Діючі речовини: дидрогестерон
ДУФАСТОН 10 мг таблетки, вкриті оболонкою
Чому використовується Дюфастон? Для чого це?
Значення Дюфастона
ДЮФАСТОН містить ліки під назвою дидрогестерон.
- Дидрогестерон - синтетичний гормон.
- Він дуже схожий на гормон прогестерон, що виробляється організмом.
- Такі препарати, як Дюфастон, називають гестагенами.
Для чого використовується Дюфастон
Дюфастон можна приймати окремо або з естрогенами. Ви також можете приймати естрогени залежно від того, чому ви приймаєте Дюфастон.
Дюфастон використовується:
- Для лікування симптомів менопаузи (це лікування називається замісною гормональною терапією або ЗГТ)
- Ці симптоми відрізняються від жінки до жінки.
- Вони можуть включати припливи, нічну пітливість, порушення сну, сухість піхви та симптоми сечовипускання.
- Для проблем, які виникають, коли організм не виробляє достатню кількість прогестерону:
- Загроза переривання вагітності та звичного аборту
- безпліддя через низький рівень прогестерону
- дисменорея (хворобливі місячні)
- Ендометріоз (коли тканина слизової оболонки матки розростається за межами матки)
- нерегулярний менструальний цикл
- Вторинна аменорея (відсутність менструації до менопаузи)
- Функціональна менометрорагія (надмірна крововтрата під час менструації або крововтрата поза місячних).
Як працює Дюфастон
Організм зазвичай врівноважує кількість природного гормону прогестерону з естрогеном (іншим основним жіночим гормоном). Якщо організм не виробляє достатню кількість прогестерону, Дюфастон доповнює його і відновлює баланс.
Ваш лікар може попросити вас приймати естроген разом з Дюфастоном. Це залежить від того, чому ви приймаєте Дюфастон.
У деяких жінок, які застосовують ЗГТ, прийом лише естрогену може викликати аномальне потовщення слизової оболонки матки. Це може статися, навіть якщо у вас немає матки і в анамнезі є ендометріоз.Прийом дидрогестерону протягом частини місячного циклу допомагає запобігти потовщенню слизової оболонки матки.
Протипоказання Коли Дуфастон не слід застосовувати
Не використовуйте ДУФАСТОН:
- якщо у вас гіперчутливість до активної речовини або до будь -якого іншого інгредієнта препарату Дюфастон
- якщо у вас коли -небудь була вагінальна кровотеча, причина якої невідома
- якщо у вас є або підозрюється наявність прогестаген-залежної пухлини (ріст якої чутливий до прогестагенів), наприклад пухлини мозку під назвою менінгіома
- мати або мали рак грудей або підозрюють на нього
- якщо у вас надмірне потовщення стінки матки (гіперплазія ендометрію), яке не лікується
- якщо у вас є або колись був згусток крові у вені (тромбоз) на ногах (тромбоз глибоких вен) або в легенях (легенева емболія)
- якщо у вас є порушення згортання крові (наприклад, дефіцит білка С, протеїну S або антитромбіну)
- якщо у вас або нещодавно було захворювання, викликане згустками крові в артеріях, наприклад серцевий напад, інсульт або стенокардія
- якщо у вас є або коли -небудь було захворювання печінки, а показники функції печінки не нормалізувалися
- якщо у вас є рідкісне захворювання крові під назвою "порфірія", яке передається у сім'ї (передається у спадок)
Не приймайте Дюфастон, якщо у вас є що -небудь з перерахованого. Якщо ви не впевнені, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Дюфастон. Якщо будь -яка з вищезазначених станів з’являється вперше під час застосування Дюфастону, негайно припиніть прийом і негайно зверніться до лікаря.
Якщо ви приймаєте Дюфастон разом з естрогенами, наприклад, у складі ЗГТ, будь ласка, прочитайте розділ «Не вживати» в інструкції з використання естрогену, який ви приймаєте.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Дюфастон
Скажіть своєму лікарю, якщо перед початком лікування у Вас виникли або колись виникали будь -які з перерахованих нижче проблем, оскільки вони можуть повернутися або погіршитися під час лікування Дуфастоном. Якщо це сталося, вам слід частіше відвідувати лікаря для огляду:
- міома всередині матки
- зростання стінки матки за межами матки (ендометріоз) або анамнез заростання стінки матки (гіперплазія ендометрію)
- підвищений ризик утворення тромбів (див. "Згустки крові у вені [тромбоз]")
- підвищений ризик захворіти на естроген-чутливий рак (внаслідок наявності у матері, сестри чи бабусі раку молочної залози)
- гіпертонія
- порушення печінки, наприклад доброякісна пухлина печінки
- цукровий діабет
- камені в жовчному міхурі
- мігрень або сильний головний біль
- захворювання імунної системи, що вражає багато органів тіла (системний червоний вовчак, СЧВ)
- епілепсія
- астма
- захворювання, що вражає барабанну перетинку та слух (отосклероз)
- дуже високий рівень жиру в крові (тригліцериди)
- затримка води через проблеми з серцем або нирками
Припиніть прийом Дюфастону та негайно зверніться до лікаря, якщо під час прийому ЗГТ ви помітили будь -який із наступних ефектів: - будь -яке із станів, перелічених у розділі «Не використовуйте Дюфастон»
- пожовтіння шкіри або білків очей (жовтяниця). Це можуть бути ознаками захворювання печінки a
- помітне підвищення артеріального тиску (симптомами можуть бути головний біль, втома, запаморочення)
- мігреноподібний головний біль, що виникає вперше
- вагітність
- якщо ви помітили ознаки тромбу, такі як:
- хворобливий набряк і почервоніння ніг
- раптовий біль у грудях
- утруднене дихання.
- Для отримання додаткової інформації див. "Згустки крові у вені (тромбоз)".
Діти та підлітки
Застосування Дюфастону у дівчаток перед першою менструацією не показано. Ефективність та переносимість Дуфастону у підлітків віком від 12 до 18 років невідома.
Будьте особливо обережні з Дюфастоном:
Якщо вам доведеться приймати Дюфастон при ненормальній кровотечі, перед початком терапії цим препаратом лікарю необхідно буде дослідити причину кровотечі. Якщо ви відчуваєте несподівану кровотечу або невелику крововтрату, це зазвичай не про що турбуватися. Найімовірніше, це станеться протягом перших кількох місяців терапії Дюфастоном.
