Діючі речовини: Бусерелін
SUPREFACT 0,1 мг / активація назальний спрей, розчин
Суперфактні вставки для упаковки доступні для розмірів упаковки:- SUPREFACT 0,1 мг / активація назальний спрей, розчин
- SUPREFACT 6,3 мг імплантат з пролонгованим вивільненням
Показання Для чого використовується Супрефакт? Для чого це?
Супрефакт спрей для носа містить ліки під назвою бусерелін.
Бусерелін подібний до гормону, який нормально виділяється мозком. Бусерелін належить до групи ліків, які називаються «аналогами лютеїнізуючого гормону вивільнення» (аналоги LHRH).
Який механізм роботи Супрефактного назального спрею
Бусерелін діє, зменшуючи кількість гормонів, які сприяють зростанню раку простати. Простата - це залоза, яка знаходиться під сечовим міхуром у чоловіків.
Для чого використовується спрей для носа Suprefact
Супрефакт спрей для носа показаний дорослим чоловікам для лікування раку простати.
Протипоказання Коли Супрефакт не слід використовувати
- якщо у вас алергія на бусерелін або будь -який інший інгредієнт цього препарату.
- якщо у вас є тип раку простати, який не реагує на гормональну терапію, або якщо вам видалили яєчка.
Ознаки алергічної реакції включають: почервоніння шкіри, утруднення ковтання, проблеми з диханням, набряк губ, обличчя, горла, язика.
Не використовуйте цей препарат, якщо що -небудь із вищезазначеного стосується вас. Якщо ви не впевнені, перед початком лікування Suprafact назальним спреєм запитайте свого лікаря або фармацевта.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Супрефакт
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Супрефакт. Зокрема, повідомте свого лікаря, якщо:
- мали епізоди депресії або відчували депресію. Ви повинні уважно стежити за своїм психічним станом, оскільки існує ризик того, що депресія може повторитися або погіршитися
- мають високий кров'яний тиск. Вам необхідно регулярно перевіряти артеріальний тиск до лікаря або фармацевта. Це пояснюється тим, що спрей Suprefact може впливати на тиск
- мають цукровий діабет. Регулярно перевіряйте рівень цукру в крові. Це тому, що Супрефакт може вплинути на ваш метаболізм, а отже, і на рівень цукру в крові.
- якщо у вас є фактори ризику серцевих захворювань (наприклад, інфаркт, раптова серцева смерть та інсульт у мозку), якщо у вас є метастазування раку, ваш лікар може призначити інші ліки для зниження рівня деяких гормонів. Однак це може викликати біль, пов’язаний з пухлиною; якщо це станеться, повідомте свого лікаря або фармацевта
- у вас є фактори ризику остеопорозу (наприклад, якщо у вас є хронічне зловживання алкоголем, якщо ви курите, якщо ви перебуваєте на тривалій протисудомній або кортикостероїдній терапії, якщо у вас є члени родини з остеопорозом), оскільки цей препарат може призвести до остеопорозу (крихкість кістки) і підвищений ризик переломів кісток
- зменшення кількості еритроцитів (анемія) або якщо ви відчуваєте більшу втому, ніж зазвичай Це ліки може збільшити ризик анемії
- утруднене дихання (бронхоспазм)
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо у вас є що -небудь з наведеного нижче: будь -які порушення роботи серця або судин, включаючи проблеми з серцевим ритмом (аритмії або подовження інтервалу QT), або якщо ви отримуєте ліки від цих розладів. Ризик проблем із серцевим ритмом може збільшитися при застосуванні SUPREFACT.
Якщо ваше захворювання погіршується під час лікування Suprefact після початкового поліпшення, ваш лікар може припинити вашу терапію. На початку лікування ви можете відчувати біль та проблеми з сечовипусканням: ці симптоми зазвичай зникають у міру продовження терапії.
Якщо ви приймаєте Супрефакт точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт (див. Розділ 3 «Як застосовувати Супрефакт»), всмоктування бусереліну через ніс буде забезпечено, навіть якщо ви застудилися.
