Діючі речовини: Монтелукаст
Жувальні таблетки SASLONG 4 мг Для дітей від 2 до 5 років
Вставки для упаковки Saslong доступні для розмірів упаковки:- Жувальні таблетки SASLONG 4 мг Для дітей від 2 до 5 років
- Жувальні таблетки SASLONG 5 мг Для дітей від 6 до 14 років
- SASLONG 10 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, для підлітків та дорослих у віці від 15 років і старше
Чому використовується Saslong? Для чого це?
SASLONG - антагоніст лейкотрієнових рецепторів, що блокує речовини, звані лейкотрієнами. Лейкотрієни викликають звуження і набряк дихальних шляхів у легенях. Блокуючи лейкотрієни, SASLONG покращує симптоми астми та допомагає контролювати астму.
Її лікар призначив SASLONG для лікування астми її сина, запобігаючи симптоми астми вдень і вночі.
- SASLONG використовується для лікування дітей віком від 2 до 5 років, які не мають належного нагляду за ними та потребують подальшої терапії.
- SASLONG також можна використовувати як альтернативу інгаляційним кортикостероїдам для дітей віком від 2 до 5 років, які нещодавно не приймали пероральні кортикостероїди для лікування астми, і було показано, що вони не можуть приймати інгаляційні кортикостероїди.
- SASLONG також допомагає запобігти звуженню дихальних шляхів, навантажених фізичними навантаженнями, у дітей від 2 років і старше.
Ваш лікар вирішить, як приймати SASLONG, виходячи з симптомів та тяжкості астми вашої дитини.
Що таке астма?
Астма-тривале захворювання.
Астма включає:
- утруднене дихання через звуження дихальних шляхів. Ця усадка погіршується і покращується у відповідь на різні умови;
- чутливі дихальні шляхи, які реагують на багато речей, таких як сигаретний дим, пилок, холодна зона або фізичні вправи;
- набряк (запалення) у дихальних шляхах. Симптоми астми включають: кашель, хрипи та скутість грудей.
Протипоказання Коли Саслонг не слід використовувати
Не давайте дитині SASLONG, якщо вона / вона
У вас алергія (гіперчутливість) до монтелукасту або до будь -якого іншого інгредієнта препарату Саслонг
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Саслонг
Розкажіть своєму лікарю про будь -які медичні проблеми або алергії, які була або була у вашої дитини.
Будьте особливо обережні з SASLONG
- Якщо астма або дихання вашої дитини погіршується, негайно повідомте про це лікаря.
- Пероральний препарат SASLONG не призначений для лікування гострих нападів астми. Якщо напад виникає, дотримуйтесь вказівок, які дав вам лікар для вашої дитини. Завжди носіть із собою екстрені інгаляційні ліки від нападів.
- Важливо, щоб ваша дитина приймала всі призначені лікарем препарати для лікування астми.
- Якщо ваша дитина приймає ліки проти астми, пам’ятайте, що якщо у нього / її виникає комбінація симптомів, таких як синдроми грипоподібної лихоманки, поколювання або оніміння в руках або ногах, погіршення симптомів у легенях та / або висип, слід проконсультуватися з лікарем.
- Ваша дитина не повинна приймати ацетилсаліцилову кислоту (аспірин) або інші протизапальні препарати (також відомі як нестероїдні протизапальні препарати або НПЗЗ), якщо вони погіршують астму вашої дитини.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Саслонг
Деякі ліки можуть впливати на роботу SASLONG або SASLONG можуть впливати на роботу деяких інших ліків у вашої дитини.
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ваша дитина приймає або нещодавно приймала будь -які інші ліки, включаючи ті, які не призначаються.
Скажіть своєму лікарю, якщо ваша дитина приймає такі ліки перед початком SASLONG:
- фенобарбітал (використовується для лікування епілепсії)
- фенітоїн (використовується для лікування епілепсії)
- рифампіцин (використовується для лікування турбоколозу та деяких інших інфекцій).
Прийом SASLONG з їжею та напоями
SASLONG не слід приймати відразу після їжі; його слід приймати принаймні за одну годину до або за дві години після їжі.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Цей підрозділ не застосовується до жувальних таблеток SASLONG 4 мг, оскільки він призначений для застосування у дітей віком від 2 до 5 років, однак наступна інформація стосується активного інгредієнта, монтелукасту.
Застосування при вагітності
Жінки, які вагітні або планують завагітніти, повинні проконсультуватися зі своїм лікарем, перш ніж приймати SASLONG. Ваш лікар оцінить, чи можна приймати SASLONG протягом цього періоду.
Застосування при лактації
Невідомо, чи SASLONG зустрічається у грудному молоці. Ви повинні проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати SASLONG, якщо ви годуєте грудьми або плануєте годувати грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Цей підрозділ не застосовується до жувальних таблеток SASLONG 4 мг, оскільки він призначений для застосування у дітей віком від 2 до 5 років, однак наступна інформація стосується активного інгредієнта, монтелукасту.
