Діючі речовини: Надолол
НАДОЛОЛО САНОФІ 80 мг таблетки - 30 таблеток
Чому використовується Надолол? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Неселективні, неасоційовані бета-блокатори.
Терапевтичні показання
Гіпертонія: окремо або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, при тривалому лікуванні есенціальної гіпертензії.Надолол менш ефективний при лікуванні гострих гіпертонічних криз.
Стенокардія: Тривале лікування пацієнтів із стенокардією, які не реагували належним чином на традиційний підхід (наприклад, контроль ваги, відпочинок, відмова від куріння, використання під’язикового нітрогліцерину та усунення тригерів).
Аритмії: пароксизмальна передсердна тахікардія, пароксизмальна фібриляція передсердь, шлуночкові та надшлуночкові екстрасистоли, серцево -судинні прояви гіпертиреоїдних залоз, функціональні ознаки обструктивної кардіоміопатії.
Протипоказання Коли Надолол не слід застосовувати
- гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин;
- бронхіальна астма / бронхоспазм;
- алергічний риніт під час пилкового сезону;
- синусова брадикардія та атріовентрикулярна блокада більша, ніж у першого ступеня;
- кардіогенний шок;
- правошлуночкова недостатність, вторинна до легеневої гіпертензії;
- виражена серцева недостатність (див. Застереження щодо застосування);
- пацієнти, які отримували психотропні препарати, що підсилюють катехоламіни (включаючи МАО-інгібітори), та протягом двох тижнів після припинення застосування цього типу препаратів (див. Взаємодії).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Надолол
Загострення ішемічної хвороби серця після раптової відміни: Поступове зниження дози не є строго необхідним у пацієнтів з гіпертонією без проявів коронарної недостатності. Однак може бути розумним не припиняти раптово лікування надололом навіть у пацієнтів, які отримують лікування тільки від гіпертонії, оскільки ішемічна хвороба серця є поширеною і часто беззвучною.
З іншого боку, у пацієнтів, які страждають на стенокардію або інші прояви коронарної артеріальної недостатності, різке припинення терапії бета-блокаторами може призвести до погіршення стенокардії та полегшити початок інфаркту міокарда. У таких пацієнтів , передбачається припинення тривалого лікування надололом, дозу слід поступово зменшувати щонайменше протягом двох тижнів і ретельно спостерігати за пацієнтом. Прийом надололу слід негайно відновити, принаймні тимчасово, і розпочати відповідну терапію при нестабільній стенокардії. Крім того, пацієнта зі стенокардією слід поінформувати про ризики, пов’язані з раптовою перервою або припиненням терапії надололом, без попередньої консультації з лікарем. Якщо ви пропустите дозу, важливо:
- не подвоюйте наступну дозу;
- не приймайте той, що не був прийнятий, якщо наступний очікується протягом наступних 8 годин.
Серцева недостатність: рідко повідомлялося про випадки серцевої недостатності при застосуванні надололу. Слід також врахувати, що симпатична стимуляція є життєво важливим компонентом підтримки функції кровообігу при застійній серцевій недостатності і що гальмування цієї стимуляції, здійснене бета-блоком, містить у собі ризик спричинення недостатності. Тому при Перший ознака або симптом насувається серцевої недостатності, пацієнта слід адекватно відсканувати і ретельно контролювати реакцію на препарат.
Застосування надололу пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендується лише у разі гарної клінічної компенсації, вже на лікуванні діуретиками або наперстянцем.Пацієнт повинен звернутися до лікаря при перших симптомах або ознаках серцевої недостатності.
Надолол не пригнічує інотропну дію наперстянки на серцевий м’яз.
Важке хірургічне втручання: бета-блокатори можуть змінити серцеву рефлекторну реакцію на подразники та збільшити ризики, пов'язані із загальною анестезією та хірургічними процедурами, викликаючи тривалу гіпотензію або низький серцевий викид. Перед загальною анестезією терапію надололом слід обговорити з анестезіологом. Якщо інгібування симпатичного тонусу вважається небажаним, застосування надололу можна припинити (див. Попередження вище для пацієнтів з ішемічною хворобою серця). У екстрених випадках анестезіологу слід повідомити, що пацієнт проходить лікування бета -блокаторами.
Якщо бета-блокада вважається бажаною або відміна препарату є недоцільною, вибраний анестетик повинен бути якомога менше з негативною інотропною активністю, а пацієнт повністю атропінізований.
Хронічна обструктивна хвороба легень (наприклад, хронічний бронхіт, емфізема легенів): надолол слід призначати з обережністю, оскільки він може пригнічувати бронходилатацію, спричинену стимуляцією рецепторів бета2 ендогенними та екзогенними катехоламінами.
