Діючі речовини: Баклофен
ЛІОРЕСАЛ таблетки по 10 мг
ЛІОРЕСАЛ таблетки по 25 мг
Вставки для упаковки Lioresal доступні для розмірів упаковки: - ЛІОРЕСАЛ таблетки 10 мг, ЛІОРЕСАЛ 25 мг таблетки
- ЛІОРЕСАЛ 10 мг / 20 мл розчин для ін’єкцій для інтратекального застосування, ЛІОРЕСАЛ 10 мг / 5 мл розчин для ін’єкцій для інтратекального застосування, ЛІОРЕСАЛ 0,05 мг / 1 мл розчин для ін’єкцій для інтратекального застосування
Чому використовується Ліоресал? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Міорелаксанти центральної дії
Терапевтичні показання
Дорослі
Спастична гіпертонус скелетних м’язів при розсіяному склерозі. Спастичний м’язовий гіпертонус при захворюваннях спинного мозку інфекційної, дегенеративної, травматичної, неопластичної або невідомої етіології: наприклад, спастичний параліч хребта, бічний аміотрофічний склероз, сирингомієлія, поперечний мієліт, параплегія або травматичний парапарез, стан стиснення пуповини.
Спастична м'язова гіпертонус мозкового походження, особливо у випадку дитячої енцефалопатії, а також після церебральної васкулопатії або в ході церебральних уражень пухлинного або дегенеративного характеру.
Педіатричне населення (0-18 років)
Ліоресал показаний для симптоматичного лікування спастичності церебрального походження у пацієнтів віком від 0 до <18 років, особливо у випадках, спричинених дитячим церебральним паралічем, а також після цереброваскулярних аварій або при наявності неопластичної або дегенеративної церебральної патології.
Ліорезал також показаний для симптоматичного лікування м’язових спазмів, що виникають при захворюваннях спинного мозку інфекційного, дегенеративного, травматичного, неопластичного або невідомого походження, таких як розсіяний склероз, спастичний параліч хребта, бічний аміотрофічний склероз, сирингомієлія, мієліт між
Протипоказання Коли Ліоресал не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Ліоресал
Психічні та нервові розлади
Пацієнтів, які страждають на психотичні розлади, шизофренію, депресивні або маніакальні розлади, стани сплутаності свідомості або хворобу Паркінсона, слід з обережністю ставитись до препарату Ліоресал і під пильним наглядом, оскільки ці стани можуть погіршитися.
Епілепсія
Особливу увагу слід приділити пацієнтам з епілепсією, оскільки це може призвести до зниження судомного порогу; Були повідомлення про судоми, пов'язані з припиненням лікування ліорезалом або передозуванням. Рекомендується підтримувати адекватну протисудомну терапію та ретельно стежити за станом пацієнта.
Інші
Ліоресал слід з обережністю застосовувати пацієнтам із наявною або перенесеною виразковою хворобою шлунка, а також пацієнтам з порушеннями мозкового кровообігу з порушенням функції дихання або печінки.
Педіатричне населення
Клінічні дані про застосування Ліоресалу дітям віком до року дуже обмежені.Застосування у цій популяції пацієнтів має ґрунтуватися на оцінці лікарем індивідуальної користі та ризику терапії.
Порушення функції нирок
Ліоресал слід з обережністю призначати пацієнтам з нирковою недостатністю, а пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності його слід призначати лише тоді, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик (див. "Доза, спосіб та час введення").
Особлива обережність потрібна при поєднанні Ліоресалу з ліками або лікарськими засобами, які можуть суттєво вплинути на функцію нирок. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та належним чином коригувати добову дозу Ліоресалу для запобігання токсичності баклофену.
У пацієнтів з вираженою токсичністю до баклофену, на додаток до припинення лікування, позаплановий гемодіаліз можна розглядати як альтернативне лікування. У таких пацієнтів гемодіаліз ефективно виводить баклофен з організму, знімає клінічні симптоми передозування та скорочує час відновлення.
Розлади сечовипускання
Нейрогенні порушення спорожнення сечового міхура можуть бути корисними від лікування препаратом Ліоресал.
У пацієнтів, які вже страждають на гіпертонус сфінктера, може виникнути гостра затримка сечі; у цих випадках рекомендується бути обережним.
Лабораторний тест
У рідкісних випадках спостерігалося підвищення рівня аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази та глюкози в крові. Тому необхідно періодично перевіряти, особливо у пацієнтів з дисфункцією печінки або цукровим діабетом, щоб переконатися, що препарат не викликає змін основних захворювань.
Раптове припинення терапії
Повідомлялося про тривожні та сплутані стани, марення, галюцинації, психотичні, маніакальні або параноїдні розлади, судоми (епілептичний статус), дискінезію, тахікардію, гіпертермію та тимчасове погіршення після раптового припинення лікування Ліорезалом, особливо якщо воно тривале. Спастичність відома як "феномен відскоку".
