Грейпфрут та ліки - лікарська взаємодія

Грейпфрут - цитрусовий з тисячею корисних властивостей. Він багатий вітаміном С, мінералами, лимонною кислотою та пектинами.

Він відмінно підходить влітку для дієт для схуднення, оскільки він освіжає і містить лише кілька калорій (26 Ккал / 100 г.) Він має травні, сечогінні та очищаючі властивості ... одним словом, це справжня панацея для здоров’я!
Незважаючи на всі корисні властивості грейпфрута, не всі знають, що цей фрукт може впливають на деякі ліки, істотно впливаючи на їх біологічну активність через метаболічні взаємодії.

Відкриття

Ця інформація була оприлюднена ще в 1989 році, коли випадково сік грейпфрута був використаний як доповнення до плацебо в тесті на наркотики в Канаді.
У групі плацебо з грейпфрутовим соком концентрація фелодипіну у плазмі крові (судинорозширювального препарату, що застосовується при гіпертонії) була несподівано високою.
З тих пір розпочалася незліченна кількість досліджень, щоб підтвердити "взаємодію ліків і грейпфрута". Таким чином вдалося виявити, що грейпфрут впливає на численні препарати, включаючи: статини, антиритміки, імуносупресивні засоби та блокатори кальцієвих каналів (див. Таблицю).
Існують, однак, інші групи препаратів, які не виявляють токсичної дії при прийомі з грейпфрутовим соком, тому ці препарати можна використовувати як альтернативну терапію у тих пацієнтів, у яких виявляється високий ризик взаємодії ліків з грейпфрутом. вони можуть вирішити виключити грейпфрут зі свого раціону та споживати інші види фруктів, включаючи інші цитрусові, щоб уникнути токсичної взаємодії.

Таблиця. Взаємодія грейпфрута з лікарськими засобами та альтернативна терапія Наркотики, розділені за класами Препарати, які потенційно можуть взаємодіяти з грейпфрутом Наслідки взаємодії Альтернативні методи лікування Антиаритмічні засоби Аміодарон, дизопірамід, хінідин Підвищення рівня аміодарону в плазмі може спричинити токсичність для щитовидної залози або легенів, пошкодження печінки, подовження інтервалу QT, проаритмічні порушення та брадикардію.
Підвищення рівня хінідину та дизопіраміду у плазмі крові може бути кардіотоксичним та спричинити появу торсадів. Дигоксин, дилтіазем, верапаміл, бета -блокатори Антагоністи кальцію Фелодипін, нікардіпін, ніфедипін, німодіпін, нізолдіпін Підвищення рівня цих препаратів у плазмі може викликати припливи крові, периферичні набряки, головний біль, тахікардію, симптоматичну гіпотензію та, у рідкісних випадках, інфаркт міокарда. Амлодипін, дилтіазем, верапаміл Статини Аторвастатин, ловастатин, симвастатин Підвищений рівень у плазмі може викликати головний біль, шлунково -кишкові розлади, запалення печінки та міопатії (наприклад, рабдоміоліз). Флувастатин, правастатин, розувастатин
Фібрати, нікотинова кислота, секвестранти жовчних кислот Імуносоп-пресори Циклоспорин, такролімус Посилення побічних ефектів, викликаних цими препаратами.
Нефротоксичність, гепатотоксичність та посилення імуносупресивного ефекту. Альтернативи відсутні Інгібітори протеаз Саквінавір Підвищення рівня у плазмі крові може спричинити збільшення побічних ефектів, таких як головний біль, втома, безсоння та тривога. Ампренавір, атазанавір, фосампренавір, індинавір, лопінавір / ритонавір, нелфінавір, ритонавір

Механізм дії:

Дослідження, проведені на соку грейпфрута, показали, що деякі компоненти цього фрукта, такі як бергамоттин та нарингін (рис. 1), є потужними інгібіторами цитохрому Р450 3А4 (CYP3A4).

Рис.1 Хімічна будова

Цей фермент, що експресується в кишечнику і в печінці, є основним чинником, що відповідає за детоксикацію організму приблизно з 50% існуючих на даний момент препаратів.

Взаємодія препарату з грейпфрутовим соком відбувається переважно шляхом інгібування кишкового CYP3A4, що спричиняє уповільнення утилізації препарату та його надмірну стійкість в організмі (рис. 2). З цієї причини після прийому грейпфрута та препарату часто виникають явища передозування.

Оскільки інгібування CYP3A4 відбувається в кишечнику, взаємодія лікарського грейпфрутового соку відбувається тільки з пероральними препаратами. Дослідження, проведені на препаратах, що метаболізуються печінковим CYP3A4, що вводяться внутрішньовенно, показали, що грейпфрутовий сік не змінює їх рівень у плазмі крові.

Рис. 2 Передсистемний метаболізм фелодипіну за допомогою CYP3A4 на ентероцитах та в печінці. CYP3A4 метаболізує препарат, поки його біодоступність не зменшиться на 15%. Грейпфрут, навпаки, шляхом інгібування ферменту збільшує біодоступність препарату на 45%.