Для тих, хто займається спортом
Застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Супрефакту
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки. Зокрема, повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте
- ліки для лікування цукрового діабету (високий рівень цукру в крові). Це пояснюється тим, що спрей для носа Suprefact може знизити ефективність цих ліків, що призведе до погіршення діабету.
SUPREFACT може впливати на деякі ліки, що використовуються для лікування серцевих скорочень (наприклад, хінідин, прокаїнамід, аміодарон та соталол), або може збільшити ризик проблем із серцевим ритмом при одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами, наприклад, метадоном (використовується для знеболення та детоксикації наркозалежності). програми), моксифлоксацин (антибіотик), нейролептики (застосовуються при важких психічних захворюваннях).
Попередження Важливо знати, що:
Супрефакт містить бензалконію хлорид
Бензалконію хлорид, що міститься у препараті, у кількостях, що перевищують 1 мкг на активацію, може викликати бронхоспазм.
Бензалконію хлорид (BAC), що міститься як консервант у Suprefact, особливо при тривалому застосуванні, може викликати набряк слизової оболонки носа. Якщо ви підозрюєте цю реакцію (постійну закладеність носа), поговоріть зі своїм лікарем про використання іншого лікарського засобу або лікарської форми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Після прийому цього препарату можуть виникнути деякі побічні ефекти.
Деякі з цих побічних ефектів (наприклад, запаморочення) можуть негативно вплинути на вашу здатність концентруватися або на швидкість реакції. Якщо це сталося, будьте обережні за кермом або за допомогою інструментів або машин.
Доза, спосіб та час введення Як використовувати супрефакт: дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Використання назального спрею Suprefact
Після початку прийому розчину для ін’єкцій Супрефакту протягом 7 днів (див. Відповідну інструкцію з упаковки) ваш лікар призначить назальний спрей Супрефакт у добовій дозі 1,2 мг бусереліну з 8 -го дня, незалежно від ваги вашого тіла.
Скільки потрібно використати
Рекомендована доза - 1 спрей, який слід повторити протягом дня 6 разів у кожну ніздрю, згідно з наведеною нижче схемою
Ви можете використовувати назальний спрей Suprefact в інший час доби, поки ви тримаєте постійними інтервали між нанесеннями.
Тривалість лікування визначає лікар.
Вміст флакона розрахований на 1 тиждень лікування за встановленою дозою. Не використовуйте дрібні залишки.
Аналізи крові
Ваш лікар буде регулярно проходити аналізи крові, щоб перевірити, чи діє препарат.
ІНСТРУКЦІЯ З ПІДГОТОВКИ ТА ВИКОРИСТАННЯ ДОЗАТОРА
- Відкрутіть кришку скляної пляшки
- Зніміть дозатор і зніміть захисний ковпачок
- Відпустіть трубку з її положення, не торкаючись її (В); прикрутіть дозатор до скляної пляшки
- Тільки при першому використанні, для правильної роботи, натисніть на дозатор кілька разів вниз, поки не вийде рівномірна подача, тримаючи пляшку у вертикальному положенні
- Коли пляшка ще знаходиться у вертикальному положенні, влийте розчин у ніздрю, тримаючи голову трохи нахиленою вперед. При необхідності перед введенням промийте ніс
- Після використання надіньте ковпачок на дозатор і зберігайте упаковку у вертикальному положенні
Передозування Що робити, якщо ви передозували Супрефакт
Якщо ви випадково проковтнули / передозували цей препарат, негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до лікарні.
Прийом більшої кількості ліків, ніж слід, може викликати почуття слабкості, нервозності, запаморочення, нудоти. У вас також можуть виникнути головні болі, припливи, біль у животі, набряк (набряк) щиколоток або гомілок, біль у грудях.