Діабет та гіпоглікемія: блокада бета-рецепторів може запобігти появі попереджувальних ознак та симптомів (зміна частоти серцевих скорочень та артеріального тиску), які супроводжують гостру гіпоглікемію. Це особливо важливо при нестабільних формах діабету. Тому пацієнту з діабетом необхідно порадити цього та іншого надолол може змінити рівень глюкози в крові. Бета-блокада також зменшує вивільнення інсуліну у відповідь на гіперглікемію, тому може знадобитися коригування дози протидіабетичних препаратів.
Тиреотоксикоз: бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі клінічні симптоми гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). У таких пацієнтів різке припинення лікування може призвести до ураження щитовидною залозою.
Лікування анафілактичних реакцій: під час лікування бета-адреноблокаторами у пацієнта з історією тяжких анафілактичних реакцій може виникнути більш важка алергічна реакція у разі нового контакту з алергенними речовинами. Тому пацієнти з алергією на їжу, ліки або укуси комах повинні проконсультуватися з лікарем при появі важкої алергії.Окрім того, такі пацієнти можуть бути менш чутливими до звичайних доз адреналіну, які використовуються для лікування анафілактичних реакцій.
Стрес -тестування: Бета -блокатори, включаючи надолол, можуть суттєво вплинути на точність усіх типів фізичних навантажень.
Педіатричне застосування: ефективність надололу та його безпечність у застосуванні не були належним чином оцінені у педіатричних суб’єктів.
Одночасне застосування антиадренергічних препаратів: пацієнти, які отримують препарати, що виснажують катехоламіни, наприклад, резерпін, необхідно ретельно контролювати, якщо ви проходите терапію надололом. Додаткова бета-блокуюча активність надололу може насправді спричинити «надмірне зниження» активності вегетативної нервової системи в спокої.
Іноді бета-блокада з такими препаратами, як надолол, може викликати гіпотензію та / або виражену брадикардію, що призводить до запаморочення, синкопальних нападів або ортостатичної гіпотензії.
У цих випадках, а також у разі появи гранулоцитопенії, тромбоцитопенічної пурпури, висипу, необхідно перервати терапію та негайно звернутися до лікаря, який зможе призначити відповідне лікування.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Надололу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Наступні препарати можуть взаємодіяти з бета -блокаторами при одночасному прийомі:
Анестетики: бета-адреноблокатори можуть підвищити гіпотензію, спричинену загальними анестетиками, тому перед загальною анестезією слід повідомити про терапію надололом (див. Застереження щодо застосування).
Антидіабетичні препарати (пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін): бета-адреноблокатори можуть змінювати реакцію антидіабетичних препаратів, викликаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію. Потрібна корекція дози (див. Застереження щодо застосування).
Антимускаринові засоби: можуть протидіяти брадикардії, спричиненій бета-адреноблокаторами.
Антагоністи кальцію: загалом посилюють антигіпертензивну дію бета-адреноблокаторів.У разі поєднання двох методів лікування пацієнт буде ретельно контролюватися на предмет можливого настання небажаних серцево-судинних подій.
Антиадренергічні препарати (наприклад, резерпін): можуть мати адитивні ефекти щодо бета-адреноблокаторів. У пацієнтів, які отримують обидва препарати, можуть проявлятися ознаки та симптоми гіпотензії та / або брадикардії (наприклад, запаморочення, непритомність, постуральна гіпотензія) (див. Застереження щодо застосування).
Інші антиаритмічні препарати: можливі як адитивні, так і антагоністичні ефекти.
Фінголімод: Одночасне застосування фінголімоду з бета-адреноблокаторами може посилити його брадикардичний ефект і не рекомендується. Якщо таке одночасне застосування вважається необхідним, рекомендується відповідний контроль на початку лікування та принаймні до наступного ранку.
Інші гіпотензивні препарати / діуретики: зверніть увагу на потенційні адитивні ефекти.
Лідокаїн внутрішньовенно: у разі одночасного застосування бета-адреноблокаторів може зменшитися кліренс лідокаїну.
Інгібітори МАО: спорадичні випадки брадикардії спостерігалися при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів та МАОІ (див. Протипоказання).
НПЗЗ: антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів можна зменшити за допомогою НПЗЗ та введення індометацину.
Фенотіазини та інші антипсихотичні засоби: Додаткова дія на антигіпертензивну активність бета-адреноблокаторів спостерігалася при одночасному застосуванні з фенотіазинами або галоперидолом.
Судинозвужувальні засоби: іноді вдається виявити адитивний ефект, наприклад. у поєднанні з алкалоїдами спориньї.
Попередження Важливо знати, що:
Препарат слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок (див. Також Дозу, спосіб та час введення), уникаючи його застосування у важких формах.
Як і будь -який лікарський засіб, що вводиться протягом тривалого часу, необхідно регулярно перевіряти прогрес лабораторних показників (аналіз крові, печінка, нирки, функція дихання).
