Діючі речовини: Небіволол
ЛОБІВОН 5 мг таблетки
Показання Для чого використовується Лобівон? Для чого це?
Лобівон містить небіволол, серцево-судинний препарат, що належить до групи селективних бета-блокаторів (тобто має виборчу дію на серцево-судинну систему). Лобівон запобігає збільшенню частоти серцевих скорочень, контролює роботу серцевого насоса. Він також розширює кровоносні судини, що допомагає знизити кров'яний тиск. Використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертонії). Лобівон також використовується для лікування хронічної серцевої недостатності легкої та середньої тяжкості як доповнення до інших методів лікування у пацієнтів літнього віку 70 років і старше.
Протипоказання Коли Лобівон не слід застосовувати
Не приймайте Лобівон
- Якщо у вас алергія на небіволол або будь -який інший інгредієнт цього препарату
Якщо у вас є одне або кілька з наступних розладів:
- Низький кров'яний тиск
- Важкі проблеми з кровообігом в руках або ногах
- Дуже низький пульс (менше 60 ударів на хвилину)
- Інші важкі порушення серцевого ритму (наприклад, атріовентрикулярна блокада 2 -го та 3 -го ступеня та порушення провідності серця).
- серцева недостатність, що нещодавно почалася або погіршилася, або якщо ви проходите лікування для лікування циркуляторного шоку внаслідок гострої серцевої недостатності шляхом внутрішньовенного введення для покращення роботи серця
- Астма або хрипи (поточні або попередні)
- Нелікована феохромоцитома, пухлина, розташована над нирками (в надниркових залозах)
- Порушення функції печінки
- Метаболічні порушення (метаболічний ацидоз), такі як діабетичний кетоацидоз.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Лобівон
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Лобівон.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви помітили або у вас виникли такі симптоми:
- Аномально повільне серцебиття
- Тип болю в грудях, викликаний спонтанним спазмом серця, що називається стенокардією Принцметала
- Нелікована хронічна серцева недостатність
- Блок серця 1 -го ступеня (легкий розлад провідності серця, що впливає на серцевий ритм)
- Погана циркуляція в руках і ногах, наприклад хвороба Рейно або синдром, болі, схожі на судоми під час ходьби
- Тривалі утруднення дихання
- Діабет: Цей препарат не впливає на рівень глюкози в крові, але він може маскувати попереджувальні ознаки низького рівня глюкози (наприклад, серцебиття, прискорений пульс).
- Гіперактивна щитовидна залоза: Цей препарат може маскувати сигнали аномально швидкого серцевого ритму, викликаного цим станом
- Алергія: Цей препарат може посилювати реакції на пилок або інші речовини, на які у вас алергія
- Псоріаз (шкірне захворювання, що викликає рожеві лусочки) або якщо ви раніше страждали на псоріаз
- Якщо вам потрібно прооперуватись, перед анестезією завжди повідомте своєму анестезіологу, що ви лікуєтесь Лобівоном.
Якщо у вас серйозні проблеми з нирками, не приймайте Лобівон для лікування серцевої недостатності та повідомте про це свого лікаря.
На початковому етапі терапію хронічної серцевої недостатності потрібно буде контролювати досвідчений лікар
Не раптово припиняйте цю терапію, якщо це не призначено вашим лікарем.
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Діти та підлітки
Через відсутність даних про застосування препарату дітям та підліткам застосування Лобівону не рекомендується для цих вікових груп.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Лобівону
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Завжди повідомляйте свого лікаря, якщо ви використовуєте або нещодавно отримували будь -яке з наступних ліків на додаток до Лобівону:
- Ліки для контролю артеріального тиску або при серцевих проблемах (наприклад, аміодарон, амлодипін, цибензолін, клонідин, дигоксин, дилтіазем, дизопірамід, фелодипін, флекаїнід, гуанфацин, гідрохінідин, лацидипін, лідокаїн, метилдопа, мексилетин, ніфідіпінепін, нифардипін, пропадіпід, нифардипін, пропагандид, пропагандид , рилменідин, верапаміл).
- Седативні та терапевтичні засоби при психозах (психічні захворювання), такі як барбітурати (також застосовуються при епілепсії), фенотіазин (також використовується для блювоти та нудоти) та тіоридазин.
- Ліки від депресії, наприклад, амітриптилін, пароксетин, флуоксетин.
- Ліки, які використовуються для анестезії під час операції.
- Ліки від астми, синуситу або певних очних розладів, таких як глаукома (підвищення тиску в оці) або розширення (розширення) зіниці.
