Діючі речовини: бісопролол (бісопролол фумарат)
Конкор 10 мг таблетки
Показання Для чого використовується Конкор? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Вибірковий бета -блокатор
Терапевтичні показання
Гіпертонія. Стенокардія
Протипоказання Коли Конкор не слід застосовувати
Бісопролол протипоказаний пацієнтам з:
- гостра серцева недостатність або епізоди декомпенсованої серцевої недостатності, що потребують внутрішньовенної інотропної терапії;
- кардіогенний шок;
- атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня (без кардіостимулятора);
- синдром хворого синуса;
- сино-передсердна блокада;
- брадикардія з менш ніж 60 ударами / хв. перед початком терапії;
- гіпотонія (систолічний тиск менше 100 мм рт. ст.);
- важка бронхіальна астма або важка обструктивна та хронічна хвороба легенів;
- запущена стадія оклюзії периферичних артерій та синдром Рейно;
- неолікована феохромоцитома (див. розділ «Застереження щодо застосування»);
- метаболічний ацидоз;
- гіперчутливість до активної речовини та будь -якої з допоміжних речовин.
Як правило, протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Також розділ «Особливі попередження»)
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Конкор
Бісопролол слід застосовувати з обережністю у випадках:
- серцева недостатність (лікування хронічної стабільної серцевої недостатності бісопрололом слід розпочинати зі спеціального етапу визначення дози);
- бронхоспазм (бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів);
- застосування інгаляційних анестетиків; якщо необхідно перервати терапію перед операцією, переривання, можливо, буде здійснюватися поступово, поки прийом не буде припинено принаймні за 48 годин до операції;
- цукровий діабет з нестабільним рівнем цукру в крові; симптоми гіпоглікемії можуть маскуватися;
- суворий піст;
- триваюча десенсибілізуюча терапія;
- Атріовентрикулярна блокада 1 ступеня;
- Стенокардія Принцметала;
- оклюзія периферичних артерій (особливо на початку терапії можуть виникати підвищені порушення).
При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень слід проводити супутню терапію бронходилататорами.
В окремих випадках у пацієнтів з астмою може відбутися збільшення опору дихальних шляхів, тому може знадобитися збільшення дози стимуляторів бета -2.
Як і інші бета-адреноблокатори, бісопролол може підвищувати як чутливість до алергенів, так і вираженість анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди показує очікуваний терапевтичний ефект.
Пацієнтам з псоріазом або сімейним анамнезом псоріазу слід ретельно оцінити співвідношення ризик-користь перед введенням бета-адреноблокаторів (бісопрололу).
Пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол не слід призначати окремо від альфа -блокаторів.
Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані під час лікування бісопрололом.
Не слід раптово припиняти терапію бісопрололом, якщо це не є необхідним. Для отримання додаткової інформації див. Розділ «Доза, спосіб і час введення».
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Конкору
Не рекомендується поєднання:
Антагоністи кальцію, такі як верапаміл і меншою мірою дилтіазем: негативний вплив на скоротливість та атріо-шлуночкову провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які отримують бета-блокатори, може призвести до глибокої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.
Клонідин: збільшує ризик «вторинної гіпертензії», а також надмірного зниження частоти серцевих скорочень і серцевої провідності. Інгібітори моноаміноксидази (крім інгібіторів МАО-В): сильна гіпотензивна дія бета-адреноблокаторів, але також існує ризик розвитку гіпертонічного кризу.
Комбінації, які слід застосовувати з обережністю:
Блокатори кальцієвих каналів, такі як похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін): збільшують ризик гіпотензії, особливо на початку лікування.
Інгібітори АПФ (наприклад, каптоприл, еналаприл): ризик "надмірного зниження артеріального тиску на початку терапії".
Антиаритмічні препарати класу I (наприклад, дизопірамід, хінідин): вплив на час проведення передсердь може посилюватися, а негативний інотропний ефект посилюватися.
Антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон): вплив на час проведення передсердь може бути посилений.
Парасимпатоміметичні препарати (включаючи такрин): час атріовентрикулярної провідності може бути збільшений.
Інші бета-адреноблокатори, включаючи очні краплі, мають адитивний ефект.
Інсулін та пероральні гіпоглікемічні засоби: посилення гіпоглікемічного ефекту. Крім того, блокада бета -адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії.
Анестетики: послаблення тахікардіального рефлексу та збільшення ризику гіпотензії. Продовження бета -блокади знижує ризик аритмії під час індукції та інтубації. Анестезіолог повинен бути поінформований, коли пацієнт перебуває на терапії бета-блокаторами (наприклад, бісопрололом).
