Діючі речовини: кеторолак (кеторолак трометамін)
Ліксідол таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Ліксідол 20 мг / мл пероральний розчин крапель
Вставки для упаковки Lixidol доступні для розмірів упаковки: - Ліксідол 10 мг таблетки, вкриті оболонкою, Ліксидол 20 мг / мл розчин крапель для перорального застосування
- Ліксідол 30 мг / мл розчин для ін’єкцій
Чому використовується ліксидол? Для чого це?
Ліксідол містить діючу речовину кеторолак трометамін, що належить до групи лікарських засобів, відомих як нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), що використовуються для зменшення запалення та болю.
Ліксидол показаний дорослим та підліткам старше 16 років лише для короткочасного (максимум 5 днів) лікування помірного болю після операції.
Протипоказання Коли ліксидол не слід застосовувати
Не приймайте Ліксідол
- якщо у вас алергія на кеторолак трометамін або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6);
- якщо у вас алергія на інші речовини, подібні кеторолаку трометаміну;
- якщо у вас була алергічна реакція в минулому після застосування ацетилсаліцилової кислоти (ліки для лікування запалення, болю, лихоманки та розрідження крові) та / або інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ). Це дозволяє уникнути ризику важкі алергічні реакції;
- якщо у вас є грудки всередині носа (поліпоз носа);
- якщо ви коли -небудь мали набряки рук, ніг, щиколоток, обличчя, губ, язика та / або горла (ангіоневротичний набряк);
- якщо у вас утруднене дихання (бронхоспазм);
- якщо ви страждаєте на астму;
- якщо у вас є або були проблеми зі шлунком або кишечником, такі як активна виразкова хвороба (травма шлунка та першої частини кишечника); шлунково -кишкова кровотеча, виразка або перфорація;
- якщо у вас серйозні проблеми з серцем (серцева недостатність);
- якщо ви страждали в минулому, страждаєте або підозрюєте, що страждаєте від кровотечі в мозку;
- якщо у вас зменшується об’єм крові у вашому кровообігу (гіповолемія);
- якщо ви страждаєте від зневоднення (сильна втрата води з організму);
- якщо у вас проблеми з нирками (ниркова недостатність середньої або важкої форми);
- якщо у вас є ризик проблем з нирками (ниркова недостатність) через низький обсяг крові або зневоднення;
- якщо у вас серйозні проблеми з печінкою (цироз печінки або важкий гепатит);
- якщо у вас є схильність до крововтрати (геморагічний діатез);
- якщо у вас проблеми з кровотечею (порушення кровотечі)
- якщо ви приймаєте або лікуєтесь наступними ліками (див. розділ «Інші ліки та ліксидол»):
- інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи високі дози ацетилсаліцилової кислоти
- антикоагулянти
- солі літію (ліки для лікування депресії та психічних розладів)
- пробенецид (для лікування подагри)
- пентоксифілін (для кровообігу)
- інтенсивна сечогінна терапія (ліки, що використовуються для полегшення виведення рідини з сечею);
- Ви збираєтесь пройти операцію;
- якщо ви нещодавно перенесли операцію з високим ризиком кровотечі
- якщо ви знаходитесь на останніх 3 місяцях вагітності, поблизу або під час пологів (див. "Вагітність, грудне вигодовування та фертильність")
- якщо ви годуєте грудьми.
Ліксідол не слід призначати дітям та підліткам віком до 16 років
Цей препарат не призначений для помірного або хронічного болю.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати перед прийомом Ліксидолу
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Ліксидол.
Ліксидол не слід застосовувати для лікування легкого або хронічного болю.
Ваш лікар призначить дозу та тривалість мінімальної терапії, що відповідає вашій проблемі, щоб зменшити появу побічних ефектів.
Зокрема, повідомте свого лікаря:
- якщо у вас є проблеми з фертильністю або ви думаєте про них і плануєте завагітніти (див. розділ «Вагітність, грудне вигодовування та фертильність»);
- якщо у вас / у вас було запалення шлунка та кишечника, тому що в цьому випадку лікування Ліксидолом повинно проходити лише під суворим наглядом лікаря;
- якщо ви раніше страждали виразковою хворобою (травма шлунка та першої частини кишечника), особливо якщо ускладнена кровотечею або перфорацією, оскільки існує ризик того, що ці розлади можуть повторитися, особливо при застосуванні високих доз ліків . У цих випадках лікар може призначити ліки для захисту вашого шлунка та кишечника (інгібітори мізопростолу або протонної помпи) та / або розпочати лікування низькими дозами ліксидолу (див. Розділ 3 «Не приймайте ліксидол»). . побічна дія шлунка, особливо на початку лікування, негайно повідомте лікаря, який припинить лікування ліксидолом (див. розділ 4 "Можливі побічні ефекти");
- якщо ви раніше страждали важким хронічним захворюванням кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці захворювання можуть погіршитися;
- якщо ви страждали на астму в минулому або схильні до нападів астми, оскільки це збільшує ризик нападів бронхоспазму (звуження бронхів, що викликає серйозні утруднення дихання) або інших важких алергічних реакцій;
- якщо ви раніше страждали від бронхоспазму (утруднення дихання), поліпів у носі (грудочок, які утворюються всередині носа), ангіоневротичного набряку (набряку кистей, стоп, щиколоток, обличчя, губ, язика та / або горла), як ризик алергічних реакцій зростає Якщо у вас виникають будь -які алергічні реакції, негайно повідомте свого лікаря, який припинить лікування Ліксидолом (див. розділ 4 "Можливі побічні ефекти");
- якщо ви страждали або страждали в минулому від гіпертонії (високий кров'яний тиск) та / або проблем із серцем (серцева недостатність легкого та помірного ступеня), оскільки це збільшує ризик схильності до затримки рідини в організмі та набряків ( скупчення рідин);
- якщо ви страждали або страждали на проблеми з серцем, або перенесли інфаркт або інсульт (раптове закриття або розрив кровоносної судини в мозку) або вважаєте, що ви можете бути в групі ризику (наприклад, якщо у вас високий кров'яний тиск, діабет або високий рівень холестерину або куріння); У цих випадках може зрости ризик серцевого нападу або інсульту;
- якщо у вас є проблеми з нирками (порушення функції нирок) та / або у минулому ви страждали на захворювання нирок, оскільки це збільшує ризик розвитку побічних ефектів на нирки;
- якщо ви страждаєте від гіповолемії (зменшення об’єму циркулюючої крові) та / або зменшення припливу крові до нирок, оскільки це збільшує ризик розвитку побічних ефектів у нирках;
- якщо у вас були або страждали в минулому проблеми з печінкою (зниження функції печінки). У цьому випадку лікар контролюватиме вас з допомогою відповідних тестів для оцінки функціональності печінки. Якщо у вас серйозне порушення функції печінки, негайно повідомте лікаря, який припинить лікування Ліксидолом (див. Розділ 4 "Можливі побічні ефекти")
- якщо у вас є порушення згортання крові, оскільки цей препарат може збільшити ризик кровотечі
Увага:
- Ліксідол не є простим знеболюючим засобом, і його застосування вимагає ретельного нагляду лікаря.
