АКТОС ® - препарат на основі піоглітазону гідрохлориду.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Пероральні гіпоглікемічні засоби - тіазолідиндіони
Показання ACTOS ® - Піоглітазон
АКТОС ®-препарат, призначений для лікування цукрового діабету ІІ типу у разі невдачі немедикаментозних терапевтичних заходів, таких як збалансоване харчування та правильний спосіб життя.
Піоглітазон також можна застосовувати в комбінованій терапії з метформіном або сульфонілсечовиною, якщо тільки монотерапія не здатна забезпечити хороший глікемічний контроль.
У важких випадках АКТОС ® можна також ефективно використовувати разом з інсуліном.
Механізм дії АКТОС ® - Піоглітазон
Піоглітазон, що міститься в АКТОС ®, є лікарським засобом, що належить до фармацевтичної категорії тіазолідиндіонів, з важливою гіпоглікемічною активністю.
При пероральному прийомі він швидко всмоктується в кишечнику, біодоступність становить 80%, а максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 2 години після прийому.
Приблизно через 5-6 годин піоглітазон проходить важливий метаболізм у печінці, підтримуваний ферментами, що належать до категорії цитохромів, з подальшим виведенням його метаболітів як із сечею, так і з калом.
Гіпоглікемічна ефективність цієї сполуки по суті обумовлена здатністю досягати чутливих до інсуліну тканин та органів, таких як жирова, м’язова та печінкова тканини, покращуючи периферичну активність інсуліну і тим самим допомагаючи підтримувати гіпоглікемічний ефект.
З молекулярної точки зору, ця дія гарантована здатністю піоглітазону активувати гамма -рецептори PPAR, які беруть участь у транскрипційній модуляції різних генів, корисних для регулювання глюкозного та ліпідного обміну та зменшення активації запального процесу.
Іншими словами, активація всіх цих внутрішньоклітинних механізмів набуває вигляду можливості зниження рівня цукру в крові шляхом збільшення доступності периферичної та тканинної глюкози та зменшення запального процесу, який дуже активний на судинному рівні, що відповідає за деякі з Найважливіші наслідки патології діабету.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ЕФЕКТИВНІСТЬ ПІОГЛІТАЗОНУ У ЛІКУВАННІ ДІАБЕТУ ТИПУ II
Curr Med Res Думка. 2011 лютий; 27: 303-13. Epub 2010 9 грудня.
Дослідження порівняння впливу піоглітазону у поєднанні з метформіном або сульфонілсечовиною на ліпідний профіль та глікемічний контроль у пацієнтів з діабетом 2 типу (ECLA).
Караманос В, Танопулу А, Дросінос В, Харалампіду Е, Сормелі С, Архімандрит А; Грецька навчальна група ECLA.
Дослідження, проведене на близько 2116 пацієнтів з цукровим діабетом II типу та супроводжуваного зміною ліпідного профілю. Введення піоглітазону пацієнтам, які не реагують на метформін або сульфонілсечовину, призвело до зменшення глікозильованої Hb на 1,5%, тригліцеридів на 21%та холестерину ЛПНЩ на 15%. Ці важливі результати підтверджують важливість лікування піоглітазоном для здоров’я не тільки ендокринної системи пацієнта з діабетом.
2. ЗАЩИТНА РОЛЬ ПІОГЛІТАЗОНУ
Передня Biosci. 2008 1 січня; 13: 1813-26.
Механізми протизапальної та нейропротекторної дії агоністів PPAR-гамма.
Кападія Р, Йі ДЖ, Вемуганці Р.
Піоглітазон також був перевірений різними лабораторіями на його захисну роль від окислювальних патологій. Точніше, декілька досліджень показують, як введення цього активного інгредієнта може значно зменшити пошкодження, спричинені серцевими нападами, пошкодженнями мозку, інсультами та окислювачами, припускаючи важливу захисну дію, як судинну, так і нервову. Ця дія, ймовірно, пов'язана зі здатністю модулювати вироблення запальних цитокінів і водночас посилювати антиоксидантну здатність організму, дозволяє розглядати піоглітазон як активний препарат при діабетичній патології не тільки в боротьбі з глікемією, а й у запобігання судинним наслідкам. та нервовим.
