Діючі речовини: пантопразол
MAALOX REFLUX 20 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Чому використовується Maalox Reflux? Для чого це?
MAALOX REFLUX містить діючу речовину пантопразол, який блокує «насос», який виробляє шлункову кислоту. Таким чином, він зменшує кількість кислоти у вашому шлунку.
MAALOX REFLUSSO використовується для короткочасного лікування симптомів рефлюксу (наприклад, печії, кислотної регургітації) у дорослих.
Рефлюкс - це зворотний потік кислоти зі шлунка в стравохід («харчовий канал»), який може запалюватися і боліти. Це може викликати такі симптоми, як хворобливе печіння в грудях, що піднімається до горла (печія), і кислий присмак у роті (кислотна відрижка).
Ви можете відчути полегшення кислотного рефлюксу та печії відразу після одного дня лікування MAALOX REFLUX, але цей препарат не призначений для негайного полегшення. Для поліпшення симптомів може знадобитися прийом таблеток протягом 2-3 днів поспіль.
Протипоказання Коли Маалокс рефлюкс не слід застосовувати
Не приймайте MAALOX REFLUX
- якщо у вас алергія на пантопразол, соєвий лецитин або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
- якщо ви приймаєте ліки, що містять атазанавір (для лікування ВІЛ -інфекції)
- Див. "Інші ліки та MAALOX REFLUX"
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Maalox Reflux
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати MAALOX REFLUX
- Якщо у вас проблеми з печінкою або жовтяниця (пожовтіння шкіри або очей).
- Якщо ви постійно лікувалися від печії або розладу травлення протягом 4 і більше тижнів.
- Якщо вам більше 55 років і щодня проходите безрецептурне лікування розладів травлення.
- Якщо вам більше 55 років і у вас нові або нещодавно змінилися симптоми рефлюксу.
- Якщо ви раніше мали виразку шлунка або операцію на шлунку.
- Якщо ви регулярно відвідуєте лікаря з приводу серйозних станів здоров’я або хвороб.
- Якщо вам потрібно пройти ендоскопію або тест на дихання, який називається тестом на сечовину.
Негайно повідомте свого лікаря, до або після прийому цього препарату, якщо ви помітили будь -який з наведених нижче симптомів, що може бути ознакою іншого, більш серйозного порушення:
- Ненавмисне схуднення (не пов'язане з дієтою або програмою тренувань).
- Блювота, особливо якщо вона повторюється.
- Наявність крові у блювоті; у блювоті це може мати темний колір, як кавова гуща.
- Наявність крові в калі, яка може виглядати чорною або смолоподібною.
- Труднощі при ковтанні або біль при ковтанні.
- Він виглядає блідим і відчуває слабкість (анемія).
- Біль у грудях.
- Біль у животі.
- Важка та / або стійка діарея, оскільки MAALOX REFLUSSO асоціюється з незначним збільшенням інфекційної діареї.
Ваш лікар може вирішити, що вам потрібні деякі аналізи. Якщо у вас є аналіз крові, повідомте лікаря, що ви приймаєте цей препарат.
Ви можете відчути полегшення симптомів кислотного рефлюксу та печії лише після одного дня лікування MAALOX REFLUX, але цей препарат не призначений для негайного полегшення. Не слід сприймати це як запобіжний захід.
Якщо ви деякий час страждали від періодичної печії або симптомів розладу травлення, не забувайте регулярно відвідувати лікаря.
Діти та підлітки
MAALOX REFLUSSO не слід застосовувати дітям та підліткам до 18 років через відсутність даних щодо безпеки у цій молодшій віковій групі.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити ефект рефлюксу Маалокс
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки. MAALOX REFLUSSO може вплинути на ефективність інших лікарських засобів. Скажіть своєму лікарю або фармацевту, якщо ви приймаєте ліки, що містять будь -який з наступних активних інгредієнтів:
- атазанавір (використовується для лікування "ВІЛ -інфекції"). Не слід використовувати MAALOX REFLUX, якщо ви приймаєте атазанавір. Див. "Не приймайте MAALOX REFLUX".
- Кетоконазол (використовується при грибкових інфекціях).
- Варфарин і фенпрокумон (використовуються для розрідження крові та запобігання утворенню тромбів). Можливо, вам знадобляться додаткові аналізи крові.
- Метотрексат (використовується для лікування ревматоїдного артриту, псоріазу та раку) - якщо ви приймаєте метотрексат, ваш лікар може тимчасово припинити прийом MAALOX REFLUX, оскільки пантопразол може підвищити рівень метотрексату в крові.