Однак негайно заплануйте візит до лікаря, якщо кровотеча або незначна крововтрата:
- триває і протягом перших кількох місяців
- починається після того, як він деякий час перебував на лікуванні
- це продовжується навіть після припинення лікування. Це може бути ознакою того, що слизова оболонка матки стає все товстішою. Ваш лікар повинен буде дослідити причину кровотечі або невеликої крововтрати і може провести тест на виявлення раку слизової оболонки утроба.
Перш ніж приймати Дюфастон, проконсультуйтеся з вашим лікарем або фармацевтом, якщо у вас є будь -яке з наступних станів:
- депресія
- проблеми з печінкою
- рідкісна спадкова проблема крові під назвою «порфірія».
Якщо у вас є будь -яке з вищезазначених станів (або ви не впевнені), перед прийомом Дюфастону поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом. Особливо важливо повідомляти, якщо перераховані стани погіршилися під час вагітності або попередньої гормональної терапії. Ваш лікар може вирішити уважніше стежити за вами під час лікування. Якщо під час прийому Дуфастону Ви помітили будь -яке погіршення або повернення перерахованих станів, Ваш лікар може припинити лікування.
Дюфастон та ЗГТ
Поряд з перевагами, ЗГТ має деякі ризики, які вам і вашому лікарю потрібно буде врахувати, приймаючи рішення про застосування цього лікування. Якщо ви приймаєте Дюфастон разом з естрогенами як частину ЗГТ, важлива наступна інформація. Також ознайомтеся з інформацією, що міститься в листівці про естроген, який ви приймаєте.
Передчасна менопауза
Існують обмежені дані щодо ризиків застосування ЗГТ для лікування ранньої менопаузи. Рівень ризику серед молодих жінок низький. Це означає, що співвідношення користі та ризику для молодих жінок, які приймають ЗГТ для ранньої менопаузи, може бути кращим, ніж у жінок старшого віку.
Медичні огляди
Перед початком або перезапуском ЗГТ ваш лікар запитає вас про вашу особисту та сімейну історію хвороби і може прийняти рішення про огляд ваших грудей або таза (нижня частина живота).
Перед і під час лікування лікар може провести скринінгові тести, такі як мамографія (рентген грудей). Він розповість вам, як часто здавати ці тести. Після початку прийому препарату Дюфастон вам доведеться відвідувати лікаря для регулярних оглядів (не рідше одного разу на рік).
Рак ендометрію та гіперплазія ендометрію
Жінки, які мають матку і тривалий час приймають ЗГТ тільки з естрогенами, мають більший ризик:
- рак ендометрію (рак слизової оболонки матки)
- гіперплазія ендометрію (зміна товщини слизової оболонки матки)
Прийом Дюфастону з естрогенами (щонайменше 12 днів у 28-денному циклі) або у вигляді безперервної комбінованої естроген-прогестагенної терапії може запобігти цьому додатковому ризику.
Рак молочної залози
Жінки, які приймають естроген-прогестагенну ЗГТ, і, можливо, ЗГТ, що містить тільки естроген, мають підвищений ризик раку молочної залози. Ризик залежить від того, як довго триває ЗГТ. Додатковий ризик стає очевидним приблизно через 3 роки. Однак він нормалізується через 5 років після припинення лікування. Обов’язково:
- регулярно проходити огляд грудей (лікар скаже, як часто)
- регулярно перевіряйте груди на наявність таких змін, як:
- депресії шкіри
- варіації сосків
- будь -яке видиме або відчутне затвердіння.
Якщо ви помітили якісь зміни, негайно зверніться до лікаря.
Рак яєчників
Рак яєчників дуже рідкісний, але серйозний. Діагностувати важко. Часто це відбувається через відсутність помітних симптомів захворювання. Прийом ЗГТ, що містить лише естрогени, протягом 5 років може дещо збільшити ризик раку яєчників. Деякі дослідження показують, що тривале застосування естроген-гестагенної ЗГТ може мати такий самий ризик. ( або трохи нижче).
Згустки крові у вені (тромбоз)
ЗГТ збільшує ризик венозного тромбозу. Ризик зростає втричі в порівнянні з населенням, які не приймають ЗГТ. Найбільший ризик у перший рік лікування. Ви маєте більшу ймовірність розвитку тромбозу, якщо:
- вона старша
- має рак
- має надмірну вагу
- ви приймаєте естроген
- вагітні або нещодавно народили дитину
- Ви (або Ваші близькі родичі) раніше мали тромбоз, який міг вразити ноги або легені
- тривалий час нерухомий для операції, травми або хвороби (див. також Операції)
- мають захворювання під назвою «системний червоний вовчак» (СКВ) - захворювання, яке викликає біль у суглобах, висип та лихоманку.
Якщо у вас є будь -яке з вищезазначених станів (або ви не впевнені), запитайте свого лікаря, чи можна приймати ЗГТ.
Якщо ви відчуваєте набряклість і біль у ногах, раптовий біль у грудях або утруднене дихання:
- негайно зверніться до лікаря
- не приймайте ЗГТ знову, поки лікар не скаже Вам продовжити.
Це можуть бути симптоми венозного тромбозу.
Також повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте ліки для запобігання тромбозу (розріджувачі крові), такі як варфарин. Ваш лікар повинен буде звернути особливу увагу на переваги та ризики прийому ЗГТ.
Операції
Якщо у вас запланована операція, перед операцією повідомте свого лікаря, що ви приймаєте ЗГТ. Зробіть це задовго до операції. Можливо, вам доведеться припинити прийом ЗГТ за кілька тижнів до операції. У деяких випадках вам може знадобитися інше лікування до і після операції. Ваш лікар скаже вам, коли знову почати приймати ЗГТ.
Хвороба серця
ЗГТ не допомагає запобігти серцевим захворюванням. Жінки, які приймають естроген-гестагенну ЗГТ, мають дещо підвищений ризик розвитку серцевих захворювань порівняно з тими, хто цього не робить. Ризик серцевих захворювань також зростає з віком. Кількість додаткових випадків серцевих захворювань, спричинених естроген-прогестагеновою ЗГТ, дуже низька у здорових жінок, які нещодавно пережили менопаузу. Кількість додаткових випадків зростає з віком.
Якщо ви відчуваєте біль у грудях, яка поширюється на руку або шию:
- негайно зверніться до лікаря
- не приймайте ЗГТ знову, поки лікар не скаже Вам продовжити.
