Діючі речовини: Мелоксикам
МОБІК таблетки 7,5 мг
Мобільні вкладиші Mobic доступні для розмірів упаковки:- МОБІК таблетки 7,5 мг
- МОБІК таблетки 15 мг
- МОБІК 15 мг / 1,5 мл розчин для ін’єкцій
- Супозиторії MOBIC 7,5 мг
- Супозиторії MOBIC 15 мг
Показання Для чого використовується Мобік? Для чого це?
MOBIC містить діючу речовину мелоксикам. Мелоксикам належить до групи ліків, які називаються нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), що використовуються для зменшення запалення та болю в суглобах та м’язах.
MOBIC призначений для:
- короткочасне лікування загострень остеоартриту
тривале лікування
- ревматоїдний артрит
- анкілозуючий спондиліт (також відомий як хвороба Бехтерева).
Протипоказання Коли не слід використовувати Mobic
Не приймайте MOBIC у таких випадках:
- протягом останніх трьох місяців вагітності
- діти та підлітки віком до 16 років
- алергія (гіперчутливість) на мелоксикам
- алергія (гіперчутливість) до аспірину або інших протизапальних препаратів (НПЗЗ)
- алергія (гіперчутливість) до будь -якого іншого інгредієнта цього препарату)
якщо після прийому аспірину або інших НПЗЗ у вас виникли будь -які з наведених нижче ознак:
- хрипи, скутість у грудях, задишка (астма)
- закладеність носа через набряк слизової оболонки носа (поліпи носа)
- висип / кропив’янка
- раптовий набряк шкіри або слизової оболонки, такий як набряк навколо очей, обличчя, губ, рота або горла, що може ускладнити дихання (ангіоневротичний набряк)
після попередньої терапії НПЗЗ та анамнезу
- кровотеча в шлунку або кишечнику
- перфорації в шлунку або кишечнику
- виразка або кровотеча в шлунку або кишечнику
- недавня історія виразкової хвороби або кровотечі з шлунка (виразка або кровотеча, що мали місце принаймні двічі)
- важкі захворювання печінки
- важкі захворювання нирок, які не лікуються діалізом
- недавня кровотеча з мозку (цереброваскулярна кровотеча)
- будь -які порушення кровотечі
- важкі захворювання серця
- непереносимість деяких цукрів, оскільки цей препарат містить лактозу (див. також "MOBIC містить молочний цукор (лактозу)")
Якщо ви вважаєте, що будь -яка з вищезазначених подій стосується вас, зверніться до лікаря.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Мобік
Попередження
Ліки, такі як МОБІК, можуть асоціюватися зі скромно підвищеним ризиком серцевого нападу (інфаркту міокарда) або інсульту (апоплексія). Будь -який ризик є більш імовірним при застосуванні високих доз і тривалого лікування. Не перевищуйте призначену дозу або тривалість лікування (див. Розділ «Як приймати МОБІК»).
Якщо у вас проблеми з серцем, в анамнезі інсульт або ви думаєте, що у вас є ризик виникнення цих станів, вам слід обговорити своє лікування з вашим лікарем або фармацевтом.
Наприклад, якщо:
- мають високий кров'яний тиск (гіпертонія)
- мають високий рівень цукру в крові (цукровий діабет)
- мають високий рівень холестерину в крові (гіперхолестеринемія)
- є курцем
Негайно припиніть прийом препарату МОБІК, як тільки у вас виникне кровотеча (що викликає стілець кольору смоли) або виразка травного тракту (що спричинить біль у животі).
Повідомлялося про небезпечні для життя шкірні реакції (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), які спочатку проявлялися у вигляді червонуватих або кругових плям на тулубі, часто супроводжуваних центральними пухирями, з використанням препарату МОБІК. рот, горло, ніс, статеві органи та кон’юнктивіт (почервоніння та набряк очей). Такі шкідливі реакції, що загрожують життю, часто супроводжуються грипоподібними симптомами. Висип може прогресувати до дифузного утворення пухирів або відшарування шкіри. Найбільший ризик розвитку важких шкірних реакцій виникає в перші кілька тижнів лікування
Якщо у вас розвинувся синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз із застосуванням МОБІКу, вам більше не слід використовувати МОБІК. Якщо у вас розвинулася шкірна реакція або описані вище шкірні симптоми, припиніть прийом МОБІК, терміново зверніться до лікаря та повідомте, що Ви приймають ці ліки.
MOBIC не показаний, якщо потрібно негайне купірування гострого болю.
MOBIC може маскувати симптоми (наприклад, лихоманку) "триваючої інфекції".
Тому, якщо ви думаєте, що у вас інфекція, зверніться до лікаря.
Заходи безпеки
Оскільки вашу дозу необхідно буде скорегувати, перед тим, як приймати МОБІК, важливо звернутися за порадою до лікаря у разі:
- в анамнезі запалення стравоходу (езофагіт), запалення шлунка (гастрит) або історія будь -якого іншого захворювання травного тракту, наприклад хвороба Крона або виразковий коліт
- високий кров'яний тиск (гіпертонія)
- похилий вік
- хвороби серця, печінки або нирок
- високий рівень цукру в крові (цукровий діабет)
- зменшення об’єму крові (гіповолемія), що може виникнути у разі сильної крововтрати або сонячних опіків, операцій або недостатнього споживання рідини
- непереносимість деяких цукрів, діагностованих вашим лікарем, оскільки цей препарат містить лактозу
- високий рівень калію в крові, раніше діагностований лікарем.
Ваш лікар повинен буде контролювати ваш прогрес протягом усього лікування
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Mobic
Оскільки MOBIC може впливати на інші ліки або впливати на них, повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або можете приймати інші ліки.
Зокрема, повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або приймали будь -яке з наступних ліків:
- інші НПЗЗ
- ліки, що запобігають згортанню крові
- ліки, що руйнують згустки крові (тромболітики)
- ліки для лікування хвороб серця та нирок
- кортикостероїди (наприклад, застосовуються проти запалення або алергічних реакцій)
- циклоспорин, що використовується після трансплантації органів або при важких шкірних захворюваннях, ревматоїдному артриті або нефротичному синдромі
- будь -які діуретики Ваш лікар може контролювати функцію нирок, якщо ви приймаєте сечогінні засоби
- ліки для лікування високого кров'яного тиску (наприклад, бета -блокатори)
- літій, що використовується для лікування розладів настрою
- селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), що використовуються для лікування депресії
- метотрексат, що використовується для лікування раку або важких неконтрольованих шкірних захворювань та активного ревматоїдного артриту
- холестирамін, який використовується для зниження рівня холестерину
- якщо ви жінка, яка використовує внутрішньоматковий контрацептив (ВМС), зазвичай відомий як спіраль.
