Діючі речовини: лейпрорелін (лейпрореліну ацетат)
ЕНАНТОН 3,75 мг / мл порошок і розчинник для ін'єкційної суспензії з пролонгованим вивільненням для внутрішньом'язового або підшкірного застосування
Інструкції з упаковки Енантон доступні для упаковок:- ЕНАНТОН 3,75 мг / мл порошок і розчинник для ін'єкційної суспензії з пролонгованим вивільненням для внутрішньом'язового або підшкірного застосування
- ЕНАНТОН 11,25 мг / мл порошок та розчинник для суспензії з пролонгованим вивільненням для ін’єкцій для внутрішньом’язового або підшкірного застосування
- ENANTONE DIE 1 мг / 0,2 мл розчин для ін’єкцій для підшкірного застосування
Чому використовується Енантон? Для чого це?
ЕНАНТОН - лікарський засіб на основі лейпрореліну ацетату, що належить до групи аналогів вивільняючого гормону гонадотропіну.
ЕНАНТОН показаний при лікуванні:
У "людина:
Рак передміхурової залози та його вторинні наслідки.
У жінок:
Генітальний та екстрагенітальний ендометріоз (I-IV стадії)
Рак молочної залози у жінок до і в перименопаузі, де показано гормональне лікування.
Міома матки
Дохірургічна терапія - тримісячна - міомектомії та гістеректомії у пацієнта з метрорагією; дохірургічне лікування - тривалістю один місяць - ендометріальної абляції та резекції внутрішньоутробних перегородок за допомогою гістероскопії.
У дитинстві:
Передчасне статеве дозрівання (до 8 років у дівчинки і до 10 років у хлопчика)
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви не відчуваєте себе краще або погіршуєтесь.
Протипоказання Коли Енантон не слід застосовувати
Не приймайте ЕНАНТОН
- якщо у вас алергія на лейпрорелін або будь-який інший інгредієнт цього препарату (перелічений у розділі 6) або синтетичний ЛГ-РГ або похідні ЛГ-РГ.
- Вагітність.
- Час годування.
- Протипоказаний при наявності недіагностованої вагінальної кровотечі.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Енантон
Перед тим, як приймати ЕНАНТОН, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом.
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо у вас є що -небудь з наведеного нижче: будь -які порушення роботи серця або судин, включаючи проблеми з серцевим ритмом (аритмії), або якщо ви отримуєте ліки від цих розладів. Ризик проблем із серцевим ритмом може збільшитися при застосуванні Енантону. У початковий період після першого введення препарату може спостерігатися тимчасове погіршення клінічної картини. Однак ці симптоми зникають при продовженні лікування.
Епідеміологічні дані показали, що під час терапії деприватом андрогенів можуть виникнути зміни в обмінних станах (наприклад, зниження толерантності до глюкози або загострення вже існуючого діабету), а також підвищений ризик серцево-судинних захворювань. Проте перспективні дані не підтвердили зв’язок між лікуванням аналогами ГнРГ та підвищеною серцево -судинною смертністю. За пацієнтами з високим ризиком метаболічних або серцево -судинних захворювань слід проводити належний нагляд.
а) У чоловіків повідомлялося про поодинокі випадки погіршення клінічних симптомів, таких як біль у кістках, обструкція сечовивідних шляхів та гематурія, слабкість нижніх кінцівок та парестезії, на початковому етапі лікування аналогами ЛГ-РЗ. див. побічні ефекти) через тимчасове підвищення рівня тестостерону в сироватці. Це виправдовує особливо ретельне медичне спостереження протягом перших тижнів лікування пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів та пацієнтів з хребетними метастазами.
З цієї ж причини на початку лікування слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які мають попереджувальні ознаки стиснення спинного мозку.
У початковий період лікування може відзначатися тимчасове підвищення кислотної фосфатази.
Можливо, буде корисно періодично перевіряти тестостеронемію, яка не повинна перевищувати 1 нг / мл, ПСА та кислої фосфатази, які можуть тимчасово зростати у перші тижні лікування.
