Діючі речовини: бримонідин
Брімонідіна Сандоз 2 мг / мл очні краплі, розчин
Чому використовується бримонідин - загальний препарат? Для чого це?
Брімонідин Сандоз 2 мг / мл очні краплі, розчин містить бримонідину тартрат, який діє шляхом зниження тиску в оці.
Очні краплі використовуються у дорослих з глаукомою або очною гіпертензією для зменшення збільшення тиску в оці, викликаного накопиченням рідини. Очні краплі можна використовувати окремо або в комбінації з іншими ліками, що знижують тиск всередині очного яблука.
Протипоказання Коли Бримонідин не слід застосовувати - генеричний препарат
Не використовуйте очні краплі Brimonidina Sandoz 2 мг / мл, розчин:
- У випадку немовлят та дітей (від народження до 2 років).
- Якщо у вас алергія на бримонідину тартрат або на будь -який інший інгредієнт очних крапель Бримонідину Сандоз 2 мг / мл (перелік наведено у розділі 6).
- Якщо Ви отримуєте певні антидепресанти (інгібітори моноаміноксидази (МАО та інші антидепресанти).
- Якщо ви приймаєте якісь антидепресанти, вам слід повідомити про це лікаря.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Бримонідин - загальний препарат
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом перед застосуванням очних крапель Brimonidina Sandoz 2 мг / мл:
- якщо ви страждали або страждали від депресії;
- якщо у вас знижена розумова працездатність;
- якщо у вас проблеми з серцем;
- якщо у вас зменшується кровопостачання мозку;
- якщо у вас зменшився приплив крові до кінцівок;
- якщо у вас є скарги на низький артеріальний тиск, особливо при стоянні;
- якщо у вас є або колись були проблеми з нирками або печінкою;
- якщо ви носите м’які контактні лінзи (див. розділ 3);
- якщо ви маєте давати ліки дитині старше 2 років, оскільки застосування препарату Брімонідіна Сандоз 2 мг / мл очних крапель не рекомендується пацієнтам цього віку.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію бримонідину - загальний препарат
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви використовуєте, нещодавно використовували або могли б використовувати інші ліки. Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь -яке з наступних ліків:
- знеболюючі, заспокійливі, опіати, барбітурати або регулярно вживають алкоголь
- анестетики
- для лікування серцевих захворювань або зниження артеріального тиску
- лікування розладів нервової системи (хлорпромазин, метилфенідат і резерпін)
- які діють на той самий рецептор, що і бримонідин, наприклад ізопреналін та празозин
- інгібітори моноаміноксидази (МАО) та інші антидепресанти
- ліки для будь -якої іншої ситуації, навіть якщо це не пов'язано з вашими проблемами з очима
Brimonidina Sandoz 2 мг / мл очні краплі, розчин зі спиртом
Ви повинні повідомити лікаря, якщо ви регулярно вживаєте алкоголь.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, перед застосуванням цього препарату зверніться за порадою до лікаря або фармацевта.
Якщо ви вагітні або підозрюєте вагітність, вам слід використовувати очні краплі Brimonidina Sandoz 2 мг / мл, розчин, лише якщо це очевидно.
Не використовуйте ці очні краплі, якщо ви годуєте грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Ці очні краплі можуть викликати помутніння або порушення зору. Цей ефект може погіршитися вночі або в умовах недостатнього освітлення. Розчин очних крапель Бримонідин Сандоз 2 мг / мл також може викликати сонливість або втому у деяких пацієнтів. Якщо ви відчуваєте будь -який із цих симптомів, не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами, поки симптоми не зникнуть.
Брімонідина Сандоз 2 мг / мл очні краплі, розчин містить бензалконію хлорид
Консервант (бензалконію хлорид) у цих очних краплях може викликати подразнення очей. Уникайте контакту з м’якими контактними лінзами, оскільки відомо, що цей компонент знебарвлює м’які контактні лінзи. Якщо ви носите м’які контактні лінзи, зніміть їх перед установкою, а потім зачекайте щонайменше 15 хвилин після використання, перш ніж повторно наносити їх.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати бримонідин - загальний препарат: дозування
Завжди приймайте розчин очних крапель Brimonidina Sandoz 2 мг / мл точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Дозування та періодичність прийому
Нанесіть по 1 краплі очних крапель Brimonidina Sandoz 2 мг / мл, розчин двічі на день у уражене око (очима) з інтервалом приблизно 12 годин.