Повідомлялося про постнатальні судоми після внутрішньоутробного впливу перорального препарату Ліоресал (див. "Вагітність та лактація").
Повідомлялося, що при інтратекальному формулюванні препарату Ліоресал клінічні симптоми синдрому відміни можуть нагадувати симптоми, що спостерігаються при вегетативній дисрефлексії, злоякісній гіпертермії, злоякісному нейролептичному синдромі або інших станах, пов’язаних з гіперметаболічними станами або дифузним рабдоміолізом.
За винятком випадків, коли мали місце серйозні побічні ефекти або у разі передозування, лікування слід завжди припиняти поступово, поступово зменшуючи дозу протягом приблизно 1-2 тижнів.
Постава і рівновага
Ліоресал слід застосовувати з обережністю, якщо спастичність необхідна для підтримки постави та для рівноваги при русі (див. "Доза, спосіб та час введення").
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Ліоресалу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Інгібітор леводопи / дофа-декарбоксилази (карбідопа)
Повідомлялося про випадки психічної сплутаності свідомості, галюцинацій, головного болю, нудоти та збудження у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували Ліоресал та леводопу (окремо або у комбінації з інгібітором дофа-декарбоксилази). Також повідомлялося про погіршення симптомів паркінсонізму. Тому слід бути обережним при одночасному застосуванні Ліоресалу та леводопи / карбідопи.
Препарати, що викликають депресію центральної нервової системи (ЦНС)
При одночасному застосуванні Ліоресалу з іншими препаратами, що викликають пригнічення ЦНС, включаючи інші міорелаксанти (наприклад, тизанідин), синтетичні опіоїди або алкоголь, седативний ефект може посилитися (див. "Застереження щодо застосування"). Це також збільшує ризик пригнічення дихання. Крім того, повідомлялося про гіпотензію при одночасному застосуванні морфію та інтратекального баклофену.Пацієнтам із серцево -легеневою дисфункцією та слабкістю дихальних м’язів рекомендується ретельний моніторинг функції дихання та серцево -судинної системи.
Антидепресанти
Під час одночасного лікування трициклічними антидепресантами ефект Ліоресалу може посилюватися, викликаючи виражену гіпотонію м’язів.
Літій
Одночасне застосування перорального ліоресалу та літію призвело до погіршення гіперкінетичних симптомів, тому слід бути обережним при одночасному застосуванні ліоресалу та літію.
Антигіпертензивні засоби
Оскільки супутнє лікування антигіпертензивними засобами може ще більше знизити артеріальний тиск, дозу антигіпертензивного препарату слід відповідно скорегувати.
Препарати, що знижують роботу нирок
Препарати або ліки, які можуть суттєво вплинути на функцію нирок, можуть зменшити елімінацію баклофену, що виробляє токсичні ефекти (див. "Застереження щодо застосування").
Попередження Важливо знати, що:
Фертильність, вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Родючість
Немає даних про вплив баклофену на фертильність людини. Немає даних, що підтверджують конкретні рекомендації для жінок дітородного віку.
Вагітність
Не існує адекватних та контрольованих досліджень у вагітних жінок. Баклофен проникає через плацентарний бар’єр і його слід застосовувати під час вагітності, лише якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода.
Повідомлялося про випадок підозри на реакцію абстиненції (генералізовані судоми) у тижневої дитини, мати якої приймала баклофен під час вагітності. Судоми, які були стійкими до дії різних протисудомних препаратів, вщухали протягом 30 хвилин після введення баклофену новонародженому.
Час годування
У матерів, які отримують Ліоресал у терапевтичних дозах, діюча речовина проникає у грудне молоко, але в таких невеликих кількостях, що для немовляти не очікується небажаних ефектів.
Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами
Ліорезал може бути пов'язаний з такими небажаними ефектами, як запаморочення, седативний ефект, сонливість та погіршення зору (див. "Небажані ефекти"), які можуть знизити здатність пацієнта реагувати. Пацієнтам, які зазнали таких несприятливих явищ, слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Lioresal містить пшеничний крохмаль. Цей препарат можна давати людям з целіакією. Люди з алергією на пшеницю (крім целіакії) не повинні приймати цей препарат
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Ліоресал: Дозування
Дозування
Терапію завжди слід починати з низьких доз, які поступово будуть збільшуватися. Для оптимальної терапевтичної відповіді рекомендується мінімальна корисна доза. Для кожного пацієнта необхідно шукати оптимальну дозування для зменшення клонічних станів, спастичності та спазмів при згинанні або розгинанні, але при цьому максимально уникаючи настання побічних явищ.
Щоб запобігти надмірній слабкості та падінням, Lioresal слід застосовувати з обережністю, якщо спастичність необхідна для підтримки постави та для рівноваги при русі, або якщо спастичність необхідна для підтримки функціональності. Підтримання певного ступеня м’язового тонусу може бути важливим, а також для того, щоб періодично спазми підтримували функцію кровообігу.
