Діючі речовини: Залеплон
Sonata 5 мг тверді капсули
В упаковці Sonata доступні упаковки:- Sonata 5 мг тверді капсули
- Sonata 10 мг тверді капсули
Чому використовується Sonata? Для чого це?
Соната належить до класу речовин, які називаються лікарськими засобами, пов'язаними з бензодіазепінами, які складаються з препаратів зі снодійною дією.
Соната допоможе вам заснути. Порушення сну, як правило, не тривають довго, і більшості людей потрібен лише короткий період лікування. Тривалість лікування зазвичай коливається від кількох днів до двох тижнів. Капсули, у яких ви все ще відчуваєте проблеми зі сном, зверніться до лікаря ще раз.
Протипоказання Коли соната не повинна використовуватися
Не приймайте сонату
- якщо у вас алергія на залеплон або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
- якщо ви страждаєте синдромом апное уві сні (зупинка дихання на короткий час під час сну).
- якщо ви страждаєте на серйозне захворювання нирок або печінки.
- якщо ви страждаєте на міастенію (дуже виражена м’язова слабкість або втома).
- якщо у вас серйозні проблеми з диханням або грудною кліткою.
Якщо ви не впевнені щодо будь -якого з цих станів, зверніться до лікаря за порадою. Діти та підлітки до 18 років не повинні приймати Сонату.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Сонату
Перед тим, як приймати Сонату, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом.
- Ніколи не вживайте алкоголь під час лікування Sonata. Алкоголь може посилити побічні ефекти будь -якого засобу для сну.
- Використовуйте продукт з особливою обережністю, якщо ви залежали від наркотиків або алкоголю.
- Якщо ви приймаєте ліки, що належать до класу індукування сну, який також включає сонату, існує ймовірність того, що ви можете стати залежними від цих ліків. головний біль, біль у м’язах, сильна тривога, напруга, розгубленість, дратівливість та неспокій.
- Не використовуйте сонату або будь -які інші ліки, що викликають сон, довше, ніж призначить лікар.
- Не приймайте іншу дозу Сонати в ту ж ніч.
- Якщо безсоння зберігається або погіршується, зверніться до лікаря.
- При прийомі ліків для сну існує ймовірність того, що може виникнути якийсь вид тимчасової втрати пам’яті (амнезія) та порушення координації. Це зазвичай можна виключити, уникаючи будь -яких видів діяльності протягом щонайменше 4 годин після прийому Сонати.
- Можливо, що може виникнути сомнамбулізм (ходьба уві сні), включаючи їжу або керування автомобілем, коли ви не повністю прокинулися, не пам’ятаючи про подію. Якщо щось з цього трапляється, негайно зверніться до лікаря.
- Повідомлялося про такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, змінене мислення, марення, кошмари, деперсоналізація, галюцинації, психоз, гнів, зміна поведінки, екстраверсія, несумісні з характером та інші наслідки для поведінки. для лікування безсоння, включаючи сонату. Ці реакції можуть бути медикаментозними, спонтанними за походженням або спричиненими психічними або фізичними розладами. Вони частіше зустрічаються у людей похилого віку. Якщо ви відчуваєте ці реакції, негайно зверніться до лікаря.
- Повідомлялося про рідкісні випадки важких алергічних реакцій. Алергічна реакція може включати висип, свербіж, утруднене дихання або набряк обличчя, губ, глотки або язика або нудоту та блювоту. Якщо щось з цього трапляється, негайно зверніться до лікаря.
Діти та підлітки
Не давайте цей препарат дітям та підліткам до 18 років.
Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити дію Sonata
Інші ліки та соната
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки. Не приймайте інші ліки без попередньої консультації з лікарем або фармацевтом. Це також стосується ліків, які можна придбати без рецепта. Деякі ліки можуть викликати сонливість і їх не слід приймати під час прийому Сонати.
Якщо Соната приймати разом з іншими препаратами, що впливають на мозок, ця комбінація може зробити вас більш сонним, ніж очікувалося. Майте на увазі, що ці поєднання можуть викликати сонливість наступного дня. Ці ліки включають: речовини, що використовуються при лікуванні психічних станів (антипсихотичні, снодійні, анксіолітичні / седативні засоби, антидепресанти), препарати, що використовуються для лікування гострого болю (наркотичні анальгетики), препарати, що використовуються для лікування судом / судом (протиепілептичні препарати), анестетики та препарати, що використовуються при лікуванні алергії (седативні антигістамінні препарати). Вживання алкогольних напоїв під час прийому Sonata може викликати сонливість наступного дня. Ніколи не вживайте алкогольні напої під час прийому Sonata (див. "Попередження та запобіжні заходи").
