Діючі речовини: Фінастерид
Фінастерид Актавіс таблетки, вкриті оболонкою, 5 мг
Чому використовується фінастерид - генеричний препарат? Для чого це?
Фінастерид Актавіс містить діючу речовину фінастерид, що належить до групи лікарських засобів, які називаються інгібіторами 5α-редуктази. Вони діють, зменшуючи розмір передміхурової залози у чоловіків
Фінастерид Актавіс використовується для лікування та контролю доброякісного (неракового) збільшення простати.
Протипоказання до застосування препарату Фінастерид - Дженерик не слід
Не приймайте Фінастерид Актавіс
- якщо у вас алергія на фінастерид або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6)
- якщо ви жінка або дитина (див. також "Вагітність, грудне вигодовування та фертильність" у цьому розділі)
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Фінастерид - генеричний препарат
- якщо у вас порушена функція печінки;
- якщо у вас виникли труднощі з повним спорожненням сечового міхура або різке зменшення потоку сечі, лікар повинен уважно оглянути вас перед початком лікування Фінастеридом Актавісом, щоб виключити інші обструкції сечовивідних шляхів;
- Якщо ви помітили будь -які зміни в тканинах молочної залози, такі як грудки, біль, збільшення тканини молочної залози або виділення з соска, це може бути ознаками серйозного захворювання, такого як рак молочної залози. Негайно повідомте лікаря, якщо ви помітили будь -яку з цих змін.
Якщо ваш статевий партнер є підозрюваним або підозрюється у вагітності, ви повинні уникати потрапляння його до сперми, яка може містити невелику кількість препарату (див. Також "Вагітність, грудне вигодовування та фертильність" у цьому розділі).
Якщо вам потрібно пройти аналіз крові під назвою «PSA», не забудьте повідомити про це лікаря або медсестру, перш ніж здавати аналіз, оскільки фінастерид може змінити результати тесту.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію фінастериду - загального препарату
Таблетки Фінастерид Актавіс зазвичай можна приймати разом з іншими ліками. Попросіть свого лікаря поради, перш ніж приймати інші ліки одночасно.
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Фінастерид Актавіс з їжею та напоями
Фінастерид Актавіс можна приймати з їжею або без їжі.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Фінастерид Актавіс розрахований тільки на чоловіків. Якщо ваш статевий партнер є або підозрює, що вона вагітна, ви повинні уникати потрапляння її до його сперми, яка може містити невелику кількість препарату.
Жінки, які вагітні або планують завагітніти, не повинні контактувати з розбитими або подрібненими таблетками Фінастериду Актавісу.
Якщо фінастерид всмоктується через шкіру або приймається всередину вагітною жінкою плоду чоловічої статі, дитина може народитися з вадою розвитку статевих органів. Таблетки вкриті плівковою оболонкою для запобігання контакту з фінастеридом, доки таблетки не будуть розбиті або подрібнені.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Немає жодних доказів того, що Фінастерид Актавіс змінює здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Фінастерид Актавіс містить лактозу.
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати фінастерид - загальний препарат: дозування
Приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Рекомендована доза - 1 таблетка на день.
Таблетку слід ковтати цілою, її не можна розламувати або подрібнювати. Його можна приймати з їжею або без неї.
Передозування Що робити, якщо ви передозували фінастерид - генеричний препарат
Якщо Ви прийняли більше Фінастериду Актавіс, ніж слід
Негайно зверніться за допомогою до лікаря, найближчого відділення швидкої допомоги або центру контролю отруєнь.
Якщо ви забули прийняти Фінастерид Актавіс
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену таблетку. Прийміть наступне, як заплановано для вашого лікування.
Якщо Ви припините прийом Фінастериду Актавісу
Хоча поліпшення часто спостерігається через короткий час, лікування, можливо, доведеться продовжувати принаймні 6 місяців. Не змінюйте дозу і не припиняйте лікування без попередньої консультації з лікарем.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти фінастериду - генеричного препарату
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо у Вас виник будь -який з наведених нижче симптомів (ангіоневротичний набряк), негайно припиніть прийом Фінастериду Актавісу та зверніться до лікаря: набряк обличчя, язика чи горла, утруднення ковтання, кропив’янка та утруднене дихання.
