Діючі речовини: амітриптилін
Лароксил таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Лароксил таблетки, вкриті оболонкою, 25 мг
Лароксил 40 мг / мл розчин для пероральних крапель
Чому використовується лароксил? Для чого це?
Терапевтична категорія
Лароксил відноситься до терапевтичного класу трициклічних антидепресантів.
Показання
Ендогенна депресія. Депресивна фаза маніакально-депресивного психозу. Реактивна депресія. Маскована депресія. Невротична депресія. Депресія в ході шизофренічного психозу. Залучені депресії. Важка депресія внаслідок неврологічних захворювань або інших органічних захворювань.
Профілактика мігрені та хронічних або періодичних головних болів.
Протипоказання Коли Лароксил не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин. Глаукома. Гіпертрофія передміхурової залози, пілоричний стеноз та інші стенозуючі ураження шлунково-кишкової та сечостатевої системи. Захворювання печінки. Серцева недостатність. Порушення ритму та провідності міокарда. Післяінфарктний період відновлення.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Лароксил
Беручи до уваги фармакологічні властивості препарату, надзвичайна обережність вимагає його застосування пацієнтам із серцево -судинними захворюваннями, при яких може виникнути тахікардія, порушення ритму та провідності, недостатність міокарда. Тому у цих пацієнтів необхідно проводити періодичні електрокардіографічні перевірки. а також інструментальні засоби потрібні також людям похилого віку, пацієнтам із гіпертиреозом або при лікуванні гормонами щитовидної залози або тим, хто приймає антидепресант у високих дозах.
Трициклічні антидепресанти можуть знизити поріг судом. Тому їх застосування у епілептиків та у пацієнтів з органічними захворюваннями мозку або зі схильністю до судом дозволено лише під ретельним наглядом лікаря. Через очевидних антихолінергічних ефектів препарат слід з обережністю призначати людям похилого віку та всім тим пацієнтам (таким, як пацієнти з органами зору, шлунково -кишкового тракту тощо), у яких надмірна парасимпатолітична активність може бути шкідливою.
Трициклічні антидепресанти не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Дослідження, проведені при депресії у дітей цієї вікової групи, не показали ефективності для цього класу препаратів.
Суїцидальні уявлення / поведінка
Самогубство / Самогубство
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події).
Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки покращення може не настати протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати до настання поліпшення. Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Інші психічні стани, при яких призначається Лароксил, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути пов'язані з великим депресивним розладом. Тому при лікуванні пацієнтів з важкими депресивними розладами слід дотримуватись тих самих запобіжних заходів, які застосовуються при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.
Пацієнти з суїцидальною поведінкою або думками в анамнезі або які демонструють значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних думок, тому їх слід ретельно контролювати під час лікування. порівняно з плацебо у терапії психічних розладів, показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі молодше 25 років у пацієнтів, які отримували антидепресанти, порівняно з плацебо.
Фармакологічна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов'язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Пацієнтів (або опікунів) слід попередити про необхідність моніторингу та негайного повідомлення лікаря про будь -яке клінічне погіршення стану, про початок суїцидальної поведінки чи думок, або про зміни у поведінці.
Крім того, трициклічні антидепресанти пов’язані з ризиком розвитку побічних серцево -судинних подій у всіх вікових групах. Слід мати на увазі, що немає довгострокових даних про безпеку у дітей та підлітків щодо росту, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію лароксилу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Інгібітори моноаміноксидази: трициклічні антидепресанти не повинні асоціюватися з незворотними МАОІ через можливість серйозних побічних ефектів (гіпертермія, судоми, кома, смерть); якщо необхідно замінити необоротний МАО -інгібітор на трициклічний, слід дозволити інтервал не менше двох тижнів.
Гіпотензивні препарати: трициклічні антидепресанти блокують синаптичне відновлення гуанетидину та інших гіпотензивних препаратів зі схожим механізмом дії, зменшуючи їх терапевтичну активність.
Симпатоміметичні препарати: загалом, симпатоміметичні препарати не слід вводити під час лікування, вплив яких, особливо на серце та кровообіг, може бути значно посилено. Взаємозв’язок між амітриптиліном та L-допою полегшує початок гіпотензії та серцевих аритмій.Пацієнти, яким потрібно вживати протинабрякові засоби для носа та продукти, що використовуються при лікуванні астми та полінозу, що містять симпатоміметичні речовини, повинні бути ретельно контрольовані, але їх слід суворо контролювати. дотримуйтесь рекомендованих схем дозування.