Кількість і тривалість ефекту

Рівень CYP3A4 у кишечнику можна знизити на 47% протягом декількох годин після прийому грейпфрута.
Крім того, було показано, що взаємодія з лікарськими засобами також може відбуватися при споживанні невеликої кількості грейпфрутового соку або свіжих фруктів (250 г).
Ця ферментативна інактивація може тривати довгий період (близько 3 днів), тому було б доцільно уникайте вживання грейпфрутових продуктів принаймні за 72 години до прийому препарату.
Однак існує велика біологічна мінливість експресії CYP3A4 у кишечнику (генетичний поліморфізм), отже, важко з упевненістю передбачити можливу взаємодію ліків із грейпфрутовим соком від одного пацієнта до іншого. кишковий вміст цього ферменту, тим більший ризик токсичної дії.

Побічні ефекти

Грейпфрут, викликаючи "підвищення рівня деяких лікарських засобів у плазмі, створює стан передозування. Ця" підвищена концентрація препарату у нашому організмі відповідає за можливі легкі побічні ефекти, такі як: головний біль, втома, розлади шлунково -кишкового тракту, але іноді також наслідки серйозних побічних дій, таких як: хвороби нирок та серцеві захворювання. Сенсаційний випадок взаємодії наркотиків грейпфрута стався в США, коли 29-річний чоловік передчасно помер після одночасного прийому терфенадину (антигістамінного засобу) та соку грейпфрута. Препарат був негайно вилучений з ринку. Оскільки деякі взаємодії з лікарськими засобами можуть бути особливо серйозними, фармацевтичні компанії, виробники, наприклад, циклоспорину та симвастатину, вирішили додати спеціальні попередження до листівки про використання грейпфрутових продуктів. з цими препаратами.

Рекомендації

Метою цієї моєї статті є не викликати тривогу чи перешкоджати споживанню грейпфрута, а інформувати. Тому достатньо не вживати грейпфрути або їх похідні під час прийому певних ліків!
Хоча на сьогоднішній день немає остаточних даних з цього приводу, здається, що інші види цитрусових, наприклад апельсини, також Севілья та мапо (гібрид між грейпфрутом та мандарином) може перешкоджати, подібно до грейпфрутового соку, метаболізму деяких ліків.
Ми можемо спокійно споживати інші цитрусові, такі як: апельсини, мандарини та лимони, які натомість не впливають на CYP3A4.

Бібліографія

1. Bailey DG, Spence JD, Edgar B, Bayliff CD, Arnold JM. Етанол посилює гемодинамічні ефекти фелодипіну. Clin Invest Med. 1989;12:357–62.
2. Едвардс DJ, Bellevue FH, Woster PM. Ідентифікація 6 ', 7'-дигідроксибергамоттіну, цитохрому Р450, у соку грейпфрута. Лікарський засіб Metab Dispos. 1996; 24: 1287-1290.
3. Кухнау Дж. Флавоноїди: клас напівнеобхідних харчових компонентів; їх роль у харчуванні людини. Всесвітня дієта Nutr. 1976; 24: 117–191
4. Дахан А, Альтман Х. Взаємодія з продуктами харчування: грейпфрутовий сік збільшує механізм біодоступності ліків, ступінь та актуальність. Eur J Clin Nutr 2004; 58: 1-9.
5. Комод GK, Bailey DG. Вплив фруктових соків на утилізацію наркотиків: нова модель взаємодії з наркотиками. Eur J Clin Invest 2003; 33: 10-6.
6. Хуан С.М. та ін. для Центру оцінки та дослідження наркотиків та Управління з питань регулювання, США Управління з продовольства і медикаментів. Взаємодія ліків з рослинними продуктами та грейпфрутовим соком: звіт конференції. Clin Pharmacol Ther 2004; 75: 1-12.

