Діючі речовини: клобетазол (клобетазол пропіонат)
КЛОБЕСОЛ 0,05% вершки
КЛОБЕСОЛ 0,05% мазь
Чому використовується Клобесол? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Дуже активні кортикостероїди (група IV)
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Шкірні захворювання, чутливі до кортикостероїдів, особливо більш вимогливі та стійкі, такі як, наприклад, псоріаз (за винятком дифузного бляшкового псоріазу), рецидивуюча екзема, плоский лишай та дискоїдний червоний вовчак та всі інші стани, які не реагують задовільно на менш активні стероїди.
Завдяки своїм терапевтичним характеристикам клобетазол пропіонат здатний швидко усунути навіть дерматологічні ураження, стійкі до інших кортикостероїдів. Після лікування клобезолом рецидивуючі шкірні захворювання зазвичай мають більш тривалий час ремісії та менш важкі рецидиви.
Протипоказання Коли Клобезол не слід застосовувати
- Підвищена чутливість до активної речовини, до будь -якої з допоміжних речовин або до інших близьких речовин з хімічної точки зору. Наступні захворювання не слід лікувати клобетазолом пропіонатом: неліковані інфекції шкіри
- Первинні вірусні інфекції шкіри, які підлягають лікуванню (герпес, вітряна віспа тощо)
- Первинні бактеріальні або грибкові інфекції шкіри
- Розацеа
- Вульгарні вугри
- Періоральний дерматит
- Виразки шкіри
- Сверблячка без запалення
- Аногенітальний свербіж
- Дерматоз у немовлят віком до 1 року, включаючи дерматит та пелюшковий висип.
Оклюзійна пов'язка протипоказана при ексудативних ураженнях та у пацієнтів з атопічним дерматитом. Зазвичай протипоказаний під час вагітності та протипоказаний під час лактації. Продукт не призначений для офтальмологічного застосування.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Клобесол
Клобетазол пропіонат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з місцевою гіперчутливістю до кортикостероїдів або будь -якої допоміжної речовини препарату в анамнезі. Місцеві реакції гіперчутливості (див. Побічні ефекти) можуть нагадувати симптоми хвороби, що лікується.
У деяких осіб через "збільшення системної абсорбції" місцевих стероїдів можуть виникати прояви гіперкортицизму (синдром Кушинга) та оборотного пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-наднирники (ГПК), що призводить до глюкокортикоїдної недостатності. ефектів, застосування препарату слід поступово зменшувати, зменшуючи частоту застосування або замінюючи його менш потужним кортикостероїдом. Раптове припинення лікування може призвести до глюкокортикостероїдної недостатності (див. Побічні ефекти).
Факторами ризику посилення системних ефектів є:
- Актуальні стероїдні потенції та рецептура
- Тривалість впливу
- Нанесення на велику площу поверхні
- Використовувати на закупорених ділянках шкіри, наприклад, на проміжних ділянках або під оклюзійною пов'язкою (у дітей підгузник може виконувати роль оклюзійної пов'язки)
- Підвищена гідратація рогового шару
- Використовуйте на тонких ділянках шкіри, таких як обличчя
- Використовувати на незайманій шкірі або в інших умовах, коли шкірний бар’єр може бути пошкоджений
- У порівнянні з дорослими, діти можуть поглинати пропорційно більше місцевих кортикостероїдів і, отже, бути більш сприйнятливими до системних побічних ефектів. Це пов'язано з тим, що у дітей незрілий шкірний бар'єр і більший співвідношення площі поверхні до маси тіла, ніж у дорослих.
Діти
У немовлят та дітей віком до 12 років слід уникати тривалої, тривалої терапії місцевими кортикостероїдами, де це можливо, оскільки ймовірніше пригнічення активності надниркових залоз.
У дітей частіше розвиваються атрофічні зміни при застосуванні місцевих кортикостероїдів.
Ризик інфікування у разі оклюзії
Гарячі вологі умови в шкірних складках або ті, що викликані оклюзійною пов'язкою, сприяють бактеріальним інфекціям. Якщо використовується оклюзійна пов'язка, поверхню шкіри слід ретельно очищати перед кожним оновленням пов'язки.
Псоріаз
Місцеві кортикостероїди слід з обережністю застосовувати при псоріазі, оскільки в деяких випадках повідомлялося про рецидиви відскоку, розвиток толерантності, ризик генералізованого пустульозного псоріазу та розвиток місцевої або системної токсичності через порушення бар’єрної функції шкіри.Тому, якщо місцеві стероїди використовуються при псоріазі, важливо уважно стежити за пацієнтом.
