Діючі речовини: неостигмін (неостигмін метилсульфат)
Розчин для ін’єкцій простигміну
Показання Для чого використовується Простигмін? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Простигмін належить до терапевтичного класу парасимпатоміметичних препаратів, типу антихолінестерази.
Показання
В хірургії для передопераційної та післяопераційної профілактики атонії кишечника.
Симптоматичне лікування міастенії.
В анестезіології як антагоніст куралізаторів (недеполяризаторів).
Протипоказання При застосуванні Простигміну не слід
Підвищена чутливість до препарату (і до бромідів для таблеток) або до будь -якої з допоміжних речовин.
Астма, хвороба Паркінсона, механічна обструкція травного та сечостатевого шляхів, перитоніт.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати простигмін
Продукт слід з обережністю застосовувати особам, які страждають на брадикардію, недавній інфаркт міокарда, ваготонію, гіпертиреоз, аритмії серця, виразкову хворобу, спастичний бронхіт.
При введенні великих доз рекомендується попередня або одночасна ін’єкція атропіну.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Простигміну
Простигмін посилює дію деполяризуючих фрагментів.
Деякі загальні та місцеві анестетики, антиаритмічні препарати, амініоглікозидні антибіотики та інші речовини, що перешкоджають нервово -м’язовій передачі, слід застосовувати з обережністю під час лікування препаратом, особливо у пацієнтів з тяжкою аміаастенією. Простигмін може посилити пригнічуючий вплив на дихальну діяльність похідних морфіну та барбітуратів.
Попередження Важливо знати, що:
Неостигмін не слід застосовувати разом з деполяризуючими препаратами для розслаблення м’язів (такими як сукцинілхолін).
Препарат не протипоказаний людям з целіакією.
Вагітність та годування груддю
Хоча ризик тератогенезу низький, застосування Простигміну в перші місяці вагітності буде уникнути, як і для всіх препаратів, за винятком випадків крайньої необхідності.
Невідомо, чи простигмін також виділяється з молоком; у будь -якому випадку, оскільки це відбувається з багатьма лікарськими засобами, застосування препарату не рекомендується під час годування груддю, щоб не піддавати немовля ризику зазнати дії препарату та його потенційних серйозних побічних ефектів.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати простигмін: дозування
Під час операції з попередньої та післяопераційної профілактики атонії кишечника ін’єкцію Простигміну зазвичай роблять на наступний день після операції. Перистальтика кишечника настає через 20 та 30 хвилин після повільної внутрішньом’язової або внутрішньовенної підшкірної ін’єкції 1 ампули (1 мл) .
Евакуацію кишечника можна полегшити за допомогою клізми об'ємом 150-200 мл з 15-20% гліцерином, бажано ввести приблизно через 30 хвилин після ін'єкції.Якщо евакуація не настає протягом 4-5 годин, ін'єкцію можна повторити.
При симптоматичному лікуванні міастенії середня доза становить 10 таблеток (150 мг) на добу.
При встановленні дозування та інтервалу одноразового введення необхідно враховувати індивідуальну реакцію та особливі потреби окремого пацієнта, а також фазу загострення або ремісії хвороби. Якщо пероральний шлях недоцільний (для наприклад, у разі кризової гострої міастеніки) можна використовувати парентеральний шлях (1 ампула 0,5 мг підшкірно або внутрішньом’язово; наступні дози будуть встановлені на основі реакції пацієнта), повернувшись до перорального введення якомога швидше.
В анестезії, як антагоніст куралізаторів (для нейтралізації розслаблення м’язів за рахунок кураре та курареподібних). Зазвичай 0,5-2 мг вводять повільно внутрішньовенно. N.B. Простигмін лише антагонізує дію кураре та подібних до кураре синтетичних міорелаксантів, тобто недеполяризуючих. З іншого боку, у разі деполяризуючих препаратів є синергетичний ефект. істотно змінено. Навіть у випадках передозування кураре зазначені вище дози Простигміну не повинні бути значно перевищені.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Простигміну
У разі випадкового або добровільного передозування симптоми можуть бути такими: пітливість, нудота, блювота, слинотеча, брадикардія, непритомність, міоз, спазми в животі, діарея, спливання м’язів та скорочення.