Терапевтичну відповідь можна оцінити на кістковому рівні за допомогою сцинтиграфічного та / або томографічного дослідження; на рівні передміхурової залози відповідь буде оцінюватися за допомогою ультразвуку та / або томографії (на додаток до клінічного огляду та ректального дослідження). У разі тривалого лікування може бути корисним періодично перевіряти значення денситометрії кістки, оскільки аналоги LH-RH викликають стан гіпоандрогенії, що також може виникнути у пацієнтів, які проходять двосторонню орхіектомію, що спричиняє зменшення вмісту мінералів у кістках.
У пацієнтів з додатковими факторами ризику це може призвести до остеопорозу та підвищеного ризику переломів кісток.
b) У жінок у разі тривалого лікування може бути корисним періодично перевіряти значення денситометрії кістки, оскільки аналоги гонадотропін -рилізинг -гормону викликають стан гіпоестрогенії, який також може виникнути у пацієнтів, які проходять двосторонню оваріектомію, що викликає зменшення вмісту мінералів кісткової тканини. У пацієнтів з додатковими факторами ризику це може призвести до остеопорозу та підвищеного ризику переломів кісток. Тому тривалість лікування все ще повинна бути обмежена до 6 місяців. Коли необхідно повторне лікування, вони повинні масові перевірки слід проводити якомога більше.
Перед початком лікування жінки репродуктивного віку повинні пройти ретельне обстеження, щоб виключити настання вагітності. Під час лікування слід використовувати негормональні контрацептивні методи. Такі методи необхідно підтримувати до відновлення менструального циклу.
У жінок, які страждають на ендометріоз та міому матки, будь -який початок сильної кровотечі під час лікування слід вважати ненормальним і включає перевірку рівня естрадіолу в плазмі, який, якщо він менше 50 пг / мл, потребує досліджень для виявлення будь -яких асоційованих органічних уражень.
Якщо під час лікування виникає важка вагінальна кровотеча, за пацієнтом слід ретельно спостерігати і за необхідності вжити відповідних заходів.
Діти та підлітки
в) У дитинстві щодо зростання ваги доцільно регулярно перевіряти, чи рівень естрадіолу / тестостерону залишається передпубертатним, особливо якщо вага наближається до 20 кг.
Повідомлялося про випадки депресії, включаючи тяжку депресію, у пацієнтів, які приймали енантон. Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте Енантон і у вас пригнічений настрій.
У дівчинки з передчасним статевим дозріванням поява малих статевих кровотеч після першої ін’єкції вимагає додавання адекватного лікування лише в тому випадку, якщо цей симптом «триває» і після першого місяця лікування.
Пацієнтам з прогресуючими пухлинами головного мозку слід бути обережними, якщо ризик з клінічної точки зору значно перевищує користь.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію енантон
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Енантон може впливати на деякі ліки, що використовуються для лікування порушень серцевого ритму (наприклад, хінідин, прокаїнамід, аміодарон та соталол), або може збільшити ризик проблем із серцевим ритмом при застосуванні з деякими іншими ліками (наприклад, метадон (використовується для полегшення болю та програми детоксикації наркозалежності). ), моксифлоксацин (антибіотик), нейролептики (застосовуються при важких психічних захворюваннях).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Препарат не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 2. Не використовуйте ЕНАНТОН).
Перед початком лікування жінки репродуктивного віку повинні пройти ретельне обстеження, щоб виключити настання вагітності. Під час лікування слід використовувати негормональні контрацептивні методи. Такі методи необхідно підтримувати до відновлення менструального циклу.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
ENANTONE може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Енантон: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Рекомендована доза становить 3,75 мг (повний вміст наповненого шприца) активної речовини, яку слід вводити раз на місяць чоловікам та жінкам.
Тривалість лікування ендометріозу становить 6 місяців.
Тривалість лікування міоми матки становить 6 місяців.
- Накручуйте плунжер на торцеву кришку, поки торцева кришка не почне обертатися.
- Перевірте надійність голки, прикрутивши кришку голки за годинниковою стрілкою. Не надто затягуйте.
- Тримаючи шприц прямо вгору, повільно опускайте поршень, натискаючи на поршень, поки проміжна пробка не досягне синьої лінії в центрі шприца.ПРИМІТКА.