Ваш лікар може призначити відповідне лікування для цих побічних ефектів.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Супрефакту
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти, які можуть виникнути на початку лікування
На початку лікування кількість статевих гормонів, які виробляє ваше тіло, може збільшитися, і ви можете помітити тимчасове погіршення симптомів. Наприклад, ви можете страждати від болю в кістках, слабкості в м’язах ніг, проблем із сечовипусканням, затримки води (набряк організму) або порушення згортання крові в легенях (тромбоз). Щоб запобігти цьому, зазвичай призначають інші ліки (антиандроген). Ці додаткові ліки продовжують приймати протягом 3-4 тижнів після використання назального спрею Suprefact. Через цей час рівень тестостерону зазвичай знаходяться в межах бажаного діапазону у відповідь на Супрефактний назальний спрей. Крім того, ви можете відчувати припливи, скорочення яєчок (атрофія яєчка) та втрату статевої потенції (імпотенція) або статевого потягу (лібідо). Іноді збільшення грудей (безболісна гінекомастія), а також затримка води (набряк) у щиколотках і гомілках.
Якщо Ви відчули будь -який з наступних побічних ефектів, повідомте свого лікаря:
Лабораторні дослідження:
- зміни жирів крові (ліпідів) та підвищення білірубіну, що виявляється в результатах аналізу крові,
- збільшення кількості ферментів, що виробляються печінкою (трансаміназ), що виявляється в аналізах крові.
Вплив на серце:
- прискорене або нерегулярне серцебиття (серцебиття)
- зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT) (частота невідома)
Вплив на кров:
- низька кількість певних клітин крові (лейкоцитів і тромбоцитів), які спостерігаються в аналізах крові, і які можуть призвести до появи синців.
Вплив на нервову систему
- головний біль,
- утруднення сну і сонливість,
- проблеми з пам'яттю і концентрацією уваги,
- запаморочення.
Вплив на око:
- зміни зору, такі як помутніння зору, відчуття тиску в задній частині ока.
Вплив на вухо:
- дзвін у вухах (шум у вухах), зміна слухових можливостей.
Вплив на шлунок і кишечник:
- нудота,
- Він смикався,
- діарея,
- запор.
Вплив на шкіру:
- збільшення або випадання волосся та волосся на тілі;
Вплив на м’язи та кістки:
- дискомфорт або біль у м’язах або кістках;
- зменшення щільності кісткової тканини, що може призвести до остеопорозу (ламкість кісток) та збільшення ризику переломів. Ризик переломів кісток зростає з тривалістю терапії.
Вплив на обмін речовин і харчування:
- підвищена спрага, зміни апетиту, зниження толерантності до глюкози (у хворих на цукровий діабет це може призвести до втрати контролю над діабетом),
- зміна маси тіла (збільшення або зменшення). Новоутворення доброякісні, злоякісні та неуточнені (включаючи кісти та поліпи):
- доброякісні пухлини гіпофіза (дуже рідко)
Вплив на кровоносні судини:
- підвищення артеріального тиску у пацієнтів, які вже мають високий кров'яний тиск (гіпертонія).
Загальні розлади та стан на місці введення:
- втома.
Вплив на захисну систему організму:
- алергічні реакції, такі як подразнення шкіри, які в цьому випадку можуть виглядати червоними і сверблячими (включаючи кропив’янку)
- алергічна астма, яка проявляється утрудненням дихання і рідко може навіть викликати шок
Ефекти, що впливають на розум
- нервозність, тривога, нестабільність настрою та депресія (часто: для тривалого лікування, нечасто: для короткочасного лікування)
Ефекти, що впливають на місце назального введення
- подразнення слизової оболонки носа та горла (глотки), що може спричинити кровотечу з носа (носові кровотечі), слабкий або хриплий голос (осиплість голосу), зміни смаку та запаху.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігати при температурі нижче + 25 ° С. Не заморожувати. Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця. Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить Супрефакт
Діюча речовина - 10,5 мг бусереліну ацетату, що відповідає 10 мг бусереліну.