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте циметидин (препарат для шлунка) або еритроміцин (антибіотик).
Соната з їжею, напоями та алкоголем
Не рекомендується приймати Соната під час або після великої їжі, оскільки ліки можуть діяти повільніше. Проковтніть капсулу (капсули) склянкою води. Ніколи не вживайте алкоголь під час лікування Sonata (див. "Попередження та запобіжні заходи").
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Сонату не слід приймати протягом цих періодів, оскільки клінічних даних недостатньо для визначення її безпеки під час вагітності та годування груддю.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Соната може викликати сонливість, втрату концентрації, пам’яті або м’язову слабкість. Ці симптоми можуть погіршитися, якщо тривалість вашого сну становить менше 7 або 8 годин після прийому ліків, або якщо ви вже приймаєте інший «депресант центральної нервової системи» або якщо ви вживаєте алкоголь (див. «Інші ліки та соната»). Якщо виникають ці симптоми, не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами.
Соната містить лактозу
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед прийомом цього препарату.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися сонатою: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Рекомендована доза для дорослих становить 10 мг перед сном або якщо вам важко заснути після сну. Не слід приймати другу дозу в ту ж ніч.
Існують різні дози для людей віком від 65 років і для тих, у кого проблеми з печінкою легкого та помірного ступеня:
- 65 років і старше: візьміть одну капсулу 5 мг
- Помірні та помірні проблеми з печінкою: прийміть одну капсулу 5 мг.
Соната була розроблена таким чином, що якщо вміст капсули розчинити в рідині, вона змінить колір і стане непрозорою.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато сонати
Якщо ви візьмете більше, ніж слід
Негайно зверніться до лікаря і повідомте, скільки капсул було прийнято. Не йдіть самі за медичною допомогою.
Якщо ви приймете дозу вище зазначеної, сонливість з’явиться швидко, високі дози, ймовірно, можуть викликати кому.
Якщо ви забули взяти Сонату
Просто прийміть наступну дозу в призначений час, а потім продовжуйте, як і раніше. Не намагайтеся збільшити наступну дозу після пропущеної.
Якщо ви припините використання Sonata
Після припинення лікування ваша початкова безсоння може повернутися, і ви можете страждати від таких станів, як зміна настрою, тривога та збудження. Якщо ви відчуваєте ці симптоми, зверніться до лікаря про це.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від сонати
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Якщо ви помітили будь -який з перелічених нижче побічних ефектів або будь -які інші зміни у вашому здоров’ї, повідомте про це свого лікаря якомога швидше.
Частота виникнення перерахованих нижче побічних ефектів така:
дуже часто (більш ніж 1 з 10 пацієнтів)
поширені (від 1 до 10 із 100 пацієнтів)
нечасті (від 1 до 10 з 1000 пацієнтів)
рідко (від 1 до 10 на 10000 пацієнтів)
дуже рідко (менш ніж 1 на 10000 пацієнтів)
невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
Побічними ефектами, які зазвичай можуть з’являтися, є: сонливість; труднощі з пам’яттю; відчуття поколювання, наприклад в кінцівках (парестезія); хворобливі місячні.
До рідкісних побічних ефектів відносяться: запаморочення; слабкість; зниження координації рухів; нестабільність та / або падіння (атаксія); знижена концентрація; апатія; нічне хвилювання; депресія; агітація; дратівливість; спантеличеність; змінене мислення та поведінка (екстраверсія, яка, здається, не належить до характеру, зменшена загальмованість, агресія, гнів; марення, деперсоналізація, психоз); кошмари; галюцинації; подвійне бачення або інші проблеми із зором; підвищена чутливість до шуму (гіперакузія); порушення нюху (паросмія); порушення мови, включаючи блокування мови; оніміння, наприклад, в кінцівках (гіпестезія); нудота; зниження апетиту; підвищена чутливість до світла (сонячне світло, ультрафіолетове випромінювання); невиразне відчуття поганого самопочуття (нездужання).
