Діючі речовини: метилпреднізолон (метилпреднізолон натрію сукцинат)
SOLU-MEDROL 40 мг / мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
SOLU-MEDROL 125 мг / 2 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
SOLU-MEDROL 500 мг / 8 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
SOLU-MEDROL 1000 мг / 16 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
SOLU-MEDROL 2000 мг / 32 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
Чому використовується Солу-Медрол? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Системні кортикостероїди, глюкокортикоїди
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
1. Ендокринні порушення
Гостра адренокортикальна недостатність (препаратами вибору є гідрокортизон або кортизон: може знадобитися додавання мінералокортикоїдів, особливо при використанні синтетичних аналогів).
2. Хвороби колагену
Під час загострення або як підтримуюча терапія, особливо у випадках системного червоного вовчака.
3. Дерматологічні зміни
до Пемфігус
b. Важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона)
c. Ексфоліативний дерматит
4. Алергічні стани
Контроль важких або недієздатних алергічних станів, які не реагують на традиційну терапію, у разі:
до Бронхіальна астма
b. Контактний дерматит
c. Сироваткова хвороба
d. Реакції гіперчутливості до лікарських засобів
І. Ангіоневротичний набряк, кропив’янка, анафілактичний шок (на додаток до адреналіну)
5. Захворювання шлунково -кишкового тракту
Виразковий коліт (системна терапія або як утримуюча або крапельна клізма, щоб допомогти пацієнту подолати особливо критичну фазу захворювання), сегментарний ілеїт
6. Набрякові стани
Індукувати діурез або ремісію протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії або ідіопатичного типу або внаслідок системного червоного вовчака.
7. Центральна нервова система
Набряк мозку внаслідок первинної або метастатичної пухлини та / або пов’язаний з хірургічною або променевою терапією.
Загострення розсіяного склерозу.
Гостра травма спинного мозку. Лікування повинно починатися протягом 8 годин після травми.
8. Неопластичні ураження
Паліативне лікування: лейкемії та лімфом у дорослих, гострого дитячого лейкозу.
Паліативна терапія дуже запущених пухлин.
SOLU-MEDROL також можна використовувати за таких умов:
до Генералізований нейродерміт
b. Гостра ревматична лихоманка
c. Важкий шок: геморагічний, травматичний, хірургічний
У випадках важкого шоку застосування внутрішньовенного введення SOLU-MEDROL може допомогти відновити гемодинамічну ситуацію. Кортикостероїдну терапію не слід розглядати як заміну стандартним методам боротьби з шоком, але останній досвід показує, що одночасне застосування великих доз кортикостероїдів разом за допомогою інших терапевтичних заходів може збільшити виживаність.
d. Опіки стравоходу
У разі опіків стравоходу внаслідок прийому їдких агентів терапія кортикостероїдами знизила частоту спайок та захворюваності. Кортикостероїди слід вводити протягом 48 годин після опіку. Швидкодіючий стероїд, такий як SOLU -MEDROL, можна вводити разом із рідинами. і антибіотики як початкове лікування.
Після езофагоскопії введення препарату можна перервати пацієнтам, у яких немає опіків. Лікування пацієнтів із пошкодженням стравоходу має продовжуватися за допомогою ін’єкційного застосування метилпреднізолону ацетату або таблеток, якщо вони переносяться, плюс антибіотики та дренаж.
І. Профілактика нудоти та блювоти, пов’язана з протипухлинною хіміотерапією
f. Ад'ювантна терапія важких захворювань легенів Pneumocystis jiroveci у пацієнтів, уражених A.I.D.S. Введення слід проводити протягом 24 годин після початку протимікробної терапії.
Протипоказання Коли Солу-Медрол не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
SOLU-MEDROL також протипоказаний:
- у пацієнтів із системними грибковими інфекціями.
- при внутрішньотекальному введенні.
- використовується для епідурального введення.
Введення живих, живих атенуйованих вакцин протипоказано пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Солу-Медрол
Оскільки поява побічних ефектів пов’язана з дозуванням та тривалістю лікування, необхідно ретельно оцінити ці фактори у кожного окремого пацієнта.Під час терапії пропонується поступово зменшувати дозу, щоб знайти найменшу дозу.
Імуносупресивні ефекти / Підвищена схильність до інфекцій
Кортикостероїди можуть підвищувати сприйнятливість до інфекцій, можуть маскувати деякі ознаки інфекції, а під час їх застосування можуть виникати інтеркурентні інфекції; оцінити можливість розпочати адекватну антибіотикотерапію.
Під час лікування кортикостероїдами може виникнути зниження стійкості та неможливість локалізації інфекції. Інфекції, спричинені вірусами, бактеріями, грибками, найпростішими та гельмінтними організмами в будь -якому місці тіла, можуть бути пов’язані із застосуванням окремо кортикостероїдів або у поєднанні з іншими імунодепресивними агентами, які впливають на клітини , гуморальний імунітет та функція нейтрофілів. Ці інфекції можуть бути легкими, але також важкими, а в деяких випадках і смертельними. Збільшення доз кортикостероїдів збільшує частоту інфекцій.
Люди, які отримують імуносупресивні препарати, більш схильні до інфекцій, ніж здорові люди. Вітрянка та кір, наприклад, можуть мати більш серйозний або навіть смертельний перебіг у не імунних дітей або дорослих, які отримують кортикостероїдну терапію.
Живі або ослаблені вакцини протипоказані пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів. Знижуючи імунну відповідь, метилпреднізолон може посилювати небажані ефекти живих вакцин, що призводить до розвитку хвороб, спричинених поширенням вірусу. Пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, можна ввести мертві або неактивні вакцини, хоча відповідь на ці вакцини може бути зменшена. Пацієнтам, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів, можуть бути вжиті спеціальні процедури імунізації. Пацієнтів не слід вакцинувати проти віспи під час лікування кортикостероїдами.
Не виконуйте інших процедур імунізації пацієнтам, які проходять терапію кортикостероїдами, особливо у високих дозах, через можливий ризик розвитку неврологічних ускладнень та зниження реакції антитіл. Введення кортикостероїдів може зменшити або скасувати відповідь на шкірні проби.
Застосування SOLU-MEDROL при активному туберкульозі має бути обмежене тими випадками фульмінантного або розповсюдженого захворювання, при яких кортикостероїди використовуються для лікування захворювання за відповідною протитуберкульозною схемою. щодо туберкуліну необхідний ретельний нагляд, оскільки може статися повторна активація захворювання, особливо у пацієнтів з ослабленим імунітетом, у яких необхідно оцінити можливість протитуберкульозної терапії. У цих пацієнтів також слід розглянути можливість активації інших прихованих інфекцій. Під час тривалої терапії слід встановити охоплення хіміопрофілактикою.
Випадки саркоми Капоші мали місце у пацієнтів, які отримували кортикостероїди. Припинення лікування може призвести до регресу захворювання.
Вплив на імунну систему
Можуть виникнути алергічні реакції. Оскільки були рідкісні випадки шкірних реакцій та анафілактичних / анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримували кортикостероїдну терапію, перед введенням слід вжити відповідних запобіжних заходів, особливо якщо у пацієнта в анамнезі є алергія на лікарські засоби.
Вплив на ендокринну систему
У пацієнтів, які перебувають на лікуванні кортикостероїдами та відчувають незвичайний стрес, дозування швидкодіючих кортикостероїдів показано до, під час та після стресової ситуації.
Фармакологічні дози кортикостероїдів, що вводяться протягом тривалого часу, можуть призвести до пригнічення гіпоталамо-гіпофізарної системи надниркових залоз (ВПД) (вторинна недостатність кори надниркових залоз). Ступінь та тривалість вторинної адренокортикальної недостатності у пацієнтів варіюється і залежить від дози, частоти, часу введення та тривалості терапії глюкокортикоїдами. Цей ефект можна мінімізувати за допомогою альтернативної денної терапії. Крім того, раптове припинення терапії глюкокортикоїдами. глюкокортикоїди можуть призвести до гострої надниркової недостатності з летальним результатом.Вторинна адренокортикальна недостатність, спричинена ліками, може бути мінімізована шляхом поступового зменшення дози. Цей тип відносної недостатності може зберігатися протягом кількох місяців після припинення терапії; тому, якщо пацієнт зазнає стресових станів протягом цього періоду, слід прийняти відповідну гормональну терапію.
Стероїдний "абстинентний синдром", очевидно, не пов'язаний з адренокортикальною недостатністю, також може виникнути після різкої відміни глюкокортикоїдів. Цей синдром включає такі симптоми, як: анорексія, нудота, блювота, млявість, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення, міалгія, втрата ваги та / або гіпотонія Вважається, що ці наслідки обумовлені різкою зміною концентрації глюкокортикоїдів, а не низьким рівнем кортикостероїдів.
Оскільки глюкокортикоїди можуть викликати або посилити синдром Кушинга, їх уведення слід уникати пацієнтам з хворобою Кушинга.
У пацієнтів з гіпотиреозом ефект кортикостероїдів посилюється.
Обмін речовин і харчування
Кортикостероїди, включаючи метилпреднізолон, можуть підвищувати рівень глюкози в крові, погіршувати вже існуючий діабет та схиляти пацієнтів до тривалої терапії кортикостероїдами до цукрового діабету.
Психічні розлади
Кортикостероїди можуть викликати такі психічні розлади, як: ейфорія, безсоння, перепади настрою, зміни особистості, тяжка депресія аж до явних психотичних проявів. Крім того, наявна емоційна нестабільність або психотичні схильності можуть посилюватися кортикостероїдами, які в цьому випадку слід лише вводити у випадках дійсної потреби та під пильним наглядом.
