизно через 3 місяці. Лікування триває кілька місяців.
Соціальний тривожний розлад
Звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу. Зазвичай для поліпшення симптомів потрібно 2-4 тижні. Після цього, виходячи з індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна зменшити до 5 мг або збільшити максимум до 20 мг на добу.
Соціальний тривожний розлад є хронічним захворюванням, для того, щоб закріпити відповідь, рекомендується 12 тижнів. Користь від лікування слід регулярно оцінювати.
Соціальний тривожний розлад-це чітко визначена діагностична термінологія конкретного розладу, яку не слід плутати з надмірною сором'язливістю. Фармакотерапія показана лише в тому випадку, якщо розлад суттєво заважає професійній та громадській діяльності.
Застосування цього лікування порівняно з когнітивно -поведінковою терапією не оцінювалося. Фармакотерапія є частиною загальної терапевтичної стратегії.
Генералізований тривожний розлад
Початкова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити максимум до 20 мг на день залежно від індивідуальної реакції пацієнта.
Тривале лікування пацієнтів, які відповіли на лікування, оцінювалося протягом щонайменше 6 місяців у пацієнтів, які приймали 20 мг на день. Переваги лікування та дозування слід регулярно оцінювати (див. Розділ 5.1).
Літні люди (> 65 років)
Початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити до 10 мг на день залежно від індивідуальної реакції пацієнта (див. Розділ 5.2).
Ефективність Entact при соціальному тривожному розладі не вивчалася у цій популяції.
Діти та підлітки (
Ентакт не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років (див. Розділ 4.4).
Зниження функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня коригування дози не потрібне. Пацієнтам із різко зниженою функцією нирок (CLcr менше 30 мл / хв.) Рекомендується дотримуватися обережності (див. Розділ 5.2).
Зниження функції печінки
Рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 5 мг на день у пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю. Виходячи з індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Пацієнтам із різко зниженою функцією печінки рекомендується дотримуватися обережності та підвищувати увагу (див. Розділ 5.2).
Погані метаболізатори CYP2C19
Пацієнтам, які мають поганий метаболізм CYP2C19, рекомендована початкова доза 5 мг на добу протягом перших двох тижнів лікування. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити до 10 мг на добу (див. Розділ 5.2).
Симптоми відміни спостерігаються після припинення лікування
Слід уникати різкого припинення лікування.При припиненні лікування есциталопрамом дози слід поступово зменшувати протягом щонайменше одного -двох тижнів, щоб зменшити ризик появи симптомів відміни (див. Розділи 4.4 та 4.8). Якщо після зменшення дози або під час припинення лікування з’являються нестерпні симптоми, подумайте про скасування попередньої дози. Після цього лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Одночасне лікування незворотними неселективними інгібіторами моноаміноксидази (інгібіторами МАО) протипоказане через ризик виникнення серотонінового синдрому, що проявляється збудженням, тремором, гіпертермією тощо. (див. розділ 4.5).
Комбінація есциталопраму з оборотними інгібіторами моноаміноксидази (наприклад, моклобемідом) або з лінезолідом, оборотним неселективним інгібітором моноаміноксидази, протипоказана через ризик розвитку серотонінового синдрому (див. Розділ 4.5).
Есциталопрам протипоказаний пацієнтам з відомим подовженням інтервалу QT або вродженим синдромом тривалого інтервалу QT.
Есциталопрам протипоказаний при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які, як відомо, викликають подовження інтервалу QT (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Наступні спеціальні попередження та запобіжні заходи застосовуються до всього терапевтичного класу СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну).
Для використання дітьми та підлітками до 18 років
Ентакт не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Суїцидальна поведінка (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожість (по суті, агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися у клінічних дослідженнях у дітей та підлітків, які отримували антидепресанти, ніж у тих, хто отримував плацебо. Якщо на підставі медичних потреб прийнято рішення про лікування, пацієнта слід ретельно контролювати на предмет появи симптомів суїциду.Крім того, довгострокові дані про безпеку для дітей та підлітків відсутні щодо зростання, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку.
Парадоксальна тривога
Деякі пацієнти з панічним розладом можуть відчувати "посилення симптомів тривоги" на початку терапії антидепресантами. Ця парадоксальна реакція зазвичай має тенденцію стихати протягом двох тижнів тривалого лікування. Рекомендується низька початкова доза для зменшення ймовірності анксіогенного ефекту (див. Розділ 4.2).
