PLASIL ® - препарат на основі метоклопраміду моногідрохлориду моногідрату.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Препарати для функціональних розладів шлунково -кишкового тракту - прокінетика.
Показання PLASIL ® Метоклопрамід
Завдяки своїм терапевтичним властивостям PLASIL ® використовується для лікування функціональних розладів шлунково-кишкового тракту внаслідок тривалої медикаментозної терапії, гастриту та виразкової хвороби, диспептичних синдромів, хірургічної та рентгенологічної терапії.
PLASIL ® також широко використовується для лікування нудоти та блювоти різного походження (пов'язані, наприклад, з головним болем, тривожними розладами, анестезуючою терапією тощо).
Механізм дії PLASIL ® Метоклопрамід
Метоклопрамід є основною та жиророзчинною молекулою, тому він ефективно всмоктується в кишечнику після перорального введення і згодом поширюється у різні тканини, зв’язані з білками плазми. Спостережувана біодоступність підпорядкована важливим індивідуальним коливанням, які ще більше підкреслюються при внутрішньом’язовому прийомі препарату (підвищена біодоступність та максимальна концентрація).
Його терапевтична дія пов'язана з різними модулюючими властивостями, що надаються різним рецепторним структурам, присутнім на рівні шлунково -кишкового тракту, важливим для координації та регуляції перистальтичних, скорочувальних та тонізуючих можливостей кишкових м’язів. Точніше, спостерігається збільшення тонусу та амплітуди перистальтичних гастродуоденальних скорочень, які мають тенденцію поступово зменшуватися від більш проксимальної до дистальної кінцівки, дозволяючи просування кишкового вмісту до товстої кишки, що дозволяє уникнути будь -якого виду рефлюксу.
Схоже, що цей останній вид діяльності також підтримується тонізуючою дією, що метоклопрамід надає на м’язи дистальної частини стравоходу, а отже, і на сфінктер стравоходу.
З молекулярної точки зору, всі вищезгадані функції виправдані координуючою дією активного інгредієнта, що міститься в PLASIL ®, здатного антагонізувати дію D1-D2 -допамінових та 5-HT3-рецепторів серотоніну та посилювати активацію 5 -Рецептори НТ4, відповідальні за холінергічну стимуляцію.
Після закінчення дії, приблизно через 3-5 годин, метоклопрамід зазнає незначного метаболізму в печінці, який згодом виводиться з сечею.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. МЕТОКЛОПРАМІД У ВАГІТНОСТІ
N Engl J Med. 2009 11 червня; 360: 2528-35.
Безпека застосування метоклопраміду у першому триместрі вагітності.
Маток І, Городишер Р, Корен Г, Шейнер Е, Візніцер А, Леві А.
Нудота і блювота - це два дуже часті порушення вагітності, які значно погіршують якість життя майбутніх матерів протягом усього терміну гестації. Серед протиблювотних засобів першого вибору в різних країнах є метаклопрамід, який протягом деякого часу не рекомендується Однак це недавнє дослідження зосереджується на статистиці, стверджуючи, що частота вроджених аномалій, перинатальна смерть, низька вага при народженні або недоношена вагітність не особливо висока у жінок, які мають. , наприклад, щоб обґрунтувати запит на проведення додаткових клінічних досліджень для з’ясування реальної небезпеки цього препарату під час прийому під час вагітності.
2. МЕТОКЛОПРАМІД І ГОСТРИЙ ГОЛОВНИЙ БОЛЬ
Енн Емерг Мед. 2011 р. 10 січня.
Метоклопрамід для гострої мігрені: рандомізоване клінічне дослідження з визначенням дози.
Friedman BW, Mulvey L, Esses D, Solorzano C, Paternoster J, Lipton RB, Gallagher EJ.
Швидке введення метоклопраміду на сьогоднішній день є однією з можливих корисних терапій при лікуванні гострої мігрені. Хоча воно давно застосовується в загальній клінічній практиці, оптимальна доза ще не встановлена. З цієї причини внутрішньовенне введення 10, 20 та 40 мг діючої речовини, оцінюючи її ефективність. Дослідження, схоже, погоджуються, що дози вище 10 мг не призводять до значного поліпшення симптомів.
3. НЕЕФЕКТИВНІСТЬ МЕТОКЛОПРАМІДУ У ПРОФІЛАКТИКІ МОЛОТИ І БЛОКУВАННЯ ПОСЛЯ ВМІШЛЕННЯ
Gynecol Obstet Invest. 2011; 71: 59-65. Epub 2010, 15 грудня.
Рандомізоване порівняння дроперидолу, метоклопраміду, тропісетрону та ондансетрону для профілактики післяопераційної нудоти та блювоти.
Ekinci O, Malat I, Işıtmangil G, Aydın N.