Якщо через 6-8 тижнів після досягнення максимальної дози не спостерігається терапевтичної користі, слід прийняти рішення, чи продовжувати введення Ліоресалу.
Загальну добову дозу слід розділити, переважно на три введення дорослим і чотири - у дитини.
Лікування завжди слід припиняти поступово, поступово зменшуючи дозу протягом приблизно 1-2 тижнів, за винятком випадків, коли мали місце серйозні побічні ефекти або передозування (див. "Застереження щодо застосування").
Дорослі
Як правило, лікування слід починати з дози 5 мг тричі на день. Слід бути обережним із титруванням дози, яку слід збільшити на 15 мг на день, розділивши на 3 щоденні введення, кожні 3 дні, поки не буде досягнута оптимальна загальна добова доза.
У деяких пацієнтів, чутливих до наркотиків, може бути доцільно починати з меншої добової дози (5 або 10 мг) і досягати цієї дози поступово (див. "Застереження щодо застосування"). Оптимальна доза зазвичай становить від 30 до 80 мг на день. Дози від 100 до 120 мг на день можна вводити госпіталізованим пацієнтам, що перебувають під ретельним наглядом.
Педіатричне населення (0-18 років)
Зазвичай лікування слід починати з дуже низької дози (що відповідає приблизно 0,3 мг / кг на день), розділеної на 2-4 дози (бажано 4 дози). Дозу слід збільшувати обережно, з періодичністю приблизно 1 тиждень, поки вона не вистачить для індивідуальних потреб дитини.
Звичайна добова доза для підтримуючої терапії становить від 0,75 до 2 мг / кг маси тіла. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимум 40 мг / добу у дітей віком до 8 років. Максимальна добова доза 60 мг / добу може бути призначена дітям старше 8 років. Таблетки Ліоресал не підходять для застосування дітям з масою тіла менше 33 кг.
Порушення функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок Ліоресал слід призначати з обережністю та у менших дозах. У пацієнтів, які проходять хронічний гемодіаліз, концентрація баклофену у плазмі крові висока, тому слід визначити особливо низьку дозу Ліоресалу, наприклад. близько 5 мг на добу.
Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності Ліоресал слід призначати лише тоді, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. За такими пацієнтами слід ретельно стежити, щоб своєчасно діагностувати ранні ознаки та / або симптоми токсичності (наприклад, сонливість, млявість) (див. "Заходи безпеки при застосуванні" та "Передозування").
Порушення функції печінки
Ліоресал слід з обережністю призначати пацієнтам з порушенням функції печінки (див. "Застереження щодо застосування").
Пацієнти літнього віку (вік ≥ 65 років)
Оскільки небажані ефекти частіше виникають у пацієнтів літнього віку, рекомендується прийняття обережного режиму дозування та відповідного моніторингу пацієнтів.
Пацієнти зі спастичними станами мозкового походження
Оскільки небажані ефекти частіше виникають у пацієнтів із спастичними станами мозкового походження, рекомендується прийняття обережного режиму дозування та відповідного моніторингу пацієнтів.
Спосіб введення
Ліоресал слід приймати під час їжі з невеликою кількістю рідини
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато ліоресалу
Ознаки та симптоми: спостерігаються переважно ознаки депресії центральної нервової системи, такі як: сонливість, зниження свідомості, пригнічення дихання, кома. Можлива також поява: сплутаності свідомості, галюцинацій, збудження, судом, аномалій ЕЕГ (картина придушення сплеску та трифазних хвиль), порушення акомодації, зміненого зіничного рефлексу; генералізована м’язова гіпотонія, міоклонус, гіпорефлексія або арефлексія; периферична вазодилатація, гіпотензія або гіпертонія, брадикардія, тахікардія або порушення серцевого ритму; переохолодження; нудота, блювота, діарея, гіперсекреція слини; підвищені значення ферментів печінки.
Одночасний прийом активних речовин ЦНС або ліків (наприклад, алкоголю, діазепаму, трициклічних антидепресантів) може спричинити погіршення синдрому передозування.
Лікування: специфічний антидот не відомий.
Для ускладнень, таких як гіпотензія, гіпертонія, судоми, шлунково -кишкові розлади та пригнічення дихання або серцево -судинної системи, слід вжити підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.
Після прийому потенційно токсичної кількості слід розглянути можливість застосування активованого вугілля, особливо в перший період після прийому.
Дезактивацію шлунка (наприклад, промивання шлунка) слід розглядати в кожному конкретному випадку, особливо в перший період (60 хвилин) після прийому потенційно небезпечної для життя передозування. Пацієнтам у коматозному стані або пацієнтам із судомами слід інтубувати перед дезактивацією шлунка .
