Діючі речовини: Омепразол
ОМЕПРАЗЕН 10 мг, гастростійкі тверді капсули
ОМЕПРАЗЕН 20 мг тверді гастростійкі капсули
ОМЕПРАЗЕН 40 мг тверді гастростійкі капсули
Чому використовується Омепразен? Для чого це?
ОМЕПРАЗЕН містить діючу речовину омепразол. Він належить до групи ліків, званих «інгібіторами протонної помпи», які діють шляхом зменшення кількості кислоти, що виробляється шлунком.
ОМЕПРАЗЕН використовується для лікування таких станів:
У дорослих:
- «Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба» (ГЕРХ). Ця хвороба виникає, коли кислота витікає зі шлунка і переходить у стравохід (трубка, яка з'єднує горло зі шлунком), викликаючи біль, запалення та печію.
- Виразки у верхній частині кишечника (виразка дванадцятипалої кишки) або шлунку (виразка шлунка).
- Виразки, заражені бактерією під назвою «Helicobacter pylori». Якщо у вас це захворювання, лікар також може призначити антибіотики для лікування інфекції та дозволити виразці загоїтися.
- Виразки, викликані лікарськими засобами, які називаються НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати). ОМЕПРАЗЕН також можна використовувати для запобігання утворення виразок, якщо ви приймаєте НПЗЗ.
- Надмірна шлункова кислота, спричинена зростанням тканин підшлункової залози (синдром Золлінгера-Еллісона).
У дітей:
Діти старше 1 року і з масою тіла більше або дорівнює 10 кг
- «Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба» (ГЕРХ). Ця хвороба виникає, коли кислота витікає зі шлунка і переходить у стравохід (трубка, яка з'єднує горло зі шлунком), викликаючи біль, запалення та печію. У дітей до симптомів цієї хвороби також відноситься повернення до гирла шлунка вміст (відрижка), нудота (блювота) і низький приріст ваги.
Діти старше 4 років та підлітки
Виразки, заражені бактерією під назвою «Helicobacter pylori». Якщо у дитини це захворювання, лікар може також призначити антибіотики для лікування інфекції та дозволити виразці загоїтися.
Протипоказання Коли Омепразен не слід застосовувати
Не приймайте ОМЕПРАЗЕН
- Якщо у вас алергія (гіперчутливість) на омепразол або будь -який інший інгредієнт ОМЕПРАЗЕНу.
- Якщо у вас алергія на ліки, що містять інші інгібітори протонної помпи (наприклад, пантопразол, лансопразол, рабепразол, езомепразол).
- Якщо ви приймаєте лікарський засіб, що містить нелфінавір (використовується для лікування ВІЛ -інфекції)
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Омепразен
ОМЕПРАЗЕН може приховувати симптоми інших захворювань. Тому, якщо перед прийомом ОМЕПРАЗЕНУ або під час його прийому Ви відчули будь -який із описаних нижче симптомів, негайно зверніться до лікаря:
- Немотивоване зниження ваги та проблеми з ковтанням.
- Біль у шлунку або порушення травлення.
- Блювота їжею або кров'ю.
- Темне зміна кольору калу (наявність крові в калі).
- Важка або стійка діарея, оскільки омепразол асоціюється з незначним збільшенням заразної діареї.
- Важкі проблеми з печінкою.
Якщо ви приймаєте ОМЕПРАЗЕН протягом тривалого часу (більше 1 року), ваш лікар призначить регулярні огляди. Скажіть своєму лікарю, якщо ви помітили нові і незвичайні симптоми.
Якщо ви приймаєте інгібітор протонної помпи, такий як ОМЕПРАЗЕН, особливо довше одного року, у вас може бути дещо підвищений ризик перелому стегна, зап’ястя або хребта. Якщо у вас остеопороз або ви приймаєте кортикостероїди (що може збільшити ризик остеопороз) зверніться до лікаря.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Омепразену
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, включаючи ліки, відпущені без рецепта. Це важливо, оскільки ОМЕПРАЗЕН може впливати на роботу деяких ліків, а деякі ліки - на дію ОМЕПРАЗЕНУ.
Не приймайте ОМЕПРАЗЕН, якщо ви приймаєте ліки, що містять нелфінавір (для лікування ВІЛ -інфекцій).
Скажіть своєму лікарю або фармацевту, якщо ви приймаєте один або декілька з наступних ліків:
- Кетоконазол, ітраконазол або вориконазол (використовуються для лікування інфекцій, викликаних грибками)
- Дигоксин (використовується для лікування серцевих проблем)
- Діазепам (використовується для лікування тривоги, розслаблення м’язів або при епілепсії).
- Фенітоїн (використовується для епілепсії). Якщо ви приймаєте фенітоїн, ваш лікар буде контролювати вас на початку та в кінці лікування ОМЕПРАЗЕНОМ.
- Ліки, що використовуються для розрідження крові, такі як варфарин або інші блокатори вітаміну К. Ваш лікар буде контролювати вас на початку та в кінці лікування ОМЕПРАЗЕНОМ.
- Рифампіцин (використовується для лікування туберкульозу)
- Атазанавір (використовується для лікування ВІЛ -інфекції)
- Такролімус (використовується при трансплантації органів)
- Звіробій (Hypericum perforatum) (використовується для лікування легкої депресії)
- Цилостазол (використовується для лікування періодичної кульгавості)
- Саквінавір (використовується для лікування ВІЛ -інфекції)
- Клопідогрель (використовується для запобігання утворення тромбів (тромбів))
- Ерлотиніб (використовується для лікування раку)
- Метотрексат (хіміотерапевтичний препарат, що застосовується у високих дозах для лікування раку) - якщо ви приймаєте метотрексат у високих дозах, ваш лікар може тимчасово припинити прийом Омепразену.
Якщо ваш лікар призначив антибіотики амоксицилін та кларитроміцин разом з ОМЕПРАЗЕНОМ для лікування виразок, спричинених інфекцією Helicobacter pylori, дуже важливо повідомити про те, чи приймаєте ви будь -які інші ліки.
Прийом ОМЕПРАЗЕНу з їжею та напоями
Капсули можна приймати під час їжі або натщесерце.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Перш ніж приймати ОМЕПРАЗЕН, повідомте свого лікаря, якщо ви вагітні або хочете завагітніти. Ваш лікар вирішить, чи можна приймати ОМЕПРАЗЕН протягом цього часу.