- Баклофен (спазмолітичний препарат); Аміфостин (захисний препарат, що використовується під час лікування раку)
Усі ці ліки, а також небіволол можуть впливати на артеріальний тиск та / або роботу серця.
- Ліки для лікування надлишкової кислоти шлунка або виразки (антацидні ліки), наприклад, циметидин: Лобівон приймати під час їжі та антацидні ліки між прийомами їжі.
Лобівон з їжею та напоями
Див. Розділ Доза та спосіб введення.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Лобівон не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є крайньою необхідністю. Не рекомендується використовувати під час годування груддю. Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Цей препарат може викликати запаморочення або втому. У разі виникнення цих умов не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами.
Лобівон містить лактозу
Цей продукт містить лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей препарат.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Лобівон: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта. Лобівон можна приймати до, під час або після їжі, або як варіант навіть без їжі. Бажано проковтнути таблетку водою.
Лікування підвищеного артеріального тиску (гіпертонія)
- Звичайна доза становить 1 таблетку на день. Бажано завжди приймати дозу одночасно.
- У літніх людей та у пацієнтів з проблемами нирок терапія зазвичай починається з ½ (половини) таблетки на день.
- Терапевтичний ефект на артеріальний тиск стає очевидним через 1-2 тижні лікування. Іноді оптимальний ефект досягається лише через 4 тижні.
Лікування хронічної серцевої недостатності
- Лікування розпочинає і ретельно контролює досвідчений лікар.
- Ваш лікар почне лікування з ¼ (чверті) таблетки на день. Через 1-2 тижні дозу можна збільшити до ½ (половини) таблетки на день, потім до 1 таблетки на день, а потім до 2 таблеток на день до досягнення відповідної дози, необхідної для вашого стану. Ваш лікар призначить вам відповідну дозу на кожному етапі лікування, і вам потрібно буде ретельно виконувати його вказівки.
- Максимальна рекомендована доза - 2 таблетки (10 мг) на день.
- Вам доведеться під наглядом досвідченого лікаря протягом 2 годин після початку лікування та будь -якого збільшення дози препарату
- Ваш лікар може зменшити дозу при необхідності
- Не слід різко припиняти лікування, оскільки це може погіршити серцеву недостатність.
- Пацієнти з тяжкими проблемами нирок не повинні приймати цей препарат.
- Приймайте ліки раз на день, бажано в один і той же час щодня
Якщо ваш лікар наказав вам приймати ¼ (чверть) або ½ (половину) таблетки на день, будь ласка, зверніться до наведених нижче вказівок, у яких зазначено спосіб поділу лобівону 5 мг таблетки з подвійним розривом.
- Покладіть планшет на рівну тверду поверхню (наприклад, на стіл або стільницю) переломами, спрямованими вгору.
- Розділіть таблетку, натиснувши вказівними пальцями обох рук, розташованих уздовж планки перелому
- Поділіть половину таблетки так само, щоб отримати чверті
- Ваш лікар може вирішити поєднувати Лобівон з іншими ліками для лікування Вашого стану.
- Не застосовувати дітям та підліткам.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато лобівону
Якщо ви прийняли більше Лобівону, ніж слід
Якщо ви випадково прийняли занадто багато цього препарату, негайно повідомте про це свого лікаря або фармацевта. Найчастішими симптомами та ознаками передозування Лобівону є дуже повільний пульс (брадикардія), низький артеріальний тиск з можливим непритомністю (гіпотензія), задишка, як при астмі (бронхоспазм) та гостра серцева недостатність.
Ви можете прийняти активоване вугілля (можна придбати в аптеці), чекаючи прибуття лікаря.
Якщо ви забули прийняти Лобівон
Якщо ви забули прийняти дозу Лобівону, але трохи пізніше пам’ятаєте, що вам слід було її прийняти, прийміть щоденну дозу, як зазвичай. У разі більш тривалої затримки (тобто кількох годин), близько часу, коли ви повинні прийняти наступну дозу, не приймайте пропущену дозу і приймайте наступну регулярну дозу в запланований час. Не приймайте подвійну дозу. Однак, уникайте повторного пропуску ліків.
Якщо Ви припините прийом Лобівону
Ви завжди повинні проконсультуватися з лікарем, перш ніж припиняти терапію Лобівоном, незалежно від того, приймаєте Ви її при підвищеному тиску або хронічній серцевій недостатності.
