Діючі речовини: ацетазоламід
ДІАМОКС таблетки 250 мг
Показання Для чого використовується Діамокс? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Протиглаукомний, сечогінний, протиепілептичний препарат.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Діамокс показаний для лікування набряку серцевої недостатності.
У пацієнтів з переважною лівою серцевою недостатністю досягаються чудові результати, коли зникнення набряку легенів та поліпшення задишки через кілька днів.
Діамокс також показаний при глаукомі
Крім глаукоми, Diamox ефективний у ситуаціях, коли існує очний набряк.
Діамокс також показаний як допоміжний засіб при лікуванні епілепсії.
Найкращі результати були отримані у молодих суб’єктів, які страждали на петит -мал, але сприятливі результати були отримані у значному відсотку випадків гран -малу змішаних форм, міоклонічних спазмів тощо.
Протипоказання Коли Діамокс не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Ацетазоламід може викликати легкий ацидоз; тому його застосування при гіперхлоремічному ацидозі може бути протипоказаним.
Гіпокаліємія
Гіпонатріємія
Ацетазоламід також протипоказаний у випадках явної ниркової та печінкової недостатності, включаючи цироз (через ризик печінкової енцефалопатії). Надниркова недостатність
Тривалий прийом ацетазоламіду протипоказаний пацієнтам, які страждають на хронічну незастійну глаукому із закритим кутом (лікування може дозволити органічне закриття кута, а погіршення глаукоми маскується зниженням внутрішньоочного тиску).
Ацетазоламід, як правило, протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділ Особливі попередження)
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Діамокс
Повідомлялося про суїцидальні думки та поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за різними показаннями. Мета-аналіз з плацебо-контрольованих рандомізованих клінічних випробувань протиепілептичних препаратів також показав невеликий підвищений ризик суїцидальних думок та поведінки. Механізм цього ризику невідомий, а наявні дані ні свідчать, ні виключають можливість збільшення ризику застосування ацетазоламіду як доповнення до протиепілептичної терапії.
Тому за пацієнтами слід спостерігати за ознаками суїцидальних уявлень та поведінки, а також розглянути можливість відповідного лікування. Пацієнти (і опікуни) повинні звернутися до лікаря, якщо з’являться ознаки суїцидальних думок чи поведінки.
Смертельні події сталися через важкі реакції на ацетазоламід (сульфаніламіди та похідні сульфаніламідів), такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та інші порушення крові та анафілаксія. Реакції гіперчутливості. вводять сульфаніламід або похідне сульфаніламіду незалежно від способу введення.
Діамокс можна з обережністю призначати пацієнтам із серцем із ураженням нирок. Однак, коли є виражена ниркова недостатність, Diamox, крім протипоказань, може бути неефективним.
Однак у деяких випадках для відновлення діурезу при наявності повної та стійкої ниркової недостатності необхідно було вводити ацетозоламід у дуже високих дозах у поєднанні з іншими діуретиками.
Ацетазоламід слід з обережністю застосовувати пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легенів та емфіземою легенів через можливе загострення ацидозу та пацієнтам, які приймають високі дози аспірину, оскільки можуть виникати тахіпное, анорексія, сонливість та сплутаність свідомості, хоча і рідко, млявість, кома і смерть. У разі виникнення попереджувальних симптомів необхідно буде припинити лікування та звернутися до лікаря для вжиття необхідних заходів.
Лікування ацетазоламідом може спричинити порушення електролітного балансу, гіпонатріємію та гіпокаліємію, а також метаболічний ацидоз. Тому рекомендується періодичний контроль рівня електролітів у сироватці крові. Крім того, особливу обережність слід дотримуватись у пацієнтів із станами, пов’язаними з дисбалансом електролітів та кислот / лугів або схильними до них, такими як пацієнти з порушенням функції нирок (у тому числі літні пацієнти), пацієнти з попереднім нефролітіазом, пацієнти з цукровим діабетом та пацієнти з порушеннями функцій. альвеолярний.
Для моніторингу гематологічних реакцій, загальних для всіх сульфаніламідів, перед початком та під час терапії ацетазоламідом рекомендується провести повний аналіз крові та дослідження тромбоцитів. Якщо відбуваються значні зміни, важливо негайно припинити лікування та розпочати відповідну терапію.