У дуже рідкісних випадках повідомлялося про алергічні реакції, деякі важкі, іноді супроводжувані утрудненим диханням, які можуть потребувати негайної медичної допомоги. Алергічна реакція також може включати висип, свербіж, утруднене дихання або набряк обличчя, губ, глотки або язика.
Якщо повідомляється про збільшення трансаміназ (групи печінкових ферментів, які природним чином містяться в крові), це може бути ознакою проблем із печінкою.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи звітності, наведеної у Додатку V. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього лікарського засобу.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання, зверніться до лікаря або фармацевта.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Соната
Діючою речовиною у кожній твердій капсулі Sonata є залеплон 5 мг.
Інші інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль попередньо желатинований, діоксид кремнію, лаурилсульфат натрію, стеарат магнію, моногідрат лактози, індигокармін (E132), діоксид титану (E171).
Інгредієнти оболонки капсули: желатин, діоксид титану (E171), червоний оксид заліза (E172), жовтий оксид заліза (E172), чорний оксид заліза (E172) та лаурилсульфат натрію. Містять (чорнило золота SB-3200): лак, гідроксид амонію , жовтий оксид заліза (E172).
Опис того, як виглядає Sonata, та вміст упаковки
Тверді капсули Sonata 5 мг, які містять світло -блакитний порошок, мають світло -коричневу кришку та біле тіло з золотим відбитком "5 мг". Вони упаковані в блістери. Кожна упаковка містить 7, 10 або 14 твердих капсул.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Тверді капсули SONATA 5 мг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна капсула містить 5 мг залеплону.
Допоміжна речовина з відомим ефектом: лактози моногідрат 54 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Тверді капсули.
Капсули мають непрозору білу та непрозору світло -коричневу тверду оболонку міцністю "5 мг".
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Соната призначена для лікування пацієнтів з безсонням, яким важко заснути. Він показаний лише тоді, коли розлад важкий, виводить з ладу або викликає надзвичайно серйозні проблеми.
04.2 Дозування та спосіб введення
Для дорослих рекомендована доза становить 10 мг.
Лікування повинно бути максимально коротким і тривати максимум два тижні.
Сонату можна приймати безпосередньо перед сном або після того, як пацієнт лягає спати і йому важко заснути. Оскільки прийом їжі на повний шлунок затримує час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові приблизно на 2 години, Соната не слід приймати разом з їжею або безпосередньо перед їжею.
Загальна добова доза Сонати не повинна перевищувати 10 мг у будь -якого пацієнта. Пацієнтам слід порекомендувати не приймати другу дозу в ту ж ніч.
Літні громадяни
Пацієнти літнього віку можуть бути чутливими до впливу снодійних засобів; тому рекомендована доза становить 5 мг сонати.
Педіатричні пацієнти
Соната протипоказана дітям та підліткам віком до 18 років (див. Розділ 4.3).
Печінкова недостатність
Оскільки кліренс знижений, пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня слід проводити лікування препаратом Соната 5 мг. У разі тяжкої печінкової недостатності див. Розділ 4.3.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня коригування дози не потрібне, оскільки фармакокінетика препарату Соната у цих пацієнтів не змінюється. & EGRAVE; протипоказаний при тяжкій нирковій недостатності (див. розділ 4.3).
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Важка печінкова недостатність
Важка ниркова недостатність
Синдром апное сну
Міастенія гравіс
Важка дихальна недостатність
Діти та підлітки (до 18 років)
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
У пацієнтів, які приймали заспокійливі-снодійні засоби, повідомлялося про складну поведінку, наприклад, за кермом під час сну (водіння у стані часткового неспання після прийому снодійного заспокійливого засобу з амнезією події). заспокійливі засоби, як у тих, хто їх тривалий час. Схоже, що одночасне застосування з гіпнотичними заспокійливими засобами підвищує ризик такої поведінки, оскільки це також може статися у разі перевищення максимальної рекомендованої дози. Пацієнтам, які відчувають епізоди керування сном, рекомендується припинити застосування Залеплону, оскільки це становить ризик для пацієнта та суспільства. Також повідомлялося про іншу складну поведінку у пацієнтів, які частково прокинулися після прийому снодійного заспокійливого засобу (наприклад, приготування та вживання їжі, телефонні дзвінки, статеве життя). Як і у випадку з водінням у сні, пацієнти зазвичай не пам’ятають цих подій.