Не слід різко припиняти лікування Лобівоном, оскільки це може тимчасово посилити серцеву недостатність. Якщо необхідно припинити лікування серцевої недостатності Лобівоном, добову дозу слід поступово зменшувати шляхом зменшення дози вдвічі з тижневими інтервалами.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього продукту, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Лобівону
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Коли Лобівон використовується для лікування високого кров'яного тиску, можливі побічні ефекти:
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб):
- головний біль
- запаморочення
- втома
- незвичайний свербіж або поколювання
- діарея
- запор
- нудота
- задишка
- набряки в руках і ногах.
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 100 осіб):
- уповільнення серцевого ритму або інші проблеми з серцем
- низький кров'яний тиск
- біль, схожа на судоми ніг при ходьбі
- аномальний зір
- імпотенція
- почуття депресії
- утруднення травлення (диспепсія), газоутворення в шлунку або кишечнику, блювота
- висип, свербіж
- задишка, як при астмі, через раптові судоми м’язів дихальних шляхів (бронхоспазм)
- кошмари.
Дуже рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 на 10000 осіб):
- непритомність
- погіршення псоріазу (шкірне захворювання, що викликає лускаті рожеві плями)
Такі небажані ефекти були зареєстровані лише в кількох поодиноких випадках під час лікування Лобівоном:
- поширені алергічні реакції по всьому тілу, включаючи генералізовані висипання на шкірі (реакції гіперчутливості)
- швидкий набряк, особливо навколо губ, очей або язика з можливим раптовим утрудненням дихання (ангіоневротичний набряк)
- тип висипу, що характеризується сверблячими, піднятими, світло-червоними горбками, що мають алергічний або неалергічний характер (кропив’янка).
- У клінічному дослідженні хронічної серцевої недостатності були виявлені такі побічні ефекти:
- Дуже поширені побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 10 осіб):
- повільне серцебиття
- запаморочення
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб):
- погіршення серцевої недостатності
- низький кров'яний тиск (відчуття слабкості при швидкому вставанні)
- нездатність переносити цей препарат
- легкі порушення провідності серця, що впливають на серцевий ритм (AV -блок 1 -го ступеня)
- набряк нижніх кінцівок (набряклі щиколотки).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри. Це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему повідомлень за адресою https: // www. Aifa.gov .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зміст упаковки та інша інформація
Що містить Лобівон
- Діюча речовина - небіволол. Кожна таблетка містить 5 мг небівололу (у вигляді небівололу гідрохлориду): 2,5 мг d-небівололу та 2,5 мг л-небівололу.
- Допоміжні інгредієнти: моногідрат лактози, полісорбат 80 (E433), гіпромелоза (E464), крохмаль кукурудзяний, кроскармелоза натрію (E468), целюлоза мікрокристалічна (E460), кремнію кремнію безводний (E551), магнію стеарат (E572).
Як виглядає Лобівон та вміст упаковки
Лобівон представлений у формі таблеток з подвійною ломкою, білої та круглої форми, випускається в упаковках по 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 таблеток.
Таблетки упаковані в блістери (ПВХ / алюміній).
Не всі розміри упаковок можна продавати
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЛОБІВОН 5 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка Лобівону містить 5 мг небівололу (у вигляді небівололу гідрохлориду): 2,5 мг SRRR-небівололу (або d-небівололу) та 2,5 мг RSSS-небівололу (або 1-небівололу).
Допоміжні речовини з відомим ефектом: кожна таблетка містить 141,75 мг моногідрату лактози (див. Розділи 4.4 та 6.1).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет.
Білий, круглий, подвійний планшет.
Планшет можна розділити на чотири рівні частини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Гіпертонія
Лікування есенціальної гіпертензії.
Хронічна серцева недостатність
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності легкої та середньої тяжкості як доповнення до стандартної терапії у пацієнтів літнього віку ≥ 70 років.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Гіпертонія
Дорослі
Доза становить 1 таблетку (5 мг) на день, бажано завжди в один і той же час. Антигіпертензивний ефект проявляється через 1-2 тижні лікування. Іноді оптимальний ефект досягається лише через 4 тижні лікування.
Асоціація з іншими антигіпертензивними препаратами
Бета -блокатори можна застосовувати окремо або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами. На сьогодні додатковий антигіпертензивний ефект спостерігається лише при поєднанні Лобівону 5 мг з гідрохлоротіазидом 12,5-25 мг.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Дані щодо застосування небівололу пацієнтам з печінковою недостатністю або печінковою недостатністю обмежені, тому введення Лобівону цим пацієнтам протипоказано.
Старші люди
Для пацієнтів старше 65 років рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу. При необхідності добову дозу можна збільшити до 5 мг.