Повідомлялося як про збільшення, так і про зниження рівня глюкози в крові у пацієнтів, які отримували ацетазоламід. Це слід враховувати у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози або цукровим діабетом.
У варіаціях висоти щодо рівня моря рекомендується поступове сходження, щоб уникнути гострого нападу висотної хвороби. Якщо виникають важкі форми висотної хвороби, наприклад, набряк легенів або набряк мозку з висоти, при швидкому підйомі та використанні ацетазоламіду це не виключає можливості спуску.
Педіатричне застосування
Безпека та ефективність ацетазоламіду у педіатричних пацієнтів не встановлені. Повідомлялося про затримку росту у дітей, які отримували тривалу терапію, що вважається причиною вторинного або хронічного ацидозу.
Геріатричне застосування
Метаболічний ацидоз, який може бути важким, може виникнути у людей похилого віку зі зниженою функцією нирок.
У разі пропуску доз відновіть лікування відповідно до схем дозування, рекомендованих лікарем.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Diamox
DIAMOX підсилює сечогінну дію меркуріалів.
Клінічні та експериментальні дані дозволяють визнати, що ДІАМОКС та міотики, хоча і з різними механізмами, при одночасному застосуванні діють адитивно.
Ацетазоламід, що вводиться одночасно з фенітоїном, змінює метаболізм фенітоїну та може підвищувати його рівень у сироватці крові. ДІАМОКС може посилити або посилити початок остеомаляції у деяких пацієнтів, які отримують хронічну терапію на основі фенітоїну. Тому пацієнтам, які отримують супутню хронічну терапію, рекомендується бути обережними.
Ацетазоламід, що вводиться одночасно з карбамазепіном, може підвищити сироватковий рівень останнього.
Пацієнтам, які отримують серцеві глікозиди або антигіпертензивні засоби, може знадобитися коригування дози діамоксу.
Знижуючи абсорбцію примідону у шлунково -кишковому тракті, ДІАМОКС може зменшити сироваткову концентрацію примідону та його метаболітів з можливим послідовним зниженням протисудомного ефекту.
Крім того, рекомендується також бути обережними під час початку, припинення або зміни дози препарату Діамокс у пацієнтів, які отримують примідон.
Через можливі додаткові ефекти з іншими інгібіторами карбоангідрази одночасне застосування не рекомендується.
Ацетазоламід може посилювати дію амфетаміну та трициклічних антидепресантів, оскільки затримує їх виведення
Ацетазоламід є похідним сульфаніламіду, можлива перехресна чутливість між ацетазоламідом, сульфаніламідами та іншими похідними сульфаніламідів.
Ацетазоламід може посилювати дію інших антагоністів фолієвої кислоти.
Повідомлялося як про збільшення, так і про зниження рівня глюкози в крові у пацієнтів, які отримували ацетазоламід. Це слід враховувати у пацієнтів, які отримують протидіабетичні препарати.
Збільшуючи рН ниркових канальців у сечі, ацетазоламід зменшує екскрецію хінідину з сечею та може посилювати його дію.
Збільшуючи рН сечі, ацетазоламід може запобігти антисептичній дії сполук метенаміну з сечею.
Застосування одночасної терапії бікарбонатом натрію збільшує ризик утворення каменів у нирках у пацієнтів, які приймають ацетазоламід.
При одночасному застосуванні ацетазоламід може підвищити рівень циклоспорину в крові (рекомендується бути обережним при призначенні ацетазоламіду пацієнтам, які отримують циклоспорин).
Нарешті, ДІАМОКС може зменшити дію аспірину та літію, оскільки полегшує їх виведення.
Втручання в лабораторні та інші діагностичні тести
Сульфаніламіди можуть давати хибнонегативну або зменшувати значення фенолсульфонфталеїну в сечі та значення елімінації фенолового червоного для білків сечі, для небілкової фракції сироватки та для сечової кислоти сироватки крові. Ацетазоламід може викликати підвищення рівня кристалів у сечі.
Ацетазоламід впливає на метод ВЕРХ при проведенні аналізу теофіліну. Вплив ацетазоламіду на аналіз теофіліну залежить від розчинника, який використовується для екстракції; ацетазоламід може не впливати на інші методи аналізу теофіліну.
