Після відкриття силденафілу та величезного успіху в лікуванні еректильної дисфункції найважливіші компанії на фармацевтичному ринку опинилися у великій невигідності порівняно з Pfizer, компанією, яка продавала Віагру; в результаті вони неухильно розпочали пошук нових і більш ефективних препаратів, що пригнічують фосфодіестеразу типу 5, до якої належить силденафіл.
Варденафіл є дітищем трьох фармацевтичних гігантів - компаній Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline та Schering -Plough - які "об'єднали зусилля", щоб протистояти фармацевтичній компанії Pfizer.
Варденафіл - інгібітор фосфодіестерази типу 5, що використовується для лікування еректильної дисфункції.
Історія варденафілу
Варденафіл - другий препарат -інгібітор фосфодіестерази 5 типу, який буде надходити на ринок після отримання дозволу Адміністрації з харчових продуктів та медикаментів для лікування еректильної дисфункції 19 серпня 2003 року.
Варденафіл одночасно продавався трьома фармацевтичними компаніями, які його створили - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline та Schering -Plough - під зареєстрованою назвою Levitra ®. Фармацевтичній компанії GlaxoSmithKline - права на продаж варденафілу під назвою Levitra на ринках за межами США, отже, в Італії та інших країнах Європейського Союзу.На сьогодні фармацевтична компанія GlaxoSmithKline продає варденафіл під зареєстрованою назвою Vivanza ®.
Завдяки торговельному законодавству Європейського Союзу, що дозволяє паралельні суми, варденафіл в Італії та в інших країнах -членах ЄС. його можна комерційно знайти під обома зареєстрованими назвами, а саме: Levitra (продається компанією Bayer Pharmaceuticals) та Vivanza (продається GlaxoSmithKline). Нещодавно у Сполучених Штатах Америки та Канаді була затверджена форма варденафілу, що диспергується в ротовій порожнині, і продається під зареєстрованою назвою Staxyn ®.
Варденафіл, а не результат фактичних досліджень або наукових відкриттів, є структурною модифікацією батьківської молекули, силденафілу (активного інгредієнта віагри). Насправді, хімічна структура варденафілу відрізняється від такої у силденафілу лише різним положенням атома азоту та алкільним замісником піперазинового кільця, яке замість метильної групи є етильною групою, тобто має лише додано атом вуглецю, який абсолютно не змінює фармакокінетичних та фармакодинамічних властивостей варденафілу порівняно з силденафілом. Фактично можна відзначити, що фармакологічні властивості, побічні ефекти, час, необхідний для введення препарату в дію, та інші характеристики Варденафіл дуже схожий на. Однак, незважаючи на всі подібності, варденафіл може похвалитися особливою властивістю, якої не має жоден інший інгібітор фосфодіестерази 5 типу; варденафіл значно збільшує час, що проходить від початку вагінального проникнення до еякуляції, і тому його також можна використовувати для лікування передчасної еякуляції. Ця перевага варденафілу може бути використана для лікування пацієнтів, які страждають як від еректильної дисфункції, так і від передчасної еякуляції одним препаратом.
Механізм дії
Для роботи варденафілу потрібна достатня сексуальна стимуляція, інакше його прийом не виробляє бажаного ефекту.
Фізіологічний процес, що відповідає за ерекцію пеніса, включає вивільнення певної кількості оксиду азоту (NO), молекулярного «месенджера», у кавернозне тіло під час будь -якого сексуального стимулу. Оксид азоту, у свою чергу, активує фермент, який називається гуанілатциклазою викликає збільшення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), викликаючи розслаблення гладкої мускулатури в кавернозному тілі і тим самим дозволяючи великій кількості крові надходити до статевого члена.
Варденафіл є інгібітором фосфодіестерази типу 5 (PED5), специфічним для цГМФ (циклічного гуанозинмонофосфату); фосфодіестераза типу 5 переважно локалізується в гладких м’язах судин кавернозних тіл статевого члена і є ферментом, відповідальним за деградацію цГМФ (циклічного гуанозинмонофосфату); тому інгібування цього ферменту варденафілом призводить до більш високої концентрації цГМФ (циклічний гуанозинмонофосфат), отже, сприяє більшій вазодилатації, забезпечуючи більш енергійну ерекцію за рахунок збільшення кровопостачання в кавернозних тілах.
На закінчення можна сказати, що варденафіл, будучи інгібітором фосфодіестерази 5 типу, специфічним для цГМФ (циклічний гуанозинмонофосфат), не має прямого розслабляючого ефекту, але ефективно посилює розслаблюючу дію оксиду азоту (NO). кавернозне тіло статевого члена: коли активується шлях NO / цГМФ, що відбувається під час статевої стимуляції, інгібування фосфодіестерази 5 типу варденафілом значно підвищує рівень цГМФ у кавернозному тілі.
Варденафіл, як і інші препарати -інгібітори фосфодіестерази 5 типу та лікування еректильної дисфункції загалом, також завоював усі сторінки Інтернету, більшість з яких пропонують дуже простий спосіб отримати ліки, навіть пропонуючи доставити ліки безпосередньо додому. зацікавлений клієнт. Багатьох людей приваблює можливість отримати варденафіл через Інтернет, спокушають очевидно низькими цінами та бажанням вирішити свою проблему без консультації з лікарем, уникаючи таким чином можливого незручності. Це, очевидно, абсолютно неправильне ставлення, оскільки лікар наприклад, еректильна дисфункція може мати різну природу, і застосування препарату не є необхідним.
Варденафіл та інші інгібітори ферменту фосфодіестерази типу 5 часто продаються у набагато менших або вищих дозах, ніж рекомендовані терапевтичні засоби, та / або у препаратах, які поєднують у собі кілька "чудодійних" препаратів: менеджери рекламують подібні коктейлі. Цих веб -сайтів як "" дуже потужні "" або "" безпомилковий ""; насправді такі дози можуть серйозно зашкодити здоров'ю пацієнта, збільшуючи "сутність" та "частоту побічних ефектів препарату. Тому покупка варденафілу через Інтернет без попередньої консультації з лікарем є категорично не рекомендується. Якщо варденафіл приймають люди похилого віку або з серцево -судинними розладами, також слід провести ретельну та профілактичну медичну оцінку, щоб переконатися, що введення варденафілу не призводить до серйозних побічних ефектів і не впливає на клінічну картину паціент.
Інші статті про "Варденафіл"
- Варденафіл: дозування та спосіб застосування
- Варденафіл: протипоказання та попередження
- Варденафіл: взаємодія з іншими препаратами
- Варденафіл: побічні ефекти