Діючі речовини: пірацетам
НООТРОПІЛ таблетки, вкриті оболонкою, 1200 мг
НООТРОПІЛ 3 г / 15 мл пероральний та ін’єкційний розчин для внутрішньовенного введення
НООТРОПІЛ 12 г / 60 мл розчину для інфузій
Чому використовується Ноотропіл? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Психостимулятори та ноотропи.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Лікування кіркового міоклонусу окремо або в комбінації з іншими препаратами.
Протипоказання Коли Ноотропіл не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини (пірацетаму) або до інших похідних піролідону або до будь -якої з допоміжних речовин.
Пірацетам протипоказаний пацієнтам з мозковими крововиливами.
Пірацетам протипоказаний пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності.
Пірацетам не слід застосовувати пацієнтам з хворобою Хантінгтона.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Ноотропіл
Вплив на агрегацію тромбоцитів
Через вплив пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендується дотримуватися обережності пацієнтам з тяжкою кровотечею, пацієнтам з ризиком кровотечі, таким як у разі виразки шлунково -кишкового тракту, пацієнтам з основними порушеннями гемостазу, пацієнтам з анамнезом кровотечі при серцево -судинних захворюваннях в анамнезі, пацієнтам, які перенесли важкі кровотечі хірургія, включаючи стоматологічну хірургію, та пацієнти, які використовують антикоагулянти або антитромбоцитарні препарати, включаючи низькі дози аспірину.
Ниркова недостатність
Пірацетам виводиться нирками, тому у випадках ниркової недостатності слід дотримуватися обережності (див. "Доза, спосіб та час введення").
Літні громадяни
У разі тривалого лікування у літніх людей потрібна регулярна оцінка кліренсу креатиніну, щоб у разі необхідності змінити дозу (див. «Доза, спосіб та час введення»).
Переривання
Слід уникати раптового припинення лікування у пацієнтів з міоклонусом, оскільки це може викликати раптовий рецидив або судоми.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Ноотропілу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Фармакокінетичні взаємодії
Оскільки приблизно 90% дози пірацетаму виводиться із сечею у незміненому вигляді, очікується, що низький потенціал взаємодії з ліками спричинить зміни у фармакокінетиці пірацетаму.
In vitro пірацетам не інгібує ізоформи цитохрому Р450 печінки людини CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 4A9 / 11 у концентраціях 142, 426 та 1422 мкг / мл. При концентрації 1422 мкг / мл на CYP 2A6 (21%) та 3A4 / 5 (11%) спостерігалися незначні інгібуючі ефекти. Однак значення Ki для інгібування цих двох ізоформ CYP, ймовірно, будуть значно перевищувати концентрацію 1422 мкг / мл. Тому метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими препаратами малоймовірні.
Гормони щитовидної залози
Повідомлялося про випадки сплутаності свідомості, дратівливості та порушень сну під час одночасного лікування екстрактами щитовидної залози (Т3 + Т4).
Аценокумарол
В одному сліпому опублікованому дослідженні, проведеному у пацієнтів з важким рецидивуючим венозним тромбозом, введення 9,6 г / добу пірацетаму не змінило дози аценокумаролу, необхідні для отримання значень INR (міжнародне нормалізоване співвідношення) від 2 до 5 3,5; проте, порівняно з ефектами одного аценокумаролу, додавання 9,6 г / добу пірацетаму призвело до значного зниження агрегації тромбоцитів, вивільнення β-тромбоглобуліну, рівня фібриногену та факторів фон Віллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) та в’язкість крові та плазми.
Протиепілептичні препарати
Доза 20 г пірацетаму на добу протягом 4 тижнів не змінювала пікові та найнижчі рівні протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у пацієнтів з епілепсією, які отримували стабільні дози.
Алкоголь
Одночасне вживання алкоголю не впливало на рівень пірацетаму в сироватці крові, і на рівень алкоголю не впливала пероральна доза 1,6 г пірацетаму.
Попередження Важливо знати, що:
Попередження щодо допоміжних речовин
Ноотропіл 1200 мг, вкриті плівковою оболонкою, містить приблизно 2 ммоль (приблизно 46 мг) натрію на 24 г пірацетаму. Це слід враховувати людям на дієті з низьким вмістом натрію.