Щоб бути ефективним, ці очні краплі слід використовувати щодня.
Діти до 12 років
Brimonidina Sandoz 2 мг / мл очні краплі, розчин не слід давати дітям до 2 років.
Застосування очних крапель Brimonidina Sandoz 2 мг / мл не рекомендується дітям (від 2 років до 12 років).
Спосіб введення
Brimonidina Sandoz 2 мг / мл очні краплі, розчин для очного застосування.
Уважно дотримуйтесь вказівок на рецепті та попросіть свого лікаря або фармацевта пояснити все, що вам незрозуміло.
Завжди мийте руки перед нанесенням очних крапель. Застосовуйте очні краплі, дотримуючись наведеної нижче інструкції:
- Ти відкидаєш голову і дивишся вгору.
- Повільно потягніть нижню кришку вниз, щоб утворилася маленька кишеня.
- Переверніть пляшку догори дном і обережно натисніть, щоб проштовхнути краплю очних крапель в око.
- Утримуючи око закритим, натисніть пальцем на кут закритого ока (ту частину, де око стикається з носом) і потримайте одну хвилину.
Не дозволяйте кінчику флакона торкатися очей або чогось іншого. Одягніть кришку відразу після використання.
Якщо ви носите м’які контактні лінзи, зніміть їх перед використанням цієї очної краплі та зачекайте 15 хвилин після нанесення крапель, перш ніж знову вставити їх. Відомо, що консервант у цих очних краплях знебарвлює м’які контактні лінзи.
Якщо ви забули прийняти Брімонідина Сандоз 2 мг / мл очні краплі, розчин
Якщо ви забули застосувати цей препарат, застосуйте його, як тільки пригадаєте.
Якщо вже настав час застосувати наступну дозу, пропустіть пропущену дозу та почекайте до звичайного часу та продовжуйте звичний режим.
Не застосовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо ви припините прийом очних крапель Брімонідина Сандоз 2 мг / мл, розчин
Щоб бути ефективним Brimonidina Sandoz 2 мг / мл очні краплі, розчин слід використовувати щодня. Не припиняйте лікування, поки лікар не скаже вам.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Бримонідин - генеричний препарат
Дорослі
Досвід передозування Бримонідину Сандозу 2 мг / мл розчину для очних крапель у дорослих обмежений. Це малоймовірно при застосуванні як очні краплі.
У дорослих, які випадково проковтнули бримонідин, спостерігалося зниження артеріального тиску, що у деяких пацієнтів супроводжувалося підвищенням артеріального тиску.
Діти
Повідомлялося про декілька випадків передозування у дітей, які отримували очні краплі Бримонідин Сандоз 2 мг / мл, що є частиною медикаментозного лікування глаукоми. , низька температура тіла, блідість і утруднене дихання. Якщо це сталося, негайно зверніться до лікаря.
Дорослі та діти
Для інших альфа-2-агоністів, групи препаратів, до яких також належить бримонідин, повідомлялося, що пероральні передозування спричиняють такі симптоми, як зниження артеріального тиску, відчуття слабкості, блювота, млявість, седативний ефект, уповільнення серцевого ритму, нерегулярний пульс, скорочення зіниць, слабкість, низька температура тіла, утруднене дихання та судоми.
