Діючі речовини: ацикловір
Крем ZOVIRAX 5%
Вставки для упаковки Zovirax доступні для розмірів упаковки:- Крем ZOVIRAX 5%
- ZOVIRAX 3% Очна мазь
- ZOVIRAX 200 мг - таблетки, ZOVIRAX 400 мг - таблетки, ZOVIRAX 800 мг - таблетки, ZOVIRAX 400 мг / 5 мл - пероральна суспензія
Чому використовується Zovirax? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Ацикловір є противірусним засобом, що діє проти вірусів герпесу, включаючи вірус простого герпесу та вірус вітряної віспи.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Крем ZOVIRAX призначений для лікування шкірних інфекцій простого герпесу, таких як:
- первинний або рецидивуючий генітальний герпес
- герпес губ
Протипоказання Коли Зовіракс не слід застосовувати
Крем ZOVIRAX протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до ацикловіру, валацикловіру, пропіленгліколю або будь -якого іншого інгредієнта крему ZOVIRAX.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Зовіракс
Крем ацикловір не рекомендується для офтальмологічного застосування, а також не рекомендується наносити на слизові оболонки рота або піхви, оскільки це може викликати подразнення.
Слід бути особливо обережним, щоб уникнути випадкового потрапляння в око.
Дослідження на тваринах показують, що застосування крему ZOVIRAX у піхву може викликати зворотне подразнення.
У пацієнтів з важким імунодефіцитом (хворих на СНІД або пацієнтів з трансплантацією кісткового мозку) слід розглянути можливість застосування ацикловіру в пероральних формах. Таким пацієнтам слід рекомендувати проконсультуватися з лікарем щодо лікування будь -якої інфекції.
Застосування продукту, особливо якщо воно тривале, може викликати явища сенсибілізації, коли це трапляється, необхідно перервати лікування та проконсультуватися з лікуючим лікарем.
Повідомлень про залежність або залежність від наркотиків немає.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Зовіракс
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта. Клінічно значущих взаємодій не виявлено.
Попередження Важливо знати, що:
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Пропіленгліколь, що міститься в препараті, може викликати подразнення шкіри.
Цетостеариловий спирт, що міститься в препараті, може викликати місцеві шкірні реакції (наприклад, контактний дерматит).
Вагітність
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Застосування ацикловіру слід розглядати лише в тому випадку, якщо потенційна користь перевищує можливість невідомих ризиків, однак системна експозиція ацикловіру після місцевого застосування крему ацикловіру дуже низька.
Реєстр постмаркетингового застосування ацикловіру під час вагітності надав дані про результати вагітності у жінок, які зазнали впливу різних препаратів ацикловіру. Ці спостереження не показали збільшення кількості вроджених вад серед суб'єктів, які зазнали впливу ацикловіру, порівняно з загальною популяцією та усі виявлені вроджені дефекти не виявляли жодних особливостей або загальних ознак, таких як припущення про єдину причину.
Системне введення ацикловіру в міжнародно визнаних стандартних тестах не викликало ембріональної токсичності або тератогенних ефектів у кроликів, щурів або мишей.
В експериментальному тесті на щурах, не включених до класичних тератогенних тестів, після підшкірних доз ацикловіру настільки високо, що вони викликали токсичні ефекти у матері, спостерігалися відхилення плоду. Однак клінічна значимість цих результатів невизначена.
Час годування
Обмежені дані свідчать про те, що препарат виявляється у грудному молоці після системного введення. Однак доза, яку отримує немовля після застосування крему ацикловіру у матері, має бути незначною.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Невідомо
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Зовіракс: Дозування
Крем ZOVIRAX слід наносити 5 разів на день з інтервалом приблизно 4 години.
Крем ZOVIRAX слід наносити на ураження або ділянки, де вони розвиваються, якомога швидше, бажано на самих ранніх стадіях (продром або еритема). Лікування також можна розпочати на пізніх стадіях (папули або везикули).
Лікування губного герпесу слід продовжувати щонайменше 4 дні, а при генітальному герпесі - 5 днів. Якщо немає лікування, лікування може тривати до 10 днів.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Zovirax
У разі випадкового проковтування / прийому передозування Зовіраксу негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Навіть якщо проковтнути весь вміст 10 г туби крему, що містить 500 мг ацикловіру, не слід очікувати небажаних ефектів.