- Обережно постукайте шприцом по долоні, тримаючи шприц прямо, щоб повністю перемішати частинки до утворення однорідної суспензії. Суспензія буде виглядати похмурою. ПРИМІТКА. Уникайте сильних ударів, щоб запобігти утворенню бульбашок.
- Якщо частинки прилипли до кришки, постукайте пальцем по шприцу.
- Зніміть ковпачок з голки і натисніть на поршень, щоб виштовхнути повітря зі шприца.
- Під час ін’єкції перевірте напрямок запобіжного пристрою (кругла позначка повинна бути спрямована вгору, як показано на мал. 1).
- Введіть вміст шприца підшкірно або внутрішньом’язово, як для звичайної ін’єкції.
- ПІСЛЯ ВВІДКЛАДЖЕННЯ відсуньте голку від пацієнта та негайно активуйте запобіжний пристрій, щоб накрити голку, натискаючи клапан пальцем вперед, як показано на малюнку 2, доки не почуєте клацання, яке вказує на те, що пристрій повністю витягнутий і голку, накриту (рис. 3 і 4).
Застосування у дітей та підлітків
У дитини з передчасним статевим дозріванням необхідна доза дорівнює: 1,88 мг (половина вмісту наповненого шприца) у дітей вагою менше 20 кг, 3,75 мг (повний вміст наповненого шприца) у дітей однакова вага або більше 20 кг.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Енантону
Якщо ви прийняли більше ENANTONE, ніж слід
У разі передозування пацієнта слід ретельно контролювати та призначити симптоматичне та підтримуюче лікування.
Якщо ви забули прийняти ЕНАНТОН
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом ЕНАНТОНУ
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Енантон
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти перераховані нижче за частотою:
Дуже часто (може зачіпати більш ніж 1 з 10 осіб)
Порушення сну (сонливість або безсоння), вагініт
Поширені (можуть вражати більш ніж 1 з 100 осіб)
Порушення настрою (тривале вживання), депресія (тривале вживання)
Задишка, запор, сухість піхви
Нечасті (можуть виникнути у більш ніж 1 на 1000 осіб)
Лихоманка, реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж і рідко хрипи, почервоніння, розлади настрою (короткочасне застосування), депресія (короткочасне застосування), головний біль (іноді сильний).
Рідкісні (можуть вразити більш ніж 1 з 10 000 осіб)
Імпотенція, зниження лібідо, запаморочення, парестезії, пітливість, серцебиття, нудота, блювота, діарея, анорексія, випадання волосся, артралгія, міалгія, зменшення кісткової маси, що може виникнути при застосуванні агоністів ГнРГ, зміни розміру грудей у жінок, периферичні набряки , зміни ваги, реакції на місці ін’єкції, підвищення показників функціональної печінки (зазвичай минуще)
Дуже рідко (може виникнути менш ніж у 1 з 10000 осіб)
Повідомлялося про анафілактичні реакції, апоплексію гіпофіза після першого введення у пацієнтів з аденомою гіпофіза, порушеннями зору, орхіатрофією, гінекомастією у чоловіків.
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
Зміни відстеження ЕКГ (подовження інтервалу QT). Чоловіки: У разі рецидиву пухлини після терапії Енантоном може виникнути «загострення будь -яких ознак та симптомів, пов’язаних із захворюванням, наприклад, біль у кістках, обструкція сечовивідних шляхів, слабкість. кінцівок та парестезії Ці симптоми призводять до продовження терапії.
Жінки: Найчастіше повторювані побічні ефекти пов'язані з гіпоестрогенією. Рівень естрогену нормалізується після припинення лікування.
Стан гіпоестрогенії призводить до незначного зменшення щільності кісткової тканини під час лікування, що іноді не може бути зворотним (див. Розділ Попередження та запобіжні заходи).
Під час терапії може виникнути вагінальна кровотеча через гостру дегенерацію підслизової міоми (див. Розділ Попередження та запобіжні заходи).