Антихолінергічні препарати: увага вимагає використання парасимпатолітичних препаратів, особливо тих, що використовуються при лікуванні хвороби Паркінсона.
Речовини з депресивною дією на S.N.C.: Трициклічні антидепресанти можуть підсилити дію таких препаратів, як снодійні, заспокійливі, анксіолітики та анестетики. Лікування антидепресантами слід якомога швидше припинити через клінічну ситуацію перед плановою операцією.
Інші препарати: трициклічні препарати, завдяки своїй антихолінергічній дії, можуть подовжувати час спорожнення шлунка; деякі речовини, такі як L-допа та фенілбутазон, можуть зберігатися протягом достатнього періоду для їх інактивації у шлунку.
Через свій індуктивний вплив на мікросомальні системи печінки барбітурати можуть стимулювати метаболізм лікарських засобів, тоді як різні фенотіазини, галоперидол та циметидин можуть затримувати їх виведення, збільшуючи концентрацію у крові. Зв’язування амітриптиліну з білками плазми крові може бути зменшено конкуренцією з боку фенітоїну, фенілбутазону, аспірину, скополаміну та фенотіазинів.
Попередження Важливо знати, що:
Оскільки препарат може спричинити ортостатичну гіпотензію, зміни рівня цукру в крові, порушення кровотворення, печінки та нирок, рекомендується періодично перевіряти артеріальний тиск, глікемію, аналіз крові та функції печінки та нирок, особливо для гіпертоніків, діабетикам, нефропатам та пацієнтам із поточними або попередніми захворюваннями системи кровотворення. У разі лихоманки, стенокардії та інших симптомів грипу важливо перевірити аналіз крові, щоб на ранній стадії виявити наявність агранулоцитозу, про який іноді повідомлялося під час терапії трициклічними антидепресантами.
При застосуванні амітриптиліну можуть виникнути алергічні реакції або реакції фотосенсибілізації; можлива перехресна гіперчутливість між різними трициклічними сполуками з антидепресивною дією.
Слід також мати на увазі, що препарат може викликати небажані нервово-психічні ефекти, такі як поява гіпоманіакальних реакцій та активація прихованих картин шизофренії; це слід мати на увазі, серед іншого, при визначенні схеми дозування який, хоча і суворо індивідуальний, загалом, він повинен бути таким, що дозволяє припустити мінімальну ефективну дозу.
Хоча амітриптилін надає заспокійливу дію, надзвичайна обережність все ж вимагає застосування антидепресантів при амбулаторному лікуванні, оскільки ці препарати іноді можуть усунути психомоторне гальмування, перш ніж впливати на інші симптоми.
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
Суїцидальні уявлення / поведінка
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком виникнення суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події) (див. Застереження щодо застосування). Пацієнтам під впливом лароксилу слід утримуватися від вживання алкоголю, оскільки токсичний вплив двох речовин може взаємно посилити кожну інший.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки. Оскільки на сьогоднішній день немає достатніх даних щодо застосування трициклічних антидепресантів вагітним жінкам, Лароксил слід застосовувати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері виправдовує потенційний ризик для плоду.
Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування подібних класів препаратів (СІЗЗС) під час вагітності, особливо наприкінці вагітності, може збільшити ризик виникнення персистуючої легеневої гіпертензії у новонародженого (ППГН). Спостережений ризик становив приблизно 5 випадків. Кожні 1000 Вагітність Загалом, 1-2 випадки ППГН зустрічаються кожні 1000 вагітностей.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Лароксил може викликати порушення зору, зменшити настороженість рефлексів і перешкоджати нормальному ступеню настороженості; про це слід попередити тих, хто керує автотранспортом чи іншими механізмами або виконує небезпечні роботи.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Таблетки, вкриті оболонкою з лароксилом, містять лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати лароксил: дозування
Терапія депресії
Амбулаторне лікування
Амбулаторне лікування передбачає введення початкової дози 50 мг лароксилу на добу, яку, відповідно до потреб випадку, можна поступово зменшувати або збільшувати до досягнення оптимального ефекту. З цієї дози 30 мг слід вводити в день. ввечері перед сном, 10 мг вранці і 10 мг опівдні. У літніх або молодих пацієнтів, як правило, достатньо менших доз. Введення вищезгаданих доз можливе або з таблетками лароксилу, вкритої 25 мг або 10 мг, або з розчин краплі (одна крапля = 2 мг амітриптиліну).