Не приймайте MAALOX REFLUX з іншими лікарськими засобами, які обмежують кількість кислоти, що виробляється у шлунку, такими як інший інгібітор протонної помпи (омепразол, лансопразол або рабепразол) або антагоніст Н2 (наприклад, ранітидин, фамотидин). Однак, при необхідності, ви можете приймати MAALOX REFLUX з антацидами (наприклад, з магльдратом, альгіновою кислотою, бікарбонатом натрію, гідроксидом алюмінію, карбонатом магнію або їх комбінаціями).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Не слід приймати цей препарат, якщо ви вагітні або годуєте грудьми. Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Якщо ви помітили будь -які побічні ефекти, такі як запаморочення або порушення зору, не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
MAALOX REFLUSSO містить мальтит і лецитин
Якщо ваш лікар сказав, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей препарат. MAALOX REFLUSSO містить соєвий лецитин. Якщо у вас алергія на арахіс або сою, не використовуйте цей препарат.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати рефлюкс Maalox: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як описано в цій інструкції та / або за вказівкою лікаря або фармацевта. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Приймайте по одній таблетці на день. Не перевищуйте рекомендовану дозу 20 мг пантопразолу на день.
Ви повинні приймати цей препарат щонайменше 2-3 дні поспіль. Припиніть прийом MAALOX REFLUX, коли у Вас більше немає симптомів. Ви можете відчути полегшення симптомів кислотного рефлюксу та печії відразу після одного дня лікування препаратом MAALOX REFLUX, але цей препарат не призначений для негайного полегшення.
Якщо після прийому цього препарату протягом 2 тижнів безперервно не спостерігається полегшення симптомів, зверніться до лікаря. Не приймайте MAALOX REFLUX більше 4 тижнів без консультації з лікарем.
Приймайте таблетку перед їжею, щодня в один і той же час. Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи водою. Не розжовуйте і не розламуйте таблетку.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Maalox Reflux
Якщо ви прийняли більше, ніж слід, MAALOX REFLUX
Зверніться до лікаря або фармацевта, якщо ви прийняли більше рекомендованої дози. Якщо можливо, візьміть із собою ліки та цю брошуру.
Якщо ви забули прийняти MAALOX REFLUX
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Прийміть наступну нормальну дозу наступного дня у звичайний час.Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування MAALOX REFLUX, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти маалокс -рефлюксу
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Негайно зверніться до лікаря або зверніться до відділення швидкої допомоги найближчої лікарні, якщо у вас виникли будь -які з наведених нижче серйозних побічних ефектів.
- Важкі алергічні реакції (рідко: можуть спостерігатися до 1 на 1000 осіб): реакції гіперчутливості, так звані анафілактичні реакції, анафілактичний шок та ангіоневротичний набряк. Типові симптоми: набряк обличчя, губ, рота, язика та / або горла, що може спричинити утруднення ковтання або дихання, кропив’янка, сильне запаморочення з дуже швидким серцебиттям та сильна пітливість.
- Серйозні шкірні реакції (частота невідома: частоту неможливо оцінити за наявними даними): висип з набряком, утворенням бульбашок або лущенням шкіри, лущення та кровотеча навколо очей, носа, рота або статевих органів та швидке погіршення загального стану здоров’я або шкіри висип під впливом сонця.
- Інші серйозні побічні ефекти (частота невідома: частоту неможливо оцінити за наявними даними): пожовтіння шкіри та очей (через важке ураження печінки) або проблеми з нирками, такі як біль при сечовипусканні та біль у попереку з лихоманкою.
Під час лікування активною речовиною препарату MAALOX REFLUSSO спостерігалися такі небажані ефекти:
- Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб) головний біль; запаморочення діарея; нудота, блювота; здуття живота і метеоризм (метеоризм); запор; сухість у роті; біль у животі і роздратування; шкірні висипання або кропив’янка; відчуття слабкості, втоми або взагалі поганого самопочуття; порушення сну; підвищення рівня печінкових ферментів в аналізах крові.
- Рідкісні (можуть зачіпати до 1 з 1000 осіб) зміни або повна відсутність смаку; порушення зору, такі як помутніння; болі в суглобах; м’язові болі; зміна ваги; підвищення температури тіла; набряк кінцівок; депресія; підвищення рівня білірубіну та жиру в крові (це видно з аналізів крові), збільшення грудей у чоловіків; висока температура і різке зниження циркулюючих гранулоцитів (видно з аналізів крові).
