Діючі речовини: бупренорфін (бупренорфіну гідрохлорид)
TEMGESIC 0,2 мг сублінгвальні таблетки
Вставки для упаковки Temgesic доступні для розмірів упаковок:- TEMGESIC 0,2 мг сублінгвальні таблетки
- TEMGESIC 0,3 мг / мл розчин для ін’єкцій
Чому використовується Temgesic? Для чого це?
Темгезичні сублінгвальні таблетки містять бупренорфін, який належить до групи ліків, які називаються анальгетиками, що використовуються для лікування гострого та хронічного болю середньої та високої інтенсивності різного походження та типу.
Протипоказання, коли Temgesic не слід застосовувати
Не приймайте Темгесик
- якщо у вас алергія на бупренорфін або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6);
- якщо у вас серйозні проблеми з диханням (дихальна недостатність);
- якщо у вас серйозні проблеми з печінкою (печінкова недостатність);
- якщо у вас серйозні проблеми з нирками (ниркова недостатність), якщо у вас «алкогольна інтоксикація», якщо ви страждаєте від тремтіння та марення внаслідок відміни алкоголю (delirium tremens);
- у разі одночасного лікування антидепресантами (анти МАО);
- у разі підвищення внутрішньочерепного тиску (внутрішньочерепна гіпертензія);
- у випадку дітей віком до 12 років;
- під час годування груддю.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Темгесик
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Темгесик.
Приймайте Temgesic з обережністю:
- у разі проблем з диханням (наприклад, хронічна обструктивна хвороба легень, астма, cor pulmonale (збільшення частини серця внаслідок захворювання легенів), зменшення дихального резерву (зменшення кількості повітря в легенях) гіпоксія (нестача кисню) ), гіперкапнія (підвищення концентрації вуглекислого газу в крові), наявна пригнічення дихання, відхилення хребта, що може призвести до задишки (утруднення дихання);
- у разі зниження нормальної функції печінки;
- у разі зниження нормальної функції нирок;
- у разі порушення функції печінки (жовчовивідних шляхів);
- у разі травми голови, внутрішньочерепних ушкоджень або інших захворювань мозку, при яких тиск рідини, що оточує головний мозок (спинномозковий), може бути підвищений, або у випадку судом в анамнезі. Темгезик може спричинити звуження зіниці (міоз) та зміни рівня свідомості або сприйняття хворобливих симптомів, що сприятиме збентеженню діагнозу або приховуванню еволюції деяких патологій, що прогресують;
- при гострих абдомінальних захворюваннях.
Особлива обережність рекомендується, якщо ви перебуваєте на постійній терапії або нещодавно приймали ліки з пригнічуючим ефектом на центральну нервову / дихальну систему (див. "Інші ліки та Темгезик")
Пригнічення центральної нервової системи
Бупренорфін може спричинити збільшення депресії центральної нервової системи при одночасному прийомі з:
- інші ліки, що використовуються для лікування болю (знеболюючі опіоїди);
- загальні анестетики;
- ліки, що використовуються для лікування симптомів, викликаних алергічними реакціями (антигістамінні препарати);
- інші депресанти центральної нервової системи (такі як алкоголь, бензодіазепіни, фенотіазини, транквілізатори, заспокійливі або снодійні засоби).
Залежність
Після тривалого застосування не рекомендується різко припиняти лікування, оскільки це може спричинити синдром відміни, який може виникнути пізніше.
Застосування у пацієнтів із залежністю від опіоїдів
Бупренорфін може викликати симптоми абстиненції у пацієнтів, що залежать від опіоїдів, які вживають героїн або лікуються за допомогою наркотичних засобів, таких як метадон.
Патології серця
Як і інші опіоїди, бупренорфін може спричинити різке зниження артеріального тиску при вставанні при переході з положення сидячи або лежачи (ортостатична гіпотензія).
Інші попередження для класу опіоїдів
Обережно приймайте бупренорфін, якщо у вас є:
- літні або ослаблені пацієнти;
- проблеми щитовидної залози (мікседема) або гіпотиреоз (зниження функції щитовидної залози);
- порушення роботи надниркових залоз (наприклад, хвороба Аддісона);
- депресія центральної нервової системи або кома;
- психози внаслідок наркотичної інтоксикації або галюциногенів;
- проблеми сечовивідних шляхів, особливо якщо вони пов’язані зі збільшенням простати (гіпертрофія передміхурової залози) або звуженням уретри (стриктура уретри);
- проблеми з жовчовивідними шляхами.