Лікування в стаціонарі
Початкова терапія: пероральний прийом: починаючи з дози 25 мг, повторювати 2-4 рази протягом дня (загальна доза / добу 50-100 мг); при необхідності загальна добова доза може бути збільшена до 200-250 мг. Після встановлення оптимальної початкової дози її можна підтримувати протягом 1-3 тижнів, а потім поступово знижувати до ефективної підтримуючої дози.
Підтримуюча терапія: пероральна підтримуюча доза повинна бути встановлена для кожного конкретного випадку: зазвичай це 25 мг повторюється 2-4 рази на день. У молодих та літніх пацієнтів часто буває достатньо менших доз. Лароксил можна комбінувати з іншими психотропними препаратами (нейролептиками, транквілізаторами, снодійними засобами), а також з фізіотерапією. При лікуванні літніх пацієнтів дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
Профілактика мігрені та хронічних або періодичних головних болів
Профілактичне лікування мігрені та хронічних або періодичних головних болів передбачає введення початкової дози 30-50 мг лароксилу на добу, яку відповідно до потреб конкретного випадку можна зменшити або поступово збільшувати до досягнення оптимального ефекту.
З цієї дози найбільшу дозування слід вводити ввечері перед сном, другу - вранці і третю - опівдні. У літніх або молодих пацієнтів, як правило, достатньо менших доз. Введення вищевказаних доз можливе як з таблетками, вкритими лароксилом, в 25 мг і 10 мг, так і з краплями розчину (одна крапля = 2 мг амітриптиліну).
Передозування Що робити, якщо ви передозували Лароксил
У разі проковтування / прийому надмірної дози Лароксилу негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Якщо у вас виникли запитання щодо застосування лароксилу, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Передозування амітриптиліну гідрохлориду може проявлятися: сухістю у роті, мідріазом, тахікардією та аритмією, артеріальною гіпотензією, пригніченням дихання, затримкою сечі та, у разі масивного передозування, комою, судомами та галюцинаціями.
Лікування симптоматичне. Промивання шлунка може бути корисним, оскільки антихолінергічні властивості амітриптиліну уповільнюють його всмоктування.
Неостигмін (Простигмін) можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної інфузії з безперервним електрокардіографічним контролем з метою протидії серцевим ефектам; при необхідності це лікування можна повторити з півгодинними інтервалами. Судоми можна контролювати за допомогою діазепаму або фенобарбіталу.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Лароксилу
Як і всі ліки, Лароксил може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Під час терапії амітриптиліном повідомлялося про такі побічні ефекти з різною інтенсивністю та частотою:
Ефекти класу: Підвищений ризик перелому кістки спостерігався у пацієнтів, які приймали цей вид препарату.
Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, нечіткий зір, мідріаз, очний гіпертонус, циклоплегія, запор, дизурія, затримка сечі
Серцеві розлади: ортостатична гіпотензія, тахікардія, гіпертонія, порушення ритму та провідності, зупинка серця, ущільнення зубця Т та інші зміни слідів ЕКГ; серцева недостатність; інфаркт міокарда; інсульт
Порушення з боку нервової системи: головний біль, зміни ЕЕГ; запаморочення, тремор, атаксія, дизартрія або інші екстрапірамідні ознаки, судоми, парестезії в кінцівках та периферичні нейропатії
Психічні розлади: заспокоєння, сонливість, астенія чи тривога, збудження, сплутаність свідомості з ілюзіями та галюцинаціями, особливо у літніх людей, ейфорія, гіпоманіакальні реакції, зміна у бік маніакальної фази у пацієнтів з біполярним психозом, загострення психотичних станів. Психотичні прояви можна лікувати шляхом зменшення дози або поєднанням фенотіазину з антидепресантом. Рідко: суїцидальні уявлення / поведінка (див. Застереження щодо застосування та Спеціальні попередження).