Судоми
Есциталопрам слід припинити, якщо у пацієнта вперше виникають судоми або якщо спостерігається збільшення частоти нападів (у пацієнтів з попереднім діагнозом епілепсія). Слід уникати застосування СІЗЗС у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнтів з контрольованою епілепсією слід обережно контролюється.
Манія
СІЗЗС слід з обережністю застосовувати пацієнтам з "манією / гіпоманією в анамнезі. СІЗЗС слід припинити у пацієнтів, які збираються вступити в маніакальну фазу".
Цукровий діабет
У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може змінити рівень глікемії (гіпоглікемію або гіперглікемію). Можливо, доведеться коригувати дозу інсуліну та / або пероральних гіпоглікемічних засобів.
Самогубства / суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (події, пов'язані з самогубством). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів або більше лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати, поки не настане таке поліпшення. Загальний клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду зростає на ранніх стадіях поліпшення захворювання.
Інші психічні стани, для яких був призначений Entact, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальних подій. Крім того, ці стани можуть супроводжуватися серйозним депресивним розладом. Тому ті ж запобіжні заходи, які спостерігаються при лікуванні пацієнтів з важким депресивним розладом, також слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.
Відомо, що пацієнти з анамнезом суїцидальних подій в анамнезі або які демонструють значний ступінь суїцидальних думок до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або спроб самогубства, тому їх слід ретельно контролювати під час лікування. Мета-аналіз клінічних випробувань антидепресантів у порівнянні з плацебо у дорослих пацієнтів з психічними розладами показав підвищений ризик суїцидальної поведінки у пацієнтів віком до 25 років, які отримували антидепресанти, порівняно з тими, хто отримував плацебо. ретельне спостереження за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових стадіях лікування та після зміни дози.
Пацієнтів (та осіб, які беруть участь у догляді за пацієнтами) слід попередити про необхідність моніторингу будь -якого клінічного погіршення, суїцидальної поведінки чи думок чи змін у поведінці та негайного звернення до лікаря, якщо з’являться ці симптоми.
Акатизія / психомоторний неспокій
Застосування СІЗЗС / ІЗЗСВ було пов'язано з розвитком акатизії, що характеризується неприємним і стресовим відчуттям неспокою з необхідністю часто рухатися і супроводжується неможливістю сидіти або стояти на місці. Це, швидше за все, з'явиться протягом перших тижнів лікування У пацієнтів, у яких розвиваються такі симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.
Гіпонатріємія
Про гіпонатріємію, можливо, через невідповідну секрецію антидіуретичних гормонів (SIADH), рідко повідомлялося при застосуванні СІЗЗС і, як правило, вона припиняється після припинення терапії. Необхідна обережність у пацієнтів групи ризику, таких як люди похилого віку, пацієнти з цирозом печінки або при їх застосуванні. одночасно з іншими ліками, які можуть викликати гіпонатріємію.
Крововилив
Були повідомлення про аномальні прояви шкірної кровотечі, такі як екхімоз та пурпура під час лікування СІЗЗС. Особлива обережність рекомендується пацієнтам, які одночасно приймають СІЗЗС з пероральними антикоагулянтами, з лікарськими засобами, які, як відомо, впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, атипові антипсихотичні засоби та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилову кислоту та нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), тиклопідин та дипіридамол). ), а також у пацієнтів зі схильністю до кровотеч.
ЕКТ (електросудомна терапія)
Дані про клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕКТ обмежені, тому рекомендується бути обережним.
Серотоніновий синдром
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами з серотонінергічною дією, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол та триптофан.
У рідкісних випадках повідомлялося про серотоніновий синдром у пацієнтів, які приймали СІЗЗС одночасно з серотонінергічними препаратами. Поєднання таких симптомів, як збудження, тремор, міоклонус та гіпертермія, може свідчити про розвиток цього стану. У цьому випадку лікування СІЗЗС та серотонінергічними препаратами слід негайно припинити та розпочати симптоматичне лікування.
Гіперікум
Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, що містять звіробій (Hypericum perforatum) може призвести до "збільшення частоти побічних реакцій (див. розділ 4.5).
Симптоми відміни спостерігаються після припинення лікування
Симптоми припинення лікування при припиненні лікування є частими, особливо якщо припинення відбувається раптово (див. Розділ 4.8). У клінічних дослідженнях побічні ефекти під час припинення лікування спостерігалися приблизно у 25% пацієнтів, які отримували есциталопрам. Та у 15% пацієнтів, які отримували плацебо.