Додаткові побічні ефекти у дітей та підлітків
Як і у випадку з іншими лікарськими засобами цього класу, після першого введення у пацієнтів з аденомою гіпофіза повідомлялося про апоплексію гіпофіза.
У дівчаток із передчасним статевим дозріванням після першої ін’єкції можуть виникнути невеликі статеві кровотечі (див. Попередження та запобіжні заходи).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих температур зберігання.
Не зберігайте в холодильнику та не заморожуйте.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту ліків від світла.
Після розчинення суспензію слід ввести негайно.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності.
Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить ENANTONE
- Діюча речовина - лейпрорелін.
- Інші інгредієнти: сополімер DL-молочної кислоти та гліколевої кислоти, маніт, желатин Розчинник: маніт, кармелоза натрію, полісорбат 80, вода для ін’єкцій
Опис зовнішнього вигляду ЕНАНТОНУ та вмісту упаковки
Білий порошок і прозорий, безбарвний розчинник для ін'єкційної суспензії з пролонгованим вивільненням для внутрішньом'язового або підшкірного застосування.
Картонна коробка з 1 попередньо заповненим двокамерним шприцом, що містить ліофілізований порошок (3,75 мг лейпрореліну ацетату) у передній камері та розчинник (1 мл) у задній камері, 1 голку з запобіжним пристроєм, 1 плунжер.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Порошок і розчинник ENANTONE 3,75 мг / мл для ін'єкційної суспензії з тривалим вивільненням для внутрішньом'язового або підшкірного застосування
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Один попередньо заповнений шприц містить:
Діюча речовина: лейпрореліну ацетат 3,75 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок та розчинник з пролонгованим вивільненням для ін’єкцій для внутрішньом’язового або підшкірного застосування.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
У "людині:
Рак передміхурової залози та його вторинні наслідки.
У жінці:
Ендометріоз з генітальною та екстрагенітальною локалізацією (I-IV стадії).
Рак молочної залози у жінок до і в перименопаузі, де показано гормональне лікування.
Міома матки.
Дохірургічна терапія - тримісячна - міомектомії та гістеректомії у пацієнта з метрорагією; дохірургічне лікування - тривалістю один місяць - ендометріальної абляції та резекції внутрішньоутробних перегородок за допомогою гістероскопії.
У дітей:
Передчасне статеве дозрівання (до 8 років у дівчинки і до 10 років у хлопчика).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
І у чоловіків, і у жінок необхідна доза становить 3,75 мг (повний вміст наповненого шприца) активного інгредієнта, який слід вводити раз на місяць.
У дитини з передчасним статевим дозріванням необхідна доза дорівнює:
1,88 мг (половина вмісту наповненого шприца) у дітей вагою менше 20 кг.
3,75 мг (повний вміст наповненого шприца) у дитини вагою 20 кг і більше.
Тривалість лікування ендометріозу становить 6 місяців.
Тривалість лікування міоми матки становить 6 місяців.
Як користуватись
• Прикрутіть плунжер до торцевої кришки, поки торцева кришка не почне обертатися.
• Перевірте надійність голки, прикрутивши ковпачок голки за годинниковою стрілкою. Не надто затягуйте.
• Тримаючи шприц прямо вгору, ПОВІЛЬКИ опускайте поршень, натискаючи на поршень, поки проміжний ковпачок не досягне синьої лінії в центрі шприца.
ПРИМІТКА: Швидке натискання на поршень або за межі синьої лінії може спричинити витік суспензії з голки.
• Обережно постукайте шприцом по долоні, тримаючи шприц прямо, щоб повністю перемішати частинки до утворення однорідної суспензії. Суспензія буде виглядати похмурою.
ПРИМІТКА: Уникайте сильних ударів, щоб запобігти утворенню бульбашок.
• Якщо частинки прилипли до ковпачка, постукайте пальцем по шприцу.
• Зніміть ковпачок з голки і натисніть на поршень, щоб виштовхнути повітря зі шприца.
• Під час ін’єкції перевірте напрямок запобіжного пристрою (кругла позначка має бути спрямована вгору).
• Введіть вміст шприца підшкірно або внутрішньом’язово, як для звичайної ін’єкції.