Біль може бути симптомом серцевого нападу.
Інсульт
Прийом ЗГТ з естрогеном-прогестагеном або лише з естрогенами збільшує ризик інсульту. Ризик зростає в півтора рази у порівнянні з населенням, яке не приймає ЗГТ. Порівняльний ризик між споживачами та тими, хто не споживає, не змінюється один з одним. "вік або час після менопаузи. Ризик інсульту зростає з віком. Це означає, що загальний ризик інсульту у жінок, які приймають ЗГТ, зростає з віком. Якщо ви відчуваєте "незрозумілий і сильний головний біль або мігрень (з проблемами зору або без них):
- негайно зверніться до лікаря
- не приймайте ЗГТ знову, поки лікар не скаже Вам продовжити.
Це може бути раннім симптомом інсульту.
Інші умови
ЗГТ не запобігає втраті пам’яті. Існують деякі докази збільшення ризику втрати пам’яті у жінок, які починають ЗГТ після 65 років. Порадьтеся з лікарем за порадою
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Дуфастону
Скажіть своєму лікарю або фармацевту, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь -які інші ліки, включаючи ті, що відпускаються без рецепта та рослинні препарати.
Зокрема, повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте такі ліки.
Ці препарати можуть зменшити дію Дуфастону та спричинити кровотечу або невелику крововтрату:
- трав’яні препарати, що містять звіробій, корінь валеріани, шавлія або гінгко білоба
- ліки від епілепсії, такі як фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін
- ліки від інфекцій, такі як рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренц
- Ліки від СНІДу, такі як ритонавір, нелфінавір.
Якщо ви приймаєте будь -який із цих ліків (або є небезпечними), перед прийомом Дюфастону поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом.
Дюфастон з їжею та водою
ДУФАСТОН можна вводити незалежно від прийому їжі
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Вагітність
Можливий підвищений ризик гіпоспадії (вроджений дефект статевого члена, що включає відкриття сечі) у дітей, матері яких приймали певні гестагени. Однак цей підвищений ризик ще не визначений. На сьогодні немає доказів того, що прийом дидрогестерону під час вагітності є небезпечним. Понад 10 мільйонів вагітних жінок приймали Дюфастон.
- Поговоріть зі своїм лікарем, перш ніж приймати Дюфастон, якщо ви вагітні.
- Якщо ви завагітніли або думаєте, що це можливо, зверніться до лікаря. Він обговорить з вами переваги та ризики прийому Дюфастону під час вагітності.
Час годування
Якщо ви годуєте грудьми, не приймайте Дюфастон. Невідомо, чи проникає Дюфастон у грудне молоко та чи впливає на дитину. Дослідження з іншими гестагенами показують, що невелика їх кількість переходить у грудне молоко.
Родючість
Немає жодних доказів того, що дидрогестерон знижує фертильність при прийомі відповідно до рекомендацій лікаря
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Ви можете відчувати сонливість або запаморочення після прийому Дюфастону. Найчастіше це спостерігається протягом перших кількох годин після прийому. Якщо це трапиться, не керуйте транспортними засобами та не працюйте з механізмами. Зачекайте, щоб побачити, як Дюфастон впливає на вас, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти Дюфастону
Дюфастон містить молочний цукор (лактозу). Якщо ви знаєте, що не можете переносити або перетравлювати деякі цукри (що у вас "непереносимість деяких цукрів), перед прийомом препарату поговоріть зі своїм лікарем. Це може бути пов'язано з рідкісними спадковими станами, які впливають на те, як організм використовує лактозу, наприклад" дефіцит лактази. "Лаппа лактази" або "мальабсорбції глюкози-галактози".
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Дюфастон: дозування
Дуфастон завжди слід приймати точно так, як це призначив лікар. Якщо ви не впевнені, зверніться до лікаря або фармацевта.Ваш лікар скорегує дозу, виходячи з того, що вам підходить.
Прийом препарату
- Кожну таблетку ковтати водою.
- Ви можете приймати таблетки з їжею або без неї.
- Якщо вам потрібно прийняти більше однієї таблетки, розділіть споживання протягом дня. Наприклад, приймати одну таблетку вранці і одну ввечері.
- Намагайтеся завжди приймати таблетки в один і той же час доби. Це забезпечує постійну кількість препарату в організмі, що також допоможе вам не забути приймати таблетки.
- Лінія розрізу на планшетах служить лише для полегшення розриву, щоб полегшити ковтання. Не можна використовувати половину таблетки. Скільки таблеток прийняти Кількість таблеток і скільки часу залежить від того, чому вони лікуються. Якщо у вас все ще є природні цикли, перший день менструації - це початок кровотечі. Якщо у вас більше немає природних циклів, ваш лікар вирішить, коли ви починаєте перший день циклу і коли слід починати прийом таблеток.
Для лікування симптомів менопаузи
- Якщо ви отримуєте «послідовну» ЗГТ (візьміть таблетку естрогену або використовуйте пластир протягом усіх днів місячних):
Приймати по 1 таблетці на день
Прийміть таблетку протягом останніх 14 днів 28 -денного циклу.
- Якщо ви отримуєте «циклічну» ЗГТ (візьміть таблетку естрогену або використовуйте пластир зазвичай протягом 21 дня з наступним інтервалом без лікування 7 днів):
Приймати по 1 таблетці на день
Прийміть таблетку протягом останніх 12-14 днів терапії естрогенами.
- При необхідності лікар може збільшити дозу до 2 таблеток на день.
Загроза переривання вагітності:
- Якщо раніше у вас ніколи не було викидня:
Приймати дозу до 4 таблеток.
Потім приймайте 2 або 3 таблетки на день, поки симптоми не зникнуть.
- Звичний аборт:
- Якщо у вас вже були викидні:
Приймати по 2 таблетки на день.
Приймайте препарат до дванадцятого тижня вагітності.
Безпліддя через низький рівень прогестерону:
- Приймайте 1 або 2 таблетки на день.
- Приймайте їх з другої половини циклу до першого дня наступного циклу.
- День початку терапії та кількість днів прийому таблеток залежатиме від тривалості циклу.
- Продовжуйте терапію принаймні 3 цикли поспіль.
Дисменорея (хворобливі менструації):
- Приймайте 1 або 2 таблетки на день.