Оскільки препарат виводиться переважно нирками, рекомендується збільшити споживання рідини та, можливо, призначити сечогінний засіб. Гемодіаліз (іноді позаплановий) може бути корисним при тяжкому отруєнні, пов'язаному з нирковою недостатністю (див. "Застереження щодо застосування"). судоми вводять внутрішньовенно діазепам з обережністю.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Ліоресалу негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування ліоресалу, зверніться до свого лікаря або фармацевта
Побічні ефекти Які побічні ефекти від застосування Ліоресалу
Як і всі ліки, Ліоресал може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти виникають переважно на початку терапії (наприклад, заспокоєння, сонливість), коли дозу збільшують занадто швидко, або коли застосовують високі дози, або якщо пацієнт літнього віку. Однак вони часто є тимчасовими і їх можна усунути або послабити зменшення дози і рідко бувають достатньо серйозними, щоб вимагати припинення лікування. У пацієнтів з психічними захворюваннями в анамнезі або з порушеннями мозкового кровообігу (наприклад, інфарктом мозку), а у пацієнтів літнього віку вторинні реакції можуть бути більш вираженими.
У хворих на епілепсію може спостерігатися зниження судомного порогу та судомні напади.
Деякі пацієнти показали підвищену спастичність м’язів як парадоксальну реакцію на лікування.
Відомо, що багато з побічних ефектів, про які повідомляється, пов'язані з основним захворюванням, яке лікується. Побічні реакції (Таблиця 1) перераховані згідно з умовами частоти MedDRA: дуже часто (≥ 1/10); поширені (від ≥ 1/100 до <1/10); нечасті (≥ 1/1000, <1/100); рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці. Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: Не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
зберігання
Захищати від вологи та спеки.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Композиція
Ліорезал таблетки по 10 мг
Одна таблетка містить:
баклофен 10 мг
Допоміжні речовини: крохмаль пшеничний; стеарат магнію; повідон; мікрокристалічна целюлоза; безводний колоїдний кремнезем.
Ліоресал таблетки по 25 мг
Одна таблетка містить:
баклофен 25 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль пшеничний; стеарат магнію; повідон; мікрокристалічна целюлоза; безводний колоїдний кремнезем.
Лікарська форма та зміст
Ліоресал 10 мг таблетки 50 таблеток
Ліоресал 25 мг таблетки 50 таблеток
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЛІОРЕСАЛ 10 - 25 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ЛІОРЕСАЛ таблетки по 10 мг
Одна таблетка містить:
Активний принцип: рацемічна суміш ізомерів R (-) та R (+) бета- (амінометил) -p-хлоргідроциннамової кислоти (= баклофен): 10 мг.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: крохмаль пшеничний
ЛІОРЕСАЛ таблетки по 25 мг
Одна таблетка містить:
Активний принцип: рацемічна суміш ізомерів R (-) та R (+) бета- (амінометил) -p-хлоргідроциннамової кислоти (= баклофен): 25 мг.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: пшеничний крохмаль
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Дорослі
Спастична гіпертонус поперечносмугастих м’язів при розсіяному склерозі.
Спастичний м’язовий гіпертонус при захворюваннях спинного мозку інфекційної, дегенеративної, травматичної, неопластичної або невідомої етіології: наприклад, спастичний параліч хребта, бічний аміотрофічний склероз, сирингомієлія, поперечний мієліт, параплегія або травматичний парапарез, стани здавлення пуповини.
Спастична м'язова гіпертонус мозкового походження, особливо у випадку дитячої енцефалопатії, а також після церебральної васкулопатії або в ході церебральних захворювань пухлинного або дегенеративного характеру.
Педіатричне населення (0-18 років)
Ліоресал показаний для симптоматичного лікування спастичності церебрального походження у пацієнтів віком від 0 до дитячого ДЦП, а також після цереброваскулярних аварій або при наявності неопластичної або дегенеративної патології мозку.
Ліоресал також показаний для симптоматичного лікування м’язових спазмів, що виникають при захворюваннях спинного мозку інфекційного, дегенеративного, травматичного, неопластичного або невідомого походження, таких як розсіяний склероз, спастичний параліч хребта, бічний аміотрофічний склероз, сирингомієлія, поперечний мієліт, травматична параплегія або парапарез та здавлення спинного мозку.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Терапію завжди слід починати з низьких доз, поступово збільшуючи їх. Для оптимальної терапевтичної відповіді рекомендується мінімальна корисна доза. Для кожного пацієнта необхідно шукати оптимальну дозування для зменшення клонічних станів, спастичності та спазмів при згинанні або розгинанні, але при цьому максимально уникаючи настання побічних явищ.
Щоб запобігти надмірній слабкості та падінням, Lioresal слід застосовувати з обережністю, якщо спастичність необхідна для підтримки постави та для рівноваги при русі, або якщо спастичність необхідна для підтримки функціональності.
