Діючі речовини: Доксазозин
КАРДУРА таблетки 2 мг
КАРДУРА таблетки по 4 мг
Чому використовується Cardura? Для чого це?
Кардура містить діючу речовину доксазозин, що належить до групи ліків, які називаються альфа -блокаторами. Застосовується для лікування високого кров'яного тиску (есенціальної гіпертензії).
Кардура діє, розслабляючи кровоносні судини, дозволяючи крові проходити крізь них легше. Це допомагає знизити артеріальний тиск
Протипоказання Коли Кардуру не слід використовувати
Не приймайте Кардуру
- Якщо у вас алергія на доксазозин, інші види хіназолінів (наприклад, празозин або теразозин) або будь -який інший інгредієнт цього препарату
- Якщо ви годуєте грудьми.
- Якщо у вас збільшена передміхурова залоза (доброякісна гіперплазія передміхурової залози), а також утруднене сечовипускання, хронічна інфекція сечовивідних шляхів або камені в сечовому міхурі.
- Якщо ви страждали від захворювання, відомого як "ортостатична гіпотензія", форма низького кров'яного тиску, яка викликає запаморочення або запаморочення при підйомі з положення сидячи або лежачи.
- Якщо у вас є певна форма "нетримання сечі, при якій відбувається" мимовільна втрата "сечі, що виникає внаслідок надмірно заповненого сечового міхура, або якщо ви не виробляєте достатню кількість сечі з прогресуючою втратою або без неї здатність нирок функціонувати.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Кардуру
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Кардуру.
Коли ви починаєте приймати Кардуру, ви можете відчувати непритомність, запаморочення та, рідко, непритомність, спричинену падінням артеріального тиску під час вставання з положення сидячи або лежачи. Ви відчуваєте себе краще і уникаєте ситуацій, в яких ви можете впасти або отримати травму. Ваш лікар може вирішити регулярно вимірювати артеріальний тиск на початку лікування, щоб зменшити ймовірність цих побічних ефектів. Якщо ви збираєтесь зробити операцію на оці з приводу катаракти (помутніння кришталика), будь ласка, повідомте свого очного лікаря перед операцією, що ви використовуєте або раніше використовували Кардуру.
Кардура може викликати ускладнення під час операції, які можна впоратися, якщо заздалегідь повідомити про це фахівця.
Повідомте свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати Кардуру, якщо до Вас відноситься будь -яке з наведеного, оскільки Кардуру слід застосовувати з обережністю у таких випадках:
- Якщо у вас хвороба серця.
- Якщо у вас є або страждали на захворювання печінки.
- Якщо ви приймаєте ліки для лікування еректильної дисфункції (імпотенції), які називаються інгібіторами фосфодіестерази 5 (наприклад, силденафіл, тадалафіл та варденафіл), оскільки обидва ліки впливають на зниження артеріального тиску шляхом розширення кровоносних судин. одночасно це може спричинити занадто сильне зниження артеріального тиску (див. Інші ліки та Кардуру). Щоб зменшити ймовірність появи симптомів, вам спочатку потрібно розпочати терапію Кардурою, приймаючи звичайну добову дозу. Потім, коли ваша терапія Кардурою стабілізується, ви можете почати приймати ліки від еректильної дисфункції.
Тривалі, а іноді і болючі ерекції
- таке трапляється дуже рідко. Якщо у вас ерекція, яка триває більше 4 годин, негайно зверніться до лікаря.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Кардури
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або можете приймати будь -які інші ліки.
Наступні ліки можуть взаємодіяти з Кардурою при одночасному прийомі:
- Деякі ліки, що використовуються для лікування високого кров’яного тиску або збільшення простати (так звані альфа -блокатори), можуть посилювати ефект доксазозину, що знижує артеріальний тиск.
- Деякі ліки, що використовуються для еректильної дисфункції (імпотенції) (так звані інгібітори фосфодіестерази типу 5, такі як силденафіл, тадалафіл та варденафіл) можуть викликати надмірне зниження артеріального тиску, що супроводжується симптомами (див. Попередження та запобіжні заходи).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Вагітність
Безпечне застосування Кардури під час вагітності не встановлено. Тому, якщо ви вагітні, ваш лікар призначить Кардуру лише в тому випадку, якщо потенційна користь перевищує ризики.