Суперінфекції
У разі суперінфекції запальних уражень "потрібна відповідна антимікробна терапія. Якщо інфекція поширюється, необхідно припинити місцеву кортикостероїдну терапію та призначити" відповідну антибактеріальну терапію.
Хронічні виразки ніг
У деяких випадках місцеві кортикостероїди використовуються для лікування дерматиту поблизу хронічних виразок ніг. Однак це застосування може бути пов'язане з більш високою частотою місцевих реакцій гіперчутливості та підвищеним ризиком локальних інфекцій.
Нанесення на обличчя
Тривале нанесення на обличчя не рекомендується, оскільки ця ділянка тіла більш схильна до атрофічних змін, ніж інші ділянки шкіри. Якщо препарат застосовується на обличчі, лікування слід обмежити лише кількома днями.
Нанесення на повіки
Якщо препарат наноситься на повіки, слід бути гранично обережним, щоб запобігти потраплянню препарату в очі, оскільки тривалий вплив може спричинити катаракту та глаукому.
Якщо використовується оклюзійна пов’язка, поверхню шкіри слід добре промивати перед кожним оновленням оклюзійної пов’язки, щоб уникнути бактеріальних інфекцій, які легко виникають у теплому вологому середовищі, спричиненому оклюзією.
При оклюзійних процедурах слід мати на увазі, що плівки, які використовуються для пов’язки, самі можуть викликати явища сенсибілізації.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію клобесолу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Було показано, що одночасне застосування препаратів, які можуть інгібувати CYP3A4 (наприклад, ритонавір та ітраконазол), пригнічує метаболізм кортикостероїдів, що призводить до збільшення системної експозиції. Те, наскільки ця взаємодія є клінічно значущою, залежить від дози та способу введення кортикостероїдів та ефективності інгібітора CYP3A4.
Попередження Важливо знати, що:
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Родючість
Немає даних про людину для оцінки впливу місцевих кортикостероїдів на фертильність.
Вагітність
Дані про застосування клобетазолу пропіонату у вагітних жінок обмежені.
Місцеве застосування кортикостероїдів під час вагітності у лабораторних тварин може спричинити відхилення у розвитку плоду. Релевантність цього експериментального висновку не встановлена у людей. Введення клобетазолу пропіонату під час вагітності слід розглядати лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь -який можливий ризик для плода. Мінімальну кількість слід вживати якомога менше часу .
Час годування
Не встановлено, чи безпечно застосування місцевих кортикостероїдів під час годування груддю.
Невідомо, чи місцеве введення кортикостероїдів може призвести до достатньої системної абсорбції для утворення виявлених кількостей активної речовини в грудному молоці.
Місцеве застосування клобетазолу пропіонату під час лактації слід розглядати лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для дитини.
У разі використання під час грудного вигодовування клобетазол пропіонат не слід прикладати до грудей, щоб уникнути випадкового проковтування дитиною.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо вивчення впливу клобетазолу пропіонату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Крем Клобезол і мазь Клобезол містять пропіленгліколь, який може викликати подразнення шкіри.
Крем Клобезол містить цетостеариловий спирт, який може викликати місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит), і хлорокрезол, який може викликати алергічні реакції.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Клобесол: Дозування
Мазь - Сухі лускаті дерматози з ліхеноїдним та гіперкератотичним відбитком найбільше піддаються нанесенню мазі.
Крем - нанесення крему показано при всіх ураженнях у будь -якому місці.Дисперсійний у воді транспортний засіб робить крем кращим для обробки делікатних та вологих поверхонь шкіри.
Дорослі, літні люди та діти віком від одного року
Нанесіть і обережно помасажуйте тонкий шар продукту, достатній для того, щоб покрити всю уражену область 1 або 2 рази на день протягом 4 тижнів до досягнення значного поліпшення, потім зменшіть частоту застосування або перейдіть на менш потужний кортизон. час для вбирання після кожного нанесення перед нанесенням пом'якшувального крему. Контроль загострень можна досягти повторними короткими курсами лікування клобетазолом пропіонатом.
При більш стійких ураженнях, особливо у випадку гіперкератозу, ефект клобетазолу може бути посилений, якщо це необхідно, за допомогою оклюзійної пов'язки з поліетиленовими плівками; ця пов'язка, яка зберігається лише вночі, дозволяє отримати задовільну реакцію; згодом поліпшення можна також підтримувати без оклюзійної пов'язки.