- Дуже рідко (може зачіпати до 1 з 10 000 осіб) дезорієнтація; зменшення кількості тромбоцитів у крові, що може спричинити кровотечу або синці частіше, ніж зазвичай; зменшення кількості лейкоцитів, що може призвести до частіших інфекцій; одночасне аномальне зменшення кількості еритроцитів і білих кров’яних тілець, а також тромбоцитів (спостерігається в аналізах крові).
- Частота невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними) галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів з такими симптомами в анамнезі); зниження рівня натрію в крові, зниження рівня магнію в крові.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері, флаконі та картонній упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Для таблеток, упакованих у пластикові пляшки: MAALOX REFLUSSO необхідно використати протягом трьох місяців після першого відкриття контейнера.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зміст упаковки та інша інформація> Зміст упаковки та інша інформація
Що містить MAALOX REFLUX
- Діюча речовина - пантопразол. Кожна таблетка містить 20 мг пантопразолу (у вигляді сесквігідрату натрію).
- Допоміжними речовинами є:
Ядро:
мальтитол (Е 965), кросповідон типу В, карамелоза натрію, безводний карбонат натрію, стеарат кальцію.
Покриття:
Полі (вініловий спирт), тальк, діоксид титану (Е 171), макрогол 3350, соєвий лецитин, жовтий оксид заліза (Е 172), безводний карбонат натрію, сополімер етилакрилатметакрилової кислоти (1: 1), лаурилсульфат натрію, полісорбат 80 , триетилцитрат.
Опис зовнішнього вигляду MAALOX REFLUX та вмісту упаковки
Шлунково-стійкі таблетки жовті та овальні. MAALOX REFLUSSO доступний у блістерах з ОПА / алюмінію / ПВХ-алюмінію або у пляшках з ПНД. Упаковки, що містять 7 або 14 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
MAALOX REFLUX 20 МГ ГАСТРОСТЕЙСТВУЮЧІ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
У кожній шлунково-стійкій таблетці міститься 20 мг пантопразолу (у вигляді сесквігідрату натрію).
Допоміжні речовини з відомим ефектом: 38,425 мг мальтитолу та 0,345 мг лецитину (отриманого з соєвої олії) (див. Розділ 4.4).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Гастростійкий планшет.
Жовта, овальна таблетка.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Короткочасне лікування симптомів рефлюксу (наприклад, печія, кислотна регургітація) у дорослих.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Рекомендована доза становить 20 мг пантопразолу (одна таблетка) на день.
Для поліпшення симптомів може знадобитися прийом таблеток протягом 2-3 днів поспіль. Після досягнення повного загоєння симптомів лікування слід припинити.
Лікування не повинно тривати більше 4 тижнів без консультації лікаря.
Якщо протягом 2 тижнів безперервного лікування не спостерігається поліпшення симптомів, пацієнту слід звернутися за медичною допомогою.
Особливі популяції
У літніх пацієнтів або у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю коригування дози не потрібне.
Педіатричне населення
Використання MAALOX REFLUX не рекомендується дітям та підліткам віком до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність.
Спосіб введення
Шлунково-стійкі таблетки MAALOX REFLUX 20 мг не слід розжовувати або подрібнювати, їх слід ковтати цілими з рідиною перед їжею.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, заміщених бензимідазолів, до лецитину (отриманого з соєвої олії) або до будь -якої іншої допоміжної речовини, перерахованої у розділі 6.1.
Одночасне застосування з атазанавіром (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Пацієнтам слід надати вказівку звернутися до лікаря, якщо:
• маєте ненавмисну втрату ваги, анемію, шлунково -кишкову кровотечу, дисфагію, періодичну блювоту або блювоту з кров’ю, оскільки лікування пантопразолом може полегшити симптоми та затримати діагностику серйозного захворювання. У цих випадках необхідно виключити злоякісну патологію.
• раніше перенесли виразку шлунка або операцію на шлунково -кишковому тракті.
• перебували на постійному симптоматичному лікуванні з приводу розладу травлення або печії протягом 4 тижнів і більше.
• мати жовтяницю, порушення функції печінки або захворювання печінки.
• мати будь-яке інше серйозне захворювання, яке впливає на загальне самопочуття.
• старше 55 років з новими або нещодавно зміненими симптомами.