Антидопінговий тест:
Ацетазоламід може викликати хибнопозитивні антидопінгові тести
Попередження Важливо знати, що:
Пацієнти, які проходили лікування пацієнтами з Diamox, які раніше проходили терапію ртутними діуретиками, можуть перебувати у належному стані. Крім того, у разі необхідності ДІАМОКС можна комбінувати з діуретиками у пацієнтів з поганим діурезом (див. Також розділ «Взаємодії»).
Ураження функції нирок може перешкоджати ефективності Діамоксу як сечогінного засобу, але це не є абсолютним протипоказанням.
При збільшенні доз не спостерігається збільшення діурезу, може виникнути сонливість та / або парестезія, а часто також і зменшення самого діурезу.
Застосування Diamox не виключає інших методів лікування, таких як наперстянка, постільний режим, дієта з низьким вмістом рідини та натрію. Якщо виникають реакції гіперчутливості або інші серйозні реакції, лікування ацетазоламідом слід припинити.
Вагітність та годування груддю
Ацетазоламід, що вводиться перорально або парентерально, продемонстрував тератогенну дію (дефекти кінцівок) у мишей, щурів, хом’яків та кроликів. Адекватні контрольовані дослідження не проводилися у вагітних жінок. Тому ацетазоламід слід застосовувати під час вагітності. Лише якщо потенційна користь виправдовує ризик для плода.
Хоча в літературі не зафіксовано ембріо-фетотоксичних або тератогенних ефектів, що, безумовно, пов’язано з ацетазоламідом у людини, його застосування протягом першого триместру вагітності не рекомендується.
Через можливість серйозних побічних реакцій на Діамокс у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, слід зробити вибір: припинити грудне вигодовування або лікування, враховуючи важливість препарату для матері.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Оскільки деякі можливі побічні ефекти (сонливість та сплутаність свідомості) можуть зменшити здатність реагувати, рекомендується бути обережним при керуванні автотранспортом та роботі з механізмами.
ЗБЕРЕЖЕТЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДО ПОГЛЯДУ ТА ДОСЯГУ ДІТЕЙ
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Diamox: Дозування
Для досягнення діурезу в якості оптимальної дози рекомендується вводити 1-1 / 2 таблетки (від 250 до 375 мг) відповідно до ваги (5 мг на кг) 1 раз на день вранці.
При гострій та вторинній застійній глаукомі зазвичай рекомендується 1 таблетка Diamox (250 мг) кожні 4-6 годин (4-6 таблеток протягом 24 годин). У деяких випадках також можна досягти поліпшення при введенні 1 таблетки (250 мг) кожні 8-12 годин (від 2 до 3 таблеток за 24 години). У деяких гострих випадках особливої тяжкості рекомендується розпочинати лікування з введення 2 таблеток (500 мг), а потім 1 таблетки (250 мг) кожні 4 - 6 годин.
При епілепсії найкращі результати досягаються при дозах від 8 до 30 мг / кг маси тіла, тобто при введенні - в середньому - від 1 з половиною до 4 таблеток за 24 години.
Якщо бажано вводити Diamox на додаток до протиепілептичної терапії, яка вже є або замість неї, рекомендується розпочинати лікування з введення 1 таблетки (250 мг) на день, потім поступово збільшувати добову дозу Diamox до зазначеного досягнуті дози. вище
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Diamox
У разі передозування, оскільки антидоту немає, лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим.
Очікується дисбаланс електролітів, розвиток кислого стану та вплив на центральну нервову систему. Необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові (зокрема калію) та рН крові.
Для нормалізації електролітного балансу та рН необхідна підтримуюча терапія. Кислий стан можна виправити введенням бікарбонату.
Незважаючи на високий внутрішньоеритроцитарний розподіл та зв'язування з білками плазми, Diamox можна діалізувати, що може бути дуже важливим у лікуванні передозування Diamox при нирковій недостатності.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Diamox
Побічні ефекти, які найчастіше спостерігаються на початкових етапах терапії, включають: парестезію, особливо відчуття поколювання в кінцівках, анорексію, порушення слуху, шум у вухах, втрату апетиту, зміну смаку та шлунково -кишкові розлади, такі як нудота, блювота та діарея; поліурія, іноді сонливість і сплутаність свідомості.