Якщо у вас виникнуть запитання, зверніться до лікаря або фармацевта
Попередження Важливо знати, що:
Родючість
MOBIC може погіршити вашу фертильність. Тому ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви плануєте завагітніти або у вас виникли проблеми із завагітнінням.
Вагітність
Якщо ви завагітніли під час використання препарату МОБІК, повідомте про це свого лікаря. Ваш лікар може призначити це ліки, якщо це необхідно, протягом перших шести місяців вагітності.
Протягом останніх трьох місяців вагітності не використовуйте цей препарат, оскільки MOBIC може мати серйозні наслідки для дитини, особливо на серцево -легеневому та нирковому рівнях, навіть після «одноразового введення».
Час годування
Цей препарат не рекомендується під час годування груддю.
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
При прийомі цього продукту можуть виникнути порушення зору, включаючи помутніння зору, запаморочення, млявість, запаморочення або інші порушення в роботі центральної нервової системи.
MOBIC містить молочний цукор (лактозу)
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей препарат.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Mobic: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Рекомендована доза:
Загострення остеоартрозу:
7,5 мг (одна таблетка) один раз на день. Дозу можна збільшити до 15 мг (дві таблетки) один раз на день.
Ревматоїдний артрит:
15 мг (дві таблетки) один раз на день. Дозу можна зменшити до 7,5 мг (одна таблетка) один раз на день.
Хвороба Марі-Штрюмпеля:
15 мг (дві таблетки) один раз на день. Дозу можна зменшити до 7,5 мг (одна таблетка) один раз на день.
Таблетки слід ковтати під час їжі, запиваючи водою або іншою рідиною.
Лінія розрахунку є лише для того, щоб допомогти вам розбити планшет, якщо вам важко ковтати його цілим.
НЕ ПЕРЕВИЩАЙТЕ МАКСИМАЛЬНУ РЕКОМЕНДОВАНУ ДОЗУ 15 мг НА ДЕНЬ.
Якщо будь -яке із станів, перелічених у розділі «Попередження та запобіжні заходи», стосується вас, ваш лікар може зменшити вашу дозу до 7,5 мг (одна таблетка) раз на день.
MOBIC не слід призначати дітям та підліткам до 16 років.
Зверніться до лікаря або фармацевта, якщо вам здається, що ефект МОБІКу занадто сильний або занадто слабкий, або якщо ви не відчуваєте поліпшення через кілька днів.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Mobic
Якщо ви прийняли занадто багато таблеток або підозрюєте передозування, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Симптоми гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються:
- брак енергії (млявість)
- сонливість
- нудота і блювота
- біль в області шлунка (біль в епігастрії).
Ці симптоми зазвичай є оборотними, коли ви припиняєте прийом МОБІКУ. У вас може виникнути кровотеча зі шлунка або кишечника (шлунково -кишкова кровотеча).
Сильне передозування може викликати серйозні побічні реакції на ліки:
- високий кров'яний тиск (гіпертонія)
- гостра ниркова недостатність
- порушення функції печінки (печінки)
- зменшення / ущільнення або зупинка дихання (пригнічення дихання)
- втрата свідомості (кома)
- судоми
- колапс кровообігу (серцево -судинний колапс)
- зупинка серця (зупинка серця)
- негайні алергічні реакції (гіперчутливість), включаючи:
- непритомність
- задишка
- шкірні реакції
Якщо ви забули прийняти МОБІК
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену таблетку.
Наступну дозу прийміть у звичайний час.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Mobic
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Припиніть прийом MOBIC і негайно зверніться до лікаря або до найближчої лікарні, якщо ви помітили:
Будь -яка алергічна (гіперчутлива) реакція, яка може проявлятися у вигляді:
- шкірні реакції, такі як свербіж, утворення пухирів або лущення, які можуть бути небезпечними для життя шкірними реакціями (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), ураження м’яких тканин (ураження слизових оболонок) або мультиформна еритема Мультиформна еритема є серйозною алергічною реакцією шкіри плями, червоні або фіолетові пухирі або ділянки з утворенням пухирів. Це також може вплинути на рот, очі та інші вологі ділянки поверхні тіла. Мультиформна еритема - це важка алергічна реакція шкіри, яка викликає плями, червоні або фіолетові пухирі. або бульозні ділянки. Це також може вплинути на рот, очі та інші вологі ділянки поверхні тіла.
- набряк шкіри або слизової оболонки, такий як набряк навколо очей, обличчя, губ, рота або горла, що може утрудняти дихання, набряк щиколоток або ніг (набряк нижніх кінцівок)
- задишка або напад астми
- запалення печінки (гепатит). Це може викликати такі симптоми, як:
- пожовтіння шкіри та очей (жовтяниця)
- біль у животі
- втрата апетиту.
Будь -які небажані ефекти з боку травного тракту, особливо:
- кровотеча (що викликає стілець кольору смоли)
- виразка травного тракту (що викликає біль у животі)
Кровотеча з травного тракту (шлунково -кишкова кровотеча), утворення виразок або перфорацій у травному тракті іноді можуть бути серйозними і потенційно смертельними, особливо у пацієнтів літнього віку.
Якщо ви раніше страждали від симптомів травного тракту через тривале застосування НПЗЗ, негайно повідомте про це лікаря, особливо якщо ви літнього віку. Ваш лікар може контролювати поліпшення стану під час лікування.
Якщо ви відчуваєте порушення зору, не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами.
Загальні побічні ефекти, пов'язані з нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ)
Застосування деяких нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) може бути пов'язане з невеликим підвищеним ризиком оклюзії артерій (тромботичні артеріальні події), наприклад серцевого нападу (інфаркт міокарда) або інсульту (апоплексія), особливо у високих дозах та при тривалий період лікування.
Повідомлялося про затримку рідини (набряк), високий кров'яний тиск (гіпертонія) та серцеву недостатність (серцеву недостатність) у зв'язку з лікуванням НПЗЗ.