Ризик появи симптомів абстиненції може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість та дозу терапії та швидкість зниження дози. Найчастіше повідомляються про такі реакції, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи відчуття парестезії та ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), збудження або тривога, нудота та / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, серцебиття , емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору. Зазвичай ці симптоми мають легкий або помірний ступінь вираженості; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими. Зазвичай ці симптоми з’являються протягом перших кількох днів після припинення лікування; однак рідко повідомлялося про ці симптоми у пацієнтів, які ненароком пропустили дозу. Як правило, ці симптоми самостійно обмежуються і зазвичай зникають спонтанно протягом двох тижнів, хоча у деяких людей вони можуть бути більш тривалими (2-3 місяці або більше). Тому рекомендується при припиненні лікування есциталопрамом дозу препарату поступово зменшувати протягом кількох тижнів або місяців відповідно до потреб пацієнта (див. "Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування", розділ 4.2.).
Ішемічна хвороба серця
Через обмежений клінічний досвід пацієнтам з ішемічною хворобою серця рекомендується бути обережними (див. Розділ 5.3).
Подовження інтервалу QT
Виявлено, що есциталопрам спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QT. У постмаркетинговому досвіді повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи Torsade de Pointes, переважно у пацієнток з гіпокаліємією. подовження інтервалу або інші серцеві порушення (див. розділи 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 та 5.1).
Рекомендується обережність пацієнтам із значною брадикардією або пацієнтам, які нещодавно перенесли гострий інфаркт міокарда або некомпенсовану серцеву недостатність.
Електролітний дисбаланс, такий як гіпокаліємія та гіпомагніємія, збільшує ризик розвитку злоякісних аритмій і їх слід виправити перед початком лікування есциталопрамом.
При лікуванні пацієнтів зі стабільною серцевою недостатністю перед початком лікування слід розглянути можливість проведення ЕКГ.
Якщо під час лікування есциталопрамом виникають ознаки серцевої аритмії, лікування слід припинити та провести ЕКГ.
Закритокутова глаукома
СІЗЗС, включаючи есциталопрам, можуть впливати на розмір зіниці, що призводить до мідріазу. Цей мідріатичний ефект має потенціал для зменшення кута очей, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску та закритокутової глаукоми, особливо у схильних пацієнтів. Тому есциталопрам слід з обережністю застосовувати пацієнтам з вузькокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Фармакодинамічні взаємодії
Протипоказані асоціації:
Незворотні неселективні МАО-інгібітори
Повідомлялося про випадки серйозних реакцій у пацієнтів, які отримували СІЗЗС при одночасному застосуванні з неселективними, необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО-інгібітори) та у пацієнтів, які нещодавно припинили лікування СІЗЗС та розпочали лікування такими МАОІ. (Див. 4.3). У деяких випадках у пацієнта розвивався серотоніновий синдром (див. Розділ 4.8).
Одночасне застосування есциталопраму з необоротними неселективними МАОІ протипоказано. Лікування есциталопрамом можна розпочати через 14 днів після припинення лікування незворотним МАОІ.Перед початком лікування незворотними неселективними МАОІ має пройти не менше 7 днів після припинення лікування есциталопрамом.
Оборотний селективний інгібітор МАО-А (моклобемід)
Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму та інгібіторів МАО-А, таких як моклобемід, протипоказана (див. Розділ 4.3). Якщо комбінація виявиться необхідною, слід розпочати мінімальну рекомендовану дозу та посилити клінічний контроль.
Оборотний неселективний інгібітор МАО (лінезолід)
Антибіотик лінезолід є оборотним неселективним інгібітором МАО і його не слід призначати пацієнтам, які отримують есциталопрам.Якщо комбінація виявиться необхідною, її слід розпочинати з мінімальної дози та під ретельним клінічним наглядом (див. Розділ 4.3).
Незворотний селективний інгібітор МАО-В (селегілін)
При одночасному застосуванні з селегіліном (необоротним інгібітором МАО-В) необхідна обережність через ризик розвитку серотонінового синдрому. Дози селегіліну до 10 мг на день безпечно вводили одночасно з рацемічною сполукою циталопрамом.
Подовження інтервалу QT
Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження щодо комбінації есциталопраму та інших лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, не проводилися. Не можна виключити адитивного ефекту есциталопраму до таких лікарських засобів. Отже, одночасне застосування есциталопраму з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби класу IA та III, антипсихотичні засоби (такі як похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні засоби (такі як спарфлоксацин, моксифроміцин, IV, пентамідин, протималярійні засоби, зокрема галофантрин), деякі антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин).