Шлунково -кишкові розлади: анорексія, нудота, блювота, діарея; стоматит, під'язиковий та привушний аденіт; жовтяниця та зміна показників функції печінки (збільшення трансаміназ, лужної фосфатази тощо ...).
Ендокринні порушення: гінекомастія, галакторея, зміни лібідо, зміна рівня глікемії, збільшення маси тіла.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, депресія кісткового мозку з агранулоцитозом, тромбоцитопенія та пурпура.
Порушення з боку імунної системи: свербіж, кропив’янка, еритема, петехії, генералізовані або локалізовані набряки обличчя та язика. Поява важливих побічних ефектів завжди вимагає перерви лікування; незначні побічні ефекти, такі як антихолінергічні, можуть послаблюватися під час терапії або контролюватися відповідними коригуваннями дози. Реакції гіперчутливості можуть виникати у схильних пацієнтів.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили побічний ефект, не зазначений у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в цілої та правильно збереженої упаковці.
Попередження: не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Склад та лікарська форма
Композиція
Одна таблетка, вкрита оболонкою 10 мг лароксилу, містить 11,32 мг амітриптиліну гідрохлориду (еквівалентно 10 мг основи амітриптиліну). Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; моногідрат лактози; повідон; стеарат магнію; тальк; гуміарабік, висушений спрей; етилцелюлоза; сополімерний лак; рисовий крохмаль, червоний оксид заліза (Е172); диоксид титану; легкий рідкий парафін; твердий парафін; сахароза.
Одна таблетка, вкрита оболонкою Лароксилу 25 мг, містить 28,3 мг амітриптиліну гідрохлориду (еквівалентно 25 мг основи амітриптиліну). Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний; моногідрат лактози; повідон; стеарат магнію; тальк; гуміарабік, висушений спрей; етилцелюлоза; сополімерний лак; рисовий крохмаль, червоний оксид заліза (Е172); диоксид титану; легкий рідкий парафін; твердий парафін; сахароза.
Один мл розчину оральних крапель Лароксилу містить 45,28 мг амітриптиліну гідрохлориду (еквівалентно 40 мг основи амітриптиліну). Допоміжні речовини: вода очищена, соляна кислота.
Композиція
Лароксил таблетки, вкриті оболонкою 10 мг: 30 таблеток 10 мг.
Лароксил таблетки, вкриті оболонкою 25 мг: 25 таблеток 25 мг.
Лароксил 40 мг / мл розчин для пероральних крапель: флакон 20 мл.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЛАРОКСИЛ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка, вкрита оболонкою 10 мг Лароксилу, містить:
амітриптиліну гідрохлориду 11,32 мг (еквівалентно амітриптиліновій основі 10 мг).
Одна таблетка, вкрита оболонкою 25 мг Лароксилу, містить:
амітриптиліну гідрохлориду 28,3 мг (еквівалентно амітриптиліну основи 25 мг).
Один мл розчину оральних крапель Лароксил містить:
амітриптиліну гідрохлориду 45,28 мг (дорівнює амітриптиліновій основі 40 мг).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті оболонкою, і розчин крапель для прийому всередину.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Ендогенна депресія.
Депресивна фаза маніакально-депресивного психозу.
Реактивна депресія.
Маскована депресія.
Невротична депресія.
Депресія в ході шизофренічного психозу.
Залучені депресії.
Важка депресія внаслідок неврологічних захворювань або інших органічних захворювань.
Профілактика мігрені та хронічних або періодичних головних болів.
Лікування периферичного нейропатичного болю у дорослих.
04.2 Дозування та спосіб введення
Терапія депресії
Амбулаторне лікування
Амбулаторне лікування передбачає введення початкової дози 50 мг лароксилу на добу, яку, відповідно до потреб випадку, можна поступово зменшувати або збільшувати до досягнення оптимального ефекту. З цієї дози 30 мг слід вводити в день. ввечері перед сном, 10 мг вранці і 10 мг опівдні. У літніх або молодих пацієнтів, як правило, достатньо менших доз. Введення вищезгаданих доз можливе або з таблетками лароксилу, вкритої 25 мг або 10 мг, або з розчин краплі (одна крапля = 2 мг амітриптиліну).