Якщо у вас є запитання щодо застосування препарату Зовіракс, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти препарату Зовіракс
Як і всі ліки, Зовіракс може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Наступна умова була використана для класифікації небажаних ефектів з точки зору частоти: дуже часто> 1/10, часто> 1/100 та 1/1000 та 1/10000 і
Дані цих клінічних досліджень були використані для визначення категорій частот побічних реакцій, що спостерігалися під час клінічних випробувань із застосуванням 3% ацикловірової офтальмологічної мазі. Через характер побічних явищ неможливо однозначно визначити, які події пов'язані з введенням препарату та Дані зі спонтанних повідомлень були використані як основа для визначення частоти тих подій, виявлених постмаркетинговою фармаконаглядом.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: тимчасове печіння або біль після застосування крему ZOVIRAX Помірна сухість та лущення шкіри Сверблячка
Рідко: еритема. Контактний дерматит після нанесення. Там, де проводилися тести на чутливість, було показано, що речовини, що викликали явища реакційної здатності, були компонентами базового крему, а не ацикловіру.
Порушення імунної системи
Дуже рідко: негайні реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк та кропив’янку
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, не зберігати в холодильнику.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи.
Запитайте свого фармацевта, як викинути ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Склад і лікарська форма
СКЛАД
Один грам крему містить:
Діюча речовина: ацикловір 50 мг
Допоміжні речовини: полоксамер 407, цетостеариловий спирт, лаурилсульфат натрію, білий вазелін, рідкий парафін, арлацель 165, диметикон 20, пропіленгліколь, вода очищена.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Крем для шкіри
10 г туби 5% крему ацикловіру.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ZOVIRAX
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ZOVIRAX 200 мг таблетки
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: ацикловір 200,0 мг.
ZOVIRAX 400 мг таблетки
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: ацикловір 400,0 мг.
ZOVIRAX таблетки 800 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: ацикловір 800,0 мг.
ZOVIRAX 400 мг / 5 мл пероральна суспензія
5 мл суспензії містять:
Діюча речовина: ацикловір 400,0 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, пероральна суспензія.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
ZOVIRAX вказано:
• для лікування вірусних інфекцій Простий герпес (ВПГ) шкіри та слизових оболонок, включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес (виключаючи неонатальний ВПГ та важкі інфекції ВПГ у дітей з імунодефіцитом);
• для придушення рецидивів від Простий герпес у імунокомпетентних пацієнтів;
• для профілактики інфекцій Простий герпес у пацієнтів з ослабленим імунітетом;
• для лікування вітрянки та оперізувального герпесу.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування у дорослих
Лікування інфекцій простого герпесу
По одній таблетці по 200 мг 5 разів на день з інтервалами приблизно 4 години, пропускаючи нічну дозу.
Лікування слід продовжувати протягом 5 днів, але у випадках важких первинних інфекцій може знадобитися подовження.
У пацієнтів з важким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування в кишечнику дозу можна збільшити вдвічі до 400 мг у таблетках або 5 мл суспензії або, як альтернативу, доцільність внутрішньовенного введення ацикловіру.
Терапію слід починати якомога раніше з перших ознак інфекції, а у разі повторних інфекцій це переважно має відбуватися під час продромальної фази або при появі перших уражень.
Супресивна терапія рецидивів інфекцій простого герпесу у імунокомпетентних пацієнтів
По одній таблетці по 200 мг 4 рази на день з інтервалом у 6 годин.
Багатьох пацієнтів можна успішно лікувати шляхом введення таблеток по 400 мг або 5 мл суспензії двічі на день з 12 -годинними інтервалами.
Дози по 200 мг 3 рази на день з 8-годинними інтервалами або 2 рази на день з 12-годинними інтервалами також можуть бути ефективними.
У деяких пацієнтів може спостерігатися рецидив інфекції із загальною добовою дозою ZOVIRAX 800 мг.
Терапію слід періодично переривати з інтервалом у 6 або 12 місяців, щоб спостерігати будь -які зміни в історії хвороби.
Профілактика інфекцій простого герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом
По одній таблетці по 200 мг 4 рази на день з інтервалом у 6 годин. У пацієнтів з важким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування з кишечника дозу можна збільшити вдвічі до 400 мг у таблетках або 5 мл суспензії або, як альтернативу, можна розглянути доцільність внутрішньовенного введення. ацикловір.
Тривалість профілактики слід враховувати щодо тривалості періоду ризику.
Лікування оперізувального герпесу та вітрянки
800 мг у таблетках або 10 мл суспензії 5 разів на день з інтервалами приблизно 4 години, пропускаючи нічну дозу. Лікування слід продовжувати 7 днів.