Підтримання певного ступеня м’язового тонусу може бути важливим, а також для того, щоб періодично спазми підтримували функцію кровообігу.
Загальну добову дозу слід розділити на 3 прийоми дорослими та 4-у дітей.
Лікування слід завжди припиняти поступово, поступово зменшуючи дозу протягом приблизно 1-2 тижнів, за винятком випадків, коли мали місце серйозні побічні ефекти або у разі передозування (див. Розділ 4.4).
Дорослі
Як правило, лікування слід починати з дози 5 мг 3 рази на день. Титрування дози слід проводити з обережністю, яку слід збільшувати кожні 3 дні на 15 мг на день, розподіляючи на 3 щоденні введення, доки не буде досягнута оптимальна загальна добова доза. У деяких пацієнтів, особливо чутливих до наркотиків, може бути доцільно почати з меншої добової дози (5 або 10 мг) і досягати цієї дози поступово (див. Розділ 4.4).
Оптимальна доза зазвичай становить від 30 до 80 мг на день. Щоденні дози від 100 до 120 мг можна вводити госпіталізованим пацієнтам, що перебувають під ретельним наглядом.
Педіатричне населення (0-18 років)
Зазвичай лікування слід починати з дуже низької дози (що відповідає приблизно 0,3 мг / кг на день), розділеної на 2-4 дози (бажано 4 дози).
Дозу слід збільшувати обережно, з періодичністю приблизно 1 тиждень, поки вона не вистачить для індивідуальних потреб дитини.
Звичайна добова доза для підтримуючої терапії становить від 0,75 до 2 мг / кг маси тіла. Загальна добова доза не повинна перевищувати максимум 40 мг / добу у дітей віком до 8 років. Максимальна добова доза 60 мг / добу може бути призначена дітям старше 8 років.
Таблетки Ліоресал не підходять для застосування дітям з масою тіла менше 33 кг.
Порушення функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок Ліоресал слід призначати з обережністю та у менших дозах. У пацієнтів, які проходять хронічний гемодіаліз, концентрація баклофену у плазмі крові висока, тому слід визначити особливо низьку дозу Ліоресалу, наприклад. близько 5 мг на добу.
Пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності ліоресал слід призначати лише тоді, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик. За такими пацієнтами слід ретельно спостерігати для своєчасної діагностики ранніх ознак та / або симптомів токсичності (наприклад, сонливість, млявість) (див. Розділи 4.4 та 4.9).
Порушення функції печінки
Не проводилося досліджень у пацієнтів з печінковою недостатністю, які отримували Ліоресал. Печінка не відіграє значної ролі в метаболізмі баклофену після перорального застосування (див. Розділ 5.2). Однак Ліоресал може викликати підвищення рівня ферментів печінки. Ліоресал слід з обережністю призначати пацієнтам з печінковою недостатністю (див. Розділ 4.4).
Пацієнти літнього віку (вік ≥ 65 років)
Оскільки небажані ефекти частіше виникають у пацієнтів літнього віку, рекомендується обережний графік дозування та відповідний моніторинг пацієнтів.
Пацієнти зі спастичними станами мозкового походження
Оскільки небажані ефекти частіше виникають у пацієнтів із спастичними станами мозкового походження, рекомендується прийняття обережного режиму дозування та відповідного моніторингу пацієнтів.
Спосіб введення
Ліоресал слід приймати під час їжі з невеликою кількістю рідини.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Психічні та нервові розлади
Пацієнтів, які страждають на психотичні розлади, шизофренію, депресивні або маніакальні розлади, стани сплутаності свідомості або хворобу Паркінсона, слід з обережністю ставитись до препарату Ліоресал і під пильним наглядом, оскільки ці стани можуть погіршитися.
Епілепсія
Особливу увагу слід приділити пацієнтам з епілепсією, оскільки це може призвести до зниження судомного порогу; Були повідомлення про судоми, пов'язані з припиненням лікування ліорезалом або передозуванням. Рекомендується підтримувати адекватну протисудомну терапію та ретельно стежити за станом пацієнта.
Інші
Ліоресал слід з обережністю застосовувати пацієнтам із наявною або перенесеною виразковою хворобою шлунка, а також пацієнтам з порушеннями мозкового кровообігу з порушенням функції дихання або печінки.
Педіатричне населення
Існує дуже обмежена кількість клінічних даних про застосування Ліоресалу дітям віком до року.Застосування у цій популяції пацієнтів повинно ґрунтуватися на оцінці лікарем індивідуальної користі та ризику терапії.
Порушення функції нирок
Ліоресал слід з обережністю призначати пацієнтам з порушенням функції нирок, а пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності - його слід вводити лише тоді, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик (див. Розділ 4.2).