Системні стероїди можуть викликати потенційно важкі психічні побічні реакції. Симптоми зазвичай виникають протягом кількох днів або тижнів після початку лікування. Більшість реакцій стихає зі зменшенням дози або припиненням лікування, хоча може знадобитися специфічне лікування. Психологічні ефекти мали місце після припинення терапії кортикостероїдами, але частота цих ефектів невідома.
Пацієнтам та членам їх сімей слід звернутися за медичною допомогою, якщо у пацієнта виявляються психологічні симптоми, особливо при підозрі на депресію та суїцидальні думки.
Пацієнтів та членів їх сімей слід поінформувати про можливі психічні розлади, які можуть виникнути під час або відразу після зменшення дози або після припинення прийому стероїдів.
Вплив на нервову систему
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам із судомами. Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс (див. Також інформацію у розділі «Опорно -руховий апарат»).
Хоча деякі контрольовані клінічні випробування показали ефективність кортикостероїдів у прискоренні вирішення гострих загострень розсіяного склерозу, вони не продемонстрували впливу кортикостероїдів на кінцевий результат або природний перебіг захворювання. Проте дослідження показують необхідність порівняно низького рівня підвищені дози кортикостероїдів для демонстрації значного ефекту.
Повідомлялося про серйозні медичні події у зв'язку з інтратекальним / епідуральним шляхом введення (див. Розділ "Побічні ефекти").
Повідомлялося про випадки епідурального ліпоматозу у пацієнтів, які отримували кортикостероїди, зазвичай при тривалому застосуванні у високих дозах.
Очні ефекти
Крім того, ці препарати слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам з очним простим герпесом через можливу перфорацію рогівки. Тривале застосування кортикостероїдів може викликати задню субкапсулярну катаракту та ядерну катаракту (особливо у дітей), екзофтальм або підвищення внутрішньоочного тиску, що може спричинити глаукому з можливим пошкодженням зорового нерва.
У пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди, можуть стабілізуватися вторинні грибкові або вірусні інфекції ока.
Терапія кортикостероїдами була пов’язана з центральною серозною хоріоретинопатією, яка може спричинити відшарування сітківки.
Вплив на серцево -судинну систему
Якщо застосовуються високі дози та тривалі цикли, побічні дії глюкокортикоїдів на серцево -судинну систему, такі як дисліпідемія та гіпертензія, можуть схилити пацієнтів із наявними факторами серцево -судинного ризику до подальших серцево -судинних наслідків. Тому кортикостероїди слід застосовувати з урахуванням таких пацієнтів та уваги слід звернути увагу на зміну ризику, а при необхідності - на подальший моніторинг серця. Низька доза та альтернативна денна терапія можуть зменшити частоту ускладнень під час лікування кортикостероїдами.
Є повідомлення про порушення серцевого ритму та / або колапсу кровообігу та / або зупинку серця після швидких внутрішньовенних високих доз (більше 500 мг) SOLU-MEDROL. Ці реакції виникали переважно у суб’єктів, яким перенесли трансплантацію нирки, і це, здається, в деяких випадках пов'язано зі швидкістю введення, наприклад. коли доза вводиться менш ніж за 10 хвилин.
Застосування СОЛУ-МЕДРОЛУ при цьому патологічному стані не входить до перерахованих показань, однак лікарі повинні бути проінформовані про цю можливість.
Під час або після введення високих доз метилпреднізолону сукцинату натрію повідомлялося про брадикардію, яка може бути пов’язана зі швидкістю або тривалістю інфузії.
Системні кортикостероїди слід застосовувати з обережністю у випадках застійної серцевої недостатності лише за крайньої необхідності.
Вплив на шлунково -кишкову систему
Не існує універсальної згоди щодо того, чи кортикостероїди безпосередньо відповідають за пептичні виразки, що виникають під час терапії, проте глюкокортикоїдна терапія може маскувати симптоми виразкової хвороби, так що кровотеча та перфорація можуть виникати без значного болю. У поєднанні з НПЗЗ зростає ризик розвитку виразки шлунково -кишкового тракту.
Стероїди слід застосовувати з обережністю при неспецифічному виразковому коліті, якщо існує небезпека перфорації; абсцеси або інша гнійна інфекція; дивертикуліт; недавні анастомози кишечника; латентна або активна виразкова хвороба.
Вплив на гепатобіліарну систему
Високі дози кортикостероїдів можуть викликати гострий панкреатит.
Вплив на опорно -руховий апарат
Гостра міопатія спостерігалася при застосуванні високих доз кортикостероїдів, особливо у пацієнтів з нервово -м’язовими розладами передачі (міастенія гравіс), або у пацієнтів, які одночасно отримували антихолінергічні препарати, такі як нейром’язові блокатори (панкуроній). Ця міопатія є узагальненою. може спричинити тетрапарез.
Остеопороз-поширений, але не завжди визнаний побічний ефект, пов’язаний із тривалим застосуванням високих доз глюкокортикоїдів.
Ниркові та сечові розлади
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю.
Лабораторні дослідження
Середні або високі дози гідрокортизону та кортизону можуть спричинити підвищення артеріального тиску, затримку води та солі та збільшення екскреції калію. Такі ефекти менш імовірні при застосуванні синтетичних похідних, за винятком випадків, коли вони застосовуються у високих дозах. Може знадобитися дієта з низьким вмістом солі та добавки калію.
Травми, отруєння та процедурні ускладнення
Метилпреднізолон натрію сукцинат не слід регулярно застосовувати для лікування черепно -мозкової травми, як продемонстрували результати багатоцентрового дослідження. Результати дослідження показали збільшення смертності протягом 2 тижнів або 6 місяців після травми у пацієнтів, які отримували метилпреднізолон сукцинат натрію порівняно з плацебо.
Інший
У пацієнтів з гіпотиреозом або цирозом печінки відповідь на кортикостероїди може збільшитися
Оскільки ускладнення лікування глюкокортикоїдами залежать від дози та тривалості лікування, у кожному окремому випадку необхідно приймати рішення щодо співвідношення користі та ризику щодо дози та тривалості лікування та того, чи слід проводити терапію щоденно чи з перервами.
Для контролю стану, що піддається лікуванню, слід застосовувати найменшу можливу дозу кортикостероїдів, а по можливості зменшувати її слід поступово.
Аспірин та нестероїдні протизапальні препарати слід з обережністю застосовувати у комбінації з кортикостероїдами у пацієнтів з гіпопротромбінемією.
Після введення системних кортикостероїдів повідомлялося про феохромоцитомну кризу, яка може мати летальний результат. Пацієнтам з підозрою або виявленою феохромоцитомою кортикостероїди слід вводити лише після "відповідної оцінки користі / ризику".
Застосування у дітей
Особливу увагу слід приділити розвитку організму немовлят та дітей, які проходять тривалу терапію кортикостероїдами. У дітей, які отримують тривалу щоденну терапію або терапію глюкокортикоїдами альтернативного дня, може спостерігатися затримка росту, і застосування такої схеми слід обмежити найнеобхіднішими показаннями. Альтернативна терапія глюкокортикоїдами в цілому дозволяє уникнути або мінімізувати цей побічний ефект.
Немовлята та діти, які перебувають на тривалій терапії кортикостероїдами, особливо ризикують підвищити внутрішньочерепний тиск. Високі дози кортикостероїдів можуть викликати панкреатит у дітей.
Застосування у літніх людей
Рекомендується обережність при тривалому лікуванні кортикостероїдами у літніх людей через потенційно підвищений ризик остеопорозу, а також підвищений ризик затримки рідини, що може спричинити можливу гіпертензію.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Солу-Медролу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому Р450 (CYP) і переважно метаболізується ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 є домінуючим ферментом більш поширеної підсімейства CYP у печінці дорослої людини. Це каталізує 6β-гідроксилювання стероїдів, критичну стадію метаболізму I фази як для синтетичних, так і для ендогенних кортикостероїдів. Багато інших речовин є субстратами CYP3A4 , було показано, що деякі з них (як і інші препарати) змінюють метаболізм глюкокортикоїдів шляхом індукції (регуляції вгору) або інгібування ферменту CYP3A4.
Інгібітори CYP3A4: Лікарські засоби, що пригнічують активність CYP3A4, як правило, знижують кліренс печінки та збільшують концентрацію у плазмі крові субстратних лікарських засобів CYP3A4, включаючи метилпреднізолон. У присутності інгібітора CYP3A4 може знадобитися титрування дози метилпреднізолону, щоб уникнути токсичності стероїдів.
Індуктори CYP3A4: Лікарські засоби, що індукують активність CYP3A4, загалом збільшують печінковий кліренс, що призводить до зниження концентрації у плазмі крові субстратних лікарських засобів CYP3A4, таких як метилпреднізолон. Для досягнення очікуваних ефектів одночасне застосування може потребувати збільшення дози метилпреднізолону. Субстрати CYP3A4: За наявності іншого субстрату CYP3A4, печінковий кліренс метилпреднізолону може бути змінений, що призведе до необхідності коригування дози. Побічні ефекти, пов'язані із застосуванням однієї речовини, можуть виникнути частіше при одночасному застосуванні препаратів.
Ефекти посередництва, що не залежать від CYP3A4: Інші взаємодії або ефекти, які можуть виникнути при застосуванні метилпреднізолону, описані в Таблиці 1 нижче. У таблиці 1 наведено перелік та опис найбільш поширених або клінічно важливих взаємодій та ефектів, які можуть виникнути при застосуванні метилпреднізолону.