Поширені (вражають від 1 до 10 пацієнтів на 100 пацієнтів): нездатність досягти "ерекції, зниження статевого потягу, зменшення об'єму еякуляції"
Нечасто (вражає від 1 до 10 з 1000 пацієнтів): чутливість грудей, висип, збільшення грудей, утруднення еякуляції
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними): Депресія, біль у яєчках, неможливість досягти ерекції, яка триває після припинення лікування Фінастеридом Актавісом, зниження статевого потягу, що триває після припинення лікування, чоловіче безпліддя та / або бідна сперма якість, свербіж, кропив’янка, нерегулярне, сильне або прискорене серцебиття, підвищення рівня ферментів печінки.
Негайно повідомте свого лікаря про будь -які зміни в тканинах молочної залози, такі як грудки, біль, збільшення тканини молочної залози або виділення з соска, які можуть бути ознаками серйозного захворювання, такого як рак молочної залози.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері та картонній упаковці після "EXP": Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Фінастерид Актавіс
- Діюча речовина (інгредієнт, що змушує ліки діяти)-фінастерид. Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг фінастериду.
- Іншими інгредієнтами, що містяться в ядрі таблетки, є: моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль попередньо желатинований (кукурудза), лауринові макроголгліцериди, натрію крохмальгліколят, стеарат магнію. Покриття таблетки містить гіпромелозу, макрогол, діоксид титану (E171), озеро алюмінію індиго карміну (E132).
Як виглядає Фінастерид Актавіс та вміст упаковки
Фінастерид Актавіс - це блакитна кругла двоопукла таблетка з позначкою "F5". Діаметр - 7 мм.
У блістері міститься 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 60, 98, 100 або 300 таблеток.
Пластикова пляшка містить 10, 30, 50, 100 або 300 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ФІНАСТЕРИД АКТАВІС ПЛАНШИРИ 5 МГ, ПОВЕРХАНІ ПЛЕНКОЮ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг фінастериду.
Допоміжні речовини: Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 90,96 мг моногідрату лактози.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Синя, кругла та двоопукла таблетка з позначкою "F5". Діаметр - 7 мм.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Фінастерид Актавіс призначений для лікування та контролю доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) у пацієнтів зі збільшеною простатою для:
- викликають регресію збільшеної простати, покращують сечовиділення та покращують симптоми, пов’язані з ДГПЗ
- зменшити частоту гострої затримки сечі та потребу в операції, включаючи трансуретральну резекцію передміхурової залози (TURP) та простатектомію.
Таблетки Фінастерид Актавіс 5 мг слід призначати лише пацієнтам зі збільшеною простатою (об’єм простати більше приблизно 40 мл).
04.2 Дозування та спосіб введення
Тільки для перорального застосування.
Рекомендована доза - одна таблетка 5 мг на день з їжею або без неї. Таблетку слід ковтати цілою, не розділяти і не подрібнювати (див. Розділ 6.6). Навіть якщо поліпшення буде видно за короткий час, може знадобитися лікування щонайменше 6 місяців, щоб об’єктивно визначити, чи відповідь на лікування була задовільною.
Дозування при печінковій недостатності
Дані щодо пацієнтів з печінковою недостатністю відсутні (див. Розділ 4.4).
Дозування при нирковій недостатності
Пацієнтам із різним ступенем ниркової недостатності (із зниженим кліренсом креатиніну до 9 мл / хв) не потрібно коригувати дозу, оскільки у фармакокінетичних дослідженнях ниркова недостатність не виявила впливу на елімінацію фінастериду. Фінастерид не вивчався у пацієнтів на гемодіалізі.
Дозування у літніх людей
Хоча фармакокінетичні дослідження показали, що швидкість виведення фінастериду дещо зменшується у пацієнтів старше 70 років, коригування дози не потрібне.
04.3 Протипоказання
Фінастерид Актавіс не призначений для застосування жінкам або дітям.
Фінастерид протипоказаний у таких випадках:
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
- Вагітність: Застосування у вагітних або потенційно вагітних жінок (див. "Вагітність та лактація; Вплив фінастериду - ризик для плода чоловічої статі" у розділі 4.6).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Загальні:
• Щоб уникнути обструктивних ускладнень, важливо ретельно спостерігати за пацієнтами з великим залишковим об’ємом сечі та / або різко зниженим потоком сечі. Можливість операції слід розглядати як варіант.