Виберіть рослину Ялиця Ацерола Щавель Ярровій Міллофоліе Аконіто Адатода Часник Агнокасто Агрімонія Альхемілла Алкекенгі Алое Альтеа Відьма Амміка або Віснага Ананас Андрографія Аспарагуса Апаргіус Болдот Пастушок Босвелія Букко Бутея суперкакао Кава Капуста Календула Камінь Камбола Картофій Картофель Картофель Картофель Барбарис Американська Хризантема Кмин Куркума Даміана Цифрова Діоскорея Дросера Дулкамара Дуналілелла Ехінацея Едер ефедри Elenio елеутерококу безсмертника примули вечірньої хвоща люцерни Erica Euphrasia Erisimo Escolzia Евкаліпт мачуха Farfaraccio Calabar квасоля Пажитник Фенхель Phytolacca Frangola Ash Fumaria японські гриби Galega Ganoderma Lucidum гарцинии камбоджійської Mulberry тирлич Мітла Гінкго Guipana Гінкго Guipana Guipane Gynestra Гінкго Hibelia Гімназія Hibelia звіробій кінського каштана Ispaghul Hyssop Jaborandi Kava kava Konjac Laminaria Cherry Laurel Lavender Лимонна трава Lespedeza Lovage Ісландська лишайник Лимон Ліппія Солодка Лобелія Мака Майоран Кукурудзяна мальва Манна Маррубіо Маррубіо d "вода Мате Мелалеука Мелілото Орех медоносний Орех вогняний Кропива Мак Папайя Парієтарія Лихоманка Пасифлора Перець чилі Перилла Барвінок філантус Подорожник Пікроріза Пілозелла Піно Пісі мітла діам Podofillo Polygala Грейпфрут Петрушка Подорожник Pueraria Mirifica м'ясник Pygeum Quassia Дуб ревінь Ratania раувольфия смородина рицина родіоли шипшина Розмарин Rue Willow Sarsaparilla Sage бузина Лавр Sedum ріжки Сена Serenoa Repensus Соя Солід Пижмо Taraxus фінік Tamarindoil Tamarindoil Tamarindo Ursina валеріана Vanilla коров'як Вербена Вероніка Калина Барвінок Анютина лоза Вітанія Йохімбе Імбир Гарбуз Вибір хвороби Неповнолітні Шуміти Шум у вухах Сухожилля Afonia Aphtas Algias Функціональний галітоз Грудне вигодовування Анемія Бронхіальний синдром Ламке волосся Карієс Головний біль Целюліт Хвороба руху Цистит С Ліматеріоз Холецистопатія Високий рівень холестерину Виразковий коліт Колоноскопія Контузії Гемома Діарея Еректильна дисфункція Дисліпідемія Диспепсія Порушення зору Гіпертонія Гіпертонія Гіпертонія Гіпертонія Гіпертонія Гіпертонія Гіпертонія Гіпертонія Тонкість Менопауза Метеоризм Мононуклеоз Хвороба Альцгеймера Хвороба Крона Нудота Блювота Ожиріння Темні кола Оніхомікоз Остеопороз Суха шкіра Періоартрит Низький тиск Простатит Псоріаз Застуда Грудна тріщина Анальний тріщини Гастроносальна порожнина Ринофагіт Сенецетит Системний синдром висока Виразка Burns Цвяхи Тендітна миготить тепло Бородавка Запаморочення Властивості трав'яного Солярії Невдала адаптогенний Aphrodisiac гірке анальгетик анестетика анорексигенні анальгетик антацидний протиалергічну анти-астматик Антибіотик катар Anticellulitiche протисудомну Antidiaforetiche антидіарейного набряклий глистогінний противорвотное Antiemorroidarie протизапальний Antiidrotiche Antinevrotiche Антиоксиданти жарознижувальний Протизапальні протицинготний Антисептик спазмолітичну анти-сечовий аперитив Ароматизуючий в’яжучий бальзамічний бешиш Капіляротроп Кардіотонічний Кармінативний катарсичний каустик Лікувальні жовчогінні засоби Жовчогінні барвники Дезодоранти Очищаючі потогінні засоби Очищаючі засоби дезінфікуючі засоби дезінфікуючі засоби спрага пом’якшувальний засіб знеболюючий відчай анти гіпертонічного Hypnotic гіпоглікемічних гіпотензивну подразнюючу проносне заспокоює Наркотичні заспокійливе Живильні Odontalgiche Грудне Чистилище відволікаючого мінералізірованіе освіжувачі викликає гіперемія шкіра Scialagoghe Седативного снодійне Starnutatorie шлункового устічние наркотики Tenifughe Тонік сосудосуживающий судинорозширювальний протиглистовий Vescicatorie вітамін мазь Інших продукти харчування - FruttaAlbicocche Amarene кешью Ананас Кавун Апельсини Авокадо Банани Хакі Хакі яблуко Каштан Кедр Вишня Кокос Кавун Фініки Фейхоа Фіко д "Індія Інжир Полуниця Ягоди Пасифлора (Maracujà, Granadilla) Марозиво Ківі Малина Кокосове молоко Мигдальне молоко Лайма Лимони Мандаранги Манго Яблука Айва Гранат Диня Чорниця Гірчиця Мушмула оливки Таггіаси персик папайя квашені фрукти Грейпфрутові сливи, сушені сливи Фруктові соки та фруктові соки Виноградний сік Сливи Виноград Султани та родзинки ІНШЕ ФРУКТОВІ СТАТТІ Категорії Продукти харчування Алкоголіки М'ясо Зернові та похідні Підсолоджувачі Солодощі Субпродукти Фрукти Сушені фрукти Молоко та його похідні Бобові олії та жири Риба та продукти рибного промислу Саламі Спеції Овочі Рецепти для здоров’я Закуски Хліб, піца та бріош ​​Перші страви Овочі та салати Морозиво та солодощі Солодощі та цукерки сорбе Сиропи, лікери та грапас Основні препарати ---- На кухні з залишками карнавальні рецепти Різдвяні рецепти Дієтичні рецепти Легкі рецепти Жіночий день, День матері,тато Функціональні рецепти Міжнародні рецепти Пасхальні рецепти Рецепти для хворих на целіакію Рецепти для діабетиків Рецепти на свята Рецепти на день Святого Валентина Рецепти для вегетаріанців Рецепти білків Регіональні рецепти Веганські рецепти