Пацієнти з періодичними симптомами розладу травлення або печії повинні регулярно відвідувати лікаря. Зокрема, пацієнтам старше 55 років, які щодня приймають будь-які ліки, що відпускаються без рецепта, при нетравленні шлунка або печії, слід повідомити про це свого фармацевта або лікаря.
Пацієнтам не слід одночасно приймати інший інгібітор протонної помпи або антагоніст Н2.
Пацієнти, яким необхідно пройти ендоскопію або дихальні тести, повинні проконсультуватися з лікарем перед прийомом цього ліки.
Пацієнтів слід попередити, що таблетки не призначені для негайного полегшення. Пацієнти можуть почати відчувати поліпшення симптомів приблизно через один день лікування пантопразолом, але може знадобитися приймати його протягом 7 днів, щоб досягти повного контролю над печією.
Пацієнти не повинні приймати пантопразол як профілактичний препарат.
Шлунково -кишкові інфекції, викликані бактеріями
Зниження кислотності шлунка з будь-якої причини, включаючи інгібітори протонної помпи, збільшує кількість шлунково-кишкових бактерій, нормально присутніх у шлунково-кишковому тракті. Сальмонели, Кампілобактер або Clostridium difficile.
Соєвий лецитин
Цей препарат містить лецитин, отриманий з соєвої олії. Якщо у пацієнта алергія на арахіс або сою, він не повинен використовувати цей препарат.
Мальтитол
Цей препарат містить мальтитол.
Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Вплив пантопразолу на абсорбцію інших лікарських засобів
MAALOX REFLUX це може зменшити всмоктування активних інгредієнтів, біодоступність яких залежить від рН шлунка (наприклад, кетоконазолу).
Препарати проти ВІЛ (атазанавір)
Показано, що одночасне застосування здорових добровольців атазанавіру 300 мг / ритонавіру 100 мг з омепразолом (40 мг один раз на день) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (разова доза 60 мг) призводить до значного зниження біодоступності атазанавіру.
Всмоктування атазанавіру залежить від рН, тому пантопразол не слід вводити одночасно з атазанавіром (див. Розділ 4.3).
Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон або варфарин)
Незважаючи на те, що під час одночасного лікування фенпрокумоном або варфарином у клінічних фармакокінетичних дослідженнях не спостерігалося взаємодій, під час супутнього лікування у постмаркетинговий період повідомлялося про окремі випадки зміни міжнародного нормалізованого співвідношення (МНВ). Таким чином, у пацієнтів, які отримували кумаринові антикоагулянти ( наприклад, фенпрокумон або варфарин), рекомендується контролювати протромбіновий час / МНВ на початку лікування пантопразолом, при припиненні лікування або при періодичному застосуванні.
Метотрексат
У деяких пацієнтів повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи підвищує рівень метотрексату. Тому у випадках, коли метотрексат застосовується у високих дозах, наприклад, для лікування раку та псоріаз, слід розглянути можливість тимчасового припинення терапії пантопразолом.
Інші дослідження взаємодії
Пантопразол метаболізується в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450.
Дослідження взаємодії з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, дигоксином, етанолом, глібенкламідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенітоїном, піроксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол, не виявили значних клінічних взаємодій.
У будь -якому випадку не можна виключити взаємодію пантопразолу з іншими речовинами, які метаболізуються за допомогою тієї самої ферментної системи.
Взаємодій з одночасно введеними антацидами не було.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Немає належних даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Доклінічні дослідження не показали порушення фертильності або тератогенних ефектів (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. MAALOX REFLUX це не повинно бути під час вагітності.
Грудне вигодовування
Невідомо, чи виділяється пантопразол у жіноче молоко. Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу у грудне молоко. Цей препарат не слід застосовувати під час годування груддю.
Родючість
Під час застосування пантопразолу у дослідженнях на тваринах не було даних про порушення фертильності (див. Розділ 5.3).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Можуть виникнути такі побічні реакції, як запаморочення та порушення зору (див. Розділ 4.8). У таких випадках пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Приблизно у 5% пацієнтів можна очікувати виникнення побічних реакцій на ліки. Найчастіше повідомляються про побічні реакції - діарею та головний біль, які зустрічаються приблизно у 1% пацієнтів.
У таблиці нижче наведені побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні пантопразолу, класифіковані за такою класифікацією частот: дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥1 / 100,
У кожному класі частоти повідомляється про побічні реакції в порядку зменшення їх тяжкості.