Час годування
Не приймайте Кардуру, якщо ви годуєте грудьми. Грудне вигодовування слід припинити, якщо вам необхідно розпочати лікування препаратом Кардура.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Будьте обережні, якщо ви керуєте автомобілем або працюєте з механізмами. Ці таблетки можуть погіршити вашу здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами безпечно, особливо на початку лікування. Вони можуть викликати запаморочення або запаморочення. Якщо ви відчуваєте ці симптоми, не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами та негайно зверніться до лікаря.
Кардура містить лактозу
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Кардуру: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта
Початкова доза Кардури становить 1 мг одноразово на день.
Через тиждень -два лікар може збільшити дозу до 2 мг на день. За необхідності, через ще один -два тижні, лікар може вирішити знову збільшити дозу до 4 мг на день.
Через ще один -два тижні, а при необхідності, лікар може знову збільшити дозу до 8 мг на день, поки артеріальний тиск не знизиться до бажаного рівня.
У деяких випадках дозу можна збільшити максимум до 16 мг на добу. Звичайна доза становить 2-4 мг на добу. Максимальна рекомендована доза становить 16 мг на добу. За необхідності, лікар скаже вам приймати інші ліки разом з Кардурою для досягнення бажаного ефекту.
Кардуру можна приймати або вранці, або ввечері
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Cardura
Якщо ви прийняли більше Кардури, ніж слід
Вживання занадто великої кількості таблеток одночасно може викликати погане самопочуття, оскільки артеріальний тиск занадто сильно падає. Якщо це станеться, ляжте на спину. Прийом багатьох таблеток може бути небезпечним. Якщо ви прийняли більше Кардури, ніж слід, негайно повідомте лікаря або зверніться до відділення швидкої допомоги найближчої лікарні.
Якщо ви забули прийняти Кардуру
Якщо ви забули прийняти Кардуру, повністю пропустіть дозу. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Кардури
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо ви відчули будь -який із цих симптомів, припиніть лікування Кардурою та негайно викликайте швидку допомогу:
- біль у грудях, біль у грудях (стенокардія, інфаркт міокарда);
- відчуття утруднення дихання (задишка), що супроводжується дискомфортом і відчуттям стиснення в грудях (бронхоспазм);
- раптовий головний біль, відчуття слабкості, слабкість у руках, ногах або проблеми з промовою, які можуть бути симптомами інсульту;
- набряк обличчя та алергічні реакції.
Негайно повідомте лікаря, якщо після прийому Кардури ви відчуваєте будь -який з наступних симптомів:
- прискорене, повільне або нерегулярне серцебиття;
- сприйняття свого серцебиття (серцебиття);
- пожовтіння шкіри або очей (жовтяниця);
- низька кількість лейкоцитів або тромбоцитів у крові. Ці ситуації можуть призвести до більшої схильності до зараження інфекціями або більшої присутності синців або схильності до кровотеч відповідно.
У пацієнтів, які отримували Кардуру, також повідомлялося про такі побічні явища
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- відчуття обертання або обертання навколишнього середовища (запаморочення), головний біль;
- низький артеріальний тиск або низький артеріальний тиск при переході з положення сидячи або лежачи в положення стоячи;
- набряк стоп, щиколоток або пальців;
- бронхіт, кашель, інфекції дихальних шляхів (ніс, горло, легені);
- закладений ніс, чхання та / або нежить через «запалення слизової оболонки носа (риніт);
- біль у животі, нудота;
- інфекція сечовивідних шляхів, нетримання сечі (неможливість контролювати та утримувати сечу), запалення сечового міхура (цистит);
- сонливість, загальна слабкість;
- відчуття переповнення і дискомфорту в животі, сухість у роті;
- свербіж;
- біль у грудях, спині, м’язах;
- грипоподібні симптоми.