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Вагітність
Не проводилося адекватних та добре контрольованих клінічних досліджень, які б свідчили про лікування бета-блокаторами під час вагітності. Тому надолол слід застосовувати під час вагітності лише у тому випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода та під безпосереднім наглядом лікаря.
Повідомлялося про випадки затримки росту плода. Немовлята матерів, які приймають бета-адреноблокатори, іноді відчували брадикардію, гіпоглікемію, дихальну недостатність та супутні симптоми під час пологів.
Час годування
Надолол виділяється з грудним молоком і потенційно може викликати небажані явища у новонародженого. Тому рішення про лікування матері, яке передбачає припинення грудного вигодовування, повинно бути ретельно оцінено у світлі важливості надололу для самої матері.
Для тих, хто займається спортом:
Застосування препарату без терапевтичної необхідності є допінгом, воно в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби і може завдати шкоди здоров’ю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
У зв’язку з можливими побічними ефектами, такими як запаморочення, ліки можуть вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Надолол: Дозування
Дозування необхідно встановлювати індивідуально.
Введення надололу не залежить від споживання їжі.
Гіпертонія: Початкова доза зазвичай становить 40 мг один раз на день, як монотерапія, так і в поєднанні з сечогінною терапією. Дозу можна поступово збільшувати з кроком 40-80 мг до досягнення оптимального артеріального тиску. У деяких випадках може знадобитися доза до 240-320 мг в одноразовій добовій дозі.
Стенокардія: Початкова доза зазвичай становить 40 мг один раз на день. Дозування можна поступово збільшувати з кроком 40-80 мг з інтервалом у 3-7 днів, поки не буде досягнута оптимальна клінічна відповідь або не розвинеться виражена брадикардія. У деяких випадках може знадобитися доза до 160-240 мг в одноразовій добовій дозі.
Терапевтична корисність та переносимість доз вище 240 мг / добу при лікуванні стенокардії не встановлені. Якщо лікування припиняється, дозу слід поступово зменшувати протягом щонайменше двох тижнів (див. Розділ «Заходи безпеки»).
Аритмії: починаючи з 40 мг, що вводяться один раз на день, дозу можна збільшити, за необхідності, до 160 мг. Якщо виникає брадикардія, дозу слід зменшити до 40 мг за один прийом щодня.
Пацієнти з порушенням функції нирок: оскільки надолол виводиться переважно нирками, у разі ниркової недостатності необхідно коригувати дозування та інтервал між прийомами. Рекомендуються такі інтервали:
Пацієнти літнього віку
Коригування дози може знадобитися пацієнтам літнього віку зі зниженою функцією нирок.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Надолол
У разі передозування або перебільшеної реакції оцінка тривалості коригувальної терапії повинна враховувати тривалу дію надололу.Окрім промивання шлунка слід вжити такі заходи.
Брадикардія: У разі надмірної брадикардії, що виникає в результаті терапії бета-блокаторами, вводять атропін (0,25-1 мг). Якщо реакція на блокування вагуса не спостерігається, вводити ізопротеренол з обережністю.
Серцева недостатність: вводити наперстянку та діуретики. Також повідомлялося, що глюкагон може бути корисним у цих випадках.
Гіпотензія: Якщо введення рідини неефективне, вводьте вазопресори, такі як дофамін, добутамін, ізопротеренол або норадреналін або адреналін. (Є підстави вважати, що препаратом вибору є норадреналін).
Бронхоспазм: ввести агоніст бета2 та / або похідні теофіліну. Надолол можна вивести з загального кровообігу за допомогою гемодіалізу. За допомогою цієї процедури кліренс надололу коливається від 40 до 100 мл на хвилину. У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Надололу Санофі негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування нанололу санофі, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Надололу
Як і всі ліки, Надолол санофі може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Нижче наведені побічні ефекти надололу. Орієнтовна частота подій базується на такій умові: поширені (≥ 1/100,
Наведені нижче дані отримані з клінічних досліджень, в яких взяли участь 1440 пацієнтів, які отримували надолол.