Ваш лікар вирішить, чи можна приймати ОМЕПРАЗЕН, якщо ви годуєте грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Навряд чи OMEPRAZEN вплине на вашу здатність керувати транспортними засобами або працювати з інструментами або машинами. Можуть виникнути такі побічні реакції, як запаморочення та порушення зору (див. Розділ 4). Якщо ви страждаєте від цього, вам не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти OMEPRAZEN
Капсули ОМЕПРАЗЕН містять лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Омепразен: Дозування
Завжди приймайте ОМЕПРАЗЕН так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Ваш лікар скаже вам, скільки капсул приймати і скільки часу. Це буде залежати від вашого стану та віку.
Звичайні дози наведені нижче.
Дорослі:
Для лікування таких симптомів ГЕРХ, як печія та кислотна регургітація:
- Якщо лікар сказав вам, що ваш стравохід дещо пошкоджений, звичайна доза становить 20 мг один раз на день протягом 4-8 тижнів. Ваш лікар може збільшити дозу до 40 мг протягом ще 8 тижнів, якщо стравохід ще не повністю зажив.
- Звичайна доза після загоєння стравоходу становить 10 мг 1 раз на добу.
- Якщо стравохід не пошкоджений, звичайна доза становить 10 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразок у верхній частині кишечника (виразки дванадцятипалої кишки):
- Звичайна доза становить 20 мг 1 раз на день протягом 2 тижнів. Ваш лікар може продовжити цю дозу ще на 2 тижні, якщо виразка ще не зажила.
- Якщо виразка не повністю загоюється, дозу можна збільшити до 40 мг один раз на день протягом 4 тижнів.
Для лікування виразки шлунка (виразки шлунка):
- Звичайна доза становить 20 мг 1 раз на день протягом 4 тижнів. Ваш лікар може продовжити цю дозу ще на 4 тижні, якщо виразка ще не зажила.
- Якщо виразка не повністю загоюється, дозу можна збільшити до 40 мг один раз на день протягом 8 тижнів.
Щоб запобігти поверненню виразки дванадцятипалої кишки та шлунка:
- Звичайна доза становить 10 мг або 20 мг один раз на день. Ваш лікар може збільшити дозу до 40 мг один раз на день.
Для лікування виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, спричиненої прийомом НПЗЗ (нестероїдних протизапальних препаратів):
- Звичайна доза становить 20 мг один раз на день протягом 4-8 тижнів.
Щоб запобігти утворенню виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, якщо ви використовуєте НПЗЗ:
- Звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу.
Для лікування виразок, спричинених інфекцією Helicobacter pylori, та для запобігання їх повторному виникненню:
- Звичайна доза становить 20 мг ОМЕПРАЗЕНу двічі на день протягом одного тижня.
- Ваш лікар скаже вам також прийняти два антибіотики, включаючи амоксицилін, кларитроміцин та метронідазол.
Для лікування надмірної кислоти в шлунку, спричиненої зростанням підшлункової залози (синдром Золлінгера-Еллісона):
- Звичайна доза становить 60 мг на добу.
- Ваш лікар відрегулює дозу відповідно до ваших потреб, а також вирішить, скільки часу вам потрібно приймати ліки.
Діти:
Для лікування таких симптомів ГЕРХ, як печія та кислотна регургітація:
- ОМЕПРАЗЕН можна приймати дітям віком від 1 року і з масою тіла більше 10 кг. Доза для дітей залежить від ваги дитини, і лікар прийме правильну дозу.
Для лікування та профілактики рецидивів виразок, викликаних інфекцією Helicobacter pylori:
- ОМЕПРАЗЕН можна приймати дітям старше 4 років. Доза для дітей залежить від ваги дитини, і лікар прийме правильну дозу.
- Ваш лікар також призначить Вашій дитині два антибіотики - веоксицилін та кларитроміцин.
Прийом цього ліки
- Рекомендується приймати капсули вранці.
- Капсули можна приймати під час їжі або натщесерце.
- Капсули слід ковтати цілими, запиваючи половиною склянки води. Капсули не можна розжовувати або подрібнювати, оскільки вони містять гранули, покриті таким чином, щоб запобігти розщепленню ліків шлунковою кислотою. Важливо не пошкодити гранули.
Що робити, якщо у вас чи у дитини виникли проблеми з ковтанням капсул
Якщо у вас чи у дитини виникли проблеми з ковтанням капсул:
- Відкрийте капсули і проковтніть вміст безпосередньо половиною склянки води або налийте вміст у склянку води (не іскристий), кислого фруктового соку (наприклад, яблучного, апельсинового або ананасового) або яблучного пюре.
- Завжди струшуйте вміст перед вживанням (суміш не буде прозорою), потім випийте препарат негайно або протягом 30 хвилин.
- Щоб переконатися, що ви прийняли всі ліки, добре промийте склянку половиною склянки води і випийте вміст. Тверді частинки містять ліки - не жуйте і не роздавлюйте їх.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Омепразену
Якщо ви прийняли більше ОМЕПРАЗЕНу, ніж слід
Якщо ви прийняли більше ОМЕПРАЗЕНу, ніж призначив лікар, негайно зверніться до лікаря або фармацевта.
Якщо Ви забули прийняти ОМЕПРАЗЕН
Якщо ви забули прийняти дозу, прийміть її, як тільки пригадаєте. Однак, якщо настав час для наступної дози, пропустіть пропущену дозу. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Омепразену
Як і всі ліки, ОМЕПРАЗЕН може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо ви помітили будь -які з наведених нижче рідкісних, але серйозних побічних ефектів, припиніть прийом ОМЕПРАЗЕНУ і негайно зверніться до лікаря:
- Раптові хрипи, набряк губ, язика і горла або тіла, висип, непритомність або утруднення ковтання (важка алергічна реакція).
- Почервоніння шкіри з утворенням пухирів або лущенням. Сильні пухирі також можуть з’явитися при кровотечі з губ, очей, рота, носа та статевих органів. Це може бути "синдром Стівенса-Джонсона" або "токсичний епідермальний некроліз".
- Жовта шкіра, темна сеча та втома можуть бути симптомами проблем із печінкою.
