Діючі речовини: езомепразол
Езопрал 20 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Езопрал 40 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Показання Для чого використовується Езопрал? Для чого це?
Езопрал містить ліки під назвою езомепразол. Він належить до групи ліків, званих «інгібіторами протонної помпи», які діють шляхом зменшення кількості кислоти, що виробляється в шлунку.
Езопрал використовується для лікування таких захворювань:
- «Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба» (ГЕРХ). Це відбувається, коли кислота зі шлунка витікає в стравохід (трубка, яка з'єднує горло зі шлунком), викликаючи біль, запалення і печіння.
- Виразка шлунка або верхньої кишки, заражена бактеріями під назвою "Helicobacter pylori". Якщо у вас є ці захворювання, ваш лікар може також призначити антибіотики для лікування інфекції та дозволити виразці загоїтися.
- Виразка шлунка, спричинена ліками, які називаються НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати). Езопрал також можна використовувати для запобігання утворення виразки шлунка під час прийому НПЗЗ.
- Надлишок шлункової кислоти, викликаний пухлиною підшлункової залози (синдром Золлінгера-Еллісона).
- Тривале лікування повторної кровотечі виразки після профілактики внутрішньовенним введенням Езопралу.
Протипоказання Коли Езопрал не слід застосовувати
Не приймайте Езопрал:
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) до езомепразолу або до будь -якого іншого інгредієнта цього препарату
- якщо у вас алергія на інші інгібітори протонної помпи (наприклад, пантопразол, лансопразол, рабепразол, омепразол).
- якщо ви приймаєте ліки, що містять нелфінавір (для лікування ВІЛ).
Не слід приймати Езопрал, якщо він потрапляє у будь -який із вищевказаних випадків. Якщо ви сумніваєтесь, перед прийомом Езопралу проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Езопрал
Будьте особливо обережні з Esopral
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Езопрал, якщо:
- У вас серйозні проблеми з печінкою.
- У вас серйозні проблеми з нирками.
Езопрал може маскувати симптоми інших захворювань. Тому, якщо перед початком прийому або під час прийому Езопралу з Вами трапляється будь -що з перерахованого нижче, негайно повідомте лікаря:
- Ви втрачаєте багато ваги без причини або у вас проблеми з ковтанням.
- Виникає біль у шлунку або порушення травлення.
- Почніть блювати їжею або кров'ю.
- Випорожнення чорного кольору (випорожнення з кров’ю).
Якщо вам призначили Езопрал "у міру необхідності", зверніться до лікаря, якщо симптоми зберігаються або змінюються характеристики.
Якщо ви приймаєте інгібітор протонної помпи, такий як Езопрал, особливо більше одного року, у вас може бути дещо підвищений ризик перелому стегна, зап’ястя або хребта. Якщо у вас остеопороз або ви приймаєте кортикостероїди (що може збільшити ризик остеопороз) зверніться до лікаря.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Езопралу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, включаючи ліки, відпущені без рецепта. Це пояснюється тим, що Езопрал може впливати на роботу деяких ліків, а деякі ліки можуть впливати на Езопрал.
Не слід приймати таблетки Езопрал, якщо ви приймаєте ліки, що містять нелфінавір (використовується для лікування ВІЛ).
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- Атазанавір (використовується для лікування ВІЛ).
- Клопідогрель (використовується для запобігання утворенню тромбів)
- Кетоконазол, ітраконазол або вориконазол (використовуються для лікування інфекцій, викликаних грибками).
- Ерлотиніб (використовується для лікування раку).
- Циталопрам, іміпрамін або кломіпрамін (використовуються для лікування депресії).
- Діазепам (використовується для лікування тривоги, для розслаблення м’язів або при епілепсії).
- Фенітоїн (використовується при епілепсії). Якщо ви приймаєте фенітоїн, лікарю потрібно буде контролювати вас на початку або припиненні лікування Езопралом.
- Ліки, що використовуються для розрідження крові, такі як варфарин. Ваш лікар може стежити за вами, коли ви починаєте або припиняєте прийом Езопралу.
- Цилостазол (використовується для лікування переривчастої кульгавості - болю в ногах при ходьбі, яка викликана недостатнім кровопостачанням).
- Цизаприд (використовується при розладах травлення та печії).
- дигоксин (використовується при серцевих проблемах).
- Метотрексат (ліки, що застосовується у хіміотерапії у високих дозах для лікування раку) - якщо ви приймаєте високі дози метотрексату, ваш лікар може тимчасово припинити ваше лікування Езопралом.
- Такролімус (використовується при трансплантації органів)
- Рифампіцин (використовується для лікування туберкульозу).
- Звіробій (Hypericum perforatum) (використовується для лікування депресії).
Якщо ваш лікар призначив антибіотики, такі як амоксицилін та кларитроміцин, з Езопралом для лікування виразок, викликаних інфекцією Helicobacter pylori, дуже важливо повідомити лікаря про інші ліки.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Перш ніж приймати Езопрал, повідомте свого лікаря, якщо ви вагітні або хочете завагітніти. Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки. Ваш лікар вирішить, чи можна приймати Езопрал протягом цього часу.
Невідомо, чи проникає Езопрал у грудне молоко, тому не слід приймати Езопрал, якщо ви годуєте грудьми.
Прийом Езопралу з їжею та напоями
Таблетки можна приймати на ситий шлунок або натщесерце.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Навряд чи Езопрал вплине на вашу здатність керувати автомобілем або працювати з будь -якими інструментами чи машинами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти препарату Езопрал
Езопрал, стійкі до шлунково-кишкового тракту, містять сахарозу, яка є різновидом цукру. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Езопрал: Дозування
Завжди приймайте Езопрал точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
- Дітям до 12 років не рекомендується приймати таблетки Езопрал з гастростійкістю.
- Якщо ви приймаєте цей препарат протягом тривалого часу, ваш лікар буде стежити за вами (особливо якщо ви приймаєте ліки більше року).
- Якщо ваш лікар сказав вам приймати ліки при необхідності, у разі необхідності, повідомте свого лікаря, якщо ваші симптоми змінюються.
Прийом ліків
- Приймати таблетки можна в будь -який час доби.
- Ви можете приймати таблетки на ситий шлунок або натщесерце.
- Таблетки ковтати цілими, запиваючи водою. Не розжовуйте і не роздавлюйте таблетки, оскільки вони містять вкриті оболонкою гранули, які захищають ліки від кислотності шлунка, тому важливо не пошкодити гранули.
Що робити, якщо у вас виникли проблеми з ковтанням таблеток
Якщо у вас виникли проблеми з ковтанням таблеток:
- Покладіть таблетки в склянку негазованої води. Не можна використовувати інші рідини.