Патології серцево -судинної системи
Поширені:
- брадикардія нижче 60 ударів на хвилину
- виражена брадикардія (
- периферична судинна недостатність (часто за типом Рейно)
- Серцева недостатність, гіпотонія та порушення серцевої провідності
Рідкісні:
- АВ -блокада 1 -го та 3 -го ступеня (відповідно до механізму уповільнення атріовентрикулярної провідності бета -блокаторів - див. Протипоказання та запобіжні заходи)
Розлади нервової системи
Поширені:
- астенія
- запаморочення
Нечасто:
- парестезії
- заспокоєння та поведінкові зміни
- головний біль
- плутаний виступ
Порушення у вусі та лабіринті
Нечасто:
- шум у вухах
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Нечасто:
- бронхоспазм
- кашель
- закупорка носа
Шлунково -кишкові розлади
Нечасто:
- нудота, діарея, блювота
- біль у животі
- запор
- порушення травлення
- анорексія
- здуття живота
- метеоризм
- сухість у роті
Порушення імунної системи
Нечасто:
- шкірні висипання, свербіж
Очні розлади
Нечасто:
- сухі очі
- затуманений зір
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто:
- суха шкіра
- пітливість
- набряк обличчя
Рідкісні:
- оборотна алопеція
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Нечасто:
- знижене лібідо
- імпотенція
Порушення обміну речовин і харчування
Нечасто:
- збільшення ваги
Перераховані нижче побічні ефекти спостерігалися під час лікування надололом або іншими бета-адреноблокаторами, не встановлюючи причинно-наслідкового зв’язку.
Розлади нервової системи
- Оборотна депресія з еволюцією у бік кататонії, порушення зору, галюцинації, гострий оборотний синдром, що характеризується просторово-часовою дезорієнтацією, короткочасною амнезією, емоційною лабільністю, легким сенсорним притупленням, зниженням результатів нейропсихологічних тестів. Порушення сну.
Шлунково -кишкові розлади
- Тромбоз брижової артерії, ішемічний коліт, підвищення печінкових ферментів.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
- Агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нетромбоцитопенічна пурпура.
Порушення імунної системи
- Фарингодинія і лихоманка, ларингоспазм, порушення дихання. Пемфігоїдна висипка
Патології серцево -судинної системи
- Гіпертонічний криз у пацієнтів з феохромоцитомою
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
- Хвороба Пейроні
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків. Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
УВАГА: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
ЗБЕРЕЖЕТЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДОСТУПНО ДОСТУПУ ТА ЗРОБУ ДІТЕЙ.
Інша інформація
Композиція
Одна таблетка містить:
- Діюча речовина: надолол 80 мг
- Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна
Лікарська форма та зміст
Таблетки.
Коробка, що містить 30 таблеток по 80 мг.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
НАДОЛОЛО САНОФІ 80 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка містить:
Активний принцип: надолол 80 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Гіпертонія: як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, при тривалому лікуванні есенціальної гіпертензії Надолол менш ефективний при лікуванні гострих гіпертонічних криз.
Стенокардія: Тривале лікування пацієнтів зі стенокардією, які не реагували належним чином на традиційний підхід (наприклад, контроль ваги, відпочинок, відмова від куріння, застосування під'язикового нітрогліцерину та усунення тригерів).
Аритмії: пароксизмальна передсердна тахікардія, пароксизмальна фібриляція передсердь, шлуночкові та надшлуночкові екстрасистоли, серцево -судинні прояви гіпертиреоїдних залоз, функціональні ознаки обструктивної кардіоміопатії.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування необхідно встановлювати індивідуально
Введення надололу не залежить від споживання їжі.
Гіпертонія: Початкова доза зазвичай становить 40 мг один раз на день, як монотерапія, так і в поєднанні з сечогінною терапією. Дозу можна поступово збільшувати з кроком 40-80 мг до досягнення оптимального артеріального тиску. У деяких випадках може знадобитися доза до 240-320 мг в одноразовій добовій дозі.
Стенокардія: Початкова доза зазвичай становить 40 мг один раз на день. Дозування можна поступово збільшувати з кроком 40-80 мг з інтервалом у 3-7 днів, поки не буде досягнута оптимальна клінічна відповідь або не розвинеться виражена брадикардія. У деяких випадках можуть знадобитися дози до 160-240 мг в одноразовій добовій дозі. Терапевтична корисність та переносимість доз вище 240 мг / добу при лікуванні стенокардії не були визначені. поступово зменшуватись щонайменше протягом двох тижнів (див. розділ 4.4).
Аритмії: починаючи з дози 40 мг, що вводиться одноразово на день, при необхідності дозу можна збільшити до 160 мг. Якщо виникає брадикардія, дозу слід зменшити до 40 мг за один прийом щодня.
Пацієнти з порушенням функції нирок: Оскільки надолол виводиться переважно нирками, у разі ниркової недостатності необхідно коригувати дозування та інтервал між прийомами. Рекомендуються такі інтервали:
Пацієнти літнього віку
коригування дози може знадобитися пацієнтам літнього віку зі зниженою функцією нирок.