Порушення імунної системи
Смертельні події сталися через важкі реакції на ацетазоламід (сульфаніламіди та похідні сульфаніламідів), такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та інші порушення крові та анафілаксія.
Реакції гіперчутливості можуть виникнути, якщо вводити сульфаніламід або похідне сульфаніламіду незалежно від способу введення.
Системні патології
Головний біль, нездужання, втома, лихоманка, гіперемія, затримка росту у дітей, млявий параліч, анафілаксія, спрага, почервоніння
Шлунково -кишкові розлади
Шлунково -кишкові розлади, такі як нудота, блювота та діарея
Гепатобіліарні порушення
Порушення функції печінки, гепатит або жовтяниця.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дискразії крові, такі як апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія та тромбоцитопенічна пурпура, панцитопенія, депресія кісткового мозку.
Порушення обміну речовин і харчування
Метаболічний ацидоз та електролітний дисбаланс, включаючи гіпокаліємію з виникненням дуже рідкісного кишкового паралітичного ілеусу, гіперурикемії, порушення обміну амонію, гіпонатріємію, остеомаляцію при тривалій терапії фенітоїном, втрату апетиту, порушення смаку, гіперглікемію, гіпоглікемію.
Розлади нервової системи
Сонливість, парестезії (включаючи оніміння та свербіж кінцівок та обличчя), депресія, збудження, атаксія, сплутаність свідомості, судоми, запаморочення.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Алергічні шкірні реакції, включаючи кропив’янку, висип, пемфігус, світлочутливість, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Порушення у вусі та лабіринті
Порушення слуху, шум у вухах, короткозорість. Повідомлялося про випадки хоріоїдального випоту після операції з видалення катаракти.
Ниркові та сечові розлади
Кристалурія, підвищений ризик нефролітіазу при тривалій терапії, гематурія, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, глікозурія, ниркова недостатність.
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через Італійське агентство з лікарських засобів, веб-сайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього ліки.
Термін придатності та утримання
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності: перевірте термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності призначений для продукту в цілій упаковці, правильно зберігається.
ЗБЕРЕЖЕТЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДО ПОГЛЯДУ ТА ДОСЯГУ ДІТЕЙ
Не зберігати при температурі вище 25 ° C
СКЛАД
Діамокс таблетки 250 мг
Одна таблетка містить:
Діючий принцип:
Ацетазоламід 250 мг
Допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, повідон К29-32, двоосновний кальцій фосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки по 250 мг
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ДИАМОКС 250 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ДІАМОКС таблетки 250 мг
Кожна таблетка містить:
Активний принцип
Ацетазоламід (2-ацетиламіно-1,3,4 тіадіазол-5-сульфаніламід) 250 мг.
Допоміжні речовини див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки для перорального застосування.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
ДІАМОКС показаний для лікування набряку серцевої недостатності.
У пацієнтів з переважною лівою серцевою недостатністю досягаються чудові результати, коли зникнення набряку легенів та поліпшення задишки через кілька днів.
Діамокс також показаний при глаукомі.
Крім глаукоми, ДІАМОКС ефективний у ситуаціях, коли існує очний набряк.
Діамокс також показаний як допоміжний засіб при лікуванні епілепсії.
Найкращі результати були отримані у молодих суб’єктів, які страждали на петит -мал, але сприятливі результати були отримані у значному відсотку випадків гранд -малу, змішаних форм, міоклонічних спазмів тощо.
04.2 Дозування та спосіб введення
Для досягнення діурезу в якості оптимальної дози рекомендується вводити 1 ½ таблетки (від 250 до 375 мг) відповідно до ваги (5 мг на кг) один раз на день вранці.
Призначається перорально і щодня, DIAMOX дає чіткий контроль над набряком з великим полегшенням для пацієнта.
Для отримання задовільних результатів у пацієнтів з тяжкою правою серцевою недостатністю зі значними випотами іноді доводиться вдаватися до парацентезу; згодом ліквідні збори становлять все меншу сутність.