Особлива обережність потрібна при поєднанні Ліоресалу з ліками або лікарськими засобами, які можуть суттєво вплинути на функцію нирок. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та належним чином коригувати добову дозу Ліоресалу для запобігання токсичності баклофену.
У пацієнтів з вираженою токсичністю до баклофену, на додаток до припинення лікування, позаплановий гемодіаліз можна розглядати як альтернативне лікування. У таких пацієнтів гемодіаліз ефективно виводить баклофен з організму, знімає клінічні симптоми передозування та скорочує час відновлення.
Розлади сечовипускання
Нейрогенні порушення спорожнення сечового міхура можуть бути корисними від лікування препаратом Ліоресал.
У пацієнтів, які вже страждають на гіпертонус сфінктера, може виникнути гостра затримка сечі; у цих випадках рекомендується бути обережним.
Лабораторний тест
У рідкісних випадках спостерігалося підвищення рівня аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази та глюкози в крові. Тому необхідно періодично перевіряти, особливо у пацієнтів з дисфункцією печінки або цукровим діабетом, щоб переконатися, що препарат не викликає змін основних захворювань.
Раптове припинення терапії
Стани тривоги та сплутаності свідомості, марення, галюцинації, психотичні, маніакальні або параноїдні розлади, судоми (епілептичний статус), дискінезія, тахікардія, гіпертермія та тимчасове погіршення спастичності, відоме як «феномен відскоку».
Повідомлялося про постнатальні судоми після внутрішньоутробного впливу орального ліоресалу (див. Розділ 4.6).
Повідомлялося, що при інтратекальному формулюванні препарату Ліоресал клінічні симптоми синдрому відміни можуть нагадувати симптоми, що спостерігаються при вегетативній дисрефлексії, злоякісній гіпертермії, злоякісному нейролептичному синдромі або інших станах, пов’язаних з гіперметаболічними станами або дифузним рабдоміолізом.
За винятком випадків, коли мали місце серйозні побічні ефекти або у разі передозування, лікування слід завжди припиняти поступово, поступово зменшуючи дозу протягом приблизно 1-2 тижнів.
Постава і рівновага
Ліоресал слід застосовувати з обережністю, якщо для підтримки постави та балансу при русі потрібна спастичність (див. Розділ 4.2).
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Lioresal містить пшеничний крохмаль. Пшеничний крохмаль може містити глютен, але лише в незначній кількості, і тому вважається безпечним для людей з целіакією.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Спостережувані взаємодії слід враховувати
Інгібітор леводопи / дофа-декарбоксилази (карбідопа)
Повідомлялося про випадки психічної сплутаності свідомості, галюцинацій, головного болю, нудоти та збудження у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримували Ліоресал та леводопу (окремо або у комбінації з інгібітором дофа-декарбоксилази). Також повідомлялося про погіршення симптомів паркінсонізму. Тому слід бути обережним при одночасному застосуванні Ліоресалу та леводопи / карбідопи.
Препарати, що викликають депресію центральної нервової системи (ЦНС)
При одночасному застосуванні Ліоресалу з іншими препаратами, що викликають пригнічення ЦНС, включаючи інші міорелаксанти (такі як тизанідин), синтетичні опіоїди або алкоголь, седативний ефект може посилюватися (див. Розділ 4.7). застосування морфію та інтратекального баклофену. Пацієнтам із серцево -легеневою дисфункцією та слабкістю дихальних м’язів рекомендується ретельний моніторинг функції дихання та серцево -судинної системи.
Антидепресанти
Під час одночасного лікування трициклічними антидепресантами ефект Ліоресалу може посилюватися, викликаючи виражену гіпотонію м’язів.
Літій
Одночасне застосування перорального ліоресалу та літію призвело до погіршення гіперкінетичних симптомів, тому слід бути обережним при одночасному застосуванні ліоресалу та літію.
Антигіпертензивні засоби
Оскільки супутнє лікування антигіпертензивними засобами може ще більше знизити артеріальний тиск, дозу антигіпертензивного препарату слід відповідно скорегувати.
Препарати, що знижують роботу нирок
Лікарські засоби або лікарські засоби, які можуть суттєво вплинути на функцію нирок, можуть зменшити елімінацію токсичних ефектів баклофену (див. Розділ 4.4).
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Немає даних про вплив баклофену на фертильність людини.
Немає даних, що підтверджують конкретні рекомендації для жінок дітородного віку.
У щурів баклофен не впливає на фертильність самців та самок у дозах, які не токсичні для матері.
Вагітність
Було показано, що пероральний прийом ліоресалу збільшує частоту появи омфалоцеле (пупкової грижі) у плодів щурів, які отримували дози приблизно в 8,3 рази від максимальної пероральної дози (у мг / кг), рекомендованої для застосування у людей.
Цей ефект не спостерігався у мишей та кроликів.