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 100 осіб)
- запор, вітер, запалення шлунка та кишечника (гастроентерит), що може викликати діарею та блювоту;
- біль або дискомфорт при сечовипусканні, необхідність сечовипускання частіше, ніж зазвичай, кров у сечі;
- набряк та запалення суглобів (подагра), біль у суглобах, генералізований біль;
- набряк обличчя;
- безсоння, збудження, тривога, депресія або нервозність;
- тимчасова втрата свідомості;
- знижена або змінена чутливість до дотиків рук і ніг;
- збільшення або втрата апетиту, збільшення ваги;
- носова кровотеча;
- висип;
- дзвін або дзвін у вухах, тремор;
- нездатність / нездатність досягти або зберегти ерекцію пеніса;
- збільшення печінкових ферментів, що може вплинути на деякі медичні тести.
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- збільшення кількості разів сечовипускання;
- м’язові судоми, м’язова слабкість.
Дуже рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 на 10000 осіб)
- гепатит (запалення печінки) або біліарний розлад (холестаз);
- кропив’янка, випадання волосся, червоні або фіолетові плями на шкірі через кровотечу під шкірою або слизовими оболонками (пурпура);
- відчуття поколювання або оніміння в руках і ногах;
- втома, загальне погане самопочуття;
- затуманений зір;
- припливи;
- порушення сечовипускання, позиви до сечовипускання вночі, збільшення обсягу сечі;
- збільшення грудей у чоловіків;
- стійка і болюча ерекція пеніса;
- раптове запаморочення, що супроводжується втратою рівноваги.
Інші побічні ефекти (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- ретроградна еякуляція (насіннєва рідина виділяється не зовні, а в сечовий міхур), що може дати мутну сечу після оргазму;
- проблеми з очима можуть виникнути під час операції з видалення катаракти (помутніння кришталика). Див. Розділ "Попередження та запобіжні заходи".
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через італійське агентство з лікарських засобів за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після «Терміну придатності». Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зміст упаковки та інша інформація
Що містить Кардура
Діюча речовина - доксазозин.
Кожна таблетка 2 мг містить 2,43 мг доксазозину мезилату, що еквівалентно 2 мг доксазозину.
Кожна таблетка 4 мг містить 4,85 мг доксазозину мезилату, що відповідає 4 мг доксазозину.
Допоміжні інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію крохмальгліколят, стеарат магнію, лаурилсульфат натрію.
Опис того, як виглядає Cardura, та вміст пачки
Пухир із ПВХ-PVDC / алюмінію, непрозорого діоксиду титану.
Картонна коробка, що містить 30 подільних таблеток по 2 мг у блістері.
Коробка, що містить 20 подільних таблеток по 4 мг у блістері.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки CARDURA
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
КАРДУРА таблетки 2 мг
Одна таблетка містить:
Діючий принцип:
Доксазозин мезилат ....................... 2,43 мг
(рівне доксазозину 2 мг)
КАРДУРА таблетки по 4 мг
Одна таблетка містить:
Діючий принцип:
Доксазозин мезилат .................... 4,85 мг
(рівне доксазозину 4 мг)
Допоміжна речовина з відомим ефектом: лактоза.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Істотна артеріальна гіпертензія.
04.2 Дозування та спосіб введення
CARDURA (доксазозин) можна вводити байдуже вранці або ввечері.
CARDURA (доксазозин) слід застосовувати один раз на день: початкова доза становить 1 мг (для цієї дози використовують 2 таблетки, що діляться на 2 мг), щоб мінімізувати потенційний ризик гіпотензії та / або непритомності. Дозу можна збільшити до 2 мг через 1 або 2 тижні лікування (див. Розділ 4.4), а потім - до 4 і 8 мг через той же проміжок часу, доки не буде досягнутий бажаний гіпотензивний ефект.
Звичайна доза становить 2-4 мг / добу.
Максимальна рекомендована доза становить 16 мг / добу. За необхідності, можна поєднувати його з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів або інгібіторами АПФ, за рішенням лікаря.
Пацієнти з нирковою недостатністю: Оскільки фармакокінетика препарату КАРДУРА (доксазозин) не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю та не погіршує існуючу ниркову недостатність, дозування для цього типу пацієнтів залишається незмінним.