• Для пацієнтів, які лікуються фінастеридом, слід розглянути питання про консультацію уролога.
• Фінастерид Актавіс містить моногідрат лактози. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту Лаппа-лактази або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Вплив на простатоспецифічний антиген (ПСА) та діагностику раку простати
Клінічна користь досі не продемонстрована у пацієнтів з раком передміхурової залози, які отримували фінастерид у дозі 5 мг. Пацієнти з підвищеним ДГПЗ та підвищеним простатоспецифічним антигеном (ПСА) контролювались у контрольованих клінічних випробуваннях з періодичним дозуванням ПСА та біопсією простати. У цих дослідженнях ДГПЗ фінастерид 5 мг не змінював частоту виявлення раку передміхурової залози, і загальна захворюваність на рак передміхурової залози не суттєво відрізнялася у пацієнтів, які отримували фінастерид у дозі 5 мг або плацебо.
Перед початком лікування фінастеридом 5 мг та періодично під час лікування для виключення раку передміхурової залози пацієнтам слід проводити пальцеве ректальне дослідження та, при необхідності, визначення простатичного специфічного антигену (ПСА) у сироватці крові. Як правило, коли визначаються рівні ПСА, вихідний рівень ПСА> 10 нг / мл (Hybritech) включає "подальшу оцінку та розгляд біопсії; для рівнів ПСА від 4 до 10 нг / мл, рекомендується" подальша оцінка. Рівень ПСА у чоловіків із раком передміхурової залози та без неї значно перетинається. Отже, у чоловіків з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ) значення ПСА в межах норми не виключають раку передміхурової залози незалежно від лікування фінастеридом 5 мг. Базове значення PSA
Фінастерид 5 мг призводить до зниження концентрації ПСА у сироватці крові приблизно на 50% у пацієнтів з ДГПЗ, навіть за наявності раку передміхурової залози. Це зниження рівня ПСА у сироватці крові у пацієнтів з ДГПЗ, які отримують 5 мг фінастериду, слід враховувати при оцінці даних про ПСА і не виключає супутнього раку простати.Це зниження можна передбачити у всьому діапазоні значень ПСА, хоча воно може відрізнятися у окремих пацієнтів.
"Аналіз даних PSA з подвійного сліпого, плацебо-контрольованого довгострокового дослідження безпеки та ефективності (PLESS) у 3000 пацієнтів протягом 4 років з фінастеридом підтвердив, що у типових пацієнтів, які отримували фінастерид у дозі 5 мг протягом шести місяців або більше, ПСА Ці значення необхідно подвоїти, щоб порівняти з нормальними показниками у нелікованих чоловіків. Це коригування забезпечує чутливість та специфічність тесту на PSA та зберігає його здатність виявляти рак простати.
Слід ретельно розглянути будь-яке стійке підвищення рівня ПСА у пацієнтів, які отримують фінастерид у дозі 5 мг, включаючи можливість недотримання пацієнтами терапії фінастеридом у дозі 5 мг.
Відсоток вільного ПСА (відношення вільного ПСА до загального) не суттєво зменшується при застосуванні фінастериду 5 мг і залишається постійним навіть під впливом фінастериду 5 мг. Коли відсоток вільного ПСА використовується як допоміжний засіб при виявленні раку простати, коригування його значення не потрібне.
Взаємодія лікарського засобу / лабораторного тесту
Вплив на рівень PSA
Концентрація PSA у сироватці крові корелює з віком пацієнта та об’ємом простати, а обсяг простати корелює з віком пацієнта. Оцінюючи лабораторні показники ПСА, слід враховувати, що рівень ПСА зазвичай знижується у пацієнтів, які отримують 5 мг фінастериду. Швидке зниження рівня ПСА спостерігається у більшості пацієнтів у перші місяці терапії; після цього періоду рівень ПСА стабілізується на новому базовому рівні. Базові значення після лікування складають приблизно половину значень перед лікуванням. Тому у типовому випадку пацієнтів, які отримують 5 мг фінастериду протягом шести місяців і більше, значення ПСА слід подвоїти у порівнянні з нормальними показниками нелікованих чоловіків. Для "клінічної інтерпретації див." Вплив на "простатоспецифічний антиген (PSA) та діагностику раку простати в цьому розділі"). Інших відмінностей у пацієнтів, які отримували плацебо або фінастерид, у стандартних лабораторних тестах не спостерігалося.