Якщо стан погіршується або не прояснюється протягом 2-4 тижнів, лікування та діагностику слід переоцінити.
Лікування не слід продовжувати більше 4 тижнів без нагляду лікаря. Якщо потрібна тривала стероїдна терапія, слід використовувати менш потужний препарат.
Максимальна тижнева доза не повинна перевищувати 50 г на м2 / тиждень.
Атопічний дерматит (екзема)
Терапію клобетазолом пропіонатом слід поступово припиняти після досягнення контролю над захворюванням і використовувати пом’якшувальний крем як підтримуючу терапію. Рецидиви існуючого дерматиту можуть виникнути при різкій відміні клобетазолу пропіонату.
Рецидивуюча екзема
Після того, як гострий епізод був ефективно вилікуваний після продовження місцевої терапії кортикостероїдами, слід розглянути можливість переривчастої дози (один раз на день, двічі на тиждень, без оклюзійної пов’язки). Цей процес виявився корисним для зменшення частоти рецидивів.
Застосування повинно бути продовжено на всіх раніше оброблених ділянках, а також на тих, які відомі як місця можливих рецидивів.Цю схему слід пов’язувати з щоденним використанням пом’якшувальних засобів. Стан та співвідношення користь / ризик продовження лікування слід регулярно оцінювати.
Педіатричне населення
Клобетазол пропіонат протипоказаний дітям до 1 року. Діти частіше розвивають місцеві та системні побічні ефекти місцевих кортикостероїдів і, як правило, потребують коротшої та менш ефективної терапії кортизоном, ніж дорослі.
При застосуванні клобетазолу пропіонату слід бути обережним, щоб гарантувати, що необхідна кількість препарату є мінімальною, що забезпечує терапевтичну користь.
Літнє населення
Клінічні випробування не виявили відмінностей у відповідях на ліки між літніми та молодшими пацієнтами. Більш висока частота випадків зниження функції печінки або нирок у літніх пацієнтів може затримати елімінацію у разі системного всмоктування. Тому слід застосовувати найменшу кількість препарату та протягом найкоротшого часу для досягнення бажаної клінічної користі.
Ниркова / печінкова недостатність
У разі системної абсорбції (коли нанесення на велику поверхню протягом тривалого періоду) метаболізм та елімінація можуть уповільнитися, що спричинить підвищений ризик системної токсичності. Тому мінімальна кількість ліків та найкоротший час для досягнення бажаного клінічна користь.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато клобезолу
Симптоми та ознаки:
Місцево застосовуваний клобетазол пропіонат може поглинатися в достатній кількості для надання системних ефектів.
Гостре передозування малоймовірно, однак у разі хронічного передозування або зловживання можуть виникнути ознаки гіперкортицизму (див. Розділ «Побічні ефекти»).
Надмірне та тривале застосування місцевих кортикостероїдів може пригнічувати функцію гіпофіза надниркових залоз, викликаючи вторинний гіпоадреналізм та прояви гіперкортицизму, включаючи синдром Кушинга, зокрема астенію, адинамію, артеріальну гіпертензію, порушення серцевого ритму, гіпокаліємію, метаболічний ацидоз.
Лікування:
У разі передозування застосування клобетазолу пропіонату слід поступово припиняти шляхом зменшення частоти застосування або заміни препарату на менш потужний кортикостероїд, щоб уникнути ризику надниркової недостатності.
Подальшу медичну оцінку слід проводити відповідно до клінічних показань або відповідно до рекомендацій Національного центру з отрут, якщо такі є.