Глікозиди наперстянки: зменшення частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріовентрикулярної провідності
Інгібітори простагландин-синтази: зниження гіпотензивної дії.
Похідні ерготаміну: загострення порушень периферичного кровообігу.
Симпатоміметичні засоби: Комбінація з бісопрололом може зменшити дію обох препаратів. Для протидії алергічним реакціям може знадобитися збільшення дози адреналіну.
Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини, як і інші гіпотензивні засоби: посилення ефекту зниження артеріального тиску.
Рифампіцин: Можливе незначне зменшення періоду напіввиведення бісопрололу через індукцію печінкових ферментів, які метаболізують препарат. Зміна дози зазвичай не потрібна.
Щоб мати на увазі:
Мефлохін: підвищений ризик брадикардії
Конкор посилює центральну депресивну дію алкоголю, анальгетиків та антигістамінних препаратів.
Попередження Важливо знати, що:
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
У клінічному дослідженні у пацієнтів з ішемічною хворобою серця виявлено, що бісопролол не впливає негативно на здатність керувати автомобілем. Однак через індивідуальні зміни реакцій на ліки здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами може бути порушена. Це слід особливо враховувати на початку терапії, у разі зміни терапії та у разі одночасного прийому алкоголю.
Вагітність та годування груддю
Бісопролол має фармакологічні ефекти, які можуть призвести до шкідливих наслідків під час вагітності та / або у плода / новонародженого. Загалом, бета-адреноблокатори зменшують плацентарну перфузію, що пов’язано із затримкою росту плода, внутрішньоутробною смертю, абортом або передчасними пологами. Побічні ефекти (наприклад, гіпоглікемія та брадикардія) можуть виникнути у плода та новонародженого. Якщо потрібна терапія бета-блокаторами, переважними є селективні блокатори бета-1.
Бісопролол не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є крайньою необхідністю. У цьому випадку слідкуйте за матково-плацентарним кровотоком та зростанням плоду. Розглянемо альтернативні методи лікування у разі шкідливого впливу на вагітність та плід. Уважно стежте за новонародженим, оскільки симптоми гіпоглікемії та брадикардії зазвичай виникають протягом перших трьох днів.
Невідомо, чи виділяється препарат у грудне молоко. Тому не рекомендується приймати бісопролол під час годування груддю.
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Препарат не протипоказаний людям з целіакією.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Конкор: Дозування
1 таблетка на день, якщо лікар не призначив інше. Початкова доза може становити половину таблетки по 10 мг на день. При необхідності добову дозу можна збільшити до однієї таблетки на день. Лише в окремих випадках може знадобитися збільшення дози до двох таблеток (за один прийом) на день.
Через збалансованих способів екскреції немає необхідності в спеціальному коригуванні дози пацієнтам з легкою нирковою або печінковою недостатністю або при супутній терапії препаратами, що індукують печінковий метаболізм (наприклад, рифампіцином); тільки у важких випадках доцільно не перевищувати добову дозу 10 мг. Не слід різко припиняти терапію Конкором; це особливо вірно у пацієнтів, які страждають на стенокардію.
Таблетки слід ковтати з невеликою кількістю рідини, по можливості вранці, на повний шлунок.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Concor
Найбільш поширеними симптомами, які очікуються у разі передозування, є: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. На сьогодні зареєстровано кілька випадків передозування бісопрололу (максимальна доза: 2000 мг). Були відзначені брадикардія та / або гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує велика індивідуальна мінливість чутливості до одноразової високої дози бісопрололу. Тому обов’язково розпочинати терапію цих пацієнтів з поступовим титруванням відповідно до схеми, зазначеної у розділі 4.2.
Загалом, у разі передозування лікування бісопрололом слід припинити та розпочати підтримуючу та симптоматичну терапію. Обмежені дані свідчать про те, що бісопролол важко діалізувати. Виходячи з очікуваних фармакологічних дій та рекомендацій інших бета-блокаторів, слід враховувати такі загальні заходи, коли це клінічно обґрунтовано:
- Брадикардія: вводять внутрішньовенно атропін. Якщо відповідь недостатня, можна з обережністю призначати ізопреналін або інший препарат з позитивними хронотропними властивостями. За деяких обставин може знадобитися вставити трансвенозний кардіостимулятор.
- Гіпотонія: слід вводити внутрішньовенні рідини та вазопресори. Може бути корисним внутрішньовенне введення глюкагону.