Пацієнти з печінковою недостатністю: див. Розділ 4.4.
Люди похилого віку: така ж доза, як і для дорослих.
Діти: Переносимість та ефективність CARDURA (доксазозину) у дітей не встановлені.
04.3 Протипоказання
Доксазозин протипоказаний при:
1) пацієнти з відомою гіперчутливістю до хіназолінів (наприклад: празозин, теразозин, доксазозин) або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
2) пацієнти з ортостатичною гіпотензією в анамнезі
3) пацієнти з доброякісною гіперплазією передміхурової залози та супутньою перевантаженістю верхніх сечових шляхів, хронічною інфекцією сечовивідних шляхів або камінням у сечовому міхурі
4) під час лактації (див. Розділ 4.6)
Доксазозин протипоказаний як монотерапія пацієнтам з нетриманням сечі з регургітацією або з анурією, з прогресуючою нирковою недостатністю або без неї.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Початок терапії: У зв’язку з альфа-блокуючими властивостями доксазозину, у пацієнтів може спостерігатися постуральна гіпотензія, що проявляється запамороченням і слабкістю або, рідше, втратою свідомості (непритомність), особливо на початку терапії. Тому розумна медична практика контролювати артеріальний тиск на початку терапії, щоб мінімізувати ризик постуральних ефектів. Таким пацієнтам слід рекомендувати уникати ситуацій, які можуть призвести до травм у разі запаморочення або слабкості на початковому етапі лікування доксазозином.
Застосування у пацієнтів з гострими серцевими захворюваннями: Як і у випадку з будь -якими іншими антигіпертензивними судинорозширювальними засобами, розумною медичною практикою є обережність при введенні доксазозину пацієнтам з такими гострими серцевими захворюваннями:
• набряк легенів внаслідок аортального або мітрального стенозу
• серцева недостатність з високою продуктивністю
• правошлуночкова недостатність внаслідок емболії легеневої артерії або перикардіального випоту
• лівошлуночкова недостатність з низьким тиском наповнення
Застосування пацієнтам з печінковою недостатністю: Як і інші лікарські засоби, які повністю метаболізуються печінкою, пацієнтам з порушеннями функції печінки слід з особливою обережністю призначати CARDURA (доксазозин). Оскільки клінічний досвід у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю відсутній, застосування доксазозину таким пацієнтам не рекомендується.
Використання з інгібіторами ФДЕ-5: Особливу обережність слід дотримуватись при одночасному застосуванні доксазозину з інгібіторами фосфодіестерази 5 типу (такими як силденафіл, тадалафіл та варденафіл), оскільки обидва препарати мають судинорозширювальну дію, що може викликати симптоматичну гіпотензію у деяких пацієнтів.
Для зменшення ризику ортостатичної гіпотензії рекомендується розпочинати лікування інгібіторами фосфодіестерази-5 лише у випадку, якщо пацієнт гемодинамічно стабілізувався за допомогою альфа-адреноблокаторів. Крім того, рекомендується розпочинати лікування з найнижчої з можливих доз інгібітора ФДЕ-5 з дотриманням 6-годинного часового інтервалу від прийому доксазозину.
Застосування у пацієнтів, яким проводиться операція з видалення катаракти: "Інтраопераційний синдром гнучкої райдужної оболонки ока" (IFIS, варіант "синдрому гнучкої райдужної оболонки ока") спостерігався під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які раніше лікувалися або лікувалися тамсулозином. Поодинокі випадки траплялися з іншими Не можна виключати антагоністи альфа-1-адренорецепторів та можливість класового ефекту. Оскільки поява цього синдрому може збільшити хірургічні ускладнення під час операції з видалення катаракти, хірург-офтальмолог повинен спочатку приступити. з хірургічним втручанням слід знати про поточне або попереднє лікування -1 адреноблокатори.