Не існує адекватних та контрольованих досліджень у вагітних жінок. Баклофен проникає через плацентарний бар’єр і його слід застосовувати під час вагітності, лише якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода.
Повідомлялося про випадок підозри на реакцію абстиненції (генералізовані судоми) у тижневої дитини, мати якої приймала баклофен під час вагітності. Судоми, які були стійкими до дії різних протисудомних препаратів, вщухали протягом 30 хвилин після введення баклофену новонародженому.
Час годування
У матерів, які отримують Ліоресал у терапевтичних дозах, діюча речовина проникає у грудне молоко, але в таких невеликих кількостях, що для немовляти не очікується небажаних ефектів.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Ліорезал може бути пов'язаний з такими побічними ефектами, як запаморочення, седативний ефект, сонливість та погіршення зору (див. Розділ 4.8), які можуть зменшити здатність пацієнта реагувати. Пацієнтам, які зазнали таких несприятливих явищ, слід рекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Побічні ефекти виникають переважно на початку терапії (наприклад, заспокоєння, сонливість), коли дозу збільшують занадто швидко, або при застосуванні високих доз або якщо пацієнт літнього віку. Однак вони часто є тимчасовими і їх можна усунути або послабити зменшення дози, і рідко бувають досить важкими, що вимагають припинення лікування. У пацієнтів з психічними захворюваннями в анамнезі або з порушеннями мозкового кровообігу (наприклад, інфарктом мозку), а у пацієнтів літнього віку реакції можуть бути більш вираженими.
У хворих на епілепсію може спостерігатися зниження судомного порогу та судомні напади.
Деякі пацієнти показали підвищену спастичність м’язів як парадоксальну реакцію на лікування.
Відомо, що багато з побічних ефектів, про які повідомляється, пов'язані з основним захворюванням, яке лікується.
Побічні реакції (Таблиця 1) перераховані згідно з умовами частоти MedDRA: дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100, невідомі (неможливо оцінити за наявними даними).
Таблиця 1
04.9 Передозування
Ознаки та симптоми
В основному є ознаки депресії центральної нервової системи, такі як сонливість, зниження свідомості, пригнічення дихання, кома.
Можлива також поява: сплутаності свідомості, галюцинацій, збудження, судом, аномалій ЕЕГ (картина придушення сплеску та трифазних хвиль), порушення акомодації, зміненого зіничного рефлексу; генералізована м’язова гіпотонія, міоклонус, гіпорефлексія або арефлексія; периферична вазодилатація, гіпотензія або гіпертонія, брадикардія, тахікардія або порушення серцевого ритму; переохолодження; нудота, блювота, діарея, гіперсекреція слини; підвищені значення ферментів печінки.
Одночасний прийом активних речовин ЦНС або ліків (наприклад, алкоголю, діазепаму, трициклічних антидепресантів) може спричинити погіршення синдрому передозування.
Лікування
Специфічний антидот не відомий.
Для ускладнень, таких як гіпотензія, гіпертонія, судоми, шлунково -кишкові розлади та пригнічення дихання або серцево -судинної системи, слід вжити підтримуючих заходів та симптоматичного лікування.
Після прийому потенційно токсичної кількості слід розглянути можливість застосування активованого вугілля, особливо в перший період після прийому.
Дезактивацію шлунка (наприклад, промивання шлунка) слід розглядати в кожному конкретному випадку, особливо в перший період (60 хвилин) після прийому потенційно небезпечної для життя передозування.
Пацієнтам у коматозному або судомному стані слід інтубувати перед знезараженням шлунка.
Оскільки препарат виводиться переважно нирками, рекомендується збільшити споживання рідини та, можливо, призначити діуретик.
У разі судом вводити діазепам внутрішньовенно з обережністю.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: міорелаксанти центральної дії.
Код ATC: M03B X01.
Механізм дії
Ліоресал - дуже ефективний спазмолітик; насправді, баклофен пригнічує моносинаптичний та полісинаптичний рефлекс передачі в спинному мозку, ймовірно, стимулюючи рецептори ГАМК-В, які пригнічують вивільнення збуджуючих амінокислот, глутамату та аспартату.
Фармакодинамічні ефекти
На нервово -м’язову передачу не впливає баклофен. Активна речовина надає "антиноцицептивну дію. При неврологічних розладах, пов'язаних зі спазмами скелетних м'язів, клінічний ефект Ліоресалу набуває форми" благотворної дії на скорочення м'язового рефлексу і помітно покращує больовий спазм, автоматизм і клон. Ліоресал покращує рухливість пацієнта, полегшуючи повсякденну діяльність та фізіотерапію. Профілактика та лікування пролежнів, а також поліпшення якості сну (завдяки «усуненню хворобливих м’язових спазмів) та функції колік і сфінктера спостерігалися як непрямі наслідки лікування препаратом Ліоресал, що призводить до кращого якість життя пацієнта.