Таблиця 1. Побічні реакції з пантопразолом у клінічних випробуваннях та післяреєстраційний досвід
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Невідомі симптоми передозування у людей.
Дози до 240 мг, що вводилися внутрішньовенно протягом 2 хвилин, добре переносилися.
Оскільки пантопразол в значній мірі зв’язується з білками, його не можна легко діалізувати.
У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації, окрім симптоматичного та підтримуючого лікування, не можна давати конкретних терапевтичних рекомендацій.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: інгібітори протонної помпи.
Код ATC: A02BC02.
Механізм дії
Пантопразол є похідним бензимідазолу, який пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин.
Пантопразол перетворюється в свою активну форму, циклічний сульфенамід, у кислому середовищі в парієтальних клітинах, де він інгібує фермент Н +, К + -АТФазу, тобто кінцеву стадію виробництва соляної кислоти в шлунку.
Інгібування залежить від дози і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти.
У більшості пацієнтів симптоми печії та кислотного рефлюксу зникають протягом 1 тижня.
Пантопразол знижує кислотність у шлунку і, отже, збільшує гастрин пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментом, віддаленим від рівня рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином). Ефект такий самий, незалежно від того, вводиться активний інгредієнт перорально або внутрішньовенно.
Під час лікування пантопразолом значення гастрину натще зростають. При короткочасному лікуванні в більшості випадків вони не перевищують верхні межі норми. Під час тривалого лікування в більшості випадків рівень гастрину подвоюється. Однак надмірне збільшення спостерігається лише в поодиноких випадках. Як наслідок, у меншій кількості випадків під час тривалого лікування (від простої до аденоматоїдної гіперплазії) у незначній кількості випадків спостерігається легке або помірне збільшення кількості специфічних ендокринних клітин (ЕКЛ) у шлунку. Проте, на основі проведених на сьогодні досліджень, у людей не було виявлено утворення попередників карциноїдів (атипова гіперплазія) або карциноїдів шлунка, виявлених під час експериментів на тваринах (див. Розділ 5.3).
Клінічна ефективність
У ретроспективному аналізі 17 досліджень у 5960 пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРХ), які отримували монотерапію пантопразолом у дозі 20 мг, симптоми, пов’язані з кислотним рефлюксом, такі як печія та кислотна регургітація, були оцінені відповідно до стандартизованої методології.
Вибрані дослідження повинні були мати принаймні один симптом кислотного рефлюксу через 2 тижні. Діагноз ГЕРХ у цих дослідженнях ґрунтувався на ендоскопічній оцінці, за винятком одного дослідження, в якому включення пацієнтів базувалося виключно на симптоматиці.
У цих дослідженнях відсоток пацієнтів з повним одужанням від печії через 7 днів коливався від 54,0% до 80,6% у групі пантопразолу. у 68,1% -92,3% пацієнтів.
Що стосується повного одужання від кислотної регургітації, були отримані результати, подібні до тих, що стосуються печії. Через 7 днів відсоток пацієнтів з повним одужанням після кислотної регургітації коливався від 61,5% до 84,4%, через 14 днів від 67,7% до 90,4% і через 28 днів від 75,2% до 94,5% відповідно.
Пантопразол постійно перевершував антагоністи плацебо та Н2 та не поступався іншим інгібіторам протонної помпи (ІПП). Швидкість покращення симптомів кислотного рефлюксу в значній мірі не залежала від початкового стану ГЕРХ.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового введення. У діапазоні доз від 10 до 80 мг кінетика плазми пантопразолу є лінійною після перорального та внутрішньовенного введення.
Поглинання
Після перорального прийому пантопразол повністю і швидко всмоктується. Показано, що абсолютна біодоступність таблеток становить приблизно 77%. В середньому приблизно через 2,0-2,5 години після введення (tmax) разової пероральної дози 20 мг досягається максимальна сироваткова концентрація (Cmax) приблизно 1-1,5 мкг / мл, і ці значення залишаються постійними після повторного застосування адміністрації. Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність (AUC або Cmax), але збільшує мінливість часу затримки (tlag).
Розповсюдження
Об'єм розподілу становить приблизно 0,15 л / кг, а зв'язування з білками сироватки крові - приблизно 98%.
Біотрансформація
Пантопразол майже виключно метаболізується в печінці.