Повідомлялося про важкі анафілактичні / анафілактоїдні реакції при застосуванні седативно-снодійних засобів, включаючи Залеплон. Повідомлялося про випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини або гортані у пацієнтів після першої або наступних доз снодійних заспокійливих препаратів, включаючи Залеплон. гіпнотичні заспокійливі засоби відчували додаткові симптоми, такі як задишка, закупорка глотки або нудота та блювота. Деяким пацієнтам потрібна невідкладна медична допомога. Якщо ангіоневротичний набряк вражає язик, голосову щілину або гортань, будь -яка обструкція дихальних шляхів може бути смертельною. Пацієнти, які відчувають ангіоневротичний набряк після лікування Залеплон більше не повинен використовувати препарат.
Безсоння може бути симптомом основного фізичного або психічного розладу. Безсоння, яке зберігається або посилюється після короткого курсу лікування залеплоном, може свідчити про необхідність повторного обстеження.
Через короткий період напіввиведення Залеплону із плазми крові слід розглянути можливість альтернативної терапії у разі раннього пробудження вранці. Пацієнтам слід порекомендувати не приймати другу дозу в ту ж ніч.
Одночасне застосування препарату Соната з лікарськими засобами, що впливають на CYP3A4, спричиняє зміну концентрації залеплону в плазмі крові. (див. розділ 4.5).
Одночасний прийом алкоголю не рекомендується. Седативний ефект може посилюватися при одночасному застосуванні з алкоголем, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами наступного дня (див. Розділ 4.7).
Толерантність
Після повторного застосування протягом кількох тижнів може статися зниження ефективності снодійних ефектів бензодіазепінів короткої дії та бензодіазепіноподібних речовин.
Залежність
Застосування бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних речовин може призвести до фізичної та психологічної залежності. Ризик залежності зростає залежно від дози та тривалості терапії і більший у пацієнтів з анамнезом зловживання алкоголем та наркотиками. Фізична залежність розвинулася, раптово припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Вони можуть включати головний біль, біль у м’язах, надзвичайну тривогу, напругу, збудження, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дисоціація від реальності, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми. Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про випадки залежності, пов'язані із застосуванням залеплону, переважно в комбінації з іншими психотропними засобами.
Повернення безсоння і тривоги
Після припинення лікування може виникнути тимчасовий синдром, який полягає у повторному виникненні у підкресленій формі симптомів, що призвели до лікування бензодіазепіном або бензодіазепіноподібною речовиною. Це може супроводжуватися іншими реакціями, які включають перепади настрою, тривогу або порушення сну та неспокій.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Розділ 4.2) і не повинна перевищувати двох тижнів. Цей період не можна продовжувати без клінічного огляду пацієнта.
Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що це триватиме обмежену тривалість. Важливо, щоб пацієнт усвідомлював можливість повторного появи явищ, зменшуючи таким чином тривогу у разі такого симптоми, що виникають після припинення лікування.
Зміни пам’яті та психомоторики
Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини можуть викликати антероградну амнезію та психомоторні зміни. Ці стани виникають частіше протягом кількох годин після прийому препарату. Щоб зменшити ризик, пацієнти не повинні займатися діяльністю, яка потребує психомоторної координації, протягом щонайменше 4 годин або більше після прийому Сонати (див. Розділ 4.7).
Психіатричні та «парадоксальні» реакції
Відомо, що під час застосування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин виникають такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, зниження гальмування, агресія, зміна мислення, марення, гнів, нічні кошмари, деперсоналізація, галюцинації, психоз, неправильна поведінка, екстраверсія. належати до характеру та інших поведінкових ефектів. Ці реакції можуть бути спричинені наркотиками, спонтанні за своїм походженням або наслідком основного фізичного або психічного розладу. Ці реакції частіше виникають у літніх людей. Якщо це станеться, використання цього продукту слід припинити. Будь -які нові ознаки чи симптоми поведінки потребують ретельної та негайної оцінки.
Окремі групи пацієнтів
Зловживання алкоголем та наркотиками
Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі вживали алкоголь або наркотики.
Печінкова недостатність
Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини не показані пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, оскільки ці препарати можуть спричинити «енцефалопатію» (див. Розділ 4.2). У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня біодоступність залеплону збільшується через зниження кліренсу, а отже, у цих пацієнтів потрібна корекція дози.