Ноотропіл 3 г / 15 мл розчин для перорального застосування та ін’єкцій для внутрішньовенного введення містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на 24 г пірацетаму.
Ноотропіл 12 г / 60 мл розчину для інфузій містить приблизно 19 ммоль (приблизно 445 мг) натрію на 24 г пірацетаму. Це слід враховувати людям на дієті з низьким вмістом натрію.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Немає належних даних про застосування пірацетаму вагітним жінкам.
Пірацетам проникає через плацентарний бар’єр.
Рівень препарату у новонародженого становить приблизно 70 - 90% від такого у матері. Пірацетам не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є крайньою необхідністю, коли користь перевищує ризик та клінічний стан матері потребує лікування пірацетамом.
Пірацетам виділяється з грудним молоком, тому під час годування груддю слід уникати лікування цим препаратом або припинити грудне вигодовування. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії пірацетамом має прийматись з урахуванням переваг грудного вигодовування для дитини та переваг терапії пірацетамом для жінки.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Виходячи з побічних явищ, що спостерігаються при застосуванні препарату, слід враховувати, що пірацетам може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Дозування та спосіб застосування Ноотропіл: дозування
Щоденна доза, розділена на два або три введення, повинна починатися з 7,2 г, яку можна збільшувати на 4,8 г кожні три або чотири дні, максимум до 24 г.
Лікування іншими протиміоклонічними лікарськими засобами слід підтримувати в тій же дозі. Залежно від отриманої клінічної користі, дозування інших лікарських засобів цього типу слід по можливості зменшити.
Після початку лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігається початковий розлад мозку.
У пацієнтів з гострим епізодом може статися спонтанна еволюція з часом, тому кожні шість місяців слід намагатися зменшити або припинити лікування наркотиками. Це слід зробити, зменшуючи дозу пірацетаму на 1,2 г кожні два дні (кожні три -чотири дні у разі синдрому Ленса та Адамса, щоб запобігти можливості раптового рецидиву або нападу відміни).
Коригування дози у літніх людей
Рекомендується коригування дози пацієнтам літнього віку з порушенням функції нирок (див. "Коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю" нижче).
Для тривалого лікування у літніх людей потрібна регулярна оцінка кліренсу креатиніну, щоб у разі необхідності змінити дозу.
Корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю
Добову дозу слід індивідуалізувати відповідно до функції нирок. Зверніться до наведеної нижче таблиці та відрегулюйте дозування, як зазначено. Для використання цієї таблиці дозування потрібно оцінити кліренс креатиніну пацієнта (CLcr) у мл / хв.
CLcr в мл / хв можна оцінити за визначенням креатиніну сироватки крові (мг / дл), використовуючи таку формулу:
Корекція дози у пацієнтів з печінковою недостатністю
У пацієнтів з печінковою недостатністю коригування дози не потрібне. У разі пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю рекомендується коригувати дозу (див. "Корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю" вище).
Спосіб введення
Пірацетам слід вводити перорально та приймати разом з їжею або без неї. Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною.
Рекомендується приймати добову дозу, розділивши її на рівні частини, які слід приймати 2 - 4 рази на день.
У разі необхідності парентерального введення (наприклад, у разі утрудненого ковтання, втрати свідомості) Ноотропіл можна вводити внутрішньовенно у тій же рекомендованій добовій дозі.
- Розчин для ін’єкцій в ампулах слід вводити внутрішньовенно шляхом ін’єкції протягом декількох хвилин.
- Розчин для інфузій слід вводити безперервно, у рекомендованій добовій дозі, протягом 24 годин.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Ноотропіл
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Ноотропілу негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Симптоми
Не повідомлялося про додаткові побічні явища, особливо пов'язані з передозуванням пірацетаму. Найбільше зареєстроване передозування пірацетаму включало прийом 75 г перорально, пов’язане з геморагічною діареєю з болями в животі, що, швидше за все, було спричинено надзвичайно високою дозою сорбітолу, що міститься у використаній композиції.
Лікування
У разі гострого та значного передозування спорожнення шлунка може бути здійснено промиванням шлунка або індукцією блювоти. Специфічного антидоту від передозування пірацетаму немає. Тому лікування буде симптоматичним і може включати гемодіаліз.