Побічні ефекти можуть виникати з певною частотою, як визначено нижче:
Інші побічні ефекти включають:
Поширені побічні ефекти
- Головний біль.
- Вплив на шлунок або кишечник: діарея, біль у шлунку, запор, вітер (метеоризм).
- Відчуття нудоти (нудота) або нудота (блювота).
Нечасті побічні ефекти
- Набряк стоп і щиколоток.
- Порушення сну (безсоння).
- Запаморочення, поколювання, сонливість.
- Відчуття обертання (запаморочення).
- Зміни в аналізах крові, пов'язані з функцією печінки.
- Висип, висип з набряком шкіри (кропив’янка) та свербінням на шкірі.
- Загальне відчуття поганого самопочуття та нестача енергії.
- Якщо ви приймаєте інгібітор протонної помпи, такий як ОМЕПРАЗЕН, особливо довше одного року, у вас може бути дещо підвищений ризик перелому стегна, зап’ястя або хребта. Якщо у вас остеопороз або ви приймаєте кортикостероїди (що може збільшити ризик остеопороз) зверніться до лікаря.
Рідкісні побічні ефекти
- Зміни у складі крові, такі як зменшення кількості лейкоцитів або тромбоцитів. Це може викликати слабкість і легкі синці, або це може збільшити ймовірність інфекцій.
- Алергічні реакції, іноді дуже серйозні, включаючи набряк губ, язика і горла, лихоманку, хрипи.
- Низький рівень натрію в крові. Це може викликати слабкість, нудоту (блювоту) та судоми.
- Відчуття збудження, розгубленості або депресії.
- Зміни смаку.
- Проблеми із зором, такі як помутніння зору.
- Раптові хрипи або задишка (бронхоспазм).
- Сухість у роті
- Запалення всередині рота.
- Інфекція під назвою «молочниця», яка може вражати кишечник і викликається грибком.
- Проблеми з печінкою, включаючи жовтяницю, яка може викликати пожовтіння шкіри, потемніння сечі та втому.
- Випадання волосся (алопеція).
- Шкірні висипання під впливом сонця.
- Біль у суглобах (артралгія) або м’язах (міалгія).
- Важкі проблеми з нирками (інтерстиціальний нефрит).
- Підвищена пітливість.
Дуже рідкісні побічні ефекти
- Зміни кількості клітин крові, включаючи агранулоцитоз (відсутність лейкоцитів)
- Агресія.
- Бачити, відчувати або чути про нереальні події (галюцинації).
- Важкі проблеми з печінкою аж до печінкової недостатності та запалення мозку.
- Раптовий початок сильної висипки або утворення пухирів і лущення шкіри. Ці ефекти можуть бути пов'язані з високою температурою та болями в суглобах (мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз)
- М'язова слабкість.
- Збільшення грудей у чоловіків.
Невідомі побічні ефекти
- Запалення кишечника (що призводить до діареї)
- Якщо ви приймаєте ОМЕПРАЗЕН більше трьох місяців, рівень магнію в крові може знизитися. Низький рівень магнію може проявлятися втомою, мимовільними скороченнями м’язів, дезорієнтацією, судомами, запамороченням, збільшенням частоти серцевих скорочень. Якщо у вас є які -небудь з цих симптомів, негайно зверніться до лікаря. Низький рівень магнію також може призвести до зниження рівня калію або кальцію в крові. Ваш лікар повинен вирішити, чи потрібно періодично перевіряти рівень магнію в крові.
- Зниження рівня кальцію в крові (гіпокальціємія). Зниження рівня кальцію в крові може бути результатом дуже низького рівня магнію.
У дуже рідкісних випадках ОМЕПРАЗЕН може впливати на лейкоцити, що призводить до імунної недостатності. Якщо у вас розвивається інфекція з такими симптомами, як гарячка з серйозним погіршенням загального стану здоров’я або лихоманка з симптомами місцевої інфекції, такими як біль у шиї, горлі чи роті або утруднене сечовипускання, вам слід якомога швидше звернутися до лікаря виключити брак лейкоцитів (агранулоцитоз) шляхом аналізу крові Важливо, щоб у цьому випадку ви розповіли своєму лікарю, які ліки ви приймаєте.
Не переживайте за перелік можливих побічних ефектів. Ви можете не отримати жодних. Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему Італійського агентства з лікарських засобів (веб-сайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse). Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації інформацію про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
- Зберігайте OMEPRAZEN у недоступному для дітей місці.
- Не використовуйте ОМЕПРАЗЕН після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
- Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
- Зберігайте блістер в оригінальній упаковці або тримайте флакон щільно закритим, щоб захистити ліки від вологи.
- Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить ОМЕПРАЗЕН
- Діюча речовина - омепразол. Жорсткостійкі тверді капсули ОМЕПРАЗЕН містять 10 мг, 20 мг або 40 мг омепразолу.
- Допоміжні інгредієнти: динатрію фосфат дигідрат, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, безводна лактоза, стеарат магнію, маніт, метакрилова кислота - етилакрилатний сополімер (1: 1) дисперсія 30%, целюлоза мікрокристалічна, макрогол (поліетиленгліколь 400, натрію сульфат сульфату 17, ефір натрію 2, сульфат натрію, 17 діоксид титану Е171, желатин, друкарська фарба (містить шелак, аміак, гідроксид калію та оксид чорного заліза Е172), безводний колоїдний кремнезем та рідкий парафін.
Опис того, як виглядає ОМЕПРАЗЕН, та вміст упаковки
- Капсули OMEPRAZEN 10 мг мають рожеве тіло з написом "10" та рожеву кришку з написом "A / OS".
- Капсули OMEPRAZEN 20 мг мають рожеве тіло з написом "20" та червоно-коричневу кришку з написом "A / OM".
- Капсули ОМЕПРАЗЕН 40 мг мають червонувато-коричневе тіло з написом "40" та червонувато-коричневу кришку з написом "A / OL".
Упаковка:
- 10 мг: Пухирі, що містять 14, 28 і 35 капсул.
- 20 мг: блістер, що містить 14 капсул.
- 40 мг: флакон з ПНД, що містить 14 капсул;
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ОМЕПРАЗЕН ТВЕРДІ ГАСТЕРОСТІЙНІ КАПСУЛИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
10 мг: кожна капсула містить 10 мг омепразолу.
20 мг: кожна капсула містить 20 мг омепразолу.