Однак є обмежені дані щодо застосування небівололу пацієнтам старше 75 років, тому введення небівололу слід проводити з обережністю, а пацієнтів слід ретельно контролювати.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність застосування Лобівону у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені. Дані відсутні. Тому застосування дітям та підліткам не рекомендується.
Хронічна серцева недостатність
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності слід починати з поступового збільшення дози до досягнення оптимальної підтримуючої дози для окремого пацієнта.
Пацієнти повинні мати стабільну хронічну серцеву недостатність без загострень протягом останніх шести тижнів. Рекомендується, щоб лікуючий лікар мав досвід лікування хронічної серцевої недостатності.
У пацієнтів, які проходять лікування серцево -судинними препаратами, включаючи діуретики та / або дигоксин та / або інгібітори АПФ та / або антагоністи ангіотензину II, дозу цих препаратів слід стабілізувати протягом попередніх двох тижнів до початку лікування Лобівоном.
Початкове збільшення дози слід проводити з періодичністю 1-2 тижні, виходячи з переносимості пацієнтами наступним чином:
1,25 мг небівололу, який слід збільшити до 2,5 мг один раз на день, потім до 5 мг один раз на день, а потім до 10 мг один раз на день.
Максимальна рекомендована доза становить 10 мг небівололу один раз на день.
Початок терапії та будь -яке збільшення дози має відбуватися під наглядом досвідченого лікаря протягом щонайменше двох годин, щоб переконатися у клінічному стані (особливо щодо артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, порушень провідності, ознак погіршення роботи серця) відмова) залишаються стабільними.
Максимальна рекомендована доза може бути досягнута не всіма пацієнтами через появу побічних ефектів. При необхідності досягнуту дозу можна також поступово зменшувати та належним чином знову вводити.
Під час фази титрування у разі погіршення серцевої недостатності або непереносимості рекомендується спочатку зменшити дозу небівололу або негайно припинити її у разі необхідності (у разі тяжкої гіпотензії, погіршення серцевої недостатності з гострим набряком легенів, кардіогенного шоку , симптоматична брадикардія або атріовентрикулярна блокада).
Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності небівололом, як правило, є тривалим.
Не слід різко припиняти лікування небівололом, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення серцевої недостатності. Якщо необхідна перерва, дозу слід поступово зменшувати, зменшуючи дозу вдвічі.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Немає необхідності в корекції дози при нирковій недостатності легкого та середнього ступеня тяжкості, оскільки титрування до максимальної допустимої дози регулюється індивідуально. Тому введення небівололу таким пацієнтам не рекомендується.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Дані щодо застосування небівололу пацієнтам з печінковою недостатністю обмежені, тому введення Лобівону цим пацієнтам протипоказано.
Старші люди
Корекція дози не потрібна, оскільки титрування до максимально допустимої дози регулюється індивідуально.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність застосування Лобівону у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені, тому його не рекомендується застосовувати дітям та підліткам. Немає даних.
Спосіб введення
Пероральне застосування.
Таблетки можна приймати під час їжі.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
• Печінкова недостатність або порушення функції печінки
• Епізоди гострої серцевої недостатності, кардіогенного шоку або гострої серцевої недостатності, що потребують внутрішньовенної інотропної терапії.
Також, як і інші бета -блокатори, Лобівон протипоказаний у разі:
• хворий синусовий вузол, включаючи сино-передсердну блокаду
• блокада серця другого та третього ступеня (без кардіостимулятора)
• бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі
• нелікована феохромоцитома
• метаболічний ацидоз
• брадикардія (частота серцевих скорочень
• гіпотонія (систолічний артеріальний тиск
• тяжкі порушення периферичного кровообігу
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Див. Також розділ 4.8 "Побічні ефекти".
Нижче наведені попередження та запобіжні заходи щодо використання відображають ті, що загалом застосовуються до препаратів-антагоністів бета-адренорецепторів.
Анестезія
Дотримання бета -блокади знижує ризик аритмій під час індукції та інтубації. Якщо напередодні операції вирішено перервати блокаду бета-рецепторів, терапію антагоністами бета-адренорецепторів необхідно припинити принаймні за 24 години до цього.
Особливу обережність слід дотримуватись при застосуванні деяких анестезуючих препаратів, що викликають депресію міокарда.Пацієнта можна захистити від вагусних реакцій шляхом внутрішньовенного введення атропіну.