04.3 Протипоказання
- гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин
- бронхіальна астма / бронхоспазм;
- алергічний риніт під час пилкового сезону;
- синусова брадикардія та атріовентрикулярна блокада більша, ніж у першого ступеня;
- кардіогенний шок;
- правошлуночкова недостатність, вторинна до легеневої гіпертензії;
- виражена серцева недостатність (див. розділ 4.4);
- пацієнти, які отримували психотропні препарати, що підсилюють катехоламіни (включаючи МАО-інгібітори), та протягом двох тижнів після відміни цього виду препарату (див. розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Як і будь -який лікарський засіб, що вводиться протягом тривалого часу, необхідно регулярно перевіряти прогрес лабораторних показників (аналіз крові, печінка, нирки, функція дихання).
Препарат слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок (див. Також розділ 4.2), уникаючи його застосування у важких формах.
Загострення ішемічної хвороби серця після раптової відміни: прогресуюче зниження дози не є строго необхідним у гіпертоніків без проявів коронарної недостатності. Однак може бути розумним не припиняти раптово лікування надололом навіть у пацієнтів, які отримують лікування тільки від гіпертонії, оскільки ішемічна хвороба серця є поширеною і часто беззвучною.
З іншого боку, у пацієнтів, які страждають на стенокардію або з проявами інших видів коронарної артеріальної недостатності, різке припинення терапії бета-блокаторами може призвести до погіршення стенокардії та полегшити початок інфаркту міокарда ... Коли передбачається припинення тривалого лікування надололом у таких пацієнтів, дозу слід поступово зменшувати щонайменше протягом двох тижнів і ретельно контролювати пацієнта. Якщо стенокардія помітно погіршується або настає гостра коронарна недостатність. , принаймні тимчасово, та розпочато відповідну терапію при нестабільній стенокардії. Крім того, пацієнта з ангіною слід поінформувати про ризики, пов'язані з раптовою перервою або припиненням терапії надололом без попередньої консультації з лікарем. пацієнт повинен бути а попередив про:
а) не подвоюйте наступну дозу;
б) не приймайте той, що не був прийнятий, якщо наступний очікується протягом наступних 8 годин.
Серцева недостатністьРідко повідомлялося про випадки серцевої недостатності при застосуванні надололу. Слід також врахувати, що симпатична стимуляція є життєво важливим компонентом у підтримці функції кровообігу під час застійної серцевої недостатності і що пригнічення цієї стимуляції бета-блоком тягне за собою ризик розвитку серцевої недостатності. Тому при перших ознаках або симптомах наближення серцевої недостатності пацієнта необхідно належним чином відсканувати і ретельно контролювати реакцію на препарат. Якщо стан серцевої недостатності зберігається, терапію надололом слід припинити з урахуванням попереднього попередження.
Застосування надололу пацієнтам із серцевою недостатністю рекомендується лише у разі гарної клінічної компенсації, вже на лікуванні діуретиками або наперстянцем. Пацієнту пропонується звернутися до лікаря при перших симптомах або ознаках серцевої недостатності.
Надолол не пригнічує інотропну дію наперстянки на серцевий м’яз.
Велика операція: Препарати, що блокують бета-терапію, можуть змінити серцеву рефлекторну реакцію на подразники та збільшити ризики, пов'язані із загальною анестезією та хірургічними процедурами, викликаючи тривалу гіпотензію або низький серцевий викид. Перед загальною анестезією терапію надололом слід обговорити з анестезіологом. Якщо інгібування симпатичного тонусу вважається небажаним, застосування надололу можна припинити (див. Попередження вище для пацієнтів з ішемічною хворобою серця). У екстрених випадках анестезіологу слід повідомити, що пацієнт проходить лікування бета -блокаторами. Якщо бета-блокада вважається бажаною або відміна препарату є недоцільною, вибраний анестетик повинен бути якомога менше з негативною інотропною активністю, а пацієнт повністю атропінізований.
Хронічні обструктивні захворювання легенів (наприклад, хронічний бронхіт, емфізема легенів): надолол слід вводити з обережністю, оскільки він може пригнічувати бронходилатацію, спричинену стимуляцією рецепторів бета2 ендогенними та екзогенними катехоламінами.
Діабет та гіпоглікемія: Блокада бета-рецепторів може запобігти появі попереджувальних ознак та симптомів (зміна частоти серцевих скорочень та артеріального тиску), які супроводжують гостру гіпоглікемію. Це особливо важливо при нестабільних формах діабету. Тому пацієнта з діабетом слід попередити про це та той факт, що надолол може змінити рівень глюкози в крові Бета-блокада також зменшує вивільнення інсуліну у відповідь на гіперглікемію, тому може знадобитися коригування дози протидіабетичних препаратів.
Тиреотоксикоз: Бета-адреноблокатори можуть маскувати деякі клінічні симптоми гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). У таких пацієнтів різке припинення лікування може призвести до ураження щитовидною залозою.