- Застосування кеторолаку може бути пов'язане з більш високим ризиком тяжкої токсичності для шлунка та кишечника, порівняно з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), особливо якщо він застосовується поза передбачуваними показаннями (див. Розділ 1 "Що таке "Чи є Ліксидол і для чого він використовується") та / або протягом тривалого періоду. Ваш лікар запитає Вас перед початком терапії Ліксидолом, якщо у Вас коли-небудь була алергічна реакція на кеторолак, ацетилсаліцилову кислоту та / або інші нестероїдні протизапальні засоби лікарські засоби (НПЗЗ)).
Перш ніж приймати цей препарат, повідомте свого лікаря:
- якщо ви приймаєте ліки, які можуть спричинити проблеми зі шлунком або кишечником (пероральні кортикостероїди, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), ліки, що допомагають виводити рідину з сечею (діуретики) та ліки, що перешкоджають згортанню крові (див. розділ «Інші ліки та ліксидол» ").
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію ліксидолу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Зокрема, повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте такі ліки.
Ліки, які не слід приймати разом з Ліксидолом (див. Розділ «Не приймайте Ліксидол»)
- інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи «ацетилсаліцилову кислоту» та «селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2)» (клас НПЗЗ), оскільки вони підвищують ризик розвитку побічних ефектів;
- антикоагулянти (ліки, що використовуються для розрідження крові та запобігання утворенню тромбів), включаючи варфарин та низькі дози гепарину, які вводяться як профілактичні заходи, оскільки вони можуть викликати кровотечу;
- солі літію (використовуються для лікування депресії та психічних розладів), оскільки це може збільшити токсичність цих ліків;
- пробенецид (ліки для лікування подагри), оскільки він збільшує час і кількість ліксидолу в крові, викликаючи посилення побічних ефектів;
- пентоксифілін (ліки, що покращує кровотік), оскільки це може збільшити ризик кровотечі.
Ліки слід застосовувати з обережністю
- ліки, які можуть збільшити ризик побічних ефектів, що впливають на шлунок і кишечник (травми та кровотечі), такі як:
- пероральні кортикостероїди (ліки для лікування запалення та алергії)
- селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (ліки для лікування тривоги та поведінкових розладів)
- метотрексат (ліки, що використовується для лікування деяких видів раку та аутоімунних захворювань)
- діуретики (такі як фуросемід) та ліки, що використовуються для лікування високого кров’яного тиску (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту та антагоністи ангіотензину II)
- знеболюючі (знеболюючі)
Ліксідол з їжею
Зверніть увагу, що їжа з високим вмістом жиру може затримати ефект кеторолаку приблизно на 1 годину.
Попередження Важливо знати, що:
Люди похилого віку (65 років і старше) та / або виснажені
Якщо ви люди похилого віку та / або виснажені, у вас може бути підвищена частота побічних ефектів, особливо кровотеч та перфорації шлунка та кишечника, що може бути смертельним (див. Розділ 4 "Можливі побічні ефекти"). У цьому випадку ваш лікар може вирішити зменшити дозу або збільшити проміжок часу між дозами (див. розділ «Як застосовувати Ліксидол»)
Ваш лікар може також призначити ліки для захисту шлунка та кишечника (мізопростол або інгібітори протонної помпи).
Крім того, якщо ви літні люди та маєте проблеми з нирками, у вас може бути більший ризик виникнення можливих побічних ефектів, що впливають на нирки.
Були повідомлення про синці (гематому) після операції (післяопераційний період) та кровотечу з ран після застосування Ліксидолу до або після операції (періопераційний період). Тому повідомте свого лікаря, якщо Ви будете піддані хірургічному видаленню мигдалин, простати хірургія (резекція простати) або косметична операція.
Діти та підлітки
Не давайте Ліксідол дітям та підліткам до 16 років, оскільки безпека та ефективність у дітей та підлітків до 16 років не встановлені (див. Розділ «Не приймайте Ліксидол»).
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви плануєте завагітніти, перш ніж приймати цей препарат, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта.
Вагітність
Не приймайте Ліксидол, якщо ви перебуваєте в останньому триместрі вагітності, під час пологів та пологів (див. Розділ «Не приймайте Ліксидол»).
Ваш лікар може призначити Ліксідол у перші 6 місяців вагітності, тільки якщо це строго необхідно.
У цьому випадку лікар призначить найменшу дозу і найкоротший термін лікування.
Час годування
Не приймайте Ліксидол, якщо ви годуєте грудьми (див. Розділ «Не приймайте Ліксидол»).
Родючість
Застосування Ліксидолу, як і будь -яких інших препаратів, подібних до Ліксидолу, не рекомендується жінкам, які мають намір завагітніти. Тому, якщо Ви дітородного віку, лікар порадить Вам виключити можливу вагітність, тому перед початком лікування і під час лікування він проконсультує вас щодо використання контрацептивів (способів запобігання вагітності).
Якщо у вас є проблеми з фертильністю або ви думаєте про них, лікар може припинити прийом ліксидолу.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Ліксидол може викликати сонливість, запаморочення, безсоння або депресію. Якщо ви відчуваєте ці симптоми, уникайте водіння автомобіля та роботи з механізмами.
Ліксідол містить лактозу
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів (наприклад, лактози), зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Ліксидол: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Використання найменшої дози протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів, зменшує небажані ефекти.
Дорослі
- Рекомендована доза становить 10 мг (1 таблетка) кожні 4-6 годин, як визначить ваш лікар.
- Ваш лікар відповідно зменшить вашу дозу, якщо ви важите менше 50 кг.
- Максимальна доза становить 40 мг / добу (4 таблетки).
- Не перевищуйте дозу та тривалість лікування, призначену вашим лікарем, особливо якщо у вас є або страждали проблеми з серцем, чи переніс інфаркт чи інсульт.