Не вважається, що SASLONG впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Однак індивідуальні реакції на лікування можуть бути різними. Деякі побічні ефекти (такі як запаморочення та сонливість), про які дуже рідко повідомлялося при застосуванні SASLONG, можуть вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти SASLONG
Жувальні таблетки SASLONG містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це може бути небезпечно для людей з фенілкетонурією.
Якщо у вашої дитини фенілкетонурія (рідкісне спадкове порушення обміну речовин), ви повинні знати, що кожна жувальна таблетка 4 мг містить фенілаланін у кількості 0,898 мг фенілаланіну на дозу.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися препаратом Саслонг: дозування
- Даний препарат слід давати дитині під наглядом дорослої людини.
- Ваша дитина повинна приймати лише одну таблетку SASLONG на день за призначенням лікаря.
- Завжди давайте вашій дитині приймати SASLONG відповідно до вказівок лікаря. Якщо ви сумніваєтесь, зверніться до лікаря або фармацевта вашої дитини.
- Приймати всередину.
Для дітей від 2 до 5 років:
По одній жувальній таблетці 4 мг на день, яку потрібно приймати ввечері. Жувальні таблетки SASLONG 4 мг не слід приймати одразу після їжі; слід приймати принаймні через годину або дві години після прийому їжі.
Якщо ваша дитина приймає SASLONG, переконайтесь, що вона не приймає ніяких інших ліків, які містять той самий активний інгредієнт, монтелукаст.
Для дітей від 2 до 5 років доступні жувальні таблетки SASLONG 4 мг.
Для дітей від 6 до 14 років доступні жувальні таблетки SASLONG 5 мг.
Жувальна таблетка SASLONG 4 мг не рекомендується дітям до 2 років.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Saslong
Якщо ваша дитина бере більше SASLONG, ніж він / вона винен
Негайно зверніться за консультацією до лікаря вашої дитини.
У більшості повідомлень про передозування побічних ефектів не повідомлялося. Більш часті симптоми, пов’язані з передозуванням у дорослих та дітей, включають біль у животі, безсоння, спрагу, головний біль, блювоту та гіперактивність.
Якщо ви забули дати дитині SASLONG
Спробуйте дати SASLONG, як це було призначено. Однак, якщо ваша дитина пропустила дозу, поверніться до звичайного режиму прийому однієї таблетки раз на день.
Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо ваша дитина припиняє користуватися SASLONG
SASLONG може вилікувати астму вашої дитини лише в тому випадку, якщо вона безперервно її приймає.
Важливо, щоб ваша дитина безперервно приймала SASLONG стільки, скільки призначить лікар. Це допоможе контролювати астму вашої дитини.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта вашої дитини.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від застосування Saslong
Як і всі ліки, SASLONG може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
У клінічних дослідженнях із застосуванням жувальних таблеток SASLONG 4 мг найчастіше повідомлялося про побічні ефекти (що виникали принаймні у 1 із 100 пацієнтів та менше ніж у 1 з 10 педіатричних пацієнтів, які лікувалися):
- біль у животі;
- спрага.
Крім того, у клінічних дослідженнях із застосуванням таблеток, вкритих плівковою оболонкою SASLONG 10 мг та жувальних таблеток 5 мг, повідомлялося про наступний побічний ефект:
- головний біль.
Зазвичай вони були легкими і зустрічалися частіше у пацієнтів, які отримували SASLONG, ніж із плацебо (таблетка, що не містить ліків).
Частота можливих побічних ефектів, перерахованих нижче, визначається за такою умовою:
Дуже часто: може вразити більше ніж 1 з 10 осіб
Поширені: можуть вразити до 1 з 10 осіб
Нечасто: може вразити до 1 на 100 осіб
Рідкісні: можуть вразити до 1 з 1000 осіб
Дуже рідко: може вразити до 1 з 10 000 осіб
Крім того, за час перебування препарату на ринку повідомлялося про наступне:
- інфекції верхніх дихальних шляхів (дуже часто);
- підвищена схильність до кровотеч (рідко);
- алергічні реакції, включаючи висип, набряк обличчя, губ, язика та / або горла, що може спричинити утруднення дихання та ковтання (нечасто);
- зміна поведінки та настрою [дивні сни, такі як кошмари, порушення сну, лунатизм, дратівливість, почуття тривоги, неспокій, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, депресія (нечасто), тремор (рідко), галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки та дії (дуже рідкісний)];
- запаморочення, сонливість, поколювання / оніміння, судоми (нечасто);
- серцебиття (рідко);
- діарея, нудота, блювота (часто), сухість у роті, порушення травлення (нечасто);
- підвищений рівень трансаміназ у крові (ALT, AST) (часто), гепатит (запалення печінки) (дуже рідко)
- висип (часто), синці, свербіж, кропив’янка (нечасто), хворобливі, червоні грудки під шкірою, як правило, на гомілках (вузлова еритема), важкі шкірні реакції (мультиформна еритема) (дуже рідко)
- біль у суглобах або м’язах, м’язові судоми (нечасто);
- лихоманка (часто), нудота / втома, нудота, набряк (нечасто);
У пацієнтів з астмою, які отримували монтелукаст, повідомлялося про дуже рідкісні випадки поєднання таких симптомів, як грипоподібна лихоманка, поколювання або оніміння в руках і ногах, погіршення симптомів легенів та / або висип (синдром Чурга-Стросса).