• ПІСЛЯ ІНЖЕКЦІЇ відсуньте голку від пацієнта та негайно активуйте запобіжний пристрій, щоб накрити голку, натискаючи клапан пальцем вперед, доки не почуєте клацання, що вказує на те, що пристрій повністю витягнутий і "закритий голкою".
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин,
Вагітність. Час годування.
Протипоказаний при наявності недіагностованої вагінальної кровотечі.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
У "людиніНа початковому етапі лікування аналогами ЛГ-РЗ повідомлялося про поодинокі випадки погіршення клінічних симптомів, таких як біль у кістках, обструкція сечовивідних шляхів та гематурія, слабкість нижніх кінцівок та парестезії минущого типу (див. Розділ 4.8 ) через тимчасове підвищення рівня тестостерону в сироватці крові. Це виправдовує особливо ретельне медичне спостереження протягом перших тижнів лікування пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів та пацієнтів з хребетними метастазами.
З цієї ж причини на початку лікування слід ретельно спостерігати за пацієнтами, які мають попереджувальні ознаки стиснення спинного мозку.
У початковий період лікування може відзначатися тимчасове підвищення кислотної фосфатази.
Початок лікування іноді супроводжується підкресленням клінічних ознак і симптомів (особливо болю в кістках).
Повідомлялося про декілька випадків посилення наявної гематурії або обструкції сечі, відчуття слабкості або парестезії в нижніх кінцівках з аналогами ЛГ-РГ.
Ці прояви зазвичай є тимчасовими і зникають протягом одного -двох тижнів після початку лікування. Крім того, слід розглянути можливість тимчасового загострення симптомів протягом перших тижнів лікування у пацієнтів з неврологічними ознаками стиснення спинного мозку або у тих, у кого є сечовипускання перешкода.
Можливо, буде корисно періодично перевіряти тестостеронемію, яка не повинна перевищувати 1 нг / мл, ПСА та кислої фосфатази, які можуть тимчасово зростати у перші тижні лікування.
Терапевтичну відповідь можна оцінити на кістковому рівні за допомогою сцинтиграфічного та / або томографічного дослідження; на рівні передміхурової залози відповідь буде оцінюватися за допомогою ультразвуку та / або томографії (на додаток до клінічного огляду та ректального дослідження).
У жінці страждаючи ендометріозом та міомою матки, можливий початок сильної кровотечі під час лікування слід вважати ненормальним і включає перевірку рівня естрадіолу в плазмі, який, якщо він становить менше 50 пг / мл, потребує досліджень для виявлення будь -яких органічних уражень.
Якщо під час лікування виникає важка вагінальна кровотеча, за пацієнтом слід ретельно спостерігати і за необхідності вжити відповідних заходів.
Перед початком лікування жінки репродуктивного віку повинні пройти ретельне обстеження, щоб виключити настання вагітності. Під час лікування слід використовувати негормональні контрацептивні методи. Такі методи необхідно підтримувати до відновлення менструального циклу.
У разі тривалого лікування може бути корисним періодично перевіряти значення денситометрії кісткової тканини, оскільки аналоги ЛГРГ викликають стан гіпоестрогенії, що спричиняє зменшення вмісту кісткових мінералів. Однак тривалість лікування повинна бути обмежена 6 місяцями.
У початковий період після першого введення препарату може статися тимчасове погіршення клінічної картини. Однак ця симптоматика зникає при продовженні лікування.
У маленькій дівчинці уражена передчасним статевим дозріванням, стимуляція статевих залоз може бути причиною кровотеч у малих статевих органах після першої ін’єкції, які потребують додавання адекватного лікування, лише якщо це відбувається після першого місяця лікування.
У дитинстві: пригнічення гонадотропної активності гіпофіза відбувається у обох статей з пригніченням секреції естрадіолу або тестостерону, зі зниженням піку ЛГ та з поліпшенням співвідношення статевого віку / кісткового віку.
Через зростання дитини рекомендується регулярно перевіряти, чи рівень естрадіолу / тестостерону залишається низьким, особливо якщо вага наближається до 20 кг.