Найчастіше спостерігаються побічні ефекти, пов'язані з травною системою (шлунково -кишкові події):
- виразки шлунка та верхньої частини тонкої кишки (пептична / гастродуоденальна виразка)
- перфорація стінки кишечника або кровотеча з травного тракту (іноді смертельна, особливо у літніх людей)
Після введення НПЗЗ повідомлялося про такі побічні ефекти:
- нудота і блювота
- погано сформований стілець (діарея)
- метеоризм
- запор
- розлад травлення (диспепсія)
- біль у животі
- випорожнення кольору дьогтю через кровотечу в травному тракті (мелана)
- блювота кров'ю (гематемеза)
- запалення з виразкою в роті (виразковий стоматит)
- погіршення запалення травного тракту (наприклад, загострення коліту або хвороби Крона).
Запалення шлунка (гастрит) спостерігалося рідше.
Побічні ефекти, пов'язані з мелоксикамом, діючою речовиною MOBIC
Дуже часто: вражає більш ніж 1 з 10 пацієнтів
- шлунково -кишкові побічні явища, такі як розлад травлення (диспепсія), нудота (нудота) та нудота (блювота), біль у животі, запор, метеоризм, погано сформований стілець (діарея)
Поширені: вражають від 1 до 10 користувачів на 100
- головний біль
Нечасто: вражає від 1 до 10 користувачів на 1000
- запаморочення (сплутаність свідомості)
- відчуття обертання або обертання голови (запаморочення)
- сонливість (оніміння)
- анемія (зниження концентрації гемоглобіну в крові)
- підвищення артеріального тиску (гіпертонія)
- почервоніння (тимчасове почервоніння обличчя та шиї)
- затримка води і натрію
- підвищення рівня калію (гіперкаліємія), що може призвести до таких симптомів, як:
- зміни у вашому серцебитті (аритмія)
- серцебиття (коли серцебиття чується частіше, ніж зазвичай)
- м’язова слабкість відрижка
- запалення шлунка (гастрит)
- кровотеча з травного тракту
- запалення ротової порожнини (стоматит)
- негайні алергічні реакції (гіперчутливість)
- свербіж
- висип
- набряк, викликаний затримкою рідини (набряк), включаючи набряк щиколоток / ніг (набряк нижніх кінцівок)
- раптовий набряк шкіри або слизових оболонок, такий як набряк навколо очей, обличчя, губ, рота або горла, що може ускладнити дихання (ангіоневротичний набряк)
- тимчасові зміни у функціональних тестах печінки (наприклад, збільшення печінкових ферментів, таких як трансамінази або збільшення білірубіну жовчного пігменту). Ваш лікар може перевірити це за допомогою аналізу крові
- ненормальні аналізи функції нирок (наприклад, підвищення креатиніну або сечовини)
Рідко: вражає від 1 до 10 користувачів на 10000
- перепади настрою
- кошмари
- зміна кількості клітин крові, включаючи:
- зміна диференціальної кількості клітин крові
- зменшення кількості лейкоцитів (лейкоцитопенія)
- низька кількість тромбоцитів (тромбоцитопенія) Ці побічні ефекти можуть призвести до збільшення ризику інфекції та таких симптомів, як синці або кровотеча з носа.
- дзвін у вухах (шум у вухах)
- відчуття серцебиття (серцебиття)
- виразки шлунка або верхньої частини тонкої кишки (виразкова хвороба шлунка або шлунка)
- запалення стравоходу (езофагіт)
- початок нападів астми (виявляється у людей з алергією на аспірин або інші НПЗЗ)
- сильне утворення пухирів або лущення шкіри (синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз)
- кропив’янка
- порушення зору, включаючи:
- затуманений зір
- кон'юнктивіт (запалення очей або повік)
- запалення товстого кишечника (коліт)
Дуже рідко: зустрічається менше ніж у 1 з 10 000 пацієнтів
- утворення пухирів на шкірі (бульозні реакції) та мультиформна еритема. Мультиформна еритема - це важка алергічна реакція шкіри, яка викликає плями, червоні або фіолетові пухирі або ділянки з утворенням пухирів. Вона також може вражати рот, очі та інші вологі ділянки поверхні тіла.
- запалення печінки (гепатит), яке може викликати такі симптоми, як:
- пожовтіння шкіри або очей (жовтяниця)
- біль у животі
- втрата апетиту
- гостра ниркова недостатність (ниркова недостатність), особливо у пацієнтів з такими факторами ризику, як серцеві захворювання, діабет або захворювання нирок
- перфорація в стінці кишечника.
Невідомо: частоту неможливо оцінити за наявними даними
- стан розгубленості
- почуття дезорієнтації
- задишка та шкірні реакції (анафілактичні / анафілактоїдні реакції) шкірні висипання, викликані впливом сонячних променів (реакції фоточутливості)
- Повідомлялося про серцеву недостатність (серцеву недостатність), пов'язану з лікуванням НПЗЗ
- повна втрата певного типу лейкоцитів (агранулоцитоз), особливо у пацієнтів, які приймають МОБІК у комбінації з іншими ліками, які потенційно пригнічують, пригнічують або руйнують компонент кісткового мозку (мієлотоксичні ліки), це може спричинити:
- раптова лихоманка
- біль у горлі
- інфекції
Побічні ефекти, викликані нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ), але ще не спостерігаються після прийому МОБІКУ
Зміна структури нирки, що призводить до гострої ниркової недостатності:
- дуже рідкісні випадки запалення нирок (інтерстиціальний нефрит)
- загибель деяких клітин всередині нирки (гострий канальцевий або папілярний некроз)
- білок в сечі (нефротичний синдром з протеїнурією)
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря, фармацевта чи медсестри. Це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему повідомлень.: Https: //www.aifa. gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці та картонній упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить MOBIC
Діюча речовина:
- мелоксикам
- одна таблетка містить 7,5 мг мелоксикаму.
Інші інгредієнти:
- цитрат натрію
- моногідрат лактози
- мікрокристалічна целюлоза
- повідон
- безводний колоїдний кремнезем
- кросповідон
- стеарат магнію
Опис зовнішнього вигляду MOBIC та вмісту упаковки
Планшети MOBIC світло -жовті, круглі, з написом логотипу компанії з одного боку та кодом 59D / 59D з іншого.