Негайно повідомте лікаря, якщо у вашої дитини є один або декілька з цих симптомів.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у вас виникли побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта. Це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату
Термін придатності та утримання
- Зберігати в недоступному для дітей місці.
- Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного 6 цифрами після EXP на блістері. Перші два числа вказують на місяць, останні чотири - на рік.Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
- Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
- Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить SASLONG
Діюча речовина - монтелукаст.
Кожна таблетка містить монтелукасту натрію, що відповідає 4 мг монтелукасту.
Додаткові інгредієнти: маніт, мікрокристалічна целюлоза, низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза (Е 463), червоний оксид заліза (Е 172), кроскармелоза натрію, аромат вишні (Е1518- гліцерилтріацетат; Е1450- октилсукцинат натрію), аспартам (Е 951) та магнію стеарат .
Опис зовнішнього вигляду SASLONG та вмісту упаковки
Жувальні таблетки SASLONG по 4 мг - це рожеві овальні та двоопуклі таблетки з МОК4 з відбитками з одного боку та PHD471 з іншого.
Упаковано в блістери з оПА / АЛ / ПВХ, що містяться в картонній коробці.
Пачки з 14, 20, 28, 30, 50, 98 та 100 жувальних таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Жувальні таблетки SASLONG 4 мг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна жувальна таблетка містить монтелукаст натрію, що відповідає 4 мг монтелукасту.
Допоміжні речовини: аспартам (Е 951) 1,6 мг на таблетку.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Жувальні таблетки
Рожеві, овальні, двоопуклі таблетки з тисненням MOK4 з одного боку та PHD471 з іншого.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
SASLONG 4 мг показаний для лікування астми як додаткова терапія у дітей віком від 2 до 5 років з персистуючою астмою легкого та середнього ступеня тяжкості, які не отримують належного контролю за допомогою інгаляційних кортикостероїдів і у яких немає бета-агоністів короткої дії забезпечують неадекватний клінічний контроль астми.
SASLONG 4 мг також може бути альтернативою низьким дозам інгаляційних кортикостероїдів для дітей у віці від 2 до 5 років з легкою персистуючою астмою, у яких в анамнезі не було серйозних нападів бронхіальної астми, що вимагало перорального застосування кортикостероїдів. не можна використовувати інгаляційні кортикостероїди (див. розділ 4.2).
SASLONG 4 мг також показаний для профілактики астми у дітей віком від 2 років і старше у випадках, коли переважним компонентом є бронхоконстрикція, спричинена фізичними навантаженнями.
04.2 Дозування та спосіб введення
Цей препарат слід давати дитині під наглядом дорослої людини. Дозування для педіатричних пацієнтів віком від 2 до 5 років - одна жувальна таблетка по 4 мг, яку слід приймати один раз на день ввечері. При одночасному прийомі з їжею SASLONG 4 мг слід приймати за 1 годину до їди або через 2 години. У цій віковій групі не потрібно коригувати дозу. Не рекомендується приймати таблетки для жування SASLONG у дозі 2 років у віці 2 років.
Загальні рекомендації:
Терапевтичний ефект SASLONG на параметри контролю астми настає протягом однієї доби. Пацієнтам слід порекомендувати продовжувати прийом SASLONG, навіть якщо їх астма знаходиться під контролем, а також у періоди, коли їх астма погіршується.
Для пацієнтів з нирковою недостатністю або легкою або помірною дисфункцією печінки коригування дози не потрібне. Немає даних щодо пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією. Дозування однакова для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.