У пацієнтів з важким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування в кишечнику можна розглянути можливість внутрішньовенного введення ацикловіру.
Терапію слід розпочинати одразу після початку інфекції, насправді лікування досягає кращих результатів, якщо воно встановиться при появі перших уражень.
Дозування у дітей
Для лікування інфекцій с Простий герпес а для профілактики таких же у дітей з імунодефіцитом старше 2 років дозування подібна дозі для дорослих. До двох років дозування зменшується вдвічі. Виняток становлять серйозні інфекції ВПГ з імунодефіцитом, для яких Зовіракс не показаний (див. Розділ 4.1).
Для лікування вітрянки у дітей старше 6 років дозування становить 800 мг у таблетках або 10 мл суспензії 4 рази на день; у осіб віком від 2 до 6 років дозування становить 400 мг у таблетках або 5 мл суспензії 4 рази на день; у осіб молодше 2 років рекомендована доза становить 200 мг (2,5 мл суспензії) 4 рази на день. Введення 20 мг / кг маси тіла (не більше 800 мг) 4 рази на день дозволяє більш точно коригувати дозу. Лікування слід продовжувати 5 днів.
Немає конкретних даних щодо придушення інфекцій з Простий герпес або лікування оперізувального герпесу у імунокомпетентних дітей.
Для лікуванняОперізувальний лишай Внутрішньовенне введення ацикловіру слід розглянути у дітей з імунодефіцитом.
Дозування у пацієнтів літнього віку
Слід враховувати можливість ниркової недостатності у літніх людей і відповідно коригувати дозування (див. Нижче Дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю).
Пацієнтам, які приймають високі дози перорального препарату Зовіракс, слід підтримувати належну гідратацію.
Дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю
Рекомендується обережність при призначенні ацикловіру пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно підтримувати належну гідратацію.
При лікуванні та профілактиці інфекцій с Простий герпес, у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендована пероральна доза не повинна спричиняти накопичення ацикловіру вище рівня, який вважається прийнятним для внутрішньовенного введення препарату. Однак пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) рекомендується доводити дозу до 200 мг двічі на день з інтервалом приблизно 12 годин.
При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендується змінити дозування до 800 мг у таблетках або 10 мл суспензії двічі на день з інтервалом приблизно 12 годин у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) та 800 мг у таблетках або 10 мл суспензії 3 рази на день, що вводяться з інтервалами приблизно 8 годин, пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 10 до 25 мл / хв).
04.3 Протипоказання
Таблетки ZOVIRAX та пероральна суспензія ZOVIRAX протипоказані пацієнтам з відомою гіперчутливістю до ацикловіру, валацикловіру або до будь -якої з допоміжних речовин.
Зазвичай протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 4.6).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Застосування у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з нирковою недостатністю
Ацикловір виводиться нирковим кліренсом, тому дозу слід зменшити у пацієнтів з нирковою недостатністю (див. Розділ 4.2). Пацієнти літнього віку, ймовірно, мають порушення функції нирок, тому у цій групі пацієнтів слід враховувати необхідність зменшення дози. І літні пацієнти, і пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних побічних ефектів, тому їх слід ретельно контролювати. У звітах, про які повідомлялося, ці реакції, як правило, були оборотними після припинення лікування (див. Розділ 4.8).
Тривалі або повторні курси прийому ацикловіру у пацієнтів із сильним імунодефіцитом можуть призвести до вибору стійких вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на продовження лікування ацикловіром (див. Розділ 5.1).
Стан гідратації: Забезпечте належну гідратацію у пацієнтів, які приймають високі дози перорального ацикловіру.
Перед застосуванням суспензію струшують.
Таблетки ZOVIRAX 200 мг містять лактозу і тому не підходять для людей з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози / галактози.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Клінічно значущих взаємодій не виявлено.
Ацикловір виводиться переважно у незміненому вигляді з сечею через активну ниркову канальцеву секрецію. Будь -який одночасно введений препарат, який конкурує з цим механізмом, може збільшити концентрацію ацикловіру в плазмі. За допомогою цього механізму пробенецид та циметидин спричиняють збільшення площі під кривою концентрації ацикловіру в плазмі крові і, отже, зменшують його нирковий кліренс. Подібним чином одночасне застосування ацикловіру та мофетилу мікофенолату, імунодепресивного засобу, що використовується у пацієнтів з трансплантацією, призводить до збільшення площа під кривою концентрації ацикловіру в плазмі крові та неактивного метаболіту мофетилу мікофенолату. Однак не потрібно коригувати дозування з огляду на широкий терапевтичний показник ацикловіру.