Кожен планшет MOBIC має лінію розрахунку. Лінія розрахунку призначена лише для того, щоб дозволити таблетці розламатися, щоб полегшити взяття, а не розділити її на рівні частини.
MOBIC доступний у блістері з ПВХ / PVDC / алюмінію
Упаковка: коробки, що містять 1, 2, 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 100, 140, 280, 300, 500 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати
Інші сильні сторони MOBIC та інших фармацевтичних форм мелоксикаму
У деяких країнах мелоксикам також доступний у вигляді:
- мелоксикам таблетки 15 мг
- супозиторії мелоксикаму 7,5 мг
- супозиторії мелоксикаму 15 мг
- мелоксикам 15 мг на 1,5 мл розчину для ін’єкцій
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки MOBIC 7,5 мг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 7,5 мг мелоксикаму.
Допоміжні речовини: лактоза (22,3 мг)
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет
Круглий блідо -жовтий планшет з гравіюванням логотипу компанії з одного боку та кодом 59D / 59D з іншого.
Лінія розрахунку призначена лише для того, щоб дозволити таблетці розламатися, щоб полегшити взяття, а не розділити її на рівні частини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
• Короткочасне симптоматичне лікування гострих хворобливих станів при остеоартрозі.
• Тривале симптоматичне лікування ревматоїдного артриту або анкілозуючого спондиліту.
04.2 Дозування та спосіб введення
Пероральне застосування
Загальну добову дозу слід приймати за один прийом, запиваючи водою або іншою рідиною під час їжі.
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.4). Полегшення симптомів хворого та відповідь на терапію слід періодично оцінювати. Особливо у пацієнтів з остеоартритом.
• Гострі хворобливі стани при остеоартрозі: 7,5 мг / добу (одна таблетка 7,5 мг).
При необхідності, за відсутності поліпшення, дозу можна збільшити до 15 мг / добу (дві таблетки по 7,5 мг).
• Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт: 15 мг / добу (дві таблетки по 7,5 мг).
(див. також наступний розділ "Спеціальні групи пацієнтів").
Залежно від терапевтичної відповіді, дозу можна зменшити до 7,5 мг / добу (одна таблетка
від 7,5 мг).
Не перевищуйте дозу 15 мг на день.
Окремі групи пацієнтів
Пацієнти літнього віку та пацієнти з високим ризиком розвитку побічних реакцій (див. Розділ 5.2):
У пацієнтів літнього віку рекомендована доза для тривалого лікування ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту становить 7,5 мг / добу.
Пацієнтам з високим ризиком розвитку побічних реакцій слід розпочинати терапію дозою 7,5 мг / добу (див. Розділ 4.4).
Ниркова недостатність (див. Розділ 5.2):
Для хворих на діалізі з тяжкою нирковою недостатністю не слід перевищувати дозу 7,5 мг / добу.
Немає необхідності зменшувати дозу для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (наприклад, пацієнтам з рівнем кліренсу креатиніну вище 25 мл / хв). (Для пацієнтів без діалізу з тяжкою нирковою недостатністю див. Розділ 4.3)
Порушення функції печінки (див. Розділ 5.2):
Немає необхідності зменшувати дозу для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня. (Пацієнтів з важкими порушеннями функції печінки див. Розділ 4.3).
Діти та підлітки:
Таблетки Мобік 7,5 мг протипоказані дітям та підліткам віком до 16 років (див. Розділ 4.3).
Цей лікарський засіб випускається в інших сильних формах, які можуть бути більш доцільними.
04.3 Протипоказання
Препарат протипоказаний у таких випадках:
- третій триместр вагітності (див. Розділ 4.6 «Фертильність, вагітність та лактація»);
- Діти та підлітки віком до 16 років;
- Підвищена чутливість до мелоксикаму або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1, або гіперчутливість до речовин з подібною дією, напр. нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), аспірин. Мелоксикам не можна призначати пацієнтам, у яких після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ виникли ознаки астми, поліпів у носі, ангіоневротичного набряку чи кропив’янки;
- Шлунково -кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов’язані з попередньою терапією НПЗЗ;
- історія повторюваної або тривалої виразкової хвороби / кровотечі (два або більше окремих, доведених епізоду виразки або кровотечі);
- тяжкі порушення функції печінки;
- Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю, які не проходять діаліз;
• Шлунково -кишкова кровотеча, історія цереброваскулярної кровотечі або інші епізоди кровотечі;
• Важка серцева недостатність.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.2 та пункти нижче щодо ризиків шлунково -кишкового тракту та серцево -судинних захворювань).
У разі недостатнього терапевтичного ефекту не слід перевищувати максимальну рекомендовану добову дозу, а також не приймати інші НПЗЗ, оскільки це може збільшити токсичність, без будь -якої доведеної терапевтичної користі. Слід уникати застосування мелоксикаму в комбінації з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази 2.
Мелоксикам не призначений для лікування пацієнтів, які потребують гострого знеболення.
Якщо поліпшення не настає через кілька днів, слід переоцінити клінічну користь від лікування.
Перед початком лікування мелоксикамом слід оцінити будь -який анамнез езофагіту, гастриту та / або виразкової хвороби, щоб встановити відносне загоєння. Можливий початок рецидиву слід регулярно контролювати після лікування мелоксикамом у пацієнтів з таким анамнезом.
Шлунково -кишкові ефекти
Повідомлялося про шлунково -кишкову кровотечу, виразку або перфорацію, які можуть бути смертельними при застосуванні всіх НПЗЗ у будь -який час під час лікування, з продромальними симптомами або без них або в анамнезі серйозних шлунково -кишкових подій.
Ризик шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації зростає з дозою НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо це ускладнено кровотечею або перфорацією (див. Розділ 4.3) та у пацієнтів літнього віку. Ці пацієнти повинні починати лікування з найнижчої доступної дози. Комбіновану терапію із захисними засобами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи) слід розглянути для цих пацієнтів, а також для тих, хто одночасно приймає низькі дози аспірину або інших препаратів, які так само підвищують шлунково-кишковий ризик (див. Нижче) нижче та параграф 4.5).
Пацієнти з анамнезом шлунково -кишкової токсичності, особливо у літньому віці, повинні повідомляти про будь -які незвичні абдомінальні симптоми (особливо шлунково -кишкові кровотечі), особливо на початкових етапах лікування.