Лікування анафілактичних реакцій: під час лікування бета-адреноблокаторами у пацієнта з історією тяжких анафілактичних реакцій може виникнути більш важка алергічна реакція у разі нового контакту з алергенними речовинами. Тому пацієнтам з алергією на їжу, ліки або укусами комах слід порадити проконсультуватися з лікарем при появі важкої алергії.Окрім того, такі пацієнти можуть бути менш чутливими до звичайних доз адреналіну, які використовуються для лікування анафілактичних реакцій.
Стрес -тест: бета -блокатори, включаючи надолол, можуть суттєво вплинути на точність усіх видів тестування вправ.
Застосування в педіатрії: Ефективність надололу та його безпечність при застосуванні не були належним чином оцінені у дітей.
Одночасне застосування антиадренергічних препаратів: пацієнти, які отримують препарати, що виснажують катехоламіни, такі як, наприклад. резерпін, необхідно ретельно контролювати, якщо ви проходите терапію надололом. Додаткова активність бета-блокаторів надололу може насправді спричинити «надмірне зниження» активності вегетативної нервової системи в спокої, синкопальні атаки або ортостатичну гіпотензію. У цьому випадку, а також у разі появи гранулоцитопенії, тромбоцитопенічної пурпури, висипу, необхідно припинити терапію та призначити відповідне лікування.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Наступні препарати можуть взаємодіяти з бета -блокаторами при одночасному прийомі:
Знеболюючі засоби: Бета-адреноблокатори можуть підвищити гіпотензію, спричинену загальними анестетиками, тому перед загальною анестезією слід повідомити про терапію надололом (див. Розділ 4.4).
Антидіабетичні препарати (пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін): Бета-адреноблокатори можуть змінити реакцію антидіабетичних препаратів, викликаючи як гіперглікемію, так і гіпоглікемію. Потрібна корекція дози (див. Розділ 4.4).
Антимускаринові засоби: вони можуть протидіяти брадикардії, спричиненій бета-адреноблокаторами.
Блокатори кальцієвих каналівяк правило, вони посилюють антигіпертензивну дію бета-адреноблокаторів.У разі поєднання двох методів лікування пацієнт буде ретельно контролюватися на предмет можливого настання небажаних серцево-судинних подій.
Антиадренергічні препарати (наприклад, резерпін): може мати адитивний ефект при застосуванні бета-блокаторів. У пацієнтів, які отримують обидва препарати, можуть проявлятися ознаки та симптоми гіпотензії та / або брадикардії (наприклад, запаморочення, непритомність, постуральна гіпотензія) (див. Розділ 4.4).
Інші антиаритмічні препарати: можливі як адитивні, так і антагоністичні ефекти.
Інші гіпотензивні / сечогінні препарати: Зверніть увагу на можливі адитивні ефекти.
Лідокаїн i.v.У разі одночасного застосування бета-адреноблокаторів може зменшитися кліренс лідокаїну.
Інгібітори МАО: при одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів та МАО-інгібіторів спостерігалися спорадичні випадки брадикардії (див. розділ 4.3).
НПЗЗ: антигіпертензивний ефект бета-адреноблокаторів можна зменшити за допомогою НПЗЗ та введення індометацину.
Фенотіазини та інші нейролептики: Додатковий вплив на антигіпертензивну активність бета-адреноблокаторів спостерігався при одночасному застосуванні з фенотіазинами або галоперидолом.
Судинозвужувальні засоби: іноді можна виявити адитивний ефект, напр. у поєднанні з алкалоїдами спориньї.
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Не проводилося адекватних та добре контрольованих клінічних досліджень, які б свідчили про лікування бета-блокаторами під час вагітності. Тому надолол слід застосовувати під час вагітності лише у тому випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода та під безпосереднім наглядом лікаря. Повідомлялося про випадки затримки росту плода. Немовлята матерів, які приймають бета-адреноблокатори, іноді відчували брадикардію, гіпоглікемію, дихальну недостатність та супутні симптоми під час пологів.
Час годування
Надолол виділяється з грудним молоком і потенційно може викликати небажані явища у новонародженого. Тому рішення про лікування матері, яке передбачає припинення грудного вигодовування, повинно бути ретельно оцінено у світлі важливості надололу для самої матері.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
У зв’язку з можливими побічними ефектами, такими як запаморочення, ліки можуть вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Нижче наведені небажані ефекти надололу, організовані відповідно до класу систем органів MedDRA.
Орієнтовна частота подій базується на такій умові: поширені (≥ 1/100,
Наведені нижче дані отримані з клінічних досліджень, в яких взяли участь 1440 пацієнтів, які отримували надолол.