- Атріовентрикулярна блокада (II або III ступінь): за пацієнтами слід проводити ретельний моніторинг та лікуватись інфузією ізопреналіну, або може знадобитися введення трансвенозного кардіостимулятора.
- Гостре загострення серцевої недостатності: вводять внутрішньовенні діуретики, інотропні препарати, судинорозширювальні засоби.
- Бронхоспазм: вводити бронходилататори, такі як ізопреналін, бета -2 -симпатоміметичні препарати та / або амінофілін.
- Гіпоглікемія: внутрішньовенне введення глюкози
Побічні ефекти Які побічні ефекти від препарату Конкор
Нижче наведені побічні ефекти препарату в порядку їх частоти, використовуючи наступну умову:
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥1 / 100,
Нечасто (≥ 1/1000 до
Рідкісні (≥ 1/10000,
Дуже рідкісний (
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
Дуже поширені
З боку серця: брадикардія
поширені
З боку серця: погіршення серцевої недостатності
Судинні порушення: відчуття холоду або поколювання в кінцівках, гіпотонія
Порушення з боку нервової системи: запаморочення *, головний біль *
Загальні розлади та умови у місці введення: втома *, виснаження *
Шлунково-кишкові розлади: нудота, блювота, діарея, запор (*) Ці симптоми виникають переважно на початку терапії, зазвичай слабкі і зазвичай зникають протягом 1-2 тижнів
Нечасто
З боку опорно -рухового апарату та сполучної тканини: м’язова слабкість, судоми
З боку серця: атріовентрикулярні порушення провідності. Судинні порушення: ортостатична гіпотензія
Психічні розлади: порушення сну, депресія
Дихальні, грудні та середостінні розлади: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або в анамнезі з обструктивною хворобою
Рідкісні
Порушення з боку нервової системи: непритомність
Психічні розлади: кошмари, галюцинації
З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості (свербіж, почервоніння, висип)
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (ALAT, ASAT), гепатит
Порушення обміну речовин і харчування: підвищення тригліцеридів
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення чоловічої статевої функції
Порушення у вусі та лабіринті: порушення слуху
З боку очей: зменшення сльозотечі (це слід враховувати у разі використання контактних лінз)
Дихальні, грудні та середостінні порушення: алергічний риніт
Дуже рідкісний
З боку очей: кон'юнктивіт
З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. Бета-блокатори можуть викликати або погіршити псоріаз або викликати псевдопсоріатичні висипання.
Незважаючи на те, що з цього приводу немає повідомлень про застосування Конкору, слід зазначити, що повідомлялося про поодинокі випадки тромбоцитопенічної пурпури та гранулоцитопенії після застосування бета-адреноблокаторів.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо Ви отримали будь -які побічні ефекти, включаючи будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, зверніться до лікаря або фармацевта. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про небажані ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату. .
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
Композиція
Конкор 10 мг таблетки
кожна таблетка містить
Діюча речовина: бісопрололу фумарат 10 мг
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон, гіпромелоза, стеарат магнію, кремнію діоксид колоїдний безводний, діоксид титану, макрогол 6000, жовтий оксид заліза, безводний двоосновний фосфат кальцію, червоний оксид заліза
Лікарська форма
Коробка з 28 таблетками по 10 мг
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
КОНКОР 10 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 таблетка містить:
Діючий принцип:
БІЗОПРОЛОЛ В КОПЧЕНІ 10 мг.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Гіпертонія.
Стенокардія.
04.2 Дозування та спосіб введення
1 таблетка по 10 мг на день, якщо не призначено інше.
Початкова доза може становити ½ таблетки по 10 мг один раз на день. При необхідності добову дозу можна збільшити до 1 таблетки на день. Лише в окремих випадках може знадобитися збільшення дози до 2 таблеток по 10 мг (разова доза) на день.
Через збалансованих способів екскреції немає необхідності в спеціальному коригуванні дози пацієнтам з легкою нирковою або печінковою недостатністю або при супутній терапії препаратами, що індукують печінковий метаболізм (наприклад, рифампіцином); тільки у важких випадках доцільно не перевищувати добову дозу 10 мг. Не слід різко припиняти терапію Конкором; це особливо вірно у пацієнтів, які страждають на стенокардію.
Таблетки слід ковтати з невеликою кількістю рідини, по можливості вранці, на повний шлунок.