В особливо важких випадках може виникнути м’язова слабкість, яка за участю дихальних м’язів може призвести до апное та призвести до аноксії мозку.
Під час лікування міастенічних суб’єктів особливо важливо клінічно відрізнити холінергічні кризи передозування від міастенічних криз хвороби, що триває, оскільки лікування цих двох синдромів кардинально відрізняється.
Для лікування холінергічної кризи через передозування Простигміну необхідно негайно припинити застосування антихолінестеразних препаратів і ввести внутрішньовенно 0,5 мг атропіну сульфату, що повторюється кожні 20 хвилин підшкірно або внутрішньом’язово. Також необхідна госпіталізація у спеціалізований центр з можливої допомоги при диханні.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти Простигміну
Найчастіше спостерігаються м’язові фасикуляції, слиновиділення, абдомінальні кольки, діарея. Рідше повідомлялося про такі побічні ефекти:
- алергічні: різні види реакцій та анафілаксія;
- неврологічні: запаморочення, судоми, втрата свідомості, сонливість, головний біль, дизартрія, міоз, зміни зору;
- серцево-судинні: аритмії серця (брадикардія, тахікардія, атріо-шлуночкова блокада, вузловий ритм), неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, непритомність, гіпотензія;
- бронхолегеневі: збільшення секрету глотки та бронхів, задишка, бронхоспазм, депресія та зупинка дихання;
- дерматологічні: кропив’янка та шкірні висипання;
- з боку шлунково -кишкового тракту: нудота, блювота, метеоризм;
- сечостатеві: полакіурія;
- м’язи: судоми і спазми, артралгія;
- різні: пітливість, тепло, слабкість.
У схильних осіб можуть виникнути реакції гіперчутливості.
Бажано проконсультуватися з лікарем або фармацевтом у разі небажаних ефектів, не зазначених у цій брошурі.
Термін придатності та утримання
Увага, не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
ЗБЕРЕЖЕТЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДОСТУПНО ДОСТУПУ ТА ЗРОБУ ДІТЕЙ.
Дедлайн »> Інша інформація
Композиція
Розчин для ін’єкцій простигміну: одна ампула по 1 мл містить активну речовину неостигміну метилсульфат 05 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Таблетки простигміну: Одна таблетка простигміну містить активну речовину неостигміну броміду 15 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, тальк, крохмаль.
Пачки
Розчин для ін’єкцій простигміну: 6 ампул по 0,5 мг.
Простигмін у таблетках: 20 таблеток по 15 мг.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ПРОСТИГМІН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Розчин для ін’єкцій простигміну
Один флакон містить:
Діючий принцип:
метилсульфат неостигміну 0,5 мг
Таблетки простигміну:
Одна таблетка містить:
Діючий принцип:
неостигміну броміду 15 мг
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Простигмін випускається у формі таблеток для перорального застосування та в ампулах для внутрішньом’язового, підшкірного або повільного внутрішньовенного введення.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
В хірургії для передопераційної та післяопераційної профілактики атонії кишечника.
Симптоматичне лікування міастенії.
В анестезіології як антагоніст куралізаторів (недеполяризаторів).
04.2 Дозування та спосіб введення -
Під час операції з попередньої та післяопераційної профілактики атонії кишечника ін’єкцію Простигміну зазвичай роблять на наступний день після операції. Перистальтика кишечника настає через 20 та 30 хвилин після повільної внутрішньом’язової або внутрішньовенної підшкірної ін’єкції 1 ампули (1 мл) .
Евакуацію кишечника можна полегшити за допомогою клізми об'ємом 150-200 мл з 15-20% гліцерином, бажано ввести її приблизно через 30 хвилин після ін'єкції.Якщо евакуація не настає протягом 4-5 годин, ін'єкцію можна повторити.