Поєднання з мелоксикамом не рекомендується пацієнтам, які одночасно отримують лікарські засоби, які можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як гепарин в якості лікування, або призначені в геріатрії, антикоагулянти, такі як варфарин, інші нестероїдні протизапальні препарати або ацетилсаліцилова кислота, що вводиться у дозах ≥ 500 мг як разова доза або ≥ 3 г у загальній добовій кількості (див. розділ 4.5).
Якщо у пацієнтів, які приймають мелоксикам, виникає шлунково -кишкова кровотеча або виразка, лікування слід припинити.
НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково -кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть погіршитися (див. Розділ 4.8 - Побічні ефекти).
Серцево -судинні та цереброваскулярні ефекти
Необхідний належний моніторинг та вказівки для пацієнтів з наявністю в анамнезі гіпертонії легкого та помірного ступеня тяжкості та / або застійної серцевої недостатності, оскільки повідомлялося про затримку рідини та набряки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.
Клінічний моніторинг артеріального тиску рекомендується пацієнтам із групи ризику на початковому етапі, особливо на початковому етапі лікування мелоксикамом.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ, включаючи мелоксикам (особливо у високих дозах та для тривалого лікування), може бути пов'язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). для виключення подібного ризику для мелоксикаму.
Пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та / або цереброваскулярною хворобою слід лікувати мелоксикамом лише після ретельного обстеження. Аналогічні міркування слід зробити перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Шкірні реакції
При застосуванні мелоксикаму повідомлялося про такі шкідливі реакції, що загрожують життю: синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (TEN). Пацієнтів слід поінформувати про ознаки та симптоми та ретельно стежити за шкірними реакціями. Найвищий ризик розвитку SJS або TEN відбувається протягом перших кількох тижнів лікування.
Якщо виникають симптоми або ознаки SJS або TEN (наприклад, прогресуюча шкірна висипка, часто пов’язана з утворенням бульбашок або ураженням слизової оболонки), лікування мелоксикамом слід припинити.
Найкращі результати в лікуванні SJS та TEN досягаються при ранньому діагностуванні та негайному припиненні терапії будь -яким підозрілим препаратом. Раннє припинення пов’язане з кращим прогнозом.
Якщо при застосуванні мелоксикаму у пацієнта розвинувся SJS або TEN, мелоксикам більше не слід застосовувати цьому пацієнту.
Параметри функції печінки та нирок
Як і у випадку більшості НПЗЗ, іноді спостерігалося підвищення рівня трансаміназ у сироватці крові, рівня білірубіну в сироватці крові або інших параметрів функції печінки, а також підвищення рівня креатиніну в сироватці крові та концентрації азоту сечовини в крові та інші зміни лабораторних показників. У більшості випадків це були незначні та тимчасові зміни. У разі значних або стійких змін лікування мелоксикамом слід припинити та призначити відповідні обстеження.
Функціональна ниркова недостатність
Пригнічуючи судинорозширювальну дію ниркових простагландинів, НПЗЗ можуть викликати функціональну ниркову недостатність шляхом зменшення клубочкової фільтрації. Ця побічна дія залежить від дози. На початку лікування або після збільшення дози рекомендується ретельний моніторинг діурезу та функції нирок. у пацієнтів із такими факторами ризику:
• Похилий вік
• Одночасне лікування такими препаратами, як інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, сартани, діуретики (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії)
• Гіповолемія (незалежно від причини)
• Застійна серцева недостатність
• Ниркова недостатність
• Нефротичний синдром
• Нефропатія при перебігу нефропатичного вовчака
• Важкі порушення функції печінки (сироватковий альбумін
У рідкісних випадках НПЗЗ можуть бути причиною інтерстиціального нефриту, гломерулонефриту, медулярного некрозу нирок або нефротичного синдрому.
Доза мелоксикаму у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які проходять гемодіаліз, не повинна перевищувати 7,5 мг. Зниження дози пацієнтам з нирковою недостатністю легкого або помірного ступеня (тобто у пацієнтів з кліренсом креатиніну вище 25 мл / хв) не потрібно.
Затримка натрію, калію та води
При введенні НПЗЗ може виникнути затримка натрію, калію та води та вплинути на натрійуретичний ефект діуретиків, а також зменшити антигіпертензивну дію антигіпертензивних лікарських засобів (див. Розділ 4.5). може спасти або погіршитися, тому для пацієнтів із групи ризику необхідний клінічний моніторинг (див. розділи 4.2 та 4.3).
Гіперкаліємія
Гіперкаліємії може сприяти цукровий діабет або супутня терапія, яка, як відомо, підвищує концентрацію калію в крові (див. Розділ 4.5) .У цих випадках слід проводити регулярний контроль рівня калію.
Асоціація з пеметрекседом
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості, які отримують пеметрексед, лікування мелоксикамом слід припинити принаймні за 5 днів до, того ж дня та щонайменше 2 доби після введення пеметрекседу (див. Розділ 4.5).
Інші попередження та запобіжні заходи
Побічні реакції часто погано переносяться у літніх, ослаблених або ослаблених пацієнтів, тому їх слід ретельно контролювати. Як і при застосуванні інших НПЗЗ, при лікуванні пацієнтів літнього віку, які часто мають порушення функції нирок, печінки та серця, потрібна гранична обережність. Пацієнти літнього віку мають більш високу частоту побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково -кишкові кровотечі та перфорація, які можуть бути фатальними (див. Розділ 4.2).
Мелоксикам, як і будь -які інші НПЗЗ, може приховувати симптоми триваючого інфекційного захворювання.
Застосування мелоксикаму може знизити жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. У жінок, які мають труднощі із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, слід враховувати можливість припинення терапії мелоксикамом (див. Розділ 4.6).
Таблетки Mobic 7,5 мг містять лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту Лаппа-лактази або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Дослідження взаємодії проводилися тільки у дорослих.
Ризик, пов'язаний з гіперкаліємією
Деякі ліки або терапевтичні класи можуть сприяти гіперкаліємії: солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати, гепарини (низькомолекулярні або нефракціоновані), циклоспорин , такролімус і триметоприм.
Початок гіперкаліємії може залежати від асоціації кількох факторів.