04.3 Протипоказання
Бісопролол протипоказаний пацієнтам з:
• гостра серцева недостатність або епізоди декомпенсованої серцевої недостатності, що потребують внутрішньовенної інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня (без кардіостимулятора);
• синдром хворого синуса;
• сино-передсердна блокада;
• брадикардія з менш ніж 60 уд / хв. перед початком терапії;
• гіпотонія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. Ст.);
• важка бронхіальна астма або важка обструктивна та хронічна хвороба легенів;
• запущена стадія периферичної артеріальної оклюзії та синдром Рейно;
• неолікована феохромоцитома (див. Розділ 4.4);
• метаболічний ацидоз;
• гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Зазвичай протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Бісопролол слід застосовувати з обережністю у випадках:
• серцева недостатність (лікування хронічної стабільної серцевої недостатності бісопрололом слід розпочинати зі спеціального етапу визначення дози);
• бронхоспазм (бронхіальна астма, обструктивні захворювання дихальних шляхів);
• використання інгаляційних анестетиків; якщо необхідно перервати терапію перед операцією, переривання, можливо, буде здійснюватися поступово, поки прийом не буде припинено принаймні за 48 годин до операції;
• цукровий діабет з нестабільним рівнем цукру в крові; симптоми гіпоглікемії можуть маскуватися;
• суворий піст;
• триваюча десенсибілізуюча терапія;
• атріовентрикулярна блокада 1 ступеня;
• стенокардія Принцметала;
• оклюзія периферичних артерій (посилення порушень може виникнути, особливо на початку терапії).
При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень слід проводити супутню терапію бронходилататорами.
В окремих випадках у пацієнтів з астмою може відбутися збільшення опору дихальних шляхів, тому може знадобитися збільшення дози стимуляторів бета -2.
Як і інші бета-адреноблокатори, бісопролол може підвищувати як чутливість до алергенів, так і вираженість анафілактичних реакцій. Лікування адреналіном не завжди показує очікуваний терапевтичний ефект.
Пацієнтам з псоріазом або сімейним анамнезом псоріазу слід ретельно оцінити співвідношення користі та ризику перед введенням бета-адреноблокаторів (бісопрололу).
Пацієнтам з феохромоцитомою бісопролол не слід призначати окремо блокаторам альфа -адреноблокаторів.
Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані під час лікування бісопрололом.
Не слід раптово припиняти терапію бісопрололом, якщо це не є необхідним. Для отримання додаткової інформації див. Розділ 4.2.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Поєднання не рекомендується:
Антагоністи кальцію, такі як верапаміл і меншою мірою дилтіазем: негативний вплив на скоротливість та атріо-шлуночкову провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які отримують бета-блокатори, може призвести до глибокої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади.
Клонідин: збільшує ризик «вторинної гіпертензії», а також надмірного зниження частоти серцевих скорочень і серцевої провідності.
Інгібітори моноаміноксидази (крім інгібіторів МАО-В): сильна гіпотензивна дія бета-адреноблокаторів, але також існує ризик розвитку гіпертонічного кризу.
Комбінації слід застосовувати з обережністю:
Блокатори кальцієвих каналів, такі як похідні дигідропіридину (наприклад, ніфедипін): збільшують ризик гіпотензії, особливо на початку лікування.
Інгібітори АПФ (наприклад, каптоприл, еналаприл): ризик "надмірного зниження артеріального тиску на початку терапії".
Антиаритмічні препарати класу I (наприклад, дизопірамід, хінідин): вплив на час проведення передсердь може посилюватися, а негативний інотропний ефект посилюватися.
Антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон): вплив на час проведення передсердь може бути посилений.
Парасимпатоміметичні препарати (включаючи такрин): час атріовентрикулярної провідності може бути збільшений.
Інші бета-адреноблокатори, включаючи очні краплі, мають адитивний ефект.
Інсулін та пероральні гіпоглікемічні засоби: посилення гіпоглікемічного ефекту. Блокада бета-адренорецепторів також може маскувати симптоми гіпоглікемії.
Анестетики: послаблення тахікардіального рефлексу та збільшення ризику гіпотензії. Продовження бета -блокади знижує ризик аритмії під час індукції та інтубації. Анестезіолог повинен бути поінформований, коли пацієнт перебуває на терапії бета-блокаторами (наприклад, бісопрололом).
Глікозиди наперстянки: зменшення частоти серцевих скорочень, збільшення часу атріо-шлуночкової провідності.
Інгібітори простагландин-синтази: зниження гіпотензивної дії.
Похідні ерготаміну: загострення порушень периферичного кровообігу.