SASLONG як альтернативний варіант лікування низькодозовим інгаляційним кортикостероїдам для легкої персистуючої астми:
Монтелукаст не рекомендується в якості монотерапії пацієнтам з помірною стійкою астмою. Застосування монтелукасту як альтернативного варіанту лікування низьким дозам кортикостероїдів у дітей з персистуючою легкою формою астми слід розглядати лише для пацієнтів, у яких в анамнезі немає серйозних нападів астми, що вимагали застосування кортикостероїдів перорально, і для яких було показано, що неможливість застосування інгаляційних кортикостероїдів (див. розділ 4.1). Легка персистуюча астма визначається як симптоми астми, які виникають більше одного разу на тиждень, але рідше одного разу на день, нічні симптоми - більше двох разів на місяць, але рідше одного разу на тиждень, нормальна функція легенів між епізодами. Якщо задовільний контроль над астмою не досягається за допомогою слідувати (зазвичай протягом одного місяця), слід розглянути необхідність додаткової або іншої протизапальної терапії, що базується на системі ступенів для терапії астми. Пацієнтів слід періодично оглядати для контролю астми.
SASLONG як профілактика астми у пацієнтів віком від 2 до 5 років, у яких попереднім компонентом є бронхоконстрикція, спричинена фізичними навантаженнями:
У пацієнтів віком від 2 до 5 років бронхоконстрикція, спричинена фізичними навантаженнями, може бути переважним проявом стійкої астми, що потребує лікування інгаляційними кортикостероїдами. Стан пацієнта слід оцінювати через 2–4 тижні лікування монтелукастом. слід розглянути можливість терапії.
SASLONG терапія щодо інших методів лікування астми:
Коли лікування SASLONG використовується як доповнення до інгаляційних кортикостероїдів, SASLONG не слід раптово замінювати інгаляційними кортикостероїдами (див. Розділ 4.4).
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг доступні для підлітків старше 15 років та для дорослих.
Жувальні таблетки по 5 мг доступні для педіатричних пацієнтів віком від 6 до 14 років.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Пацієнтам слід порекомендувати ніколи не використовувати пероральний монтелукаст для лікування гострих нападів астми і завжди мати під рукою звичайні екстрені ліки. Якщо настає гострий напад, слід застосувати бета -агоніст короткої дії шляхом вдихання. Пацієнтам слід якомога швидше звернутися до лікаря, якщо їм потрібна багаторазова інгаляція бета -агоністів короткої дії ніж зазвичай.
Монтелукаст не слід різко замінювати пероральними або інгаляційними кортикостероїдами.
Немає доказів того, що пероральні кортикостероїди можна зменшити при одночасному прийомі монтелукасту.
У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримують антиастматичні засоби, включаючи монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, іноді супроводжувана клінічними ознаками васкуліту, що супроводжується синдромом Чурга-Стросса, стан, який зазвичай лікується системною кортикостероїдною терапією. Зазвичай, але не завжди, ці випадки були пов'язані зі зменшенням або припиненням пероральної терапії кортикостероїдами. Не можна виключити або встановити можливість того, що антагоністи лейкотрієнових рецепторів можуть бути пов'язані з розвитком синдрому Чурга-Стросса. Лікар загальної практики повинен бути проінформований у разі виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипу, погіршення легеневих симптомів, серцевих ускладнень та / або нейропатії. Слід переоцінити стан пацієнтів, які відчувають ці симптоми, та переглянути їх схеми лікування.
SASLONG 4 мг містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це може бути небезпечно для людей (в даному випадку дітей), які страждають на фенілкетонурію. Пацієнти з фенілкетонурією повинні знати, що кожна жувальна таблетка 4 мг містить фенілаланін, еквівалентний 0,898 фенілаланіну на дозу.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
SASLONG можна застосовувати разом з іншими терапевтичними засобами, які зазвичай використовуються для профілактики та хронічного лікування астми.У дослідженнях взаємодії з лікарськими засобами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала клінічно важливого впливу на фармакокінетику таких лікарських засобів: теофіліну, преднізолону, преднізолону, пероральних контрацептиви (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.
Площа під кривою концентрації в плазмі крові (AUC) для монтелукасту зменшилася приблизно на 40% у пацієнтів, які одночасно отримували фенорбіт. індуктори CYP 3A4, такі як фенітоїн, фенорбіт та рифампіцин.
Освіта в пробірці показали, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Однак дані дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванням монтелукасту та розиглітазону (субстрату) зонд що представляють препарати, що переважно метаболізуються CYP 2C8) показали, що монтелукаст не інгібує CYP 2C8 в природних умовах. Тому не очікується, що монтелукаст помітно змінить метаболізм лікарських засобів, що метаболізуються цим ферментом (наприклад, паклітакселу, росиглітазону та репаглініду).
04.6 Вагітність та лактація
Застосування при вагітності
Дослідження на тваринах не вказують на шкідливий вплив на вагітність або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток.
Обмежені дані, отримані з баз даних про вагітність, не вказують на причинно-наслідковий зв'язок між монтелукастом та вадами розвитку (тобто дефектами кінцівок), про які рідко повідомлялося у постмаркетинговому періоді у всьому світі.
SASLONG можна застосовувати під час вагітності лише за крайньої необхідності.