- Якщо вам потрібно перейти на пероральну терапію ліксидолом, ваш лікар порадить вам, яку дозу приймати в день переходу.
Якщо ви літні (віком від 65 років)
Якщо ви літнього віку, ваш лікар оцінить можливе зменшення зазначених вище доз та збільшення інтервалу між прийомами.
Застосування у дітей та підлітків
Застосування Ліксидолу протипоказане дітям та підліткам у віці до 16 років.
Тривалість лікування
Не перевищуйте 5 днів лікування.
Якщо ви забули прийняти Ліксидол
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато ліксидолу
Якщо ви прийняли занадто багато ліксидолу, негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Симптоми
Якщо ви вживаєте занадто багато ліксидолу, у вас можуть виникнути такі симптоми:
- ерозивний гастрит (запалення шлунка, що характеризується лущенням слизової оболонки шлунка), біль у шлунку, виразкова хвороба (травма шлунка), біль у животі, яка зникає після припинення лікування
- шлункова та кишкова кровотеча
- гіпертонія (високий кров'яний тиск)
- гостра ниркова недостатність (зниження функції нирок)
- пригнічення дихання (зменшення та / або блокування дихання)
- кома
- важкі алергічні реакції.
Побічні ефекти Які побічні ефекти ліксидолу
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо Ви відчули будь -який з наступних побічних ефектів, негайно зверніться до лікаря або до найближчої лікарні:
- Алергічні реакції, такі як:
- анафілактичні реакції (алергічні реакції, які можуть бути смертельними)
- бронхоспазм (звуження бронхів, що викликає серйозні утруднення дихання через зменшення проходження повітря)
- вазодилатація (збільшення калібру судин, що спричиняє зниження артеріального тиску)
- припливи
- висип (висипання на шкірі)
- гіпотонія (низький кров'яний тиск)
- набряк гортані (набряк горла).
- гематемеза (кровотеча в шлунку, що проявляється наявністю крові у блювоті або темними частинами, схожими на кавову гущу
- мелана (липкий чорний стілець або кривавий пронос)
- пептичні виразки, виразки або перфорації або шлунково -кишкова кровотеча
- панкреатит (проблеми з підшлунковою залозою)
- погіршення виразкового коліту або хвороби Крона
- гепатит (запалення печінки)
- холестатична жовтяниця (пожовтіння шкіри та білків очей)
Інші небажані ефекти з невідомою частотою (частоту яких неможливо оцінити за наявними даними):
- тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у крові)
- пурпура (поява червоних плям на шкірі через скупчення крові під шкірою)
- носова кровотеча
- анорексія (схуднення)
- гіперкаліємія (високий рівень калію в крові)
- гіпонатріємія (низький рівень натрію в крові)
- ненормальне мислення (розлад мислення)
- депресія
- безсоння
- тривога
- дратівливість
- нервозність
- психотичні реакції (психічні розлади, що призводять до втрати зв’язку з реальністю)
- порушення сну
- галюцинації (сприйняття речей, яких немає в реальності)
- ейфорія
- знижена здатність до концентрації
- млявість (фізична або психічна млявість)
- спантеличеність
- головний біль
- запаморочення
- судоми та гіперкінез (неконтрольовані рухи тіла)
- парестезія (оніміння рук, ніг або інших частин тіла)
- зміни смаку
- аномальний зір
- набряк навколо очей
- шум у вухах (дзвін у вухах)
- втрата слуху
- запаморочення
- серцебиття (відчуття посиленого серцебиття)
- брадикардія (зниження частоти серцевих скорочень, тобто кількість ударів серця в хвилину)
- серцева недостатність (зниження функції серця)
- набряк (накопичення рідини)
- гіпертонія (високий кров'яний тиск)
- вазодилатація (збільшення калібру судин, що спричиняє зниження артеріального тиску)
- гіпотонія (низький кров'яний тиск)
- гематоми (скупчення крові під шкірою, що виглядає як пляма, схожа на синець на шкірі)
- промивання
- блідість
- кровотеча з післяопераційної рани
- ризик утворення тромбів, особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні, яке (тромботичні події в артеріях) може спричинити, наприклад, інфаркт або інсульт
- набряк легенів (накопичення рідини в легенях)
- хрипи (задишка)
- астма
- нудота
- Він смикався
- діарея
- метеоризм (виділення повітря з кишечника)
- запор
- диспепсія (розлад шлунка)
- біль у животі / дискомфорт
- відчуття повноти
- кровотеча з прямої кишки
- виразковий стоматит (інфекції ротової порожнини)
- езофагіт (запалення стравоходу, трубки, яка переносить їжу з рота в шлунок)
- відрижка
- сухість у роті
- виразка шлунково -кишкового тракту
- гастрит (запалення шлунка)
- печінкова недостатність (порушення функції печінки)
- ангіоневротичний набряк
- ексфоліативний дерматит
- підвищене потовиділення
- макуло-папульозний висип (шкірний висип з плоскими або піднятими червоними плямами на шкірі)
- кропив’янка (почервоніння шкіри, що супроводжується свербінням)
- свербіж
- пурпура (поява червоних плям на шкірі через скупчення крові під шкірою)
- бульозні реакції (включаючи дуже рідко синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз)
- міалгія (біль у м’язах)
- поліурія (надмірне виділення та виведення сечі) - збільшення частоти сечовипускання
- олігурія (зниження виділення сечі)
- уреміко-гемолітичний синдром (синдром, що характеризується наявністю порушень у крові та нирках)
- захворювання нирок (гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром)
- затримка сечі (неможливість повністю спорожнити сечовий міхур)
- біль у боці
- збільшення креатиніну в крові (білок, збільшення якого вказує на наявність зниження функції нирок)
- збільшення калію в крові (ознака порушення функції нирок)
- жіноче безпліддя
- асептичний менінгіт (інфекція, що проявляється, наприклад, болем, сонливістю, лихоманкою, загальним нездужанням, головним болем, нудотою, блювотою)
- втома
- лихоманка
- набряк (набряк)
- біль у грудях
- надмірна спрага
- збільшення ваги
- збільшення часу кровотечі
- збільшення сечовини крові
- збільшення креатиніну і калію в крові
- ненормальні тести для оцінки функції печінки.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить Ліксідол
- діюча речовина: кеторолак трометамін (кожна таблетка містить 10 мг кеторолаку трометаміну)
- допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза (див. розділ «Ліксидол містить лактозу»), стеарат магнію, гіпромелоза, діоксид титану, макрогол 8000.
