CAPOTEN ®-препарат на основі каптоприлу
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні засоби - інгібітори АПФ не пов’язані
Показання КАПОТЕН ® Каптоприл
CAPOTEN ® можна застосовувати як окремо, так і в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (особливо тіазидними діуретиками) для лікування артеріальної гіпертензії.
CAPOTEN ® у поєднанні з наперстянкою або діуретиками також показаний при лікуванні застійної серцевої недостатності.
CAPOTEN ® можна застосовувати після інфаркту у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка, а також у пацієнтів з діабетичною нефропатією з профілактичною дією на прогресування пошкодження нирок.
Механізм дії Каптотен ® Каптоприл
CAPOTEN ®, зокрема його активний компонент каптоприл, швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, досягаючи свого максимального піку в плазмі крові приблизно через одну годину. Його біодоступність, що становить у середньому близько 75% загальної прийнятої дози, може при одночасному прийомі їжі - до 35%. Біологічний ефект, викликаний діючим принципом, спостерігається вже через 15 хвилин після прийому, щоб бути максимальним протягом приблизно півтори години.
Антигіпертензивна ефективність каптоприлу обумовлена вираженим пригніченням ферменту АПФ, необхідним для перетворення ангіотензину I в його активний метаболіт - ангіотензин II, запобігаючи таким чином низку біологічних ефектів, таких як периферична вазоконстрикція та затримка солі та води. патогенезу артеріальної гіпертензії. Схоже, що антигіпертензивний ефект також підтримується пригніченням кінінази II, ферменту, відповідального за деградацію деяких молекул із судинорозширювальним ефектом, таких як брадикінін. Після закінчення дії більше 75% каптоприлу виводиться з сечею.
Окрім добре задокументованої та охарактеризованої гіпотензивної дії, кілька досліджень також показують регресивну дію проти гіпертрофії лівого шлуночка з покращенням скорочувальної функції шлуночків.
Ці покращення, які також супроводжуються захистом нирок для пацієнтів з діабетичною нефропатією, можуть гарантувати зниження захворюваності, госпіталізації та смертності, пов’язані з серцево -судинними подіями.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ЕФЕКТИВНІСТЬ КАПТОПРИЛУ В ГІПЕРТЕНЗИВНІЙ КРИЗІ
Singapore Med J. 2009 Квітень; 50: 400-2.
Клінічна ефективність сублінгвального каптоприлу при лікуванні гіпертонії.
Казерані Н, Хаджімораді В, Аміні А, Насері М. Х., Мохарамзад Ю.
Це дослідження перевірило ефективність каптоприлу у лікуванні гіпертонічного кризу. У 53% пацієнтів, які проходили лікування, введення 25 мг сублінгвального каптоприлу гарантувало 25% зниження початкових значень артеріального тиску лише через годину після "припущення". У решті, додатковий прийом 25 мг каптоприлу забезпечував оптимальний контроль артеріального тиску. Ретельна оцінка встановила, що на цю терапію не відповідали пацієнти, які раніше проходили антигіпертензивну терапію.
2. КАПТОПРИЛЬ І ПІзнавальна функціональність
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Каптоприл та еналаприл покращують пізнання та пригнічений настрій у пацієнтів з гіпертонією.
Брашко Й. Й., Карвовська-Полецька В, Галічка Д, Гард ПР.
Одним із побічних ефектів гіпертонії є повільне погіршення мнемонічних та когнітивних здібностей хворого. Це дослідження показує, як введення каптоприлу може не тільки забезпечити кращий контроль артеріального тиску, але й значно покращити когнітивні здібності пацієнта. зниження рівня тривожності та депресії.
3. КАПТОПРИЛ: експериментальні докази регресії гіпертрофії лівого шлуночка
Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 липня; 289: H20-9. Epub 2005 4 березня.
Інгібування NF-kappaB викликає регресію гіпертрофії серця, незалежно від контролю артеріального тиску, у спонтанно гіпертонічних щурів.
Гупта С, Янг Д, Сен С.
Гіпертрофія лівого шлуночка - одне з патологічних станів, найбільш пов'язаних з частотою серцевих нападів та серцево -судинних захворювань, таких як серцева недостатність. Визначивши роль каптоприлу у профілактиці цих захворювань та в індукції регресу гіпертрофії лівого шлуночка, це дослідження намагається з’ясувати біологічні механізми, що лежать в основі цього ефекту. На думку дослідників з Клівленда, ця дія буде визначатися здатністю каптоприлу пригнічувати синтез і секрецію NF-KB, прозапального фактора, що бере участь у патогенезі гіпертонії та гіпертрофії серця.
Спосіб застосування та дозування
КАПОТЕН ® каптоприл 25/50 мг таблетки: для лікування артеріальної гіпертензії початкова доза повинна становити 50 мг за один -два щоденні введення.У разі зниження контролю артеріального тиску після щонайменше 2/4 тижнів лікування лікар після ретельної оцінки клінічної картини пацієнта, може вирішити збільшити дозу до 100 мг на день або поєднати тіазидні діуретики з низькими дозами; в останньому випадку слід також переглянути дозування Капотена ®
Для лікування застійної серцевої недостатності (стаціонарне лікування) дозування - яка завжди має бути між 25 мг / добу та 150 мг / добу - повинен визначити лікар після «ретельної оцінки патологічної картини та з постійним контролем рівня артеріального тиску. Особливу увагу слід приділити у разі одночасного прийому ліків, таких як діуретики та наперстянка, з повторною оцінкою індивідуальних доз.