Ниркова недостатність
Соната не призначається пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, оскільки відсутні належні дослідження з цього приводу. У пацієнтів з помірною або помірною нирковою недостатністю фармакокінетичний профіль залеплону істотно не відрізняється від такого у здорових осіб. Тому корекція дози для цих пацієнтів не потрібна.
Дихальна недостатність
Седативні лікарські засоби слід з обережністю призначати пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю.
Психоз
Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань.
Депресія
Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (у таких пацієнтів може збільшитися кількість самогубств). Ліки, включаючи залеплон, призначене цим пацієнтам, слід зводити до мінімально необхідного.
Соната містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасний прийом алкоголю не рекомендується. Седативний ефект може посилюватися, якщо препарат застосовувати в поєднанні з алкоголем, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами наступного дня (див. Розділ 4.7).
Необхідно враховувати комбінацію з іншими препаратами, що діють на ЦНС. У разі одночасного застосування антипсихотичних засобів (нейролептиків), снодійних, анксіолітиків / седативних засобів, антидепресантів, наркотичних анальгетиків, протиепілептичних засобів, анестетиків та седативних антигістамінних засобів Одночасний прийом залеплону з цими препаратами може збільшити ризик сонливості наступного дня, що також може призвести до порушення здатності керувати автомобілем (див. розділ 4.7).
Одночасне введення одноразової дози залеплону 10 мг та венлафаксину (пролонговане вивільнення) 75 мг або 150 мг на день не впливає на пам’ять (негайне та уповільнене словесне відкликання) або на психомоторні показники (тест заміни цифрового символу). Крім того, не повідомлялося про фармакокінетичні взаємодії між залеплоном та венлафаксином (пролонговане вивільнення).
У разі наркотичних анальгетиків може виникнути відчуття ейфорії, що призводить до зростання фізичної залежності.
Описано, що дифенгідрамін є слабким інгібітором альдегідоксидази в печінці щурів, але його інгібуюча дія на печінку людини невідома. Фармакокінетичних взаємодій між залеплоном та димедролом після введення одноразової дози (10 мг та 50 мг, немає). відповідно) кожного лікарського засобу Однак, оскільки обидві ці сполуки мають вплив на ЦНС, можливий адитивний фармакодинамічний ефект.
Циметидин, помірний неспецифічний інгібітор кількох ферментів печінки, включаючи альдегід-оксидазу та CYP3A4, спричинив 85-відсоткове збільшення концентрації залеплону у плазмі крові шляхом інгібування як первинних (альдегід-оксидази), так і вторинних ферментів (CYP3A4), що відповідають за метаболізм залеплон, тому при одночасному застосуванні циметидину та сонати рекомендується бути обережним.
Одночасне застосування Sonata з одноразовою дозою 800 мг еритроміцину, сильного селективного інгібітора CYP3A4, призвело до збільшення концентрації залеплону в плазмі крові на 34%. Звичайна корекція дози Sonata не вважається необхідною, але пацієнтів слід попередити, що седативний ефект може бути посилений.
На противагу цьому, рифампіцин, сильний індуктор кількох ферментів печінки, включаючи CYP3A4, знизив концентрацію залеплону в плазмі крові в чотири рази. Одночасне застосування препарату Соната з індукторами CYP3A4, такими як рифампіцин, карбамазепін та фенобарбітон, може призвести до зниження ефективності залеплону.
Соната не впливала на фармакокінетичний та фармакодинамічний профілі дигоксину та варфарину, двох речовин із вузьким терапевтичним показником. Крім того, ібупрофен, як приклад речовин, що змінюють ниркову екскрецію, не виявив жодної взаємодії з Сонатою.
04.6 Вагітність та лактація
Хоча дослідження на тваринах не показали тератогенних чи ембріотоксичних ефектів, наявних клінічних даних про Sonata недостатньо для встановлення її безпеки під час вагітності та годування груддю. Застосування Сонати не рекомендується під час вагітності. Якщо ліки призначено жінці дітородного віку, їй слід порадити звернутися до лікаря щодо припинення прийому ліків, якщо вона має намір завагітніти або підозрює, що вагітна.