Лікування в стаціонарі
Початкова терапія: починаючи з дози 25 мг, повторювати 2-4 рази протягом дня (загальна доза / добу 50-100 мг); при необхідності загальна добова доза може бути збільшена до 200-250 мг. Після встановлення оптимальної початкової дози її можна підтримувати протягом 1-3 тижнів, а потім поступово знижувати до ефективної підтримуючої дози.
Підтримуюча терапія: підтримуючу дозу необхідно встановлювати в кожному конкретному випадку: зазвичай це 25 мг повторюється 2-4 рази на день. У молодих та літніх пацієнтів часто буває достатньо менших доз.
Лароксил можна комбінувати з іншими психотропними препаратами (нейролептиками, транквілізаторами, снодійними засобами), а також з фізіотерапією.
При лікуванні літніх пацієнтів дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
Профілактика мігрені та хронічних або періодичних головних болів
Профілактичне лікування мігрені та хронічних або періодичних головних болів передбачає введення початкової дози 30-50 мг лароксилу на добу, яку відповідно до потреб конкретного випадку можна зменшити або поступово збільшувати до досягнення оптимального ефекту.
З цієї дози найбільшу дозування слід вводити ввечері перед сном, другу - вранці і третю - опівдні. У літніх або молодих пацієнтів, як правило, достатньо менших доз. Введення вищевказаних доз можливе як з таблетками, вкритими лароксилом, в 25 мг і 10 мг, так і з краплями розчину (одна крапля = 2 мг амітриптиліну).
Лікування нейропатичного болю
Лікування слід починати з низьких доз: від 12,5 мг до 25 мг на день протягом одного тижня. Потім дозу збільшують щотижня поступово з 12,5 мг до 25 мг залежно від переносимості.
Дозування індивідуальне і варіюється від 50 мг до 150 мг на день, і повинно враховувати будь -які пов'язані з ними знеболюючі процедури.
Підтримуючу терапію слід проводити у найнижчій ефективній дозі, періодично оцінюючи доцільність переривання лікування.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Глаукома.
Гіпертрофія передміхурової залози, пілоричний стеноз та інші стенозуючі ураження шлунково-кишкової та сечостатевої системи.
Хвороба печінки.
Серцева недостатність.
Порушення ритму та провідності міокарда.
Постінфарктний період відновлення.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Оскільки препарат може спричинити ортостатичну гіпотензію, зміни рівня цукру в крові, порушення кровотворення, печінки та нирок, рекомендується періодично перевіряти артеріальний тиск, глікемію, аналіз крові та функції печінки та нирок, особливо для гіпертоніків, діабетикам, нефропатам та пацієнтам із поточними або попередніми захворюваннями системи кровотворення. У разі лихоманки, стенокардії та інших симптомів грипу важливо перевірити аналіз крові, щоб на ранній стадії виявити наявність агранулоцитозу, про який іноді повідомлялося під час терапії трициклічними антидепресантами.
При застосуванні амітриптиліну можуть виникнути алергічні реакції або реакції фотосенсибілізації; можлива перехресна гіперчутливість між різними трициклічними сполуками з антидепресивною дією.
Слід також мати на увазі, що препарат може викликати небажані нервово-психічні ефекти, такі як поява гіпоманіакальних реакцій та активація прихованих картин шизофренії; це слід мати на увазі, серед іншого, при визначенні схеми дозування який, хоча і суворо індивідуальний, загалом, він повинен бути таким, що дозволяє припустити мінімальну ефективну дозу.
Хоча амітриптилін надає заспокійливу дію, надзвичайна обережність все ж вимагає застосування антидепресантів при амбулаторному лікуванні, оскільки ці препарати іноді можуть усунути психомоторне гальмування, перш ніж впливати на інші симптоми.
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
Пацієнтам, які перебувають під впливом лароксилу, слід утримуватися від вживання алкогольних напоїв, оскільки токсична дія двох речовин може взаємно посилювати.
Беручи до уваги фармакологічні властивості препарату, надзвичайна обережність вимагає його застосування пацієнтам із серцево -судинними захворюваннями, при яких може виникнути тахікардія, порушення ритму та провідності, недостатність міокарда. Тому у цих пацієнтів необхідно проводити періодичні електрокардіографічні перевірки. а також інструментальні засоби потрібні також людям похилого віку, пацієнтам із гіпертиреозом або при лікуванні гормонами щитовидної залози або тим, хто приймає антидепресант у високих дозах.