Для тих, хто займається спортом: Застосування препарату без терапевтичної необхідності є допінгом і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Діти та підлітки
Не давайте Temgesic дітям до 12 років.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію препарату Темгезик
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
З обережністю приймайте Темгесик із такими ліками:
- Бензодіазепіни: (використовуються для лікування тривоги або порушень сну): оскільки ця асоціація може спричинити смерть через послідовну нездатність дихати (пригнічення центрального дихання). Розгляньте надзвичайну небезпеку, пов'язану з самостійним введенням бензодіазепінів, які не призначаються під час прийому цього препарату . Застосування бензодіазепінів разом з цим лікарським засобом слід проводити тільки за вказівкою лікаря.
- Інші ліки, які можуть викликати сонливість і які використовуються для лікування тривоги, проблем із засипанням, судом, болю: оскільки ці ліки знижують рівень пильності, що робить його небезпечним водіння автомобіля та роботи з механізмами. Вони також можуть викликати депресію центральної нервової системи, дуже серйозний стан. Нижче наведено приклад списку цих препаратів:
- Інші ліки на основі опію (наприклад: метадон, анальгетики)
- Деякі анестетики
- Деякі транквілізатори
- Седативні снодійні
- Деякі засоби, що пригнічують кашель
- Деякі антидепресанти
- Седативні антагоністи рецепторів гістаміну Н1 (використовуються для лікування алергічних реакцій)
- Барбітурати (використовуються для сприяння сну або заспокоєння)
- Анксіолітики (застосовуються при тривозі), крім бензодіазепінів
- Нейролептики (препарати, що використовуються для лікування психозів)
- Клонідин (препарат, що використовується для артеріального тиску) та подібні речовини
- Налтрексон (лікарський засіб, що використовується для опіоїдної залежності): оскільки він може запобігти дії бупренорфіну. У поєднанні з налтрексоном лікування болю за допомогою бупренорфіну може бути недостатнім. Крім того, налтрексон може спровокувати раптовий початок симптомів відміни опіоїдів у пацієнтів, у яких розвинулася фізична залежність від бупренорфіну.
- Інші знеболюючі засоби (опіоїдні анальгетики): знеболююча дія цих препаратів може зменшитися у пацієнтів, які отримують бупренорфін. У пацієнтів із залежністю від опіоїдів лікування бупренорфіном може викликати симптоми відміни (див. Також "Попередження та запобіжні заходи").
- Антиретровірусні засоби (для лікування СНІДу), антибіотики (макроліди), протигрибкові засоби (азоли: для лікування грибкових інфекцій), гестоден (використовується як контрацептив), ОТА (пероральна антикоагулянтна терапія, що використовується для запобігання або уповільнення згортання крові), оскільки вони можуть посилювати наслідки Temgesic.
- Фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн (ліки для лікування епілепсії) та рифампіцин (ліки для лікування туберкульозу): вони можуть зменшити дію бупренорфіну.
- Антидепресанти: інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори), оскільки вони можуть викликати посилення дії інших опіатів. Уникайте прийому Темгезику одночасно та протягом двох тижнів після припинення лікування антидепресантами (ІМАО).
- Галотан (загальний анестетик) та інші ліки, що зменшують виведення бупренорфіну через печінку: вони можуть посилювати ефекти Темгезику.
Темгезик і алкоголь
Темгесик не слід приймати разом з алкогольними напоями, і його слід з обережністю вживати разом із спиртовмісними ліками, оскільки алкоголь посилює заспокійливу дію бупренорфіну (див. "Водіння автомобіля та робота з механізмами").
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Вагітність
До кінця вагітності високі дози бупренорфіну можуть викликати проблеми з диханням (пригнічення дихання) у новонародженого навіть після короткого періоду введення. Тривале введення бупренорфіну протягом останніх трьох місяців вагітності може викликати синдром відміни у новонародженого. Синдром зазвичай виникає через кілька годин до декількох днів після народження.
Час годування
Бупренорфін та продукти його метаболізму виділяються з грудним молоком: бупренорфін не слід застосовувати жінкам, які годують груддю (див. "Не приймайте Темгесик").
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Рекомендується бути обережним під час керування автомобілем та роботи з механізмами (див. "Інші ліки та Темгезик").
Низькі дози бупренорфіну можуть викликати сонливість. Цей ефект може бути посилений при одночасному прийомі бупренорфіну з алкоголем або ліками, що впливають на центральну нервову систему (див. "Інші ліки та Темгезик").