Якщо за абсолютної медичної необхідності препарат вводять на пізніх стадіях вагітності або під час пологів у високих дозах, на новонародженого можна очікувати таких ефектів, як переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання через фармакологічну дію сполуки.
Немовлята, народжені від матерів, які протягом останніх термінів вагітності хронічно приймали бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини, можуть мати фізичну залежність і можуть мати ризик розвитку симптомів абстиненції в постнатальний період.
Оскільки залеплон виділяється з грудним молоком, Сонату не слід давати матерям, які годують грудьми.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Соната впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Седація, амнезія, утруднення концентрації уваги та зміна функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами наступного дня. У разі недостатньої тривалості сну ймовірність зниження пильності може зрости. Крім того, одночасне вживання алкоголю та інших речовин, що пригнічують ЦНС, може збільшити цей ризик (див. Розділ 4.5). Пацієнтам, які виконують завдання, що вимагають особливої майстерності, рекомендується бути обережними. Пацієнтам слід попередити не керувати автомобілем та не працювати з механізмами, доки не буде встановлено їх здатність не зменшився.
04.8 Побічні ефекти
Найчастіше повідомляються про небажані ефекти - амнезію, парестезію, сонливість та дисменорею.
Частоти визначаються як
Дуже часто (> 1/10)
Муніципалітети (> 1/100,
Нечасто (≥ 1/1000,
Рідкісні (≥ 1/10000,
Дуже рідкісний (
Частота невідома (оцінка на основі наявних даних неможлива)
У кожній групі частот небажані ефекти представлені в порядку їх зменшення.
Див. Також нижче у розділі Депресія та психіатричні та "парадоксальні" реакції
Амнезія
При рекомендованих терапевтичних дозах може виникнути антероградна амнезія, при більш високих дозах ризик зростає. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані з неправильною поведінкою (див. Розділ 4.4).
Депресія
Раніше існувала депресія під час застосування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин.
Психіатричні та «парадоксальні» реакції
Відомо, що під час застосування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин можуть виникати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, зниження гальмування, агресія, зміна мислення, марення, гнів, нічні кошмари, деперсоналізація, галюцинації, психоз, неправильна поведінка, екстраверсія, яка, здається, не належить до характеру та інші поведінкові побічні реакції. Поява цих реакцій більш імовірно у літніх людей.
Залежність
Застосування (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити явища призупинення або відновлення (див. Розділ 4.4). Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про випадки застосування бензодіазепінів та наркотиків. .
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють постійно контролювати співвідношення користі / ризику лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності.
04.9 Передозування
Клінічний досвід щодо наслідків гострого передозування препаратом Соната обмежений, а рівні передозування у людей не визначені.
Як і у випадку з іншими бензодіазепінами або іншими бензодіазепіноподібними речовинами, передозування не є небезпечною для життя, якщо вони не були прийняті в поєднанні з іншими депресантами ЦНС (включаючи алкоголь).
Симптоми передозування
Передозування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення центральної нервової системи, починаючи від сонливості і закінчуючи комою. У легких випадках симптоми включають сонливість, сплутаність свідомості та млявість; у важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кому і дуже рідко смерть. Повідомлялося про хроматурію (зміна кольору сечі на синьо-зелену) при передозуванні залеплону.
Лікування передозування
При лікуванні передозування будь -яким препаратом слід мати на увазі, що, можливо, було прийнято більше речовин.
Лікування передозування сонати в значній мірі підтримує. Як правило, достатньо звернути увагу на прохідність дихальних шляхів і використовувати допоміжні стратегії вентиляції та гемодинаміки. У легких випадках пацієнтам потрібно спати під час моніторингу функції дихання та кровообігу. Індукція блювоти не рекомендується. У важких випадках застосування активованого вугілля або промивання шлунка може бути корисним при проведенні близько до прийому всередину. Крім того, може знадобитися стабілізація функції кровообігу та інтенсивний контроль. Значення форсованого діурезу або гемодіалізу в лікування передозування не визначено.
Дослідження на тваринах показують, що флумазеніл є антагоністом залеплону і його слід враховувати при лікуванні передозування сонати. Однак клінічного досвіду застосування флумазенілу як протиотрути при передозуванні препаратом Соната немає.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: препарати, пов’язані з бензодіазепінами, код АТС NO5CF03
Залеплон - це піразолопіримідиновий снодійний за структурою, відмінною від структури бензодіазепінів та інших снодійних засобів. Залеплон вибірково зв'язується з рецепторами бензодіазепіну I типу.