Таблиця 1. Вплив та взаємодія лікарських засобів та речовин з метилпреднізолоном.
Одночасний прийом тролеандоміцину, еритроміцину або кетоконазолу може посилити ефекти препарату.
Дія метилпреднізолону також може бути посилена при введенні метотрексату.Окрім того, метилпреднізолон може викликати міастенічні кризи у присутності антихолінестеразних препаратів (неостигміну, піридостигміну).
Глюкомінералокортикоїдна дія метилпреднізолону, зокрема ефект затримки натрію та втрати калію, може знизити ефективність існуючої антигіпертензивної терапії або посилити токсичність діуретиків або дигоксину. хворих на цукровий діабет.
Нарешті, метилпреднізолон знижує нервово -м’язову ефективність панкуронію, може визначати необхідність коригування дози у пацієнтів, які отримують психотропні препарати (анксіолітики та антипсихотичні засоби), підвищує реакцію на симпатоміметичні засоби (такі як сальбутамол) та може змінювати рівень теофіліну в крові.
Несумісність
Щоб уникнути проблем із сумісністю та стабільністю, рекомендується вводити метилпреднізолон натрію сукцинат окремо від інших речовин, які вводяться внутрішньовенно. Препарати, які фізично несумісні у розчині з метилпреднізолоном сукцинатом натрію, включають, але не обмежуються ними: алопуринол натрію, доксапрам гідрохлорид, тигециклін, дилтіазем гідрохлорид, але крім них також включають глюконат кальцію, бромід векуронію, глікопропікопіропікозилату цисатракурію, . (див. розділ ІНСТРУКЦІЯ З ВИКОРИСТАННЯ - Несумісність)
Попередження Важливо знати, що:
Фертильність, вагітність і лактація
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Родючість
У дослідженнях на тваринах було показано, що кортикостероїди знижують фертильність.
Вагітність
Дослідження на лабораторних тваринах показали, що кортикостероїди, які даються матерям у високих дозах, можуть викликати вади розвитку плода. У людей недостатньо репродуктивних досліджень. Оскільки дослідження на людях не можуть виключити ймовірності заподіяння шкоди, метилпреднізолон натрію сукцинат слід застосовувати під час вагітності лише за суворої необхідності. Деякі кортикостероїди легко проникають через плаценту. Ретроспективне дослідження виявило збільшення випадків низької ваги при народженні у дітей, народжених від матерів, які отримують кортикостероїди. Немовлят, народжених від матерів, які отримували високі дози кортикостероїдів під час вагітності, слід контролювати та оцінювати ознаки надниркової недостатності, хоча неонатальна недостатність надниркових залоз рідко зустрічається у немовлят, які зазнали впливу кортикостероїдів внутрішньоутробно.
Випадки катаракти спостерігалися у немовлят, народжених від матерів, які під час вагітності отримували довгострокові кортикостероїди. Бензиловий спирт може проникати через плаценту (див. Розділ Важлива інформація про деякі допоміжні речовини).
Відомого впливу кортикостероїдів на пологи та пологи немає.
Час годування
Кортикостероїди виділяються з грудним молоком, тому годування груддю слід припинити під час терапії кортикостероїдами. Кортикостероїди, присутні у грудному молоці, можуть уповільнювати ріст і перешкоджати виробленню ендогенних глюкокортикоїдів у немовлят. Оскільки адекватні дослідження репродуктивності у немовлят відсутні. , цей препарат слід давати годуючим матерям лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує потенційний ризик для немовляти.
Вагітним жінкам і жінкам, які годують груддю, препарат слід вводити у разі дійсної необхідності під безпосереднім наглядом лікаря.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Вплив кортикостероїдів на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не систематично оцінювався. Після лікування кортикостероїдами можливі такі побічні ефекти, як запаморочення, запаморочення, порушення зору, втома, ейфорія або порушення настрою.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
SOLU-MEDROL містить 9 мг / мл бензилового спирту. Цей препарат не слід давати недоношеним дітям або новонародженим. Це може викликати токсичні та алергічні реакції у дітей до 3 років. Через ризик смертельних токсичних реакцій, спричинених впливом бензилового спирту у кількостях, що перевищують 90 мг / кг / добу, цей препарат не слід давати дітям до 3 років.
Недоношені діти та ті, хто народився з недостатньою вагою, можуть мати більшу ймовірність розвитку токсичності.
Консервант бензилового спирту асоціюється з серйозними несприятливими явищами та смертю у педіатричних пацієнтів, включаючи новонароджених, для яких характерна депресія центральної нервової системи, метаболічний ацидоз, хрипи, серцево -судинна недостатність, гематологічні аномалії "синдром задишки". Хоча звичайні терапевтичні дози цього продукту зазвичай містять кількості бензилового спирту, які значно менші від тих, що повідомляються у зв’язку з “синдромом задишки”, мінімальна кількість бензилового спирту, при якій може виникнути токсичність, невідома. пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю слід застосовувати з обережністю і бажано для короткочасного лікування через ризик накопичення та токсичності (метаболічний ацидоз). Використовуйте лише у разі крайньої необхідності та якщо немає інших можливих альтернатив
СОЛУ-МЕДРОЛ 40 мг / мл та СОЛУ-МЕДРОЛ 125 мг / 2 мл містять менше 1 ммоль (23 мг) натрію на флакон, тобто вони практично не містять натрію
SOLU-MEDROL 500 мг / 8 мл містить 2,43 ммоль на ампулу натрію. Це слід враховувати людям із зниженою функцією нирок або тим, хто дотримується дієти з низьким вмістом натрію.
SOLU-MEDROL 1000 мг / 16 мл містить 4,85 ммоль на ампулу натрію. Це слід враховувати людям із зниженою функцією нирок або тим, хто дотримується дієти з низьким вмістом натрію.
SOLU-MEDROL 2000 мг / 32 мл містить 9,70 ммоль на флакон натрію. Це слід враховувати людям із зниженою функцією нирок або тим, хто дотримується дієти з низьким вмістом натрію.
Для тих, хто займається спортом
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Солу-Медрол: Дозування
Коли потрібна висока доза, рекомендована доза SOLU-MEDROL (метилпреднізолону сукцинату натрію) становить 30 мг / кг внутрішньовенно протягом щонайменше 30 хвилин. Цю дозу можна повторювати кожні 4-6 годин протягом 48 годин. Початкову дозу слід вводити внутрішньовенно протягом кількох хвилин. Загалом терапію кортикостероїдами у високих дозах слід продовжувати лише до стабілізації стану пацієнта, як правило, не пізніше 48–72 годин. Хоча побічні ефекти пов’язані з короткочасними високими дозами кортикоїдна терапія зустрічається рідко, може виникнути «виразкова хвороба». Може бути показана профілактична протикислотна терапія.
Якщо лікування вимагає введення внутрішньовенних болюсних препаратів СОЛУ-МЕДРОЛУ при патологічних станах в стадії загострення та / або вже не реагуючих на стандартну терапію, наприклад, наведену нижче, рекомендовані дози такі:
- Розсіяний склероз: 1 г / добу внутрішньовенно на 3 дні або на 5 днів
- Набрякові стани (гломерулонефрит, вовчаковий нефрит): 30 мг / кг внутрішньовенно через день або 1 г / добу внутрішньовенно протягом 3, 5 або 7 днів
Ці схеми можна повторити, якщо протягом тижня після закінчення лікування не буде помічено жодного поліпшення, або якщо стан пацієнта це передбачає.
- Гострі травми спинного мозку:
Наведені нижче схеми дозування стосуються лише ознак гострої травми спинного мозку.
Для пацієнтів, які лікуються протягом 3 годин після травми:
вводять 30 мг / кг метилпреднізолону натрію сукцинату у вигляді венозного болюсу протягом 15 хвилин, потім 45 -хвилинний інтервал, а потім підтримуюча інфузія 5,4 мг / кг на годину протягом наступних 23 годин. Для інфузійного насоса слід використовувати окрему внутрішньовенну ділянку.
Для пацієнтів, які проходять лікування від 3 до 8 годин після травми:
вводять 30 мг / кг метилпреднізолону натрію сукцинату у вигляді венозного болюсу протягом 15 хвилин, потім 45 -хвилинний інтервал, а потім підтримуюча інфузія 5,4 мг / кг на годину протягом наступних 47 годин.
Лікування повинно починатися протягом 8 годин після травми.
- Паліативна терапія при дуже запущеному раку:
125 мг на добу внутрішньовенно протягом 8 тижнів було показано, що вони значно покращують біль, нудоту / блювоту, анорексію, астенію та тривогу.
- Для профілактики нудоти та блювоти, пов’язаної з протипухлинною хіміотерапією, рекомендуються такі режими дозування:
При хіміотерапії з легким або помірно вираженим блювотом призначають:
125-250 мг метилпреднізолону сукцинату натрію окремо або в комбінації з хлорованим фенотіазином за 1 годину до хіміотерапії, потім друга доза метилпреднізолону сукцинату натрію під час хіміотерапії та остаточна доза метилпреднізолону сукцинату натрію, яку слід ввести перед пацієнта виписують, щоб забезпечити подовжене протиблювотне охоплення після виходу пацієнта з лікарні
При високоеметизуючій хіміотерапії вводьте:
250 мг метилпреднізолону сукцинату натрію + 1-2,5 мг дроперидолу або 1,5-2 мг / кг метоклопраміду за 1 годину до хіміотерапії.
Друга доза метилпреднізолону сукцинату натрію, що вводиться під час хіміотерапії.