40 мг: кожна капсула містить 40 мг омепразолу.
Допоміжні речовини:
10 мг: кожна капсула містить 4 мг лактози.
20 мг: кожна капсула містить 8 мг лактози.
40 мг: кожна капсула містить 9 мг лактози.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Тверда гастростійка капсула.
10 мг: тверді желатинові капсули з непрозорим рожевим корпусом, з написом «10» та непрозорим рожевим ковпачком з написом «A / OS», що містять гастростійкі гранули.
20 мг: тверді желатинові капсули з непрозорим рожевим корпусом з написом "20" та непрозорою червонувато-коричневою кришкою з написом "A / OM", що містять гастростійкі гранули.
40 мг: тверді желатинові капсули з червонувато-коричневим корпусом, з написом "40" та непрозорою червоно-коричневою кришкою з написом A / OL, що містять гастростійкі гранули.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Капсули ОМЕПРАЗЕН показані для:
Дорослі
• Лікування виразки дванадцятипалої кишки
• Профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки
• Лікування виразки шлунка
• Профілактика рецидивів виразки шлунка
• Ліквідація хелікобактер пілорі (H. pylori) при виразковій хворобі в поєднанні з відповідною антибіотикотерапією
• Лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗЗ
• Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику
• Лікування рефлюкс -езофагіту
• Тривале ведення пацієнтів із загоєним рефлюкс-езофагітом
• Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
• Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона
Педіатричне застосування
Діти старше 1 року та з масою тіла ≥ 10 кг
• Лікування рефлюкс -езофагіту
• Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі
Діти та підлітки старше 4 років
• Лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної H. pylori, у поєднанні з антибіотикотерапією
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування у дорослих
Лікування виразки дванадцятипалої кишки
Рекомендована доза для пацієнтів з активною виразкою дванадцятипалої кишки - 20 мг ОМЕПРАЗЕНу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння виразки досягається протягом двох тижнів після початку лікування. У разі виразки, яка не повністю зажила під час першого курсу лікування, одужання зазвичай досягається при тривалому лікуванні ще протягом двох тижнів. Пацієнтам з виразкою дванадцятипалої кишки, що не реагує добре, рекомендується приймати Омепразен у дозі 40 мг 1 раз на добу, і одужання зазвичай досягається протягом чотирьох тижнів.
Профілактика рецидиву виразкової хвороби дванадцятипалої кишки
Для профілактики рецидиву виразкової хвороби дванадцятипалої кишки у негативних пацієнтів H. pylori або коли викорінення H. pylori неможливо, рекомендована доза ОМЕПРАЗЕНу - 20 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів може бути достатньою доза 10 мг. У разі неефективності терапії дозу можна збільшити до 40 мг.
Лікування виразки шлунка
Рекомендована доза ОМЕПРАЗЕНу - 20 мг 1 раз на добу. У більшості пацієнтів зцілення досягається протягом чотирьох тижнів після початку лікування. У разі виразки, яка не повністю зажила після першого курсу лікування, зцілення зазвичай досягається при тривалому лікуванні ще протягом чотирьох тижнів. У пацієнтів з виразкою. Шлунок погано У разі чутливості рекомендується введення ОМЕПРАЗЕНу 40 мг один раз на день, і загальне одужання досягається протягом восьми тижнів.
Профілактика рецидивів у пацієнтів з виразкою шлунка
Для запобігання рецидиву у пацієнтів з погано реагуючою виразкою шлунка рекомендована доза ОМЕПРАЗЕНу становить 20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг Омепразену 1 раз на добу.
Видалення H. pylori при виразковій хворобі
За "викорінення"H. pylori, Вибір антибіотиків повинен ґрунтуватися на індивідуальній переносимості пацієнтом лікарських засобів, і терапія повинна проводитися відповідно до місцевих, регіональних, національних моделей резистентності та рекомендацій щодо лікування.
• ОМЕПРАЗЕН 20 мг + кларитроміцин 500 мг + амоксицилін 1000 мг кожен два рази на день протягом одного тижня, або
• ОМЕПРАЗЕН 20 мг + кларитроміцин 250 мг (альтернативно 500 мг) + метронідазол 400 мг (або 500 мг або тинідазол 500 мг) кожен два рази на день протягом одного тижня або
• ОМЕПРАЗЕН 40 мг 1 раз на добу з 500 мг амоксициліну та 400 мг метронідазолу (або 500 мг або 500 мг тинідазолу) тричі на день протягом одного тижня.
Для кожної з схем лікування пацієнт повинен все -таки отримати позитивний тест H. pylori терапію можна повторити.
Лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язане з прийомом НПЗЗ
Для лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної з НПЗЗ, рекомендована доза ОМЕПРАЗЕНу становить 20 мг 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання досягається протягом чотирьох тижнів після початку лікування. У пацієнтів, які не повністю одужали після першого курсу лікування, одужання зазвичай досягається шляхом продовження лікування ще на чотири тижні.
Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику
Для профілактики виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням НПЗЗ у пацієнтів групи ризику (вік> 60 років, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, кровотеча з верхніх відділів шлунково -кишкового тракту в анамнезі) рекомендована доза становить 20 мг ОМЕПРАЗЕНу 1 раз на добу.
Лікування рефлюкс -езофагіту
Рекомендована доза ОМЕПРАЗЕНу - 20 мг 1 раз на добу. У більшості пацієнтів зцілення досягається протягом чотирьох тижнів після початку лікування. У разі виразки, яка не повністю загоїлася після першого курсу лікування, лікування зазвичай досягається шляхом продовження лікування ще на чотири тижні.
Пацієнтам з важким езофагітом рекомендується приймати ОМЕПРАЗЕН 40 мг 1 раз на добу для досягнення одужання зазвичай протягом восьми тижнів.
Тривале ведення пацієнтів із загоєним рефлюкс-езофагітом
Для тривалого ведення пацієнтів із загоєним рефлюкс-езофагітом рекомендована доза ОМЕПРАЗЕНу становить 10 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 20-40 мг Омепразену 1 раз на добу.
Лікування симптоматичної гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
Рекомендована доза ОМЕПРАЗЕНу - 20 мг на добу. Пацієнти можуть адекватно реагувати на добову дозу 10 мг, тому слід розглянути можливість індивідуального коригування дози.