Як виглядає Ліксидол та вміст упаковки
Ліксідол-це круглі таблетки білого кольору, упаковані у блістери по 10 таблеток.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ЛІКСИДОЛ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Ліксідол таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить: кеторолак трометамін 10 мг.
Допоміжні речовини: лактоза
Ліксідол 30 мг / мл розчин для ін’єкцій
Кожна ампула містить: кеторолак трометамін 30 мг.
Допоміжні речовини: етанол
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Ліксідол випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою, розчину для ін’єкцій для введення IM. або i.v.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Ліксідол таблетки, вкриті оболонкою
Ліксидол призначений лише для короткочасного (максимум 5 днів) лікування помірного післяопераційного болю.
Ліксідол розчин для ін’єкцій
Для лікування показаний ліксидол, що вводиться внутрішньом’язово або внутрішньовенно короткий термін (максимум два дні) від помірного до сильного гострого післяопераційного болю.
У разі серйозної операції або сильного болю внутрішньовенне введення ліксидолу може використовуватися як доповнення до опіоїдного анальгетику.
Ліксідол 30 мг / мл розчин для ін’єкцій також показаний при лікуванні болю через ниркову коліку.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Ліксідол таблетки, вкриті оболонкою
Попередження: Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів.
ДОРОСЛІ
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. Розділ 4.4).
Рекомендована доза для дорослих становить 10 мг (еквівалентно 1 таблетці, вкритій плівковою оболонкою, або 10 крапель розчину), якщо це необхідно, кожні 4-6 годин, максимум 40 мг / добу.
У день переходу від парентеральної до пероральної терапії не слід перевищувати загальну добову дозу 90 мг, пам’ятаючи, що максимальна пероральна доза не повинна перевищувати 40 мг.
Дозу слід адекватно зменшити у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг.
ЛІТЬ (старше 65 років)
У пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
ДІТИ
Безпека та ефективність у дітей не встановлені, тому застосування препарату протипоказане до 16 років (див. Розділ 4.3).
Ліксідол розчин для ін’єкцій
Попередження: розчин для ін’єкцій містить етанол, тому його не можна застосовувати епідурально або інтратекально.
Парентерально тривалість терапії не повинна перевищувати 2 днів у разі болюсного введення та 1 дня у разі безперервної інфузії.
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. Розділ 4.4).
Внутрішньом’язове введення
ДОРОСЛІ
Дорослим рекомендується починати з дози 10 мг, а потім дози 10-30 мг повторювати кожні 4-6 годин, при необхідності, максимум до 90 мг / добу, використовуючи найменшу ефективну дозу.
Тривалість терапії не повинна перевищувати 2 днів.
У день переходу від парентеральної до пероральної терапії не слід перевищувати загальну добову дозу 90 мг, пам’ятаючи, що максимальна пероральна доза не повинна перевищувати 40 мг.
Дозу слід адекватно зменшити у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг.
ЛІТЬ (старше 65 років)
У пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
Однак у пацієнтів літнього віку максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг / добу.
ДІТИ
Безпека та ефективність у дітей не встановлені, тому застосування препарату протипоказане до 16 років.
Внутрішньовенне введення
ВНУТРІШНЕ ВИКОРИСТАННЯ ПІДГОТОВКИ ЗАБРОНЮЄТЬСЯ ДО БОЛЬНИЦЬ ТА ДОМІВ ДОГЛЯДУ.
ДОРОСЛІ
У ситуаціях, що характеризуються гострим гострим болем (наприклад, при післяопераційній терапії больового нападу), рекомендується початкова доза 10 мг, а потім дози 10-30 мг, які можна повторити за необхідності через 4-6 годин, використовуючи найнижча ефективна доза При необхідності лікування можна продовжувати з більшими інтервалами, однак не слід перевищувати добову дозу 90 мг.
ЛІТЬ (старше 65 років)
Однак у пацієнтів літнього віку максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг / добу.
ДІТИ
Безпека та ефективність у дітей не встановлені, тому застосування препарату протипоказане до 16 років.
Ниркові кольки
Рекомендована доза - це флакон 30 мг для внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення.
04.3 Протипоказання -
Попередження: препарат не показаний при помірних або хронічних болях
- Підвищена чутливість до активної речовини або до інших близьких речовин з хімічної точки зору та / або до будь -якої з допоміжних речовин.
-Через можливість перехресної чутливості Ліксидол також протипоказаний пацієнтам, у яких ацетилсаліцилова кислота та / або інші нестероїдні протизапальні препарати викликали алергічні прояви, через ризик початку важких реакцій анафілактичного типу.
- Повний або частковий синдром поліпозу носа, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.
- астма.
- Активна виразкова хвороба або анамнез шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації.
- Важка серцева недостатність.
- Попередня, поточна або підозра на цереброваскулярну кровотечу.
- Гіповолемія або зневоднення.
- Пацієнти з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (креатинін сироватки крові> 442 мкмоль / л) або пацієнти з ризиком ниркової недостатності через гіповолемію або зневоднення.
- Цироз печінки або важкий гепатит.
- Геморагічний діатез.
- Порушення згортання крові.
- Пацієнти на антикоагулянтній терапії.
-Одночасне лікування іншими нестероїдними протизапальними засобами та солями літію, пробенецидом або пентоксифіліном (див. Розділ 4.5).
- Пацієнти на інтенсивній сечогінній терапії.
- При знеболюючій профілактиці перед операцією та під час операції, оскільки вона збільшує ризик кровотечі через інгібування агрегації тромбоцитів та подовження часу кровотечі.
- Кеторолак пригнічує функцію тромбоцитів, тому протипоказаний пацієнтам з підозрою або підтвердженням цереброваскулярних крововиливів.
- Пацієнти, які перенесли операцію з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, а також пацієнти з високим ризиком кровотечі.
- У дітей та підлітків віком до 16 років.
- Застосування Ліксидолу протипоказане протягом третього триместру вагітності, пологів, пологів та під час лактації (див. Розділ 4.6).
Попередження: розчин для ін’єкцій містить етанол, тому застосування нейраксіальним шляхом (епідуральним або інтратекальним) протипоказане.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Попередження: Ліксидол не можна вважати простим знеболюючим засобом, і його потрібно використовувати
під суворим контролем лікаря.
Його не слід використовувати для лікування легкого або хронічного болю.
Епідеміологічні дані свідчать про те, що кеторолак може асоціюватися з вищим ризиком тяжкої шлунково -кишкової токсичності порівняно з іншими НПЗЗ, особливо при застосуванні поза дозволеними показаннями та / або протягом тривалого періоду часу (див. Також розділи 4.1, 4.2 та 4.3).