Інші інгредієнти: моногідрат лимонної кислоти, цитрат натрію, хлорид натрію, бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій.
Як виглядає Супрефакт та вміст упаковки
Супрефакт поставляється у вигляді назального спрею, 0,1% розчину.
В упаковці міститься 1 скляна пляшка по 10 г з 1 дозатором.
Вміст флакона відповідає приблизно 100 вдихам 0,1 мг бусереліну.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
СУПРЕФАКТ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл розчин для ін’єкцій
Один мл розчину містить:
Активний принцип: бусереліну ацетат 1,05 мг, що відповідає бусереліну 1 мг.
SUPREFACT 0,1 мг / активація назальний спрей, розчин
Пляшка містить:
Активний принцип: бусерелін ацетат 10,5 мг, що відповідає бусереліну 10 мг.
Одноразове дозування дозується 0,1 мг бусереліну.
Допоміжні речовини:
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для ін’єкцій. Назальний спрей, розчин.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Рак передміхурової залози, при якому показано пригнічення вироблення тестостерону.
04.2 Дозування та спосіб введення
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл розчин для ін’єкцій
Супрефактний розчин для ін’єкцій вводять підшкірно у дозі 0,5 мл (= 0,5 мг бусереліну) 3 рази на день незалежно від маси тіла протягом 7 днів; разові дози необхідно розділити на 8 годин.
Для підшкірного введення шкіру обережно стискають у місці введення (наприклад, стегно), щоб утворилася складка; голку вводять під шкіру, переконавшись, що вона не потрапила в капіляр; щоб у разі появи крові у шприці її перевіряли в іншій зоні; інакше розчин повільно вводять. Після ін’єкції голку виймають, а ватну кульку ненадовго тримають у місці ін’єкції.
Розчин для ін’єкцій супрефакту слід вводити протягом 7 днів; починаючи з 8 -го дня терапія продовжується приготуванням назального спрею Супрефакт.
SUPREFACT 0,1 мг / активація назальний спрей, розчин
Супресивна терапія, розпочата протягом перших 7 днів із застосуванням розчину для ін’єкцій Супрефакту, триває з 8 -го дня із застосуванням назального спрею Супрефакт у добовій дозі
1,2 мг бусереліну незалежно від маси тіла.
Одноразове введення 0,1 мг необхідно повторити протягом доби 6 разів у кожну ніздрю за такою схемою:
Супрефактний назальний спрей можна вводити в інший час доби, доки інтервали між нанесеннями залишаються постійними.
Тривалість лікування визначає лікуючий лікар.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Пухлини, які виявилися нечутливими до гормональної терапії або після орхіектомії.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Ін’єкційне лікування Suprefact призначене для початку терапії; з 8 -го дня продовжують інтраназальне введення.
Оскільки тестостеронемія не вщухає одразу після початку лікування, через початкову стимуляцію клінічна ефективність починає проявлятися пізніше; більше того, початкова стимуляція може супроводжуватися у обмеженої кількості пацієнтів з посиленням хворобливих або урологічних симптомів які зазвичай зникають спонтанно при продовженні терапії. Цього можна уникнути, пов'язуючи Супрефакт з антиандрогенною терапією; тому настійно рекомендується вводити антиандроген, починаючи приблизно за 5 днів до початку лікування препаратом Супрефакт, а потім протягом наступних 3-4 тижнів (період, протягом якого тестостеронемія зазвичай потрапляє в «діапазон кастрації»).
У пацієнтів з відомими метастазами (наприклад, у хребет) додаткова терапія антиандрогеном має важливе значення для запобігання початкових ускладнень, таких як здавлення спинного нерва та параліч через транзиторну активацію пухлини та її метастазів (див. Також розділ 4.8).
Ефект можна контролювати клінічно та шляхом визначення простатоспецифічного антигену (ПСА) та сироваткового тестостерону. На початку лікування рівень тестостерону підвищується, а потім знижується протягом двох тижнів, а через 2-4 тижні рівень тестостерону знижується до рівня кастрації.