- Перемішуйте, поки таблетки не розчиняться (суміш не матиме чіткого вигляду). Випийте негайно або принаймні протягом 30 хвилин. Завжди змішуйте їх перед вживанням.
- Щоб переконатися, що ви випили весь лікарський засіб, ретельно промийте склянку, наполовину наповнивши її водою та напоєм. Тверді частинки містять ліки, тому їх не слід жувати чи подрібнювати.
- Якщо ви абсолютно не можете ковтати, таблетку можна змішати з деякою кількістю води, вставити в шприц і ввести через трубку безпосередньо в шлунок (шлунковий зонд).
Скільки ліків приймати
- Ваш лікар порадить вам кількість таблеток і як довго. Це залежить від вашого фізичного стану, віку та стану печінки.
- Звичайні дози наведені нижче.
Лікування печії, викликаної гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ):
Дорослі та діти від 12 років:
- Якщо ваш лікар виявив, що ваш стравохід злегка пошкоджений, звичайна доза становить одну таблетку Езопрал 40 мг, гастростійку, один раз на день протягом 4 тижнів. Ваш лікар може порадити вам продовжувати лікування, приймаючи ту ж дозу, ще 4 тижні, якщо ваш стравохід не зажив.
- Після загоєння стравоходу звичайною дозою є одна таблетка Езопрал 20 мг, стійка до шлунково-кишкового тракту, один раз на день.
- Якщо стравохід не пошкоджений, звичайною дозою є одна таблетка Езопрал 20 мг, що має стійкість до шлунково-кишкового тракту, щодня. Коли ваші симптоми будуть контрольовані, ваш лікар повідомить вам, що ви можете приймати ліки, коли це необхідно, максимум до однієї гастроефірної таблетки -стійка таблетка. Езопрал 20 мг на добу.
- Якщо у вас серйозні проблеми з печінкою, лікар призначить вам меншу дозу.
Лікування виразок, спричинених інфекцією Helicobacter pylori, та попередження їх повторного появи:
- Дорослі від 18 років і далі: звичайна доза становить одну таблетку Езопрал 20 мг, гастростійку, двічі на день протягом одного тижня.
- Ваш лікар також скаже вам приймати антибіотики під назвою амоксицилін та кларитроміцин.
Лікування виразки шлунка, викликаної НПЗЗ (нестероїдними протизапальними препаратами):
- Дорослі від 18 років і далі: звичайна доза становить одну таблетку Езопрал 20 мг, стійку до шлунково-кишкового тракту, один раз на день протягом 4-8 тижнів.
Профілактика виразки шлунка, якщо ви приймаєте НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати):
- Дорослі від 18 років і далі: звичайна доза становить одну таблетку Езопрал 20 мг, стійку до шлунково-кишкового тракту, один раз на день.
Лікування надлишку шлункової кислоти, викликане зростанням підшлункової залози (синдром Золлінгера-Еллісона):
- Дорослі від 18 років: звичайна доза становить 40 мг таблетки двічі на день.
- Ваш лікар відрегулює дозу відповідно до ваших потреб, а також вирішить, як довго продовжувати лікування. Максимальна доза становить 80 мг двічі на день.
Тривале лікування повторної кровотечі виразки після профілактики внутрішньовенним введенням Езопралу:
Звичайна доза становить одну таблетку Езопрал 40 мг один раз на день протягом 4 тижнів.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Езопрал
Якщо ви прийняли більше Езопралу, ніж слід
Якщо ви прийняли більшу кількість препарату Езопрал, ніж призначив лікар, негайно повідомте про це лікаря або фармацевта.
Якщо ви забули прийняти Езопрал
- Якщо ви забули прийняти дозу Езопралу, прийміть її, як тільки пригадаєте. Якщо настав час наступної дози, пропустіть пропущену дозу.
- Не приймайте подвійну дозу (дві дози одночасно), щоб компенсувати пропущену дозу.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від застосування Езопралу
Як і всі ліки, Езопрал може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо ви помітили будь -який з наведених нижче серйозних побічних ефектів, припиніть прийом Езопралу та негайно зверніться до лікаря:
- Раптові хрипи, набряк губ, язика і горла або тіла, висип, непритомність або утруднення ковтання (важка алергічна реакція).
- Почервоніння шкіри з пухирями або лущенням. Сильні пухирі та кровотеча також можуть з’явитися на губах, очах, роті, носі та статевих органах. Це може бути "синдром Стівенса-Джонсона" або "токсичний епідермальний некроліз".
- Жовта шкіра, темна сеча та втома можуть бути симптомами проблем із печінкою.
Ці явища зустрічаються рідко, вони зачіпають менше 1 на 1000 осіб.
Інші побічні ефекти включають:
Поширені (зустрічаються менш ніж у 1 з 10 осіб):
- Головний біль.
- Вплив на шлунок або кишечник: діарея, біль у шлунку, запор, метеоризм.
- Нудота або блювота.
Нечасті (зустрічаються менш ніж у 1 з 100 осіб):
- Набряки в стопах і щиколотках.
- Порушення сну (безсоння).
- Запаморочення, шпильки та голки, сонливість.
- Запаморочення.
- Сухість у роті
- Зміни в аналізах крові, які перевіряють роботу печінки.
- Шкірні висипання, кропив’янка та свербіж.
- Перелом стегна, зап'ястя або хребта (якщо Езопрал застосовується у високих дозах і протягом тривалого часу).
Рідкісні (зустрічаються менш ніж у 1 з 1000 осіб):
- Проблеми з кров’ю, такі як зменшення кількості лейкоцитів і тромбоцитів. Це може викликати слабкість, синці або можливість легше заразитися інфекціями.
- Низький рівень натрію в крові. Це може викликати слабкість, блювоту та судоми.
- Відчуття збудження, розгубленості або депресії.
- Зміни смаку.
- Проблеми із зором, такі як помутніння зору.
- Раптові хрипи або задишка (бронхоспазм).
- Запалення внутрішньої частини рота.
- Інфекція під назвою «молочниця», яка може вражати кишечник і викликається грибком.
- Проблеми з печінкою, включаючи жовтяницю, яка може викликати пожовтіння шкіри, потемніння сечі та втому.
- Випадання волосся (алопеція).
- Шкірні висипання під час перебування на сонці.
- Біль у суглобах (артралгія) або м’язах (міалгія).
- Загальне відчуття поганого самопочуття та відсутність сил.
- Підвищена пітливість.