Асоціації, які потребують обережності при використанні:
Серотонінергічні препарати
Одночасне застосування з серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, трамадолом, суматриптаном та іншими триптанами) може викликати серотоніновий синдром.
Ліки, що знижують поріг судом
СІЗЗС можуть знизити поріг судом. Тому при одночасному застосуванні з препаратами, які також знижують цей поріг, потрібна обережність (наприклад, антидепресанти (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени та бутирофенони), мефлохін, бупропіон та трамадол).
Літій, триптофан
Були повідомлення про посилення ефектів при одночасному застосуванні СІЗЗС з літієм або триптофаном, тому одночасне застосування СІЗЗС та цих лікарських засобів вимагає обережності.
Гіперікум
Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, що містять звіробій (Hypericum perforatum) може призвести до "збільшення частоти побічних реакцій (див. розділ 4.4).
Крововилив
При введенні есциталопраму разом з пероральними антикоагулянтами можуть виникнути зміни антикоагулянтної дії. Пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти, слід ретельно контролювати параметри згортання крові на початку або після припинення терапії есциталопрамом (див. Розділ 4.4).
Одночасне застосування нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) може збільшити схильність до кровотеч (див. Розділ 4.4).
Алкоголь
Не очікується фармакодинамічних або фармакокінетичних взаємодій між есциталопрамом та алкоголем. Однак, як і з іншими психотропними лікарськими засобами, така комбінація не рекомендується.
Лікарські засоби, що викликають гіпокаліємію / гіпомагнієміємію
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні лікарських засобів, що викликають гіпокаліємію / гіпомагніємію, оскільки ці стани збільшують ризик розвитку злоякісних аритмій (див. Розділ 4.4).
Фармакокінетичні взаємодії
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику есциталопраму
Метаболізм есциталопраму переважно опосередковується CYP2C19. CYP3A4 та CYP2D6 можуть сприяти метаболізму, хоча й меншою мірою. Схоже, що основний метаболіт S-DCT (деметильований есциталопрам) частково каталізується CYP2D6.
Одночасне застосування есциталопраму з омепразолом 30 мг один раз на день (інгібітор CYP2C19) призводить до помірного збільшення концентрації есциталопраму в плазмі (приблизно на 50%).
Одночасне застосування есциталопраму та циметидину по 400 мг двічі на день (загальний інгібітор ферменту помірної дії) призвело до помірного збільшення концентрації есциталопраму у плазмі крові (приблизно на 70%). Рекомендується обережність при призначенні есциталопраму в поєднанні з циметидином. Можливо, знадобиться корекція дози.
Тому рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) або циметидином. Можливо, буде потрібно зменшення дози есциталопраму на основі моніторингу побічних ефектів під час супутнього лікування.
Вплив есциталопраму на фармакокінетику інших лікарських засобів
Есциталопрам є інгібітором ферменту CYP2D6. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні есциталопраму з лікарськими засобами, які метаболізуються переважно цим ферментом, і з вузьким терапевтичним показником, наприклад, флекаїнідом, пропафеноном та метопрололом (при застосуванні при серцевій недостатності). o деякі лікарські засоби, які діють на центральну нервову систему і переважно метаболізуються CYP2D6, такі як антидепресанти, такі як дезипрамін, кломіпрамін та нортриптилін або антипсихотичні засоби, такі як рисперидон, тіоридазин та галоперидол. Може знадобитися корекція дози.
Одночасне застосування з дезипраміном або метопрололом призвело до того, що в обох випадках дворазове збільшення плазмових рівнів цих двох субстратів CYP2D6.
Освіта в пробірці показали, що есциталопрам також може спричинити слабке пригнічення CYP2C19. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні лікарських засобів, що метаболізуються CYP2C19.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Для есциталопраму доступні лише обмежені клінічні дані щодо впливу під час вагітності.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Ентакт не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є строго необхідною потребою і лише після "ретельної оцінки ризику / користі".
Необхідно спостерігати за новонародженими матерями, які продовжували приймати Ентакт на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі вагітності. Слід уникати раптового припинення лікування під час вагітності.
У новонародженого після застосування СІЗЗС / ІЗЗСВ від матері під час пізньої вагітності можуть з’являтися такі симптоми: утруднене дихання, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури тіла, труднощі з годуванням, блювота, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонія, гіперфлексия, тремор, нервозність, дратівливість , млявість, безперервний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можна інтерпретувати як серотонінергічні ефекти або симптоми відміни. У більшості випадків ускладнення починаються одразу або незабаром після пологів (протягом 24 годин).