Рак молочної залози у людини
Під час клінічних випробувань та післяреєстраційного періоду повідомлялося про рак молочної залози у чоловіків, які отримували фінастерид у дозі 5 мг. Лікарі повинні повідомити пацієнтів про необхідність негайного повідомлення про будь -які зміни в тканинах молочної залози, такі як грудки, біль, гінекомастія або виділення з грудей.
Педіатричне застосування
Фінастерид не призначений для застосування у дітей.
Безпека та ефективність у дітей не встановлені.
Печінкова недостатність
Вплив печінкової недостатності на фармакокінетику фінастериду не вивчався. Пацієнтам з порушеннями функції печінки рекомендується дотримуватися обережності, оскільки фінастерид інтенсивно метаболізується в печінці, і у таких пацієнтів рівень фінастериду може бути підвищений (див. Розділ 4.2).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Значних взаємодій з іншими лікарськими засобами не виявлено. Фінастерид метаболізується переважно за допомогою системи цитохрому Р450 3А4, але, схоже, не має значного впливу на нього. Хоча ризик впливу фінастериду на фармакокінетику інших лікарських засобів оцінюється як низький, інгібітори та індуктори цитохрому Р450 3А4, ймовірно, впливають на плазмову концентрацію фінастериду. Однак, виходячи з визначених меж безпеки, будь -яке збільшення внаслідок одночасного застосування цих інгібіторів навряд чи матиме клінічне значення.
Наступні лікарські засоби були досліджені на людях, і не виявлено клінічно значущих взаємодій: пропранол, дигоксин, глібенкламід, варфарин, теофілін та феназон.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Застосування фінастериду протипоказане жінкам у період вагітності або потенційної вагітності (див. Розділ 4.3).
Завдяки здатності інгібіторів 5α-редуктази типу II пригнічувати перетворення тестостерону в дигідротестостерон, ці препарати, включаючи фінастерид, можуть викликати аномалії зовнішніх статевих органів плоду чоловіка при введенні вагітній жінці (див. Розділи 5.3 та 6.6).
Вплив фінастериду - ризик для плоду чоловічої статі
Вагітним жінкам та жінкам репродуктивного віку не слід користуватися розбитими або подрібненими таблетками фінастериду, оскільки фінастерид може всмоктуватися через шкіру, що призводить до потенційного ризику для плоду чоловіка (див. "Вагітність" у цьому розділі).
Таблетки фінастериду вкриті оболонкою, і це запобігає контакту з активним інгредієнтом під час нормального використання, якщо таблетки не розбиті та не розчавлені.
У сперматозоїдах, які отримували фінастерид у дозі 5 мг / добу, було виявлено невелику кількість фінастериду. Якщо у статевого партнера пацієнта є підозра або є підозра на вагітність, пацієнту рекомендується мінімізувати вплив партнера на його сперму.
Час годування
Застосування таблеток Фінастерид Актавіс 5 мг не показано жінкам, невідомо, чи виділяється фінастерид у жіноче молоко.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Немає даних, які б свідчили про те, що фінастерид впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Найбільш частими побічними реакціями є імпотенція та зниження лібідо. Ці побічні реакції виникають на початку лікування і зникають при продовженні терапії у більшості пацієнтів. Побічні реакції, про які повідомлялося під час клінічних випробувань та / або постмаркетингового застосування, наведені в таблиці нижче.
Частота побічних реакцій визначається наступним чином:
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥ 1/100 до
Нечасто (від ≥ 1/1000 до
Рідкісні (від ≥ 1/10000 до
Дуже рідкісний (
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
Частоту побічних реакцій, отриманих під час постмаркетингового застосування, неможливо визначити, оскільки вони випливають із спонтанних повідомлень.