Існує підвищений ризик інцидентної депресії (яка може бути важкою) у пацієнтів, які отримують лікування агоністами ГНРГ, такими як лейпрорелін.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Не повідомлялося про взаємодію з іншими препаратами.
04.6 Вагітність та лактація
Препарат не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю.
Перед початком лікування жінки репродуктивного віку повинні пройти ретельне обстеження, щоб виключити настання вагітності. Під час лікування слід використовувати негормональні контрацептивні методи. Такі методи необхідно підтримувати до відновлення менструального циклу.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Про втручання не повідомлялося.
04.8 Побічні ефекти
Найбільш поширений ефект під час терапії лейпролідами-це припливи, викликані ендокринними змінами, викликаними продуктом (пригнічення секреції тестостерону у чоловіків та менопаузальна гіпоестрогенія у жінок). Іншими ендокринними ефектами у чоловіків є зниження лібідо, втрата кісткової маси, імпотенція. гінекомастія та зменшення об’єму яєчка, атрофія яєчок, а у жінок зниження лібідо, порушення менструального циклу, вагініт з крововтратою, сухість піхви, зменшення об’єму грудей, артралгія, міалгія.
Інші ефекти препарату у людини представлені початковим погіршенням обструктивних симптомів сечовипускання (дизурія, гематурія, поперековий біль), кістково -м’язових симптомів (біль у кістках) або неврологічних ознак стиснення (відчуття слабкості або парестезії в нижніх кінцівках). Ці прояви зазвичай минущі і зазвичай зникають протягом одного -двох тижнів після початку терапії.
Під час лікування препаратом також повідомлялося про такі побічні ефекти: головний біль, нудота, блювота, порушення альвусу (запор або діарея), анорексія, лихоманка, підвищена пітливість, висип на шкірі, свербіж, анафілактичні реакції, ін’єкції на місці, випадання волосся, запаморочення, порушення сну (сонливість або безсоння), генералізований біль, парестезії, порушення зору, психічні розлади: дратівливість, емоційна лабільність, зміни настрою та депресія (частота: поширені (тривале застосування); нечасті (короткочасне застосування); серцебиття , набряки, задишка, зміни ваги, зміни, зазвичай минущі, у параметрах функції печінки.
У дівчат із передчасним статевим дозріванням можлива невелика генитальна кровотеча після першої ін’єкції (див. Розділ «4.4»). Можливе подразнення в місці ін’єкції.
Як і при застосуванні інших препаратів цього класу, після першого введення у пацієнтів з аденомою гіпофіза повідомлялося про дуже рідкісні випадки апоплексії гіпофіза.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Випадків передозування не зафіксовано.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: аналоги рилізинг -гонадотропіну - код АТС: L02AE02
Активний інгредієнт лейпрореліну ацетату Енантону 3,75 мг є аналогом природного гормону ЛГ-РГ. Лейпрорелін набагато активніший за природний ЛГ-РГ і може бути визначений як суперагоніст фізіологічного декапептиду гіпоталамуса. Хімічно лейпрорелін не має відношення до стероїдів.
Енантон 3,75 мг формулюють таким чином, щоб після введення забезпечити безперервне і рівномірне вивільнення активного інгредієнта з місця ін’єкції протягом місяця.
Після введення Енантону 3,75 мг спочатку спостерігається тимчасове збільшення статевих стероїдів через стимуляцію гіпофізарної секреції гонадотропінів (агоністичний ефект). Протягом 3 тижнів одноразового введення відбувається секреторне пригнічення гіпофіза (антагоністичний ефект) та пригнічення функції статевих залоз.
У "людині це призводить до зниження тестостеронемії до характерних значень кастрації, яка зберігається протягом щонайменше 6 тижнів.
При повторному введенні щомісяця придушення тестостеронемії зберігається протягом усього періоду лікування.
У жінці викликає стан гіпоестрогенії, порівнянний з тим, що спостерігається в менопаузі.
При повторному введенні щомісяця цей стан гіпоестрогенії зберігається протягом усього періоду лікування, викликаючи падіння естрадіолу та прогестерону, створюючи стан «зворотної кастрації».