Ефективність вилучення діалізатора для пірацетаму становить приблизно 50-60%.
Якщо у вас є запитання щодо застосування Ноотропілу, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти ноотропілу
Як і всі ліки, Ноотропіл може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
до Короткий опис профілю безпеки
Подвійні сліпі, плацебо-контрольовані клінічні випробування або клінічні фармакологічні дослідження, за якими є дані про безпеку (витягнуто з Банку даних документації УКБ від червня 1997 р.), Включали понад 3000 суб’єктів, які отримували пірацетам, без різниці вказівок, лікарської форми, добові дози або характеристики населення.
b. Табличний перелік побічних реакцій
Побічні ефекти, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та постмаркетингового досвіду, перераховані нижче, класифіковані за системними органами та частотою. Частота визначається як: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
Невідомо: порушення кровотечі
Порушення з боку імунної системи:
Невідомо: анафілактоїдна реакція, гіперчутливість
Психічні розлади:
Поширені: нервозність
Нечасто: депресія
Невідомо: збудження, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації
Порушення з боку нервової системи:
Поширені: гіперкінез
Нечасто: сонливість
Невідомо: атаксія, порушення рівноваги, загострення епілепсії, головний біль, безсоння
Порушення у вусі та лабіринті:
Невідомо: запаморочення
Судинні порушення:
Рідко: тромбофлебіт (лише для ін’єкційної форми), гіпотензія (лише для ін’єкційної форми)
Шлунково -кишкові розлади:
Невідомо: біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювота
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
Невідомо: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив’янка
Загальні розлади та стан на місці введення:
Нечасто: астенія
Рідко: біль у місці ін’єкції (лише для ін’єкційної форми), пірексія (лише для ін’єкційної форми)
Діагностичні тести:
Поширені: збільшення ваги
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
УВАГА: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЛЕКАРСТВЕННИЙ ПРОДУКТ ДОСТУПНО ДОСТУПУ ТА ПОГЛЯДУ ДІТЕЙ.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
1 таблетка містить:
Діюча речовина: Пірацетам 1200 мг.
Допоміжні речовини: ядро: макрогол 6000, кремнезем, безводний колоїдний, магнію стеарат, кроскармелоза натрію.
Покриття: Opadry Y-1-7000, що складається з: гіпромелози, діоксиду титану, макроголу 400; Opadry OY-S-29019, що складається з: гіпромелози та макроголу 6000.
Пероральний та ін’єкційний розчин для внутрішньовенного введення
1 ампула по 15 мл містить:
Діюча речовина: пірацетам 3 г.
Допоміжні речовини: ацетат натрію, оцтова кислота льодяна, вода для ін’єкцій.
Розчин для інфузій
Кожна пляшка 60 мл містить:
Діюча речовина: Пірацетам 12 г.
Допоміжні речовини: натрію ацетат, вода для ін’єкцій, оцтова кислота льодяна, натрію хлорид.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Коробка по 40 у блістері.
Пероральний та ін’єкційний розчин для внутрішньовенного введення. Флакони по 15 мл. Коробка з 12.
Розчин для інфузій. Флакон 60 мл.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 року.Надана інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
НООТРОПІЛ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Ноотропіл таблетки, вкриті оболонкою, 1200 мг
Кожна таблетка містить 1200 мг пірацетаму.
Ноотропіл 3 г / 15 мл розчин для перорального застосування та ін’єкцій для внутрішньовенного введення
Кожен флакон 15 мл містить 3 г пірацетаму.
Ноотропіл 12 г / 60 мл розчин для інфузій
Кожна пляшка 60 мл містить 12 г пірацетаму.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Ноотропіл таблетки, вкриті оболонкою, 1200 мг
Білі, довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з лінією перелому та позначкою N / N.
Ноотропіл 3 г / 15 мл розчин для перорального застосування та ін’єкцій для внутрішньовенного введення
Прозорий і безбарвний розчин.
Ноотропіл 12 г / 60 мл розчин для інфузій
Прозорий і безбарвний розчин.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування кіркового міоклонусу окремо або в комбінації з іншими препаратами.
04.2 Дозування та спосіб введення
Щоденна доза, розділена на два або три введення, повинна починатися з 7,2 г, яку можна збільшувати на 4,8 г кожні три або чотири дні, максимум до 24 г.