Трициклічні антидепресанти можуть знизити поріг судом. Тому їх застосування у епілептиків та у пацієнтів з органічними захворюваннями мозку або зі схильністю до судом дозволено лише під ретельним наглядом лікаря.
Через очевидних антихолінергічних ефектів препарат слід з обережністю призначати людям похилого віку та всім тим пацієнтам (таким, як пацієнти з органами зору, шлунково -кишкового тракту тощо), у яких надмірна парасимпатолітична активність може бути шкідливою.
Трициклічні антидепресанти не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Дослідження, проведені при депресії у дітей цієї вікової групи, не показали ефективності для цього класу препаратів.
Суїцидальні уявлення / поведінка
Самогубство / Самогубство
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події).
Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки покращення може не настати протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати до настання поліпшення. Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Інші психічні стани, при яких призначається Лароксил, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути пов'язані з великим депресивним розладом. Тому при лікуванні пацієнтів з важкими депресивними розладами слід дотримуватись тих самих запобіжних заходів, які застосовуються при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.
Пацієнти з суїцидальною поведінкою або думками в анамнезі або які демонструють значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних думок, тому їх слід ретельно контролювати під час лікування. порівняно з плацебо у терапії психічних розладів, показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі молодше 25 років у пацієнтів, які отримували антидепресанти, порівняно з плацебо.
Фармакологічна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов'язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Пацієнтів (або опікунів) слід попередити про необхідність моніторингу та негайного повідомлення лікаря про будь -яке клінічне погіршення стану, про початок суїцидальної поведінки чи думок, або про зміни у поведінці.
Крім того, трициклічні антидепресанти пов’язані з ризиком розвитку побічних серцево -судинних подій у всіх вікових групах. Слід мати на увазі, що немає довгострокових даних про безпеку у дітей та підлітків щодо росту, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Таблетки, вкриті оболонкою з лароксилом, містять лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Таблетки, вкриті оболонкою з лароксилом, містять сахарозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю ізомальтази сахарази не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
- Інгібітори моноаміноксидази: трициклічні антидепресанти не повинні асоціюватися з незворотними МАО -інгібіторами через можливість серйозних побічних ефектів (гіпертермія, судоми, кома, екстузіазм); якщо необхідно замінити необоротний МАО -інгібітор на трициклічний, слід дозволити інтервал не менше двох тижнів.
- Гіпотензивні препарати: трициклічні антидепресанти блокують синаптичне відновлення гуанетидину та інших гіпотензивних препаратів зі схожим механізмом дії, зменшуючи їх терапевтичну активність.
- Симпатоміметичні препарати: загалом, симпатоміметичні препарати не слід вводити під час лікування, вплив яких, особливо на серце та кровообіг, може бути значно посилено. Взаємозв’язок між амітриптиліном та L-допою полегшує початок гіпотензії та серцевих аритмій.Пацієнти, яким потрібно вживати протинабрякові засоби для носа та продукти, що використовуються при лікуванні астми та полінозу, що містять симпатоміметичні речовини, повинні бути ретельно контрольовані, але їх слід суворо контролювати. дотримуйтесь рекомендованих схем дозування.
- Антихолінергічні препарати: увага вимагає використання парасимпатолітичних препаратів, особливо тих, що використовуються при лікуванні хвороби Паркінсона.
- Речовини з депресивною дією на НКЦ: трициклічні антидепресанти можуть підсилювати дію таких препаратів, як снодійні, заспокійливі, анксіолітики та анестетики. Лікування антидепресантами повинно бути припинено якомога раніше через клінічну ситуацію перед плановою операцією.
• Інші препарати: трициклічні препарати завдяки своїй антихолінергічній дії можуть подовжити час спорожнення шлунка; деякі речовини, такі як L-допа та фенілбутазон, можуть зберігатися протягом достатнього періоду для їх інактивації у шлунку.