Симптоми гострого гіперкортикалізму зазвичай оборотні. При необхідності усуньте дисбаланс електролітів.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Клобезолу негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас є запитання щодо застосування клобезолу, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти клобезолу
Як і всі ліки, Клобезол може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти перераховані нижче за органами / системами, класом MedRA та частотою. Частоти визначаються як: дуже поширені (> 1/10), поширені (> 1/100 і 1/1000 і 1/10000 і <1/1000) і дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Дані після маркетингу
Інфекції та інвазії
Дуже рідко: умовно -патогенні інфекції
Порушення імунної системи
Дуже рідко: місцева гіперчутливість
Ендокринні патології
Дуже рідко: пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-наднирник (ВПА): Кушингоїдні особливості (наприклад, очне ожиріння в середині тіла); збільшення маси тіла / затримка росту у дітей; остеопороз; глаукома; гіперглікемія / глюкозурія; катаракта; гіпертонія; збільшення маси тіла / ожиріння; зниження рівня ендогенного кортизолу; алопеція; трихорез
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: свербіж, місцеве печіння шкіри / біль у шкірі
Нечасто: атрофія шкіри *, стрії *, телеангіектазія *
Дуже рідко: витончення шкіри *, зморшки шкіри *, сухість шкіри *, зміни пігментації *, гіпертрихоз, загострення вже наявних симптомів, алергічний контактний дерматит / дерматит, пустульозний псоріаз; еритема; висип; кропив’янка * Характеристики шкіри, вторинні до місцевих та / або системних ефектів пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-надниркові залози (ВПД).
Загальні розлади та стан на місці введення
Дуже рідко: подразнення / біль у місці нанесення
Дотримання вказівок в інструкції з експлуатації зменшує ризик розвитку побічних ефектів. Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Правила збереження
Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Крем не можна розводити.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
КЛОБЕСОЛ 0,05% вершки - 100 г містять: клобетазол пропіонат 0,050 г допоміжні речовини: пропіленгліколь, самоемульгуючий гліцерилмоностеарат, гліцерилмоностеарат, цетостеариловий спирт, суміш парафінів та натуральних восків, хлорокрезол, цитрат натрію, лимонна кислота, вода очищена
КЛОБЕСОЛ 0,05% мазь - 100 г містить: клобетазол пропіонат 0,050 г допоміжні речовини: пропіленгліколь, сесквіолеат сорбітану, вазелін білий
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Крем: туба 30 г. Мазь: туба 30 г
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
КЛОБЕСОЛ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
0,05% вершків
100 г містять: клобетазол пропіонат 0,050 г.
0,05% мазь
100 г містять: клобетазол пропіонат 0,050 г.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Вершки.
Мазь.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Шкірні захворювання, чутливі до кортикостероїдів, особливо більш вимогливі та стійкі, такі як, наприклад, псоріаз (за винятком дифузного бляшкового псоріазу), рецидивуюча екзема, плоский лишай та дискоїдний червоний вовчак та всі інші стани, які не реагують задовільно на менш активні стероїди.
Завдяки своїм терапевтичним характеристикам клобетазол пропіонат здатний швидко усунути навіть дерматологічні ураження, стійкі до інших кортикостероїдів. Після лікування клобезолом рецидивуючі шкірні захворювання зазвичай мають більш тривалий час ремісії та менш важкі рецидиви.
04.2 Дозування та спосіб введення
Мазь
Сухі лускаті дерматози з ліхеноїдним і гіперкератотичним відбитком найбільше піддаються нанесенню мазі.
Вершки
Нанесення крему показано у всіх ураженнях у будь -якому місці.Гідродисперсійний засіб робить крем кращим для обробки делікатних та вологих поверхонь шкіри.
Дорослі, літні люди та діти віком від одного року
Нанесіть і обережно помасажуйте тонкий шар продукту, достатній для того, щоб покрити всю уражену область 1 або 2 рази на день протягом 4 тижнів до досягнення значного поліпшення, потім зменшіть частоту застосування або перейдіть на менш потужний кортизон. час для вбирання після кожного нанесення перед нанесенням пом'якшувального крему.
Контроль загострень можна досягти повторними короткими курсами лікування клобетазолом пропіонатом.
При більш стійких ураженнях, особливо у випадку гіперкератозу, ефект клобетазолу може бути посилений, якщо це необхідно, за допомогою оклюзійної пов'язки з поліетиленовими плівками; ця пов'язка, яка зберігається лише вночі, дозволяє отримати задовільну реакцію; згодом поліпшення можна також підтримувати без оклюзійної пов'язки.
Якщо стан погіршується або не прояснюється протягом 2-4 тижнів, лікування та діагностику слід переоцінити.
Лікування не слід продовжувати більше 4 тижнів без нагляду лікаря. Якщо потрібна тривала стероїдна терапія, слід використовувати менш потужний препарат.
Максимальна тижнева доза не повинна перевищувати 50 г на м2 / тиждень.
Атопічний дерматит (екзема)
Терапію клобетазолом пропіонатом слід поступово припиняти після досягнення контролю над захворюванням і використовувати пом’якшувальний крем як підтримуючу терапію. Рецидиви існуючого дерматиту можуть виникнути при різкій відміні клобетазолу пропіонату.