Пацієнтів, які раніше отримували меркуріальні діуретики, можна підтримувати у належному стані за допомогою препарату ДІАМОКС, який, однак, може знадобитися поєднання з самим ДІАМОКСОМ для відновлення діурезу в деяких особливо стійких випадках (див. Розділ 4.5).
Ураження функції нирок може перешкоджати ефективності застосування DIAMOX як сечогінного засобу, але це не є абсолютним протипоказанням (див. Розділ 4.4).
Застосування DIAMOX не виключає інших методів лікування, таких як наперстянка, постільний режим, дієта з низьким вмістом рідини та натрію.
При гострій та вторинній застійній глаукомі зазвичай рекомендується по 1 таблетці ДІАМОКС (250 мг) кожні 4-6 годин (від 4 до 6 таблеток за 24 години). У деяких випадках також можна досягти поліпшення при введенні 1 таблетки (250 мг) кожні 8-12 годин (від 2 до 3 таблеток за 24 години). У деяких гострих випадках особливої тяжкості рекомендується розпочинати лікування з введення 2 таблеток (500 мг), а потім 1 таблетки (250 мг) кожні 4-6 годин.
При епілепсії найкращі результати досягаються при дозах від 8 до 30 мг на кг маси тіла, тобто при введенні - в середньому - від 1 з половиною до 4 таблеток за 24 години.
Якщо бажано вводити ДІАМОКС на додаток до вже розпочатої протиепілептичної терапії або замість неї, рекомендується розпочати лікування ДІАМОКСОМ, вводячи 1 таблетку (250 мг) на день, потім поступово збільшуючи добову дозу ДІАМОКСу до досягнення зазначені вище дози.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до ацетазоламіду або до будь -якої з допоміжних речовин.
Ацетазоламід може викликати легкий ацидоз; тому його застосування при гіперхлоремічному ацидозі може бути протипоказаним.
Непереносимість сульфаніламідів
Оскільки ацетазоламід є похідним сульфаніламіду, можлива перехресна чутливість між ацетазоламідом, сульфаніламідами та іншими похідними сульфаніламідів.
Через природу дії ацетазоламід може бути протипоказаний у випадках явного зниження рівня натрію та / або калію в сироватці крові.
Ацетазоламід також протипоказаний у випадках печінкової недостатності, у пацієнтів з цирозом печінки може розвинутися печінкова енцефалопатія; при явній нирковій недостатності та при наднирковій недостатності.
Тривалий прийом ацетазоламіду протипоказаний пацієнтам із хронічною незастійною закритокутовою глаукомою.
Ацетазоламід протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 4.6)
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Повідомлялося про суїцидальні думки та поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за різними показаннями. Мета-аналіз з плацебо-контрольованих рандомізованих клінічних випробувань протиепілептичних препаратів також показав невеликий підвищений ризик суїцидальних думок та поведінки. Механізм цього ризику невідомий, а наявні дані ні свідчать, ні виключають можливість збільшення ризику застосування ацетазоламіду як доповнення до протиепілептичної терапії.
Тому за пацієнтами слід спостерігати за ознаками суїцидальних уявлень та поведінки, а також розглянути можливість відповідного лікування. Пацієнти (та особи, які їх опікують) повинні звернутися до лікаря, якщо з’являться ознаки суїцидальних думок чи поведінки
Смертельні події сталися через важкі реакції на ацетазоламід (сульфаніламіди та похідні сульфаніламідів), такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та інші порушення крові та анафілаксія.
Реакції гіперчутливості можуть виникнути, якщо вводити сульфаніламід або похідне сульфаніламіду незалежно від способу введення.
Якщо виникає гіперчутливість або інші серйозні реакції, лікування ацетазоламідом слід припинити.
Ацетазоламід слід з обережністю застосовувати пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легенів та емфіземою легенів через можливе загострення ацидозу та пацієнтам, які приймають високі дози аспірину, оскільки тахіпное, анорексія, сонливість та сплутаність свідомості можуть виникнути, хоча і рідко, але летаргія, кома та смерть. У разі виникнення попереджувальних симптомів необхідно буде припинити лікування та вжити необхідних запобіжних заходів.
Збільшення дози не призводить до збільшення діурезу, але може виникнути сонливість та / або парестезія, а часто також зменшення самого діурезу.