Сублінгвальні таблетки Temgesic містять лактозу
Цей лікарський засіб містить лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Дозування та спосіб застосування Спосіб застосування Temgesic: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Сублінгвальні таблетки
Рекомендована доза становить 1-2 таблетки (0,2-0,4 мг бупренорфіну), які слід розчиняти під язиком кожні 6-8 годин або за потреби.
Не жуйте і не ковтайте таблетки.
Якщо Ви припините прийом Темгесику
Бажано не припиняти лікування раптово, оскільки це може викликати синдром відміни, який може виникнути пізніше.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Темгесик
Якщо ви прийняли більше препарату Темгезик, ніж слід
Симптоми
Якщо ви прийняли занадто багато препарату Темгесик, це може спричинити:
- звуження зіниці (міоз)
- заспокоєння
- знижений артеріальний тиск (гіпотонія)
- різке зниження артеріального тиску (серцево -судинний колапс)
- важкі проблеми з диханням (пригнічення дихання), які можуть прогресувати до «переривання» дихальної діяльності (зупинка дихання) з ризиком смерті
- нудота
- Він смикався
Основними симптомами, що потребують втручання, є пригнічення дихання, яке може прогресувати до зупинки дихання та смерті, а також до блювоти.
Лікування
У разі передозування, за необхідності, лікар може призначити вам налоксон (речовина, що використовується для протидії ефектам передозування опіоїдами).
Побічні ефекти Які побічні ефекти Темгезику
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Нижче наведено короткий опис побічних ефектів:
Дуже поширені побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 10 осіб) включають:
- Заспокоєння
- Запаморочення
- Нудота
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 100 осіб) включають:
- Головний біль (головний біль)
- Звуження зіниці (міоз)
- Низький кров'яний тиск (гіпотонія)
- Зменшення кількості повітря, що циркулює в легенях (гіповентиляція)
- Він смикався
- Спантеличеність
- Залежність від препарату
- Галюцинації
- Сонливість
- Запаморочення
- Важкі проблеми з диханням (пригнічення дихання)
- Сверблячий
- Висип
- Надмірна пітливість (гіпергідроз)
- Відсутність ефективності препарату
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами
- Втома
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 1000 осіб) включають:
- Ейфорія
- Нервозність
- Депресія
- Психотичні розлади
- Відчуття відірваності від свого тіла (деперсоналізація)
- Розлад мовних суглобів (дизартрія)
- Змінене відчуття в кінцівках (парестезія)
- Кома
- Тремор
- Затуманення зору, подвійне бачення (диплопія), порушення зору, запалення кон’юнктиви (кон’юнктивіт)
- Дзвін у вухах (шум у вухах)
- Прискорене серцебиття (тахікардія), зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія)
- Синюшне забарвлення шкіри через недостатнє насичення крові киснем (ціаноз)
- Проблеми з серцем (блокада Венкебаха, атріовентрикулярна блокада другого ступеня)
- Високий кров'яний тиск (гіпертонія)
- Блідість
- Утруднене дихання (задишка), зупинка дихання (апное)
- Сухість у роті (сухість у роті), запор, дискомфорт у шлунку (диспепсія), накопичення газів у кишечнику (метеоризм)
- Неможливість спорожнення сечового міхура (затримка сечі)
- Слабкість (астенія)
- Нездужання
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 10000 осіб) включають:
- Алергія (гіперчутливість)
- Втрата, зниження апетиту
- Зміна настрою (дисфорія), збудження
- Судоми
- Порушення координації
- Труднощі із засипанням (безсоння)
- Діарея
- Кропив’янка
- Непритомність
Побічні ефекти невідомої частоти включають:
- Важка алергічна реакція, яка швидко з’являється (анафілактичний шок)
- Звуження бронхів (бронхоспазм)
- Раптовий набряк шкіри (ангіоневротичний набряк)
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Сублінгвальні таблетки у блістері з ПВХ / PVDC / Al: Не зберігати при температурі вище 25 ° C. Зберігати в оригінальній упаковці.
Сублінгвальні таблетки у блістерах з нейлону / Al / ПВХ: Не зберігати при температурі вище 30 ° C. Зберігати в оригінальній упаковці.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не приймайте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить Temgesic
Темгезик 0,2 мг сублінгвальні таблетки
Діюча речовина: бупренорфіну гідрохлорид. Одна сублінгвальна таблетка містить 0,216 мг бупренорфіну гідрохлориду (еквівалентно 0,2 мг основи бупренорфіну).