04.6 Вагітність та період лактації
Родючість
Див. Розділи 5.2 клінічних досліджень та розділ 5.3.
Вагітність
Застосування ацикловіру слід розглядати лише тоді, коли потенційна користь від лікування перевищує будь -які можливі невідомі ризики.
Реєстр з використання ацикловіру під час вагітності надав дані про результати вагітності у жінок, які зазнали впливу різних препаратів ацикловіру після маркетингу. Ці спостереження не показали збільшення кількості аномалій вродженості серед суб'єктів, які зазнали впливу ацикловіру, порівняно із загальною популяцією і всі дефекти, виявлені при народженні, не виявляли жодних особливостей або загальних ознак, які б свідчили про єдину причину.
Оскільки клінічні дані про введення під час вагітності обмежені, у цей період препарат слід призначати лише у випадках крайньої необхідності під безпосереднім наглядом лікаря.
Час годування
Після перорального введення ацикловіру 200 мг 5 разів на день спостерігалася присутність ацикловіру в грудному молоці у концентраціях, що дорівнювали 0,6-4,1 рази відповідному плазмовому рівню. Такі рівні потенційно можуть піддати дітям дозу ацикловіру до 0,3 мг / кг / добу. Тому рекомендується з обережністю застосовувати ацикловір під час лактації.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Клінічний стан пацієнта та профіль побічних дій ацикловіру слід враховувати з огляду на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами. Не проводилося досліджень щодо впливу ацикловіру на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Подальший шкідливий вплив на цю діяльність неможливо передбачити за фармакологією активного інгредієнта.
04.8 Побічні ефекти
Категорії частот, пов'язані з перерахованими нижче побічними явищами, є приблизними. Адекватні дані оцінки захворюваності відсутні для більшості подій. Крім того, частота побічних явищ може змінюватися залежно від показань.
Наступна умова була використана для класифікації небажаних ефектів з точки зору частоти: дуже часто ≥ 1/10, часто ≥1 / 100 і
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія
Порушення імунної системи
Рідко: анафілаксія
Психічні розлади та патології нервової системи
Поширений головний біль, запаморочення
Дуже рідко: збудження, стан сплутаності свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома
Вищевказані події, як правило, оборотні і, як правило, виникають у пацієнтів з нирковою недостатністю або іншими схильними факторами (див. Розділ 4.4).
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко: задишка
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, блювота, діарея, біль у животі
Гепатобіліарні порушення
Рідко: оборотне збільшення білірубіну та печінкових ферментів
Дуже рідко: гепатит, жовтяниця
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: свербіж, висип (включаючи світлочутливість)
Нечасто: кропив’янка. Швидке і поширене випадання волосся
Швидке і поширене випадання волосся було пов'язане з "широким спектром станів і вживання наркотиків", тому зв'язок цього явища з терапією ацикловіром є невизначеним.
Рідко: ангіоневротичний набряк
Ниркові та сечові розлади
Рідко: збільшення вмісту BUN та креатиніну. Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, біль у нирках
Біль у нирках може бути пов’язана з нирковою недостатністю.
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: втома, лихоманка
04.9 Передозування
Симптоми та ознаки: ацикловір лише частково абсорбується з кишечника. Пацієнти, які час від часу приймали передозування до 20 г ацикловіру за одну дозу, зазвичай не відчували несподіваних ефектів. Випадкові та неодноразові передозування перорального ацикловіру протягом кількох днів були пов'язані з шлунково -кишковими наслідками (такими як нудота та блювота) та неврологічними наслідками (головний біль та сплутаність свідомості).
Передозування внутрішньовенного введення ацикловіру призвело до підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини крові, що призвело до ниркової недостатності. Описано неврологічні ефекти, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кому, пов’язані з передозуванням.
Лікування: Пацієнти повинні бути ретельно обстежені на наявність будь -яких ознак токсичності. Гемодіаліз значно сприяє виведенню ацикловіру з крові, і тому його можна вважати життєздатним варіантом у разі симптоматичного передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: противірусні засоби прямої дії для системного застосування - нуклеозиди та нуклеотиди, за винятком інгібіторів зворотної транскриптази.
Код ATC: J05AB01.