Якщо симптоматичний контроль не досягається після чотирьох тижнів лікування ОМЕПРАЗЕНОМ 20 мг на добу, рекомендується подальше обстеження.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона
У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона дозу слід індивідуально регулювати та продовжувати лікування доти, доки це клінічно показано. Рекомендована початкова доза ОМЕПРАЗЕНу - 60 мг на добу. Усі пацієнти з тяжким перебігом захворювання, які погано реагували на інші види терапії, підтримували ефективний контроль, і контроль зберігався у більш ніж 90% пацієнтів з дозами ОМЕПРАЗЕНу між 20 мг і 120 мг / добу. Добові дози, що перевищують 80 мг, слід розділити на два щоденні введення.
Дозування у дітей
Діти старше 1 року та з масою тіла ≥ 10 кг
Лікування рефлюкс -езофагіту
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі
Рекомендовані дози такі:
Рефлюкс -езофагіт: Період лікування становить 4-8 тижнів.
Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі:
Лікування триває 2-4 тижні. Якщо симптоматичний контроль не досягається через 2-4 тижні, пацієнта слід обстежити.
Діти та підлітки старше 4 років
Лікування виразки дванадцятипалої кишки, викликаної H. pylori
При виборі відповідної комбінованої терапії слід враховувати офіційні місцеві, регіональні та національні вказівки щодо стійкості до бактерій, тривалості лікування (найчастіше 7 днів, але іноді до 14 днів) та відповідного застосування антибіотиків.
Лікування повинно проводитися під наглядом фахівця.
Рекомендована дозування така:
Особливі популяції
Порушення функції нирок
Пацієнтам з порушеннями функції нирок не потрібно коригувати дозу (див. Розділ 5.2).
Порушення функції печінки
Пацієнтам з порушенням функції печінки може бути достатньо добової дози 10-20 мг (див. Розділ 5.2).
Літні люди (> 65 років)
У пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне (див. Розділ 5.2).
Спосіб введення
Рекомендується приймати капсули ОМЕПРАЗЕН вранці, бажано натщесерце, ковтати цілими з половиною склянки води.Капсули не слід розжовувати або подрібнювати.
Для пацієнтів з проблемами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу
Пацієнти можуть відкрити капсулу і проковтнути вміст половиною склянки води або змішати зі слабокислими рідинами, такими як фруктовий сік або яблучне пюре або негазована вода. Пацієнтів слід попередити, що в цих випадках дисперсію слід ковтати негайно (або протягом 30 хвилин), і що її завжди слід перемішувати безпосередньо перед вживанням. Промийте дно половиною склянки води і випийте вміст.
Крім того, пацієнти можуть розчинити капсулу в роті і ковтати вміщені гранули з половиною склянки води. Гастростійкі гранули не слід розжовувати.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до омепразолу, замінників бензимідазолу або до будь -якої з допоміжних речовин.
Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід вводити одночасно з нелфінавіром (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
За наявності певних тривожних симптомів (наприклад, значної ненавмисної втрати ваги, періодичної блювоти, дисфагії, гематемезису або мелани) та при підозрі або підтвердженні наявності виразки шлунка злоякісна природа виразки повинна бути виключена як симптоматична відповідь на терапію може відкласти правильний діагноз.
Одночасне застосування атазанавіру та інгібіторів протонної помпи не рекомендується (див. Розділ 4.5). Якщо комбінація атазанавіру та інгібітора протонної помпи вважається неминучою, рекомендується ретельний клінічний контроль (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.
Омепразол, як і всі препарати, що пригнічують кислоту, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії.Це слід враховувати у пацієнтів із низькими резервами або факторами ризику зниження всмоктування вітаміну. В12 у разі тривалого -термінова терапія.
Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або наприкінці лікування омепразолом слід розглянути потенційну взаємодію з препаратами, що метаболізуються CYP2C19, спостерігається взаємодія між клопідогрелем та омепразолом (див. Розділ 4.5). Клінічна значимість цієї взаємодії невизначена. В якості запобіжного заходу слід уникати одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу (див. Розділ 4.5).
Втручання в лабораторні дослідження
Підвищений рівень CgA може перешкоджати дослідженню нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього, лікування омепразолом слід припинити принаймні за п’ять днів до початку вимірювання CgA (див. Розділ 5.1).
Було виявлено, що інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як омепразол, спричиняють важку гіпомагніємію у пацієнтів, які отримували лікування принаймні три місяці, а у багатьох випадках - протягом року. Серйозні симптоми гіпомагніємії включають втому, тетанію, марення, судоми, запаморочення та шлуночкову аритмію. Спочатку вони можуть проявлятися підступно і нехтувати. Гіпомагніємія у більшості пацієнтів покращується після прийому магнію та відміни інгібітора протонної помпи.
Медичним працівникам слід розглянути можливість вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування у пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії або на терапії дигоксином або препаратами, що можуть викликати гіпомагніємію (наприклад, діуретиками). Важка гіпомагніємія може спричинити гіпокальціємію.
Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (> 1 рік), можуть спричинити дещо підвищений ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, особливо у пацієнтів літнього віку або за наявності інших відомих факторів ризику. припускають, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик перелому на 10% до 40%. Це збільшення може бути частково обумовлено іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком остеопорозу повинні проходити лікування відповідно до чинних рекомендацій клінічної практики і повинні приймати кількість вітаміну D і кальцію.
Деякі діти з хронічними захворюваннями можуть потребувати тривалого лікування, хоча це не рекомендується.
ОМЕПРАЗЕН містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Лікування інгібіторами протонної помпи може спричинити дещо підвищений ризик шлунково -кишкових інфекцій, таких як інфекція Сальмонели І Кампілобактер (див. розділ 5.1).
Як і у випадку з усіма тривалими методами лікування, особливо якщо тривалість лікування перевищує 1 рік, пацієнтів слід регулярно контролювати.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Вплив омепразолу на фармакокінетику інших активних речовин
Діючі речовини з рН-залежною абсорбцією
Під час лікування омепразолом шлункова рН-залежна абсорбція активних речовин може бути збільшена або зменшена за рахунок зниження внутрішньошлункової кислотності.
Нелфінавір, атазанавір
При одночасному застосуванні омепразолу плазмові рівні нелфінавіру та атазанавіру знижуються.