Дуже рідко (зустрічається менше ніж у 1 з 10000 осіб):
- Зміни кількості клітин крові, включаючи агранулоцитоз (відсутність лейкоцитів).
- Агресія.
- Бачити, відчувати або чути те, чого немає (галюцинації).
- Важкі проблеми з печінкою, що призводять до печінкової недостатності та запалення мозку.
- Раптовий початок сильної висипки або утворення пухирів або лущення шкіри. Це може бути пов'язано з високою температурою та болями в суглобах (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз).
- М'язова слабкість.
- Важкі проблеми з нирками.
- Збільшення грудей у чоловіків
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- Якщо ви приймаєте Езопрал більше трьох місяців, рівень магнію в крові може знизитися. Низький рівень магнію може проявлятися втомою, мимовільними скороченнями м’язів, дезорієнтацією, судомами, запамороченням, збільшенням частоти серцевих скорочень. Якщо у вас є які -небудь з цих симптомів, негайно зверніться до лікаря. Низький рівень магнію також може призвести до зниження рівня калію або кальцію в крові. Ваш лікар повинен вирішити, чи потрібно періодично перевіряти рівень магнію в крові.
- Запалення кишечника (що може призвести до діареї).
У дуже рідкісних випадках Езопрал може впливати на лейкоцити, що призводить до імунодефіциту. Якщо у вас інфекція з такими симптомами, як лихоманка з сильним погіршенням загального фізичного стану або лихоманка з симптомами місцевої інфекції, такими як біль у шиї, горлі чи роті або утруднене сечовипускання, вам слід якомога швидше звернутися до лікаря. так що відсутність лейкоцитів (агранулоцитоз) можна виключити за допомогою аналізу крові. Вам важливо надати інформацію про ліки, які ви приймаєте.
Не турбуйтеся про перелік можливих побічних ефектів вище. Ви можете не отримати їх. Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
- Зберігати в недоступному для дітей місці.
- Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
- Зберігати в оригінальній упаковці (блістер) або тримати контейнер щільно закритим (пляшка) для захисту від вологи.
- Не використовуйте таблетки після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці, гаманці або блістері. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
- Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Езопрал
Діюча речовина - езомепразол. Езопрал, стійкі до шлунково-кишкового тракту, містяться у 2-х концентраціях, що містять 20 мг або 40 мг езомепразолу (у вигляді тригідрату магнію).
Допоміжні інгредієнти: гліцерину моностеарат 40-55, гіпролоза, гіпромелоза, оксид заліза (червоно-коричневий, жовтий) (E172, лише для таблеток по 20 мг), стеарат магнію, диполімер етилакрилату метакрилової кислоти (1: 1) при 30 %, целюлоза мікрокристалічна, синтетичний парафін, макроголи, полісорбат 80, кросповідон, стеарилфумарат натрію, сфери сахарози (сахароза та кукурудзяний крохмаль), тальк, діоксид титану (E171), триетилцитрат.
Опис того, як виглядає Езопрал, та вміст упаковки
- Езопрал 20 мг, гастростійкі таблетки, мають світло-рожевий колір з A / EH з одного боку та 20 мг з іншого.
- Езопрал 40 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, мають рожевий колір з A / EI з одного боку та 40 мг з іншого.
- Таблетки знаходяться у блістері, гаманцях та / або флаконах, що містять
-20 мг, 40 мг: флакон з 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) таблеток.
-20 мг, 40 мг блістер або гаманець блістер з 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ESOPRAL - ГАСТЕРОСТІЙНІ ПЛАНШЕТИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 таблетка містить: 20 мг або 40 мг езомепразолу (у вигляді тригідрату магнію).
Допоміжні речовини:
Езопрал 20 мг: сахароза 28 мг.
Езопрал 40 мг: сахароза 30 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Гастростійкий планшет.
20 мг: світло-рожева, подовжена, двоопукла таблетка, вкрита плівковою оболонкою.На таблетці позначено 20 мг з одного боку та A / EH з іншого.
40 мг: рожева, подовжена, двоопукла таблетка, вкрита плівковою оболонкою. Таблетка містить 40 мг з одного боку та A / EI з іншого.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Таблетки Езопрал показані для:
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
- лікування ерозивного рефлюкс -езофагіту
- тривале утримання для профілактики рецидивів у пацієнтів, які досягли зцілення езофагіту
- симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ)
У поєднанні з антибактеріальними препаратами у відповідному режимі терапії для «викорінення»хелікобактер пілорі І
- загоєння виразки дванадцятипалої кишки, пов'язаної з хелікобактер пілорі І
- запобігання рецидиву виразкової хвороби у пацієнтів з асоційованою виразкою Хелікобактер пілорі.
Пацієнти, які потребують продовження лікування НПЗЗ
- загоєння виразки шлунка, пов'язаної з терапією НПЗЗ
- профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної з терапією НПЗЗ у пацієнтів групи ризику.
Тривале лікування повторної кровотечі виразкової хвороби після внутрішньовенного введення.
Лікування синдрому Золлінгера Еллісона.
04.2 Дозування та спосіб введення
Таблетки слід ковтати цілими за допомогою рідини.
Не жуйте і не роздавлюйте таблетки.
У пацієнтів, яким важко ковтати, таблетки також можна розігнати в половині склянки негазованої води. Не використовуйте інші рідини, оскільки це може розчинити покриття, стійке до шлунково-кишкового тракту. Перемішуйте, поки таблетка не розійдеться, і випийте рідину з гранулами негайно або протягом 30 хвилин. Промийте скло, наполовину наповнивши його водою і випивши його вміст. Гранули не можна жувати або подрібнювати.
Пацієнтам, які не можуть ковтати, таблетки можна розкидати у негазованій воді та ввести через шлунковий зонд. Важливо ретельно перевірити відповідність шприца та трубки.
Інструкції щодо приготування та введення див. У розділі 6.6.
Дорослі та підлітки від 12 років
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
Лікування ерозивного рефлюкс -езофагіту
40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів.
У разі незагоєного езофагіту або збереження симптомів рекомендується продовжити лікування ще на 4 тижні.
Тривале підтримуюче лікування для запобігання рецидиву у пацієнтів із загоєнням езофагіту
20 мг 1 раз на день.
Симптоматичне лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ)
20 мг 1 раз на добу у пацієнтів, у яких немає езофагіту. Якщо контроль симптомів не досягається через 4 тижні терапії, пацієнту слід провести подальші клінічні дослідження. Після усунення симптомів можна досягти подальшого контролю над симптомами, приймаючи 20 мг 1 раз на день. У разі необхідності у дорослих можна застосовувати схему 20 мг 1 раз на день. Пацієнтам, які отримують НПЗЗ, у яких є ризик розвитку виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, подальший контроль симптомів шляхом застосування схеми на вимогу не рекомендується.