Рецидивуюча екзема
Після того, як гострий епізод був ефективно вилікуваний після продовження місцевої терапії кортикостероїдами, слід розглянути можливість переривчастої дози (один раз на день, двічі на тиждень, без оклюзійної пов’язки). Цей процес виявився корисним для зменшення частоти рецидивів.
Застосування повинно бути продовжено на всіх раніше оброблених ділянках, а також на тих, які відомі як місця можливих рецидивів.Цю схему слід пов’язувати з щоденним використанням пом’якшувальних засобів. Стан та співвідношення користь / ризик продовження лікування слід регулярно оцінювати.
Педіатричне населення
Клобетазол пропіонат протипоказаний дітям до року.
Діти частіше розвивають місцеві та системні побічні ефекти місцевих кортикостероїдів і, як правило, потребують коротшої та менш ефективної терапії кортикостероїдами, ніж дорослі.
При застосуванні клобетазолу пропіонату слід бути обережним, щоб гарантувати, що необхідна кількість препарату є мінімальною, що забезпечує терапевтичну користь.
Літнє населення
Клінічні випробування не виявили відмінностей у відповідях на ліки між літніми та молодшими пацієнтами. Більш висока частота випадків зниження функції печінки або нирок у літніх пацієнтів може затримати елімінацію у разі системного всмоктування. Тому слід застосовувати найменшу кількість препарату та протягом найкоротшого часу для досягнення бажаної клінічної користі.
Ниркова / печінкова недостатність
У разі системної абсорбції (коли нанесення на велику поверхню протягом тривалого періоду) метаболізм та елімінація можуть уповільнитися, що спричинить підвищений ризик системної токсичності. Тому мінімальна кількість ліків та найкоротший час для досягнення бажаного клінічна користь.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до будь -якої з допоміжних речовин або до інших близьких речовин з хімічної точки зору.
Наступні стани не слід лікувати клобетазолом пропіонатом:
• неліковані інфекції шкіри
• первинні вірусні інфекції шкіри, які підлягають лікуванню (герпес, вітряна віспа тощо)
• первинні бактеріальні або грибкові інфекції шкіри
• розацеа
• вульгарні вугри
• періоральний дерматит
• шкірні виразки
• свербіж без запалення
• аногенітальний свербіж
• дерматоз у немовлят віком до 1 року, включаючи дерматити та пелюшкові висипання
Оклюзійна пов'язка протипоказана при ексудативних ураженнях та у пацієнтів з атопічним дерматитом.
Протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 4.6).
Продукт не призначений для офтальмологічного застосування.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Клобетазол пропіонат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з місцевою гіперчутливістю до кортикостероїдів або будь -якої допоміжної речовини препарату в анамнезі. Реакції місцевої гіперчутливості (див. Розділ 4.8)) можуть нагадувати симптоми захворювання, що лікується.
У деяких осіб через "збільшення системної абсорбції" місцевих стероїдів можуть виникати прояви гіперкортицизму (синдром Кушинга) та оборотного пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-наднирники (ГПК), що призводить до глюкокортикоїдної недостатності. ефектів, застосування препарату слід поступово зменшувати, зменшуючи частоту застосування або замінюючи його менш потужним кортикостероїдом. Раптове припинення лікування може призвести до глюкокортикостероїдної недостатності (див. Розділ 4.8).
Факторами ризику посилення системних ефектів є:
• потенція та рецептура місцевого стероїду
• тривалість впливу
• нанесення на велику площу поверхні
• використання на закупорених ділянках шкіри, наприклад, на проміжних ділянках або під оклюзійною пов'язкою (у дітей підгузник може виконувати роль оклюзійної пов'язки)
• підвищена гідратація рогового шару
• наносити на тонкі ділянки шкіри, такі як обличчя
• використання на непошкодженій шкірі або в інших умовах, коли шкірний бар’єр може бути пошкоджений
• Порівняно з дорослими, діти можуть поглинати пропорційно більше місцевих кортикостероїдів і, отже, бути більш сприйнятливими до системних побічних ефектів. Це пов'язано з тим, що у дітей незрілий шкірний бар'єр і більший співвідношення площі поверхні до маси тіла, ніж у дорослих.
Діти
У немовлят та дітей віком до 12 років слід уникати тривалої, тривалої терапії місцевими кортикостероїдами, де це можливо, оскільки ймовірніше пригнічення активності надниркових залоз.