Слід уникати одночасного застосування Ліксидолу з іншими нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2).
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.2 та пункти нижче щодо ризиків шлунково -кишкового тракту та серцево -судинних захворювань).
Перед початком терапії ліксидолом слід переконатися, що у пацієнта раніше не було реакцій гіперчутливості до кеторолаку, ацетилсаліцилової кислоти та / або інших нестероїдних протизапальних препаратів.
Застосування Ліксидолу не викликає звикання. Після раптового припинення ін’єкційного введення кеторолаку симптомів відміни не спостерігалося.
Запобіжні заходи щодо безпліддя:
Застосування Ліксидолу, як і будь -якого іншого препарату для синтезу простагландинів та інгібіторів циклооксигенази, не рекомендується жінкам, які мають намір завагітніти.
Прийом ліксидолу слід припинити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять дослідження фертильності. У жінок, які мають труднощі із зачаттям або проходять обстеження на безпліддя, слід розглянути можливість припинення застосування кеторолаку.
Застосування людям похилого віку Особливу обережність слід дотримуватись у літніх або ослаблених пацієнтів, оскільки частота виникнення деяких небажаних ефектів може бути вищою, ніж у пацієнтів молодшого віку. У літніх пацієнтів також може спостерігатися збільшення періоду напіввиведення препарату та одночасне зменшення кліренсу. Тому, на додаток до зменшення загальної дози, може бути доречним більший інтервал між прийомами (див. Розділ 4.2).
Вплив на шлунково -кишковий тракт Ліксидол може викликати роздратування шлунково -кишкового тракту, виразку та кровотечу у пацієнтів із захворюваннями шлунково -кишкового тракту в анамнезі або без них. Пацієнтам із поточними або попередніми запальними захворюваннями шлунково -кишкового тракту слід проходити лікування тільки під суворим наглядом лікаря. Частота цих ефектів збільшується з дозою та тривалістю лікування. збільшує можливість розвитку серйозних шлунково -кишкових ускладнень під час терапії кеторолаком.
Не використовуйте одночасно Ліксідол та інші нестероїдні протизапальні препарати.
Виразка шлунково -кишкового тракту, кровотеча та перфорація Шлунково -кишкова кровотеча, виразка та перфорація, які можуть бути фатальними, були зареєстровані в будь -який час під час лікування усіма НПЗЗ, з попереджувальними симптомами або без них, або в анамнезі серйозних шлунково -кишкових подій.
Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково -кишкові кровотечі та перфорації, які можуть бути фатальними. Виснажені пацієнти, як видається, переносять меншу кількість виразок або кровотеч, ніж інші.
Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково -кишкові кровотечі та перфорації, які можуть бути фатальними. Виснажені пацієнти, як видається, переносять меншу кількість виразок або кровотеч, ніж інші. Більшість смертельних подій з боку шлунково-кишкового тракту, пов'язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів, траплялися у літніх та / або ослаблених пацієнтів
У людей похилого віку та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією (див. Розділ 4.3), ризик шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації збільшується при збільшенні доз НПЗП. Ці пацієнти повинні почати лікування з найменшої доступної дози. Слід розглянути можливість одночасного застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози аспірину або інших препаратів, які можуть збільшити ризик розвитку шлунково -кишкових подій (див. Нижче та розділ 4.5).
Пацієнти з анамнезом шлунково -кишкової токсичності, особливо літні люди, повинні повідомляти про будь -які абдомінальні симптоми (особливо шлунково -кишкові кровотечі), особливо на початкових етапах лікування.
Слід бути обережним у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як аспірин (див. Розділ 4.5).
Якщо у пацієнтів, які приймають ліксидол, виникає шлунково -кишкова кровотеча або виразка, лікування слід припинити.
НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково -кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загостритися (див. Розділ 4.8).
Дихальні ефекти Для взаємодії з метаболізмом арахідонової кислоти препарат може викликати у астматиків та схильних пацієнтів кризи бронхоспазму та, можливо, інші псевдоалергічні явища або шок.
Анафілактичні (анафілактоїдні) реакції Анафілактичні реакції (включаючи, але не обмежуючись ними, анафілаксію, бронхоспазм, почервоніння, висип, гіпотензію, набряк гортані та ангіоневротичний набряк) можуть виникати у пацієнтів з наявністю в анамнезі гіперчутливості до інших НПЗЗ або аспірину або кеторолаку. Вони також можуть виникати у людей з ангіоневротичним набряком, бронхоспастичною реактивністю (наприклад, астмою) та поліпами в носі. Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть бути фатальними. Тому Ліксідол слід з обережністю призначати пацієнтам з астмою в анамнезі та пацієнтам з повним або частковим синдромом поліпозу носа, ангіоневротичним набряком та бронхоспазмом.
Серцево -судинні та цереброваскулярні ефекти Необхідний адекватний моніторинг та вказівки у пацієнтів з артеріальною гіпертензією легкого та помірного ступеня тяжкості та / або застійною серцевою недостатністю в анамнезі, оскільки повідомлялося про затримку рідини та набряки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування селективних інгібіторів циклооксигенази-2 та деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та для тривалого лікування) може бути пов’язане з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту чи інсульту). не було показано, що кеторолак збільшує тромботичні події, такі як інфаркт міокарда, недостатньо даних для виключення цього ризику при застосуванні кеторолаку.
Пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та / або цереброваскулярною хворобою слід лікувати кетеролаком лише після ретельного обстеження. Аналогічні міркування слід зробити перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Ефекти нирок
Як і інші НПЗЗ, кеторолак слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями функції нирок або з захворюваннями нирок в анамнезі, оскільки він є потужним інгібітором синтезу простагландинів і може спричинити нефротоксичність, включаючи гломерулонефрит, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром та гостра ниркова недостатність. Слід бути обережним, оскільки повідомлялося про ниркову токсичність при застосуванні кеторолаку та інших НПЗЗ у пацієнтів, стан яких призводить до зменшення об’єму нирок та / або кровотоку, де ниркові простагландини відіграють допоміжну роль у підтримці ниркової перфузії.У цих пацієнтів введення кеторолаку або інших НПЗЗ може спричинити дозозалежне зменшення вироблення ниркових простагландинів та призвести до явної ниркової недостатності або недостатності. , захворювання нирок, гіповолемію, серцеву недостатність, дисфункцію печінки, цироз печінки або тяжкий гепатит, тих, хто приймає діуретики та людей похилого віку. Після припинення прийому кеторолаку або інших нестероїдних протизапальних препаратів зазвичай настає відновлення стану, що пройшов до початку лікування.