Фармакокінетичний профіль залеплону показує швидке всмоктування та швидке виведення (див. Розділ 5.2). Поєднання його характеристик селективного зв’язування з підтипом рецепторів з високою селективністю та низькою спорідненістю до рецептора бензодіазепіну I типу відповідає за загальні характеристики сонати.
Ефективність Sonata була продемонстрована як у лабораторних дослідженнях сну з використанням об’єктивних вимірювань полісомнографії (ПСЖ), так і в амбулаторних дослідженнях з використанням опитувальників для оцінки сну. У цих дослідженнях пацієнтам було поставлено діагноз «первинна (психофізіологічна) безсоння”.
У дослідженнях на амбулаторних пацієнтах не літнього віку, які застосовували Соната 10 мг протягом 4 тижнів, затримка сну була знижена. У пацієнтів літнього віку затримка сну часто значно зменшувалася при застосуванні Сонати 5 мг і послідовно зменшувалася при застосуванні Сонати 10 мг порівняно з плацебо у 2-тижневих дослідженнях. Це зниження затримки сну значно відрізнялося від того, що спостерігалося при застосуванні плацебо. Дослідження, що тривали 2 та 4 тижні, показали, що толерантність до лікарських засобів спостерігалася без дозування сонати.
У дослідженнях з Sonata, де використовувалися об'єктивні вимірювання PSG, Sonata 10 мг була більш ефективною, ніж плацебо, у зменшенні затримки сну та збільшенні тривалості сну протягом першої половини ночі. Контрольоване, в якому вимірювалася тривалість кожної фази сну у відсотковому співвідношенні показали, що Соната не змінює фази сну.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального введення Залеплон швидко і майже повністю всмоктується, а максимальна концентрація досягається приблизно через 1 годину. Принаймні 71% введеної пероральної дози всмоктується. Залеплон проходить передсистемний метаболізм, що призводить до абсолютної біодоступності приблизно 30%.
Розповсюдження
Залеплон є ліпофільним і має об’єм розподілу приблизно 1,4 ± 0,3 л / кг після внутрішньовенного введення.Зв’язування з білками плазми крові in vitro становить приблизно 60%, що свідчить про низький ризик взаємодії препарату через зв’язування з білками.
Обмін речовин
Залеплон метаболізується переважно альдегід-оксидазою до 5-оксо-залеплону.Окрім того, залеплон метаболізується з CYP3A4 до форми десетилзалеплону, який далі метаболізується альдегід-оксидазою до 5-окси-десетилзалеплону. Окисні метаболіти далі метаболізуються шляхом кон'югації шляхом глюкуронізації. Усі метаболіти залеплону неактивні як у моделях поведінки тварин, так і в тестах на активність, проведених in vitro.
Концентрація залеплону в плазмі лінійно зростала з дозою, і залеплон не виявляв ознак накопичення після дозування до 30 мг / добу. Період напіввиведення залеплону становить приблизно 1 годину.
Виділення
Залеплон виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно з сечею (71%) та калом (17%). П’ятдесят сім відсотків (57%) дози виводиться з сечею у вигляді 5-окси-залеплону та його глюкуронового метаболіту, крім того, 9% виділяється у вигляді 5-окси-десетилзалеплону та його глюкуронового метаболіту. Решту виділення з сечею складають незначні метаболіти, більшість з калом-5-оксо-залеплон.
Печінкова недостатність
Залеплон метаболізується переважно печінкою і зазнає значного досистемного метаболізму. Отже, пероральний кліренс залеплону зменшився відповідно на 70% та 87% у пацієнтів з компенсованою та некомпенсованою цирозом печінки, що призвело до помітного збільшення середніх Cmax та AUC (до 4- та 7-кратного у пацієнтів з компенсацією та без компенсації) відповідно) у порівнянні з показниками здорових осіб. Дозу залеплону слід зменшити у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, а застосування залеплону не рекомендується пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.