Патології серцево -судинної системи
Поширені:
- брадикардія нижче 60 ударів на хвилину
- виражена брадикардія (
- периферична судинна недостатність (часто типу Рейно)
- Серцева недостатність, гіпотонія та порушення серцевої провідності
Рідкісні:
- AV -блокада I та III ступенів (відповідно до механізму уповільнення атріовентрикулярної провідності бета -блокаторів - див. Розділи 4.3 та 4.4)
Розлади нервової системи
Поширені:
- астенія
- запаморочення
Нечасто:
- парестезія
- заспокоєння та поведінкові зміни
- головний біль
- плутаний виступ
Порушення у вусі та лабіринті
Нечасто:
- шум у вухах
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Нечасто:
- бронхоспазм
- кашель
- закладеність носа
Шлунково -кишкові розлади
Нечасто:
- нудота, діарея, блювота
- біль у животі
- запор
- розлад травлення
- анорексія
- набряк живота
- метеоризм
- сухість у роті
Порушення імунної системи
Нечасто:
- шкірний висип, свербіж
Очні розлади
Нечасто:
- сухість очей
- затуманений зір
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто:
- сухість шкіри
- пітливість
- набряк обличчя
Рідкісні:
- оборотна алопеція
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Нечасто:
- зниження лібідо
- імпотенція
Порушення обміну речовин і харчування
Нечасто:
- збільшення ваги
Перераховані нижче побічні ефекти спостерігалися під час лікування надололом або іншими бета-адреноблокаторами, не встановлюючи причинно-наслідкового зв’язку.
Розлади нервової системи
Оборотна депресія з еволюцією у бік кататонії, порушення зору, галюцинації, гострий оборотний синдром, що характеризується просторово-часовою дезорієнтацією, короткочасною амнезією, емоційною лабільністю, легким сенсорним притупленням, зниженням результатів нейропсихологічних тестів. Порушення сну
Шлунково -кишкові розлади
Тромбоз брижової артерії, ішемічний коліт, підвищення печінкових ферментів.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Агранулоцитоз, тромбоцитопенія, нетромбоцитопенічна пурпура.
Порушення імунної системи
Фарингодинія і лихоманка, ларингоспазм, порушення дихання. Пемфігоїдна висипка
Патології серцево -судинної системи
Гіпертонічний криз у пацієнтів з феохромоцитомою
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Хвороба Пейроні
04.9 Передозування
У разі передозування або перебільшеної реакції оцінка тривалості коригувальної терапії повинна враховувати тривалий ефект ефекту надололу. Крім промивання шлунка, слід вжити такі заходи:
БрадикардіяУ разі надмірної брадикардії в результаті терапії бета-блокаторами вводять атропін (0,25-1 мг). Якщо реакція на блокування вагуса не спостерігається, вводити ізопротеренол з обережністю.
Серцева недостатність: вводити наперстянку та діуретики. Також повідомлялося, що глюкагон може бути корисним у цих випадках.
Гіпотонія: Якщо введення рідини неефективне, введіть вазопресори, такі як дофамін, добутамін, ізопротеренол або норадреналін або адреналін. (Є підстави вважати, що препаратом вибору є норадреналін).
Бронхоспазм: ввести агоніст бета2 та / або похідні теофіліну.
Надолол можна вивести з загального кровообігу за допомогою гемодіалізу. За допомогою цієї процедури кліренс надололу коливається від 40 до 100 мл на хвилину.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: неселективні, неасоційовані бета-блокатори.
Код ATC C07AA12.
Надолол-некардіоселективний бета-блокатор. Він особливо конкурує з рецепторами бета-1, розташованими в основному в серцевому м’язі, і з рецепторами бета-2, розташованими в гладких м’язах бронхів і судин. Коли доступ до рецепторів блокується надололом, хронотропна, інотропна та судинорозширювальна реакції після стимуляції бета-блокатором пропорційно зменшуються, що спричиняє уповільнення синусового ритму та атріовентрикулярну провідність. Таким чином, у випробуваннях, проведених на експериментальних тваринах та на людях, надолол показав, що він сам по собі не знижує скорочувальної здатності міокарда.
Завдяки своїй фармакологічній дії цей бета-блокатор знижує артеріальний тиск у положенні лежачи та стоячи. Надолол також зменшує збільшення реніну, блокуючи бета-рецептори, відповідальні за вивільнення цієї речовини з нирок, що може бути одним із механізмів його дії для зниження артеріального тиску.
Блокада бета -рецепторів корисна у клінічних станах, що характеризуються надмірним або невідповідним ступенем симпатичної активності внаслідок органічних або функціональних змін. Однак є деякі ситуації, в яких симпатична стимуляція має життєво важливе значення; наприклад, у пацієнтів з важкою серцевою недостатністю функцію шлуночків можна підтримувати на адекватному рівні за допомогою контролю, який здійснює симпатична система, і тому контроль слід підтримувати. За наявності атріовентрикулярної блокади інгібування бета-рецепторів може запобігти необхідному ефекту сприяння серцевій провідності, який надає симпатична система. При застосуванні бета-блокаторів блокада рецепторів бета (бета2) може призвести до пасивного звуження. із симпатичною бронходилататорною дією, яку слід підтримувати у пацієнтів, які страждають бронхоспазмом.