Дорослі
У поєднанні з антибактеріальними препаратами у відповідному режимі терапії для «викорінення»хелікобактер пілорі І
Загоєння виразки дванадцятипалої кишки пов'язане з хелікобактер пілорі
П. Перегляд рецидивів виразкової хвороби у пацієнтів з асоційованою виразкою хелікобактер пілорі.
20 мг езопралу з 1 г амоксициліну та 500 мг кларитроміцину 2 рази на день протягом 7 днів.
Пацієнти, які потребують продовження лікування НПЗЗ
Зцілення виразки шлунка, пов'язаної з терапією НПЗЗ: звичайна доза становить 20 мг один раз на день протягом 4-8 тижнів.
Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної з терапією НПЗЗ у пацієнтів групи ризику: 20 мг 1 раз на добу.
Тривале лікування повторної кровотечі виразкової хвороби після внутрішньовенного введення
40 мг 1 раз на добу протягом 4 тижнів після профілактики, спричиненої внутрішньовенним введенням повторна кровотеча пептичних виразок.
Лікування синдрому Золлінгера Еллісона
Рекомендована початкова доза становить 40 мг езопралу двічі на день.
Дозу слід регулювати індивідуально і продовжувати лікування стільки, скільки клінічно показано. На підставі наявних клінічних даних більшість пацієнтів можна контролювати дозами езомепразолу від 80 до 160 мг на добу. Дози, що перевищують 80 мг / добу, необхідно розділити на два прийоми щодня.
Діти до 12 років
Езопрал не слід застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки дані відсутні.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Пацієнтам з порушеннями функції нирок не потрібно коригувати дозу. З огляду на обмежений клінічний досвід, пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід лікувати обережно (див. Розділ 5.2).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня коригування дози не потрібне. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не слід перевищувати максимальну дозу Езопралу 20 мг (див. Розділ 5.2).
Літні громадяни
У людей похилого віку коригування дози не потрібно.
04.3 Протипоказання
Відома гіперчутливість до езомепразолу, до замінників бензимідазолу або до будь -якого іншого компонента препарату.
Езомепразол не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
За наявності будь -яких тривожних симптомів (наприклад, значної ненавмисної втрати ваги, повторної блювоти, дисфагії, гематемезису або мелани) та при підозрі або наявності виразки шлунка слід виключити злоякісну природу виразки, наскільки терапія Езопралом може полегшити симптоми і відкласти діагностику.
Пацієнти, які тривалий час перебували на лікуванні (особливо ті, які лікувалися більше року), повинні регулярно проходити спостереження.
Пацієнтів, які перебувають на режимі на вимогу, слід проінструктувати про звернення до лікаря, якщо симптоми, що виникли, набувають іншого характеру. У пацієнтів, які дотримуються цієї схеми, слід враховувати наслідки коливання плазмової концентрації езомепразолу для взаємодії з іншими лікарськими засобами (див. Розділ 4.5).
У пацієнтів, яким для «викорінення» призначають езомепразолхелікобактер пілорі Слід розглянути можливі взаємодії з усіма компонентами потрійної терапії. Кларитроміцин є потужним інгібітором CYP3A4, тому слід враховувати протипоказання та взаємодію кларитроміцину, якщо розпочинається потрійна терапія у пацієнтів, які вже проходять лікування іншими препаратами, що метаболізуються через CYP3A4, такими як цизаприд.
Цей лікарський засіб містить сахарозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не повинні приймати цей препарат.
Лікування інгібіторами протонної помпи може призвести до дещо підвищеного ризику шлунково -кишкових інфекцій, наприклад, від Сальмонели І Кампілобактер (див. розділ 5.1).
Одночасне застосування езомепразолу та атазанавіру не рекомендується (див. Розділ 4.5). Якщо поєднання атазанавіру з інгібітором протонної помпи неминуче, рекомендується ретельний клінічний контроль у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із 100 мг ритонавіру; доза езомепразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Езомепразол, як і всі препарати, що блокують кислоту, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Ризик зниження всмоктування вітаміну В12.
Езомепразол є інгібітором CYP2C19. Потенційну взаємодію з лікарськими засобами, що метаболізуються CYP2C19, слід розглянути на початку або наприкінці лікування езомепразолом. Спостерігалася взаємодія між клопідогрелем та езомепразолом (див. Розділ 4.5). Клінічна значимість цієї взаємодії є невизначеною. Як запобіжний захід, слід уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю.
Було показано, що інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як езомепразол, спричиняють важку гіпомагніємію у пацієнтів, які отримували лікування принаймні три місяці, а у багатьох випадках - протягом року. Серйозні симптоми гіпомагніємії включають втому, тетанію, марення, судоми, запаморочення та шлуночкову аритмію. Спочатку вони можуть проявлятися підступно і нехтувати. Гіпомагніємія у більшості пацієнтів покращується після прийому магнію та відміни інгібітора протонної помпи. Медичним працівникам слід розглянути можливість вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування. (наприклад, діуретики).
Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (> 1 рік), можуть спричинити дещо підвищений ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, особливо у пацієнтів літнього віку або за наявності інших відомих факторів ризику. припускають, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик перелому на 10% до 40%. Це збільшення може бути частково обумовлено іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком остеопорозу повинні проходити лікування відповідно до чинних рекомендацій клінічної практики і повинні приймати кількість вітаміну D і кальцію.
Втручання в лабораторні дослідження
Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може перешкоджати дослідженню нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути таких перешкод, лікування езомепразолом слід припинити принаймні за 5 днів до визначення CgA (див. Розділ 5.1).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших препаратів
Лікарські засоби з рН -залежною абсорбцією
Пригнічення кислотності шлунка, пов'язане з лікуванням езомепразолом та іншими інгібіторами протонної помпи, може зменшувати або збільшувати всмоктування лікарських засобів із залежною від рН абсорбцією шлунка. ерлотиніб може зменшитися, а всмоктування дигоксину може збільшитися під час лікування езомепразолом. Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином у здорових добровольців збільшило біодоступність дигоксину на 10% (до 30% у двох із десяти суб’єктів). повідомлялося рідко.Однак слід бути обережним при застосуванні езомепразолу у високих дозах пацієнтам літнього віку. Тому слід посилити моніторинг терапевтичного застосування дигоксину.