Остаточну дозу метилпреднізолону сукцинату натрію ввести перед випискою пацієнта, щоб забезпечити тривале протиблювотне покриття після виходу пацієнта з лікарні.
- Ад'ювантна терапія важкої пневмонії Pneumocystis jiroveci у пацієнтів з A.I.D.S.
0,5 мг / кг кожні 6 годин протягом 10 днів.
Введення має відбутися протягом 24 годин після початку антимікробної терапії.
За іншими показаннями початкова доза може змінюватися від 10 до 40 мг метилпреднізолону залежно від клінічного стану, що підлягає лікуванню. Для короткочасного лікування гострих та важких станів можуть знадобитися більш високі дози. Початкову дозу слід вводити внутрішньовенно протягом кількох хвилин. Наступні дози можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово з інтервалами, що визначаються реакцією пацієнта та клінічним станом.
Дозу можна зменшити у немовлят та дітей, але її слід визначати, перш за все, на основі тяжкості стану та реакції пацієнта, а не його віку та ваги. Вона не повинна бути менше 0,5 мг / кг / добу. Після введення препарату протягом кількох днів дозу слід поступово зменшувати. Якщо під час лікування хронічного захворювання відзначається період спонтанної ремісії, препарат слід припинити (див. Розділ ОСОБЛИВІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ).
SOLU-MEDROL можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово або крапельно. Для початкового екстреного лікування кращим способом введення є внутрішньовенне введення.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Solu-Medrol
Синдромів передозування кортикостероїдами немає. У разі гострого передозування можуть виникнути порушення серцевого ритму та / або серцево -судинний колапс. Випадки гострої токсичності та / або смерті від передозування кортикостероїдами рідкісні. Антидоту при передозуванні кортикостероїдами немає, лікування є підтримуючим і симптоматичним. У разі випадкового надходження надмірної дози СОЛУ-МЕДРОЛу негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
ЯКЩОСЕ СУМНЕННЯ ПРО ВИКОРИСТАННЯ СОЛУ-МЕДРОЛУ, ЗВЕРНІТЬСЯ ДО ЛІКАРА АБО ФАРМАЦЕЙТА.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Solu-Medrol
Як і всі ліки, СОЛУ-МЕДРОЛ може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
При інтратекальному / епідуральному введенні повідомлялося про такі побічні реакції: арахноїдит, функціональні розлади шлунково -кишкового тракту / дисфункція сечового міхура, головний біль, менінгіт, парапарез / параплегія, судоми, сенсорні порушення. Частота цих побічних реакцій невідома.
Початок побічних ефектів пов'язаний з дозуванням та тривалістю лікування, тому необхідно ретельно оцінити ці фактори у кожного окремого пацієнта.
Під час терапії кортикостероїдами, особливо якщо вона інтенсивна і тривала, можуть виникнути деякі з таких побічних ефектів:
* не MedDRA PT
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці. Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Попередження: Після розчинення SOLU-MEDROL необхідно використати протягом 48 годин.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
СКЛАД
SOLU-MEDROL 40 мг / мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій:
Кожен флакон з подвійною камерою об'ємом 1 мл містить: метилпреднізолону натрію сукцинату 53,03 мг (еквівалентно 40 мг метилпреднізолону).
Допоміжні речовини:
Порошок: моногідрат лактози, бісфосфат натрію, фосфат натрію, розчинник: бензиловий спирт, вода для ін’єкцій.
SOLU-MEDROL 125 мг / 2 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій:
Кожен флакон з подвійною камерою об'ємом 2 мл містить: метилпреднізолону сукцинату натрію 165,72 мг (еквівалентно 125 мг метилпреднізолону).
Допоміжні речовини:
Порошок: бісфосфат натрію, фосфат натрію, бензиловий спирт Розчинник: вода для ін’єкцій.
SOLU-MEDROL 500 мг / 8 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій:
Кожен флакон 8 мл містить: метилпреднізолону натрію сукцинату 662,88 мг (еквівалентно 500 мг метилпреднізолону).
Допоміжні речовини:
Порошок: бісфосфат натрію, фосфат натрію, Розчинник: бензиловий спирт, вода для ін’єкцій.
SOLU-MEDROL 1000 мг / 16 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій:
Кожна пляшка об'ємом 16 мл містить: метилпреднізолону натрію сукцинату 1325,77 мг (еквівалентно 1000 мг метилпреднізолону).
Допоміжні речовини:
Порошок: бісфосфат натрію, фосфат натрію Розчинник: бензиловий спирт, вода для ін’єкцій.
SOLU-MEDROL 2000 мг / 32 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій:
Кожна пляшка об'ємом 32 мл містить: метилпреднізолону натрію сукцинату 2651,5 мг (еквівалентно 2000 мг метилпреднізолону).
Допоміжні речовини: Порошок: бісфосфат натрію, фосфат натрію Розчинник: бензиловий спирт, вода для ін’єкцій.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.
1 флакон з двома камерами по 40 мг / мл
1 флакон з двома камерами по 125 мг / 2 мл
1 флакон 500 мг / 8 мл
1 флакон 1000 мг / 16 мл
1 флакон 2000 мг / 32 мл
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
РОЗТИЛЬНИЙ МЕДРОЛ, ПОРОШКОВИЙ РОЗЧИНАЛЬНИК ДЛЯ РОЗЧИНУ ДЛЯ ІНЖЕКЦІЙ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.
ВНУТРІШКІЛЬНЕ ТА ВНУТРІМ’язове.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
1. Ендокринні порушення
Гостра адренокортикальна недостатність (препаратами вибору є гідрокортизон або кортизон: може знадобитися додавання мінералокортикоїдів, особливо при використанні синтетичних аналогів).
2. Хвороби колагену
Під час загострення або як підтримуюча терапія, особливо у випадках системного червоного вовчака.
3. Дерматологічні зміни
до пемфігус
b. важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона)
c. ексфоліативний дерматит
4. Алергічні стани
Контроль важких або недієздатних алергічних станів, які не реагують на традиційну терапію, у разі:
до бронхіальна астма
b. контактний дерматит
c. сироваткова хвороба
d. реакції гіперчутливості до препарату
І. ангіоневротичний набряк, кропив’янка, анафілактичний шок (на додаток до адреналіну)
5. Захворювання шлунково -кишкового тракту
Виразковий коліт (системна терапія або як утримуюча або крапельна клізма, щоб допомогти пацієнтові подолати особливо критичну фазу захворювання), сегментарний ілеїт.
6. Набрякові стани
Індукувати діурез або ремісію протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії або ідіопатичного типу або внаслідок системного червоного вовчака.
7. Центральна нервова система
Набряк мозку від первинної або метастатичної пухлини та / або пов’язаний з хірургічною або променевою терапією, загострення розсіяного склерозу, гостра травма спинного мозку. Лікування повинно починатися протягом 8 годин після травми.
8. Неопластичні ураження
Паліативне лікування: лейкемії та лімфом у дорослих, гострого дитячого лейкозу.
Паліативна терапія дуже запущених пухлин.
SOLU-MEDROL також можна використовувати за таких умов:
до Генералізований нейродерміт
b. Гостра ревматична лихоманка
c. Важкий шок: геморагічний, травматичний, хірургічний
У випадках важкого шоку застосування внутрішньовенного введення SOLU-MEDROL може допомогти відновити гемодинамічну ситуацію. Кортикостероїдну терапію не слід розглядати як заміну стандартним методам боротьби з шоком, але останній досвід показує, що одночасне застосування великих доз кортикостероїдів, поряд з іншими терапевтичними заходами може збільшити виживаність.
d. Опіки стравоходу
У разі опіків стравоходу внаслідок прийому їдких агентів терапія кортикостероїдами знизила частоту спайок та захворюваності. Кортикостероїди слід вводити протягом 48 годин після опіку. Швидкодіючий стероїд, такий як SOLU -MEDROL, можна вводити разом із рідинами. і антибіотики як початкове лікування.
Після езофагоскопії введення препарату можна перервати пацієнтам, у яких немає опіків. Лікування пацієнтів із пошкодженням стравоходу слід продовжувати за допомогою препаратів ДЕПО-МЕДРОЛ (метилпреднізолону ацетат) або таблеток МЕДРОЛ (метилпреднізолону ацетат), якщо вони переносяться, плюс антибіотики та дренаж.
І. Профілактика нудоти та блювоти, пов’язана з протипухлинною хіміотерапією
f. Ад'ювантна терапія при важких захворюваннях легенів Pneumocystis carinii у пацієнтів, уражених A.I.D.S.
Введення слід проводити протягом 24 годин після початку протимікробної терапії.
04.2 Дозування та спосіб введення
Коли потрібна висока доза, рекомендована доза SOLU-MEDROL (метилпреднізолону сукцинату натрію) становить 30 мг / кг внутрішньовенно протягом щонайменше 30 хвилин. Цю дозу можна повторювати кожні 4-6 годин протягом 48 годин. Початкову дозу слід вводити внутрішньовенно протягом кількох хвилин. Загалом терапію кортикостероїдами у високих дозах слід продовжувати лише до стабілізації стану пацієнта, як правило, не пізніше 48–72 годин. Хоча побічні ефекти пов’язані з короткочасними високими дозами кортикоїдна терапія зустрічається рідко, може виникнути «виразкова хвороба». Може бути показана профілактична протикислотна терапія.