Brimonidina Sandoz 2 мг / мл очні краплі, розчин може діяти подібним чином. Брімонідин Сандоз 2 мг / мл очні краплі, розчин призначений лише для нанесення на очі.Якщо ви або ваша дитина випадково проковтнули ці краплі або використали більше, ніж потрібно, негайно зверніться до лікаря.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти бримонідину - загального препарату
Як і всі ліки, Brimonidina Sandoz 2 мг / мл очні краплі, розчин може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Деякі наслідки для вашого ока (очей) можуть бути обумовлені алергією на активну речовину або на будь -яку з допоміжних речовин (див. Кінець розділу 2 та розділу 6). Можуть виникнути такі ефекти:
- алергічна реакція в оці
- фолікули або білі плями на кон’юнктиві (мембрана, що покриває зовнішню поверхню повік)
- затуманений зір
- почервоніння очей
- печіння, поколювання, відчуття чогось в оці
- свербіж
- головний біль
- втома / сонливість
- сухість у роті
- зміни на поверхні ока
- запалення повік
- запалення кон'юнктиви
- порушення зору
- липкі очі
- набряк повіки або кон’юнктиви
- чутливість до світла
- роздратування
- почервоніння повік
- біль в очах
- сухі очі
- ерозія та фарбування поверхні очей
- сльози
- відбілювання кон'юнктиви
- запаморочення
- шлунково -кишкові симптоми
- грипоподібні симптоми
- загальна слабкість
- загальні алергічні реакції
- депресія
- серцебиття
- зміни частоти серцевих скорочень
- сухість носа
- біль у горлі
- нудота
- порушення смаку
- запалення шкіри з висипом
- спрага
- задишка
- сезонна алергія
- високий або низький кров'яний тиск
- розлад голосу
- кашель
- закладеність носа
- сухість горла
- запалення очей
- зменшення розміру зіниці
- непритомність
- безсоння
- запалення внутрішніх частин ока, що викликає біль і почервоніння
- свербіж повік
- шкірні реакції, включаючи почервоніння шкіри, набряк обличчя, свербіж, висип, розширення судин
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо Ви отримали будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря, це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не використовуйте очні краплі Brimonidina Sandoz 2 мг / мл після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та флаконі. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Після першого відкриття: використати протягом 28 днів.
Не використовуйте препарат, якщо захисна пломба на флаконі зламана перед першим використанням.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить очні краплі Brimonidina Sandoz 2 мг / мл, розчин
- Діюча речовина: бримонідину тартрат. 1 мл розчину містить 2 мг бримонідину тартрату, що еквівалентно 1,3 мг бримонідину.
- Інші інгредієнти: бензалконію хлорид, полівініловий спирт, хлорид натрію, цитрат натрію, моногідрат лимонної кислоти, очищена вода та гідроксид натрію та соляна кислота для регулювання рН.
Як виглядає Brimonidina Sandoz 2 мг / мл очні краплі, розчин та вміст упаковки
Brimonidina Sandoz 2 мг / мл очні краплі, розчин-це прозорий, злегка зеленувато-жовтий розчин.
Очні краплі випускаються у флаконах по 5 мл з крапельницями в упаковках по 1, 3 або 6 та у флаконах по 10 мл з крапельницями в упаковках по 1 або 3.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
БРИМОНІДИН САНДОЗ 2 МГ / МЛ ОЧНІ КРАПЛІ, РОЗЧИН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Один мл розчину містить 2 мг бримонідину тартрату, що еквівалентно 1,3 мг бримонідину.
Допоміжні речовини (і) з відомим ефектом: бензалконію хлорид 0,05 мг / мл
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Очні краплі.
Прозорий, злегка зеленувато-жовтий розчин.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Зниження підвищеного внутрішньоочного тиску (ВОТ) у дорослих з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією.
• Як монотерапія у пацієнтів, яким місцева терапія бета-адреноблокаторами протипоказана.
• Як додаткову терапію до інших лікарських засобів, що знижують внутрішньоочний тиск, коли бажана ВГД не досягається за допомогою одного засобу (див. Розділ 5.1).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Рекомендована доза для дорослих (включаючи пацієнтів літнього віку)
Рекомендована доза - одна крапля очних крапель Brimonidina Sandoz 2 мг / мл, розчин для ураженого ока (очей), двічі на день з інтервалом приблизно 12 годин. У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Пацієнти з нирковою та печінковою недостатністю
Досліджень щодо застосування бримонідину пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю не проводилося (див. Розділ 4.4).
Педіатричне населення
Клінічні дослідження з підлітками (від 12 до 17 років) не проводилися.
Застосування очних крапель Brimonidina Sandoz 2 мг / мл не рекомендується дітям до 12 років і протипоказано новонародженим та немовлятам (віком до 2 років - див. Розділи 4.3, 4.4, 4.8 та 4.9). Відомо, що у немовлят можуть виникнути серйозні побічні реакції. Безпека та ефективність бримонідину у немовлят не встановлені.
Спосіб введення
Як і у випадку з усіма очними краплями, рекомендується стиснути слізний мішок на медіальному кантусі (епіфізна оклюзія) протягом 1 хвилини, щоб зменшити можливу системну абсорбцію. Це потрібно робити одразу після нанесення кожної краплі.
У разі одночасного введення інших офтальмологічних препаратів місцевого застосування їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хвилин.