Успіх терапії назальним спреєм супрефакту суворо пов'язаний із суворим дотриманням зазначеної дози.
При правильному введенні всмоктування активного інгредієнта через слизову оболонку носа гарантоване і не порушується навіть у разі застуди.
Щоб оцінити ендокринний ефект спрею для носа Suprefact, доцільно визначити концентрацію тестостерону в плазмі, яка повинна залишатися в межах "діапазону", який лабораторія вважає кастрованою. Тестостеронемію слід визначати через 4-6 тижнів, а згодом через 3- місячні інтервали; насправді терапевтичний "діапазон" (від кастрації) досягається не пізніше 4 тижнів.
Якщо це не так, необхідно перевірити, чи пацієнт дотримується зазначеної схеми дозування, а потім ще через 2-4 тижні повторити визначення тестостеронемії. Якщо значення цього ще не знаходяться в «діапазоні» кастрації, слід розглянути альтернативні форми терапії.
Якщо хвороба прогресує, незважаючи на достатнє зниження тестостеронемії, вважається, що рак передміхурової залози не чутливий до гормонів.
Вміст флакона з розпилювачем розраховується за тижневу обробку у встановленій дозі; більше не слід використовувати будь -який залишковий мінімум.
Існує підвищений ризик епізодів депресії (що може бути серйозним) у пацієнтів, які отримують агоністи ГнРГ, такі як бурселін. Пацієнти повинні бути проінформовані та належним чином проходити лікування у разі появи симптомів.
Пацієнти з депресією або пригніченим настроєм в анамнезі повинні бути ретельно обстежені на предмет ранніх змін настрою, які слід відповідно лікувати (ризик рецидиву або погіршення депресії).
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією необхідно регулярно контролювати артеріальний тиск (ризик погіршення рівня артеріального тиску).
Зміни толерантності до глюкози спостерігаються у пацієнтів, які отримують агоністи ГнРГ (див. Також 4.8). У пацієнтів з діабетом слід регулярно контролювати рівень глюкози в крові (ризик погіршення контролю метаболізму).
Застосування агоністів ЛГ-РГ може бути пов'язане зі зменшенням щільності кісткової тканини та може призвести до остеопорозу та збільшення ризику переломів кісток (див. Також розділ 4.8). Пацієнтам з додатковим ризиком остеопорозу (наприклад, хронічним) слід бути особливо обережними зловживання алкоголем, куріння, тривала антиконвульсантна або кортикостероїдна терапія, сімейний анамнез остеопорозу) .Рекомендується періодично контролювати мінеральну щільність кісткової тканини (МЩК) та застосовувати профілактичні заходи під час терапії, щоб запобігти остеопенії / остеопорозу.
Опубліковані епідеміологічні дослідження свідчать про кореляцію між лікуванням агоністами гонадотропін -рилізинг -гормону (ГнРГ) та підвищеним ризиком серцево -судинних захворювань (таких як інфаркт міокарда, раптова серцева смерть та інсульт) та цукрового діабету. Ці ризики слід оцінити до початку терапії та під час лікування пацієнти повинні перебувати під наглядом і відповідно до них лікуватись.
Через пригнічення тестостерону терапія агоністами ГнРГ може збільшити ризик анемії. Пацієнтів слід оцінити на наявність цього ризику і відповідно проводити лікування.
Бензалконію хлорид (BAC), що міститься як консервант у Suprefact, особливо при тривалому застосуванні, може викликати набряк слизової оболонки носа. Якщо є підозра на таку реакцію (постійну закладеність носа), по можливості слід використовувати назальні ліки без ВАС. Якщо такі назальні ліки без BAC відсутні, слід розглянути іншу лікарську форму.
Це може викликати бронхоспазм.
Терапія депривації андрогенів може подовжити інтервал QT.