Серцево-судинна система
Загалом, бета-адренергічні антагоністи не слід застосовувати пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, що не лікувалася, якщо їх стан не стабілізувався.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця лікування бета-адренергічними антагоністами слід припиняти поступово, тобто протягом 1-2 тижнів. За необхідності слід одночасно розпочати замісну терапію для запобігання «загострення» стенокардії.
Антагоністи бета-адренорецепторів можуть викликати брадикардію: якщо частота серцевих скорочень падає нижче 50-55 уд / хв у спокої та / або у пацієнта проявляються симптоми, пов’язані з брадикардією, дозу слід зменшити.
Антагоністи бета -адренорецепторів слід з обережністю застосовувати при:
• пацієнти з порушеннями периферичного кровообігу (синдром Рейно або хвороба, періодична кульгавість), оскільки ці розлади можуть посилюватися;
• пацієнти з блокадою серця першого ступеня через негативний вплив бета -блокаторів на час проведення;
• пацієнти зі стенокардією Принцметала внаслідок коронарної вазоконстрикції через неконтрастну альфа-адренергічну стимуляцію: бета-адренергічні антагоністи можуть збільшити кількість та тривалість нападів стенокардії.
• Введення небівололу у комбінації з блокаторами кальцієвих каналів типу верапамілу та дилтіазему, з антиаритмічними препаратами класу I та антигіпертензивними препаратами центральної дії, як правило, не рекомендується, докладніше див. Розділ 4.5.
Обмін речовин та ендокринна система
Лобівон не впливає на рівень цукру в крові у хворих на цукровий діабет. Однак його слід з обережністю застосовувати хворим на цукровий діабет, оскільки небіволол може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардію, серцебиття).
Препарати -антагоністи бета -адренорецепторів можуть маскувати симптоми тахікардії при гіпертиреозі. Раптове припинення лікування може посилити ці симптоми.
Дихальна система
Пацієнтам з хронічними обструктивними легеневими розладами бета-адренергічні антагоністи слід застосовувати з обережністю, оскільки це може посилити звуження дихальних шляхів.
Інші
Пацієнтам з псоріазом в анамнезі бета-адренергічні антагоністи слід призначати лише після ретельного обстеження.
Антагоністи бета -адренорецепторів можуть підвищити чутливість до алергенів та вираженість анафілактичних реакцій.
Початок лікування хронічної серцевої недостатності небівололом вимагає регулярного моніторингу. Щодо дози та способу введення див. Розділ 4.2. Лікування не слід раптово припиняти, якщо прямо не вказано. Додаткову інформацію див. У розділі 4.2.
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Фармакодинамічні взаємодії :
Наступні взаємодії відображають ті, які зазвичай описуються для бета-адренергічних антагоністів.
Поєднання не рекомендується :
Антиаритмічні засоби класу I (хінідин, гідрохінідин, цибензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон): вплив на час атріовентрикулярної провідності можна потенціювати та посилити негативний інотропний ефект (див. розділ 4.4.).
Блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл / дилтіазем: негативний вплив на скоротливість та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які отримують бета -блокатори, може призвести до глибокої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади (див. Розділ 4.4).
Антигіпертензивні засоби центральної дії (клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин): Одночасне застосування антигіпертензивних засобів центральної дії може погіршити серцеву недостатність за рахунок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, розширення судин) (див. Розділ 4.4). Припинення прийому бета -адреноблокаторів може збільшити ризик «артеріальної гіпертензії з рикошетом».
Комбінації слід застосовувати з обережністю
Антиаритмічні засоби класу III (аміодарон): можуть посилювати вплив на час проведення атріо-шлуночків.
Галогеновані леткі анестетики: Одночасне застосування бета-адренергічних антагоністів та анестетиків може послабити рефлекторну тахікардію та збільшити ризик гіпотензії (див. розділ 4.4) .Загалом уникайте різкого припинення лікування бета-адреноблокаторами. Анестезіолога слід повідомити, що пацієнт приймає Лобівон.
Інсулін та пероральні протидіабетичні препарати: хоча небіволол не впливає на рівень глюкози в крові, одночасне застосування може маскувати певні симптоми гіпоглікемії (серцебиття, тахікардія).
Баклофен (антиспастичний засіб), аміфостин (на додаток до протипухлинних): одночасне застосування з антигіпертензивними засобами може збільшити падіння артеріального тиску, тому дозування антигіпертензивного препарату має бути відповідно скориговано.
Асоціації, які слід врахувати
Глікозиди наперстянки: Одночасне застосування може збільшити час атріовентрикулярної провідності.Клінічні дослідження з небівололом не дали клінічних доказів взаємодії.Небіволол не впливає на кінетику дигоксину.
Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардіпін, німодіпін, нітрендипін): Одночасне застосування може збільшити ризик гіпотензії, а у пацієнтів із серцевою недостатністю не можна виключити збільшення ризику подальшого погіршення функції шлуночкової помпи.
Антипсихотичні засоби, антидепресанти (трициклічні, барбітурати та фенотіазини): Одночасне застосування може посилити гіпотензивний ефект бета -блокаторів (адитивний ефект).
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ): відсутність впливу на гіпотензивну дію небівололу.
Симпатоміметичні препарати: одночасне застосування може протидіяти дії бета-адренергічних антагоністів. Бета-адренергічні препарати можуть призвести до протидії альфа-адренергічній дії симпатоміметичних препаратів з альфа та бета-адренергічними ефектами (ризик гіпертонії, важка брадикардія та зупинка серця).
Фармакокінетичні взаємодії :
Оскільки ізофермент CYP2D6 бере участь у метаболізмі небівололу, одночасне введення речовин, що інгібують цей фермент, зокрема пароксетину, флуоксетину, тіоридазину та хінідину, може призвести до збільшення рівня небівололу у плазмі крові, що пов’язано зі збільшенням ризику надмірної брадикардії та несприятливих наслідків події.
Одночасний прийом циметидину збільшував рівень небівололу у плазмі крові без зміни клінічного ефекту.Одночасне застосування ранітидину не впливало на фармакокінетику небівололу.
Якщо Лобівон приймається під час їжі, а антацидні ліки приймаються між прийомами їжі, обидві процедури можна призначити одночасно.
Поєднання небівололу з нікардипіном слабко підвищувало рівні обох препаратів у плазмі крові без зміни клінічного ефекту. Одночасний прийом алкоголю, фуросеміду або гідрохлоротіазиду не впливав на фармакокінетику небівололу.
Небіволол не впливає на фармакокінетику та фармакодинаміку варфарину.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Небіволол має фармакологічні ефекти, які можуть бути шкідливими для вагітності та / або плоду / новонародженого.
Загалом, бета -адреноблокатори зменшують перфузію плаценти, і це пов’язано із затримкою росту, внутрішньоутробною смертю, викиднем або передчасними пологами. Побічні ефекти (наприклад, гіпоглікемія та брадикардія) можуть виникнути у плода та новонародженого. Якщо лікування бета -блокаторами вважається необхідним, слід використовувати селективні блокатори бета -1.
Небіволол не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним. Якщо лікування небівололом вважається необхідним, слід контролювати матково -плацентарний кровотік та ріст плода. У разі шкідливого впливу на вагітність або плід слід розглянути альтернативне лікування. Необхідно ретельно стежити за новонародженими. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії зазвичай очікуються протягом перших 3 днів.
Час годування
Дослідження на тваринах показали, що небіволол виділяється з грудним молоком. Невідомо, чи виділяється цей препарат у грудне молоко людини.
Більшість бета -блокаторів, зокрема ліпофільні сполуки, такі як небіволол та його активні метаболіти, проникають у грудне молоко, хоча і різним чином. Тому годування груддю не рекомендується під час введення небівололу.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо здатності керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося.Фармакодинамічні дослідження показали, що Лобівон у дозі 5 мг не впливає на психомоторну функцію.
04.8 Побічні ефекти
Побічні явища перераховані окремо для гіпертонії та хронічної серцевої недостатності через відмінності між захворюваннями.
Гіпертонія
У наведеній нижче таблиці, згрупованій за класом системних органів та перерахованій у порядку їх частоти, перераховані побічні реакції, які в більшості випадків мають легку або помірну інтенсивність.
Крім того, повідомлялося про такі побічні реакції з деякими антагоністами бета-адренорецепторів: галюцинації, психоз, сплутаність свідомості, холодні / ціанотичні кінцівки, феномен Рейно, сухість очей та очно-шкірна токсичність, наприклад, практолол.
Хронічна серцева недостатність
Дані про побічні реакції у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю отримані з плацебо-контрольованого клінічного дослідження за участю 1067 пацієнтів, які отримували небіволол, та 1061 пацієнта, які отримували плацебо. У цьому дослідженні загалом 449 пацієнтів, які отримували небіволол (42,1%), порівняно з 334 пацієнтами у групі плацебо (31,5%), повідомили про щонайменше можливі побічні реакції, пов’язані з прийомом препарату. Найчастіше повідомлялося про побічні реакції у пацієнтів, які отримували небіволол,-брадикардію та запаморочення, які зустрічалися приблизно у 11% пацієнтів. Відповідна частота у пацієнтів, які отримували плацебо, становила приблизно 2% та 7% відповідно.