Одночасне застосування омепразолу та нелфінавіру протипоказане (див. Розділ 4.3). Одночасне застосування омепразолу (40 мг один раз на день) зменшило середню експозицію нелфінавіру приблизно на 40% та зменшило середню експозицію фармакологічно активного метаболіту М8 приблизно на 75-90%. Взаємодія також може включати інгібування CYP2C19.
Одночасне застосування омепразолу та атазанавіру не рекомендується (див. Розділ 4.4). Одночасне застосування омепразолу (40 мг один раз на день) та атазанавіру 300 мг / 100 мг ритонавіру здоровим добровольцям призвело до зменшення експозиції атазанавіру на 75%. Збільшення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на вплив атазанавіру . Одночасне застосування омепразолу (20 мг один раз на день) та атазанавіру 400 мг / 100 мг ритонавіру здоровим добровольцям призвело приблизно до 30% зниження експозиції атазанавіру порівняно з 300 мг атазанавіру / 100 мг ритонавіру один раз на день.
Дигоксин
Одночасне лікування омепразолом (20 мг / добу) та дигоксином у здорових добровольців призвело до збільшення біодоступності дигоксину на 10%. Про токсичність дигоксину повідомлялося рідко. Однак рекомендується з обережністю застосовувати високі дози омепразолу пацієнтам літнього віку, тому слід посилити терапевтичний моніторинг дигоксину.
Клопідогрель
Результати досліджень у здорових пацієнтів показали «фармакокінетичну (ПК) / фармакодинамічну (ФД) взаємодію між клопідогрелем (навантажувальна доза 300 мг / підтримуюча доза 75 мг на добу) та омепразолом (80 мг перорально на добу), що призвело до середнього зниження 46% експозиції активного метаболіту клопідогрелю та середнє зниження на 16% максимального пригнічення (індукованого АДФ) агрегації тромбоцитів.
Повідомлялося про різні дані спостережних та клінічних досліджень щодо клінічних наслідків взаємодії омепразолу між ФК та ФД з точки зору серйозних серцево -судинних подій. В якості запобіжного заходу слід уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю (див. Розділ 4.4).
Інші активні інгредієнти
Абсорбція позаконазолу, ерлотинібу, кетоконазолу та ітраконазолу значно знижується, тому клінічна ефективність може бути порушена. Слід уникати одночасного застосування позаконазолу та ерлотінібу.
Діючі речовини метаболізуються CYP2C19
Омепразол є помірним інгібітором його основного метаболізуючого ферменту CYP2C19. Тому метаболізм супутніх активних речовин, які також метаболізуються за допомогою CYP2C19, може бути знижений, а системний вплив цих речовин - збільшений. Прикладами таких препаратів є R-варфарин та інші антагоністи вітаміну К, цилостазол, діазепам та фенітоїн.
Цилостазол
Омепразол, призначений у дозі 40 мг здоровим добровольцям у перехресному дослідженні, збільшив Cmax та AUC цилостазолу відповідно на 18% та 26% та одного з його активних метаболітів відповідно на 29% та 69%. ...
Фенітоїн
Протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом рекомендується моніторинг концентрації фенітоїну в плазмі крові, і, якщо потрібна корекція дози фенітоїну, рекомендується моніторинг та подальше коригування дози після закінчення лікування омепразолом.
Механізм невідомий
Саквінавір
Одночасне застосування омепразолу та саквінавіру / ритонавіру призвело до збільшення рівня саквінавіру у плазмі крові приблизно до 70% з хорошою переносимістю у ВІЛ-позитивних пацієнтів.
Такролімус
Повідомлялося, що одночасне застосування омепразолу підвищує сироватковий рівень такролімусу. Необхідно збільшити моніторинг концентрації такролімусу та функції нирок (кліренс креатиніну) та за необхідності змінити дозу такролімусу.
Метотрексат
При одночасному застосуванні з інгібіторами протонної помпи у деяких пацієнтів повідомлялося про підвищення рівня метотрексату. При застосуванні метотрексату у високих дозах може знадобитися розгляд тимчасової відміни омепразолу.
Вплив інших активних речовин на фармакокінетику омепразолу
Інгібітори CYP2C19 та / або CYP3A4
Оскільки омепразол метаболізується за допомогою CYP2C19 та CYP3A4, активні речовини, що інгібують CYP2C19 або CYP3A4 (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть підвищувати рівень омепразолу у сироватці крові, зменшуючи швидкість його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу призводить до більш ніж подвоєного впливу омепразолу. Оскільки введення високих доз омепразолу добре переносилося, коригування дози омепразолу, як правило, не потрібне. Однак слід змінити дозу. Розглянути у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю а також у разі тривалого лікування.
Індуктори CYP2C19 та / або CYP3A4
Активні речовини, що індукують CYP2C19 або CYP3A4 або обидва (такі як рифампіцин та звіробій), можуть призвести до зниження рівня омепразолу в сироватці крові, збільшуючи його швидкість метаболізму.
04.6 Вагітність та лактація
Результати трьох перспективних епідеміологічних досліджень (більше 1000 виявлених результатів пацієнтів) вказують на відсутність небажаного впливу омепразолу на вагітність або на здоров'я плода / новонародженого. Омепразол можна застосовувати під час вагітності.
Омепразол виділяється з грудним молоком, але малоймовірно, що він вплине на немовля при введенні в терапевтичних дозах.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Навряд чи OMEPRAZEN вплине на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Можуть виникнути такі побічні реакції, як запаморочення та порушення зору (див. Розділ 4.8). Якщо вони страждають від цього, пацієнти не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Найбільш поширеними побічними ефектами (1-10% пацієнтів) є головний біль, біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота / блювота.
Наступні побічні реакції, виявлені або підозрювані, були виявлені під час клінічних випробувань омепразолу та після маркетингу. Ні в якому разі не встановлено кореляції з дозою введеного препарату. Побічні ефекти класифікуються відповідно до частоти та Системи класифікації органів (SOC). Категорії частот визначаються за такою умовою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
* гіпокальціємія може бути наслідком важкої гіпомагніємії.
Педіатричне населення
Безпеку омепразолу оцінювали у загальній складності 310 дітей у віці від 0 до 16 років із захворюваннями, пов’язаними з кислотою. Наявні обмежені довгострокові дані щодо 46 дітей, які отримували підтримуючу терапію омепразолом до 749 днів у клінічному дослідженні при важкому ерозивному езофагіті. Профіль побічних ефектів був загалом таким самим, як у дорослих. лікування Немає довгострокових даних про вплив лікування омепразолом на статеве дозрівання та зростання.