Симпатоміметичні засоби: Комбінація з бісопрололом може зменшити дію обох препаратів. Для протидії алергічним реакціям може знадобитися збільшення дози адреналіну.
Трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазини, як і інші гіпотензивні засоби: посилення ефекту зниження артеріального тиску.
Рифампіцин: Можливе незначне зменшення періоду напіввиведення бісопрололу через індукцію печінкових ферментів, які метаболізують препарат. Зміна дози зазвичай не потрібна.
Щоб мати на увазі:
Мефлохін: підвищений ризик брадикардії
Конкор посилює центральну депресивну дію алкоголю, анальгетиків та антигістамінних препаратів.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Бісопролол має фармакологічні ефекти, які можуть призвести до шкідливих наслідків під час вагітності та / або у плода / новонародженого. Загалом, бета-адреноблокатори зменшують плацентарну перфузію, що пов’язано із затримкою росту плода, внутрішньоутробною смертю, абортом або передчасними пологами. Побічні ефекти (наприклад, гіпоглікемія та брадикардія) можуть виникнути у плода та новонародженого. Якщо потрібна терапія бета-блокаторами, переважними є селективні блокатори бета-1.
Бісопролол не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є крайньою необхідністю. У цьому випадку слідкуйте за матково-плацентарним кровотоком та зростанням плоду. Розглянемо альтернативні методи лікування у разі шкідливого впливу на вагітність та плід. Уважно стежте за новонародженим, оскільки симптоми гіпоглікемії та брадикардії зазвичай виникають протягом перших трьох днів.
Час годування
Невідомо, чи виділяється препарат у грудне молоко. Тому не рекомендується приймати бісопролол під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
У клінічному дослідженні у пацієнтів з ішемічною хворобою серця виявлено, що бісопролол не впливає негативно на здатність керувати автомобілем. Однак через індивідуальні зміни реакцій на ліки здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами може бути порушена. Це слід особливо враховувати на початку терапії, у разі зміни терапії та у разі одночасного прийому алкоголю.
04.8 Побічні ефекти
Нижче наведені побічні ефекти препарату в порядку їх частоти, використовуючи наступну умову:
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥1 / 100,
Нечасто (≥ 1/1000,
Рідкісні (≥ 1/10000,
Дуже рідкісний (
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
Дуже поширені Патології серця: брадикардія
поширені Патології серця: погіршення серцевої недостатності
Судинні патології: відчуття холоду або поколювання в кінцівках, гіпотонія
Розлади нервової системи: запаморочення *, головний біль *
Загальні розлади та стан на місці введення: втома *, виснаження *
Шлунково -кишкові розлади: нудота, блювота, діарея, запор
(*) Ці симптоми виникають переважно на початку терапії, зазвичай слабкі і зазвичай зникають протягом 1-2 тижнів.
Нечасто Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини:
м’язова слабкість, судоми
Патології серця: атріовентрикулярні порушення провідності
Судинні патології: ортостатична гіпотензія
Психічні розлади: порушення сну, депресія
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою або в анамнезі з обструктивною хворобою.
Рідкісні Розлади нервової системи: синкопа
Психічні розлади: кошмари, галюцинації
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковиниреакції гіперчутливості (свербіж, почервоніння, висип)
Гепатобіліарні порушення: підвищення печінкових ферментів (ALAT, ASAT), гепатит
Порушення обміну речовин і харчування: збільшення тригліцеридів
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози: порушення чоловічої статевої функції
Порушення у вусі та лабіринті: порушення слуху
Очні розлади: зменшення сльозотечі (це слід враховувати у разі використання контактних лінз)
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння: алергічний риніт
Дуже рідкісний Очні розлади: кон'юнктивіт
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція. Бета-блокатори можуть викликати або погіршити псоріаз або викликати псевдопсоріатичні висипання
Незважаючи на те, що з цього приводу немає повідомлень про застосування Конкору, слід зазначити, що повідомлялося про поодинокі випадки тромбоцитопенічної пурпури та гранулоцитопенії після застосування бета-адреноблокаторів.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Італійське агентство з лікарських засобів" .
Веб -сайт: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Найбільш поширеними симптомами, які очікуються у разі передозування, є: брадикардія, гіпотензія, бронхоспазм, гостра серцева недостатність та гіпоглікемія. На сьогодні зареєстровано кілька випадків передозування бісопрололу (максимальна доза: 2000 мг). Були відзначені брадикардія та / або гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує велика індивідуальна мінливість чутливості до одноразової високої дози бісопрололу. Тому обов’язково розпочинати терапію цих пацієнтів з поступовим титруванням відповідно до схеми, зазначеної у розділі 4.2.