04.3 Протипоказання
• Новонароджені та немовлята віком до 2 років (див. Розділи 4.4 та 4.8) Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
• Одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО -інгібітори)
• Одночасне лікування антидепресантами, які впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічними антидепресантами та міансерином).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Слід бути обережним при лікуванні пацієнтів з важкими або нестабільними та неконтрольованими серцево -судинними захворюваннями.
У клінічних випробуваннях у деяких пацієнтів (12,7%) розвинулася очна реакція алергічного типу (докладніше див. Розділ 4.8). Якщо спостерігаються алергічні реакції, лікування Brimonidina Sandoz 2 мг / мл очними краплями, розчин слід припинити.
Повідомлялося про затримку реакцій гіперчутливості очей при застосуванні 0,2%бримонідину, деякі з яких, як повідомляється, були пов'язані зі збільшенням ВГД.
Бримонідин Сандоз 2 мг / мл очні краплі, розчин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з депресією, церебральною або коронарною недостатністю, феноменом Рейно, ортостатичною гіпотензією або облітеруючим тромбангітом.
Бримонідин не вивчався у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю; до таких пацієнтів слід ставитися обережно.
Педіатричне населення
Очні краплі бромідин не рекомендуються дітям старше 2 років через потенційну депресію центральної нервової системи (ЦНС) (див. Розділи 4.8 та 4.9).
Консервант, що міститься в очних краплях Brimonidina Sandoz 2 мг / мл, розчин (бензалконію хлорид) може викликати подразнення очей.
Уникайте контакту з м’якими контактними лінзами. Видаліть контактні лінзи перед закапуванням і зачекайте щонайменше 15 хвилин, перш ніж надягати їх. Бензалконію хлорид, як відомо, знебарвлює м’які контактні лінзи.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Брімонідин Сандоз 2 мг / мл очні краплі, розчин протипоказаний пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази (МАО) та пацієнтам, які приймають антидепресанти, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні антидепресанти та міансерин) (див. Розділ 4.3).
Незважаючи на те, що спеціальних досліджень взаємодії лікарських засобів з бримонідином не проводилося, слід розглянути можливість одночасного прийому з депресантами центральної нервової системи (алкоголь, барбітурати, опіоїди, заспокійливі засоби або анестетики).
Немає даних про рівень катехоламінів у циркуляції після введення бримонідину. Однак пацієнтам, які приймають ліки, здатні змінити метаболізм і поглинання циркулюючих амінів, наприклад хлорпромазин, метилфенідат, резерпін, рекомендується бути обережним.
Альфа -агоністи, як клас, можуть знижувати пульс і артеріальний тиск. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні гіпотензивних та / або серцевих глікозидів.
Також рекомендується обережність на початку (або під час будь-якої можливої зміни дози) одночасного лікування системними препаратами (незалежно від лікарської форми), які можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або перешкоджати їх діяльності, таким як агоністи чи антагоністи адренергічні рецептори (наприклад, ізопреналін, празозин).
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Немає належних даних щодо безпеки застосування бримонідину вагітним жінкам.У дослідженнях на тваринах бримонідину тартрат не викликав тератогенних ефектів.
У кроликів введення бримонідину тартрату у плазмі крові вище, ніж досягнуте під час терапії у людей, спричинило збільшення втрат перед імплантацією та зменшення постнатального розвитку. плід.
Час годування
Невідомо, чи проникає бримонідин у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах показали, що бримонідин проникає у молоко щурів.
Родючість
Не проводилося досліджень для оцінки впливу місцевого очного введення бримонідину на фертильність.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Очні краплі Бримонідин можуть викликати втому та / або сонливість, що може вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Бримонідин може спричинити помутніння та / або порушення зору, наслідки, які можуть погіршити здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами, особливо вночі або в умовах недостатнього освітлення. Пацієнтів, які займаються небезпечною діяльністю, слід попередити про можливість зниження розумової пильності. Пацієнт повинен почекати, поки ці симптоми зникнуть, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Найчастіше повідомлялося про побічні реакції: сухість у роті, очну гіперемію та печіння / поколювання очей, що виникало у 22-25% пацієнтів. Вони, як правило, носять перехідний характер і зазвичай не настільки важкі, щоб вимагати припинення лікування.
Під час клінічних досліджень симптоми очних алергічних реакцій виникли у 12,7% пацієнтів (що в 11,5% випадків призвело до припинення терапії): у більшості пацієнтів початок виник між 3 -м та 9 -м місяцем.