З обережністю ДІАМОКС можна вводити пацієнтам із серцем із нирковою недостатністю: проте при вираженій нирковій недостатності введення ДІАМОКСу може бути неефективним.
Однак у деяких випадках для відновлення діурезу при наявності повної та стійкої ниркової недостатності необхідно було вводити ацетазоламід у дуже високих дозах у поєднанні з іншими діуретиками.
Лікування ацетазоламідом може спричинити порушення електролітного балансу, гіпонатріємію та гіпокаліємію, а також метаболічний ацидоз. Тому рекомендується періодичний контроль рівня електролітів у сироватці крові. Крім того, особливу обережність слід дотримуватись у пацієнтів із станами, пов’язаними з дисбалансом електролітів та кислот / лугів або схильними до них, такими як пацієнти з порушенням функції нирок (у тому числі літні пацієнти), пацієнти з попереднім нефролітіазом, пацієнти з цукровим діабетом та пацієнти з порушеннями функцій. альвеолярний.
Для моніторингу гематологічних реакцій, загальних для всіх сульфаніламідів, перед початком та під час терапії ацетазоламідом рекомендується провести повний аналіз крові та дослідження тромбоцитів. Якщо відбуваються значні зміни, важливо негайно припинити лікування та розпочати відповідну терапію.
Повідомлялося як про збільшення, так і про зниження рівня глюкози в крові у пацієнтів, які отримували ацетазоламід. Це слід враховувати у пацієнтів з порушенням толерантності до глюкози або цукровим діабетом.
У варіаціях висоти щодо рівня моря доцільно поступово підніматися, щоб уникнути гострого нападу висотної хвороби. Якщо виникають важкі форми висотної хвороби, наприклад, набряк легенів або набряк мозку з висоти, під час швидкого підйому та використання ацетазоламіду, це не виключає можливості швидкого спуску.
Педіатричне застосування
Безпека та ефективність ацетазоламіду у педіатричних пацієнтів не встановлені.
Повідомлялося про затримку росту у дітей, які отримували тривалу терапію, що вважається причиною вторинного або хронічного ацидозу.
Геріатричне застосування
Метаболічний ацидоз, який може бути важким, може виникнути у людей похилого віку зі зниженою функцією нирок.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
DIAMOX підсилює сечогінну дію меркуріалів.
Клінічні та експериментальні дані дозволяють визнати, що ДІАМОКС та міотики, хоча і з різними механізмами, при одночасному застосуванні діють адитивно.
Ацетазоламід, що вводиться одночасно з фенітоїном, змінює метаболізм фенітоїну та може підвищувати його рівень у сироватці крові. ДІАМОКС може посилити або посилити початок остеомаляції у деяких пацієнтів, які отримують хронічну терапію на основі фенітоїну. Тому пацієнтам, які отримують супутню хронічну терапію, рекомендується бути обережними.
Ацетазоламід, що вводиться одночасно з карбамазепіном, може підвищити сироватковий рівень останнього.
Пацієнтам, які отримують серцеві глікозиди або антигіпертензивні засоби, може знадобитися коригування дози ДІАМОКСУ.
Знижуючи абсорбцію примідону у шлунково -кишковому тракті, ДІАМОКС може зменшити сироваткову концентрацію примідону та його метаболітів з можливим послідовним зниженням протисудомного ефекту.
Крім того, рекомендується також бути обережними під час початку, припинення або зміни дози препарату Діамокс у пацієнтів, які отримують примідон.
Через можливі додаткові ефекти з іншими інгібіторами карбоангідрази одночасне застосування не рекомендується.
Ацетазоламід може посилювати дію амфетаміну та трициклічних антидепресантів, оскільки затримує їх виведення.
Ацетазоламід є похідним сульфаніламіду, можлива перехресна чутливість між ацетазоламідом, сульфаніламідами та іншими похідними сульфаніламідів.
Діамокс і міотики діють при одночасному застосуванні адитивно. Ацетазоламід може посилювати дію інших антагоністів фолієвої кислоти.
Повідомлялося як про збільшення, так і про зниження рівня глюкози в крові у пацієнтів, які отримували ацетазоламід. Це слід враховувати у пацієнтів, які отримують протидіабетичні препарати.