• Барбітурати, через їх індуктивну дію на мікросомальні системи печінки, можуть стимулювати метаболізм ліків, тоді як різні фенотіазини, галоперидол та циметидин можуть затримувати його виведення, збільшуючи концентрацію у крові. Зв’язування амітриптиліну з білками плазми крові може бути зменшено конкуренцією з боку фенітоїну, фенілбутазону, аспірину, скополаміну та фенотіазинів.
04.6 Вагітність та лактація
Оскільки на сьогоднішній день немає достатніх даних щодо застосування трициклічних антидепресантів вагітним жінкам, Лароксил слід застосовувати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для матері виправдовує потенційний ризик для плоду.
Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо наприкінці вагітності, може збільшити ризик виникнення персистуючої легеневої гіпертензії у новонароджених. PPHN на 1000 вагітностей.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Продукт може викликати порушення зору, послабити настороженість рефлексів і перешкоджати нормальному ступеню настороженості; про це слід попередити тих, хто керує автотранспортом чи іншими механізмами або виконує небезпечні роботи.
04.8 Побічні ефекти
Побічні ефекти, пов'язані з класом препаратів
Епідеміологічні дослідження, проведені переважно у пацієнтів віком від 50 років і старше, які отримували СІЗЗС та трициклічні антидепресанти, показали підвищений ризик переломів кісток у цих пацієнтів. Механізм, пов'язаний з цим ризиком, невідомий.
Під час терапії амітриптиліном повідомлялося про такі побічні ефекти з різною інтенсивністю та частотою:
- Антихолінергічні ефекти: сухість у роті, нечіткий зір, мідріаз, очний гіпертонус, циклоплегія, запор, дизурія, затримка сечі
- Серцеві розлади: ортостатична гіпотензія, тахікардія, гіпертонія, порушення ритму та провідності, зупинка серця, сплощення зубця Т та інші зміни сліду ЕКГ; серцева недостатність; інфаркт міокарда; інсульт
- Порушення з боку нервової системи: головний біль, зміни ЕЕГ; запаморочення, тремор, атаксія, дизартрія чи інші екстрапірамідні ознаки, судоми, парестезії в кінцівках та периферичні нейропатії
- Психічні розлади: заспокоєння, сонливість, астенія чи тривога, збудження, сплутаність свідомості з ілюзіями та галюцинаціями, особливо у літніх людей, ейфорія, гіпоманіакальні реакції, зміна у бік маніакальної фази у пацієнтів з біполярним психозом, загострення психотичних станів. Психотичні прояви можна лікувати шляхом зменшення дози або поєднанням фенотіазину з антидепресантом.
Рідко: суїцидальні думки / поведінка (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
- Шлунково -кишкові розлади: анорексія, нудота, блювота, діарея; стоматит, під'язиковий та привушний аденіт; жовтяниця та зміна показників функції печінки (збільшення трансаміназ, лужної фосфатази тощо)
- Ендокринні порушення: гінекомастія, галакторея, зміна лібідо, зміна цукру в крові, збільшення ваги
- Порушення з боку крові та лімфатичної системи: еозинофілія, депресія кісткового мозку з агранулоцитозом, тромбоцитопенія та пурпура
- Порушення з боку імунної системи: свербіж, кропив’янка, еритема, петехії, генералізовані або локалізовані набряки обличчя та язика.
Початок великих побічних ефектів завжди вимагає припинення лікування; незначні побічні ефекти, такі як антихолінергічні, можуть зменшуватися під час терапії або контролюватися за допомогою відповідного коригування дози.
У схильних осіб можуть виникнути реакції гіперчутливості.
04.9 Передозування
Передозування амітриптиліну гідрохлориду може проявлятися: сухістю у роті, мідріазом, тахікардією та аритмією, артеріальною гіпотензією, пригніченням дихання, затримкою сечі та, у разі масивного передозування, комою, судомами та галюцинаціями.
Лікування симптоматичне. Промивання шлунка може бути корисним, оскільки антихолінергічні властивості амітриптиліну уповільнюють його всмоктування.
Неостигмін (Простигмін) можна вводити шляхом повільної внутрішньовенної інфузії з безперервним електрокардіографічним контролем з метою протидії серцевим ефектам; при необхідності це лікування можна повторити з півгодинними інтервалами. Судоми можна контролювати за допомогою діазепаму або фенобарбіталу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антидепресанти.
Код ATC: N06AA09.