Повідомлялося про взаємодію між омепразолом та деякими інгібіторами протеаз. Клінічна значимість та механізми цих взаємодій не завжди відомі. Підвищення рН шлунка під час лікування омепразолом може змінити всмоктування інгібіторів протеаз. Інші можливі механізми взаємодії виникають через інгібування CYP2C19. Повідомлялося про зниження рівня атазанавіру та нелфінавіру у сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом, тому одночасне застосування не рекомендується .
Одночасне застосування омепразолу (40 мг / добу) з атазанавіром 300 мг / 100 мг ритонавіру у здорових добровольців призводить до значного зменшення експозиції атазанавіру (приблизно на 75% зниження AUC, Cmax та Cmin). Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало вплив омепразолу на вплив атазанавіру. Одночасне застосування омепразолу (20 мг / добу) з атазанавіром 400 мг / 100 мг ритонавіру у здорових добровольців призвело до зменшення приблизно на 30% атазанавіру експозиція порівняно з експозицією, що спостерігалася при застосуванні атазанавіру 300 мг / ритонавіру 100 мг / добу без омепразолу 20 мг / день. Одночасне застосування омепразолу (40 мг / добу) знизило AUC, середні Cmax та Cmin нелфінавіру на 36-39% та середні AUC, Cmax та Cmin фармакологічно активного метаболіту M8 на 75-92%.Підвищення рівня сироватки (80-100%) саквінавіру (одночасно з ритонавіром) під час одночасного лікування омепразолом (40 мг / добу). омепразол 20 мг / добу не впливав на вплив дарунавіру (одночасно з ритонавіром) та ампренавіру (одночасно з ритонавіром).-введення з ритонавіром). Лікування езомепразолом у дозі 20 мг на добу не вплинуло на експозицію ампренавіру (з одночасним застосуванням та ритонавіром та без нього). Лікування омепразолом у дозі 40 мг на добу не вплинуло на експозицію лопінавіру (при одночасному застосуванні з ритонавіром). Одночасне застосування езомепразолу та атазанавіру не рекомендується, одночасне застосування езомепразолу та нелфінавіру протипоказане через фармакодинамічні ефекти та подібні фармакокінетичні властивості омепразолу та езомепразолу.
Препарати, що метаболізуються CYP2C19
Езомепразол пригнічує його основний фермент, що метаболізує, CYP2C19.При поєднанні езомепразолу з іншими препаратами, що метаболізуються за допомогою CYP2C19, такими як діазепам, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, фенітоїн тощо, концентрація цих препаратів у плазмі може бути збільшена, і може знадобитися зменшення доз. Особливе врахування при призначенні езомепразолу в міру необхідності. Одночасне застосування 30 мг езомепразолу сприяє зменшенню кліренсу субстрату CYP2C19 діазепаму на 45%. Одночасне введення 40 мг езомепразолу сприяє підвищенню фенітоїну у плазмі крові на 13% у пацієнтів з епілепсією. Під час початку або припинення лікування езомепразолом рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі. Омепразол (40 мг / добу) збільшує Cmax і AUCt вориконазолу (субстрат CYP2C19) на 15% та 41% відповідно.
Одночасне введення 40 мг езомепразолу пацієнтам, які отримували варфарин, показало, що час згортання крові залишався в межах норми у клінічному дослідженні. Проте, після маркетингу під час супутнього лікування повідомлялося про деякі поодинокі випадки підвищення клінічних значень МНВ.
Рекомендується моніторинг на початку та припиненні супутнього лікування езомепразолом під час терапії варфарином або іншими похідними кумарину.
Омепразол, а також езомепразол діють як інгібітори CYP2C19. У ході перехресного дослідження омепразол у дозах 40 мг для здорових осіб підвищував Cmax та AUC цилостазолу відповідно на 18% та 26% та одного з його активних метаболітів на 29% та 69% відповідно.
У здорових добровольців одночасне застосування езомепразолу 40 мг та цизаприду сприяє підвищенню на 32% площі під кривою концентрація / час у плазмі крові (AUC) та подовженню періоду напіввиведення на 31% (t 1/2), але не значне збільшення пікових концентрацій цизаприду в плазмі крові. Незначне подовження інтервалу QTc, що спостерігається після введення тільки цизаприду, не продовжується після комбінації цизаприду та езомепразолу (див. Розділ 4.4).
Було показано, що езомепразол не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику амоксициліну та хінідину.
У короткочасних дослідженнях, що оцінювали одночасне застосування езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом, не було виявлено клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій.
Результати досліджень на здорових добровольцях показали «фармакокінетичну (ПК) / фармакодинамічну (ФД) взаємодію між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг / підтримуюча доза 75 мг на добу) та езомепразолом (40 мг перорально на добу), що призвело до середнього зниження 40% впливу активного метаболіту клопідогрелю та середнє зниження на 14% максимального пригнічення (індукованого АДФ) агрегації тромбоцитів.
Дослідження на здорових суб’єктах показало, що вплив активного метаболіту клопідогрелю зменшився майже на 40% при одночасному застосуванні клопідогрелю з фіксованою дозою комбінації езомепразол 20 мг + АСК 81 мг порівняно з одночасним застосуванням. Однак у цих суб’єктів максимальний рівень інгібування (індукований АДФ) агрегації тромбоцитів був однаковим у групах клопідогрелю та клопідогрелю + комбінація (езомепразол + АСК).
Повідомлялося про різні дані спостережних та клінічних досліджень щодо клінічних наслідків взаємодії ПК / ФД езомепразолу з точки зору серйозних серцево -судинних подій. В якості запобіжного заходу слід уникати одночасного застосування клопідогрелю.
Механізм невідомий
Повідомлялося про підвищення рівня такролімусу в сироватці крові при одночасному застосуванні з езомепразолом.
Повідомлялося про збільшення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному застосуванні з інгібіторами протонної помпи. За наявності високих доз метотрексату може знадобитися розгляд тимчасової відміни езомепразолу.
Вплив інших препаратів на фармакокінетику езомепразолу
Езомепразол метаболізується за допомогою CYP2C19 та CYP3A4. Одночасне лікування езомепразолом та інгібітором CYP3A4, кларитроміцином (500 мг двічі на добу) призводить до подвоєння експозиції (AUC) езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу та інгібітору у комбінації з CYP2C19 та CYP3A4 більш ніж удвічі перевищує вплив езомепразолу. Вориконазол, інгібітор CYP2C19 та CYP3A4, підвищує AUC омепразолу на 280%. Корекція дози езомепразолу зазвичай не потрібна ні в одній із вищенаведених ситуацій, проте її слід розглянути пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю та у випадках, коли показано тривале лікування.
Препарати, які індукують CYP2C19 або CYP3A4 або обидва (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призвести до зниження рівня езомепразолу у сироватці крові через посилення метаболізму езомепразолу.