Ці ефекти можна використовувати при гормонозалежних захворюваннях. Щодо раку молочної залози, на додаток до наявності специфічних рецепторів до ГнРГ, була продемонстрована пряма дія аналогів ЛГРГ на пухлинну тканину незалежно від виснаження естрогенів.
У дитинстві пригнічення ранньої гонадотропної активності гіпофіза проявляється у обох статей із зниженням піків ЛГ і ФСГ, з пригніченням статевих гормонів (естрадіолу або тестостерону). Це призводить до покращення співвідношення хронологічного віку / кісткового віку. Початкова транзиторна гіперстимуляція гонад може бути причиною незначних статевих кровотеч у дитини протягом першого місяця лікування.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Відразу після введення ЕНАНТОНУ 3,75 мг наступає пік лейпроліду в крові, а потім рівень плато, пропорційний введеній дозі. Продукт вивільняється протягом приблизно місяця (4-6 тижнів) рівномірним і постійним способом (2,8% / день введеної дози) з місця ін'єкції без особливої різниці між шляхами введення (im, sc) та 2 видами використовуваних тварин (собака та щур). У тестах багаторазового введення не спостерігалося явищ накопичення.
Після ін’єкції 3,75 мг енантону спостерігається дозозалежне збільшення сироваткової концентрації лейпроліду. Протягом 3 годин після введення досягається пік сироватки крові (початкова фаза швидкого всмоктування), за якою слідує наступна фаза зниження або фаза повільного вивільнення діючої речовини, яка триває стабільно протягом щонайменше 35 днів після введення. Сироватковий рівень лейпроліду все ще можна виявити через 42 дні.
У чоловіків одноразове введення енантону у 3,75 мг спричинило (після тимчасового збільшення протягом першого тижня) швидке зниження протягом 2–4 тижнів сироваткового рівня тестостерону та його активного метаболіту дигідротестостерону до значень кастрації у всіх Це явище тривало до останнього періоду спостереження (5-7-й тиждень).
У жінок при регулярному застосуванні 3,75 мг енантону пригнічується функція статевих залоз, що викликає «гіпогонадотропну аменорею».
У дітей введення 3,75 мг лейпрореліну з повільним вивільненням показало, що концентрації діючої речовини подібні до концентрацій у дорослих і що вони спричиняють зниження рівня естрадіолу / тестостеронового гормону, порівнянного з препубертатним рівнем.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Було виявлено, що максимальна разова несмертельна доза для мишей та щурів парентеральним шляхом була більшою за 100 мг / кг тільки з активним інгредієнтом. LD50 Енантону 3,75 мг у більшості випадків перевищує 2000 мг / кг. У дослідженнях хронічної токсичності, проведених на мавпах, щурах та мишах, не виявлено несподіваних токсичних ефектів, а лише фармакодинамічні ефекти, пов’язані з продуктом. Через 2 роки з'явилася (не статистично значуща) тенденція доброякісної аденоми гіпофіза. Ці модифікації, які не мають кореляції у людей, пов'язані з використовуваними видами тварин та фармакодинамікою продукту.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Пил : сополімер DL-молочної кислоти та гліколевої кислоти, маніту, желатину
Розчинник: маніт, кармелоза натрію, полісорбат 80, вода для ін’єкцій
06.2 Несумісність
Не застосовується.
06.3 Строк дії
3 роки.
Після розчинення суспензію слід ввести негайно
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих температур зберігання
Не зберігайте в холодильнику та не заморожуйте.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту ліків від світла.
Про умови зберігання після розчинення див. Розділ 6.3
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Двокамерний попередньо заповнений шприц, що містить ліофілізований порошок (3,75 мг лейпрореліну ацетату) у передній камері та стерильний розчинник (1 мл) у задній камері
1 голка калібру 23 x із запобіжним пристроєм; 1 поршень
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Рим
за ліцензією Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Осака (Японія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ENANTONE 3,75 мг / мл порошку та розчинника для ін'єкційної суспензії з пролонгованим вивільненням для внутрішньом'язового або підшкірного застосування-1 двокамерний попередньо заповнений шприц A.I.C. 027066125
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Липень 2013 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
05/2014