Епідеміологічні дані вказують на те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може збільшити ризик виникнення персистуючої легеневої гіпертензії у новонароджених (PPHN). Помічений ризик становив приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції 1-2 випадки ППГН трапляються на 1000 вагітностей.
Час годування
Очікується, що есциталопрам виділяється з молоком.
Тому годувати груддю під час лікування не рекомендується.
Родючість
Дані на тваринах показали, що циталопрам може впливати на якість сперми (див. Розділ 5.3).
У людей звіти пацієнтів, які отримували СІЗЗС, показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Поки ніякого впливу на народжуваність не спостерігається.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Хоча було доведено, що есциталопрам не впливає на інтелектуальні функції або психомоторну діяльність, психоактивні лікарські засоби можуть впливати на судження чи дії.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції виникають найчастіше протягом першого або другого тижня лікування, а потім зменшуються їх інтенсивність та частота при продовженні лікування.
Таблиця небажаних ефектів
Нижче наведені побічні реакції, відомі для СІЗЗС та повідомлені також при застосуванні есциталопраму, як у плацебо-контрольованих дослідженнях, так і як спонтанні постмаркетингові повідомлення, за класом системних органів та частотою.
Повідомляється про частоти, які спостерігаються у дослідженнях, і не коригуються плацебо. Частота визначається як: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
1 Про ці події повідомлялося для терапевтичного класу СІЗЗС.
2 Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки під час терапії есциталопрамом або рано після припинення лікування (див. Розділ 4.4).
Подовження інтервалу QT
Під час постмаркетингового періоду повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи Torsade de Pointes, переважно у пацієнток жіночої статі, з гіпокаліємією або з попереднім подовженням інтервалу QT або іншими серцевими захворюваннями (див. Розділи 4.3, 4.4, 4.5 , 4.9 та 5.1).
Класові ефекти
Епідеміологічні дослідження, переважно проведені у пацієнтів віком від 50 років і старше, показують підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують СІЗЗС та ТЦА. Механізм, що призводить до цього ризику, невідомий.
Симптоми відміни спостерігаються після припинення лікування
Припинення лікування SSRI / SNRI (особливо якщо воно виникає раптово) зазвичай призводить до симптомів відміни. Найчастіше повідомляються такі реакції: запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії та відчуття ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), збудження або тривога, нудота та / або блювота, тремтіння, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору. Ці явища, як правило, є легкими або помірними та самообмежуються; проте у деяких пацієнтів можуть бути важкими та / або тривалий, тому рекомендується, щоб лікування есциталопрамом більше не було необхідним для поступового припинення лікування шляхом поступового зменшення дози (див. розділи 4.2 та 4.4).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації ліків, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик ліків. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через веб -сайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Токсичність
Клінічні дані щодо передозування есциталопраму обмежені і в багатьох випадках пов'язані з передозуванням інших супутніх препаратів. У більшості випадків симптоми були відсутні або були слабкими. Рідко повідомлялося про летальні випадки передозування есциталопраму лише при застосуванні есциталопраму; в більшості випадків це була передозування кількома супутніми ліками. Прийом лише есциталопраму у дозах від 400 до 800 мг не призвів до появи важких симптомів.
Симптоми
Симптоми, що спостерігаються у разі передозування есциталопраму, в основному стосувалися центральної нервової системи (від запаморочення, тремтіння та збудження до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом та коми), шлунково -кишкової системи (нудота / блювота), серцево -судинної системи (гіпотензія) , тахікардія, подовження інтервалу QT та аритмії) та стан гідроелектролітичного балансу (гіпокаліємія, гіпонатріємія).
Управління
Специфічного протиотрути немає. Встановіть та підтримуйте патентні дихальні шляхи, забезпечте належну оксигенацію та функцію дихання. Розгляньте промивання шлунка та використання активованого вугілля. Промивання шлунка слід проводити якомога швидше після прийому всередину. На додаток до звичайних симптоматичних підтримуючих заходів рекомендується моніторинг серцевих та життєво важливих функцій.
У разі передозування рекомендується моніторинг ЕКГ у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю / брадіаритміями, у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, що подовжують інтервал QT, або у пацієнтів з порушенням обміну речовин, наприклад, печінковою недостатністю.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антидепресанти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.