- Приймайте їх тільки з 5 -го по 25 -й день циклу.
Ендометріоз:
- Приймати від 1 до 3 таблеток на день.
- Можливо, вам доведеться прийняти таблетки:
Усі дні циклу.
Тільки з 5 -го по 25 -й день циклу.
Нерегулярні менструальні цикли:
- Приймайте 1 або 2 таблетки на день.
- Приймайте їх з другої половини циклу до першого дня наступного циклу.
- День початку терапії та кількість днів прийому таблеток залежатиме від тривалості циклу.
Вторинна аменорея (відсутність менструації до менопаузи):
- Приймайте 1 або 2 таблетки на день.
- Продовжуйте протягом 14 днів протягом другої половини теоретичного циклу.
Функціональна менометрорагія (надмірна крововтрата під час менструації або крововтрата поза місячних)
- Якщо лікування полягає в зупинці кровотечі:
Приймайте 2 або 3 таблетки на день.
Продовжуйте принаймні 10 днів.
- Для безперервного лікування:
Приймайте 1 або 2 таблетки на день.
Продовжуйте другу половину циклу.
- День початку терапії та кількість днів прийому таблеток залежатиме від тривалості циклу.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Дуфастону
Якщо ви вжили більше ДУФАСТОНу, ніж слід
Якщо ви (або хтось інший) проковтнув передозування ДУФАСТОНУ, це навряд чи вам зашкодить. Лікування не потрібно. Якщо ви хвилюєтесь, зверніться до лікаря.
Якщо ви забули прийняти Дюфастон
- Візьміть забуту таблетку, як тільки пригадаєте. Однак, якщо вже пройшло більше 12 годин з тих пір, як ви повинні були його прийняти, пропустіть пропущену дозу і прийміть наступну у звичайний час.
- Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
- Ви можете помітити кровотечу або незначну крововтрату, якщо пропустите дозу.
- Якщо Ви припините прийом Дуфастону
Не припиняйте прийом Дюфастону без порад лікаря.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Дуфастону
Як і всі ліки, Дюфастон може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
При застосуванні цього препарату можуть виникнути такі побічні ефекти:
Побічні ефекти при прийомі Дюфастону самостійно
Припиніть прийом Дюфастону і негайно зверніться до лікаря, якщо ви помітили будь -який з наступних побічних ефектів:
- проблеми з печінкою - ознаки можуть включати пожовтіння шкіри та білків очей (жовтяниця), відчуття втоми, загальне погане самопочуття або біль у шлунку (спостерігається менше ніж у 1 з 100 пацієнтів, які отримують лікування)
- алергічні реакції - ознаки можуть включати утруднення дихання або реакції на все тіло, такі як нудота, нудота, діарея або низький артеріальний тиск (вражають менше 1 з 1000 пацієнтів, які отримують лікування)
- набряк шкіри обличчя та шиї, що може спричинити утруднення дихання (зачіпає менше ніж 1 з 1000 пацієнтів, які лікуються) Припиніть прийом Дуфастону та негайно зверніться до лікаря, якщо Ви помітили будь -які з перерахованих вище побічних ефектів
Інші побічні ефекти Дуфастону, прийняті окремо:
Поширені (зустрічаються менше ніж у 1 з 10 пацієнтів, які лікуються)
- головний біль, мігрень
- нудота
- напруження грудей або біль
- нерегулярні, рясні або болючі місячні
- відсутність менструації або рідше, ніж зазвичай
Нечасті (зустрічаються менше ніж у 1 з 100 пацієнтів, які отримують лікування)
- збільшення ваги
- запаморочення
- пригнічений настрій
- Він смикався
- алергічні реакції, такі як шкірний висип, сильний свербіж або кропив’янка;
- порушення роботи печінки, такі як жовтяниця, нездужання, біль у животі
Рідкісні (зустрічаються менш ніж у 1 з 1000 пацієнтів, які отримували лікування)
- сонливість
- набряк грудей
- вид анемії, викликаний руйнуванням еритроцитів
- набряк через накопичення рідини, часто в гомілках або щиколотках
- збільшення розмірів пухлин, чутливих до прогестагену (таких як менінгіома).
Очікується, що побічні ефекти у молодих пацієнтів будуть такими ж, як і у дорослого населення.
Побічні ефекти при прийомі Дюфастону разом з естрогеном (естроген-прогестагенна ЗГТ)
Якщо ви приймаєте Дюфастон разом з естрогеном, будь ласка, також прочитайте інструкцію, що супроводжує ліки, що містять естроген. Див. Також розділ «Перед застосуванням Дюфастону» для отримання додаткової інформації про перераховані нижче побічні ефекти.
Припиніть прийом Дюфастону і негайно зверніться до лікаря, якщо ви помітили будь -який з наступних побічних ефектів:
- Набряк з болями в ногах, раптовий біль у грудях або утруднене дихання. Це можуть бути ознаки тромбозу.
- Біль у грудях поширюється на руку та шию. Це може бути ознакою серцевого нападу.
- Незрозумілий сильний головний біль або мігрень (з проблемами зору або без них). Це можуть бути ознаки інсульту.
Припиніть прийом цього ліки і негайно зверніться до лікаря, якщо у вас виникли будь -які з перерахованих вище побічних явищ.
Заплануйте візит до лікаря негайно, якщо помітите:
- Ущільнення шкіри грудей, зміни сосків або будь -яке видиме або помітне затвердіння. Це можуть бути ознаки раку молочної залози.
Інші побічні ефекти від прийому Дюфастону з естрогенами включають аномальне потовщення або рак слизової оболонки матки або рак яєчників.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не описані в цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця. Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця. Не використовуйте цей препарат, якщо ви помітили видимі ознаки погіршення стану. Не кидайте будь -які ліки в питної води, скидання та побутових відходів. Запитайте свого фармацевта, як викинути ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити довкілля.
ЗМІСТ УПАКОВКИ ТА ІНША ІНФОРМАЦІЯ
Що містить Дюфастон
Діюча речовина - дидрогестерон
- кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 10 мг дидрогестерону
Допоміжними речовинами ядра є: лактоза, гіпромелоза, кукурудзяний крохмаль, кремнезем колоїдний, магнію стеарат
Допоміжним речовиною плівки для покриття є: Opadry білий Y-1-7000 [гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (E171)].