У пацієнтів з подовженням інтервалу QT в анамнезі або з факторами ризику подовження інтервалу QT та у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, які можуть подовжити інтервал QT (див. Розділ 4.5), перед початком лікування супрефактом лікарі повинні оцінити співвідношення користь-ризик, включаючи можливість Torsade de Pointes.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Під час терапії бусереліном ефект протидіабетичних препаратів може бути зменшений (див. Також розділ 4.8).
Оскільки лікування деприватом андрогенів може подовжити інтервал QT, слід ретельно розглянути можливість одночасного застосування Супрефакту з лікарськими засобами, відомими для подовження інтервалу QT, або з лікарськими засобами, здатними викликати Torsade de Pointes, такими як антиаритмічні препарати класу ІА (наприклад, хінідин, дизопірамід) або класу III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, нейролептики тощо (див. розділ 4.4).
04.6 Вагітність та період лактації
Не актуально.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Деякі небажані ефекти (наприклад, запаморочення, наприклад) можуть зменшити здатність пацієнта зосередитися та реагувати, а отже, становлять ризик у всіх ситуаціях, коли ці здібності є незамінними (наприклад, водіння автомобіля та робота з механізмами).
04.8 Побічні ефекти
На початку лікування визначає тимчасове збільшення тестостеронемії, що може викликати тимчасову активацію пухлини з такими побічними реакціями, як:
• біль у кістках або її загострення у пацієнтів з кістковими метастазами;
• симптоми пухлинно-індукованих неврологічних компресійних розладів (наприклад, м’язова слабкість нижніх кінцівок);
• утруднене сечовипускання, затримка сечі або застій лімфи;
• тромбоз з легеневою емболією.
Цих реакцій можна в значній мірі уникнути, якщо одночасно вводити антиандроген на початку лікування бусереліном (див. Розділ 4.4).
Однак деякі пацієнти можуть мати легкий, якщо тимчасовий, посилений біль та / або погіршення самопочуття.
Крім того, припливи, атрофія яєчок і втрата статевої потенції або лібідо виникають у більшості пацієнтів після пригнічення синтезу статевих гормонів. Іноді безболісна гінекомастія, а також набряки щиколоток і литок.
Лікування бусереліном може призвести до:
Діагностичні тести:
зміни ліпідемії, підвищення рівня печінкових ферментів у сироватці крові (наприклад, трансаміназ), збільшення білірубіну в крові, зміни ваги (збільшення або зменшення);
Патології серця:
серцебиття
Подовження інтервалу QT (див. Розділи 4.4 та 4.5) (частота невідома)
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
тромбоцитопенія та лейкопенія
Розлади нервової системи:
головний біль, порушення сну, сонливість, порушення пам’яті та концентрації уваги, запаморочення.
Очні розлади:
порушення зору (помутніння зору), відчуття тиску за очима;
Порушення у вусі та лабіринті:
шум у вухах, порушення слуху.
Шлунково -кишкові розлади:
нудота, блювота, діарея, запор.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:
модифікація волосся та шкіри (збільшення або зменшення);
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини:
м’язово -скелетні хвороби та болі. Застосування агоністів ЛГ-РГ може бути пов'язане зі зменшенням щільності кісткової тканини і може призвести до остеопорозу та збільшення ризику переломів кісток. Ризик переломів кісток зростає з тривалістю терапії.
Порушення обміну речовин і харчування:
підвищена спрага, зміни апетиту, порушення толерантності до глюкози.У хворих на цукровий діабет це може призвести до погіршення контролю метаболізму.
Новоутворення доброякісні, злоякісні та неуточнені (включаючи кісти та поліпи):
Під час лікування агоністами ЛГРГ, включаючи бусерелін, повідомлялося про дуже рідкісні випадки аденоми гіпофіза.
Судинні патології:
погіршення рівня артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонією.
Загальні розлади та стан на місці введення:
виснаження.
Порушення імунної системи:
реакції гіперчутливості, такі як, наприклад, почервоніння, свербіж, шкірні висипання (включаючи кропив’янку) та алергічна астма з задишкою, які в рідкісних випадках можуть перерости в анафілактичний або анафілактоїдний шок.