Нудота і блювота є одними з найбільш часто спостерігаються реакцій після операції з відносною седацією, що робить післяопераційний перебіг особливо дратівливим. До ліків, що використовуються при лікуванні цього стану, можна віднести метоклопрамід, який, однак, незважаючи на широке застосування, здається найменш ефективним у профілактиці цих розладів.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендовані дози, що стосуються застосування PLASIL ®, такі:
- ПЛАСІЛ ® 10,5 мг таблетки метоклопраміду моногідрохлориду моногідрату: по одній таблетці 3 рази на день до їди;
- PLASIL ® ciroppo з 10,5 мг метоклопраміду моногідрохлориду моногідрату: 10 мл сиропу 3 рази на день до їди;
- ПЛАСІЛ ® флакон 10,5 мг для розчину для ін’єкцій метоклопраміду моногідрохлориду моногідрату: одна ампула внутрішньом’язово або внутрішньовенно (повільне вивільнення). В останньому випадку адміністрація повинна бути гарантована експертним персоналом.
Прийом PLASIL ® повинен проходити під суворим наглядом лікаря, і будь -які зміни дозування, необхідні, наприклад, у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, повинні бути обов’язково встановлені лікарем після ретельної оцінки фізичного стану пацієнта.
Попередження PLASIL ® Метоклопрамід
Враховуючи метаболізм у печінці та подальше виведення нирок метоклопраміду моногідрохлориду моногідрату, PLASIL ® слід з особливою обережністю приймати пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок.
Такі ж запобіжні заходи також слід дотримуватись у випадку пацієнтів з депресією та епілептикою, враховуючи здатність активного інгредієнта знижувати поріги відповідних симптомів.
Поява лихоманки, екстрапірамідні розлади, підвищення сироваткової концентрації м’язових ферментів, підвищення концентрації пролактину в крові у пацієнтів з раком молочної залози або аденомою гіпофіза може статися після прийому PLASIL ®, у цьому випадку припинення терапії може бути достатнім, щоб зупинити симптоми.
Наявність алкоголю та побічні ефекти, такі як сонливість, запаморочення та зниження сприйнятливих властивостей після прийому PLASIL ®, можуть зробити керування транспортними засобами або роботу з машинами небезпечними.
Вагітність та грудне вигодовування
Під час вагітності та годування груддю перед тим, як приймати будь -які ліки, важливо звернутися за порадою до лікаря або фармацевта.
Вагітність
Велика кількість даних про вагітних жінок (більше 1000 результатів опромінення) свідчить про відсутність мальформаційної токсичності та фетотоксичності. При клінічній необхідності метоклопрамід можна застосовувати під час вагітності. Через фармакологічні властивості (як і у випадку інших нейролептиків) екстрапірамідний синдром у новонародженого не можна виключити, коли метоклопрамід вводиться наприкінці вагітності. В кінці вагітності слід уникати застосування метоклопраміду. Якщо використовується метоклопрамід, слід розпочати неонатальний моніторинг.
Час годування
Метоклопрамід виводиться з грудним молоком у низьких концентраціях. Неможливо виключити побічні реакції у немовляти на грудному вигодовуванні. Тому метоклопрамід не рекомендується під час годування груддю. Слід розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду жінкам, які годують груддю.
Взаємодії
Дія діючої речовини, що міститься в PLASIL ®, може посилюватися при одночасному вживанні алкоголю, ліків із гальмуючою дією на центральну нервову систему, а також пригнічуватися одночасним прийомом леводопи, антихолінергіків та морфію та похідних.
З іншого боку, прокінетична дія моногідрогідрохлориду метоклопраміду може визначити зміну фармакокінетичних властивостей різних активних інгредієнтів при одночасному прийомі.
Протипоказання PLASIL ® Метоклопрамід
PLASIL ® протипоказаний пацієнтам, які страждають на глаукому, феохромоцитому, епілептичну хворобу, синдром Паркінсона, екстрапірамідні захворювання та пацієнтам, які перебувають на фармакологічному лікуванні антихолінергіками, леводопою або препаратами, здатними викликати екстрапірамідні реакції.
Прийом цього препарату також протипоказаний у разі гіперчутливості до діючої речовини або до одного з його компонентів, у першому триместрі вагітності та у всіх тих випадках, коли збільшення перистальтики та перистальтики кишечника може погіршити стан здоров’я пацієнта (кровотечі з шлунково -кишкового тракту, перфорація кишечника та обструкції).
Небажані ефекти - побічні ефекти
Прийом PLASIL ®, особливо тривалий з плином часу, може бути пов'язаний з екстрапірамідними синдромами, такими як тремор, гостра дистонія та дискінезія, сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості, зміни особистості, судоми та депресія.
Клінічні випробування та постмаркетинговий моніторинг також описували можливу частоту діареї, метгемоглобінемії, гіперпролактинемії у пацієнтів групи ризику, гіпотензії та алергічних реакцій.
Примітка
PLASIL ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Інформація про метоклопрамід PLASIL ®, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
--dimetindene.jpg)