04.6 Вагітність та лактація
Клінічних даних щодо експозиції під час вагітності недостатньо для Езопралу. Не було виявлено вад розвитку або фетотоксичних ефектів при застосуванні омепразолу, рацемічної суміші в епідеміологічних дослідженнях за участю великої кількості вагітних жінок. Дослідження на тваринах з езомепразолом не вказують на шкідливий вплив. Прямий чи непрямий вплив на ембріонально-фетальний розвиток Дослідження, проведені на тваринах з рацемічною сумішшю, не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на вагітність, пологи або постнатальний розвиток. Призначення препарату вагітним жінкам слід проводити з обережністю.
Невідомо, чи виділяється езомепразол з грудним молоком.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Ніякого ефекту не спостерігалося.
04.8 Побічні ефекти
Наступні побічні реакції були виявлені або підозрювані під час клінічних випробувань застосування езомепразолу та після маркетингу. Жодне з них не було дозозалежним. Реакції класифікували за частотою: дуже часто ≥ 1/10; Загальні ≥ 1/100,
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія
Дуже рідко: агранулоцитоз, панцитопенія
Порушення імунної системи
Рідко: реакції гіперчутливості, такі як лихоманка, ангіоневротичний набряк та анафілактична реакція / шок
Порушення обміну речовин і харчування
Нечасто: периферичний набряк
Рідко: гіпонатріємія
Невідомо: гіпомагніємія (див. Розділ 4.4.); важка гіпомагніємія може бути пов’язана з гіпокальціємією. Гіпомагніємія також може бути пов’язана з гіпокаліємією.
Психічні розлади
Нечасто: безсоння
Рідко: збудження, сплутаність свідомості, депресія
Дуже рідко: агресія, галюцинації
Розлади нервової системи
Часто: головний біль
Нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість
Рідко: порушення смаку
Очні розлади
Рідко: помутніння зору
Порушення у вусі та лабіринті
Нечасто: запаморочення
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко: бронхоспазм
Шлунково -кишкові розлади
Часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота / блювота
Нечасто: сухість у роті
Рідко: стоматит, кандидоз шлунково -кишкового тракту
Невідомо: мікроскопічний коліт
Гепатобіліарні порушення
Нечасто: підвищення рівня ферментів печінки
Рідко: гепатит з жовтяницею або без неї
Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з наявними захворюваннями печінки
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: дерматит, свербіж, висип, кропив’янка
Рідко: алопеція, світлочутливість
Дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (TEN)
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Нечасто: перелом стегна, зап'ястя або хребта (див. Розділ 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
Рідко: артралгія, міалгія
Дуже рідко: м’язова слабкість
Ниркові та сечові розлади
Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит; У деяких пацієнтів одночасно повідомлялося про ниркову недостатність.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Дуже рідко: гінекомастія
Загальні розлади та стан на місці введення
Рідко: нездужання, підвищена пітливість
04.9 Передозування
Наразі досвід навмисного передозування дуже обмежений. Шлунково -кишкові симптоми та слабкість були описані у зв’язку з прийомом 280 мг. Разові дози 80 мг езомепразолу не викликали наслідків. Специфічний антидот не відомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з білками плазми крові, тому не піддається діалізу. Як і у всіх випадках передозування, лікування повинно бути симптоматичним із застосуванням загальних підтримуючих заходів.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: інгібітори протонної помпи.
Код ATC: A02BC05.
Езомепразол є S -ізомером омепразолу і зменшує секрецію кислоти шлунка за допомогою специфічного та вибіркового механізму дії. Обидва ізомери омепразолу, R і S, мають подібну фармакодинамічну активність.
Місце і механізм дії
Езомепразол є слабкою основою і концентрується і перетворюється в активну форму у висококислому середовищі внутрішньоклітинних канальців тім'яної клітини, де він пригнічує фермент Н + К + -АТФазу - кислотний насос, що сприяє пригніченню базальної та стимульованої виділення кислоти.
Вплив на секрецію шлункової кислоти
Після перорального введення езомепразолу 20 мг та 40 мг ефект на секрецію кислоти настає протягом 1 години.Після повторного прийому 20 мг езомепразолу один раз на день протягом 5 днів середній пік секреції кислоти після стимуляції пентагастрином зменшується. 90% при оцінці 6- Через 7 годин після прийому дози на п’ятий день.
Після 5 днів перорального введення з езомепразолом у дозі 20 мг і 40 мг внутрішньошлунковий рН підтримується на рівні вище 4 протягом середнього часу 13 та 17 годин із 24 відповідно у пацієнтів із симптоматичною гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.
Частка пацієнтів, які підтримують внутрішньошлунковий рН вище 4 протягом щонайменше 8, 12 та 16 годин, становить 76%, 54% та 24% для 20 мг езомепразолу та 97%, 92% та 56% для езомепразолу відповідно. 40 мг.
Було продемонстровано кореляцію між експозицією препарату та інгібуванням кислотної секреції з використанням AUC як сурогатного параметра концентрації в плазмі.
Терапевтичний вплив на пригнічення кислоти
Езомепразол 40 мг сприяє загоєнню рефлюкс -езофагіту приблизно у 78% пацієнтів через 4 тижні та у 93% через 8 тижнів.
Тиждень лікування езомепразолом 20 мг двічі на добу у поєднанні з відповідними антибіотиками сприяє «викоріненню»хелікобактер пілорі приблизно у 90% пацієнтів.
Після проведення ерадикаційного лікування протягом 1 тижня не потрібно продовжувати монотерапію антисекреторними препаратами для загоєння виразки та усунення симптомів у пацієнтів з неускладненою виразкою дванадцятипалої кишки.
У рандомізованому, плацебо-контрольованому, подвійному сліпому клінічному дослідженні були рандомізовані пацієнти з ендоскопічно підтвердженою кровоточивою виразковою хворобою, класифікованою як Форрест Ia, Ib, IIa або IIb (відповідно 9%, 43%, 38%та 10%). лікуватися розчином Езопралу для інфузій (n = 375) або плацебо (n = 389). Після ендоскопічного гемостазу пацієнти отримували 80 мг езомепразолу у вигляді внутрішньовенної болюсної інфузії протягом 30 хвилин з подальшою безперервною інфузією 8 мг / год езомепразолу або плацебо протягом 72 годин. Після початкових 72 годинних годин всі пацієнти були отримували відкриту етикетку препаратом Езопрал 40 мг перорально протягом 27 днів для пригнічення кислоти. Повторна кровотеча протягом 3 днів спостерігалася у 5,9 % пацієнтів у групі Езопрал порівняно з 10,3 % у групі плацебо через 30 днів після лікування, повторна кровотеча сталася у 7,7% пацієнтів у групі Езопрал проти 13,6% пацієнтів у групі плацебо.