Для лікування діабетичної нефропатії рекомендована доза залишається в діапазоні 75/100 мг на добу, враховуючи, що у разі порушення функції нирок кліренс каптоприлу може зменшитися з подальшим збільшенням рівнів у плазмі крові. У цих умовах доцільно було б переглянути дозування, зменшивши її.
У будь -якому випадку, ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ КАПОТЕНУ ® Каптоприл - ВАМ ПОТРІБНИЙ ОПИС І КОНТРОЛЬ ВАШОГО ЛІКАРЯ.
Попередження про каптоприл
Кілька літературних досліджень пов'язують лікування інгібіторами АПФ із станами ангіоневротичного набряку обличчя, язика та гортані, які можуть порушити нормальну дихальну здатність. У цьому випадку необхідно було б негайно припинити терапію та вжити всіх можливих заходів, щоб уникнути задухи.
Особливу увагу при формуванні правильного дозування слід приділяти у разі одночасного прийому інших препаратів з антигіпертензивною дією, щоб уникнути гіпотензивного кризу. З цієї ж причини було б доцільно проводити постійний контроль рівня артеріального тиску як до, так і під час фармакологічного втручання.
Для окремих категорій пацієнтів групи ризику, таких як імунодефіцитні або пацієнти з порушенням функції нирок, також необхідно контролювати рівень нейтрофілів у плазмі, щоб уникнути потенційно дуже небезпечних випадків нейтропенії.
У пацієнтів, які одночасно отримують калійзберігаючі діуретики або добавки калійної солі, слід контролювати рівень калію в сироватці крові, щоб уникнути випадків гіперкаліємії.
Враховуючи нирковий метаболізм каптоприлу, у пацієнтів з нирковою недостатністю буде потрібно корекція дози, щоб уникнути занадто вираженого та потенційно небезпечного біологічного ефекту. Слід також пам’ятати, що деякі побічні ефекти (переважно головний біль, запаморочення та сонливість), пов’язані з антигіпертензивною терапією, можуть знизити нормальні сприйнятливі та реактивні здібності пацієнта, зробивши використання механізмів та керування автомобілем небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Необхідно було б уникати прийому CAPOTEN ® протягом усієї вагітності, щоб уникнути навіть незворотних пошкоджень плоду, і віддати перевагу - у разі реальної потреби - іншим антигіпертензивним засобам зі зниженим профілем ризику для здоров'я плода.
Під час прийому CAPOTEN ® необхідно було б припинити грудне вигодовування, враховуючи наявність у літературі досліджень, які показують секрецію інгібіторів АПФ у грудному молоці.
Взаємодії
Існує кілька задокументованих взаємодій для CAPOTEN ®, деякі з яких використовуються в терапевтичних цілях. Класичним прикладом є комбінація каптоприлу з іншими антигіпертензивними препаратами з метою поліпшення терапевтичної ефективності.У цьому випадку, однак, якщо правильна дозування дозволяє більш ефективно контролювати артеріальний тиск, однаково вірно, що - якщо доза окремі сполуки є незбалансованими - вони можуть збільшити випадки важкої гіпотензії.
CAPOTEN ® також може взаємодіяти з;
- Добавки калію або калійзберігаючі діуретики, що призводить до збільшення рівня цього елемента в плазмі;
- гіпоглікемічні препарати, з посиленням гіпоглікемічного ефекту, ймовірно, через підвищену чутливість до інсуліну;
- Кортикостероїди та нестероїдні протизапальні засоби з підвищеною затримкою солі та води та зниженням антигіпертензивного ефекту;
- Негативно заряджені мембрани, такі як гемодіаліз, зі збільшенням анафілактичних епізодів;
- Солі літію з подальшим накопиченням та посиленням цитотоксичних ефектів.
Протипоказання Каптотен ® Каптоприл
Застосування CAPOTEN ® не рекомендується у разі вродженої гіперчутливості до одного з його компонентів, стенозу аорти та тяжкої ниркової недостатності.
Капотен ® також протипоказаний під час вагітності та годування груддю.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Досить частими, але, на щастя, не клінічно значущими, є епізоди шкірної висипки та сверблячої еритеми після введення препарату Капотен ®
Рідше, але потенційно більш небезпечно, є випадки ангіоневротичного набряку, захворювань шлунково-кишкового тракту та зміни деяких параметрів крові (нейтрофілія, креатинінемія та калій).
До вищезазначених ефектів додаються всі ефекти, викликані неправильним контролем артеріального тиску, які можуть виникнути у разі неправильного складання дозування, гіперчутливості до діючої речовини або попереднього патологічного стану (гіповолемія, ниркова недостатність).
Примітка
CAPOTEN ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Інформація про CAPOTEN ® Captopril, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