У дітей частіше розвиваються атрофічні зміни при застосуванні місцевих кортикостероїдів.
Ризик інфікування у разі оклюзії
Гарячі вологі умови в шкірних складках або ті, що викликані оклюзійною пов'язкою, сприяють бактеріальним інфекціям. Якщо використовується оклюзійна пов'язка, поверхню шкіри слід ретельно очищати перед кожним оновленням пов'язки.
Псоріаз
Місцеві кортикостероїди слід з обережністю застосовувати при псоріазі, оскільки в деяких випадках повідомлялося про рецидиви відскоку, розвиток толерантності, ризик генералізованого пустульозного псоріазу та розвиток місцевої або системної токсичності через порушення бар’єрної функції шкіри. Тому, якщо місцеві стероїди використовуються при псоріазі, важливо уважно стежити за пацієнтом.
Суперінфекції
У разі суперінфекції запальних уражень "потрібна відповідна антимікробна терапія. Якщо інфекція поширюється, необхідно припинити місцеву кортикостероїдну терапію та призначити" відповідну антибактеріальну терапію.
Хронічні виразки ніг
У деяких випадках місцеві кортикостероїди використовуються для лікування дерматиту поблизу хронічних виразок ніг. Однак це застосування може бути пов'язане з більш високою частотою місцевих реакцій гіперчутливості та підвищеним ризиком локальних інфекцій.
Нанесення на обличчя
Тривале нанесення на обличчя не рекомендується, оскільки ця ділянка тіла більш схильна до атрофічних змін, ніж інші ділянки шкіри.
Якщо препарат застосовується для обличчя, лікування слід обмежити лише кількома днями.
Нанесення на повіки
Якщо препарат наноситься на повіки, слід бути гранично обережним, щоб запобігти потраплянню препарату в очі, оскільки тривалий вплив може спричинити катаракту та глаукому.
Якщо використовується оклюзійна пов’язка, поверхню шкіри слід добре промивати перед кожним оновленням оклюзійної пов’язки, щоб уникнути бактеріальних інфекцій, які легко виникають у теплому вологому середовищі, спричиненому оклюзією.
При оклюзійному лікуванні слід мати на увазі, що плівки, які використовуються для пов’язки, самі можуть викликати явища сенсибілізації.
Пацієнтам слід порадити мити руки після застосування Клобезолу, якщо лікування не стосується самих рук.
Крем Клобезол і мазь Клобезол містять пропіленгліколь, який може викликати подразнення шкіри.
Крем Клобезол містить цетостеариловий спирт, який може викликати місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит), і хлорокрезол, який може викликати алергічні реакції.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Було показано, що одночасне застосування препаратів, які можуть інгібувати CYP3A4 (наприклад, ритонавір та ітраконазол), пригнічує метаболізм кортикостероїдів, що призводить до збільшення системної експозиції. Те, наскільки ця взаємодія є клінічно значущою, залежить від дози та способу введення кортикостероїдів та ефективності інгібітора CYP3A4.
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Немає даних про людину для оцінки впливу місцевих кортикостероїдів на фертильність.
Вагітність
Дані про застосування клобетазолу пропіонату у вагітних жінок обмежені.
Місцеве застосування кортикостероїдів під час вагітності у лабораторних тварин може спричинити порушення розвитку плоду (див. Розділ 5.3). Релевантність цього експериментального висновку не встановлена у людей. Введення клобетазолу пропіонату під час вагітності слід розглядати лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує будь -який можливий ризик для плода. Мінімальну кількість слід вживати якомога менше часу .
Час годування
Не встановлено, чи безпечно застосування місцевих кортикостероїдів під час годування груддю.
Невідомо, чи місцеве введення кортикостероїдів може призвести до достатньої системної абсорбції для утворення виявлених кількостей активної речовини в грудному молоці.
Місцеве застосування клобетазолу пропіонату під час лактації слід розглядати лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для дитини.
У разі використання під час грудного вигодовування клобетазол пропіонат не слід прикладати до грудей, щоб уникнути випадкового проковтування дитиною.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо вивчення впливу клобетазолу пропіонату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося.
04.8 Побічні ефекти
Нижче наведені небажані ефекти за органами / системами, класом MedRA та частотою. Частоти визначаються як: дуже поширені (≥ 1/10), загальні (≥ 1/100 і
Дані після маркетингу
Інфекції та інвазії
Дуже рідко: умовно -патогенні інфекції.