Код ATC: N 06 AB 10
Механізм дії
Есциталопрам є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-НТ) з високою спорідненістю до первинного сайту зв'язування. Він також зв'язується з алостеричним сайтом транспортера серотоніну з 1000-кратно нижчою спорідненістю.
Есциталопрам не має або має мінімальну спорідненість до ряду рецепторів, включаючи 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 і D2, α1-, α2-, β-адренорецептори, рецептори гістаміну Н1, мускаринові холінергіки, рецептори бензодіазепінів та опіоїди.
Інгібування повторного поглинання 5-НТ-єдиний ймовірний механізм дії, що пояснює фармакологічні та клінічні ефекти есциталопраму.
Фармакодинамічні ефекти
У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ЕКГ у здорових добровольців зміна QTc від базового рівня (корекція Фрідрісії) становила 4,3 мсек (90% ДІ: 2,2, 6,4) у дозі 10 мг / добу та 10,7 мсек (90 % ДІ: 8,6, 12,8) при супратерапевтичній дозі 30 мг / добу (див. Розділи 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 та 4.9).
Клінічна ефективність
Основні депресивні епізоди
Есциталопрам був ефективним при гострому лікуванні великих депресивних епізодів у 3 з 4 короткочасних (8-тижневих) подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях. У довгостроковому дослідженні профілактики рецидивів 274 пацієнти, які відповіли на 8-тижневе лікування есциталопрамом 10 або 20 мг / добу під час початкової відкритої фази, були рандомізовані для продовження лікування есциталопрамом у тій же дозі або з плацебо протягом 36 тижнів. У цьому дослідженні протягом 36 тижнів пацієнти, які продовжували отримувати есциталопрам, відчували значно більший час без рецидивів, ніж плацебо.
Соціальний тривожний розлад
При лікуванні соціального тривожного розладу есциталопрам був ефективним як у 3 короткочасних дослідженнях (12 тижнів), так і у 6-місячному дослідженні щодо профілактики рецидивів у пацієнтів, які відповіли на лікування. Ефективність есциталопраму 5, 10, 20 мг становила продемонстровано у 24-тижневому дослідженні визначення дози.
Генералізований тривожний розлад
Есциталопрам у дозах 10-20 мг на день був ефективним у 4 із 4 плацебо-контрольованих досліджень.
Збірка даних, отриманих у трьох аналогічно розроблених дослідженнях, що включала 421 пацієнта, що отримував есциталопрам, та 419, які отримували плацебо, показують, що 47,5% та 28,9% пацієнтів відповідно відповіли на лікування і що 37,1% відповідно та 20,8% пацієнтів перебували у симптоматичній ремісії Стійкий ефект спостерігався через тиждень лікування.
У рандомізованому дослідженні ефективності підтримки тривалістю від 24 до 76 тижнів у 373 пацієнтів, які протягом 12 тижнів відповідали на початкове відкрите лікування, було продемонстровано підтримання ефективності есциталопрамом у дозі 20 мг на добу.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Абсорбція майже повна і не залежить від споживання їжі (середній час до максимальної концентрації (середній Tmax) становить 4 години після багаторазових доз). Очікується, що абсолютна біодоступність есциталопраму складе приблизно 80%, як і для рацемічної сполуки циталопраму.
Розповсюдження
Очевидний об'єм розподілу (Vd, β / F) після перорального введення становить приблизно 12 - 26 л / кг. Зв’язування з білками плазми крові становить менше 80% для есциталопраму та його основних метаболітів.
Біотрансформація
Есциталопрам метаболізується в печінці до деметильованих та дидеметильованих метаболітів. Обидва фармакологічно активні. Крім того, азот може бути окислений з утворенням метаболіту оксиду N. І вихідний препарат, і метаболіти частково виводяться у вигляді глюкуронідів. Після багаторазових доз середня концентрація метаболітів деметилу та дидеметилу зазвичай становить 28-31% та ферментів CYP3A4 та CYP2D6.
Ліквідація
Період напіввиведення (t½ β) після багаторазових доз становить приблизно 30 годин, а пероральний плазмовий кліренс (клорал)-приблизно 0,6 л / хв. Основні метаболіти мають значно більший період напіввиведення.
Очікується, що есциталопрам та його основні метаболіти виводяться як печінковим (метаболічним), так і нирковим шляхом, при цьому більшість дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею.
Лінійність
Фармакокінетика лінійна. Рівні в плазмі досягаються приблизно через 1 тиждень. Середні концентрації 50 нмоль / л (діапазон від 20 до 125 нмоль / л) у рівноважному стані досягаються при добовій дозі 10 мг.