Як виглядає Дюфастон та вміст упаковки
Таблетки круглі, двоопуклі, з нарізами, білі, діаметром 7 мм, з тисненням «155» на одній стороні з обох боків від розрізу.
- Таблетки упаковані в блістери, що складаються з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ.
- Упаковка містить 14 або 42 таблетки, вкриті оболонкою.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ДУФАСТОН 10 МГ таблетки, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить
Діюча речовина: 10 мг дидрогестерону.
Допоміжні речовини: лактоза
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Біла, кругла, двоопукла таблетка, вкрита плівковою оболонкою, з тисненням «155» на одній стороні з обох сторін відбитка (розмір 7 мм).
Лінія розрахунку має лише полегшити розбивання таблеток, щоб допомогти ковтати, а не розділяти їх на рівні дози.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Замісна гормональна терапія
Щоб збалансувати вплив естрогену на ендометрій у жінок з непошкодженою маткою, які проходять замісну гормональну терапію при симптомах дефіциту естрогену, у тому числі внаслідок фізіологічної або хірургічної менопаузи.
Недостатність прогестерону
Лікування випадків прогестеронової недостатності, які можуть виникнути при:
- Загроза переривання вагітності та звичного аборту
- безпліддя через недостатність жовтого тіла
- Дисменорея
- Ендометріоз
- Нерегулярні цикли
- Вторинна аменорея
- Функціональна менометрорагія
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування, графік лікування та тривалість лікування можна адаптувати відповідно до тяжкості порушення функції та клінічної відповіді.
Замісна гормональна терапія
• Безперервна послідовна терапія: Естроген вводять безперервно і по 10 мг таблетки дидрогестерону додають послідовно протягом останніх 14 днів кожного 28-денного циклу.
• Циклічна терапія: Коли естроген вводиться циклічно з інтервалом без лікування, зазвичай 21 день лікування та 7 днів перерви. За останні 12-14 днів терапії естрогенами додається таблетка дидрогестерону 10 мг.
• Виходячи з клінічної реакції, згодом дозу можна збільшити до 20 мг дидрогестерону на добу.
Загроза переривання вагітності: Може бути призначена початкова доза до 40 мг дидрогестерону, потім 20 або 30 мг на день до зникнення симптомів.
Звичний аборт: 10 мг дидрогестерону двічі на день до 12 -го тижня вагітності.
Безпліддя через недостатність жовтого тіла: 10 або 20 мг дидрогестерону на день з другої половини менструального циклу до першого дня наступного циклу. Лікування слід продовжувати принаймні три цикли поспіль.
Дисменорея: 10 або 20 мг дидрогестерону на день з 5 -го по 25 -й день менструального циклу.
Ендометріоз: 10-30 мг дидрогестерону на день з 5 -го по 25 -й день циклу або безперервно.
Нерегулярні цикли: 10 або 20 мг дидрогестерону на день з другої половини менструального циклу до першого дня наступного циклу. Початок дня та кількість днів лікування залежатимуть від тривалості індивідуального циклу.
Вторинна аменорея: 10 або 20 мг дидрогестерону на день, які слід вводити щодня протягом 14 днів протягом другої половини теоретичного менструального циклу, щоб викликати «оптимальну секреторну трансформацію ендометрію, яка була належним чином стимульована ендогенними або екзогенними естрогенами».
Функціональна менометрорагія: На початку лікування для припинення епізоду кровотечі слід щодня вводити 20 або 30 мг дидрогестерону протягом 10 днів.
Для безперервного лікування протягом другої половини менструального циклу слід вводити 10 або 20 мг дидрогестерону на день. Початок дня та кількість днів лікування залежатимуть від тривалості індивідуального циклу.
Відмінна кровотеча виникає, якщо ендометрій був адекватно стимульований ендогенними або екзогенними естрогенами.
Немає відповідного застосування дидрогестерону до менархе.Безпека та ефективність дидрогестерону у підлітків 12-18 років не встановлені. Наявні на даний момент дані описані у розділах 4.8 та 5.1, однак жодних рекомендацій щодо дозування зробити не можна.
Спосіб введення
Для перорального застосування.
Для введення більш високих доз таблетки слід розподіляти рівномірно протягом дня.
04.3 Протипоказання
- Відома гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин
- Відомий, минулий або підозрюваний рак молочної залози
- Відомі або підозрювані прогестагензалежні новоутворення. Генітальна кровотеча невідомого походження
- Нелікована гіперплазія ендометрію
- Попередня або поточна венозна тромбоемболія (наприклад, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії)
- Відомі тромбофільні захворювання (наприклад, дефіцит білка С, протеїну S або антитромбіну, див. Розділ 4.4)
- поточні або нещодавні артеріальні тромбоемболічні захворювання (наприклад, стенокардія, інфаркт міокарда)
- Гостре захворювання печінки або захворювання печінки в анамнезі, доки показники функції печінки не повернуться до норми
- Порфірія
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Перед початком лікування аномальної кровотечі дидрогестероном слід уточнити етіологію кровотечі.
Міжменструальні кровотечі або незначні кровотечі можуть виникнути протягом перших місяців лікування. Якщо проривна кровотеча або незначна кровотеча виникає після періоду лікування або триває після припинення терапії, слід дослідити причину та включити біопсію ендометрію, щоб виключити рак ендометрію.
Умови, що вимагають нагляду
Якщо присутні якісь із перерахованих нижче станів, які мали місце в минулому та / або погіршилися під час вагітності або під час попередніх гормональних курсів лікування, пацієнтка повинна ретельно спостерігатися. Слід враховувати, що ці стани можуть повторюватися або погіршуватися під час лікування дидрогестероном, і що терапію слід припинити.
- порфірія
- депресія
- зміни функції печінки, викликані гострими або хронічними захворюваннями печінки
Інші умови
Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Наступні попередження та запобіжні заходи застосовуються до застосування дидрогестерону в поєднанні з естрогеном для замісної гормональної терапії (ЗГТ)
Див. Також попередження та запобіжні заходи, перелічені для продуктів з естрогеном.
Для лікування симптомів постменопаузи ЗГТ слід розпочинати лише в тому випадку, якщо симптоми негативно впливають на якість життя. Однак слід періодично, принаймні щорічно, проводити ретельну оцінку ризиків та переваг, а ЗГТ слід продовжувати лише у тому випадку, якщо користь перевищує ризики.