Якщо лікування вимагає введення внутрішньовенних болюсних препаратів СОЛУ-МЕДРОЛУ при патологічних станах в стадії загострення та / або вже не реагуючих на стандартну терапію, наприклад, наведену нижче, рекомендовані дози такі:
Розсіяний склероз: 1 г / добу внутрішньовенно на 3 дні або на 5 днів.
Набрякові стани (гломерулонефрит, вовчаковий нефрит): 30 мг / кг внутрішньовенно через день або 1 г / добу внутрішньовенно протягом 3, 5 або 7 днів
Ці схеми можна повторити, якщо протягом тижня після закінчення лікування не буде помічено жодного поліпшення, або якщо стан пацієнта це передбачає.
Гостра травма спинного мозку
Наведені нижче схеми дозування стосуються лише ознак гострої травми спинного мозку.
Для пацієнтів, які лікуються протягом 3 годин після травми: вводять 30 мг / кг метилпреднізолону сукцинату натрію у вигляді венозної болюсної болюсної терапії протягом 15 хвилин з подальшим інтервалом у 45 хвилин і потім підтримуючою інфузією 5,4 мг / кг на годину протягом наступних 23 годин.
Для пацієнтів, які проходили лікування від 3 до 8 годин після травми: вводять 30 мг / кг метилпреднізолону сукцинату натрію у вигляді венозного болюсу протягом 15 хвилин, потім інтервал становить 45 хвилин, а потім підтримуюча інфузія 5,4 мг / кг на годину протягом наступних 47 годин.
Для інфузійного насоса слід використовувати окрему внутрішньовенну ділянку.
Лікування повинно починатися протягом 8 годин після травми.
Паліативна терапія при дуже запущеному раку: 125 мг на добу внутрішньовенно було показано, що до 8 тижнів значно покращується біль, нудота / блювота, анорексія, астенія та тривога.
Для профілактики нудоти та блювоти, пов’язаної з протипухлинною хіміотерапією, рекомендуються такі режими дозування:
• при хіміотерапії з легким або помірно вираженим блювотом призначають:
125-250 мг метилпреднізолону сукцинату натрію окремо або в комбінації з хлорованим фенотіазином за 1 годину до хіміотерапії, потім друга доза метилпреднізолону сукцинату натрію під час хіміотерапії та остаточна доза метилпреднізолону сукцинату натрію, яку слід ввести перед пацієнта виписують, щоб забезпечити подовжене протиблювотне охоплення після виходу пацієнта з лікарні
• при високоеметизуючій хіміотерапії вводьте:
250 мг метилпреднізолону сукцинату натрію + 1-2,5 мг дроперидолу або 1,5-2 мг / кг метоклопраміду за 1 годину до хіміотерапії.
Друга доза метилпреднізолону сукцинату натрію, що вводиться під час хіміотерапії.
Остаточну дозу метилпреднізолону сукцинату натрію ввести перед випискою пацієнта, щоб забезпечити тривале протиблювотне покриття після виходу пацієнта з лікарні.
Ад'ювантна терапія важкої пневмонії Pneumocystis carinii у пацієнтів з АІД: 0,5 мг / кг кожні 6 годин протягом 10 днів.
Введення має відбутися протягом 24 годин після початку антимікробної терапії.
За іншими показаннями початкова доза може змінюватися від 10 до 40 мг метилпреднізолону залежно від клінічного стану, що підлягає лікуванню. Для короткочасного лікування гострих та важких станів можуть знадобитися більш високі дози. Початкову дозу слід вводити внутрішньовенно протягом кількох хвилин. Наступні дози можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом’язово з інтервалами, що визначаються реакцією пацієнта та клінічним станом.
Дозу можна зменшити у немовлят та дітей, але її слід визначати насамперед відповідно до тяжкості стану та реакції пацієнта, а не від його віку та ваги. Вона не повинна бути менше 0,5 мг / кг / добу. Після введення препарату протягом кількох днів дозу слід поступово зменшувати.Якщо під час лікування хронічного захворювання відзначається період спонтанної ремісії, прийом препарату слід припинити.
SOLU-MEDROL можна вводити внутрішньовенно або внутрішньом'язово або крапельно. Для первинного невідкладного лікування кращим способом введення є внутрішньовенне введення (див. Розділ 6.6 «Особливі запобіжні заходи щодо утилізації та поводження»).
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Солу-медрол протипоказаний:
• у пацієнтів із системними грибковими інфекціями.
• при використанні для інтратекального введення.
Введення живих, живих атенуйованих вакцин протипоказано пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Оскільки поява побічних ефектів пов’язана з дозуванням та тривалістю лікування, необхідно ретельно оцінити ці фактори у кожного окремого пацієнта.Під час терапії пропонується поступово зменшувати дозу, щоб знайти найменшу дозу.
Імуносупресивні ефекти / Підвищена схильність до інфекцій
Кортикостероїди можуть підвищувати сприйнятливість до інфекцій, можуть маскувати деякі ознаки інфекції, а під час їх застосування можуть виникати інтеркурентні інфекції; оцінити можливість розпочати адекватну антибіотикотерапію.
Під час лікування кортикостероїдами може виникнути зниження стійкості та неможливість локалізації інфекції. Інфекції, спричинені вірусами, бактеріями, грибками, найпростішими та глистовими організмами у всьому тілі, можуть бути пов’язані із застосуванням кортикостероїдів окремо або в комбінації з іншими імунодепресивними засобами, які впливають клітинний, гуморальний імунітет та функція нейтрофілів. Ці інфекції можуть бути легкими, але також важкими, а в деяких випадках і смертельними. Збільшення доз кортикостероїдів збільшує рівень захворюваності на інфекції.
Люди, які отримують імуносупресивні препарати, більш схильні до інфекцій, ніж здорові люди. Вітрянка та кір, наприклад, можуть мати більш серйозний або навіть смертельний перебіг у не імунних дітей або дорослих, які отримують кортикостероїдну терапію.
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомими або підозрюваними паразитарними інфекціями, такими як стронгілоїдоз (інвазія аскаридами). У цих пацієнтів індукована кортикостероїдами імуносупресія може призвести до гіперінфекції стронгілоїдозу та поширеного поширення міграції личинок, що часто супроводжується важким ентероколітом та потенційно смертельною грамнегативною септицемією.
Роль кортикостероїдів у септичному шоці суперечлива; перші дослідження повідомляли як про шкідливі наслідки, так і про користь. Нещодавно було запропоновано застосування кортикостероїдів у пацієнтів із септичним шоком, які мають надниркову недостатність.
Рутинне застосування кортикостероїдів при септичному шоці не рекомендується, а систематичні огляди літератури не підтверджують їх застосування у високих дозах протягом коротких періодів.
Проте метааналізи та публікації свідчать про те, що тривале застосування (5-11 днів) низьких доз кортикостероїдів може зменшити смертність.
Живі або ослаблені вакцини протипоказані пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів. Пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, можна ввести мертві або неактивні вакцини, хоча відповідь на ці вакцини може бути зменшена. Пацієнтам, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів, можуть бути вжиті спеціальні процедури імунізації. Введення кортикостероїдів може зменшити або скасувати відповідь на шкірні проби. Пацієнтів не слід вакцинувати проти віспи під час лікування кортикостероїдами.
Не виконуйте інших процедур імунізації пацієнтам, які проходять терапію кортикостероїдами, особливо у високих дозах, через можливий ризик розвитку неврологічних ускладнень та зниження реакції антитіл. Застосування SOLU-MEDROL при активному туберкульозі має бути обмежене тими випадками фульмінантного або розповсюдженого захворювання, при яких кортикостероїд використовується для лікування захворювання відповідно до відповідного протитуберкульозного режиму.
Якщо кортикостероїди вводять пацієнтам із прихованим туберкульозом або з позитивною реакцією на туберкулін, необхідний ретельний нагляд, оскільки може статися повторна активація захворювання, особливо у пацієнтів з ослабленим імунітетом, у яких необхідно оцінити доцільність протитуберкульозної терапії. У цих пацієнтів існує можливість Слід також розглянути можливість активації інших прихованих інфекцій. Під час тривалої терапії слід встановити хіміопрофілактичний захист.
Випадки саркоми Капоші мали місце у пацієнтів, які отримували кортикостероїди. Припинення лікування може призвести до регресу захворювання.
Кровоносна та лімфатична система
Аспірин та нестероїдні протизапальні засоби слід з обережністю застосовувати у комбінації з кортикостероїдами у пацієнтів з гіпопротромбінемією.
Вплив на імунну систему
Можуть виникнути алергічні реакції. Оскільки були рідкісні випадки шкірних реакцій та анафілактичних / анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які отримували кортикостероїдну терапію, перед введенням слід вжити відповідних запобіжних заходів, особливо якщо у пацієнта в анамнезі була алергія на лікарські засоби.
Вплив на ендокринну систему
Дози кортикостероїдів, що вводяться протягом тривалого часу, можуть призвести до пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (ВПД) (вторинна недостатність надниркових залоз). Ступінь та тривалість вторинної адренокортикальної недостатності у пацієнтів варіюється і залежить від дози, частоти, часу введення та тривалості терапії глюкокортикоїдами. Цей ефект можна мінімізувати за допомогою альтернативної денної терапії. Крім того, раптове припинення терапії глюкокортикоїдами. глюкокортикоїди можуть призвести до гострої надниркової недостатності з летальним результатом.Вторинна адренокортикальна недостатність, спричинена ліками, може бути мінімізована шляхом поступового зменшення дози. Цей тип відносної недостатності може зберігатися протягом кількох місяців після припинення терапії; тому, якщо пацієнт зазнає стресових ситуацій протягом цього періоду, слід прийняти відповідну гормональну терапію. Оскільки секрецію мінералокортикоїдів можна змінити, вводьте їх у комбінації. Солі та / або препарати з мінералокортикоїдною активністю.