Літні люди (> 65 років)
Схоже, що есциталопрам виводиться у людей похилого віку повільніше, ніж у молодих пацієнтів. Системна експозиція (AUC) у літніх людей приблизно на 50% вища, ніж у молодих здорових добровольців (див. Розділ 4.2).
Зниження функції печінки
У пацієнтів з легкою або помірною печінковою дисфункцією (критерії А та В за Чайлдом-П’ю) період напіввиведення есциталопраму був приблизно вдвічі довшим, а експозиція приблизно на 60% вищою, ніж у пацієнтів із нормальною функцією печінки (див. Параграф 4.2).
Зниження функції нирок
У пацієнтів зі зниженою функцією нирок (CLcr 10-53 мл / хв) спостерігається більш тривалий період напіввиведення та менше збільшення експозиції з рацемічною сполукою циталопраму (CLcr 10-53 мл / хв.) Концентрації метаболітів у плазмі не вивчалися, але вони можуть бути підвищеними (див. розділ 4.2).
Поліморфізм
Помічено, що погані метаболізатори мають вдвічі вищі концентрації есциталопраму в плазмі порівняно з CYP2C19 порівняно з екстенсивними метаболізаторами. Значних змін експозиції у слабких метаболістів не спостерігалося порівняно з CYP2D6 (див. Розділ 4.2).
05.3 Дані доклінічної безпеки
Повна програма доклінічних досліджень не була виконана, оскільки токсикокінетичні та токсикологічні дослідження, проведені на щурах із циталопрамом та есциталопрамом, показали подібний профіль. Тому всю інформацію про циталопрам можна екстраполювати на есциталопрам.
У порівняльних токсикологічних дослідженнях на щурах есциталопрам та циталопрам викликали серцеву токсичність, включаючи застійну серцеву недостатність, після кількох тижнів лікування з використанням доз, що спричиняли загальну токсичність. Схоже, що кардіотоксичність пов'язана не з системною експозицією (AUC), а з максимальною концентрацією у плазмі крові. Пікові концентрації у плазмі крові без ефекту перевищували (у 8 разів) ті, які були досягнуті при клінічному застосуванні, тоді як AUC есциталопраму становила лише 3/ У 4 рази вище, ніж експозиція, досягнута під час клінічного застосування. Дані, ймовірно, пов'язані з перебільшеним впливом на біогенні аміни, вторинним у порівнянні з первинними фармакологічними ефектами, які призводять до гемодинамічних ефектів (зменшення коронарного потоку) та ішемії. Однак точний механізм кардіотоксичності у щурів неясний. Клінічний досвід застосування циталопраму та клінічні дослідження есциталопраму не вказують на те, що зазначені дані можуть мати клінічну кореляцію.
Збільшення вмісту фосфоліпідів спостерігалося в деяких тканинах після тривалого лікування есциталопрамом та циталопрамом, наприклад у легенях, печінці та придатку яєчка у щурів. Ці знахідки в печінці та придатку яєчка були виявлені після впливу, подібного до тих, що використовувалися у людей. Ефект є оборотним після припинення лікування. Накопичення фосфоліпідів (фосфоліпідоз) у тварин спостерігалося у поєднанні з багатьма катіонними амфіфільними препаратами. Невідомо, чи має це явище якесь значення для людини.
У дослідженні токсичності для розвитку на щурах спостерігали ембріотоксичні ефекти (зменшення маси плоду та зворотна затримка окостеніння) для експозицій з точки зору AUC, що перевищує експозицію, досягнуту при клінічному застосуванні.
Не спостерігалося збільшення частоти вад розвитку. До- та постнатальне дослідження показало зменшення виживаності протягом періоду лактації через експозицію з точки зору AUC, що перевищує експозицію, досягнуту при клінічному застосуванні.
Дані на тваринах показали, що циталопрам викликає зниження індексу фертильності та індексу вагітності, зменшення кількості імплантатів, аномальних сперматозоїдів при рівні експозиції значно вище експозиції людини.
Дані щодо тварин щодо цього аспекту відсутні для есциталопраму.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро планшета:
Мікрокристалічна целюлоза
Безводний колоїдний кремнезем
Талк
Кроскармелоза натрію
Стеарат магнію
Покриття:
Гіпромелоза
Макрогол 400
Діоксид титану (E 171)
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістери з ПВХ / ПЕ / PVdC / алюмінію (прозорі), із зовнішньою картоною: 14, 28, 56, 98 таблеток; разова доза: 49x1, 100x1, 500x1 таблетки (5, 10, 15, 20 мг).