Існують обмежені докази ризиків, пов'язаних із ЗГТ для лікування ранньої менопаузи. Однак, з огляду на низький рівень абсолютного ризику у молодих жінок, співвідношення користь / ризик для цих жінок може бути більш сприятливим, ніж у літніх жінок.
Медичні огляди / огляди
Перед початком або відновленням ЗГТ слід зібрати повну особисту та сімейну історію хвороби. На цій основі буде проведено фізикальне обстеження (включаючи огляд органів малого тазу та молочної залози) та оцінку протипоказань та попереджень щодо застосування. Під час лікування рекомендується проводити періодичні огляди з частотою та характеристиками, адаптованими до індивідуальних потреб жінки. Пацієнтам слід порекомендувати повідомляти про зміни в грудях своєму лікарю або медсестрі (див. Розділ «Рак молочної залози»). Дослідження, включаючи відповідні методи візуалізації, такі як мамографія, слід проводити відповідно до програм контролю, які зараз використовуються, модифікованих відповідно до індивідуальних клінічних потреб.
Умови, що вимагають особливого контролю
У разі наявності будь -якого з перерахованих нижче станів або його наявність у минулому та / або посилення через вагітність або попереднє гормональне лікування пацієнтка повинна перебувати під ретельним наглядом. Врахуйте, що ці стани можуть повторюватися або погіршуватися під час лікування Дуфастоном:
• Лейоміоми (міома матки) або ендометріоз
• Фактори ризику тромбоемболічної хвороби (див. Нижче)
• Фактори ризику розвитку естрогензалежних онкологічних захворювань (наприклад, спадковість раку молочної залози першого ступеня)
• Гіпертонія
• Гепатопатії (наприклад, аденома печінки)
• Цукровий діабет з ураженням судин або без них
• Жовчнокам'яна хвороба
• Мігрень або головний біль (важкий)
• Системний червоний вовчак
• Гіперплазія ендометрію в анамнезі (див. Нижче)
• Епілепсія
• Бронхіальна астма
• Отосклероз
Ситуації, що вимагають негайного припинення лікування:
Лікування повинно бути негайно припинено, якщо виявлено наявність протипоказань, а також у таких випадках:
• жовтяниця або погіршення функції печінки
• Значне підвищення артеріального тиску
• Початок головного болю типу мігрені
• Вагітність
Гіперплазія ендометрію та карцинома
Ризик гіперплазії ендометрію та карциноми зростає, якщо естроген тривалий час призначати жінкам з непошкодженою маткою. Помічене збільшення ризику раку ендометрію серед споживачів, які приймають лише естрогени, у 2-12 разів вище, ніж у тих, хто не споживає, залежно від тривалості лікування та дози естрогену (див. Розділ 4.8). Після припинення лікування ризик може залишатися підвищеним щонайменше 10 років.
Додавання прогестагену, такого як дидрогестерон, що призначається протягом щонайменше 12 днів кожного місячного 28-денного циклу, або безперервна комбінована терапія естрогеном-прогестагеном у жінок без гістеректомії може запобігти надмірному ризику, пов'язаному із ЗГТ, що містить лише естрогени.
Рак молочної залози
У жінок, які приймають комбінований естроген-прогестаген і, можливо, лише естроген-ЗГТ, загальні дані свідчать про підвищений ризик раку молочної залози, який залежить від тривалості прийому ЗГТ.
Комбінована естроген-прогестагенна терапія: рандомізоване, плацебо-контрольоване дослідження, дослідження Ініціативи жіночого здоров'я (WHI) та епідеміологічні дослідження, погоджуються повідомити про підвищений ризик діагностики у жінок, які приймають комбінований естроген-прогестаген для ЗГТ молочної залози, що стає очевидним приблизно через 3 роки.
Надмірний ризик з’являється протягом кількох років від початку лікування, але повертається до початкової вартості протягом кількох років (максимум 5) після припинення лікування.
ЗГТ, а особливо комбінована терапія естрогенами та прогестагенами, збільшує мамографічну щільність, що може негативно вплинути на рентгенологічну діагностику раку молочної залози.
Рак яєчників
Рак яєчників зустрічається набагато рідше, ніж рак молочної залози. Тривале застосування (принаймні 5-10 років) ЗГТ, що містить лише естрогени, було пов'язане з дещо підвищеним ризиком раку яєчників (див. Деякі дослідження, включаючи WHI, свідчать про те, що тривале застосування комбінованої ЗГТ може призвести до подібного або дещо зменшеного ризику (див. розділ 4.8).
Венозна тромбоемболія
ЗГТ асоціюється з 1,3 - 3 -кратним підвищеним ризиком розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), наприклад тромбоз глибоких вен або емболія легеневої артерії.
Ймовірність такого виникнення у перший рік ЗГТ вища, ніж після цього (див. Розділ 4.8).
Пацієнти з відомою тромбофілією мають підвищений ризик ВТЕ. ЗГТ може ще більше збільшити цей ризик. Тому застосування ЗГТ у цих пацієнтів протипоказане.
Загальновизнаними факторами ризику ВТЕ є вживання естрогену, старший вік, важкі операції, тривала іммобілізація, ожиріння (індекс маси тіла> 30 кг / м2), вагітність / період після пологів, пологи, системний червоний вовчак (СКВ) та рак. Не існує єдиної думки щодо можливої ролі варикозного розширення вен при ВТЕ.
Як і у всіх післяопераційних пацієнтів, слід уважно поставитися до профілактичних заходів щодо запобігання післяопераційній ВТЕ. поновлюється тільки після повної мобілізації пацієнта.
Жінкам без особистого анамнезу ВТЕ, але з родичами першого ступеня з тромбозом в анамнезі в молодому віці може бути запропонований скринінг після ретельної оцінки його обмежень (під час скринінгу виявляється лише частина тромбофільних дефектів). ЗГТ протипоказана, якщо був виявлений тромбофільний дефект, який відокремлюється від тромбозу у членів сім’ї, або якщо дефект є «важким» (наприклад, дефіцит антитромбіну, протеїну S або білка С або поєднання дефектів) ЗГТ протипоказаний.
Жінки, які вже перебувають на хронічному лікуванні антикоагулянтами, потребують «ретельної оцінки користі / ризику» застосування ЗГТ.
Якщо після початку терапії виникає ВТЕ, слід припинити прийом препарату.Пацієнтам слід порадити негайно звернутися до лікаря, якщо у них виникнуть потенційні симптоми тромбоемболії (наприклад, хворобливий набряк ноги, раптовий біль у грудях, задишка).