Ліквідація
Кліренс становить приблизно 0,1 л / год / кг, а період напіввиведення з термінальної фази (t½) становить приблизно 1 год. Було небагато випадків суб'єктів із уповільненою елімінацією. Через специфічне зв'язування пантопразолу з протонними насосами в тім'яних клітинах , період напіввиведення не корелює з більш тривалою дією (пригнічення секреції кислоти).
Виведення нирками є основним шляхом виведення (приблизно 80%) метаболітів пантопразолу; решта виводиться з калом. Основним метаболітом у сироватці та сечі є десметилпантопразол, який кон’югований із сульфатом. основний метаболіт (приблизно 1,5 години) не набагато довший, ніж метаболізм пантопразолу.
Особливі популяції
Ниркова недостатність
Зниження дози не рекомендується у випадках, коли пантопразол вводять пацієнтам з порушенням функції нирок (у тому числі пацієнтам, які перебувають на діалізі, що видаляє лише незначні кількості пантопразолу). Як спостерігалося у здорових осіб, період напіввиведення пантопразолу короткий.
Печінкова недостатність
Після введення пантопразолу пацієнтам з печінковою недостатністю (класи А, В та С за класифікацією Чайлда-П’ю) період напіввиведення збільшився з 3 до 7 годин, а значення AUC збільшилися у 3-6 разів, тоді як Сmax був лише незначно збільшений у 1,3 рази порівняно з показником здорових осіб.
Літні громадяни
Незначне збільшення значень AUC та Cmax у літніх добровольців порівняно з молодими суб’єктами не має клінічного значення.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах та генотоксичності.
У 2-річному дослідженні канцерогенності у щурів були виявлені нейроендокринні новоутворення. Крім того, в одному дослідженні плоскоклітинні папіломи були виявлені в передній частині шлунка щурів. Механізм, що призводить до утворення карциноїдів шлунка заміщеними бензимідазолами, був ретельно досліджений і привів до висновку, що це вторинна реакція на значне збільшення рівня гастрину в сироватці крові, яке відбувається у щурів під час хронічних високотемпературних доз. .
У 2-річних дослідженнях на гризунах спостерігалося збільшення кількості пухлин печінки у щурів (лише в одному дослідженні на щурах) та самок мишей, і це трактувалося як результат високого метаболізму пантопразолу в печінці.
У 2-річному дослідженні у групі щурів, які отримували найвищу дозу (200 мг / кг), спостерігалося незначне збільшення неопластичних змін щитовидної залози. Початок цих новоутворень пов’язаний із індукованими пантопразолом змінами катаболізму тироксину в печінці щурів. Оскільки терапевтична доза для людини низька, побічних ефектів на щитовидну залозу очікувати не слід.
У дослідженнях на тваринах (щури) NOAEL (рівень спостережуваних небажаних ефектів), виявлений для ембріотоксичності, становив 5 мг / кг. Дослідження не виявили жодного порушення фертильності або тератогенних ефектів. Гестація прогресувала. Отже, незадовго до народження концентрація пантопразолу у плода зросла.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро
мальтитол (E965);
кросповідон типу В;
кармеллоза натрію;
безводний карбонат натрію;
стеарат кальцію.
Покриття
Полі (вініловий спирт);
тальк;
діоксид титану (Е 171);
макрогол 3350;
соєвий лецитин;
жовтий оксид заліза (Е 172);
безводний карбонат натрію;
сополімер етилакрилату метакрилової кислоти (1: 1);
лаурилсульфат натрію;
полісорбат 80;
триетилцитрат.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
Алюміній / алюмінієвий блістер: 4 роки.
Плянки з ПНД: 3 роки.
Після відкриття флакона використовувати ліки протягом 3 місяців.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Опа / алюмінієві / ПВХ-алюмінієві блістери, що містять 7 або 14 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, або пляшки з ПНД з поліетиленовою кришкою з осушувачем, що містить 7 або 14 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sanofi S.p.A.
Віале Л. Бодіо, 37 / б
20158 Мілан - IT
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
MAALOX REFLUX 20 мг шлунково -стійкі таблетки, 7 таблеток у блістері - AIC n. 041056019
MAALOX REFLUX 20 мг таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту, 14 таблеток у блістері - AIC n. 041056021
MAALOX REFLUX 20 мг таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту, 7 таблеток у флаконах - AIC n. 041056033
MAALOX REFLUX 20 мг таблетки, стійкі до шлунково -кишкового тракту, 14 таблеток у флаконах - AIC n. 041056045
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
12 жовтня 2011 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Грудень 2014 року