Порушення імунної системи
Дуже рідко: місцева гіперчутливість.
Ендокринні патології
Дуже рідко: пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-надниркові залози (ВПД): Кушингоїдні особливості (наприклад, очне ожиріння в середині тіла); збільшення маси тіла / затримка росту у дітей; остеопороз; глаукома; гіперглікемія / глікозурія; катаракта; гіпертонія; збільшення маси тіла / ожиріння; зниження рівня ендогенного кортизолу; алопеція; трикорез.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: свербіж, місцеве печіння шкіри / біль у шкірі.
Нечасто: атрофія шкіри *, стрії *, телеангіектазії *.
Дуже рідко: витончення шкіри *, зморшки шкіри *, сухість шкіри *, зміни пігментації *, гіпертрихоз, загострення вже наявних симптомів, алергічний контактний дерматит / дерматит, пустульозний псоріаз; еритема; висип; кропив’янка.
* Характеристики шкіри, вторинні до місцевих та / або системних ефектів придушення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової осі (ГПД).
Загальні розлади та стан на місці введення
Дуже рідко: подразнення / біль у місці нанесення.
04.9 Передозування
Симптоми та ознаки
Місцево застосовуваний клобетазол пропіонат може поглинатися в достатній кількості для надання системних ефектів.
Гостре передозування малоймовірно, однак у разі хронічного передозування або зловживання можуть виникнути ознаки гіперкортицизму (див. Розділ 4.8).
Надмірне та тривале застосування місцевих кортикостероїдів може пригнічувати функцію гіпофіза надниркових залоз, викликаючи вторинний гіпоадреналізм та прояви гіперкортицизму, включаючи синдром Кушинга, зокрема астенію, адинамію, артеріальну гіпертензію, порушення серцевого ритму, гіпокаліємію, метаболічний ацидоз.
Лікування
У разі передозування застосування клобетазолу пропіонату слід поступово припиняти шляхом зменшення частоти застосування або заміни препарату на менш потужний кортикостероїд, щоб уникнути ризику надниркової недостатності.
Подальшу медичну оцінку слід проводити відповідно до клінічних показань або відповідно до рекомендацій Національного центру з отрут, якщо такі є.
Симптоми гострого гіперкортикалізму зазвичай оборотні. При необхідності усуньте дисбаланс електролітів.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: дуже активні кортикостероїди (група IV).
Код ATC: D07AD01
Місцеві кортикостероїди діють як протизапальні засоби за допомогою декількох механізмів, спрямованих на інгібування алергічних реакцій із затримкою фази, які включають зниження щільності тучних клітин, зменшення хемотаксису та активації еозинофілів, зниження продукування цитокінів лімфоцитами, моноцитами, тучними клітинами та еозинофілами та інгібування арахідонової кислоти обмін речовин.
Фармакодинамічні ефекти
Місцеві кортикостероїди мають протизапальні, протисвербіжні та судинозвужувальні властивості.
Клобезол містить кортикостероїд (клобетазол пропіонат), синтезований дослідженнями групи GlaxoSmithKline, яка, як було показано, має високу топічну активність завдяки "вазоконстрикційному тесту" Маккензі, підтвердженому в клініці під час численних випробувань.
Системна активність стероїду така:
• клобетазол пропіонат завжди більш активний, ніж спирт бетаметазон тест на тимоліз миші незалежно від транспортного засобу та шляху введення; зокрема, сполука, порівняно зі стандартом, в 2 рази сильніше перорально і в 11 разів підшкірно;
• було виявлено, що клобетазол пропіонат у 5 разів активніший за спирт бетаметазон тест на антигранулематозну активність у мишей;
• В щур протизапальну активність клобетазолу пропіонату досліджували тимоліз гранульоми і тимоліз гранульованої вати, є подібним або поступається такому бетаметазону залежно від способу введення.
Клобетазол пропіонат позбавлений естрогенної, андрогенної та анаболічної активності як у мишей, так і щурів, а також антигонадотропної активності у щурів.
Клобетазол пропіонат продемонстрував антиестрогенну активність як у мишей, так і у щурів.
У кроликів він має прогестагенну активність вищу або рівну прогестероновій (відповідно підшкірно та перорально); його активність порівнянна з активністю флуоцинолону 16-17 ацетоніду.