У кожному класі частоти небажані ефекти перераховані у порядку зменшення їх тяжкості. поширені (≥ 1/100,
Наступні побічні реакції були виявлені в клінічній практиці протягом постмаркетингового періоду застосування референтного препарату, що містить 0,2% бримонідину. Оскільки вони надійшли добровільно від популяції невідомого розміру, частоту неможливо оцінити.
Невідомо:
Очні розлади
іридоцикліт (передній увеїт)
свербіж повік
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
шкірні реакції, включаючи еритему, набряк обличчя, свербіж, висип та розширення судин
Педіатричне населення
У випадках, коли бримонідин використовувався як частина медикаментозного лікування вродженої глаукоми, у немовлят та дітей, які отримували бримонідин, повідомлялося про симптоми передозування бримонідином, такі як втрата свідомості, млявість, сонливість, гіпотонія, гіпотонія. Брадикардія, гіпотермія , ціаноз, блідість, пригнічення дихання та апное (див. розділ 4.3).
"Висока поширеність сонливості (55%). У" 8% дітей "остання виявилася у важкій формі, а в 13% випадків це призвело до припинення лікування. Частота сонливості зменшувалась із збільшенням віку, досягаючи найнижчого показника у у 7-річній віковій групі (25%), але більший вплив мав вага, який частіше зустрічався у дітей вагою ≤20 кг (63%), ніж у дітей вагою понад 20 кг (25%).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Офтальмологічне передозування (дорослі) :
У цих випадках повідомлялося про ті події, які, як правило, вже були зазначені як побічні реакції.
Системне передозування через випадкове проковтування (дорослі) :
Інформація про випадковий прийом бримонідину у дорослих є дуже обмеженою. Єдиною побічною подією, про яку повідомлялося на сьогоднішній день, була гіпотензія. Повідомлялося, що гіпотензивний епізод супроводжувався відскоковою гіпотензією приблизно через 8 годин після прийому. Обидва суб'єкти повністю одужали протягом 24 годин. У третього суб'єкта, який також проковтнув невідому кількість бримонідину перорально, побічних ефектів не відзначено.
Лікування перорального передозування включає симптоматичну та підтримуючу терапію; Необхідно підтримувати дихальні шляхи пацієнта.
Повідомлялося, що пероральне передозування інших антагоністів альфа-2 викликає такі симптоми, як гіпотензія, астенія, блювота, млявість, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотонія, гіпотермія, пригнічення дихання та судоми.
Педіатричне населення
Були опубліковані або зареєстровані випадки серйозних побічних ефектів, спричинених випадковим проковтуванням бримонідину педіатричними суб'єктами. У суб'єктів спостерігалися симптоми депресії ЦНС, зазвичай кома або зниження рівня свідомості, млявість, сонливість, гіпотонія, брадикардія, переохолодження, блідість, пригнічення дихання, ціаноз та апное, для яких необхідно було запровадити інтенсивну терапію з інтубацією, за показаннями. Усі пацієнти повністю одужали, зазвичай протягом 6-24 годин.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: симпатоміметики при лікуванні глаукоми
Код ATC: S01EA05.
Бримонідин є агоністом альфа-2-адренергічних рецепторів, у 1000 разів більш селективним щодо альфа-2, ніж альфа-1. Ця вибірковість не викликає мідріазу або звуження судин у мікросудинах, пов’язаних із ксенотрансплантатом сітківки людини. У людей місцеве введення бримонідину знижує внутрішньоочний тиск (ВГД) з мінімальним впливом на серцево -судинні чи легеневі параметри.
Досвід у пацієнтів з бронхіальною астмою обмежений, проте у них не було побічних ефектів.
Очні краплі бримонідину мають швидкий початок дії, з максимальним очним гіпотензивним ефектом, який виявляється через дві години після застосування.У двох однорічних дослідженнях бримонідин призвів до середнього зниження внутрішньоочного тиску приблизно на 4-6 мм рт.
Фторфотометричні дослідження на тваринах та на людях свідчать про те, що бримонідину тартрат має подвійний механізм дії. Вважається, що бримонідин знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення утворення водянистої вологи та збільшення увеосклерального відтоку.
Клінічні дослідження показують, що очні краплі бримонідину ефективні в поєднанні з місцевими бета-адреноблокаторами.