Баклофен стимулює виділення шлункової кислоти.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Баклофен швидко і повністю всмоктується зі шлунково -кишкового тракту.
Після одноразового перорального введення 10, 20 та 30 мг баклофену пікові концентрації в плазмі крові досягаються приблизно при 180, 340 та 650 нанограмах / мл відповідно і реєструються через 0,5 - 1,5 години. Відповідні ділянки під кривою пропорційні дозі.
Розповсюдження
Об'єм розподілу баклофену становить 0,7 л / кг. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 30% і є постійним у діапазоні концентрацій від 10 нанограмів / мл до 300 мкг / мл. У спинномозковій рідині концентрації активної речовини приблизно в 8,5 разів нижчі, ніж у плазмі.
Обмін речовин
Баклофен метаболізується лише в незначній мірі. Основний метаболіт, β (п-хлорфеніл)-4-гідроксимасляна кислота, отриманий шляхом дезамінування, є фармакологічно неактивним.
Ліквідація
Період напіввиведення баклофену з плазми крові становить приблизно 3-4 години. Баклофен виводиться переважно у незміненому вигляді. Протягом 72 годин приблизно 75% дози виводиться нирками, приблизно 5% цієї кількості-у вигляді метаболітів. дози, включаючи 5% метаболітів, виводиться з калом.
Особливі популяції
Пацієнти літнього віку (вік ≥ 65 років)
Практично фармакокінетика у пацієнтів літнього віку така ж, як у пацієнтів віком до 65 років. Після прийому одноразової пероральної дози пацієнти літнього віку мають "повільніше виведення, але" системну експозицію баклофену, подібну до такої у дорослих молодше 65 років. Екстраполяція результатів, отриманих при лікуванні повторними дозами, свідчить про відсутність значних відмінностей між пацієнтами віком до 65 років та пацієнтами літнього віку.
Педіатричні пацієнти
Після перорального введення 2,5 мг таблеток Ліоресал дітям віком від 2 до 12 років повідомлялося про значення Cmax 62,8 ± 28,7 нанограм / мл, значення Tmax від 0,95. -2 години, середній плазмовий кліренс 315,9 мл / год / кг, об’єм розподілу 2,58 л / кг та період напіввиведення 5,10 годин.
Порушення функції печінки
Фармакокінетичних даних щодо пацієнтів з печінковою недостатністю, які отримують Ліоресал, немає. Однак, оскільки печінка не відіграє значної ролі в метаболізмі баклофену, фармакокінетика ліоресалу навряд чи істотно зміниться у пацієнтів з печінковою недостатністю.
Порушення функції нирок
Немає контрольованих клінічних фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з нирковою недостатністю, які отримують ліорезальну терапію. Баклофен виводиться переважно у незміненому вигляді з сечею. У пацієнтів з порушенням функції нирок слід враховувати коригування дози баклофену, виходячи з його системного рівня; Швидкий гемодіаліз є ефективним засобом для видалення надлишку баклофену в системному кровообігу.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Репродуктивна токсичність
У щурів не було показано, що баклофен, що вводиться перорально в дозах, нетоксичних для матері, викликає небажані наслідки для фертильності або постнатального розвитку. Було показано, що ліоресал, що вводиться перорально, збільшує частоту появи омфалоцеле (пупкової грижі) у плодів у щурів. Ця аномалія не спостерігалася у мишей та кроликів. Було показано, що пероральний прийом ліоресалю викликає уповільнення росту плода (окостеніння кісток) у дозах, що також призвело до материнської токсичності у щурів та кроликів.
Мутагенез і канцерогенез
Мутагенний та генотоксичний потенціал баклофену був негативним у результаті тестів, проведених на бактеріях, клітинах ссавців, дріжджах та китайському хом'яку. Наявні дані свідчать про те, що баклофен навряд чи має мутагенний потенціал.
У 2-річному дослідженні на щурах бкалофен не виявив канцерогенного потенціалу. У самок щурів, які протягом 2 років отримували баклофен у максимальних дозах (50-100 мг / кг), спостерігалося, очевидно, дозозалежне збільшення частоти кіст яєчників та гіпертрофії надниркових залоз та / або крововиливів.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Безводний колоїдний кремнезем; мікрокристалічна целюлоза; стеарат магнію; повідон; пшеничний крохмаль.
06.2 Несумісність
Жодного.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Захищати від спеки та вологості.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Нетоксичний блістер з ПВХ
Коробка, що містить 50 таблеток по 10 мг.
Коробка, що містить 50 таблеток по 25 мг.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Боччоні, 1 - 21040 Оріджіо (Вірджинія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ЛІОРЕСАЛ таблетки 10 мг AIC n. 022999015
ЛІОРЕСАЛ таблетки 25 мг AIC n. 022999027
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Перша авторизація: 31.12.1973
Поновлення: 01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення АІФА від 08.04.2013