Збільшуючи рН ниркових канальців у сечі, ацетазоламід зменшує екскрецію хінідину з сечею та може посилювати його дію.
Збільшуючи рН сечі, ацетазоламід може запобігти антисептичній дії сполук метенаміну з сечею.
Застосування одночасної терапії бікарбонатом натрію збільшує ризик утворення каменів у нирках у пацієнтів, які приймають ацетазоламід.
При одночасному застосуванні ацетазоламід може підвищити рівень циклоспорину в крові (рекомендується бути обережним при призначенні ацетазоламіду пацієнтам, які отримують циклоспорин).
Нарешті, ДІАМОКС може зменшити дію аспірину та літію, оскільки полегшує їх виведення.
Втручання в лабораторні та інші діагностичні тести
Сульфаніламіди можуть давати хибнонегативну або зменшувати значення фенолсульфонфталеїну в сечі та значення елімінації фенолового червоного для білків сечі, для небілкової фракції сироватки та для сечової кислоти сироватки крові. Ацетазоламід може викликати підвищення рівня кристалів у сечі.
Ацетазоламід впливає на метод ВЕРХ при проведенні аналізу теофіліну. Вплив ацетазоламіду на аналіз теофіліну залежить від розчинника, який використовується для екстракції; ацетазоламід може не впливати на інші методи аналізу теофіліну.
Антидопінговий тест:
Ацетазоламід може викликати хибнопозитивні антидопінгові тести.
04.6 Вагітність та лактація
Ацетазоламід, що вводиться перорально або парентерально, продемонстрував тератогенну дію (дефекти кінцівок) у мишей, щурів, хом’яків та кроликів. Адекватні контрольовані дослідження не проводилися у вагітних жінок. Тому ацетазоламід слід застосовувати під час вагітності. Лише якщо потенційна користь виправдовує ризик для плода.
У галузі людини препарат використовувався в терапії гестозу в дозі 250 мг кожні 3 дні по 1 г / добу без шкідливого впливу на плід.
Хоча в літературі не зафіксовано ембріо-фетотоксичних або тератогенних ефектів, що, безумовно, пов’язано з ацетазоламідом у людини, його застосування протягом першого триместру вагітності не рекомендується.
Для можливості серйозних побічних реакцій на ДІАМОКС у немовлят на грудному вигодовуванні необхідно зробити вибір, чи припинити грудне вигодовування або лікування, враховуючи важливість препарату для матері.
Ацетазоламід виділяється з грудним молоком, і існує ймовірність побічних ефектів у немовлят. Ацетазоламід слід застосовувати жінкам, які годують груддю, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для дитини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Оскільки деякі можливі побічні ефекти (сонливість та сплутаність свідомості) можуть вплинути на здатність реагувати, рекомендується бути обережним при керуванні автомобілем та роботі з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Побічні ефекти, які найчастіше спостерігаються на початкових етапах терапії, включають: парестезію, особливо відчуття поколювання в кінцівках, анорексію, порушення слуху, шум у вухах, втрату апетиту, зміну смаку та шлунково -кишкові розлади, такі як нудота, блювота та діарея; поліурія, іноді сонливість і сплутаність свідомості.
Порушення імунної системи
Смертельні події сталися через важкі реакції на ацетазоламід (сульфаніламіди та похідні сульфаніламідів), такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, фульмінантний некроз печінки, агранулоцитоз, апластична анемія та інші порушення крові та анафілаксія.
Реакції гіперчутливості можуть виникнути, якщо вводити сульфаніламід або похідне сульфаніламіду незалежно від способу введення.
Системні патології
Головний біль, нездужання, втома, лихоманка, гіперемія, затримка росту у дітей, млявий параліч, анафілаксія, спрага, почервоніння.
Шлунково -кишкові розлади
Шлунково -кишкові розлади, такі як нудота, блювота та діарея.
Гепатобіліарні порушення
Порушення функції печінки, гепатит або жовтяниця.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дискразії крові, такі як апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія та тромбоцитопенічна пурпура, панцитопенія, депресія кісткового мозку.