Повідомлялося про такі побічні реакції (принаймні, можливо, пов'язані з наркотиками), які вважаються особливо важливими при лікуванні хронічної серцевої недостатності:
• Серцева недостатність загострилася у 5,8% пацієнтів, які отримували небіволол, порівняно з 5,2% пацієнтів, які отримували плацебо.
• Постуральна гіпотензія була зареєстрована у 2,1% пацієнтів, які отримували небіволол, у порівнянні з 1,0% пацієнтів, які отримували плацебо.
• Непереносимість лікарських засобів спостерігалася у 1,6% пацієнтів, які отримували небіволол, у порівнянні з 0,8% пацієнтів, які отримували плацебо.
• Атріовентрикулярна блокада першого ступеня сталася у 1,4% пацієнтів, які отримували небіволол, у порівнянні з 0,9% пацієнтів, які отримували плацебо.
• Набряк нижніх кінцівок повідомляли 1,0% пацієнтів, які отримували небіволол, у порівнянні з 0,2% пацієнтів, які отримували плацебо.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Немає даних про передозування Лобівоном.
Симптоми
Симптомами передозування бета -блокаторами є: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм та гостра серцева недостатність.
Лікування
У разі передозування або підвищеної чутливості пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом і лікуватися у відділенні інтенсивної терапії. Необхідно перевірити рівень глюкози в крові. Всмоктування будь -яких залишків ліків, які ще є у шлунково -кишковому тракті, можна запобігти промиванням шлунка та введенням активованого вугілля та послаблюючого засобу. Може знадобитися штучне дихання. Брадикардію або великі блукаючі реакції слід лікувати шляхом введення атропіну або метилатропіну. лікувати плазмою / замінниками плазми і, при необхідності, катехоламінами. Бета -блокуючу дію можна протидіяти повільним внутрішньовенним введенням ізопреналіну гідрохлориду, починаючи з дози приблизно 5 мкг / хвилину або добутаміну з початковою дозою 2,5 мкг / хвилину до досягнення необхідного ефекту.. У рефрактерних випадках ізопреналін може бути пов'язаний з дофаміном. Якщо це не дає бажаного ефекту, слід розглянути можливість внутрішньовенного введення 50-100 мкг / кг внутрішньовенно. глюкагону. При необхідності ін’єкцію слід повторити протягом однієї години, а потім - можливо - внутрішньовенно ввести глюкагон 70 мкг / кг / год. У крайніх випадках стійкої до лікування брадикардії можна застосувати кардіостимулятор.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: бета -блокатори, селективні.
Код ATC: C07AB12.
Небіволол-це рацемат двох енантіомерів, SRRR-небівололу (або d-небівололу) та RSSS-небівололу (або l-небівололу). Це препарат з подвійною фармакологічною активністю:
• є конкурентним та селективним антагоністом бета-рецепторів; цей ефект приписується енантиомеру SRRR (d-енантіомеру).
• він володіє м’якими судинорозширювальними властивостями завдяки взаємодії з L-аргініном / оксидом азоту.
Небіволол, що вводиться в одноразових і повторних дозах, знижує частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск у спокої та під час фізичних навантажень як у пацієнтів з нормотензією, так і з гіпертонічною хворобою.
Антигіпертензивний ефект зберігається під час тривалого лікування.
У терапевтичних дозах небіволол позбавлений альфа-адренергічного антагонізму.
Системний судинний опір знижується під час гострого та хронічного лікування небівололом у пацієнтів з гіпертонією. Зниження серцевого викиду в спокої або під час навантаження може бути стримане, незважаючи на зменшення частоти серцевих скорочень, через збільшення систолічного викиду.
Клінічна значимість цих гемодинамічних відмінностей щодо інших антагоністів бета-1 до кінця не встановлена.
У пацієнтів з гіпертонічною хворобою небіволол збільшує опосередковану нітроксидом судинну реакцію на ацетилхолін (Ach), яка знижується у пацієнтів з ендотеліальною дисфункцією.