При симптоматичному лікуванні міастенії середня доза становить 10 таблеток (150 мг) на добу. При встановленні дозування та інтервалу одноразового введення необхідно враховувати індивідуальну реакцію та особливі потреби окремого пацієнта, а також фазу загострення або ремісії хвороби. Якщо пероральний шлях недоцільний (для Наприклад, у разі кризової гострої міастеніки) можна використовувати парентеральний шлях (1 флакон 0,5 мг підшкірно або внутрішньом’язово; наступні дози будуть встановлені на основі реакції пацієнта), повернувшись до перорального введення якомога швидше.
В анестезії, як антагоніст куралізаторів (для нейтралізації розслаблення м’язів за рахунок кураре та курареподібних). Зазвичай 0,5-2 мг вводять повільно внутрішньовенно.
N.B. Простигмін лише антагонізує дію кураре і подібних до кураре синтетичних міорелаксантів, тобто недеполяризуючих. З іншого боку, у разі деполяризуючих препаратів є синергетичний ефект. істотно змінено. Навіть у випадках передозування кураре зазначені вище дози Простигміну не повинні бути значно перевищені.
04.3 Протипоказання -
Підвищена чутливість до препарату (і до бромідів для таблеток) або до будь -якої з допоміжних речовин, астма, хвороба Паркінсона, механічна обструкція травного та сечостатевого шляхів, перитоніт.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Неостигмін не слід застосовувати разом з деполяризуючими препаратами для розслаблення м’язів (такими як сукцинілхолін).
Продукт слід з обережністю застосовувати особам, які страждають на брадикардію, недавній інфаркт міокарда, ваготонію, гіпертиреоз, аритмії серця, виразкову хворобу, спастичний бронхіт.
При введенні великих доз рекомендується попередня або одночасна ін’єкція атропіну.
Зберігати в недоступному для дітей.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Простигмін взаємодіє з ефектом деполяризуючих препаратів.
Деякі загальні та місцеві анестетики, антиаритмічні препарати, аміноглікозидні антибіотики та інші речовини, що перешкоджають нервово -м’язовій передачі, слід застосовувати з обережністю під час лікування препаратом, особливо у пацієнтів з міастенією гравіс.
Простигмін може посилити пригнічуючий вплив на дихальну діяльність похідних морфіну та барбітуратів.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Хоча ризик тератогенезу низький, застосування Простигміну в перші місяці вагітності буде уникнути, як і для всіх препаратів, за винятком випадків крайньої необхідності.
Невідомо, чи простигмін також виділяється з молоком; у будь -якому випадку, оскільки це відбувається з багатьма лікарськими засобами, застосування препарату не рекомендується під час годування груддю, щоб не піддавати немовля ризику зазнати дії препарату та його потенційних серйозних побічних ефектів.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Оцінок препарату щодо цих потужностей досі не проводилося
04.8 Побічні ефекти -
Найчастіше спостерігаються м’язові фасикуляції, слиновиділення, абдомінальні кольки, діарея. Рідше повідомлялося про такі побічні ефекти:
алергічні: різні види реакцій та анафілаксія;
неврологічні: запаморочення, судоми, втрата свідомості, сонливість, головний біль, дизартрія, міоз, зміни зору;
серцево-судинні: аритмії серця (брадикардія, тахікардія, атріо-шлуночкова блокада, вузловий ритм), неспецифічні зміни на ЕКГ, зупинка серця, непритомність, гіпотензія;
бронхолегеневі: посилення секрету глотки та бронхів, задишка, бронхоспазм, депресія та зупинка дихання;
дерматологічні: кропив’янка та шкірні висипання;
з боку шлунково -кишкового тракту: нудота, блювота, метеоризм;
сечостатеві: полакіурія;
м’язи: судоми і спазми, артралгія;
різні: пітливість, тепло, слабкість.
У схильних осіб можуть виникнути реакції гіперчутливості.