Зокрема, застосування ліксидолу протипоказане пацієнтам із показниками креатиніну в сироватці крові вище 1,8 мг / дл.
Препарат протипоказаний при інтенсивній сечогінній терапії
Пацієнти з порушенням функції нирок
Оскільки ліксидол та його метаболіти виводяться переважно нирками, пацієнтам з порушеннями функції нирок під час лікування ліксидолом слід бути обережним. Зокрема, застосування ліксидолу протипоказане пацієнтам із показниками креатиніну в сироватці крові більше 442 мкмоль / л.
Препарат протипоказаний при інтенсивній сечогінній терапії.
Затримка натрію / рідини у пацієнтів із серцево -судинними захворюваннями та периферичними набряками
Через потенційний ефект затримки води Ліксідол слід з обережністю призначати пацієнтам із серцевою недостатністю, гіпертонією та подібними станами.
Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та / або серцевою недостатністю в анамнезі слід бути обережними, оскільки у зв’язку з терапією НПЗЗ повідомлялося про затримку рідини та набряки.
Кеторолак не слід вводити одночасно з пробенецидом, оскільки повідомлялося про зміни у фармакокінетиці препарату при застосуванні цієї комбінації.
Також рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з метотрексатом, оскільки спостерігалося, що деякі препарати, що пригнічують синтез простагландинів, зменшують кліренс метотрексату, а отже, можуть збільшити його токсичність.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Застосування у пацієнтів з порушенням функції печінки: у пацієнтів з порушенням функції печінки внаслідок цирозу печінки не відбуваються будь-які клінічно важливі зміни у кліренсі або періоді напіввиведення кеторолаку. Можуть виникнути кордонні підвищення одного або декількох тестів функції печінки. Ці відхилення можуть бути тимчасовими ., залишаються незмінними або прогресують при продовженні терапії. Значне підвищення рівня сироватки крові (більш ніж у 3 рази вище норми) глутаматпіруват -трансамінази (SGPT / ALT) або глутамат -оксалоацетат -трансамінази (SGOT / AST) спостерігалося у менш ніж "1% пацієнтів. Ліксидол слід припинити, якщо розвиваються послідовні клінічні ознаки та симптоми захворювання печінки або якщо виникають системні прояви.
Гематологічні ефекти Ліксидол пригнічує функцію тромбоцитів і може подовжувати час кровотечі.
Ліксідол не слід призначати пацієнтам з порушеннями згортання крові або пацієнтам, які отримують препарати, що впливають на гемостаз, включаючи варфарин та низькі дози гепарину (2500-5000 МО), що вводяться з профілактичною метою (див. Розділ 4.3).
У постмаркетинговому досвіді повідомлялося про післяопераційні гематоми та інші ознаки кровотечі з рани, пов'язані з періодопераційним застосуванням розчину ліксидолу для ін'єкцій. Лікарі повинні враховувати потенційний ризик кровотечі, коли гемостаз є критичним, наприклад у випадках резекції простати, тонзилектомії або косметичної операції (див. Розділ 4.3).
Шкірні реакції Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з них з летальним результатом, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов'язані із застосуванням НПЗЗ (див. Розділ 4.8). виявляються більш схильними до ризику: початок реакції відбувається в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Ліксидол слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містять лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Розчин для ін’єкцій містить невелику кількість етанолу (спирту) менше 100 мг на дозу.
Ін'єкції повинні проводитися відповідно до суворих стандартів стерилізації, асептики та антисептики.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Слід уникати одночасного застосування Ліксидолу та інших нестероїдних протизапальних препаратів.
Одночасне застосування ліксидолу та кортикостероїдів збільшує ризик виразки шлунково -кишкового тракту або кровотечі (див. Розділ 4.4).
Одночасне застосування ліксидолу та антитромбоцитарних засобів та селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) збільшує ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. Розділ 4.4).
НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин (див. Розділ 4.4). Ліксидол пригнічує агрегацію тромбоцитів, зменшує концентрацію тромбоксану та подовжує час кровотечі.На відміну від аспірину, ефект якого тривалий, функція тромбоцитів нормалізується протягом 24-48 годин після припинення лікування Ліксидолом. В пробірці Ліксидол спричиняє незначне зменшення зв’язування варфарину з білками плазми. Кеторолак не змінює зв'язування білків дигоксину. Дослідження in vitro показують, що при терапевтичних концентраціях саліцилату (300 мкг / мл) зв'язування кеторолаку зменшилося приблизно на 99,2-97,5%, що відповідає потенційному подвійному збільшенню концентрації незв'язаного кеторолаку в плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну та толбутаміду не змінювали зв’язування білків кеторолаку трометаміну. Як і інші лікарські засоби, що пригнічують синтез простагландинів, одночасне застосування Ліксидолу з метотрексатом або літієм слід проводити з обережністю, оскільки може відбутися зниження кліренсу останнього з подальшим збільшенням їх токсичності.
Розчин для ін’єкцій кеторолаку зменшував діуретичну відповідь на фуросемід у здорових нормоволемічних пацієнтів приблизно на 20%, тому пацієнтам із серцевою недостатністю слід бути обережними. Діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II: НПЗЗ можуть зменшити дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднених пацієнтів або пацієнтів літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II та засобів, що пригнічують циклооксигеназну систему, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, у тому числі можлива гостра ниркова недостатність, зазвичай оборотна. Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які одночасно приймають ліксидол з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Тому комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні бути достатньо гідратованими, і слід розглянути можливість ниркової функції після початку супутньої терапії та періодично після цього.
Кеторолак не слід вводити одночасно з пентоксифіліном, оскільки це може збільшити ризик кровотечі.
Кеторолак не слід вводити одночасно з пробенецидом, оскільки одночасне застосування пробенециду та ліксидолу призводить до зниження кліренсу останнього, а отже, до збільшення та подовження концентрації у плазмі крові.
Було показано, що кеторолак зменшує потребу в супутній опіоїдній анальгетичній терапії при застосуванні для знеболення після операції.
Оральний прийом таблеток Ліксидолу після їди з високим вмістом жиру призвів до затримки та зниження пікової концентрації кеторолаку приблизно на 1 годину. Антациди не впливали на ступінь всмоктування.
Щодо несумісностей див. Розділ 6.2.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Застосування Ліксидолу протипоказане протягом третього триместру вагітності, пологів, пологів та під час лактації (див. Розділ 4.4).
Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик збільшується З дозою та тривалістю терапії.Виявлено, що введення інгібіторів синтезу простагландинів призводить до збільшення втрат перед та після імплантації, а також повідомлялося про збільшення частоти різних вад розвитку, у тому числі серцево-судинних, у тварин, яким вводили простагландин. інгібітори синтезу протягом органогенетичного періоду.
Протягом першого та другого триместру вагітності Ліксидол не слід призначати, якщо це не є строго необхідним.
Якщо Ліксідол призначається жінкам, які мають намір завагітніти, або протягом першого чи другого триместру вагітності, доза повинна бути найменшою, а тривалість лікування якомога коротшою.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддаватися впливу
плід:
- серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
- можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалості пологів.
Кеторолак проникає через плаценту приблизно в 10%.
Отже, кеторолак протипоказаний протягом третього триместру вагітності.
Кеторолак слід призначати лише у міру необхідності протягом перших двох триместрів вагітності.
У жінок дітородного віку перед початком лікування завжди слід виключити будь -яку вагітність і забезпечити ефективну охорону від контрацепції під час лікування.
Пологи та пологи :
Кеторолак протипоказаний під час пологів та пологів, оскільки через інгібуючу дію на синтез простагландинів він може негативно впливати на кровообіг плоду з серйозними наслідками для дихання ненародженої дитини та гальмувати скорочення матки з можливою затримкою пологів, збільшуючи таким чином ризик маткової кровотечі.
Час годування :
Було показано, що ліксидол та його метаболіти можуть проникати у кровообіг плода та у молоко піддослідних тварин.
Препарат виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях, тому його застосування протипоказано під час лактації.
Народжуваність:
Застосування Ліксидолу, як і будь -якого іншого препарату для синтезу простагландинів та інгібіторів циклооксигенази, не рекомендується жінкам, які мають намір завагітніти.
Прийом ліксидолу слід припинити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять дослідження фертильності.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Хоча ліксидол не має наркотичної дії чи впливу на центральну нервову систему, він може викликати у деяких пацієнтів сонливість, запаморочення, безсоння або депресію.
Тому рекомендується проявляти обережність під час водіння автомобіля та роботи з механізмами.
04.8 Побічні ефекти -
Пост -маркетинг
У пацієнтів, які отримують кеторолак, можуть виникнути такі побічні ефекти; частота повідомлень про події невідома, оскільки про них добровільно повідомила кількість людей, що не піддається кількісній оцінці.
Інфекції та інвазії: асептичний менінгіт.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи тромбоцитопенія, пурпура, носові кровотечі.
Порушення імунної системи: анафілаксія; анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний результат; реакції гіперчутливості (бронхоспазм, розширення судин, почервоніння, висип, гіпотензія, набряк гортані).
Порушення обміну речовин і харчування: анорексія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.
Психічні розлади: ненормальне мислення, депресія, безсоння, тривога, дратівливість, нервозність, психотичні реакції, ненормальна сновидіння, галюцинації, ейфорія, зниження здатності до концентрації, млявість, сплутаність свідомості.
Розлади нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, парестезія, гіперкінезія, зміна смаку.
Очні розлади: ненормальний зір, набряк навколо очей
Порушення у вусі та лабіринті: шум у вухах, зниження слуху, запаморочення.
Патології серця: серцебиття, брадикардія, серцева недостатність.
Повідомлялося про набряки, гіпертензію та серцеву недостатність у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.
Судинні патології: гіпертонія, вазодилатація, гіпотензія, гематома, почервоніння, блідість, післяопераційна ранова кровотеча.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та для тривалого лікування) може бути пов'язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. Розділ 4.4). не було показано, що кеторолак збільшує тромботичні події, такі як інфаркт міокарда, даних недостатньо для виключення подібного ризику з кеторолаком.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння: набряк легенів, задишка, астма.
Шлунково -кишкова система: найбільш часто спостерігаються побічні дії мають шлунково -кишковий характер. Пептичні виразки, виразка, перфорація або шлунково -кишкова кровотеча, іноді смертельні, можуть виникати, особливо у літніх людей (див. Розділ 4.4).
Повідомлялося про нудоту, блювоту, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль / дискомфорт у животі, повноту, мелану, ректальну кровотечу, гематемез, виразковий стоматит, езофагіт, відрижку, метеоризм, виразку шлунково -кишкового тракту, панкреатит. , загострення коліту та хвороби Крона (див. розділ 4.4).
Гастрит спостерігався рідше.
Гепатобіліарні порушення: гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, підвищена пітливість, макуло-папульозний висип, кропив’янка, свербіж, пурпура, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини: міалгія.
Ниркові та сечові розлади: поліурія, полякіурія, олігурія, гостра ниркова недостатність, уреміко-гемолітичний синдром, інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром, біль у боці (з гематурією або без азотемії). Як і у випадку інших препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, ознаки ниркової недостатності, такі як збільшення креатиніну та калію
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози: жіноче безпліддя.
Загальні розлади та стан на місці введення: астенія, лихоманка, реакція на місці ін’єкції, набряк, біль у грудях, надмірна спрага, збільшення ваги.
Діагностичні тести: збільшення часу кровотечі, збільшення сечовини в сироватці крові, підвищення креатиніну та калію, порушення показників функції печінки.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
Дозування 360 мг / день внутрішньовенно вводили здоровим добровольцям протягом 5 днів. Були виявлені: ерозивний гастрит, виразкова хвороба та біль у животі, які зникли при припиненні лікування.
Може виникнути шлунково -кишкова кровотеча.
Рідко після прийому НПЗЗ можуть виникати гіпертонія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома.
Повідомлялося про анафілактоїдні реакції при терапевтичному застосуванні НПЗЗ; це може статися після передозування.
Лікування
Специфічних протиотрут немає. При необхідності слід призначити симптоматичну та підтримуючу терапію. У разі випадкового проковтування до цього слід додати нормальні заходи безпеки (викликання блювоти, промивання шлунка, введення активованого вугілля).
Діаліз не виводить кеторолак із крові значно.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: нестероїдні протизапальні / протиревматичні.
Код ATC: M01AB15.
Діючою речовиною ліксидолу є кеторолак трометамін, лікарський засіб, що належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Його активність в основному здійснюється шляхом інгібування синтезу простагландинів, зокрема PGE2 та PGF2 альфа.