Лікування іншими протиміоклонічними лікарськими засобами слід підтримувати в тій же дозі. Залежно від отриманої клінічної користі, дозування інших лікарських засобів цього типу слід по можливості зменшити.
Після початку лікування пірацетамом слід продовжувати доти, доки зберігається початковий розлад мозку.
У пацієнтів з гострим епізодом може статися спонтанна еволюція з часом, тому кожні шість місяців слід намагатися зменшити або припинити лікування наркотиками. Це слід зробити, зменшуючи дозу пірацетаму на 1,2 г кожні два дні (кожні три -чотири дні у разі синдрому Ленса та Адамса, щоб запобігти можливості раптового рецидиву або нападу відміни).
Коригування дози у літніх людей
Рекомендується коригування дози пацієнтам літнього віку з порушенням функції нирок (див. "Коригування дози у пацієнтів з нирковою недостатністю" нижче). Для тривалого лікування у літніх людей потрібна регулярна оцінка кліренсу креатиніну, щоб у разі необхідності змінити дозу.
Корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю
Добову дозу слід індивідуалізувати відповідно до функції нирок. Зверніться до наведеної нижче таблиці та відрегулюйте дозування, як зазначено. Для використання цієї таблиці дозування потрібно оцінити кліренс креатиніну пацієнта (CLcr) у мл / хв.
CLcr в мл / хв можна оцінити за визначенням креатиніну сироватки крові (мг / дл), використовуючи таку формулу:
Корекція дози у пацієнтів з печінковою недостатністю
У пацієнтів з печінковою недостатністю коригування дози не потрібне. У разі пацієнтів з печінковою та нирковою недостатністю рекомендується коригувати дозу (див. "Корекція дози у пацієнтів з нирковою недостатністю" вище).
Спосіб введення
Пірацетам слід вводити перорально та приймати разом з їжею або без неї. Таблетки слід ковтати, запиваючи рідиною.
Рекомендується приймати добову дозу, розділивши її на рівні частини, які слід приймати 2 - 4 рази на день.
Коли потрібне парентеральне введення (наприклад, у разі утрудненого ковтання, втрати свідомості), пірацетам можна вводити внутрішньовенно у тій же рекомендованій добовій дозі.
• Розчин для ін’єкцій в ампулах слід вводити внутрішньовенно шляхом ін’єкції протягом декількох хвилин.
• Розчин для інфузій слід вводити безперервно у рекомендованій добовій дозі протягом 24 годин.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини (пірацетаму) або до інших похідних піролідону або до будь -якої з допоміжних речовин.
Пірацетам протипоказаний пацієнтам з мозковими крововиливами.
Пірацетам протипоказаний пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності.
Пірацетам не слід застосовувати пацієнтам з хворобою Хантінгтона.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Вплив на агрегацію тромбоцитів
Через вплив пірацетаму на агрегацію тромбоцитів рекомендується дотримуватися обережності пацієнтам з тяжкою кровотечею, пацієнтам з ризиком кровотечі, таким як у разі виразки шлунково -кишкового тракту, пацієнтам з основними порушеннями гемостазу, пацієнтам з анамнезом кровотечі при серцево -судинних захворюваннях в анамнезі, пацієнтам, які перенесли важкі кровотечі хірургія, включаючи стоматологічну хірургію, та пацієнти, які використовують антикоагулянти або антитромбоцитарні препарати, включаючи низькі дози аспірину.
Ниркова недостатність
Пірацетам виводиться нирками, тому у випадках ниркової недостатності слід дотримуватися обережності (див. Розділ 4.2).
Літні громадяни
У разі тривалого лікування у літніх людей необхідна регулярна оцінка кліренсу креатиніну, щоб у разі необхідності змінити дозу (див. Розділ 4.2).
Переривання
Слід уникати раптового припинення лікування у пацієнтів з міоклонусом, оскільки це може викликати раптовий рецидив або судоми.
Попередження щодо допоміжних речовин
Ноотропіл 1200 мг, вкриті плівковою оболонкою, містить приблизно 2 ммоль (приблизно 46 мг) натрію на 24 г пірацетаму. Це слід враховувати людям на дієті з низьким вмістом натрію.