Загалом, у разі передозування лікування бісопрололом слід припинити та розпочати підтримуючу та симптоматичну терапію. Обмежені дані свідчать про те, що бісопролол важко діалізувати. Виходячи з очікуваних фармакологічних дій та рекомендацій інших бета-блокаторів, слід враховувати такі загальні заходи, коли це клінічно обґрунтовано:
- Брадикардія: вводять внутрішньовенно атропін. Якщо відповідь недостатня, можна з обережністю призначати ізопреналін або інший препарат з позитивними хронотропними властивостями. За деяких обставин може знадобитися вставити трансвенозний кардіостимулятор.
- Гіпотонія: Необхідно вводити внутрішньовенні рідини та вазопресори. Може бути корисним внутрішньовенне введення глюкагону.
- Атріовентрикулярна блокада (II або III ступінь): Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом і отримувати лікування за допомогою інфузії ізопреналіну, або може знадобитися введення кардіостимулятора через вену.
- Гостре загострення серцевої недостатності: вводити внутрішньовенні діуретики, інотропні препарати, судинорозширювальні засоби.
- Бронхоспазм: Вводити бронходилататори, такі як ізопреналін, бета -2 -симпатоміметичні препарати та / або амінофілін.
- Гіпоглікемія: вводити глюкозу внутрішньовенно.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: селективні бета-блокатори.
Код ATC: C07AB07.
Бісопролол фумарат є бета-адреноблокатором із селективністю до рецепторів бета-1, що не має внутрішньої симпатоміметичної активності та мембраностабілізуючої активності.
Як і у випадку інших бета-адреноблокаторів, механізм дії при гіпертонії не зовсім зрозумілий; проте відомо, що бісопролол знижує частоту серцевих скорочень та активність реніну плазми.
У пацієнтів зі стенокардією блокада серцевих рецепторів бета-1 спричиняє зменшення споживання кисню міокарда через меншу роботу серця. Це робить бісопролол ефективним для усунення або зменшення симптомів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Бісопролол має абсорбцію> 90%, має низьке зв’язування з білками.
У людини 50% дози метаболізується, а решта 50% виводяться нирками у незміненому вигляді.
Метаболіти не накопичуються, і жоден з них не має бета-блокуючої дії на людину.
Бісопролол проявляє «збалансовану елімінацію між печінкою та нирками з періодом напіввиведення 10-12 годин.
Клінічні дослідження показали однакову ефективність у всіх вікових групах, включаючи людей похилого віку з гіпертонічною хворобою.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність :
Підгостра та хронічна токсичність :
При застосуванні препарату у 500 та 90 разів більших терапевтичних дозах, що застосовуються у людей, жодних ефектів на органи, пов’язаних із застосуванням препарату, не спостерігалося.
Дослідження токсичності плоду та фертильності :
Бісопролол, як і інші бета-блокуючі речовини, проявляє ембріотоксичність у щурів та кроликів при введенні у високих дозах, але не є тератогенним у цих видів.
У випробуваних дозах не було впливу на фертильність та репродуктивну функцію у щурів.
Мутагенез :
У дослідженнях, проведених обома в пробірці що в природних умовах не виявлено мутагенних ефектів чи генотоксичного потенціалу.
Канцерогенез :
Дослідження на мишах і щурах показали, що після введення бісопрололу не спостерігалося збільшення появи пухлин.
Бісопролол не впливає на смертність тварин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Кукурудзяний крохмаль, мікрокристалічна целюлоза, повідон, гіпромелоза, стеарат магнію, кремнію діоксид колоїдний безводний, діоксид титану, макрогол 6000, жовтий оксид заліза, безводний двоосновний фосфат кальцію, червоний оксид заліза.
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Жодного.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блистер по 14 таблеток.
Основний лист: жорстка, прозора плівка ПВХ товщиною 0,25 мм із PVDC покриттям 60 г / м2.
Обкладинка: алюмінієва фольга, жорстка, гладка, товщиною 0,02 мм; безбарвна глянсова частина, покрита захисним лаком, матова частина, покрита термозапечатувальним лаком.
Таблетки Конкор 10 мг Коробка з 28 таблеток.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Жодного.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
BRACCO S.p.A.
Via E. Folli, 50 - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Конкор 10 мг таблетки A.I.C. 026573016
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Перший дозвіл: березень 1989 року
Поновлення: травень 2008 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Червень 2015 року