04.9 Передозування -
У разі випадкового або добровільного передозування симптоми можуть бути такими: пітливість, нудота, блювота, слинотеча, брадикардія, непритомність, міоз, судоми в животі, діарея, спливання м’язів та скорочення.
В особливо важких випадках може виникнути м’язова слабкість, яка за участю дихальних м’язів може призвести до апное та призвести до аноксії мозку.
Під час лікування міастенічних суб’єктів особливо важливо клінічно відрізнити холінергічні кризи передозування від міастенічних криз хвороби, що триває, оскільки лікування цих двох синдромів кардинально відрізняється.
Для лікування холінергічної кризи через передозування Простигміну необхідно негайно припинити застосування антихолінестеразних препаратів і ввести внутрішньовенно 0,5 мг атропіну сульфату, що повторюється кожні 20 хвилин підшкірно або внутрішньом’язово. Також необхідна госпіталізація у спеціалізований центр будь -якої допомоги при диханні.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Холінергічні властивості Простигміну обумовлені стабілізацією ацетилхоліну шляхом інгібування холінестерази. Таким чином, дія ацетилхоліну, фізіологічного посередника на рівні центральних та периферичних холінергічних нервових закінчень, посилюється і подовжується. Те ж саме відбувається і з барбітуратами та опіатами.
Простигмін також має пряму «холіноміметичну дію на скелетні м’язи».
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Інгібуюча дія на холінестеразу оборотна.
При внутрішньом’язовому введенні неостигміну метилсульфат швидко всмоктується.
У дослідженні 5 пацієнтів з міастенією гравіс пік плазми наступав через 30 хвилин, а період напіввиведення складав від 51 до 90 хвилин. Приблизно 80% препарату виводилося з сечею протягом 24 годин; 50% у незміненій формі та 30% у метаболізованій формі.
Метаболізація відбувається шляхом гідролізу та мікросомальних ферментів печінки.
Білковий зв’язок із сироватковим альбуміном коливається від 15 до 25%.
При внутрішньовенному введенні період напіввиведення з плазми становить від 47 до 60 хвилин.
Фармакологічний ефект простигміну настає через 20-30 хвилин після внутрішньом’язового введення і триває приблизно 2,5-4 години.
Пероральний прийом неостигміну броміду погано всмоктується із шлунково -кишкового тракту. (Приблизно 1-2% дози 30 мг, призначеної пацієнтам з міастенією натще)
Пік плазми припадає на першу та другу годину із значними індивідуальними коливаннями.
Як правило, 15 мг неостигміну броміду перорально відповідає приблизно 0,5 мг парентерального неостигміну метилсульфату.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Один флакон 0,5 мг містить:
натрію хлорид 8,35 мг;
вода для ін'єкцій q.s. до 1 мл.
Одна таблетка 15 мг містить:
лактоза 150 мг;
стеарат магнію 0,25 мг;
тальк 5,5 мг.
крохмаль за смаком до 230 мг
06.2 Несумісність "-
Про конкретні несумісності на сьогоднішній день не відомо.
06.3 Строк дії "-
Термін дії неушкоджених та правильно збережених пакетів: 5 років.
06.4 Особливі умови зберігання -
Звичайні умови збереження довкілля (згідно з виданням F.U. IX)
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Простигмін 6 ампул по 1 мл:
(скляні флакони відповідно до F.U., укладені в картонній коробці з доданою листівкою).
Простигмін 20 таблеток по 15 мг:
(пляшка з темного скла з кришкою з гвинтом із термопластичного матеріалу, що міститься у картонній коробці з доданою листівкою).
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Особливих інструкцій із застосування немає.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Valeant Pharmaceuticals Germany GmbH
Дюссельдорферська вулиця, 40 А.
D - 65760 Ешборн
Німеччина
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Простигмін 6 ампул AIC №: 005277013
Простигмін 20 таблеток AIC n °: 005277025
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Поновлення у червні 2005 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
01/06/2006