Інші ефекти, пов'язані з пригніченням кислоти
Під час лікування антисекреторними лікарськими засобами спостерігалося підвищення рівня гастрину в сироватці крові у відповідь на зниження секреції кислоти. CgA також підвищується через зниження кислотності шлунка. Підвищений рівень CgA може перешкоджати дослідженню нейроендокринних пухлин. Повідомлення з літератури свідчать про те, що лікування інгібітором протонної помпи слід припинити принаймні за 5 днів до початку вимірювань CgA. CgA та гастрин не нормалізуються через 5 днів, вимірювання слід повторити через 14 днів після припинення лікування езомепразолом.
Під час тривалого лікування езомепразолом як у дітей, так і у дорослих спостерігалося збільшення кількості клітин ECL, можливо пов'язане із збільшенням рівня гастрину. Вважається, що результати не мають клінічного значення.
Під час тривалого лікування антисекреторними препаратами спостерігалося збільшення частоти появи залозистих кіст шлунка, які є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції кислоти. Ці утворення мають доброякісний характер і виглядають оборотними.
Зниження кислотності шлунка з будь -якої причини, включаючи інгібітори протонної помпи, підвищує бактеріальне навантаження шлунка на бактерії, які зазвичай знаходяться в шлунково -кишковому тракті. Лікування інгібіторами протонної помпи може призвести до дещо підвищеного ризику інфекцій ШКТ, наприклад Сальмонели І Кампілобактер а можливо і з Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.
У двох дослідженнях з ранітидином, який використовувався як активний порівняльник, Езопрал продемонстрував кращий ефект при загоєнні виразки шлунка у пацієнтів, які приймали нестероїдні протизапальні препарати, включаючи селективний ЦОГ-2.
У двох дослідженнях з плацебо, використаних для порівняння, Езопрал продемонстрував кращий ефект у профілактиці виразки шлунка та дванадцятипалої кишки у пацієнтів, які приймали нестероїдні протизапальні препарати (старше 60 років та / або з виразкою в анамнезі), включаючи селективний ЦОГ -2.
Педіатричне населення
У дослідженні на педіатричних пацієнтах з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ) (від гіперплазії клітин ECL без відомого клінічного значення та без розвитку атрофічного гастриту чи карциноїдної пухлини.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання та розподіл
Езомепразол чутливий до кислого середовища і вводиться перорально у вигляді гранул, стійких до шлунково-кишкового тракту. В природних умовах перетворення в R-ізомер не має значення. Всмоктування езомепразолу відбувається швидко, причому пікові концентрації в плазмі спостерігаються приблизно через 1-2 години після прийому. Загальна біодоступність становить 64% після одноразового введення 40 мг і досягає 89% після повторного щоденного введення.Для дози 20 мг езомепразолу відповідні значення становлять відповідно 50% та 68%. приблизно 0,22 л / кг маси тіла 97% езомепразолу зв’язується з білками плазми крові.
Прийом їжі затримує і зменшує всмоктування езомепразолу, хоча це не має значного впливу на вплив езомепразолу на кислотність у шлунку.
Метаболізм та виведення
Езомепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Більшість метаболізму езомепразолу залежить від поліморфно експресованого CYP2C19, відповідального за утворення гідрокси- та десметильних метаболітів езомепразолу. Інша специфічна ізоформа, CYP3A4, відповідальна за утворення езомепразолу сульфонату, який є основним метаболітом плазми.
Нижче наведені параметри в основному відображають фармакокінетику у осіб, які швидко метаболізують, оснащені функціональним ферментом CYP2C19.
Загальний плазмовий кліренс становить приблизно 17 л / год після одноразової дози та приблизно 9 л / год після повторного введення. Період напіввиведення езомепразолу з плазми крові становить приблизно 1,3 години після повторного щоденного прийому. Фармакокінетику езомепразолу вивчали у дозах до 40 мг двічі на добу
Площа під кривою концентрація / час у плазмі збільшується при повторному введенні езомепразолу.Це збільшення залежить від дози і призводить до більш ніж пропорційного збільшення AUC після повторного введення. Ця дозова залежність та часова залежність обумовлені зменшенням метаболізму першого проходження та системним кліренсом, можливо, через інгібування ферменту CYP2C19, спричиненого «езомепразолом та / або його сульфонатним метаболітом. Дози, езомепразол повністю виводиться з плазми крові відсутність тенденції до накопичення при прийомі один раз на день.
Основні метаболіти езомепразолу не впливають на секрецію кислоти. Майже 80% пероральної дози езомепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, решта - з калом. Менше 1% вихідного препарату виявляється в сечі.
Особлива популяція пацієнтів
Приблизно 2,9 ± 1,5% населення мають недостатню функцію ферменту CYP2C19 і називаються поганими метаболізаторами. У цих осіб метаболізм езомепразолу, ймовірно, буде переважно каталізуватися CYP3A4. Після багаторазового щоденного введення 40 мг езомепразолу середня площа під кривою концентрація / час у плазмі крові була приблизно на 100% вищою у слабких метаболізаторів, ніж у пацієнтів з функціональним ферментом CYP2C19 (екстенсивні метаболізатори). Середня пікова концентрація у плазмі збільшилася приблизно на 60%.
Ці спостереження не мають впливу на дозування езомепразолу.
Метаболізм езомепразолу істотно не змінюється у осіб похилого віку (71-80 років).
Після одноразового введення езомепразолу в дозі 40 мг середня площа під кривою концентрація / час у плазмі крові приблизно у 30% вища у жінок, ніж у чоловіків. Після багаторазового щоденного застосування різниці між статями не спостерігалося. Ці спостереження не спостерігалися. для дозування езомепразолу.
Пацієнти з порушенням роботи органів
Метаболізм езомепразолу у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня може бути порушений. Швидкість метаболізму знижується у пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією, що призводить до подвоєння площі під кривою концентрація / час езомепразолу в плазмі. Тому у пацієнтів з тяжкою дисфункцією не слід перевищувати максимальну дозу 20 мг. Езомепразол та його основні метаболіти не мають тенденції до накопичення при одноразовому застосуванні.