Метою терапії бета-адреноблокаторами є зменшення симпатичної стимуляції, але не до такої міри, як погіршення необхідної адренергічної підтримки для підтримки життєдіяльності. Блокуючи збільшення частоти серцевих скорочень, швидкості та ступеня скорочення міокарда та артеріального тиску. завдяки катехоламінам надолол загалом вдається зменшити потребу серця в кисні при будь-якому ступені навантаження, що пояснює його корисність при тривалому лікуванні стенокардії.
Надолол надає антиаритмічний ефект у дозах, здатних викликати бета-блокаду. Крім того, було показано, що надолол зменшує швидку реакцію шлуночків, що супроводжує надшлуночкові тахіаритмії. Бета-адренергічна блокада, як видається, має особливе значення при аритміях, викликаних збільшенням кількості циркулюючих катехоламінів або підвищеною чутливістю серця до них, наприклад аритміями, пов’язаними з феохромоцитомою, тиреотоксикозом або фізичними вправами.
У пацієнтів з есенціальною гіпертензією, які отримують надолол, спостерігається збільшення загального ниркового потоку та внутрішньониркового розподілу потоку до кортикальних нефронів, що, як правило, робить основну ниркову дисфункцію, наявну при есенціальній гіпертензії, оборотною. Надолол, на відміну від інших бета-блокаторів, не знижує функції нирок і збільшує швидкість серцевого викиду в нирки.
Збільшення ниркової екскреції натрію та калію та збільшення потоку сечі, відзначене після введення надололу, не можна пояснити швидкістю клубочкової фільтрації, яка, однак, залишається незмінною; зменшення реабсорбції після зміни кровотоку. Ниркова гемодинаміка - це , швидше за все, відповідальний фактор.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального введення абсорбція надололу становить у середньому 30 %, а максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3-4 години. Наявність їжі у шлунково-кишковому тракті не впливає на кількість та швидкість всмоктування надололу. Приблизно 30 % Продукт, присутній у сироватці крові, оборотно зв’язується з білками плазми.
На відміну від більшості бета-адреноблокаторів, надолол не зазнає біотрансформації в печінці і виводиться у незміненому вигляді переважно нирками.
Цей період напіввиведення з плазми становить приблизно 20-24 години, що дозволяє проводити одноразовий щоденний прийом. Однак за наявності ниркової недостатності період напіввиведення подовжується майже виключно з сечовипусканням.
Рівноважна концентрація в сироватці крові спостерігається через 6-9 днів лікування один раз на день у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак оптимальну дозу необхідно поступово встановлювати через мінливість індивідуальних відповідей, а також мінливість швидкості всмоктування.
Надолол має низьку ліпофільність, про що свідчить коефіцієнт розподілу октанол / вода. Кількість продукту, що перетинає гематоенцефалічний бар’єр, обмежена.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсикологія - Гостра токсичність: LD50 у щурів 5,3 г / кг (п.о.с.); у мишей 300 мг / кг (внутрішньовенно); 60-70 мг / кг (внутрішньовенно) та 4-6 г / кг (піос).
Підгостра токсичність: Після 1 місяця введення таких доз не було виявлено ознак токсичності: у щурів 25 мг / кг / добу (ip), у собак до 12,5 мг / кг / добу (iv) та через 3 місяці у мавп 250 мг / кг / добу (о.о.с.).
Хронічна токсичність: у собак, які орально отримували дози до 150 мг / кг / добу протягом одного року, єдиною спостережуваною зміною було незначне зниження переносимості глюкози (залежно від дози). Дослідження на мишах та щурах, які отримували дози протягом двох років відповідно до 500 мг / кг / день та 1250 мг / кг / день у раціоні не виявили ознак токсичності та канцерогенності.
Дослідження репродукції: 300 мг / кг / день, що вводиться щурам, хом'якам та кроликам, не виявляє ознак тератогенності.
У щурів не відбулося змін у фертильності та розмноженні; у кроликів 50 мг / кг / добу не мали ефекту, але 100 та 300 мг / кг / добу були ембріотоксичними та фетотоксичними.
Перинатальні та постнатальні дослідження на щурах не показали значного ефекту від доз до 1800 мг / кг.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Стеарат магнію, целюлоза мікрокристалічна
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Коробка, що містить 30 таблеток по 80 мг надололу кожна, у прозорому блістері з ПВХ / алюмінію.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок щодо поводження.
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, необхідно утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Надололо Санофі таблетки 80 мг - 30 таблеток AIC n. 041029012
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 1 лютого 2013 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Січня 2015 року