04.9 Передозування
Наявна обмежена інформація щодо передозування омепразолу у людей. У літературі повідомляється про дози до 560 мг, а іноді повідомлялося про разові пероральні дози до 2400 мг омепразолу (що в 120 разів перевищує зазвичай рекомендовану клінічну дозу).
Повідомлялося про нудоту, блювоту, запаморочення, біль у животі, діарею та головний біль. В окремих випадках також спостерігалася апатія, депресія та сплутаність свідомості.
Описані симптоми були тимчасовими і не повідомлялося про серйозні наслідки. Швидкість елімінації не змінюється із збільшенням доз (кінетика першого порядку). Лікування, за необхідності, симптоматичне.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Інгібітори протонної помпи, код ATC: A02BC01
Механізм дії
Омепразол, рацемічна суміш двох активних енантіомерів, знижує секрецію шлункової кислоти за допомогою вузькоспеціалізованого механізму дії. Омепразол є специфічним інгібітором протонної помпи на рівні тім'яних клітин шлунка. Він діє швидко і сприяє оборотному контролю пригнічення секреції шлункової кислоти при одноразовому щоденному введенні.
Омепразол є слабкою основою і концентрується і перетворюється в активну форму у висококислому середовищі внутрішньоклітинних канальців всередині парієтальних клітин, де він інгібує протонний насос Н + К + - АТФаза. Ця дія на останній стадії процесу утворення кислоти в шлунку залежить від дози і спричиняє високоефективне пригнічення кислотної секреції, як базальної, так і стимульованої, незалежно від використовуваного стимулу.
Фармакодинамічні ефекти
Усі спостерігаються фармакодинамічні ефекти обумовлені активністю омепразолу у виділенні кислоти.
Вплив на секрецію шлункової кислоти
Оральний прийом омепразолу один раз на день дозволяє швидко та ефективно пригнічувати денну та нічну секрецію шлункової кислоти, яка досягає свого максимуму протягом перших 4 днів лікування.
У пацієнтів, які страждають на виразкову хворобу дванадцятипалої кишки, прийом 20 мг омепразолу підтримував середнє зниження кислотності внутрішньошлункового соку на 80% протягом 24 годин; Через 24 години після введення омепразолу пік секреції кислоти після стимуляції пентагастрином в середньому знижується приблизно на 70%.
Оральний прийом 20 мг омепразолу підтримує внутрішньошлунковий рН> 3 протягом середнього часу 17 годин із 24 у пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки.
Як наслідок зниження секреції кислоти та внутрішньошлункової кислотності, омепразол залежно від дози зменшує / нормалізує кислотний вплив стравоходу у пацієнтів із гастроезофагеальною рефлюксною хворобою.
Інгібування секреції кислоти пов'язане з кривою концентрації / часу (AUC) омепразолу в плазмі крові, а не з фактичною концентрацією в плазмі в даний момент часу.
Під час лікування омепразолом не спостерігалося тахіфілаксії.
Вплив на H. pylori
H. pylori це пов'язано з хворобою пептичної кислоти, яка включає виразкову хворобу дванадцятипалої кишки та виразкову хворобу шлунка. H. pylori він вважається головним винуватцем розвитку гастриту.
H. pylori разом із секрецією шлункової кислоти вони є найважливішими факторами розвитку виразкової хвороби. H. pylori це основний фактор у розвитку атрофічного гастриту, який пов’язаний із підвищеним ризиком розвитку пухлин шлунка.
"Викорінення"H. pylori з омепразолом та антимікробними препаратами це асоціюється з «високим рівнем рубцювання та тривалою ремісією виразкової хвороби.
Вивчені подвійні методи лікування показали меншу ефективність, ніж потрійна терапія. Однак вони можуть бути враховані, якщо відома гіперчутливість виключає використання потрійної комбінації.
Інші ефекти, пов'язані з пригніченням кислоти
Під час тривалого лікування спостерігалося збільшення частоти появи залізистих кіст шлунка, які є фізіологічним наслідком вираженого пригнічення секреції кислоти. Ці утворення мають доброякісний і оборотний характер.
Зниження кислотності шлунка будь-якого походження, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує бактеріальне навантаження на шлунок, зазвичай присутнє в шлунково-кишковому тракті. Сальмонели І Кампілобактер.
Під час лікування антисекреторними лікарськими засобами рівень гастрину в сироватці крові підвищується у відповідь на зниження секреції кислоти. Хромогранін А (CgA) також підвищується через зниження кислотності шлунка. Підвищений рівень CgA може перешкоджати дослідженню нейроендокринних пухлин. Повідомлення з літератури свідчать про те, що лікування інгібітором протонної помпи слід припинити принаймні за п’ять днів до початку вимірювань CgA. CgA та гастрин не нормалізуються через 5 днів, вимірювання слід повторити через 14 днів після припинення лікування омепразолом.
Під час тривалого лікування омепразолом у деяких пацієнтів (як дітей, так і дорослих) спостерігалося збільшення кількості клітин ECL, можливо пов'язане зі збільшенням рівня гастрину в сироватці крові.
Педіатричне застосування
У неконтрольованому дослідженні з дітьми (віком від 1 до 16 років) з важким рефлюкс -езофагітом омепразол у дозах від 0,7 до 1,4 мг / кг покращив ступінь езофагіту у 90% випадків та значно зменшив симптоми рефлюксу. В одноразовому сліпому дослідженні дітей віком 0-24 місяців з клінічно діагностованим рефлюкс-езофагітом лікували 0,5, 1,0 або 1,5 мг омепразолу / кг. Частота епізодів блювоти / регургітації зменшилася на 50% після 8 тижнів лікування, незалежно від дози.