Актуальна діяльність було вивчено у людині за допомогою вазоконстрикційного тесту. Індекс вазоконстрикції клобетазолу пропіонату дорівнював 1869, припускаючи, що активність флуоцинолону ацетоніду дорівнює 100.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Місцеві кортикостероїди можна системно всмоктувати через неушкоджену шкіру. Рівень черезшкірного всмоктування кортикостероїдів для місцевого застосування визначається кількома факторами, включаючи носій та цілісність шкірного бар’єру. Оклюзія, запалення та / або інші патологічні процеси шкіри також можуть збільшити черезшкірне всмоктування.
У тестах епікутанної абсорбції у собак, які отримували лікування протягом 10 днів у високих дозах (0,1 г / кг, що відповідає у людини від 70 кг до 35 мг діючої речовини), не було виявлено жодних змін активності надниркових залоз, оцінених шляхом визначення кортизолу в плазмі крові рівнях.
Варіація кортизолемії виражає можливий системний пасаж: ступінь цього пасажу корелює з розширенням обробленої поверхні, ступенем зміни епідермісу та тривалістю лікування.
Середня пікова концентрація клобетазолу пропіонату в плазмі крові становила 0,63 нанограма / мл у дослідженні, проведеному через вісім годин після другого застосування (через 13 годин після першого першого застосування) 30 г мазі клобетазолу пропіонату при 0,05%, застосованому до нормальних осіб з здорова шкіра. Після застосування другої дози 30 г 0,05% крему клобетазолу пропіонату середні пікові концентрації в плазмі були дещо вищими, ніж у мазі, і відбулися через 10 годин після застосування. / мл та 4,6 нанограмів / мл спостерігалися у пацієнтів з псоріазом та екземою відповідно через три години після одноразового застосування 25 г базової мазі. 0,05% клобетазолу пропіонату.
Розповсюдження
Використання фармакодинамічних кінцевих точок для оцінки системної експозиції місцевих кортикостероїдів обов’язково пояснюється тим, що рівень циркуляції значно нижче рівня виявлення.
Обмін речовин
Після всмоктування через шкіру місцеві кортикостероїди метаболізуються за допомогою фармакокінетичних шляхів, подібних до системних кортикостероїдів. Останні переважно метаболізуються в печінці.
Ліквідація
Місцеві кортикостероїди виводяться нирками. Крім того, деякі кортикостероїди та їх метаболіти також виводяться з жовчю.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Канцерогенез / мутагенез
Канцерогенез
Довгострокові дослідження на тваринах не проводилися для оцінки канцерогенного потенціалу місцевого клобетазолу пропіонату.
Генотоксичність
У серії аналізів in vitro бактеріальних клітин in vitro клопатазол пропіонат не виявився мутагенним.
Репродуктивна токсикологія
Родючість
Вплив місцевого клобетазолу пропіонату на фертильність у тварин не оцінювався.
Вагітність
Підшкірне введення клобетазолу пропіонату у мишей (≥100 мкг / кг / день), щурів (400 мкг / кг / день) або кроликів (від 1 до 10 мкг / кг / день) під час вагітності призводило до аномалій плоду, включаючи розщеплення піднебіння.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Вершки
Пропіленгліколь, самоемульгуючий гліцерилмоностеарат, гліцерилмоностеарат, цетостеариловий спирт, суміш парафінів та натуральних восків, хлорокрезол, цитрат натрію, лимонна кислота, вода очищена.
Мазь
Пропіленгліколь, сесквіолеат сорбітану, вазелін білий.
06.2 Несумісність
Несумісності з іншими препаратами не виявлено.
06.3 Строк дії
Крем: 24 місяці.
Мазь: 24 місяці.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
КЛОБЕСОЛ 0,05% вершки
Продукт упаковується в пофарбовані алюмінієві туби з поліетиленовою кришкою.
КЛОБЕСОЛ 0,05% мазь
Продукт упаковується в пофарбовані алюмінієві туби з поліетиленовою загвинчувальною кришкою.
Крем - туба 30 г.
Мазь - туба 30 г.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Крем не можна розводити.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
GlaxoSmithKline S.p.A., Via A. Fleming, 2 - Верона
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
КЛОБЕСОЛ 0,05% вершки - 1 туба по 30 г - A.I.C. 023639026
КЛОБЕСОЛ 0,05% мазь - 1 туба по 30 г - A.I.C. 023639040
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
23 серпня 1978 р. / Травень 2010 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
22 листопада 2012 року