Ниркова недостатність
Фармакокінетику одноразового введення залеплону вивчали у пацієнтів з легкою (кліренс креатиніну від 40 до 89 мл / хв) та помірною (від 20 до 39 мл / хв) нирковою недостатністю, а також у пацієнтів на діалізі. У пацієнтів з помірними порушеннями та у тих, хто перебуває на діалізі, спостерігалося приблизно 23% зниження максимальної концентрації у плазмі крові порівняно зі здоровими добровольцями. Ступінь впливу залеплону була однаковою у всіх групах. Тому не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості Залеплон недостатньо вивчений у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсичність при повторних дозах
Відповідно до ефектів, що спостерігаються при застосуванні інших сполук, що зв’язуються з рецепторами бензодіазепінів, оборотне збільшення маси печінки та надниркових залоз спостерігалося лише після неодноразового перорального введення великих кратних максимальних терапевтичних доз. У цих дозах у 3-місячному дослідженні у передпубертатних собак спостерігалося значне зменшення ваги простати та яєчок.
Репродуктивна токсичність
У дослідженні фертильності та репродуктивної здатності на щурах спостерігали смертність та зниження фертильності у самців та самок при пероральній дозі залеплону 100 мг / кг / добу (що еквівалентно 49 разів максимальній рекомендованій дозі для людини (MRHD). 20 мг на основі мг / м2) Подальші дослідження показали, що порушення фертильності обумовлено впливом на жінку.
В дослідженнях розвитку ембріона та плоду пероральний прийом залеплону до 100 мг / кг / добу та 50 мг / кг / день відповідно вагітним щурам та кроликам (еквівалентно 49 (щури) та 48 (кролики)) у порівнянні з МРГД 20 мг на основі мг / м2) не дало жодних доказів тератогенності. До- та постнатальний ріст щурів знижувався при токсичній для матері дозі 100 мг / кг / добу. Доза без ефекту на зростання потомства у щура становила 10 мг / кг (у 5 разів більша за MRHD на основі мг / м2). У кроликів не було виявлено жодного негативного впливу на ембріофетальний розвиток.
У дослідженні до та післяпологового розвитку на щурах спостерігалося збільшення мертвонародженості та постнатальної смертності, а також зниження фізичного росту та розвитку у потомства самок, які отримували дози 7 мг / кг / добу або більше, що не спричиняло токсичності для матерів. Доза без ефекту на постнатальний розвиток становила 1 мг / кг / добу (що еквівалентно 0,5-кратному значенню МРГД на основі мг / м2). У подальшому дослідженні перехресного сприяння несприятливий вплив на життєздатність та ріст потомства виявився наслідком впливу залеплону як внутрішньоутробно, так і під час лактації.
Канцерогенність
Пероральне введення залеплону щурам протягом 104 тижнів поспіль при дозах до 20 мг / кг / добу не призводило до сполучно-пов'язаної пухлинності. Оральний прийом залеплону мишам протягом 65 або 104 тижнів поспіль у високих дозах (≥100 мг / кг / добу) призвів до статистично значущого збільшення доброякісних, але не злоякісних пухлин печінки. Зростання частоти доброякісних пухлин печінки у мишей, ймовірно, було адаптаційною подією.
Загалом, результати доклінічних досліджень не свідчать про будь -який значний ризик безпеки застосування препарату Соната у рекомендованих дозах для людей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро капсули
Мікрокристалічна целюлоза,
попередньо желатинований крохмаль,
діоксид кремнію,
лаурилсульфат натрію,
стеарат магнію,
моногідрат лактози,
індигокармін (E132),
діоксид титану (E171).
Оболонка капсули:
желе,
діоксид титану (E171),
червоний оксид заліза (E172),
жовтий оксид заліза (E172),
чорний оксид заліза (E172),
лаурилсульфат натрію,
Друкарські фарби на корпусі містять (золоті чорнила SB-3002):
шелак,
гідроксид амонію,
жовтий оксид заліза (E172).
06.2 Несумісність
Не застосовується
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Алюмінієві блістери з ПВХ / PVDC, по 7, 10 і 14 капсул, з поодинокими блістерами на капсулу. Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
Соната була розроблена таким чином, що якщо вміст капсули розчинити в рідині, вона змінить колір і стане непрозорою.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Meda AB
Пайпери väg 2A
170 09 Сольна
Швеція
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ЄС / 1/99/102 / 001-003
034386019
034386021
034386033
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 12 березня 1999 року
Дата поновлення: 12 березня 2009 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
D.CCE, травень 2015 р