Допоміжні інгредієнти: лактоза, кукурудзяний крохмаль, маніт, повідон, безводна лимонна кислота, безводний цитрат натрію, стеарат магнію.
Опис того, як виглядає Temgesic, та вміст упаковки
Темгезик 0,2 мг сублінгвальні таблетки
10 під'язикових таблеток, упакованих у блістери з ПВХ / PVDC / Al.
10 під'язикових таблеток, упакованих у блістери з нейлону / Al / ПВХ.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
TEMGESIC
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
TEMGESIC 0,2 мг сублінгвальні таблетки
Одна під'язикова таблетка містить:
діюча речовина: 0,216 мг бупренорфіну гідрохлориду (еквівалентно 0,2 мг основи бупренорфіну).
Допоміжні речовини з відомими ефектами: лактоза 29,842 мг.
TEMGESIC 0,3 мг / мл розчин для ін’єкцій
Містить 1 мл розчину для ін’єкцій:
діюча речовина: бупренорфіну гідрохлорид 0,324 мг (еквівалентно бупренорфіну на основі 0,3 мг).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Сублінгвальна таблетка та розчин для ін’єкцій.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Рішення ін'єкційний
Лікування гострого та хронічного болю високої інтенсивності різного походження та типу.
Сублінгвальні таблетки
Лікування гострого та хронічного болю середньої та високої інтенсивності різного походження та типу.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Дозування
Розчин для ін’єкцій
1-2 ампули (0,3-0,6 мг бупренорфіну) внутрішньом'язово або повільно внутрішньовенно кожні 6-8 годин або за потреби.
Сублінгвальні таблетки
1-2 таблетки (0,2-0,4 мг бупренорфіну), розчиняти під язиком кожні 6-8 годин або за потреби. Не жуйте і не ковтайте таблетки.
Педіатричне населення
Темгесик протипоказаний дітям віком до 12 років (див. Розділ 4.3).
Пацієнти з печінковою недостатністю
Оскільки фармакокінетика бупренорфіну може бути змінена у пацієнтів з печінковою недостатністю, може знадобитися зниження початкових доз та «ретельне титрування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю (див. Розділ 4.4).
04.3 Протипоказання -
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Важка дихальна недостатність, тяжка печінкова недостатність, тяжка ниркова недостатність; гострий алкоголізм або марення; супутнє лікування анти-МАО (див. розділ 4.5); внутрішньочерепна гіпертензія; діти віком до 12 років (див. розділ 4.2); грудне вигодовування (див. розділ 4.6).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Пригнічення дихання
Хоча при прийомі дози вище рекомендованого терапевтичного діапазону може виникнути пригнічення дихання, у деяких випадках дози в рекомендованому терапевтичному діапазоні можуть спричинити клінічно значущу пригнічення дихання.
Бупренорфін слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції дихання (наприклад, хронічна обструктивна хвороба легень, астма, легеневе серце, знижений дихальний резерв, гіпоксія, гіперкапнія або наявна пригнічення дихання, кіфосколіоз або відхилення хребта, що може призвести до задишки) .
Особлива обережність рекомендується при введенні бупренорфіну пацієнтам, які перебувають на терапії, або які нещодавно проходили лікування препаратами з пригнічувальною дією на центральну нервову / дихальну систему (див. Розділ 4.5).
За пацієнтами з фізичними та / або фармакологічними факторами ризику, описаними вище, слід проводити моніторинг та розглянути можливість зменшення дози.
Пригнічення центральної нервової системи
Одночасне застосування бупренорфіну з іншими опіоїдними анальгетиками, загальними анестетиками, антигістамінними препаратами, бензодіазепінами, фенотіазинами, іншими транквілізаторами, заспокійливими / снодійними засобами або іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (включаючи алкоголь), може призвести до посилення депресії центральної нервової системи (див. Розділ 4.5).
Коли передбачається така комбінована терапія, особливо важливо зменшити дозу одного або обох препаратів.
Залежність
Бупренорфін є частковим агоністом, який зв'язується з µ (мю) -опіоїдними рецепторами, а хронічне введення викликає залежність від опіоїдного типу. Дослідження на тваринах, а також клінічний досвід показали, що бупренорфін може викликати залежність, але на нижчому рівні, ніж повний агоніст (наприклад, морфін).