Блістери з ПВХ / ПЕ / PVdC / алюмінію (білі), із зовнішньою картоною: 14, 20, 28, 50, 100, 200 таблеток (5, 10, 15, 20 мг).
Поліпропіленовий контейнер: 100 таблеток (5, 10, 15, 20 мг) та 200 таблеток (5 і 10 мг).
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. - через Civitali, 1 - 20148 MILAN
Продається ексклюзивний дилер: ІННОВА ФАРМА С.п.А. - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ПЛАСТИНИ 5 мг, покриті плівкою
ТРИСТАР ПРОЗРИЙ БЛІСТЕР)
14 ПЛАНШЕТКИ A.I.C. No 035768011
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768023
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. 035768035
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768047
100 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768213
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Одиниця дози) 035768492
100 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. Н. (Одиниця дози) 035768504
500 ТАБЛЕТК A.I.C. N (Одиниця дози) 035768516
(БІЛИЙ ТРИСТАР БЛІСТЕР)
14 ПЛАНШЕТКИ A.I.C. No 035768175
20 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768187
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768199
50 Таблеток A.I.C. No 035768201
200 ТАБЛЕТК A.I.C. No 035768225
(ПОЛІПРОПІЛЕНОВИЙ КОНТЕЙНЕР)
100 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768415
200 ТАБЛЕТК A.I.C. No 035768427
ТАБЛЕТКИ 10 мг, покриті плівкою
(ТРИСТАР ПРОЗОРИЙ БЛІСТЕР)
14 ПЛАНШЕТКИ A.I.C. 035768050
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768062
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768074
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768086
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Одиниця дози) 035768528
100 планшетів A.I.C. Н. (Одиниця дози) 035768530
500 ТАБЛЕТК A.I.C. N (Одиниця дози) 035768542
(БІЛИЙ ТРИСТАР БЛІСТЕР)
14 ПЛАНШЕТКИ A.I.C. No 035768237
20 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768249
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C.N.035768252
50 ТАБЛЕТК A.I.C. No 035768264
100 планшетів A.I.C. No 035768276
200 планшетів A.I.C. No 035768288
(ПОЛІПРОПІЛЕНОВИЙ КОНТЕЙНЕР)
100 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768439
200 ТАБЛЕТК A.I.C. No 035768441
ПЛАНТЕТИ 15 МГ, ПОВЕРХАНІ ПЛЕНКОЮ
ТРИСТАР ПРОЗРИЙ БЛІСТЕР)
14 ПЛАНШЕТКИ A.I.C. No 035768098
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768100
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768112
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768124
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Одиниця дози) 035768555
100 планшетів A.I.C. Н. (Одиниця дози) 035768567
500 ТАБЛЕТК A.I.C. N (Одиниця дози) 035768579
(БІЛИЙ ТРИСТАР БЛІСТЕР)
14 ПЛАНШЕТКИ A.I.C. 035768290
20 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768302
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768314
50 Таблеток A.I.C. No 035768326
100 планшетів A.I.C. No 035768338
200 планшетів A.I.C. No 035768340
(КОНТЕЙНЕР ПОЛІПРОПІЛЕНУ)
100 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768454
Таблетки 20 мг, покриті плівкою
(ТРИСТАР ПРОЗОРИЙ БЛІСТЕР)
14 ПЛАНШЕТКИ A.I.C. No 035768136
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768148
56 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768151
98 ТАБЛЕТКИ A.I.C. No 035768163
49 ТАБЛЕТКИ A.I.C. Н. (Одиниця дози) 035768581
100 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. Н. (Одиниця дози) 035768593
500 ТАБЛЕТК A.I.C. N (Одиниця дози) 035768605
(БІЛИЙ ТРИСТАР БЛІСТЕР)
14 ПЛАНШЕТКИ A.I.C. No 035768353
20 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768365
28 ТАБЛЕТКИ A.I.C.N. 035768377
50 ТАБЛЕТК A.I.C. No 035768389
100 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768391
200 ТАБЛЕТК A.I.C. No 035768403
(ПОЛІПРОПІЛЕНОВИЙ КОНТЕЙНЕР)
100 ПЛАНШЕТКІВ A.I.C. No 035768478
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 30 вересня 2003 року
Дата останнього оновлення: 07 грудня 2006 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Грудень 2013 року