Використовувати під час годування груддю
Дослідження на щурах показали, що монтелукаст виділяється з молоком (див. Розділ 5.3). Невідомо, чи виділяється монтелукаст у жіночому молоці.
SASLONG можна застосовувати годуючим матерям тільки в разі крайньої необхідності.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Не очікується, що Монтелукаст вплине на здатність пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами. Однак у дуже рідкісних випадках люди повідомляли про сонливість та запаморочення.
04.8 Побічні ефекти
Монтелукаст був оцінений у клінічних дослідженнях таким чином:
• 10 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, приблизно у 4000 дорослих пацієнтів віком від 15 років
• 5 мг жувальних таблеток приблизно у 1750 педіатричних пацієнтів віком від 6 до 4 років, напр
• Жувальні таблетки по 4 мг у 851 педіатричних пацієнтів віком від 2 до 5 років.
У клінічних випробуваннях часто повідомлялося про такі небажані ефекти, пов'язані з застосуванням препарату (> 1/100 до
При тривалому лікуванні у клінічних дослідженнях з обмеженою кількістю пацієнтів для дорослих до 2 років та для дітей до 12 місяців для дітей віком від 6 до 14 років профіль безпеки не змінився.
В цілому 502 педіатричних пацієнта віком від 2 до 5 років лікувалися монтелукастом щонайменше 3 місяці, 338 протягом 6 місяців і більше і 534 пацієнти протягом 12 місяців і більше. При тривалому лікуванні профіль безпеки також не змінився у цих пацієнтів.
Під час постмаркетингового застосування повідомлялося про такі побічні реакції:
Інфекції та інвазії: інфекція верхніх дихальних шляхів.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: підвищена схильність до кровотеч.
Порушення імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, еозинофільну інфільтрацію печінки.
Психічні розлади: дивні сни, включаючи кошмари, галюцинації, безсоння, лунатизм, дратівливість, почуття тривоги, неспокій, збудження, включаючи агресивну поведінку та ворожість, тремтіння, депресію, суїцидальні думки та дії (самогубство) у дуже рідкісних випадках.
Порушення з боку нервової системи: запаморочення, сонливість, парестезії / гіпестезії, судоми.
Патології серця: серцебиття.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння: носова кровотеча.
Шлунково -кишкові розлади: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювота.
Гепатобіліарні порушення: підвищений рівень трансаміназ у сироватці крові (ALT, AST), гепатит (включаючи холестатичні, гепатоцелюлярні та змішані ураження).
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, синці, кропив’янка, свербіж, висип, вузлова еритема.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, міалгія, включаючи м’язові судоми.
Загальні розлади та стан на місці введення: астенія / втома, нездужання, набряки, пірексія.
Під час лікування монтелукастом у пацієнтів з астмою повідомлялося про дуже рідкісні випадки синдрому Чурга-Струсса (CSS) (див. Розділ 4.4).
04.9 Передозування
Немає конкретної інформації щодо лікування передозування монтелукастом. У дослідженнях хронічної астми монтелукаст вводився у дозах до 200 мг / добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а в короткочасних дослідженнях-до 900 мг / добу у пацієнтів протягом приблизно одного тижня без серйозних побічних ефектів. точка зору.
У постмаркетингових та клінічних дослідженнях повідомлялося про гостре передозування монтелукастом. Вони включають повідомлення дорослих та дітей з дозою 1000 мг (приблизно 61 мг / кг у 42 -місячної дитини). Спостережувані клінічні та лабораторні дані відповідали профілю безпеки у дорослих та педіатричних пацієнтів. У більшості повідомлень про передозування не було побічних явищ. Найчастіші побічні явища відповідали профілю безпеки монтелукасту і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту та психомоторну гіперактивність.
Невідомо, чи монтелукаст піддається діалізу при перитонеальному діалізі або при гемодіалізі.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: інші протиастматичні засоби для системного застосування, антагоністи лейкотрієнових рецепторів.
Код ATC: R03D C03.
Цистеїнільні лейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними протизапальними ейкозаноїдами, що виділяються кількома клітинами, включаючи тучні клітини та еозинофіли. Ці важливі проастматичні медіатори зв'язуються з рецепторами цистеїніллейкотрієну (CysLT) у дихальних шляхах людини і викликають дії дихальних шляхів, включаючи звуження бронхів, секрецію слизової оболонки, проникність судин та залучення еозинофілів.