Ноотропіл 3 г / 15 мл розчин для перорального застосування та ін’єкцій для внутрішньовенного введення містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на 24 г пірацетаму.
Ноотропіл 12 г / 60 мл розчину для інфузій містить приблизно 19 ммоль (приблизно 445 мг) натрію на 24 г пірацетаму. Це слід враховувати пацієнтам на дієті з низьким вмістом натрію.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Фармакокінетичні взаємодії
Оскільки приблизно 90% дози пірацетаму виводиться із сечею у незміненому вигляді, очікується, що низький потенціал взаємодії з ліками спричинить зміни у фармакокінетиці пірацетаму.
В пробірці, пірацетам не інгібує ізоформи цитохрому Р450 печінки людини CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 4A9 / 11 у концентраціях 142, 426 та 1422 мкг / мл.
При концентрації 1422 мкг / мл незначні інгібуючі ефекти спостерігалися на CYP 2A6 (21%) та 3A4 / 5 (11%). Однак значення Ki для інгібування цих двох ізоформ CYP, ймовірно, будуть значно вище концентрації 1422 мкг / мл. Тому метаболічні взаємодії пірацетаму з іншими ліками малоймовірні.
Гормони щитовидної залози
Повідомлялося про випадки сплутаності свідомості, дратівливості та порушень сну під час одночасного лікування екстрактами щитовидної залози (Т3 + Т4).
Аценокумарол
В одному сліпому опублікованому дослідженні, проведеному у пацієнтів з важким рецидивуючим венозним тромбозом, введення 9,6 г / добу пірацетаму не змінило дози аценокумаролу, необхідні для отримання значень INR (міжнародне нормалізоване співвідношення) від 2 до 5 3,5; проте, порівняно з ефектами одного аценокумаролу, додавання 9,6 г / добу пірацетаму призвело до значного зниження агрегації тромбоцитів, вивільнення b-тромбоглобуліну, рівня фібриногену та факторів фон Віллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) та в’язкість крові та плазми.
Протиепілептичні препарати
Доза 20 г пірацетаму на добу протягом 4 тижнів не змінювала пікові та найнижчі рівні протиепілептичних препаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у пацієнтів з епілепсією, які отримували стабільні дози.
Алкоголь
Одночасне вживання алкоголю не впливало на рівень пірацетаму в сироватці крові, і на рівень алкоголю не впливала пероральна доза 1,6 г пірацетаму.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Немає належних даних про застосування пірацетаму вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не надали ознак прямого чи непрямого шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона / плоду, пологи або постнатальний розвиток (див. Розділ 5.3).
Пірацетам проникає через плацентарний бар’єр.
Рівень препарату у новонародженого становить приблизно 70 - 90% від такого у матері. Пірацетам не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є крайньою необхідністю, коли користь перевищує ризик та клінічний стан матері потребує лікування пірацетамом.
Час годування
Пірацетам виділяється з грудним молоком, тому під час годування груддю слід уникати лікування цим препаратом або припинити грудне вигодовування. Рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії пірацетамом має прийматись з урахуванням переваг грудного вигодовування для дитини та переваг терапії пірацетамом для жінки.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Виходячи з побічних явищ, що спостерігаються при застосуванні препарату, слід враховувати, що пірацетам може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
до Короткий опис профілю безпеки
Подвійні сліпі, плацебо-контрольовані клінічні випробування або клінічні фармакологічні дослідження, за якими є дані про безпеку (витягнуто з Банку даних документації УКБ від червня 1997 р.), Включали понад 3000 суб’єктів, які отримували пірацетам, без різниці вказівок, лікарської форми, добові дози або характеристики населення.