Короткострокові дослідження також показують, що ці очні краплі мають клінічно значущу адитивну дію при поєднанні з травопростом (6 тижнів) та латанопростом (3 місяці).
05.2 Фармакокінетичні властивості
Загальні ознаки
Після очного введення 0,2% розчину двічі на день протягом десяти днів концентрації в плазмі були низькими (середній C 0,06 нг / мл). Після кількох закапувань (двічі на день протягом 10 днів) було виявлено незначне накопичення в крові. Площа під кривою концентрація-час у плазмі протягом 12 годин у рівноважному стані (AUC0-12 год) становила 0,31 нг • год / мл, порівняно зі значенням після першої дози, що становило 0, 23 нг • годину / мл. системний кровообіг, середній видимий період напіввиведення, який можна виявити після місцевого введення, становив приблизно 3 години.
У людей зв'язування бримонідину з білками у плазмі крові після місцевого введення становило приблизно 29%.
Бримонідин зв'язується оборотно, в пробірці І в природних умовах, до меланіну, присутніх у тканинах ока. Після 2 тижнів очного закапування концентрації бримонідину в райдужці, циліарному тілі та судинній оболонці та сітківці ока були в 3–17 разів вищими, ніж концентрації, виявлені після одноразової дози. Феномен накопичення не виникає за відсутності меланіну.
Значення зв’язку з меланіном у людей неясне, проте біомікроскопічне дослідження очей пацієнтів, які протягом року отримували бримонідину тартрат, не виявило значних побічних реакцій; Крім того, у 1-річному дослідженні для оцінки очної безпеки у мавп, які отримували приблизно 4-кратну рекомендовану дозу бримонідину тартрату, не було виявлено значної очної токсичності.
Після перорального введення бримонідин добре всмоктується і швидко виводиться. Більша частина введеної дози (приблизно 75%) виводиться протягом 5 днів із сечею у вигляді метаболітів; в пробірці, проведені на печінці тварин та людини, вказують на те, що метаболізм значною мірою опосередковується альдегід -оксидазою та цитохромом Р450. Тому здається, що системна елімінація відбувається переважно на рівні метаболізму в печінці.
Кінетичний профіль
Після одноразового місцевого введення доз 0,08%, 0,2%та 0,5%не спостерігалося відповідного відхилення від пропорційності дози для Cmax та AUC у плазмі крові.
Характеристика у пацієнтів
Характеристика у пацієнтів літнього віку
Після введення одноразової дози Cmax, AUC та явний період напіввиведення бримонідину у пацієнтів літнього віку (65 років і старше) подібні до таких у молодих дорослих: це вказує на те, що системна абсорбція та елімінація не змінюються з віком. На підставі даних з 3-місячного клінічного дослідження, яке включало пацієнтів літнього віку, системна експозиція бримонідину була дуже низькою.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не показують особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакологія безпеки, токсичність при повторних дозах, генотоксичність, канцерогенний потенціал, репродуктивна токсичність.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
полівініловий спирт хлориду бензалконію
хлористий натрій
цитрат натрію
вода очищена моногідратом лимонної кислоти
соляна кислота (для регулювання рН)
гідроксид натрію (для регулювання рН)
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
До відкриття: 2 роки.
Після першого відкриття: використати протягом 28 днів.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
5 мл або 10 мл розчину, що міститься у білих поліетиленових пляшках низької щільності (LDPE) з прозорим наконечником крапельниці з поліетилену низької щільності (LDPE) приблизно 35 мікролітрів та з кришкою -крапельницею білого кольору, у поліетилені з високою щільністю (HDPE).
Розмір упаковки: 1 x 5 мл, 3 x 5 мл, 6 x 5 мл
1 х 10 мл, 3 х 10 мл
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sandoz Spa - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
2 мг / мл розчин очних крапель 1 флакон -крапельниця LDPE по 5 мл - AIC n. 039016011
2 мг / мл розчин для очних крапель 3 флакони -крапельниці LDPE по 5 мл - AIC n. 039016023
2 мг / мл розчин для очних крапель 6 флаконів -крапельниць LDPE по 5 мл - AIC n. 039016035
2 мг / мл розчин очних крапель 1 флакон -крапельниця з ПНД 10 мл - AIC n. 039016047
2 мг / мл розчин очних крапель 3 флакони -крапельниці з ПНД 10 мл - AIC n. 039016050
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
18 червня 2009 року
