Бета-блокатори

- як неважко здогадатися - вони є активними принципами, здатними протистояти рецепторам β -типу для адреналіну та норадреналіну.

Рецептори адреналіну та норадреналіну

Існує три різних типи β-адренорецепторів:

β1, розташований на серцевому, нирковому та очному рівні (активація цих рецепторів збільшує роботу серця, стимулює секрецію реніну та вироблення водянистої вологи на очному рівні);
β2, розташований у артеріолярних, сечостатевих, шлунково-кишкових та бронхіальних гладких м’язах (активація цього рецептора сприяє його розслабленню); вони також знаходяться у скелетних м’язах, печінці та тучних клітинах. Крім того, ці рецептори також беруть участь у вивільнення інсуліну.
β3, розташовані переважно в жировій тканині, на рівні якої вони стимулюють ліполіз.

Терапевтичний інтерес представляють бета-адреноблокатори, переважно, з селективністю до β1-рецепторів, хоча на ринку також є неспецифічні бета-блокатори, які взаємодіють як з β1, так і з β2-рецепторами.

, такі як гіпертонія та стенокардія від навантажень.

Крім того, деякі види бета-блокаторів застосовуються при лікуванні серцевих аритмій, серцевої недостатності та вторинної профілактики інфаркту міокарда; в той час як інші використовуються для лікування глаукоми, тиреотоксикозу, соматичних проявів тривоги, есенціального тремору та для профілактичного лікування мігрені.

, надолол, тимолол та піндолол.

β-адреноблокатори другого покоління: ці препарати є кардіоселективними; тому вони переважно взаємодіють з рецепторами β1, розташованими в серці. Однак слід підкреслити, що ця кардіоселективність є лише відносною, насправді у високих концентраціях навіть цей тип бета-блокаторів здатний взаємодіяти з β2-рецепторами.
Однак, завдяки їх відносній селективності, ці препарати - на відміну від неселективних бета -адреноблокаторів - також можуть бути використані в осіб з цукровим діабетом та бронхоспазмом (такими як астма та ХОЗЛ), оскільки вони не впливають на рецептори β2, що беруть участь у виділенні інсуліну та У будь-якому випадку ця категорія пацієнтів все ще потребує ретельного моніторингу під час застосування бета-адреноблокаторів, навіть якщо вони є кардіоселективними.
Ця група включає активні інгредієнти, такі як метопролол, атенолол, есмолол (характеризується коротким періодом напіврозпаду і використовується у надзвичайних ситуаціях), ацебутолол та бісопролол.

Β-адреноблокатори третього покоління з додатковими ефектами: до цієї групи належать карведилол та лабеталол. Ці активні принципи, окрім блокування β1 -рецепторів, також надають "антагоністичну дію на β2 -рецептори та на α1 -рецептори, присутні у кровоносних судинах. Саме взаємодія з останнім типом рецепторів викликає активність цих принципів. також наділений «судинорозширювальною діяльністю.

Β-адреноблокатори третього покоління з додатковими та селективними ефектами β1: активні інгредієнти, що належать до цієї групи, демонструють селективність щодо β1-адренергічних рецепторів; крім того, вони також мають інші види діяльності, здатні сприяти антигіпертензивній дії.
Серед активних інгредієнтів, що належать до цієї групи, ми знаходимо:

Целіпролол, який також наділений агоністичною активністю щодо β2 -рецепторів (тому він сприяє розслабленню гладких м’язів судин);
Небіволол, активний інгредієнт, який також здатний стимулювати секрецію оксиду азоту (NO) ендотелієм, викликаючи таким чином розширення судин.

Крім того, деякі з вищезгаданих активних інгредієнтів згруповані в наступну групу-це бета-блокатори з внутрішньою симпатоміметичною активністю (або ISA). Серед них ми згадуємо піндолол та ацебутолол.
Ці молекули не є справжніми антагоністами бета -адренергічних рецепторів, а є частковими агоністами, які - колись зв’язані з β -адренергічним рецептором - частково стимулюють його (тим самим запобігаючи зв’язуванню адреналіну або норадреналіну), аж до його повного блокування.
Як правило, цей вид ліків зменшує пригнічення серцевої діяльності; з цієї причини використання цих активних інгредієнтів краще у брадикардичних пацієнтів.

скорочення і частоти серцевих скорочень. На додаток до цього, ці активні інгредієнти також впливають на секрецію реніну, пригнічуючи її. При цьому бета-блокатори також впливають на систему ренін-ангіотензин, зменшуючи затримку гідросольового розчину, а отже, об’єм крові та периферичний опір.

вибір і чутливість кожної людини до препарату, який він має намір використовувати.
Однак деякі побічні ефекти є загальними для більшості бета -блокаторів. Серед них ми пам’ятаємо:

Серцева недостатність;
Брадикардія (може виникати особливо у разі застосування бета-адреноблокаторів без внутрішньої симпатоміметичної активності);
Гостра гіпотензія;
Периферичне звуження судин;
Звуження бронхів;
Гіпоглікемія;
Шлунково -кишкові розлади, такі як нудота, блювота та діарея;
Запаморочення
Безсоння;
Депресія;
Кошмари і галюцинації;
Порушення зору;
Судоми м’язів
Шкірні висипання;
Фіолетовий;
Алопеція.

Нарешті, слід пам’ятати, що - щоб уникнути «гіперактивності β -рецепторів, які можуть переродитися в небезпечні гіпертонічні кризи, - терапію бета -адреноблокаторами» слід поступово припиняти.

, через можливі побічні ефекти, які могли виникнути. У будь -якому випадку, перед тим, як приймати будь -які види ліків, вагітним жінкам та матерям, які годують груддю, завжди слід звернутися за порадою до лікаря, який проведе «ретельну оцінку взаємозв’язку між очікуваною користю для матері та потенційними ризиками для плід або дитина.

(ХОЗЛ) або інші стани, пов'язані зі звуженням бронхів;

У брадикардичних пацієнтів;

У пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують інсулін;

У пацієнтів з гіпоглікемічними синдромами;

У пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Однак слід пам’ятати, що пацієнтам, які страждають від патологій, пов’язаних із бронхоспазмом, і у брадикардичних пацієнтів можна вводити кардіоселективні бета-блокатори та бета-блокатори ІСА відповідно за умови використання цих самих активних інгредієнтів. з великою обережністю і під пильним наглядом лікаря.