Ішемічна хвороба серця (ІХС)
Немає доказів рандомізованих контрольованих досліджень захисту від інфаркту міокарда у жінок з або без ІХС, які приймали ЗГТ з естрогеном-прогестагеном або естрогеном окремо.
Комбінована естроген-прогестагенна терапія: Відносний ризик ІХС під час застосування естроген-прогестагенної ЗГТ дещо підвищується. Оскільки абсолютний вихідний ризик сильно залежить від віку, кількість додаткових випадків ІБС через застосування естрогену-прогестину дуже велика низький у здорових жінок, близьких до менопаузи, але зростає в подальшому житті.
Ішемічний інсульт
Поєднана естроген-прогестагенна терапія та терапія тільки естрогенами асоціюються із збільшенням ризику ішемічного інсульту у 1,5 рази. Відносний ризик не змінюється з віком або часом після менопаузи. Однак, оскільки ризик інсульту сильно залежить від віку, додатковий ризик інсульту у жінок, які застосовують ЗГТ, зростатиме з віком (див. Розділ 4.8).
Інші умови
Естроген може викликати затримку води, тому пацієнти з нирковою або серцевою дисфункцією повинні перебувати під ретельним наглядом. За пацієнтами з термінальною стадією ниркової недостатності слід ретельно спостерігати.
Під час замісної естрогенної або гормональної терапії слід уважно стежити за жінками з наявною гіпертригліцеридемією, оскільки повідомлялося про поодинокі випадки панкреатиту після значного збільшення тригліцеридів у плазмі крові у жінок із вже наявною гіпертригліцеридемією, які проходили терапію естрогенами.
Естроген підвищує рівень ТБГ, глобуліну, що зв’язує гормони щитовидної залози, з подальшим збільшенням рівнів загального циркулюючого загального гормону щитовидної залози, виміряного за допомогою ІРВ (йод, зв’язаний з білками), Т4 (метод колонки або РІА) або Т3 (метод РІА). Поглинання Т3 зменшується, що відображає збільшення ТБГ. Вільні фракції Т4 і Т3 не зазнають впливу. Інші зв'язуючі білки, такі як кортикоглобулін (CBG) та глобулін, що зв'язує статеві гормони (SHBG), можуть бути збільшені та спричинити збільшення рівня циркулюючого кортикостероїди та статеві стероїди відповідно. Вільні або біологічно активні гормональні фракції не змінюються. Інші білки плазми крові можуть бути збільшені (субстрат ангіотензиноген / ренін, альфа-I-антитрипсин, церулоплазмін).
Застосування ЗГТ не покращує когнітивні функції. Підвищений ризик ймовірної деменції спостерігався у жінок, які після 65 років починають безперервно застосовувати комбіновану або естрогенну ЗГТ.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Дані в пробірці вказують, що дидрогестерон та його основний метаболіт 20 альфа-дидро-дидрогестерон (ДГД) можуть метаболізуватися ізоферментами 3А4 та 2С19 цитохрому Р450. Отже, метаболізм дидрогестерону може бути збільшений при одночасному застосуванні речовин, відомих як індуктори цих ізоферментів, таких як протисудомні засоби (наприклад, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін), протиінфекційних засобів (рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренц) та рослинних препаратів, що містять наприклад, звіробій (Hypericum perforatum), корінь валеріани, шавлія або гінгко білоба.
Ритонавір і нелфінавір, хоча відомі як потужні інгібітори ферментів цитохрому, навпаки, при одночасному застосуванні зі стероїдними гормонами виявляють фермент-індукуючі властивості.
Клінічно посилений метаболізм дидрогестерону може призвести до зменшення його ефекту.
Освіта в пробірці показали, що дидрогестерон та ДГД у концентраціях, досягнутих для клінічного застосування, не інгібують та не стимулюють ферменти CYP, що беруть участь у метаболізмі лікарських засобів.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
За оцінками, понад 10 мільйонів вагітних жінок пройшли курс лікування дидрогестероном.
На сьогодні немає ознак шкідливої дії дидрогестерону під час вагітності.
У літературі повідомлялося, що деякі гестагени асоціюються з підвищеним ризиком гіпоспадії.Однак через наявність незручних факторів під час вагітності не було зроблено остаточних висновків про роль прогестинів у гіпоспадії.
Клінічні дослідження на обмеженій кількості жінок, які отримували дидрогестерон на ранніх термінах вагітності, не показали збільшення ризику. На сьогодні інших епідеміологічних даних немає.
Ефекти, які спостерігалися в дослідженнях на ембріонально-фетальному та постнатальному розвитку тварин, відповідали фармакологічному профілю. Побічні ефекти спостерігалися лише при експозиції, що значно перевищувала максимальну дозу для людини, що свідчить про обмежену значимість для клінічного застосування (див. Розділ 5.3).
Дидрогестерон можна застосовувати під час вагітності, якщо це чітко показано.
Час годування
Дані щодо екскреції дидрогестерону у грудне молоко відсутні.Досвід застосування інших прогестагенів свідчить про те, що прогестагени та метаболіти проникають у грудне молоко у невеликій кількості. Невідомо, чи існує ризик для новонародженого. Однак, дидрогестерон не слід застосовувати під час грудного вигодовування.
Родючість
Немає доказів того, що дидрогестерон, що використовується у терапевтичних дозах, знижує фертильність.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Дидрогестерон незначно впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Рідко дидрогестерон може викликати легку сонливість та / або запаморочення, особливо протягом перших кількох годин після введення. Тому слід бути обережним при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Найчастіше повідомлялося про побічні реакції на лікарські засоби у пацієнтів, які отримували дидрогестерон у клінічних випробуваннях за показаннями, що не передбачають одночасного застосування естрогену, - це мігрень / головний біль, нудота, порушення менструального циклу та біль у грудях / болючість.
Наступні небажані ефекти спостерігалися з частотою, наведеною нижче, у клінічних дослідженнях із застосуванням дидрогестерону (n = 3483) за показаннями, що не передбачають одночасного застосування естрогену або спонтанних повідомлень:
* Небажаний ефект від спонтанної звітності, який ніколи не спостерігався у клінічних випробуваннях, до якого частоту відносили "рідко" на підставі того факту, що верхня межа 95% довірчого інтервалу не перевищує 3 / x, де x = 3483 (загальна кількість досліджуваних у клінічних дослідженнях).