Досліджень у пацієнтів з порушенням функції нирок не проводилося. Оскільки нирки відповідають за виведення метаболітів езомепразолу, але не за виведення вихідної сполуки, не очікується, що метаболізм езомепразолу буде порушений у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Педіатричне населення
Підлітки від 12 до 18 років
Після повторного застосування 20 мг та 40 мг езомепразолу загальна експозиція (AUC) та час досягнення максимальної плазмової концентрації (tmax) у пацієнтів віком 12-18 років були подібними до тих, що спостерігалися у дорослих для обох доз езомепразолу.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Звичайні доклінічні дослідження токсичності, генотоксичності та репродуктивної токсичності при повторному введенні не виявили особливих ризиків для людини. Ці зміни, що спостерігаються у щурів, є результатом «підвищеної та вираженої гіпергастринемії, вторинної до» пригнічення кислоти, і спостерігалися у щурів після тривалого лікування інгібіторами секреції шлункової кислоти.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моностеарат гліцерину 40-55,
гіпролоза,
гіпромелоза,
оксид заліза (таблетки 20 мг і 40 мг: червоно-коричневі; таблетки 20 мг: жовті) (E 172),
стеарат магнію,
сополімеризований етилакрилат метакрилової кислоти (1: 1) при 30%,
мікрокристалічна целюлоза,
синтетичний парафін,
макрогула,
полісорбат 80,
кросповідон,
стеарилфумарат натрію,
цукровий пісок (сахароза і кукурудзяний крохмаль),
тальк,
діоксид титану (Е 171),
триетилцитрат.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
У кліматичних зонах III та IV: 2 роки для таблеток по 40 мг і 18 місяців для таблеток по 20 мг.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Тримайте флакон щільно закритим, щоб захистити ліки від вологи.
Зберігати в оригінальній блістері для захисту від вологи.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Поліетиленовий флакон із захистом від фальсифікації з гвинтовою кришкою з поліпропілену, що поставляється з ковпачком з осушувачем.
Алюмінієвий блістер.
20 мг, 40 мг: флакони: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) таблеток.
20 мг, 40 мг: блістери та гаманці: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 таблеток
Не всі розміри упаковок можна продавати
06.6 Інструкції з використання та поводження
Введення через шлунковий зонд
1) Помістіть таблетку у відповідний шприц і заповніть шприц приблизно 25 мл води та приблизно 5 мл повітря. У деяких пробірках для запобігання закупорки гранулами потрібна дисперсія у 50 мл води.
2) Розігнати таблетку, негайно струсивши шприц приблизно протягом 2 хвилин.
3) Тримайте шприц вгору та перевірте конус на наявність перешкод.
4) Вставте трубку в шприц, зберігаючи положення, описане вище.
5) Струсіть шприц і покладіть його конусом вниз. Негайно ввести 5-10 мл у пробірку. Змініть положення шприца після ін’єкції та струсіть (шприц потрібно тримати конусом догори, щоб запобігти засміченню).
6) Переверніть конус шприца вниз і негайно введіть ще 5-10 мл у пробірку. Процедуру потрібно повторювати, поки шприц не буде порожнім.
7) Якщо вам потрібно промити осад, що залишився у шприці, заповніть шприц 25 мл води та 5 мл повітря та повторіть операції з кроку 5. Для деяких пробірок необхідно використати 50 мл.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Мілан.
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC 035433263 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 2 таблетки у флаконі
AIC 035433275 - "Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг", 5 таблеток у флаконі
AIC 035433287 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 7 таблеток у флаконі
AIC 035433299 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 14 таблеток у флаконі
AIC 035433301 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 15 таблеток у флаконі
AIC 035433313 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 28 таблеток у флаконі
AIC 035433325 - "Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг", 30 таблеток у флаконі
AIC 035433337 - "Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг", 56 таблеток у флаконі
AIC 035433349 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 60 таблеток у флаконі
AIC 035433352 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 100 таблеток у флаконі
AIC 035433477 - «20 -мілігранні таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту», 140 (28x5) таблеток у флаконі
AIC 035433489 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 3 таблетки у блістері AL / AL
AIC 035433491 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 7 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433010 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», таблетки 7х1 у блістері AL / AL
AIC 035433022 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 14 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433034 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 15 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433046 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», таблетки 25х1 у блістері AL / AL
AIC 035433059 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 28 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433061 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 30 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433073 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», таблетки 50х1 у блістері AL / AL
AIC 035433085 - "Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг", 56 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433097 - "Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг", 60 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433109 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 90 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433111 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», 98 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433123 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг», таблетки 100x1 у блістері AL / AL
AIC 035433135 - "Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 20 мг", 140 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433364 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту, по 40 мг» 2 таблетки у флаконі
AIC 035433376 - «Таблетки з гастростійкістю 40 мг» по 5 таблеток у флаконі
AIC 035433388 - «Гастростійкі таблетки по 40 мг» 7 таблеток у флаконі
AIC 035433390 - «Таблетки з гастростійкістю 40 мг» 14 таблеток у флаконі
AIC 035433402 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 40 мг», 15 таблеток у флаконі
AIC 035433414 - «Таблетки з гастростійкістю 40 мг» 28 таблеток у флаконі
AIC 035433426 - «Гастростійкі таблетки по 40 мг» 30 таблеток у флаконі
AIC 035433438 - «Таблетки з гастростійкістю 40 мг» 56 таблеток у флаконі
AIC 035433440 - «Таблетки з гастростійкістю 40 мг» 60 таблеток у флаконі
AIC 035433453 - «Таблетки з гастростійкістю 40 мг» 100 таблеток у флаконі
AIC 035433465 - «Таблетки 40 мг гастростійкі» 140 (28x5) таблеток у флаконі
AIC 035433147 - "Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 40 мг", 3 таблетки у блістері AL / AL
AIC 035433150 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 40 мг», 7 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433162 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 40 мг», таблетки 7х1 у блістері AL / AL
035433174 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту, 40 мг» 14 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433186 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту, 40 мг» 15 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433198 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту, 40 мг», таблетки 25х1 у блістері AL / AL
AIC 035433200 - "Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 40 мг", 28 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433212 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 40 мг», 30 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433224 - «Гастростійкі таблетки по 40 мг» таблетки 50х1 у блістері AL / AL
AIC 035433236 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту, 40 мг» 56 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433248 - «Гастростійкі таблетки по 40 мг» 60 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433251 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту 40 мг», 90 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433503 - "40 -міліграмово -стійкі таблетки" 98 таблеток у блістері AL / AL
AIC 035433515 - «Таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту, по 40 мг», таблетки 100х1 у блістері AL / AL
AIC 035433527 - «Таблетки з резистентністю до 40 мг» 140 таблеток у блістері AL / AL
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 5 лютого 2002 року.
Дата останнього оновлення: березень 2011 року.
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Травень 2014 року