CARDURA містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Пріапізм: У постмаркетинговому дослідженні повідомлялося про тривалу ерекцію та пріапізм з антагоністами альфа-1, включаючи доксазозин. У разі ерекції, яка зберігається більше 4 годин, пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Якщо пріапізм не виникає. негайне лікування може призвести до пошкодження тканини статевого члена і до постійної втрати потенції.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування доксазозину з інгібітором ФДЕ-5 може викликати симптоматичну гіпотензію у деяких пацієнтів (див. Розділ 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
Більшість (98%) доксазозину плазми зв’язується з білками. Дані в пробірці у плазмі крові людини вказують на те, що доксазозин не впливає на зв’язування білків дигоксину, варфарину, фенітоїну чи індометацину.
Клінічний досвід показав, що введення доксазозину у стандартних рецептурах не передбачає взаємодії з тіазидними діуретиками, фуросемідом, бета-адреноблокаторами, НПЗЗ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами, урикозуричними засобами та антикоагулянтами. Однак даних з досліджень немає. .
Доксазозин посилює гіпотензивну дію інших альфа-адреноблокаторів та інших антигіпертензивних засобів.
У клінічному дослідженні відкритийОдноразова доза 1 мг / добу доксазозину в перший день чотириденної схеми прийому перорального циметидину (400 мг двічі на день) була введена у 22 здорових чоловіків-добровольців, рандомізований плацебо-контрольований день), що призвело до 10% збільшення середньої AUC доксазозину та відсутність статистично значущих змін середнього Cmax та середнього періоду напіввиведення доксазозину.
10-відсоткове збільшення середньої AUC для доксазозину з циметидином залишається в межах діапазону між суб'єктами (27%) середньої AUC для доксазозину з плацебо.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Оскільки адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок немає, безпека застосування доксазозину під час вагітності не встановлена. Отже, доксазозин слід застосовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь перевищує ризик. Хоча в експериментах на тваринах не було виявлено тератогенних ефектів, у тварин у надзвичайно високих дозах спостерігалося зниження виживання плоду (див. Розділ 5.3: Доклінічні дані щодо безпеки).
Вагітність
Крім того, матерям слід припинити грудне вигодовування у разі необхідності лікування доксазозином (див. Розділ 5.3: Доклінічні дані про безпеку).
Доксазозин протипоказаний під час лактації, оскільки препарат накопичується в молоці, виробленому самками щурів, і немає інформації про екскрецію препарату в молоко годуючих жінок.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Здатність займатися такими видами діяльності, як використання машин або керування автомобілем, може бути порушена, особливо на початку терапії.
04.8 Побічні ефекти
Під час лікування доксазозином спостерігалися такі випадки та повідомлялося про такі небажані ефекти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Якщо передозування призведе до гіпотензії, пацієнта слід негайно покласти в положення лежачи, з опущеною головою.
В окремих випадках можуть бути вжиті інші допоміжні заходи, якщо це буде визнано доцільним.
Якщо цей захід є неадекватним, удар слід спочатку обробити розширювачами об’єму.
При необхідності слід використовувати вазопресорний засіб.
За необхідності слід контролювати та підтримувати функцію нирок.
Оскільки доксазозин сильно зв’язується з білками плазми крові, діаліз не показаний.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Антигіпертензивні засоби. Блокатори альфа-адренергічних рецепторів
Код ATC: C02CA04
CARDURA (доксазозин) проявляє конкурентну та вибіркову блокаду постсинаптичних альфа-1-адренергічних рецепторів, що з гемодинамічної точки зору перетворюється на зниження периферичного судинного опору.
Введення CARDURA (доксазозину) у пацієнтів з гіпертонічною хворобою шляхом зниження загального периферичного опору визначає клінічно значуще зниження артеріального тиску. Вважається, що цей ефект є результатом селективної блокади альфа-1-адренорецепторів, розташованих у судинному руслі.
Гіпотензивна дія препарату в одноразовій дозі проявляється клінічно помітно протягом усього 24-годинного періоду, максимум між 2 і 6 годинами після прийому препарату. Подібне зниження тиску як в лежачому, так і в положенні стоячи.
Зниження тиску після прийому препарату відбувається поступово, і будь -які ортостатичні ефекти, що спостерігаються в перші дні терапії, можна порівняти з тими, які найчастіше застосовуються при антигіпертензивному лікуванні.