У пацієнтів, які перебувають на лікуванні кортикостероїдами та відчувають незвичайний стрес, дозування швидкодіючих кортикостероїдів показано до, під час та після стресової ситуації.
Стероїдний "абстинентний синдром", очевидно, не пов'язаний з адренокортикальною недостатністю, також може виникнути після різкої відміни глюкокортикоїдів. Цей синдром включає такі симптоми, як: анорексія, нудота, блювота, млявість, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення, міалгія, втрата ваги та / або гіпотонія Вважається, що ці наслідки обумовлені різкою зміною концентрації глюкокортикоїдів, а не низьким рівнем кортикостероїдів.
Оскільки глюкокортикоїди можуть викликати або посилити синдром Кушинга, їх уведення слід уникати пацієнтам з хворобою Кушинга.
У пацієнтів з гіпотиреозом ефект кортикостероїдів посилюється.
Обмін речовин і харчування
Кортикостероїди, включаючи метилпреднізолон, можуть підвищувати рівень глюкози в крові, погіршувати вже існуючий діабет і схиляти пацієнтів до тривалої терапії кортикостероїдами до цукрового діабету.
Психічні розлади
Кортикостероїди можуть викликати такі психічні розлади, як: ейфорія, безсоння, перепади настрою, зміни особистості, тяжка депресія аж до явних психотичних проявів. Крім того, наявна емоційна нестабільність або психотичні схильності можуть посилюватися кортикостероїдами, які в цьому випадку слід лише вводити у випадках дійсної потреби та під пильним наглядом.
Системні стероїди можуть викликати потенційно важкі психічні побічні реакції. Симптоми зазвичай виникають протягом кількох днів або тижнів після початку лікування. Більшість реакцій регресують зі зменшенням дози або припиненням лікування, хоча може знадобитися специфічне лікування. Психологічні ефекти мали місце після припинення терапії кортикостероїдами, але частота цих ефектів невідома.
Пацієнтам та членам їх сімей слід звернутися до лікаря, якщо у пацієнта є психологічні симптоми, особливо при підозрі на депресію та суїцидальні думки. Пацієнтів та членів їх сімей слід поінформувати про можливі психічні розлади, які можуть виникнути під час або відразу після зменшення дози або після припинення прийому стероїдів.
Вплив на нервову систему
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам із судомами. Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс (див. Також інформацію у розділі «Опорно -руховий апарат»).
Очні ефекти
Крім того, ці препарати слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам з очним простим герпесом через можливу перфорацію рогівки.
Тривале застосування кортикостероїдів може викликати задню субкапсулярну катаракту та ядерну катаракту (особливо у дітей), екзофтальм або підвищення внутрішньоочного тиску, що може спричинити глаукому з можливим пошкодженням зорового нерва.
У пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди, можуть стабілізуватися вторинні грибкові або вірусні інфекції ока.
Вплив на серцево -судинну систему
Якщо застосовуються високі дози та тривалі цикли, несприятливі глюкокортикоїдні події з боку серцево-судинної системи, такі як дисліпідемія та гіпертонія, можуть схилити пацієнтів із наявними факторами ризику серцево-судинної системи до подальших серцево-судинних ефектів. Отже, кортикостероїди слід застосовувати розумно у таких пацієнтів. і слід звернути увагу на зміну ризику і, при необхідності, подальший моніторинг серця. Низькі дози та альтернативна денна терапія можуть зменшити частоту ускладнень під час лікування кортикостероїдами.
Є повідомлення про порушення серцевого ритму та / або колапсу кровообігу та / або зупинку серця після швидких внутрішньовенних високих доз (більше 500 мг) SOLU-MEDROL. Ці реакції виникали переважно у суб’єктів, яким перенесли трансплантацію нирки, і це, здається, в деяких випадках пов'язано зі швидкістю введення, наприклад. коли доза вводиться менш ніж за 10 хвилин.
Застосування СОЛУ-МЕДРОЛУ при цьому патологічному стані не входить до перерахованих показань, однак лікарі повинні бути проінформовані про цю можливість.
Під час або після введення високих доз метилпреднізолону сукцинату натрію повідомлялося про брадикардію, що може бути пов’язано зі швидкістю або тривалістю інфузії. Системні кортикостероїди слід застосовувати з обережністю у випадках застійної серцевої недостатності, лише у разі крайньої необхідності.
Вплив на шлунково -кишкову систему
Не існує єдиної думки, що кортикостероїди безпосередньо відповідають за пептичні виразки, що виникають під час терапії; проте терапія глюкокортикоїдами може маскувати симптоми виразкової хвороби, так що кровотеча та перфорація можуть виникати без значного болю.
Стероїди слід застосовувати з обережністю при неспецифічному виразковому коліті, якщо існує небезпека перфорації; абсцесів або іншої гнійної інфекції; дивертикуліт; недавні анастомози кишечника; латентна або активна виразкова хвороба.
Вплив на гепатобіліарну систему
Високі дози кортикостероїдів можуть викликати гострий панкреатит.
Вплив на опорно -руховий апарат
Гостра міопатія спостерігалася при застосуванні високих доз кортикостероїдів, особливо у пацієнтів з нервово -м’язовими розладами передачі (міастенія гравіс), або у пацієнтів, які одночасно отримували антихолінергічні препарати, такі як нейром’язові блокатори (панкуроній). Ця міопатія є узагальненою. може спричинити тетрапарез.
Остеопороз-поширений, але не завжди визнаний побічний ефект, пов’язаний із тривалим застосуванням високих доз глюкокортикоїдів.
Ниркові та сечові розлади
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю.
Лабораторні дослідження
Середні або високі дози гідрокортизону та кортизону можуть спричинити підвищення артеріального тиску, затримку води та солі та збільшення екскреції калію. Такі ефекти менш імовірні при застосуванні синтетичних похідних, за винятком випадків, коли вони застосовуються у високих дозах. Може знадобитися дієта з низьким вмістом солі та добавки калію.
Травми, отруєння та процедурні ускладнення
Як показали результати багатоцентрового дослідження, метилпреднізолон натрію сукцинат не слід регулярно застосовувати для лікування травм голови. Результати дослідження показали збільшення смертності протягом 2 тижнів або 6 місяців після травми у пацієнтів, які отримували метилпреднізолон сукцинат натрію порівняно з плацебо.
Інші несприятливі події
Рекомендується обережність при тривалому лікуванні кортикостероїдами у літніх людей через потенційно підвищений ризик остеопорозу, а також підвищений ризик затримки рідини, що може спричинити можливу гіпертензію. У пацієнтів з гіпотиреозом або цирозом печінки відповідь на кортикостероїди може збільшитися.Оскільки ускладнення лікування глюкокортикоїдами залежать від дози та тривалості, у кожному окремому випадку необхідно приймати рішення щодо співвідношення користь / ризик для дози та тривалості лікування, а також щодо застосування щоденної або періодичної терапії.
Для контролю стану лікування слід використовувати найменшу можливу дозу кортикостероїдів, а по можливості зменшення дози повинно бути поступовим.
Застосування у дітей
Особливу увагу слід приділити розвитку організму немовлят та дітей, які проходять тривалу терапію кортикостероїдами. У дітей, які отримують тривалу щоденну терапію або терапію глюкокортикоїдами на альтернативний день, може спостерігатися затримка росту, і застосування такої схеми слід обмежити найневідкладнішими показаннями. Терапія глюкокортикоїдами на інший день, як правило, дозволяє уникнути або звести до мінімуму це. Терапія особливо ризикує підвищити внутрішньочерепний тиск.
Високі дози кортикостероїдів можуть викликати панкреатит у дітей.
У вагітних жінок і в дуже ранньому дитинстві препарат слід вводити у випадках реальної потреби під безпосереднім наглядом лікаря.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
SOLU-MEDROL містить 9 мг / мл бензилового спирту. Цей препарат не слід давати недоношеним дітям або новонародженим. Це може викликати токсичні та анафілактичні реакції у дітей до 3 років.
Повідомлялося про "асоціацію" бензилового спирту з смертельним "синдромом задишки" у недоношених дітей. Через наявність бензилового спирту продукт не слід вводити недоношеним дітям або новонародженим. Через ризик смертельних токсичних реакцій, спричинених впливом бензилового спирту у кількостях, що перевищують 90 мг / кг / добу, цей препарат не слід давати дітям до 3 років.
СОЛУ-МЕДРОЛ 40 мг та СОЛУ-МЕДРОЛ 125 мг містять менше 1 ммоль (23 мг) натрію у флаконі, тобто він практично не містить натрію.
SOLU-MEDROL 500 мг містить 2,43 ммоль на ампулу натрію. Це слід враховувати людям із зниженою функцією нирок або тим, хто дотримується дієти з низьким вмістом натрію.
SOLU-MEDROL 1000 мг містить 4,85 ммоль на ампулу натрію. Це слід враховувати людям із зниженою функцією нирок або тим, хто дотримується дієти з низьким вмістом натрію.
SOLU-MEDROL 2000 мг містить 9,70 ммоль на ампулу натрію. Це слід враховувати людям із зниженою функцією нирок або тим, хто дотримується дієти з низьким вмістом натрію.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому Р450 (CYP) і переважно метаболізується ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 є домінуючим ферментом більш поширеної підсімейства CYP у печінці дорослої людини. Це каталізує 6β-гідроксилювання стероїдів, критичну стадію метаболізму I фази як для синтетичних, так і для ендогенних кортикостероїдів. Багато інших речовин є субстратами CYP3A4 , було показано, що деякі з них (як і інші препарати) змінюють метаболізм глюкокортикоїдів шляхом індукції (регуляції вгору) або інгібування ферменту CYP3A4.