3. ЗАГАЛЬНИЙ АБО ОРИГІНАЛЬНИЙ НАРКОТИК?
J Med Assoc Thai. 2010 листопада; 93: 1249-55.
Ефективність та безпека загального та оригінального піоглітазону при цукровому діабеті 2 типу: багатоцентрове, подвійне сліпе, рандомізоване контрольоване дослідження.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
Вибір генеричного або оригінального препарату часто є одним з найважливіших питань, які задають собі як лікар, так і хворий на цукровий діабет. У цьому випадку проведене дослідження демонструє, як піоглітазон, як у вихідній формі, так і у вигляді генеричного препарату, може підтримувати ті ж ефекти і таку ж безпеку, гарантуючи зниження рівня цукру в крові, глікозильованого гемоглобіну та холестерину ЛПНЩ. В обох групах спостерігалися набряки та мігрень.
Спосіб застосування та дозування
ACTOS ® Піоглітазон таблетки 30 мг:
рекомендується приймати 15 або 30 мг піоглітазону на день за один прийом незалежно від прийому їжі.
У пацієнтів літнього віку або у разі супутньої терапії іншими гіпоглікемічними препаратами може знадобитися коригування дози.
Попередження ACTOS ® - Піоглітазон
Терапія ACTOS ® повинна супроводжуватися періодичним контролем різних хімічних показників крові, таких як:
- Глікемія: для того, щоб правильно модулювати медикаментозну терапію;
- Трансамінази: для моніторингу функції печінки і, можливо, припинення терапії, коли рівень АЛТ перевищує верхню межу в 3 рази;
- Гемоглобін: для моніторингу можливого зниження, викликаного піоглітазоном.
Необхідний ретельний і постійний медичний нагляд у пацієнтів з ризиком розвитку серцевих захворювань або схильних факторів, хвороб печінки та переломів кісток.
Таблетки ACTOS ® містять лактозу, яка може спричинити початок захворювань шлунково -кишкового тракту у пацієнтів, які страждають на непереносимість галактози або ферментну недостатність лактази або мальабсорбції глюкози / галактози.
Необхідно також пам’ятати, що комбінована терапія сульфонілсечовиною або інсуліном об’єктивно збільшує ризик гіпоглікемії, що може зменшити сприйнятливі здібності пацієнта, зробивши використання механізмів та керування автомобілем небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Дослідження, проведені на моделях на тваринах, показали, що застосування препарату під час вагітності може значно зменшити ріст плода, ймовірно, зменшивши наявність у плода глюкози.
З огляду на ці дані та з огляду на відсутність клінічних досліджень у літературі, ACTOS ® протипоказаний під час вагітності.
Крім того, наявність активного інгредієнта в грудному молоці обмежує його використання навіть у наступний період лактації.
Взаємодії
Хоча препарат метаболізується в печінці ферментами, що належать до сімейства цитохромів, кількість потенційно небезпечних взаємодій з фармакокінетичної точки зору була обмеженою.
Докладно, супутня терапія гемфіброзилом або рифампіцином вимагала подальшого коригування дози піоглітазону, щоб зберегти його терапевтичні властивості без змін.
Протипоказання ACTOS ® - Піоглітазон
АКТОС ® протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю, діабетичним кетоацидозом, гіперчутливістю до активної речовини або її допоміжних речовин, історією серцевих патологій, включаючи попередні, а також під час вагітності та годування груддю.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Терапія піоглітазоном часто супроводжувалася появою численних побічних ефектів, деякі з яких мають клінічне значення.
Точніше, часто були виявлені порушення зору, інфекції дихальних шляхів, збільшення маси тіла, гіпестезія, анемія, атралгія, гематурія, запаморочення та набряки, переважно зосереджені в початковому періоді лікування.
Клінічно більш серйозні, але, на щастя, рідкісні реакції вплинули на серцево -судинну систему з настанням серцевої недостатності.
Коли АКТОС ® вводили в комбінованій терапії з інсуліном, можна було спостерігати значне зниження глікемії, що викликало гіпоглікемію у схильних або погано компенсованих пацієнтів.
Примітка
ACTOS ® можна продавати тільки за суворим рецептом лікаря.
Інформація про АКТОС ® - Піоглітазон, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