У плацебо-контрольованому дослідженні смертності та захворюваності у 2128 пацієнтів у віці ≥ 70 років (середній вік: 75,2 року) зі стабільною хронічною серцевою недостатністю, з порушенням фракції викиду лівого шлуночка або без нього (середній показник LVEF: 36 ± 12,3%, з наступним: розповсюдження: у 56% пацієнтів з ЛЖВС менше 35%, у 25% пацієнтів з ЛЖВС від 35% до 45% і у 19% пацієнтів з ФЛЕФ понад 45%), а потім небіволол у середньому протягом 20 місяців до стандартної терапії, було показано, що значно подовжує часовий інтервал до смерті або госпіталізації через серцево -судинні причини (первинна кінцева точка ефективності) з відносним зниженням ризику на 14 % (абсолютне зниження: 4,2 %). Це зменшення ризику було очевидним після 6 місяців лікування і залишалося таким протягом усієї тривалості того самого (середня тривалість: 18 місяців). Вплив небівололу не залежав від віку, статі або фракції викиду лівого шлуночка у пацієнтів. Перевага смертності від усіх причин не досягла статистичної значущості порівняно з плацебо (абсолютне зниження: 2,3%).
У пацієнтів, які отримували небіволол, спостерігалося зменшення випадків раптової смерті (4,1%проти 6,6%, відносне зниження на 38%).
Експериментальні дослідження in vitro та in vivo на тваринах показали, що небіволол позбавлений внутрішньої симпатоміметичної активності.
Експериментальні дослідження in vitro та in vivo на тваринах показали, що небіволол не володіє мембраностабілізуючою активністю у фармакологічних дозах.
У здорових добровольців небіволол не має значного впливу на максимальну працездатність або витривалість.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Обидва енантіомери небівололу швидко всмоктуються після перорального введення. На всмоктування небівололу не впливає одночасний прийом їжі; небіволол можна приймати з їжею або без неї.
Небіволол інтенсивно метаболізується, частково до активних метаболітів гідрокси. Небіволол метаболізується шляхом ароматичного та аліциклічного гідроксилювання, N-деалкілування та глюкуронування з подальшим утворенням глюкуронідів гідрокси метаболітів. Метаболізм небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання підлягає CYP2D6 -залежному окислювальному генетичному поліморфізму. Біодоступність перорального застосування небівололу становить у середньому 12% у великих метаболізаторів і практично повна у тих, хто погано метаболізує. У рівноважному стані та при тому ж рівні дози пікова концентрація незміненого небівололу у плазмі крові приблизно у 23 рази вища у бідних метаболістів, ніж у сильних метаболізаторів. Якщо враховувати суму концентрацій вихідного препарату та активних метаболітів, різниця у пікових концентраціях у плазмі становить 1,3-1,4 рази. Через мінливість швидкості метаболізму дозу Лобівону завжди слід індивідуально адаптувати до потреб окремого пацієнта: отже, поганим метаболізаторам можуть знадобитися менші дози.
У швидких метаболізаторів період напіввиведення енантіомерів небівололу становить у середньому 10 годин. У повільних метаболізаторів вони в 3-5 разів довші. У швидких метаболізаторів рівні енантиомеру RSSS у плазмі крові трохи вище, ніж у енантиомеру SRRR. У повільних метаболізаторів ця різниця більша. У швидких метаболізаторів період напіввиведення гідроксиметаболітів обох енантіомерів становить у середньому 24 години і приблизно удвічі довший у поганих метаболізаторів.
У більшості пацієнтів (значних метаболізаторів) рівноважний стан досягається протягом 24 годин для небівололу та протягом кількох днів для гідрокси метаболітів.
Концентрації в плазмі пропорційні дозі в діапазоні від 1 до 30 мг. Вік не впливає на фармакокінетику небівололу.
У плазмі обидва енантіомери небівололу переважно зв’язані з альбуміном.
Зв’язування з білками плазми крові становить 98,1% для SRRR-небівололу та 97,9% для RSSS-небівололу.
Після тижня введення 38% дози виводиться із сечею та 48% із калом. Виведення незміненого небівололу з сечею становить менше 0,5% дози.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень генотоксичності та канцерогенного потенціалу.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Полісорбат 80;
гіпромелоза;
моногідрат лактози;
кукурудзяний крохмаль;
кроскармелоза натрію;
мікрокристалічна целюлоза;
безводний колоїдний кремнезем;
стеарат магнію.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Таблетки поставляються у блістерах (блістери з ПВХ / алюмінію).
Упаковки по 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 таблеток
Не всі розміри упаковок можна продавати
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE srl
Via Sette Santi n. 3
50131 ФЛОРЕНЦІЯ
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
28 таблеток по 5 мг - A.I.C. n. 032210015
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 12 лютого 1997 року
Дата останнього оновлення: 18 жовтня 2010 р.
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Березень 2015 року