Ризик вищий при одночасному застосуванні з мелоксикамом.
Фармакодинамічні взаємодії:
Інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) та ацетилсаліцилова кислота:
Одночасне застосування мелоксикаму з іншими НПЗЗ, ацетилсаліциловою кислотою у дозах ≥500 мг на одноразовий прийом або ≥ 3 г як загальна добова доза, не рекомендується (див. Розділ 4.4).
Кортикостероїди (наприклад, глюкокортикоїди):
Одночасне застосування з кортикостероїдами вимагає обережності через підвищений ризик шлунково -кишкової кровотечі або виразки.
Антикоагулянти або гепарин:
Ризик кровотечі значно збільшується через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунково -кишкового тракту. у лікувальних дозах (див. розділ 4.4).
В інших випадках застосування гепарину (наприклад, у профілактичних дозах) потрібна обережність через підвищений ризик кровотечі.
У тих випадках, коли асоціації не вдається уникнути, ретельний моніторинг МНВ необхідний.
Тромболітики та антиагреганти:
Підвищений ризик кровотечі через пригнічення активності тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунково -кишкового тракту.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС):
Підвищений ризик шлунково -кишкової кровотечі.
Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II:
НПЗЗ можуть зменшувати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднені пацієнти або літні пацієнти з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоністів ниркових рецепторів. Ангіотензин II та циклооксигенази інгібуючі агенти можуть призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому комбінацію слід призначати з обережністю, особливо людям похилого віку.
Інші антигіпертензивні засоби (наприклад, бета-адреноблокатори):
Як і у випадку з попередніми антигіпертензивними лікарськими засобами, може виникнути зниження антигіпертензивної дії бета-адреноблокаторів (через пригнічення судинорозширювальних простагландинів).
Інгібітори кальциневрину (наприклад, циклоспорин, такролімус):
Ниркова токсичність інгібіторів кальциневрину може бути підвищена НПЗЗ через нирковий ефект, опосередкований простагландинами. Під час комбінованого лікування слід контролювати функцію нирок. Рекомендується ретельний моніторинг функції нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.
Деферасирокс:
Одночасний прийом мелоксикаму та деферасироксу може збільшити ризик побічних реакцій з боку шлунково -кишкового тракту. Слід бути обережним при поєднанні цих лікарських засобів.
Фармакокінетичні взаємодії: вплив мелоксикаму на фармакокінетику інших лікарських засобів
Літій:
Було виявлено, що НПЗЗ спричиняють підвищення рівня літію (через зменшення ниркової екскреції літію), що може досягати значень токсичності. Одночасне застосування НПЗЗ та літію не рекомендується (див. Розділ 4.4). Необхідна регулярна комбінація літію у плазмі крові. контролюється на початку лікування, щоразу, коли змінюється доза та після припинення лікування мелоксикамом.
Метотрексат:
НПЗЗ можуть зменшувати канальцеву секрецію метотрексату, тим самим збільшуючи його концентрацію в плазмі. З цієї причини одночасне застосування НПЗЗ не рекомендується пацієнтам, які отримують високі дози (більше 15 мг / тиждень) метотрексату (див. Розділ 4.4).
Також слід враховувати ризик взаємодії між нестероїдними протизапальними засобами та метотрексатом у пацієнтів, які отримують низькі дози метотрексату, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. У разі поєднання рекомендується ретельний моніторинг аналізу крові та функції нирок. Необхідна гранична обережність, якщо НПЗЗ та комбінований метотрексат призначаються протягом трьох днів; в цьому випадку він може збільшити концентрацію метотрексату в крові і, отже, токсичність.
Хоча при одночасному застосуванні мелоксикаму не спостерігалося ефективного порушення фармакокінетики метотрексату (15 мг / тиждень), слід враховувати, що токсичність метотрексату в крові може посилюватися при лікуванні НПЗЗ (див. Розділ 4.8). ).
Пеметрексед:
Для одночасного застосування мелоксикаму з пеметрекседом у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл / хв) лікування мелоксикамом слід припинити на 5 днів раніше, у той же день та на 2 дні після введення пеметрекседу. необхідне спільне застосування пеметрекседу та мелоксикаму, пацієнтів слід ретельно контролювати, особливо щодо мієлосупресії та побічних реакцій з боку шлунково -кишкового тракту. Одночасний прийом мелоксикаму та пеметрекседу не рекомендується пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 45 мл / хв).
У пацієнтів з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл / хв) дози мелоксикаму 15 мг можуть зменшити елімінацію пеметрекседу і, отже, збільшити частоту побічних ефектів пеметрекседу. Тому слід бути обережним при одночасному застосуванні мелоксикаму 15 мг з пеметрекседом пацієнтам з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну ≥ 80 мл / хв).
Фармакокінетичні взаємодії: вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику мелоксикаму
Холестирамін:
Холестирамін прискорює виведення мелоксикаму, порушуючи ентерогепатичний кровообіг, так що кліренс мелоксикаму збільшується на 50%, а період напіввиведення зменшується до 13 ± 3 годин. Ця взаємодія має клінічне значення.
Одночасне застосування мелоксикаму та антацидів, циметидину та дигоксину не викликало відповідних фармакокінетичних взаємодій.
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Застосування мелоксикаму, а також будь -якого іншого препарату, відомого як інгібітор синтезу циклооксигенази / простагландину, може знизити фертильність жінок і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. слід розглянути питання про припинення терапії мелоксикамом.
Вагітність
Інгібування синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або розвиток ембріона / плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик спонтанного аборту, вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево -судинних захворювань Пороки розвитку збільшуються з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик зростає із збільшенням дози та тривалості терапії. У тварин введення інгібітора синтезу простагландинів призвело до збільшення перед- та після імплантаційної втрати, а також повідомлялося про летальний вплив на ембріон та плід. Крім того, повідомлялося про збільшення частоти різних вад розвитку, включаючи вади розвитку. серцево -судинні захворювання у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу.
Протягом першого та другого триместру вагітності не слід призначати мелоксикам, якщо це не є крайньою необхідністю. Якщо мелоксикам призначають жінкам, які мають намір завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності, дозу слід підтримувати якомога нижчою, а тривалість лікування - якомога коротшою.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддавати плід:
• серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок, що може погіршитися до ниркової недостатності з олігогідроамніозом;
Наприкінці вагітності мати та новонароджений можуть бути схильні до таких ризиків:
• можливе подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може мати місце навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження пологів.