Психічні розлади
нервозність, емоційна нестабільність, тривога.
Зміна настрою та депресія (часто: для тривалого лікування, нечасто: для короткочасного лікування)
Можуть виникати біль або місцеві реакції в місці ін’єкції.
Введення через ніс може викликати подразнення слизової носоглотки. Це може спричинити кровотечу з носа та захриплість, а також зміни смаку та запаху.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Будь -яке передозування викликає астенію, головний біль, нервозність, припливи, запаморочення, нудоту, біль у животі, набряки нижніх кінцівок, мастодинію.
При застосуванні препарату для ін’єкцій можуть виникати місцеві реакції у місці ін’єкції, такі як біль, кровотеча та ущільнення.
У разі передозування терапія носить симптоматичний характер.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Ендокринна терапія - аналоги рилізинг -гонадотропіну.
Код A.T.C: L02AE01
Бусерелін є аналогом природного гормону гонадореліну (ГнРГ), що має значно підвищену біологічну ефективність.
Після повторного введення бусерелін пригнічує функцію гіпофіза, тобто секрецію гонадотропінів (ФСГ та ЛГ) та секрецію гонад.
Його фармакодинамічний ефект пояснюється «зниженням регуляції» рецепторів LH-RH гіпофіза.
У людей пригнічення вивільнення гонадотропіну призводить до тривалого зниження синтезу та секреції тестостерону.
У жінок усунення циклічного вивільнення гонадотропінів пригнічує секрецію естрогенів.
Пригнічуючий ефект бусереліну на секрецію тестостерону та естрогену залежить від добової дози, частоти прийому та тривалості лікування.
Навіть якщо концентрації бусереліну нижче аналітичних меж, вивільнення гонадотропіну триває приблизно ще 3 години, протягом яких бусерелін залишається зв’язаним з рецепторами передньої долі гіпофіза.
Під час тривалого лікування бусереліном, при пригніченні вивільнення гонадотропіну, секреція інших гормонів гіпофіза (гормону росту, пролактину, АКТГ, ТТГ) безпосередньо не впливає. Однак дефіцит естрогену може призвести до зниження секреції гормону росту та пролактину. Секреція надниркових стероїдів залишається незмінною.
При лікуванні раку передміхурової залози бусерелін щодо інгібування синтезу тестостерону в яєчках настільки ж ефективний, як і орхіектомія.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Бусерелін розчинний у воді; підшкірно вводиться адекватно всмоктується.
Назально, при правильному введенні, він всмоктується в достатній кількості для забезпечення високих рівнів у плазмі крові. В експериментальних тестах біологічна активність бусереліну не знижується навіть після риніту, викликаного гістаміном.
Назальне всмоктування бусереліну шляхом застосування назального розчину становить 1-3%. Після підшкірної ін’єкції 200 мкг біодоступність бусереліну на 70%; навпаки, пероральний бусерелін не ефективний.
Бусерелін переважно накопичується в печінці та нирках, а також у передній частці гіпофіза, його біологічному органі -мішені.
Період напіввиведення з організму становить приблизно 50-80 хвилин внутрішньовенно, 80-120 хвилин підшкірно та приблизно 1-2 години інтраназально.
Бусерелін міститься в сироватці крові переважно в активній формі. Приблизно 15% виявляється зв’язаним з білками плазми. Разом з його неактивними метаболітами він виводиться нирками та жовчовивідними шляхами. Часові профілі концентрації сироватки та виведення з сечею практично однакові. У людини бусерелін, що виводиться із сечею, на 50% залишається незмінним.
Бусерелін метаболізується пептидазами (піроглутамілпептидазами та хімотрипсиноподібними ендопептидазами), що знаходяться в печінці, нирках, а також у кишечнику, де з цієї причини він інактивується. в мембрані самих рецепторів.