Інгібітори CYP3A4
Препарати, що пригнічують активність CYP3A4, загалом знижують печінковий кліренс та збільшують концентрацію препаратів -субстратів CYP3A4 у плазмі крові, включаючи метилпреднізолон.
Індуктори CYP3A4
Препарати, що індукують активність CYP3A4, зазвичай підвищують кліренс у печінці, що призводить до зниження концентрації препаратів-субстратів CYP3A4 у плазмі крові. Для досягнення очікуваних ефектів при одночасному застосуванні може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону.
Субстрати CYP3A4
У присутності іншого субстрату CYP3A4 печінковий кліренс метилпреднізолону може бути пригнічений або індукований, що призведе до необхідності коригування дози. Можливо, що небажані ефекти, пов’язані із застосуванням окремої речовини, частіше виникають при одночасному застосуванні препаратів.
Ефекти посередництва, що не залежать від CYP3A4: Інші взаємодії або ефекти, які можуть виникнути при застосуванні метилпреднізолону, описані в Таблиці 1 нижче.
У таблиці 1 наведено перелік та опис найбільш поширених або клінічно важливих взаємодій та ефектів, які можуть виникнути при застосуванні метилпреднізолону.
Таблиця 1. Вплив та взаємодія лікарських засобів та речовин з метилпреднізолоном
Одночасний прийом тролеандоміцину, еритроміцину або кетоконазолу може посилити ефекти препарату.
Дія метилпреднізолону також може бути посилена при введенні метотрексату.
Крім того, метилпреднізолон може викликати міастенічні кризи в присутності антихолінестеразних препаратів (неостигмін, піридостигмін).
Глюкомінералокортикоїдна дія метилпреднізолону, зокрема ефект затримки натрію та втрати калію, може знизити ефективність існуючої антигіпертензивної терапії або посилити токсичність діуретиків або дигоксину. хворих на цукровий діабет.
Знижуючи імунну відповідь, метилпреднізолон може посилювати небажані ефекти живих вакцин, що призводить до розвитку хвороб, спричинених поширенням вірусу.
З іншого боку, реакція антитіл на вбиті вакцини може бути знижена.
Нарешті, метилпреднізолон знижує нервово -м’язову ефективність панкуронію, може визначати необхідність коригування дози у пацієнтів, які отримують психотропні препарати (анксіолітики та антипсихотичні засоби), підвищує реакцію на симпатоміметичні засоби (такі як сальбутамол) та може змінювати рівень теофіліну в крові.
Несумісність
Щоб уникнути проблем із сумісністю та стабільністю, рекомендується вводити метилпреднізолон натрію сукцинат окремо від інших речовин, які вводяться внутрішньовенно. До препаратів, які фізично несумісні у розчині з метилпреднізолоном сукцинатом натрію, належать алопуринол натрію, доксапрам гідрохлорид, тигециклін, дилтіазем гідрохлорид, але крім них також включають глюконат кальцію, бромід векуронію, бромід рокуронію, безилат цизатракурію, розділ 6 глікопіролат.
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Немає доказів того, що кортикостероїди знижують фертильність.
Вагітність
Дослідження на лабораторних тваринах показали, що кортикостероїди, які даються матерям у високих дозах, можуть викликати вади розвитку плода. Однак кортикостероїди, здається, не викликають вроджених вад розвитку при введенні вагітним жінкам. Однак, оскільки дослідження на людях не виключають можливості заподіяння шкоди, метилпреднізолон натрію сукцинат слід застосовувати під час вагітності лише у разі крайньої необхідності. Деякі кортикостероїди легко проникають через плаценту. Ретроспективне дослідження виявило підвищену частоту виникнення низької ваги при народженні у матерів, які отримували кортикостероїди. немовлят, які зазнали впливу кортикостероїдів внутрішньоутробно, слід ретельно спостерігати за дітьми, які зазнали значних доз кортикостероїдів, та оцінити ознаки надниркової недостатності. Відомого впливу кортикостероїдів на пологи та пологи немає. Катаракта спостерігалася у немовлят, народжених від матерів, які під час вагітності отримували довгострокові кортикостероїди.
Час годування
Кортикостероїди виділяються з грудним молоком. Кортикостероїди в грудному молоці можуть уповільнювати ріст і перешкоджати виробленню ендогенних глюкокортикоїдів у немовлят.
Оскільки адекватні дослідження репродуктивності людини відсутні для застосування глюкокортикоїдів, цей препарат слід призначати годуючим матерям лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує потенційний ризик для дитини.
Застосування цього препарату під час вагітності, годування груддю або жінками дітородного віку вимагає зважування користі препарату щодо потенційного ризику для матері, ембріона чи плоду.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Вплив кортикостероїдів на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не систематично оцінювався. Після лікування кортикостероїдами можливі такі побічні ефекти, як запаморочення, запаморочення, порушення зору, втома, ейфорія або порушення настрою.
04.8 Побічні ефекти
Під час терапії кортикостероїдами, особливо якщо вона інтенсивна і тривала, можуть виникнути деякі з таких побічних ефектів:
Інфекції та інвазії
Інфекції, опортуністичні інфекції.
Порушення імунної системи
Підвищена чутливість до препарату (включаючи анафілактоїдні та анафілактичні реакції з колапсом кровообігу або без нього, зупинку серця та бронхоспазм), кропив’янка.
Ендокринні патології
Кушингоїдний аспект, гіпопітуїтаризм, синдром відміни стероїдів.
Порушення обміну речовин і харчування
Порушення толерантності до глюкози, гіпокаліємічний алкалоз, дисліпідемія, підвищена потреба в інсуліні (або пероральних гіпоглікемічних засобах у діабетиків), затримка натрію, затримка води, негативний баланс азоту (через катаболізм білків), сечовина в крові, підвищений апетит у крові (що може перетворитися на масу) посилення), ліпоматоз.
Зміни гідроелектролітичного балансу, зокрема затримка натрію та втрата калію, які в рідкісних випадках та у схильних пацієнтів можуть призвести до гіпертонії та застійної серцевої недостатності.
Психічні розлади
Афективні розлади (включаючи афективну нестабільність, пригнічений настрій, ейфорію, психологічну залежність, суїцидальні думки), психотичні розлади (у тому числі манія, марення, галюцинації, шизофренія [загострення]), сплутаність свідомості, психічні розлади, тривога, зміни особистості, коливання настрою, аномальний поведінка, безсоння, дратівливість.
Розлади нервової системи
Неврологічні зміни, такі як підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком папілесу [доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія]), судоми, амнезія, когнітивні порушення, запаморочення, головний біль.
Очні розлади
Субкапсулярна задня катаракта та підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.
Порушення у вусі та лабіринті
Запаморочення.
Патології серцевий
Застійна серцева недостатність (у чутливих пацієнтів), порушення серцевого ритму.
Судинні патології
Гіпотонія або артеріальна гіпертензія.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Гикавка.
Шлунково -кишкові розлади
Ускладнення, що впливають на шлунково -кишковий тракт, які можуть доходити до кровотечі в шлунку, перфорації кишечника, виразкової хвороби (з можливою перфорацією та виразкової кровотечі), панкреатиту, перитоніту, виразкового езофагіту, езофагіту, болю в животі, здуття живота, діареї, диспепсії, нудоти та блювоти .
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Зміни шкіри, такі як затримка процесів загоєння, витончення та ламкість шкіри, гіперпігментація або гіпопігментація; атрофія шкіри та шкірних придатків, стерильні абсцеси. Ангіоневротичний набряк, периферичний набряк, екхімоз, петехії, шкірні стрії, гіпопігментація шкіри, гірсутизм, висип, еритема, свербіж, кропив’янка, вугри, гіпергідроз.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Зміни опорно -рухового апарату, такі як остеопороз, міопатія, м’язова слабкість, ламкість кісток, остеонекроз голівки стегна та плечової кістки, патологічний перелом, затримка росту (у дітей), атрофія м’язів, нейропатичні артропатії, артралгія, міалгія.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Порушення менструального циклу.
Загальні розлади та стан на місці введення
Труднощі з загоєнням, реакція на місці ін’єкції, втома, нездужання.
Діагностичні тести
Підвищення аланінамінотрансамінази, аспартатамінотрансамінази, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження толерантності до вуглеводів, зниження концентрації калію в крові, збільшення кальцію в сечі, пригнічення реакцій шкірного тесту.
Травми, отруєння та процедурні ускладнення
Компресійний перелом хребця. Розрив сухожилля (особливо ахіллового сухожилля).
04.9 Передозування
Синдромів передозування кортикостероїдами немає. У разі гострого передозування можуть виникнути порушення серцевого ритму та / або серцево -судинний колапс. Випадки гострої токсичності та / або смерті від передозування кортикостероїдами рідкісні. Антидоту при передозуванні кортикостероїдами немає, лікування є підтримуючим і симптоматичним.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: системні кортикостероїди, глюкокортикоїди
ATC: H02AB04
SOLU-MEDROL, натрієва сіль бурштинового ефіру метилпреднізолону, є синтетичним стероїдом з потужною протизапальною дією, що перевершує дію преднізолону та меншою схильністю до затримки натрію та води.