Отже, прийом мелоксикаму протипоказаний протягом третього триместру вагітності.
Час годування
Хоча немає конкретного досвіду застосування мелоксикаму, відомо, що НПЗЗ виділяються у грудне молоко. З цієї причини застосування під час лактації не рекомендується.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Спеціальних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося. Однак, враховуючи фармакодинамічний профіль та повідомлені побічні явища, мелоксикам, ймовірно, не вплине на ці дії або буде незначним.
Однак, коли виникають розлади зору, включаючи затуманення зору, запаморочення, млявість, запаморочення або інші порушення центральної нервової системи, рекомендується утриматися від керування автомобілем та роботи з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
а) Загальний опис
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та для тривалого лікування) може бути пов'язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. Параграф 4.4).
У зв’язку з лікуванням НПЗЗ повідомлялося про набряки, гіпертонію та серцеву недостатність.
Найчастіше повідомляється про побічні явища, що мають шлунково -кишковий характер. Можуть виникнути виразкова хвороба шлунка, перфорація шлунково -кишкового тракту або кровотеча, іноді смертельна, особливо у пацієнтів літнього віку (див. Розділ 4.4). Повідомлялося про нудоту, блювоту, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у животі, мелану, гематемезис, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. Розділ 4.4). Гастрит повідомлявся рідше.
Важкі шкірні побічні реакції (SCAR): повідомлялося про синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (TEN) (див. Розділ 4.4).
Перераховані нижче частоти ґрунтуються на відповідній частоті побічних явищ, про які повідомлялося у 27 клінічних дослідженнях з тривалістю лікування щонайменше 14 днів. Інформація ґрунтується на клінічних дослідженнях, в яких взяли участь 15197 пацієнтів, які отримували щоденні дози 7,5 або 15 мг мелоксикаму у вигляді таблеток або капсул протягом одного року.
Побічні реакції, що виникли з повідомлень, отриманих у зв'язку з введенням ліків, що продаються на ринку, включені.
Побічні реакції класифікували за частотою відповідно до такої загальноприйнятої шкали:
Дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥1 / 100,
б) Таблиця побічних реакцій
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Нечасто: анемія
Рідко: зміни показників крові (включаючи різницю в кількості лейкоцитів), лейкоцитопенія, тромбоцитопенія
Дуже рідко: повідомлялося про випадки агранулоцитозу (див. Розділ в)
Порушення імунної системи
Нечасто: Алергічні реакції, крім анафілактичних або анафілактоїдних
Невідомо: анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції
Психічні розлади
Рідко: зміна настрою, кошмари
Невідомо: Збентежений стан, дезорієнтація
Розлади нервової системи
Часто: головний біль
Нечасто: запаморочення, оніміння
Очні розлади
Рідко: порушення зору, включаючи помутніння зору, кон’юнктивіт
Порушення у вусі та лабіринті
Нечасто: запаморочення
Рідко: шум у вухах
Патології серця
Рідко: серцебиття
Повідомлялося про серцеву недостатність у зв'язку з лікуванням НПЗЗ.
Судинні патології
Нечасто: підвищення артеріального тиску (див. Розділ 4.4), почервоніння
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко: початок нападів астми у деяких осіб з алергією на аспірин або інші НПЗЗ
Шлунково -кишкові розлади
Дуже часто: побічні ефекти з боку шлунково -кишкового тракту, такі як диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, метеоризм, діарея
Нечасто: приховані або грубі шлунково -кишкові кровотечі, стоматит, гастрит, відрижка
Рідко: коліт, виразка шлунка, дванадцятипалої кишки, езофагіт
Дуже рідко: перфорація шлунково -кишкового тракту
Шлунково -кишкова кровотеча, виразка або перфорація іноді можуть бути серйозними і потенційно смертельними, особливо у пацієнтів літнього віку (див. Розділ 4.4).
Гепатобіліарні порушення
Нечасто: порушення функції печінки (наприклад, підвищення рівня трансаміназ або білірубіну)
Дуже рідко: гепатит
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірні висипання
Рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив’янка
Дуже рідко: Бульозний дерматит, багатоформна еритема
Невідомо: Реакції фотосенсибілізації
Ниркові та сечові розлади
Нечасто: затримка натрію та води, гіперкаліємія (див. Розділ 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи щодо застосування та розділ 4.5), порушення функції нирок (підвищення рівня креатиніну та / або сечовини сироватки)
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність у пацієнтів з факторами ризику (див. Розділ 4.4)
Загальні розлади та стан на місці введення
Нечасто: набряки, включаючи набряк нижніх кінцівок
c ) Інформація про серйозні та / або часто спостерігаються окремі побічні реакції
У пацієнтів, які отримували мелоксикам у комбінації з іншими потенційно мієлотоксичними лікарськими засобами, повідомлялося про дуже рідкісні випадки агранулоцитозу (див. Розділ 4.5).
d) Побічні реакції, які ще не спостерігалися щодо продукту, але які, як правило, відносяться до інших компонентів того ж класу
Органічне ураження нирок, яке може призвести до гострої ниркової недостатності: повідомлялося про дуже рідкісні випадки інтерстиціального нефриту, гострого канальцевого некрозу, нефротичного синдрому та папілярного некрозу (див. Розділ 4.4).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Симптоми, спричинені гострим передозуванням НПЗЗ, зазвичай обмежуються млявістю, сонливістю, нудотою, блювотою та болем у епігастральній ділянці та, як правило, оборотні при підтримуючому лікуванні. Може виникнути шлунково -кишкова кровотеча. Важка інтоксикація може призвести до гіпертонії, гострої ниркової недостатності, порушення функції печінки, пригнічення дихання, коми, судом, серцево -судинного колапсу та зупинки серця. Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичних дозах НПЗЗ, які можуть виникнути після передозування.
У разі передозування НПЗЗ пацієнти повинні пройти симптоматичну та підтримуючу терапію. Клінічне дослідження показало, що 4 г холестираміну, що вводиться перорально тричі на день, прискорює виведення мелоксикаму.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні засоби, Оксикам
Код ATC: M 01AC06
Мелоксикам-це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ) сімейства оксикамів, який має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.