Бусерелін виділяється з грудним молоком у невеликих кількостях, які, за сучасними знаннями, не викликають гормональних ефектів у немовляти, що годує.
05.3 Дані доклінічної безпеки
У довгострокових фармакологічних та токсикологічних дослідженнях на щурах, собаках та мавпах токсичних ознак чи симптомів та гістопатологічних змін не виявлено; спостережувані ендокринні ефекти обмежувалися статевими залозами.
Аденоми гіпофіза були виявлені у тривалих термінів лікування щурів; цього не було у собак та мавп.
Репродуктивна токсичність
Бусерелін не мав ні ембріотоксичних, ні тератогенних ефектів. У жодному з досліджень на тваринах не було виявлено жодних ознак токсичності для матері та плода, що мають відношення до людини.
Імунотоксикологія
У тварин і людей навіть після тривалого лікування не спостерігалося специфічного утворення антитіл до бусереліну.
Мутагенна сила
Бусерелін не виявляв мутагенної активності в жодному з проведених досліджень.
Канцерогенна сила
Бусерелін не виявляв канцерогенної активності в жодному з проведених досліджень.
Місцева переносимість
Місцева переносимість бусереліну у водному розчині відмінна як після введення, так і після нанесення на слизову носа. Переносимість підшкірного імплантату хороша; тканинні реакції в місці ін’єкції мінімальні.
Доклінічні дані свідчать про те, що хлорид бензалконію здатний викликати токсичну дію - залежно від концентрації та часу - на вібруючі вії епітелію слизової оболонки носа, включаючи незворотну нерухомість і може викликати гістопатологічні зміни слизової оболонки носа.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл розчин для ін’єкцій
бензиловий спирт, хлорид натрію, натрію фосфат натрію, гідроксид натрію та вода для ін’єкцій.
SUPREFACT 0,1 мг / активація назальний спрей, розчин
хлорид натрію, цитрат натрію, моногідрат лимонної кислоти, хлорид бензалконію та вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Відомі хіміко-фізичні несумісності відсутні.
06.3 Строк дії
2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл розчин для ін’єкцій
Зберігати при температурі не вище + 25 ° С. Не заморожувати. Тримайте подалі від світла.
SUPREFACT 0,1 мг / активація назальний спрей, розчин
Не зберігати при температурі вище 25 ° C. Не заморожувати.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл розчин для ін’єкцій
Скляна пляшка типу I з гумовою пробкою; Флакон 5,5 мл.
SUPREFACT 0,1 мг / активація назальний спрей, розчин
Кольорова скляна пляшка типу III з дозатором з поліетилену високої щільності та гвинтовою кришкою;
Флакон 10 г з дозатором.
06.6 Інструкції з використання та поводження
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл розчин для ін’єкцій
Перед вилученням розчину з пляшки гумову пробку очищають 70% спиртом. Після відкриття флакон необхідно зберігати належним чином; для точного розрахунку періоду лікування на етикетці має бути зазначена дата першого відміни.
SUPREFACT 0,1 мг / активація назальний спрей, розчин
1. Відкрутіть кришку скляної пляшки.
2. Зніміть дозатор і зніміть захисний ковпачок.
3. Звільніть трубку з її положення, не торкаючись її; прикрутіть дозатор до скляної пляшки.
4. Лише при першому використанні для правильної роботи кілька разів натискайте дозатор вниз, доки не вийде рівномірна подача, тримаючи пляшку у вертикальному положенні.
5. Коли пляшка ще знаходиться у вертикальному положенні, доставляйте розчин у ніздрю, тримаючи голову трохи нахиленою вперед. При необхідності перед введенням промийте ніс.
6. Після використання встановіть ковпачок на дозаторі та зберігайте упаковку у вертикальному положенні.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
СУПРЕФАКТ 1 мг / мл розчин для ін’єкцій AIC n.: 025540016
SUPREFACT 0,1 мг / активація назального спрею, розчин AIC №: 025540028
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Серпень 1985 р. / Червень 2010 р