Метилпреднізолон натрію сукцинат має такий же метаболізм та протизапальну дію, як і метилпреднізолон. Парентерально введені в еквімолярних кількостях, дві молекули демонструють еквівалентну біологічну активність. Відносна ефективність метилпреднізолону сукцинату натрію та гідрокортизону сукцинату натрію, що продемонстровано зменшенням кількості еозинофілів після внутрішньовенного введення, становить чотири до одного.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Фармакокінетика метилпреднізолону лінійна і не залежить від способу введення.
Концентрації метилпреднізолону в плазмі вимірювали за допомогою ВЕРХ. Після внутрішньом’язової дози 40 мг метилпреднізолону сукцинату натрію для чотирнадцяти здорових дорослих добровольців чоловічої статі концентрація у плазмі крові через 1 годину становила 425 нг / мл, а через 12 годин вона знизилася до 31,9 нг / мл. Середня пікова концентрація становила 454 нг / мл. Через 18 годин після введення слідів метилпреднізолону не виявлено. Внутрішньом’язово доза метилпреднізолону сукцинату натрію еквівалентна тій самій дозі, що вводиться внутрішньовенно з урахуванням площі під кривою часової концентрації, що вказує на загальну кількість поглиненого метилпреднізолону. Результати одного дослідження показали, що сукцинат ефіру натрію метилпреднізолону швидко і широко до активної частини метилпреднізолону після будь -якого способу введення. Ступінь всмоктування вільного метилпреднізолону, що вводиться внутрішньом’язово та внутрішньовенно, був еквівалентним та значно вищим за ступінь всмоктування після введення перорального розчину та пероральних таблеток метилпреднізолону. Ступінь поглинання метилпреднізолону після внутрішньом’язового та внутрішньовенного лікування була еквівалентною. Навіть якби після внутрішньовенного введення більша кількість ефіру гемісукцинату досягла циркуляції, виявилося б, що складний ефір перетворюється в тканину після внутрішньом’язової ін’єкції з подальшим всмоктуванням у вигляді вільного метилпреднізолону.
Метилпреднізолон широко розповсюджується в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр і виділяється з грудним молоком. Зв’язування метилпреднізолону з білками плазми крові у людини становить приблизно 77%.
У людей метилпреднізолон метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, основними з яких є 20α-гідроксиметилпреднізолон та 20β-гідроксиметилпреднізолон. Метаболізм у печінці відбувається переважно через CYP3A4 (перелік лікарських взаємодій на основі метаболізму, опосередкованого CYP3A4, див. У розділі 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій). Загальний період напіввиведення метилпреднізолону знаходиться в діапазоні від 1,8 до 5,2 години. Очевидний об’єм розподілу становить приблизно 1,4 мл / кг, а загальний кліренс - приблизно 5–6 мл / хв / кг. Метилпреднізолон, як і багато субстратів CYP3A4, також може бути субстратом для АТФ-зв’язувальної касети (АВС), транспортного білка р-глікопротеїну, що впливає на розподіл тканин та взаємодію з іншими лікарськими засобами. Не потрібно коригування. піддається гемодіалізу.
Після i.v. у здорових добровольців 30 мг / кг SOLU-MEDROL протягом 20 хвилин, середня пікова концентрація становить 19,9 мкг / мл.
Метилпреднізолон метаболізується та інактивується в печінці і виводиться переважно нирками та жовчю.
05.3 Дані доклінічної безпеки
На підставі традиційних фармакологічних досліджень безпеки не було виявлено несподіваних ризиків для введення повторних токсичних доз мишам, щурам, кроликам та собакам внутрішньовенно, внутрішньочеревно, підшкірно, внутрішньом’язово та перорально.
Метилпреднізолон є потужним стероїдом, фармакологічна активність якого відповідає дії глюкокортикоїдів, включаючи вплив на вуглеводний обмін, електроліти, водний баланс, морфологічні елементи крові, метаболізм лімфоїдної тканини та білка, що призводить до зниження маси тіла або нестачі ваги, лімфопенії, атрофія селезінки, тимусу, лімфатичних вузлів, кори надниркових залоз та яєчок, а також зміни ліпідів печінки та збільшення клітин острівців підшлункової залози. Після 52 тижнів лікування метилпреднізолоном сулептанатом у щурів багато параметрів нормалізувалися через 9 тижнів. і що очікується при тривалому впливі екзогенних адренокортикальних стероїдів. Канцерогенний потенціал: Довготермінові дослідження на тваринах не проводилися для оцінки канцерогенного потенціалу, оскільки препарат призначений для короткочасного лікування і немає ознак канцерогенної активності. Немає доказів того, що кортикостероїди канцерогенні. Мутагенний потенціал:
Немає доказів потенційної генетичної або хромосомної мутації при тестуванні на пошкодження ДНК за допомогою тесту лужного елюювання на клітинах китайського хом'яка V-79. Метилпреднізолон не викликав хромосомних пошкоджень за відсутності системи активації печінки. Тератогенний потенціал: У дослідженнях на тваринах для оцінки ембріотоксичних ефектів метилпреднізолону тератогенний ефект не спостерігався у мишей або щурів, які отримували щоденні дози внутрішньочеревно у дозі 125 мг / кг / день або 100 мг / кг / добу відповідно. У щурів метилпреднізолон виявився тератогенним при введенні підшкірно в дозі 20 мг / кг / добу. Метилпреднізолону ацепонат був тератогенним при підшкірному введенні щурам у дозі 1,0 мг / кг / добу.
Дані про гостру токсичність, що стосуються експериментальних тварин, такі:
СОЛУ-МЕДРОЛ у дозах 15-150 мг / кг / добу протягом 50 днів не викликає значних змін у нормальному перебігу маси тіла та анатомо-функціональних параметрах основних органів у дорослої щури.
Дослідження, проведені на кроликах, показали хорошу місцеву переносимість на рівні слизової оболонки кон’юнктиви, тканини шкіри та вен. У щурів спостерігали задовільну м’язову переносимість.
Тератогенні дослідження показали зміни, які зазвичай спостерігаються у кортикостероїдів (ущелина піднебіння, енцефалоцеле та гідроцефалія) у кроликів.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
SOLU-MEDROL 40 мг: моногідрат лактози; бісфосфат натрію; фосфат натрію; бензиловий спирт; вода для ін’єкцій.
SOLU-MEDROL 125-500-1000-2000 мг: бісфосфат натрію; фосфат натрію; бензиловий спирт; вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Оскільки сумісність та стабільність метилпреднізолону натрію сукцинату у розчині для внутрішньовенного введення з іншими препаратами залежать від різних факторів (кінцевий рН розчинів, концентрація, температура тощо), рекомендується, де це можливо, вводити СОЛУ-МЕДРОЛ окремо.
06.3 Строк дії
З неушкодженою упаковкою
SOLU-MEDROL 40 мг / 1 мл -1 двокамерний флакон: 2 роки.
SOLU -MEDROL 125 мг / 2 мл - 1 двокамерний флакон: 2 роки.
SOLU -MEDROL 500 мг / 8 мл - порошок + флакон з розчинником: 5 років.
SOLU -MEDROL 1000 мг / 16 мл - порошок + флакон з розчинником: 5 років.
SOLU -MEDROL 2000 мг / 32 мл - порошок + флакон з розчинником: 5 років.
Після відновлення розчину: 48 годин.
06.4 Особливі умови зберігання
Умови зберігання відновленого лікарського засобу див. У розділі 6.3 "Термін придатності".
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Нейтральні скляні пляшки з гумовою пробкою.
SOLU-MEDROL 40 мг / 1 мл: 1 флакон з двома камерами.
SOLU-MEDROL 125 мг / 2 мл: 1 флакон з двома камерами.
SOLU-MEDROL 500 мг / 8 мл: порошок + флакон з розчинником.
SOLU-MEDROL 1000 мг / 16 мл: порошок + флакон з розчинником.
SOLU-MEDROL 2000 мг / 32 мл: порошок + флакон з розчинником.
06.6 Інструкції з використання та поводження
А) Двокамерна пляшка: щільно притисніть кришку, щоб ввести розчинник у нижній відсік пляшки, що містить ліофілізат. Струсіть пляшку до повного розчинення. Зніміть пластикову кришку, яка захищає центральну частину гумової пробки, і належним чином стерилізуйте. Вставте голку прямо через центр ковпачка, поки кінчик буде ледь помітний. Переверніть пляшку догори дном і відсмоктуйте вміст.
B) Пляшка з окремим стерильним розчинником: зніміть захисний ковпачок із пляшки і продовжуйте звичайним способом.
Для внутрішньом’язових та внутрішньовенних ін’єкцій подальше розведення не потрібне: для інфузій із SOLU-MEDROL використовуйте об’єм від 100 до 1000 мл (ніколи не менше 100 мл) 5% розчину глюкози або 5% фізіологічного розчину або розчину глюкози фізіологічний розчин (якщо пацієнт не сидить на дієті з низьким вмістом натрію) і розвести в цьому розчині SOLU-MEDROL.
Попередження: Після розчинення SOLU-MEDROL необхідно використати протягом 48 годин.
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
PFIZER ITALIA S.r.l. - через Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
СОЛУ -МЕДРОЛ 40 мг - AIC 023202017
SOLU -MEDROL 125 мг - AIC 023202043
SOLU -MEDROL 500 мг - AIC 023202056
SOLU -MEDROL 1000 мг - AIC 023202068
SOLU -MEDROL 2000 мг - AIC 023202070
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
AIC: 31 грудня 1984 року
Поновлення: 31 травня 2005 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Резолюція АІФА від 20 вересня 2012 року