Монтелукаст - це перорально активна сполука, яка зв’язується з рецептором CysLT1 з високою спорідненістю та селективністю. У клінічних дослідженнях монтелукаст інгібує звуження бронхів внаслідок вдихання ЛТД4 у низьких дозах 5 мг. Бронходилатація спостерігалася протягом 2 годин після перорального введення. До цього додався ефект бронходилатації, спричинений бета -агоністом, спричинений монтелукастом. Лікування монтелукастом пригнічувало як ранні, так і пізні стадії бронхоконстрикції через лікування антигенами. Монтелукаст порівняно з плацебо знижував еозинофіли периферичної крові у дорослих та педіатричних пацієнтів. В окремому дослідженні лікування монтелукастом значно зменшило кількість еозинофілів у дихальних шляхах (як виміряно у мокроті). У дорослих та педіатричних пацієнтів у віці від 2 до 14 років монтелукаст порівняно з плацебо зменшив кількість еозинофілів у периферичній крові та покращив контроль клінічної астми.
У дослідженнях для дорослих монтелукаст у дозі 10 мг, що приймався один раз на день, порівняно з плацебо, продемонстрував значне поліпшення ранкового ОФВ1 (зміна 10,4% проти 2,7% від вихідного рівня), максимального потоку видиху (AM PEFR) (зміна 24,5 л / хв проти 3,3 л / хв. хв від вихідного рівня) та значне зменшення загального застосування бета -агоністів (зміна -26,1% проти -4,6% від вихідного рівня.) Покращення показників симптомів астми, про які повідомляли пацієнти, вдень та вночі було значно більшим, ніж при застосуванні плацебо.
Дослідження на дорослих продемонстрували здатність монтелукасту посилювати клінічний ефект інгаляційних кортикостероїдів (зміна% від вихідного рівня для інгаляційного беклометазону плюс монтелукасту проти беклометазону відповідно для ОФВ1: 5,43% проти 1,04%; застосування бета -агоністів: -8,70% проти + 2,64%) Порівняно з інгаляційним беклометазоном (200 мкг двічі на день за допомогою спейсерного пристрою - спейсер), монтелукаст продемонстрував більш швидку початкову відповідь, хоча у 12-тижневому дослідженні лікування беклометазоном дало в середньому більший ефект (зміна% від вихідного рівня для монтелукасту проти беклометазону, для ОФВ1: 7, 9% проти 13,3%; застосування бета-агоністів : -28,8% проти -43,89%). Проте, порівняно з беклометазоном, "високий відсоток пацієнтів, які отримували монтелукаст, досягли подібних клінічних відповідей (наприклад, 50% пацієнтів, які отримували беклометазон, досягли поліпшення ОФВ1 приблизно на 11% або більше у порівнянні з вихідним показником. Тоді як приблизно 42% пацієнтів, які отримували лікування з монтелукастом досягли такої ж реакції).
У 12-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні у педіатричних пацієнтів віком від 2 до 5 років монтелукаст у дозі 4 мг, що приймався один раз на день, покращив параметри контролю астми порівняно з плацебо, незалежно від супутньої контрольної терапії (інгаляційні / небулізовані кортикостероїди або інгаляційний / небулізований натрієвий кромоглікат). 60% пацієнтів не отримували контрольної терапії. Порівняно з плацебо, монтелукаст покращував денні симптоми (включаючи кашель, задишку, проблеми з диханням та обмежену активність) та нічні симптоми. Порівняно з плацебо, монтелукаст також зменшував необхідне застосування бета-агоністів та кортикостероїдів в екстрених випадках через погіршення астми.Пацієнти, які отримували монтелукаст, мали більше днів без симптомів астми порівняно з тими, що отримували плацебо.Ефект лікування був досягнутий після першої дози.
У 12-місячному плацебо-контрольованому дослідженні у педіатричних пацієнтів віком від 2 до 5 років з легкою астмою та епізодичними загостреннями монтелукаст у дозі 4 мг, що приймався один раз на день, значно зменшив (p ≤ 0,001) щорічну епізод загострення (ЕЕ) від астми порівняно з до плацебо (1,60 ЕЕ та 2,34 ЕЕ відповідно), [ЕЕ визначається як ≥ 3 дні поспіль із денними симптомами, що потребують бета-агоністів, або кортикостероїдами (перорально або інгаляційно), або «госпіталізацією з приводу астми». Темп скорочення річних ЕЕ становив 31,9%, при 95% ДІ 16,9, 44,1.
У 8-тижневому дослідженні у педіатричних пацієнтів у віці від 6 до 14 років монтелукаст у дозі 5 мг, що вводився один раз на день, значно покращив функцію дихання порівняно з плацебо (ОФВ1: зміна від вихідного рівня на 8,71% порівняно з 4,16%; AM PEFR: зміна від вихідного рівня 27,9 Л / хв порівняно з 17,8 л / хв) та зменшило необхідне використання бета -агоніста (зміна -11,7% порівняно з + 8,2% від базової величини).