Видалення H. pylori у дітей
Подвійне сліпе рандомізоване клінічне дослідження (дослідження Геліота) встановило, що омепразол у поєднанні з двома антибіотиками (амоксициліном та кларитроміцином) є ефективним та безпечним при лікуванні H. pylori у дітей віком від 4 років і старше з гастритом: швидкість викорінення "H. pylori: 74,2% (23/31 пацієнта) з омепразолом + амоксициліном + кларитроміцином проти 9,4% (3/32 пацієнта) з амоксициліном + кларитроміцином. Однак клінічної користі щодо диспептичних симптомів не виявлено. Це дослідження не підтримує інформацію для дітей віком до 4 років.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Омепразол та омепразол магнію чутливі до кислого середовища, тому їх вводять перорально у вигляді гранул, стійких до шлунково-кишкового тракту, що містяться у капсулах або таблетках.
Всмоктування омепразолу відбувається швидко, максимальний рівень у плазмі крові видно приблизно через 1–2 години після прийому.Абсорбція омепразолу відбувається в тонкому кишечнику і зазвичай завершується протягом 3–6 годин. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність препарату. Системна доступність (біодоступність) після одноразової пероральної дози омепразолу становить приблизно 40%. Після багаторазового щоденного введення біодоступність збільшується приблизно до 60%.
Розповсюдження
Очевидний об'єм розподілу у здорових суб'єктів становить приблизно 0,3 л / кг маси тіла. 97% омепразолу зв’язується з білками плазми крові.
Обмін речовин
Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Більшість метаболізму омепразолу залежить від специфічної поліморфно експресованої ізоформи CYP2C19, що відповідає за утворення гідроксиомепразолу, який є основним метаболіком у плазмі крові. Залишок залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення сульфону омепразолу. Внаслідок високої спорідненості омепразолу до CYP2C19 існує потенціал конкурентного пригнічення та метаболічної взаємодії між омепразолом та іншими субстратами CYP2C19. Однак через низьку спорідненість до CYP3A4 омепразол не має здатності пригнічувати метаболізм інших субстратів CYP3A4. Крім того, омепразол не має інгібуючого впливу на основні ферменти CYP.
Приблизно 3% населення Кавказу та 15-20% населення Азії мають функціональний дефіцит ферменту CYP2C19, тому його називають поганими метаболізаторами. У цих осіб метаболізм омепразолу, ймовірно, більше каталізується CYP3A4. Після повторного при дозуванні 20 мг омепразолу один раз на день, середня AUC була у 5-10 разів вищою у слабких метаболістів, ніж у пацієнтів з функціональним ферментом CYP2C19 (екстенсивні метаболізатори). Максимальні концентрації в плазмі були в 3-5 разів вище. Ці результати не мають впливу на дозування омепразолу.
Виділення
Період напіввиведення омепразолу з плазми крові зазвичай становить менше однієї години після одноразового та повторного перорального прийому один раз на день. Омепразол повністю виводиться з плазми між дозами, тому немає тенденції до накопичення під час введення один раз на день. Приблизно 80% пероральної дози омепразолу виводиться із сечею у вигляді метаболітів, решта з калом походить переважно із жовчовиділення.
AUC омепразолу збільшується після повторного введення. Це збільшення залежить від дози і призводить до нелінійного співвідношення дози та AUC після повторного введення. Залежність від часу та дози обумовлена зменшенням метаболізму першого проходження та системного кліренсу. Ймовірно спричинене інгібуванням ферменту CYP2C19 омепразолом та / або його метаболітами (наприклад, сульфоном).
Вплив метаболітів на секрецію шлункової кислоти не спостерігався.
Особливі популяції
Порушення функції печінки
У пацієнтів з печінковою дисфункцією метаболізм омепразолу порушується, що призводить до збільшення AUC.Тенденція до накопичення при застосуванні омепразолу один раз на день не спостерігалася.
Порушення функції нирок
Фармакокінетика омепразолу, включаючи системну біодоступність та швидкість виведення, не змінюється у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Літні громадяни
Швидкість метаболізму омепразолу дещо знижується у осіб похилого віку (75-79 років).
Педіатричні пацієнти
Під час лікування дітей у віці від 1 року у рекомендованих дозах спостерігалися плазмові концентрації, порівнянні з такими у дорослих. У дітей віком до 6 місяців кліренс омепразолу був знижений через погану метаболічну здатність омепразолу.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гіперплазія клітин ECL та карциноїди шлунка були виявлені в експериментах на щурах, які протягом усього життя отримували омепразол. Ці зміни є результатом високої гіпергастринемії, спричиненої пригніченням кислоти. Подібні спостереження були отримані після лікування антагоністами Н2, інгібіторами протонної помпи та після часткової резекції очного дна. Тому ці зміни не можна пояснити прямим впливом будь -якого окремого активного інгредієнта.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Зміст:
Дигідрат натрію фосфату,
Гідроксипропілцелюлоза,
Гіпромелоза,
Безводна лактоза,
Стеарат магнію,
Маніт,
Метакрилова кислота - етилакрилатний сополімер (1: 1) дисперсія 30%,
Мікрокристалічна целюлоза,
Макрогол (поліетиленгліколь 400),
Лаурилсульфат натрію.
Компоненти капсули:
Оксид заліза E172,
Діоксид титану Е171,
Желе,
Стеарат магнію,
Лаурилсульфат натрію,
Друкарська фарба (містить шелак, аміак, гідроксид калію та чорний оксид заліза E172),
Безводний колоїдний кремнезем,
Рідкий парафін
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Пляшка: Тримайте контейнер щільно закритим для захисту від вологи.
Пухирі: зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Пляшка з ПНД: з герметичним поліпропіленовим гвинтовим ковпаком, оснащеним кришкою з осушувачем.
40 мг: 14 капсул
Алюмінієвий блістер.
10 мг: 14, 28, 35 капсул.
20 мг: 14 капсул.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
MALESCI S.p.A. Фармакобіологічний інститут - Via Lungo l "Ema, 7 - FI Bagno a Ripoli
Ліцензовано компанією AstraZeneca AB (Швеція)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ОМЕПРАЗЕН 10 мг, гастростійкі тверді капсули:
• блістер з 14 капсул - A.I.C.: 026803080
• блістер з 28 капсул - A.I.C.: 026803092
• Блистер із 35 капсул - A.I.C.: 026803116
ОМЕПРАЗЕН 20 мг, гастростійкі тверді капсули:
• блістер з 14 капсул - A.I.C.: 026803104
ОМЕПРАЗЕН 40 мг, гастростійкі тверді капсули:
• Пляшка HDPE з 14 капсулами - A.I.C.: 026803054
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Червень 1990 / травень 2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Липень 2013 року