Порушення обміну речовин і харчування
Метаболічний ацидоз та електролітний дисбаланс, включаючи гіпокаліємію з виникненням дуже рідкісного кишкового паралітичного ілеусу, гіперурикемії, порушення обміну амонію, гіпонатріємію, остеомаляцію при тривалій терапії фенітоїном, втрату апетиту, порушення смаку, гіперглікемію, гіпоглікемію.
Розлади нервової системи
Сонливість, парестезії (включаючи оніміння та свербіж кінцівок та обличчя), депресія, збудження, атаксія, сплутаність свідомості, судоми, запаморочення.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Алергічні шкірні реакції, включаючи кропив’янку, висип, пемфігус, світлочутливість, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Порушення у вусі та лабіринті
Порушення слуху, шум у вухах, короткозорість.
Повідомлялося про дуже рідкісні повідомлення про хоріоїдальний випіт після операції з видалення катаракти.
Ниркові та сечові розлади
Кристалурія, підвищений ризик нефролітіазу при тривалій терапії, гематурія, порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, глікозурія, ниркова недостатність.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють постійно контролювати співвідношення користь / ризик лікарського засобу.
Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через італійське агентство з лікарських засобів, веб -сайт: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili
04.9 Передозування
У разі передозування, оскільки антидоту немає, лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим.
Очікується дисбаланс електролітів, розвиток кислого стану та вплив на центральну нервову систему. Необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові (зокрема калію) та рН крові.
Для нормалізації електролітного балансу та рН необхідна підтримуюча терапія. Кислий стан можна виправити введенням бікарбонату.
Незважаючи на високий внутрішньоеритроцитарний розподіл та зв'язування з білками плазми, DIAMOX піддається діалізу, що може бути дуже важливим у лікуванні передозування DIAMOX при нирковій недостатності.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: протиглаукомні та міотичні препарати; інгібітори карбоангідрази.
Код A.T.C: S01EC01.
Ацетазоламід є пероральним сечогінним засобом і низькотоксичним кислотно-лужним регулятором. Це ферментативний інгібітор, який діє специфічно на карбоангідразу; він не є ртутним. Його сечогінний ефект обумовлений пригніченням зворотної реакції гідратації вуглекислого газу та зневоднення вугільної кислоти, що відбувається в нирках.
В результаті відбувається виведення через нирки HCO 3 - іонів, натрію, води та калію. Таким чином, відбувається діурез та лужне утворення сечі. У сто разів більша доза, ніж активна доза, у собак призводить лише до елімінації калію у подвійній кількості.
Досі дискутується, чи користь від застосування ацетазоламіду при епілепсії пояснюється прямим пригніченням карбоангідрази на рівні ЦНС. або легкий стан ацидозу, викликаний лікарськими засобами.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Ацетазоламід швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту; максимальні рівні в плазмі досягаються протягом двох годин після перорального введення. Біологічний період напіввиведення становить приблизно 8 годин. Зв’язування ліків з білками становить від 90 до 95%.У людей препарат не метаболізується і виводиться із сечею у незміненому вигляді; приблизно 80% пероральної дози виводиться через 8-12 годин. Ацетазоламід дифундує в ліквор, проникає через плаценту, переходить у молоко.Співвідношення концентрації в лікворі або водянистій воді до плазми становить приблизно 1:20.
05.3 Дані доклінічної безпеки
LD50 у миші через i.v. становить від 3000 до 6000 мг / кг. Препарат, що вводиться собаці перорально протягом 16 місяців у добовій дозі 100 мг / кг, призводить до вираженого метаболічного ацидозу та помірного виснаження іонів К +. У щурів при добових дозах 300 мг / кг протягом 6 місяців спостерігалися такі ж токсичні ефекти, як і у собак. Тератогенні дослідження, проведені на щурах, показали вади розвитку передніх кінцівок лише у дозі, що в 20 разів перевищує терапевтичну.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Гліколят натрію крохмалю, повідон k29-32, двоосновний кальцій фосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
Термін придатності: 5 років при кімнатній температурі.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
ДІАМОКС таблетки 250 мг - коробка з 12 таблетками по 250 мг у блістері
06.6 Інструкції з використання та поводження
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ДІАМОКС таблетки 250 мг AIC N. 009277017
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
22.06.1967 - червень 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Червень 2014 року