У 12-місячному дослідженні, в якому порівнювали ефективність монтелукасту проти інгаляційного флутиказону у боротьбі з астмою у педіатричних пацієнтів у віці від 6 до 14 років із стійкою легкою астмою, монтелукаст не поступався флутиказону у збільшенні частоти днів без астми (RFD- Дні без порятунку), первинна кінцева точка. Опосередкований протягом 12-місячного періоду лікування, відсоток ВЧР астми збільшився з 61,6% до 84,0% у групі монтелукасту та з 60,9% до 86,7% у групі флутиказону. Збільшення у відсотку астми RFD, у різниці між групами на найменших квадратах середнє (найменший квадрат, LS) був статистично значущим (2,8% з 95% ДІ - 4,7, - 0,9), але в межах заздалегідь визначеної межі, що він не повинен бути клінічно нижчим. І монтелукаст, і флутиказон також покращили контроль астми щодо вторинних змінних, визначених протягом 12-місячного періоду лікування:
• ОФВ1 збільшився з 1,83 л до 2,09 л у групі монтелукасту та з 1,85 л до 2,14 л у групі флутиказону. Середнє збільшення різниці LS між групами становило -0,02 л з 95% -ним ДІ -0,06, 0,02. Середнє збільшення від вихідного рівня у% прогнозованого ОФВ1 становило 0,6% у групі лікування монтелукастом та 2,7% у лікуванні флутиказоном група. Середня різниця LS для зміни від базового рівня у% прогнозованого ОФВ1 становила -2,2% при 95% ДІ -3,6, -0,7.
• Відсоток днів застосування бета -агоністів зменшився з 38,0 до 15,4 у групі монтелукасту та з 38,5 до 12,8 у групі флутиказону. Різниця між групами в середньому за LS для відсотка днів з використанням бета-агоністів була значною: 2,7% з 95% ДІ 0,9, 4,5.
• Відсоток пацієнтів з астматичним нападом (напад астми, визначений як період загострення астми, що потребував пероральних стероїдів, позаплановий візит до лікаря, відвідування швидкої допомоги або «госпіталізація») становив 32,2% у групі монтелукасту та 25,6 % у групі флутиказону, з Відношення шансів (95% ДІ) значний: дорівнює 1,38.
• Відсоток пацієнтів, які застосовували системні кортикостероїди (переважно перорально) протягом періоду дослідження, становив 17,8% у групі монтелукасту та 10,5% у групі флутиказону. Різниця між групами в середньому LS була значною: 7,3 з 95% ДІ 2,9; 11.7.
Значне зниження бронхоконстрикції, спричиненої фізичними вправами, було показано у 12-тижневому дослідженні у дорослих (бронхоконстрикція, спричинена фізичними навантаженнями, EIB) (максимальна втрата ОФВ1: 22,33% для монтелукасту проти 32,40% для плацебо; час до одужання при 5% вихідного ОФВ1: 44,22 хв проти 60,64 хв). Цей ефект спостерігався регулярно протягом 12-тижневого періоду дослідження. Зменшення EIB також було продемонстровано в короткостроковому дослідженні у педіатричних пацієнтів у віці від 6 до 14 років (максимальна втрата ОФВ1: 18,27% проти 26,11%, час до одужання при 5% вихідного ОФВ1: 17,76 хв проти 27,98 хв) . Ефект в обох дослідженнях був продемонстрований наприкінці інтервалу дозування один раз на день.
У хворих на аспіринчутливу астму, яким одночасно вводили інгаляційні та / або пероральні кортикостероїди, лікування монтелукастом порівняно з плацебо показало значне поліпшення контролю астми (ОФВ1: зміна від базового рівня 8,55% проти -1,74% та зменшення загального використання бета-агоністів : зміна від вихідного рівня - 27,78% проти 2,09%).
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання:
Монтелукаст швидко всмоктується після перорального застосування. Для таблеток, вкритих плівковою оболонкою, 10 мг, середня пікова концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 3 години (Tmax) після дозування у дорослих натще. Середня пероральна біодоступність становить 64%. Стандартна їжа не впливає на пероральну біодоступність та Cmax. Безпека та ефективність не були продемонстровані та проведені клінічні дослідження, в яких таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 10 мг вводили без особливої уваги до часу прийому їжі.
Для жувальних таблеток по 5 мг Cmax досягається протягом 2 годин після прийому препарату у дорослих натще. Середня біодоступність при пероральному застосуванні становить 73% і зменшується до 63% при стандартному прийомі їжі.
Після введення жувальної таблетки по 4 мг педіатричним пацієнтам у віці від 2 до 5 років натще, Cmax досягається через 2 години після прийому дози. Середнє значення Cmax становить 66% і вище, а також середнє значення Cmin нижче, ніж у дорослих, які отримують таблетку, вкриту плівковою оболонкою 10 мг.