Крім того, у ході клінічних випробувань та постмаркетингового застосування повідомлялося про таку побічну реакцію: Рак молочної залози у людей (див. Розділ 4.4)
Медикаментозна терапія симптомів простати (MTOPS)
Дослідження симптомів простати (MTOPS) порівнювало фінастерид 5 мг / добу (n = 768), доксазозин 4 або 8 мг / добу (n = 756), терапевтичну комбінацію фінастериду 5 мг / добу та доксазозин 4 або 8 мг / добу (n = 786) та плацебо (n = 737) .У цьому дослідженні профіль безпеки та переносимості терапевтичної комбінації був загалом сумісним з профілями окремих компонентів. Частота порушень еякуляції у пацієнтів, які отримували комбіновану терапію, була порівнянна із сумою частоти цієї побічної реакції для двох монотерапій.
Діагностичні тести
При оцінці лабораторних результатів ПСА слід враховувати, що рівень ПСА загалом знижується у пацієнтів, які отримують фінастерид (див. Розділ 4.4 Взаємодія лікарського засобу / лабораторного тесту).
Інші довгострокові дані
У 7-річному плацебо-контрольованому дослідженні, в якому брали участь 18 882 здорових чоловіка, з яких у 9060 були дані біопсії голки простати, для аналізу було діагностовано 803 (18,4%) раку простати. Чоловіки, які приймали 5 мг фінастериду та 1147 (24,4%) чоловіків, які приймали плацебо. У групі 5 мг фінастериду 280 (6,4%) чоловіків мали рак передміхурової залози зі шкалою Глісона 7-10, діагностованою за допомогою біопсії голки, проти 237 (5,1%) у групі плацебо. Додаткові аналізи показують, що збільшення поширеності високого ступеня раку передміхурової залози, що спостерігався у чоловіків, які приймали 5 мг фінастериду, можна пояснити упередженістю у виявленні через вплив фінастериду на об’єм простати. Із загальної кількості випадків раку передміхурової залози, діагностованих у цьому дослідженні, приблизно 98% були класифіковані як інтракапсулярні при діагностиці (клінічна стадія Т1 або Т2). Значення c Дані оцінки Глісона 7-10 не відомі.
04.9 Передозування
Пацієнти приймали одноразові дози фінастериду до 400 мг та багаторазові дози до 80 мг на день протягом трьох місяців, не відчуваючи побічних ефектів. Не можна рекомендувати ніякого специфічного лікування щодо передозування фінастериду.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Інгібітори тестостерону 5α-редуктази, код АТС: G04CB01
Фінастерид-синтетичний 4-азастероїд, специфічний конкурентний інгібітор внутрішньоклітинного ферменту 5α-редуктази типу II. Фермент перетворює тестостерон у більш потужний андроген дигідротестостерон (ДГТ). Передміхурова залоза, а отже, і гіперпластична тканина простати залежать від перетворення тестостерону в ДГТ для їх нормального функціонування та росту. Фінастерид не має спорідненості до рецепторів андрогенів.
Клінічні дослідження показують швидке зниження рівня ДГТ у сироватці крові на 70%, що призводить до зменшення об’єму простати. Через 3 місяці відбувається зменшення об’єму залози приблизно на 20%, а зменшення триває і досягає приблизно 27% через 3 роки. Помітне зниження відбувається в периуретральній зоні, що безпосередньо оточує уретру.Уродинамічні вимірювання також підтвердили значне зниження тиску в детрузорі як наслідок зменшення обструкції.
Через пару тижнів було досягнуто значного поліпшення максимального індексу потоку сечі та симптомів порівняно з початком лікування. Відмінності від плацебо були задокументовані відповідно через 4 та 7 місяців.
Усі параметри ефективності зберігалися протягом трирічного періоду спостереження.
Вплив 4-річного лікування фінастеридом на частоту гострої затримки сечі, потребу в операції, оцінку симптомів та обсяг простати:
У клінічних дослідженнях у пацієнтів з помірними до важкими симптомами ДГПЗ, зі збільшеною простатою при пальцевому ректальному дослідженні та з низьким залишковим об’ємом сечі фінастерид зменшив частоту гострої затримки сечі з 7/100 до 3/100 за чотири роки та потребу у операція (TURP або простатектомія) від 10/100 до 5/100. Ці скорочення були пов'язані з 2-кратним поліпшенням класифікації симптомів QUASI-AUA (діапазон 0-34), стійкою регресією обсягу простати приблизно на 20%та стійким збільшенням індексу потоку сечі.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Біодоступність фінастериду становить приблизно 80%. Пікові концентрації в плазмі досягаються приблизно через 2 години після прийому, а всмоктування завершується через 6-8 годин.