b. Табличний перелік побічних реакцій
Побічні ефекти, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та постмаркетингового досвіду, перераховані нижче, класифіковані за системними органами та частотою. Частота визначається як: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
Невідомо: порушення кровотечі
Порушення з боку імунної системи:
Невідомо: анафілактоїдна реакція, гіперчутливість
Психічні розлади:
Поширені: нервозність
Нечасто: депресія
Невідомо: збудження, тривога, сплутаність свідомості, галюцинації
Порушення з боку нервової системи:
Поширені: гіперкінез
Нечасто: сонливість
Невідомо: атаксія, порушення рівноваги, загострення епілепсії, головний біль, безсоння
Порушення у вусі та лабіринті:
Невідомо: запаморочення
Судинні порушення:
Рідко: тромбофлебіт (лише для ін’єкційної форми), гіпотензія (лише для ін’єкційної форми)
Шлунково -кишкові розлади:
Невідомо: біль у животі, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювота
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
Невідомо: ангіоневротичний набряк, дерматит, свербіж, кропив’янка
Загальні розлади та стан на місці введення:
Нечасто: астенія
Рідко: біль у місці ін’єкції (лише для ін’єкційної форми), пірексія (лише для ін’єкційної форми)
Діагностичні тести:
Поширені: збільшення ваги
04.9 Передозування
Симптоми
Не повідомлялося про додаткові побічні явища, особливо пов'язані з передозуванням пірацетаму. Найбільше зареєстроване передозування пірацетаму включало прийом 75 г перорально, пов’язаний з геморагічною діареєю з болями в животі, що, швидше за все, було спричинено надзвичайно високою дозою сорбітолу, що міститься у використаній композиції.
Лікування
У разі гострого та значного передозування спорожнення шлунка може бути здійснено промиванням шлунка або індукцією блювоти. Специфічного антидоту від передозування пірацетаму немає. Тому лікування буде симптоматичним і може включати гемодіаліз. Ефективність вилучення діалізатора для пірацетаму становить приблизно 50-60%.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: психостимулятори та ноотропи, код АТС: N06BX03
Діючою речовиною, пірацетамом, є піролідон (2-оксо-1-піролідінацетамід), циклічне похідне гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК).
Наявні дані свідчать про те, що основний механізм дії пірацетаму не є ні клітинним, ні органоспецифічним мембраною, що характеризується утворенням рухливих лікарсько-фосфоліпідних комплексів. зберегти або відновити тривимірну структуру або складку, необхідну для виконання їх функцій.
Пірацетам має нервову та судинну дію.
На нейронному рівні пірацетам діє на мембрани кількома способами.
У тварин пірацетам активізує різні типи нейротрансмісії, по суті, за рахунок постсинаптичної модуляції щільності та активності рецепторів. навчання, пам'ять, увага та свідомий стан посилюються без розвитку седативних або психостимулюючих ефектів. Пірацетам захищає та відновлює когнітивні здібності тварин та людей після різних травм мозку, таких як гіпоксія, інтоксикація та електросудомна терапія. Він захищає від змін функцій та показників, спричинених гіпоксією, за оцінками електроенцефалографічного (ЕЕГ) та психометричного оцінювання.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Пірацетам швидко і майже повністю всмоктується перорально з абсолютною біодоступністю майже до 100%. У пацієнтів натще, максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 годину після прийому. Їжа не впливає на ступінь всмоктування пірацетаму, але зменшує середнє значення Cmax на 17% і збільшує середнє значення tmax з 1 до 1,5 години. Після перорального введення одноразової дози 3,2 г пікова концентрація оцінювалася як 84 мкг / мл; після введення доз 3,2 г, повторення тричі на день, максимальна концентрація оцінювалася як 115 мкг / мл.
Розповсюдження
Пірацетам не зв’язується з білками плазми, і його видимий об’єм розподілу оцінюється як 0,6 л / кг. Пірацетам проникає через гематоенцефалічний бар’єр і був виміряний у спинномозковій рідині після введення одноразової внутрішньовенної дози. У спинномозковій рідині t був досягнутий приблизно через 5 годин після введення, період напіввиведення-приблизно 8,5 години. У мозку тварин найвищі концентрації пірацетаму були виявлені в корі головного мозку (лобова, тім'яна та потилична частки), у мозочку. кора і в базальних гангліях Пірацетам дифундує у всі тканини, крім жирової тканини, перетинає плацентарний бар’єр і проникає через мембрани ізольованих еритроцитів.
Біотрансформація
Пірацетам майже повністю виводиться у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. Очевидна відсутність утворення метаболітів також підтверджується значним подовженням періоду напіввиведення з плазми крові у пацієнтів з анурією.
Ліквідація
Після внутрішньовенного або перорального введення період напіввиведення пірацетаму у плазмі крові у дорослих становить приблизно 5 годин. Очевидний загальний кліренс пірацетаму в організмі становить 80-90 мл / хв. Основним шляхом виведення є сечовий шлях, через який він виводиться 80% до 100% дози. Пірацетам усувається шляхом клубочкової фільтрації.