Розповсюдження:
Понад 99% монтелукасту зв’язується з білками плазми. В умовах стаціонарний стан об'єм розподілу монтелукасту коливається близько 8 - 11 літрів. Дослідження на щурах, яким вводили радіоактивно мічений монтелукаст, свідчать про мінімальний розподіл навколо гематоенцефалічного бар’єру. Крім того, концентрація радіоміченої речовини через 24 години після введення була мінімальною у всіх інших тканинах.
Біотрансформація:
Монтелукаст інтенсивно метаболізується. У дослідженнях з терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукасту у плазмі крові не визначаються за умов стаціонарний стан як у дорослих, так і у дітей.
Освіта в пробірці на мікросомах печінки людини вказують, що цитохроми Р450 3А4, 2А6 та 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукасту. На підставі подальших висновків в пробірці на мікросомах печінки людини терапевтичні концентрації монтелукасту в плазмі не інгібують цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 або 2D6. Внесок метаболітів у терапевтичний ефект монтелукасту мінімальний.
Ліквідація:
Там оформлення концентрація монтелукасту в плазмі становить близько 45 мл / хв у здорових дорослих. Після перорального застосування радіоактивно міченої дози монтелукасту 86% радіоактивного компонента було досягнуто у 5-денному зборі калу та сечі. Разом з оцінками пероральної біодоступності монтелукасту це вказує на те, що монтелукаст та його метаболіти виділяються майже виключно через жовч.
Характеристика у пацієнтів:
Для літніх пацієнтів або ниркової недостатності легкого та помірного ступеня коригування дози не потрібне. Дослідження у пацієнтів з порушенням функції нирок не проводилися. Оскільки монтелукаст та його метаболіти виводяться жовчовивідним шляхом, коригування дози пацієнтам із порушеннями функції нирок не потрібно. Немає даних про фармакокінетику монтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (бал за Чайлдом-П’ю> 9).
При застосуванні високих доз монтелукасту (у 20 та 60 разів більше рекомендованої дози для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну у плазмі крові. Цей ефект не спостерігався при рекомендованій дозі 10 мг один раз на день.
05.3 Дані доклінічної безпеки
У дослідженнях токсичності на тваринах спостерігалися незначні біохімічні зміни в сироватці крові минущого характеру в АЛТ, глюкозі, фосфорі та тригліцеридах. Проявами токсичності у тварин були підвищена секреція слини, шлунково -кишкові симптоми, рідкий стілець та іонний баланс. Ці ефекти виникали при дозах, які спричиняли системну експозицію, що перевищувала клінічні дози в 17 разів. У дослідженнях на тваринах монтелукаст не впливав на фертильність або репродуктивні показники при системних впливах, що перевищують клінічну системну експозицію більш ніж у 24 рази.У дослідженні фертильності самок на щурах спостерігалося незначне зменшення маси тіла цуценят на 200 мг / кг / добу. (> 69 разів перевищує системну клінічну експозицію). У дослідженнях на кроликах відзначали більш високу частоту неповного окостеніння порівняно з контрольними тваринами при системній експозиції,> 24 -кратній від клінічної системної експозиції, що спостерігалася при клінічній дозі. У щурів відхилень не було. Помічено, що монтелукаст проникає через плацентарний бар’єр і виділяється у молоко тварин.
Не було смерті після одноразового перорального введення монтелукасту натрію у дозах до 5000 мг / кг у мишей та щурів (15000 мг / м2 та 30000 мг / м2 у мишей та щурів відповідно), найвища перевірена доза. Ця доза еквівалентна 25 000 разів рекомендованої дози на добу для дорослого чоловіка (вважається дорослим пацієнтом вагою 50 кг).
Встановлено, що монтелукаст не є фототоксичним у мишей за допомогою спектрів UVA, UVB або видимого світла у дозах до 500 мг / кг / добу (> приблизно у 200 разів перевищує системну експозицію).
Монтелукаст не був мутагенним у тестах в пробірці І in vivo ні канцерогенний для видів гризунів.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Маніт (Е421),
мікрокристалічна целюлоза,
кроскармелоза натрію,
низькозаміщена гідроксипропілцелюлоза (Е 463),
аспартам (E 951),
червоний оксид заліза (Е 172),
вишневий ароматизатор (E1518 - гліцерилтриацетат; E1450 - октилсуцинат натрію)
стеарат магнію.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
2 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці, щоб захистити ліки від світла та вологи.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Упаковано в блістери з оПА / АЛ / ПВХ, що містяться в картонній коробці.
Пачки з 14, 20, 28, 30, 50, 98 та 100 жувальних таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
Невикористані ліки та відходи цього ліків слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Отже.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Помеція (RM)
Італія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Жувальні таблетки SASLONG 4 мг - AIC n. 040649030 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
08/2012
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення АІФА від 23.07.2012
-quando-preoccuparsi.jpg)