Спосіб дії
Ацикловір - синтетичний аналог пуринового нуклеозиду з інгібуючою активністю, в пробірці та в природних умовахпроти вірусів герпесу людини, включаючи вірус Простий герпес (ВПГ) типів 1 і 2, вірус Varicella zoster (ВЗВ), вірус Епштейн Барр (EBV) та цитомегаловірус (CMV).
У клітинних культурах ацикловір виявляв найбільшу противірусну активність проти ВПГ-1, за яким слідували (у порядку зниження потенції) ВПГ-2, ВЗВ, ЕВВ та ЦМВ.
Інгібуюча активність ацикловіру щодо ВПГ-1 та ВПГ-2, ВЗВ, ЕВВ та CMV є високоселективною. Фермент тимідинкінази (ТК) нормальних незаражених клітин не ефективно використовує ацикловір як субстрат; тому токсичність для клітин -господарів ссавців низька; навпаки, вірусна тимідинкіназа, кодована HSV, VZV та EBV, перетворює ацикловір в ацикловір монофосфат, аналог нуклеозиду, який далі клітинними ферментами перетворюється на ди-фосфат та три-фосфат. Ацикловір трифосфат впливає на вірусну ДНК-полімеразу і пригнічує реплікацію вірусної ДНК; її включення до вірусної ДНК викликає переривання процесу подовження ланцюга ДНК.
Фармакодинамічні ефекти
Тривалі або повторні курси прийому ацикловіру у пацієнтів з важким імунодефіцитом можуть бути пов'язані з виділенням вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на тривале лікування ацикловіром.
У більшості ізольованих вірусних штамів зі зниженою чутливістю виявлено відносний дефіцит вірусної тимідинкінази; проте також спостерігалися штами із зміненою вірусною тимідинкіназою або ДНК -полімеразою. Навіть виставка, в пробірці, до ацикловіру, ізольованих штамів ВПГ, може бути пов'язано з появою менш чутливих штамів. Взаємозв'язок між чутливістю, визначається в пробірці, ізольованих штамів ВПГ та клінічна відповідь на терапію ацикловіром неясна.
Всім пацієнтам слід порекомендувати уникати будь -якої можливої передачі вірусу, особливо при наявності активних уражень.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Ацикловір лише частково абсорбується з кишечника.
Максимальна рівноважна концентрація у плазмі крові (Cssmax) після прийому 200 мг кожні 4 години становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), а мінімальна концентрація (Cssmin) - 1,8 мкмоль (0,4 мкг / мл).
Після доз 400 мг та 800 мг кожні 4 години Cssmax відповідно становить 5,3 мкмоль (1,2 мкг / мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг / мл), а (Cssmin) - 2,7 мкмоль (0,6 мкг / мл) та 4 mcMol (0,9 мкг / мл) у дорослих відповідно.
У дорослих середній Cssmax після одногодинної інфузії 2,5 мг / кг, 5 мг / кг і 10 мг / кг становить 22,7 мкмоль (5,1 мкг / мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкг / мл) та 92 мкмоль (20,7 мкг / мл)
відповідні мінімальні рівні Cssmin через 7 годин становлять відповідно 2,2 мкмоль (0,5 мкг / мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл) та 10,2 мкмоль (2,3 мкг / мл).
У дітей старше одного року подібні середні рівні Cssmax та Cssmin спостерігалися при введенні дози 5 мг / кг замість дози 250 мг / м2 та дози 500 мг / м2 10 мг / кг. У немовлят віком до 3 місяців при лікуванні дозою 10 мг / кг у вигляді одногодинної інфузії з 8-годинними інтервалами Cssmax становив 61,2 мкмоль (13,8 мкг / мл), а Cssmin-10,1 мкмоль (2,3 мкг) В окремій групі немовлят, які отримували 15 мг / кг кожні 8 годин, спостерігалося приблизно пропорційне збільшення дози: Cmax 83,5 мкмоль (18,8 мкг / мл) та Cmin 14,1 мкмоль (3,2 мкг / мл).
Розповсюдження
Рівні препарату в лікворі відповідають приблизно 50% від таких у плазмі крові. Зв’язування з білками плазми крові є відносно поганим (від 9 до 33%), і взаємодія з лікарськими засобами через зміщення місця зв’язування не очікується.
Ліквідація
У дорослих ацикловір, що вводиться внутрішньовенно, кінцевий період напіввиведення препарату становить приблизно 2,9 години. Більша частина препарату виводиться у незміненому вигляді через нирки. Нирковий кліренс ацикловіру значно більший, ніж креатиніну, що свідчить про те, що на додаток до клубочкової фільтрації , канальцева секреція сприяє виведенню препарату нирками.