Побічні ефекти у підлітків
На основі спонтанних повідомлень та обмежених даних клінічних випробувань очікується, що профіль побічних реакцій у підлітків буде подібним до такого у дорослих.
Побічні ефекти, пов'язані з лікуванням естрогеном-прогестагеном (див. Також розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні") та Короткий опис характеристик продукту естрогену:
- Рак молочної залози
- гіперплазія ендометрію та карцинома
- Рак яєчників
- Венозна тромбоемболія
- Інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, ішемічний інсульт.
04.9 Передозування
Даних щодо передозування у людей небагато. Дидрогестерон добре переноситься після перорального застосування (максимальна введена доза становить 360 мг). Специфічних антидотів немає, лікування повинно бути симптоматичним. Ці показання також застосовуються у пацієнтів. дітей.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Сечостатева система та статеві гормони.
Код ATC: G03DB01
Дидрогестерон - селективний (пероральний) прогестин, що належить до стероїдів з 21 атомом вуглецю.
Дія прогестину дидрогестерону практично виключно впливає на ендометрій, піхву та слизову шийки матки.
На відміну від прогестерону, Дуфастон у рекомендованій дозі не блокує овуляцію, а також не пригнічує секрецію фолікуліну або секрецію жовтого тіла.
Дидрогестерон та його метаболіти не є термогенними.
Дідрогестерон він не має андрогенної активності (це не несе жодного ризику маскулінізації жіночого плоду, і жодні ознаки вірилізації ніколи не були виділені у жінок, які отримували лікування), естрогенні, анаболічні або кортикоїдні.
У жінок в період пери і менопаузи замісна терапія естрогенами призводить до безперервної стимуляції ендометрію. Дидрогестерон, при циклічному введенні в матку, раніше стимульований естрогеном, виробляє секреторну трансформацію ендометрію, тим самим захищаючи ендометрій від "підвищеного ризику, викликаного естрогенами. гіперплазія ендометрію та / або карцинома. На відміну від гестагенів з вираженою андрогенною активністю, дидрогестерон не впливає на плазмові концентрації ліпідів і ліпопротеїнів, зберігаючи позитивні ефекти, викликані естрогенами, на ці параметри в незмінному вигляді.
Підлітки
Обмежені дані клінічних досліджень свідчать про те, що дидрогестерон ефективний для полегшення симптомів дисменореї, передменструального синдрому, дисфункціональної маткової кровотечі та нерегулярних циклів у пацієнтів віком до 18 років, подібних до тих, що спостерігаються у дорослого населення.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання :
Після перорального введення дидрогестерон швидко всмоктується з Tmax від 0,5 до 2,5 годин. Абсолютна біодоступність дидрогестерону (пероральна доза 20 мг проти внутрішньовенної інфузії 7,8 мг) становить 28%. У наведеній нижче таблиці наведені фармакокінетичні параметри дидрогестерону та 20 альфа-дидро-дидрогестерону (ДГД) після введення разової дози 10 мг дидрогестерону:
Розповсюдження :
Після внутрішньовенного введення дидрогестерону об’єм розподілу у рівноважному стані становить приблизно 1400 літрів. Дидрогестерон і ДГД більш ніж на 90% зв’язуються з білками плазми.
Обмін речовин :
Після перорального застосування дидрогестерон швидко метаболізується до DHD. Пікові рівні в плазмі крові основного активного метаболіту DHD досягаються приблизно через 1,5 години після введення. Рівні DHD у плазмі крові значно вищі у порівнянні з вихідним компонентом. Співвідношення DHD до дидрогестерону відповідно до AUC та Cmax становить близько 40 та 25. Кінцеві середні періоди напіввиведення дидрогестерону та DHD коливаються відповідно від 5 до 7 годин та від 14 до 7 годин відповідно. всі ідентифіковані метаболіти-це утримання конфігурації 4,6 дієн-3-он вихідного компонента та відсутність 17-альфа-гідроксилювання. Це пояснює відсутність естрогенної та андрогенної активності дидрогестерону.
Ліквідація :
Після перорального введення радіоактивно міченого дидрогестерону в середньому 63% дози виводиться із сечею. Загальний плазмовий кліренс становить 6,4 л / хв. Екскреція завершується протягом 72 годин. DHD присутній у сечі переважно у вигляді кон’югованої глюкуронової кислоти.
Доза як функція часу
Фармакокінетичні профілі одноразової та багаторазової дози лінійні для перорального прийому у дозах від 2,5 до 10 мг. Порівняння кінетики одноразової або багаторазової дози показує, що фармакокінетика дидрогестерону та ДГД не змінюється при повторному введенні. Рівноважний стан досягається через 3 дні лікування.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані, отримані зі звичайних досліджень токсичності одноразової та багаторазової дози, генотоксичності та канцерогенного потенціалу, не виявляють особливої небезпеки для людини. Дослідження репродуктивної токсичності у щурів показали "підвищену частоту помітних сосків (у віці від 11 до 19 днів) та гіпоспадія у потомства самця у високих дозах, не порівнянні з експозицією людини. Фактичний ризик гіпоспадії у людей не можна визначити з досліджень на тваринах через високі видові відмінності в метаболізмі між щурами та людьми (див. Також розділ 4.6).
Обмежені дані щодо безпеки тварин свідчать про те, що дидрогестерон затримує отелення, що відповідає його прогестагенній активності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро: лактоза, гіпромелоза, кукурудзяний крохмаль, кремнезем колоїдний, стеарат магнію.
Покривна плівка: біла опадрія Y-1-7000 [гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (E171)].
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блистерна упаковка, що складається з алюмінієвої фольги та плівки ПВХ, картонна упаковка з 14 або 42 таблетками, вкритими плівковою оболонкою, по 10 мг.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього лікарського засобу, слід утилізувати відповідно до місцевих правил Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Abbott Healthcare Products B.V. Weesp - Нідерланди.
Торговий представник в Італії:
Abbott S.r.l., S.R. 148 Понтіна км 52 снп, 04011 Камповерде ді Априлія (LT).
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
10 мг таблетки, вкриті оболонкою, - 14 таблеток AIC n. 020008052
10 мг таблетки, вкриті оболонкою, - 42 таблетки. AIC n. 020008049
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
27-08-1962
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Резолюція АІФА від 17 червня 2013 року