Лікарська спеціальність, що містить амітриптилін, антидепресант, що належить до групи трициклічних препаратів; ця речовина характеризується з фармакологічної точки зору «очевидною антихолінергічною активністю» та «дією, що пригнічує зворотне захоплення різних нейромедіаторів на пресинаптичному рівні. Амітриптилін також надає адренолітичну дію на периферію, блокуючи альфа-1-рецептори.
Точний механізм дії антидепресантів цього препарату до кінця не вивчений, хоча вважається, що він здебільшого пов’язаний із збільшенням концентрації амінів мозку (норадреналін, серотонін) у синаптичних просторах.
Основні клінічні показання амітриптиліну при лікуванні ендогенної депресії, але також виявлено, що він ефективний при депресивних синдромах іншої природи та при лікуванні психічних, неврологічних або внутрішніх захворювань, перебіг яких супроводжується або ускладнюється депресією Максимальний терапевтичний ефект зазвичай настає протягом двох тижнів або більше після початку терапії. Лароксил також показаний для профілактичного лікування мігрені та хронічних або періодичних головних болів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Амітриптилін добре всмоктується перорально, у високих відсотках зв'язується з білками плазми і піддається дії мікросомальних ферментів печінки. Було виявлено вісім метаболітів: деметильовані, гідроксильовані, кон’юговані або N-окислені похідні; деметильований метаболіт, нортриптилін, є терапевтично активним. Середній період напіввиведення одноразової дози становить 16 годин. 95% введеної дози виводиться нирками, і цей процес (залежний від рН) протікає швидше в кислій сечі. У нормальних осіб, які отримують повторні дози, препарат інактивується і виводиться протягом одного тижня після закінчення терапії. Як і більшість антидепресантів, амітриптилін метаболізується повільніше у літніх людей.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність амітриптиліну:
- LD50 per os у самця щура дорівнює 900 мг / кг
- LD50 per os у самки щура дорівнює 825 мг / кг
- LD50 per os у кроликів дорівнює 322 мг / кг
Підгостра токсичність амітриптиліну:
після введення 10 мг / кг на стравохідну трубку кроликам п’ять разів на тиждень протягом чотирьох тижнів не відзначалося жодних помітних побічних ефектів.
Хронічна токсичність амітриптиліну:
після введення від 6 до 18 мг / кг у щурів протягом 6 тижнів не спостерігалося впливу на моторику, збільшення маси тіла, на різні лабораторні показники (SGOT та SGPT), на рівень смертності у розглянутих тваринах.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Лароксил таблетки, вкриті оболонкою 10 мг:
кукурудзяний крохмаль; моногідрат лактози; повідон; стеарат магнію; тальк; гуміарабік, висушений спрей; етилцелюлоза; сополімерний лак; рисовий крохмаль, червоний оксид заліза (Е172); диоксид титану; легкий рідкий парафін; твердий парафін; сахароза.
Лароксил таблетки, вкриті оболонкою, 25 мг:
кукурудзяний крохмаль; моногідрат лактози; повідон; стеарат магнію; тальк; гуміарабік, висушений спрей; етилцелюлоза; сополімерний лак; рисовий крохмаль, червоний оксид заліза (Е172); диоксид титану; легкий рідкий парафін; твердий парафін; сахароза.
Лароксил 40 мг / мл розчин крапель для прийому всередину:
очищена вода, соляна кислота.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
Таблетки, вкриті оболонкою: 5 років.
Розчин крапель для прийому всередину: 3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Таблетки, вкриті оболонкою
блістери з термоформованого пластику в поєднанні з алюмінієвою стрічкою. Пухирі містяться в картонній коробці разом з інструкцією.
Розчин крапель для прийому всередину
пляшка з темного скла (бурштиново -жовтий), III гідролітичний клас, з крапельницею та загвинчуваною кришкою з термопластичного матеріалу. Флакон міститься в картонній коробці разом з інструкцією.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Teofarma S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - 27010 Valle Salimbene (PV)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
25 таблеток, вкритих оболонкою, 25 мг AIC n ° 019906015
30 таблеток, вкритих оболонкою, 10 мг AIC n ° 019906027
Оральні краплі розчин 20 мл флакон AIC № 019906054
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Поновлення: червень 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення AIFA жовтень 2013 року