На відміну від неселективних альфа-адреноблокаторів, тривала терапія CARDURA (доксазозином) не викликає толерантності до препаратів.
Під час тривалого лікування спостерігалися лише випадкові та незначні підвищення рівня реніну в плазмі та епізоди тахікардії. CARDURA (доксазозин) викликає позитивний вплив на ліпіди сироватки крові, що полягає у значному збільшенні співвідношення холестерину ЛПВЩ / загального холестерину, а також визначає сприятливе зниження тригліцеридів та загального холестерину. Тому це є перевагою перед діуретиками та бета-блокаторами, які негативно впливають на ці параметри.
Відомо, що гіпертонія та збільшення ліпідів у плазмі крові пов’язані з ішемічною хворобою серця. Тому сприятливий ефект, який надає лікування CARDURA (доксазозином) не тільки на артеріальний тиск, а й на ліпіди, слід співвідносити із відповідним зниженням ризику ішемічної хвороби серця.
Лікування CARDURA (доксазозином) викликає регресію гіпертрофії лівого шлуночка, інгібування агрегації тромбоцитів, а також посилює здатність активатора тканинного плазміногену. CARDURA (доксазозин) підвищує чутливість до інсуліну у пацієнтів з порушенням метаболізму глюкози.
У контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів з артеріальною гіпертензією терапія CARDURA (доксазозин) була пов'язана з покращенням еректильної дисфункції. Крім того, у пацієнтів, які отримували CARDURA (доксазозин), було зареєстровано менше випадків еректильної дисфункції, ніж у пацієнтів, які отримували інші гіпотензивні засоби.
Доказано, що CARDURA (доксазозин) не має негативних метаболічних ефектів, тому його можна вводити пацієнтам з астмою, діабетом, подагрою, пацієнтам з дисфункцією лівого шлуночка та літнім людям.
Дослідження in vitro продемонструвало антиоксидантні властивості 6 "і 7" гідроксиметаболітів CARDURA (доксазозин) у концентраціях, рівних 5 мікромолям.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
У терапевтичних дозах CARDURA (доксазозин) добре всмоктується після перорального прийому з піком плазми між 2 і 4 годинами.
Біотрансформація / елімінація
Виведення з плазми є двофазним з кінцевим періодом напіввиведення приблизно 22 години, що виправдовує введення один раз на день. CARDURA (доксазозин) інтенсивно метаболізується, і менше 5% виводиться з калом у незміненому вигляді.
Дослідження, проведені у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з нирковою недостатністю, не показали змін у основних фармакокінетичних параметрах порівняно з молодими пацієнтами з нормальною функцією нирок. Дані про пацієнтів з печінковою недостатністю та про ефекти ліків, про які відомо, що впливають на печінковий метаболізм (наприклад, циметидин), обмежені. У клінічному дослідженні 12 пацієнтів з помірною печінковою недостатністю введення одноразової дози доксазозину викликало збільшення AUC на 43% та зменшення кліренсу на 40%. Як і всі ліки, які повністю метаболізуються печінкою, пацієнтам з печінковою недостатністю слід з обережністю призначати КАРДУРУ (доксазозин) (див. Розділ 4.4). Приблизно 98% доксазозину зв’язується з білками плазми крові.
Доксазозин метаболізується переважно шляхом O-деметилювання та гідроксилювання.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, канцерогенності та переносимості шлунково-кишкового тракту.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Мікрокристалічна целюлоза, лактоза, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, лаурисульфат натрію.
06.2 Несумісність
Жодного.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Пухир із ПВХ-PVDC / алюмінію, непрозорого діоксиду титану.
Картонна коробка, що містить 30 подільних таблеток по 2 мг у блістері.
Коробка, що містить 20 подільних таблеток по 4 мг у блістері.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo 71, 04100 - Латина
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
КАРДУРА 2 мг таблетки - 30 подільних таблеток - AIC n. 026821013
КАРДУРА 4 мг таблетки - 20 таблеток, що поділяються - AIC n. 026821025
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
2 травня 1989 р. - 31 травня 2010 р