Лінійність
Фармакокінетика пірацетаму є лінійною у діапазоні доз від 0,8 до 12 г.
Доза та тривалість лікування не впливають на фармакокінетичні характеристики, такі як період напіввиведення та кліренс.
Характеристика у пацієнтів
Тип
У дослідженні біоеквівалентності порівняння препаратів у дозах 2,4 г, Cmax та AUC були приблизно на 30% вищими у жінок (N = 6), ніж у чоловіків (N = 6). Тим не менш, скоригований кліренс за вагою тіла був порівнянним.
Літні громадяни
У людей похилого віку період напіввиведення пірацетаму збільшується, а збільшення корелює зі зниженням функції нирок у цій популяції (див. Розділ 4.2 «Дозування»).
Діти
Офіційних фармакокінетичних досліджень у дітей не проводилося.
Ниркова недостатність
Кліренс пірацетаму корелює з кліренсом креатиніну. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується коригувати добову дозу пірацетаму на основі кліренсу креатиніну (див. Розділ 4.2 «Дозування»).
У пацієнтів з анурією з термінальною стадією ниркової хвороби період напіввиведення пірацетаму збільшується до 59 годин. Частина видалення пірацетаму становила 50-60% за типовий 4-годинний сеанс діалізу.
Печінкова недостатність
Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику пірацетаму не оцінювався. Оскільки 80-100% дози виводиться із сечею у незміненому вигляді, не очікується, що лише печінкова недостатність матиме значний вплив на елімінацію пірацетаму.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Доклінічні дані свідчать про те, що пірацетам має низьку потенційну токсичність. Дослідження одноразової дози не показали незворотної токсичності після пероральних доз 10 г / кг у мишей, щурів та собак. У хронічних дослідженнях токсичності повторних доз на мишах (до 4,8 г / кг / добу) та щурах (до 2,4 г / кг / добу) не спостерігалося жодного органу-мішені. Легкі шлунково -кишкові ефекти (блювота, зміна консистенції стільця, збільшення споживання води) спостерігалися у собак після перорального прийому пірацетаму протягом одного року при збільшенні доз від 1 до 10 г / кг / добу. Так само внутрішньовенне введення до 1 г / кг / день протягом 4-5 тижнів у щурів та собак не викликало токсичності. Освіта в природних умовах та в пробірці вони не продемонстрували генотоксичного та канцерогенного потенціалу.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ноотропіл таблетки, вкриті оболонкою 1200 мг:
Ядро: Макрогол 6000, безводний колоїдний кремнезем, магнію стеарат, кроскармелоза натрію.
Покриття: Opadry Y-1-7000, що складається з: гіпромелози, діоксиду титану, макроголу 400; Opadry OY-S-29019 складається з гіпромелози та макроголу 6000.
Ноотропіл 3 г / 15 мл пероральний та ін’єкційний розчин для внутрішньовенного застосування:
Ацетат натрію, оцтова кислота льодяна, вода для ін’єкцій.
Ноотропіл 12 г / 60 мл розчин для інфузій:
Ацетат натрію, оцтова кислота льодяна, хлорид натрію, вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: 4 роки.
Пероральний та ін’єкційний розчин для внутрішньовенного застосування: 5 років.
Розчин для інфузій: 5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: блістер - коробка по 40 штук
Пероральний та ін’єкційний розчин для внутрішньовенного введення: ампули з прозорого скла - коробка з 12 штук
Розчин для інфузій: прозора скляна пляшка, закрита гумовою кришкою з хлоробутилових еластомерів.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Особливих запобіжних заходів немає.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - 20151 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: A.I.C. 022921098.
Пероральний та ін’єкційний розчин для внутрішньовенного застосування: A.I.C. 022921086.
Розчин для інфузій: A.I.C. 022921074.
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: 13.05.1985 - Поновлення: червень 2010 року
Пероральний та ін’єкційний розчин для внутрішньовенного введення: 10.06.1984 р. - Поновлення: червень 2010 р
Розчин для інфузій: 10.06.1984 р. - Поновлення: червень 2010 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
4 лютого 2014 року