Протизапальну дію мелоксикаму було продемонстровано на класичних моделях запалення. Як і у випадку інших НПЗЗ, точний механізм дії невідомий. Однак існує принаймні один загальний механізм дії, спільний для всіх НПЗЗ (включаючи мелоксикам): інгібування синтезу простагландинів, відомих медіаторів запалення.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Мелоксикам добре всмоктується з шлунково -кишкового тракту, що призводить до високої абсолютної біодоступності приблизно 90% після перорального прийому (капсули). Така ж біодоступність була продемонстрована після прийому таблеток, пероральної суспензії та капсул.
Після одноразового введення мелоксикаму середня максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 2 годин у суспензії та протягом 5-6 годин у твердих пероральних формах (капсулах та таблетках).
При багаторазовому дозуванні стаціонарний стан досягався протягом 3-5 днів. Дозування один раз на день призводить до середніх концентрацій препарату у плазмі крові з відносно скромними коливаннями від мінімуму до піку в терапевтичному діапазоні 0,4-1,0 мкг / мл для доз 7,5 мг та 0,8-2,0 мкг відповідно. / Мл для дози 15 мг ( Cmin та Cmax у рівноважному стані відповідно).
Середні рівноважні максимальні концентрації мелоксикаму у плазмі досягаються протягом 5–6 годин для таблеток, капсул та пероральної суспензії відповідно.
На всмоктування мелоксикаму після перорального прийому не впливає супутня їжа або використання неорганічних антацидів.
Розповсюдження
Мелоксикам міцно зв'язується з білками плазми, по суті, з альбуміном (99%). Мелоксикам у великій кількості проникає у синовіальну рідину, досягаючи локальних концентрацій, що дорівнює приблизно половині концентрацій у плазмі крові.
Об’єм розподілу низький, тобто приблизно через 11 л після внутрішньом’язового введення. або e.v. і виявляє міжособистісну мінливість порядку 7-20%.Об'єм розподілу після перорального прийому багаторазових доз мелоксикаму (7,5-15 мг) становить приблизно 16 л з різницею між 11 і 32%.
Біотрансформація
Мелоксикам піддається "обширній біотрансформації печінки. У сечі було виявлено чотири різні метаболіти мелоксикаму, усі з яких є фармакодинамічно неактивними. Основний метаболіт, 5" -карбоксимелоксикам (60% дози), утворюється при окисленні проміжного метаболіту 5 "- гідроксиметилмелоксикам, який, у свою чергу, виводиться меншою мірою (9% дози). Дослідження in vitro показують, що CYP2C9 відіграє важливу роль у цьому метаболічному шляху з незначним внеском ізоферменту CYP3A4. Пероксидазна активність пацієнта, ймовірно, відповідає за утворення інших двох метаболітів, на які припадає 16% та 4% загальної введеної дози відповідно.
Ліквідація
Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів і однаково міститься у фекаліях та сечі. Менше 5% добової дози виводиться у незміненому вигляді з калом, тоді як лише сліди виводяться з сечею.
Середній період напіввиведення виводиться між 13 і 25 годинами після перорального прийому, внутрішньовенно та внутрішньовенно.
Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 7-12 мл / хв після одноразового прийому всередину, внутрішньовенно або ректально.
Лінійність / нелінійність
Мелоксикам демонструє лінійну фармакокінетику в терапевтичному діапазоні доз 7,5 мг / 15 мг після перорального або внутрішньом’язового введення.
Окремі групи пацієнтів
Пацієнти з нирковою / печінковою недостатністю
Фармакокінетичні параметри мелоксикаму істотно не змінюються у пацієнтів з легкою або помірною нирковою або печінковою недостатністю. Пацієнти з помірною нирковою недостатністю показали значно вищий загальний кліренс препарату. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності спостерігалося зниження зв’язування з білками.
При «кінцевій стадії ниркової недостатності» збільшення об’єму розподілу може призвести до підвищення концентрації вільного мелоксикаму, тому не слід перевищувати добову дозу 7,5 мг (див. Розділ 4.2).
Літні громадяни
У пацієнтів літнього віку чоловічі показники виявляли середні фармакокінетичні параметри, подібні до параметрів у молодих пацієнтів чоловічої статі. Пацієнти літнього віку мали більш високі значення AUC та тривалий період напіввиведення, ніж у молодих суб’єктів обох статей.
Середній рівноважний плазмовий кліренс у пацієнтів літнього віку був дещо нижчим, ніж у молодих людей.
05.3 Дані доклінічної безпеки
У доклінічних дослідженнях токсикологічний профіль мелоксикаму був ідентичний такому з інших НПЗЗ: у дослідженнях хронічної токсичності, виразках та ерозіях шлунково -кишкового тракту ниркові сосочки виявлялися у високих дозах у двох видів тварин.
Дослідження репродуктивної токсичності при пероральному введенні показали зниження овуляції та «пригнічення імплантації» та ембріотоксичних ефектів (збільшення резорбції) у токсичних для матері дозах 1 мг / кг / добу і вище у щурів. Дослідження репродуктивної токсичності, проведені на щурах та кроликах, не виявили тератогенності до доз 4 мг / кг у щурів та 80 мг / кг у кроликів.
Зазначені дози перевищували 10–5 разів клінічну дозу (7,5–15 мг), розраховану на основі дози, вираженої у мг / кг (для особи вагою 75 кг). Як і у випадку всіх інгібіторів синтезу простагландинів, фетотоксичні ефекти були описані наприкінці вагітності. Мутагенних ефектів не було виявлено ні in vitro, ні in vivo.
У щурів та мишей, яким вводили дози значно вищі, ніж у людей, канцерогенного ефекту не виявлено.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Цитрат натрію, моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, повідон К25, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магнію стеарат.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту ліків від вологи.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістери з ПВХ / PVDC / алюмінію, упаковки по 1, 2, 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 100, 140, 280, 300, 500, 1000 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Boehringer Ingelheim International GmbH
Бінгер Штрассе 173
Інгельхайм -на -Рейні - Німеччина
ПРЕДСТАВНИК ПРОДАЖУ В ІТАЛІЇ
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Віа Лоренціні 8
20139 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
10 таблеток AIC № 031985106
30 таблеток AIC № 031985157
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 26.04.1996
Дата останнього оновлення: 08.05.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення від 5 травня 2015 року