У доклінічних фармакологічних дослідженнях він виявив у 350 разів сильнішу знеболювальну активність, ніж аспірин у мишей у тесті інгібування болю, спричиненого фенілхіноном, та у 800 разів потужніший, ніж аспірин у щурів, у пригніченні згинальної больової реакції.
Ліксидол також виявляв протизапальну (перевагу над фенілбутазоном) та жарознижувальну (перевагу над аспірином) активність.
Ліксидол у 37 разів активніше, ніж аспірин, пригнічував індуковану колагеном агрегацію тромбоцитів людини.
Ліксидол не впливає на центральну нервову систему; вплив на серцево -судинну та дихальну системи мінімальний.
Клінічні дослідження показали, що знеболююча активність ліксидолу у дозі 10 мг дорівнює або перевищує аспірин 650 мг, парацетамол 600 та 1000 мг, комбінація парацетамолу 600 мг та 1000 мг + кодеїну 60 мг, з глафеніном 400 мг, з ібупрофеном 400 мг, з диклофенаком 50 мг.
Ліксідол, що вводиться i.m. у дозі 30 мг він був виявлений у численних клінічних дослідженнях, порівнянних з морфіном 12 мг та меперидином 100 мг та перевершуючи морфін 6 мг та меперидин 50 мг.
Ліксідол i.m. 30 мг продемонстрували більшу тривалість дії, ніж морфін та меперидин.
Знеболюючий ефект настає протягом 1 години після перорального введення, через 30 хвилин після внутрішньом'язового введення, а максимальний знеболюючий ефект проявляється через 2-3 години та 1-2 години відповідно.
Для обох препаратів середня тривалість знеболюючого ефекту становить 4-6 годин.
Ліксидол не має морфіноподібних ефектів, не викликає пригнічення дихання і, порівняно з морфіном, частота побічних ефектів центральної нервової системи (сонливість) значно нижча.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
Ліксидол швидко і повністю абсорбується перорально з максимальною концентрацією у плазмі крові 0,87 мкг / мл протягом 35 хвилин після прийому таблеток по 10 мг та піком 1,11 мкг / мл протягом 26 хвилин після введення 10 мг розчину.
Було виявлено, що таблетки та 2% розчин біоеквівалентні з точки зору AUC та періоду напіввиведення.
Так само після внутрішньом’язового введення 30 мг ліксидол швидко і повністю всмоктується із середньою максимальною концентрацією у плазмі крові 2,2 мкг / мл.
Після внутрішньовенного введення 30 мг максимальна концентрація у плазмі становить 5 мкг / мл.
Фармакокінетика ліксидолу у людини, як після одноразового, так і багаторазового введення, є лінійною; рівноважний стан у плазмі досягається через одну добу за кожні 6 годин введення.
Період напіввиведення становив 5,4 години після перорального введення та 5,3 години після внутрішньом'язового введення та 5,1 години після внутрішньовенного введення.
У літніх людей ці значення дещо вищі: наприклад, 6,2 та 7.
Прийом антацидів не впливає на всмоктування ліксидолу.
Розповсюдження
Зв’язування кетеролаку з білками плазми крові становить 99%.
Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, ацетамінофену, фенітоїну та толбутаміду не змінюють зв’язування ліксідолу з білками.
Об'єм розподілу становить 0,11 л / кг.
Обмін речовин
Кетеролак метаболізується в печінці; основними метаболітами є похідні парагідроксилу (12%) та глюкуронату (75%), усі вони неактивні.
Ліквідація
Основним шляхом виведення ліксидолу та його метаболітів є сеча, а решта виводиться з калом. Нирковий кліренс кетеролаку становить 0,35-0,55 мл / хв / кг.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Гостра токсичність
LD 50 перорально у мишей 529 мг / кг (М і Ж); у щурів від 100 до 400 мг / кг (М і Ж) та у мавп вище 200 мг / кг (М і Ж); через i.p. у мишей 473 мг / кг (М і Ж), у щурів від 100 до 400 мг / кг (М і Ж).
Токсичність при повторних дозах
Щоденне застосування високих доз у мишей (30 мг / кг протягом 6 місяців) та мавп (9 мг / кг протягом 12 місяців) виявляло гастроентеропатію (у мишей) та легку нефротоксичність. Адміністрації I.m у кроликів (15 мг / кг протягом 1 місяця) та мавп (13,5 мг / кг протягом 3 місяців) спостерігалася легка запальна реакція в місці ін'єкції.
IV адміністрації у кроликів та мавп (2,5 мг / кг протягом 2 тижнів) вони добре переносилися.
Фетальна токсичність
У більш високих дозах у щурів відзначалася тривала вагітність та / або материнська дистоція та подальша перинатальна смертність.
Немає ніякої додаткової інформації про доклінічні дані, окрім тієї, про яку вже повідомлялося в іншому місці цього короткого опису характеристик препарату (див. Розділ 4.6).
Мутагенез, канцерогенез, переносимість
Було виявлено, що сполука не мутагенна, не є канцерогенною, не викликає сенсибілізації у морської свинки та не має імуногенної активності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Ліксідол таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
мікрокристалічна целюлоза, лактоза, стеарат магнію, гіпромелоза, діоксид титану, макрогол 8000.
Ліксідол 30 мг / мл розчин для ін’єкцій
етанол, хлорид натрію, вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність "-
Ліксідол сумісний з амінофіліном, ксилокаїном, морфіном, меперидином, дофаміном, інсуліном та гепарином, змішаними разом у розчині, що міститься у внутрішньовенному крапельному мішку, але не можна змішувати його з шприцом з морфіном, меперидином, прометазином або гідроксизином.
06.3 Строк дії "-
Розчин для ін’єкцій та таблетки, вкриті плівковою оболонкою: 3 роки.
Термін дії упаковки після першого відкриття:
06.4 Особливі умови зберігання -
Розчин для ін’єкцій: Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла
Таблетки: Зберігати в оригінальній упаковці для захисту ліків від світла та вологи
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Ліксідол 30 мг / мл розчин для ін’єкцій
флакони безбарвного скла I типу
Ліксідол таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
алюмінієвий блістер
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Atnahs Pharma UK Limited
Суверенний будинок, Майлс Грей Роуд, Базілдон, Ессекс, SS14 3FR
Великобританія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
"Ліксідол 30 мг / мл розчин для ін'єкцій" 3 ампули внутрішньовенно / е.в. AIC № 027257056
"Ліксідол 10 мг таблетки, вкриті оболонкою" 10 таблеток AIC n ° 027257068
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Поновлення: липень 2014 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
Листопад 2016 року