Коли ацикловір вводиться через годину після введення 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою концентрації у плазмі крові порівняно з часом подовжуються на 18% та 40% відповідно.
У немовлят віком до 3 місяців, які отримують дозу 10 мг / кг у вигляді одногодинної інфузії з 8-годинними інтервалами, кінцевий період напіввиведення з плазми становить 3,8 години.
Особливі популяції
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середній період напіввиведення становив 19,5 год. Під час гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 5,7 години. Під час діалізу рівень ацикловіру в плазмі крові зменшується приблизно на 60%.
У літніх людей загальний кліренс зменшується зі збільшенням віку разом зі зменшенням кліренсу креатиніну, хоча існує незначна зміна термінального періоду напіввиведення з плазми.
Дослідження показали, що не спостерігається явних змін у фармакокінетиці ацикловіру або зидовудину при одночасному застосуванні обох у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.
Клінічні дослідження
Немає інформації про вплив пероральних складів ацикловіру або розчину для інфузій на фертильність жінок. У дослідженні 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було показано, що пероральний прийом ацикловіру в дозах до 1 г на добу протягом шести місяців не має клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Мутагенез
Результати великої кількості випробувань мутагенності в пробірці та в природних умовах вказують, що ацикловір не несе генетичного ризику для людини.
Канцерогенез
У тривалих дослідженнях на щурах та мишах ацикловір не був канцерогенним.
Родючість
У щурів та собак повідомлялося про значну оборотну токсичну дію на сперматогенез лише у дозах, значно вищих за терапевтичні. Дослідження двох поколінь на мишах не виявили впливу ацикловіру, що вводиться перорально, на фертильність.
Тератогенез
Системне введення ацикловіру з використанням міжнародно прийнятих стандартних тестів не викликало ембріотоксичних або тератогенних ефектів у кроликів, мишей або щурів.
В експериментальному випробуванні, не включеному до стандартних тестів, проведених на щурах, спостерігалися аномалії розвитку плода, але тільки після підшкірних доз ацикловіру, настільки високих, щоб викликати токсичний вплив на матір. Клінічна значимість цих даних невизначена.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
ZOVIRAX 200 мг таблетки:
Лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, повідон, магнію стеарат.
ZOVIRAX 400 мг таблетки:
Мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, повідон, стеарат магнію.
ZOVIRAX 800 мг таблетки:
Мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, повідон, стеарат магнію.
ZOVIRAX 400 мг / 5 мл пероральна суспензія:
Сорбіт 70% (не кристалізується), гліцерин, диспергована целюлоза, метил-п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат, ароматизатор апельсина 52,570 т, вода очищена.
06.2 Несумісність
Несумісність з іншими лікарськими засобами невідома.
06.3 Строк дії
Таблетки по 200 мг: 5 років
Таблетки по 400 мг: 5 років
Таблетки по 800 мг: 5 років
Пероральна суспензія: 3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Таблетки: зберігати в сухому місці.
Суспензія: Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
ZOVIRAX 200 мг - таблетки, ПВХ -алюмінієвий блістер по 25 таблеток
ZOVIRAX 400 мг - таблетки, блістер з ПВХ -алюмінію по 25 таблеток
ZOVIRAX 800 мг - таблетки, ПВХ -алюмінієвий блістер по 35 таблеток
ZOVIRAX 400 мг / 5 мл - пероральна суспензія, скляна пляшка 100 мл з мірною ложкою.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Відкриття та закриття пляшки: щоб відкрити, натисніть і поверніть одночасно. Щоб закрити, міцно закрутіть.
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Верона
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ZOVIRAX 200 мг таблетки: A.I.C. 025298050
ZOVIRAX 400 мг таблетки: A.I.C. 025298074
ZOVIRAX 800 мг таблетки: A.I.C. 025298124
ZOVIRAX 400 мг / 5 мл Пероральна суспензія: A.I.C. 025298086
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Таблетки по 200 мг: 27 липня 1987 р. / Травень 2005 р
Таблетки по 400 мг: 1 березня 1990 р. / Травень 2005 р
Таблетки по 800 мг: 22 березня 1993 р. / Травень 2005 р
Пероральна зупинка: 9 березня 1991 р. / Травень 2005 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
9 грудня 2011 року
.jpg)