Розповсюдження
Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 93%.
Кліренс та об’єм розподілу становлять приблизно 165 мл / хв (70-279 мл / хв) та 76 л (44-96 л) відповідно. Накопичення невеликої кількості фінастериду спостерігається після повторного введення.Після добової дози 5 мг найнижча рівноважна концентрація фінастериду була розрахована на 8-10 нг / мл і залишається стабільною з плином часу.
Біотрансформація:
Фінастерид метаболізується в печінці. Фінастерид не впливає суттєво на ферментну систему цитохрому Р 450. Виявлено два метаболіти з низькою інгібуючою дією на 5α-редуктазу.
Усунення:
Середній період напіввиведення з плазми становить 6 годин (4-12 годин) (у чоловіків> 70 років: 8 годин, діапазон 6-15 годин).
Після введення радіоактивно міченого фінастериду приблизно 39% (32 - 46%) дози виводилося із сечею у вигляді метаболітів. Практично незмінений фінастерид виділявся у сечі у дуже невеликій кількості. Приблизно 57% (51 - 64%) загальної дози виводиться з калом.
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну більше 9 мл / хв) не спостерігалося змін у виведенні фінастериду (див. Розділ 4.2).
Фінастерид проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Невеликі кількості фінастериду були виявлені в спермі оброблених пацієнтів. У 2 дослідженнях у здорових добровольців (n = 69), які отримували фінастерид у дозі 5 мг / добу протягом 6-24 тижнів, концентрація фінастериду у спермі коливалася від невизначуваної (чутливі концентрації фінастериду у спермі 16 суб’єктів вводили фінастерид у дозі 5 мг / добу від не визначальної (
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані, засновані на звичайних дослідженнях токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенного потенціалу, не виявляють особливого ризику для людини.
Дослідження репродуктивної токсикології на самцях щурів продемонстрували зменшення маси передміхурової залози та насіннєвих бульбашок, зменшення секреції з допоміжних статевих залоз та зниження індексу фертильності (спричинене первинним фармакологічним ефектом фінастериду). Клінічна значимість фінастериду. Ці результати неясні.
Як і при застосуванні інших інгібіторів 5α-редуктази, при введенні фінастериду в період гестації спостерігалася фемінізація плодів самців щурів. У вагітних мавп резус внутрішньовенне введення доз фінастериду до 800 нг / добу протягом усього періоду ембріонального та внутрішньоутробного розвитку не викликало відхилень у плодів самців. Ця доза приблизно в 60-120 разів перевищує передбачувану кількість у спермі чоловіка які приймали 5 мг фінастериду і яким жінка може бути піддана через сперму. Підтверджуючи значимість резус -моделі для розвитку плоду людини, пероральне введення фінастериду 2 мг / кг / день (системна експозиція (AUC) мавп) трохи вище (у 3 рази), ніж у чоловіків, які приймали 5 мг фінастериду, або приблизно у 1-2 мільйони разів більше, ніж передбачувана кількість фінастериду в спермі) у вагітних мавп, що призводило до аномалій статевих органів зовнішніх плодів самців. Ніяких інших відхилень у плодів чоловічої статі не спостерігалося, а у плодів жіночої статі при будь-якій дозі не спостерігалося відхилень, пов’язаних з фінастеридом.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро планшета:
Моногідрат лактози
Мікрокристалічна целюлоза
Крохмаль попередньо желатинований (кукурудза)
Лауринові макроголгліцериди
Гліколят натрію крохмалю (тип А)
Стеарат магнію
Покриття:
Гіпромелоза
Макрогол
Діоксид титану (E171)
Озеро алюмінієве індиго кармін (E132)
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Алюміній / ПВХ або алюміній / алюмінієві блістери: 15 таблеток.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Вагітні жінки або жінки дітородного віку не повинні обробляти зламані або подрібнені таблетки фінастериду через можливість всмоктування фінастериду та, як наслідок, потенційного ризику для плоду чоловіка (див. Розділ 4.6).
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Actavis Group PTC ehf - Рейк'явікурвегі 76-78, 220 Хафнарфьордур (Ісландія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC n. 037774231 / M "Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг", 15 таблеток у блістері з ПВХ / Al
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Визначення n. 573/2007 від 25.07.2007
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Липень 2012 року