Після хронічного застосування раптово припиняти лікування не рекомендується, оскільки це може спричинити синдром відміни, початок якого може бути відстроченим.
У чутливих пацієнтів залежність може призвести до самостійного застосування препарату навіть за відсутності болю.
Застосування у пацієнтів із залежністю від опіоїдів
Знеболюючі препарати на основі бупренорфіну можуть викликати симптоми абстиненції у пацієнтів, що залежать від опіоїдів, які проходять курс лікування за допомогою повних опіоїдних агоністів, таких як метадон або героїн.
Подібним чином, бупренорфін як знеболюючий засіб слід з обережністю призначати особам, для яких відомо, що зловживають наркотиками, або пацієнтам з опіоїдною залежністю в анамнезі. Перед початком лікування знеболюючими препаратами на основі бупренорфіну у пацієнтів, які в анамнезі мали зловживання опіоїдами або їх зловживання, слід оцінити рівень опіоїдної залежності (див. Розділ 4.5).
Порушення функції печінки
У пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю виявлено підвищений рівень бупренорфіну у плазмі крові. Пацієнти повинні перебувати під наглядом щодо ознак та симптомів токсичності або передозування, спричинених підвищенням рівня бупренорфіну (див. Розділ 4.2) .Темгесик слід з обережністю застосовувати пацієнтам із помірною печінковою недостатністю. розділ 4.3).
Порушення функції нирок
30% введеної дози виводиться нирками. Метаболіти бупренорфіну накопичуються у пацієнтів з нирковою недостатністю. Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується дотримуватися обережності.
Порушення функції жовчовивідних шляхів
Бупренорфін підвищує внутрішньоколедокальний тиск подібно до інших опіоїдних анальгетиків; тому його слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на порушення функції жовчовивідних шляхів.
Застосування у амбулаторних хворих
Бупренорфін може погіршити розумові або фізичні здібності, необхідні для здійснення потенційно небезпечних видів діяльності, таких як водіння автомобіля або робота з механізмами. Пацієнтів слід належним чином поінформувати (див.
Серцево -судинні ефекти
Як і інші опіоїди, бупренорфін може викликати ортостатичну гіпотензію.
Травма голови та підвищення внутрішньочерепного тиску
Бупренорфін, як і інші сильнодіючі опіоїди, може підвищувати тиск ліквору, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з травмою голови, внутрішньочерепною травмою та іншими станами, при яких тиск у лікворі може бути підвищений або якщо в анамнезі були судоми.
Як і інші агоністи му-опіоїдних рецепторів, бупренорфін може викликати міоз та зміни рівня свідомості або сприйняття болю як симптом захворювання, що може перешкоджати оцінці пацієнта, заплутати діагноз або приховати клінічний перебіг захворювання. Супутні.
Гострі абдомінальні стани
Як і інші агоністи му-опіоїдних рецепторів, введення бупренорфіну може заплутати діагноз або клінічний перебіг пацієнтів з гострими абдомінальними захворюваннями.
Інші попередження для класу опіоїдів
Бупренорфін слід призначати з обережністю літнім або ослабленим пацієнтам або пацієнтам з такими станами:
- мікседема або гіпотиреоз
- адренокортикальна недостатність (наприклад, хвороба Аддісона)
- пригнічення ЦНС або кома
- токсичний психоз
- гіпертрофія передміхурової залози або стриктура уретри
- порушення функції жовчовивідних шляхів
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Сублінгвальні таблетки містять лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Бензодіазепіни
Поєднання бупренорфіну та бензодіазепінів може посилити пригнічення дихання центрального походження з можливим летальним результатом.Повідомлялося про випадки смерті та коми, коли бупренорфін застосовувався у комбінації з бензодіазепінами або коли бупренорфін приймався неправильно для внутрішньовенного введення у комбінації з бензодіазепінами.
Повідомлялося про випадки респіраторного та серцево -судинного колапсу у пацієнтів, які отримували терапевтичні дози діазепаму та знеболюючі дози бупренорфіну; отже, дозу слід обмежити, а цієї комбінації слід уникати, особливо у випадках, коли існує ризик неправильного використання. Пацієнтам слід застосовувати бензодіазепіни разом з цим лікарським засобом лише за призначенням (див. Розділ 4.4).
Алкоголь
Бупренорфін не слід приймати разом з алкогольними напоями або ліками, що містять спирт. Алкоголь посилює седативну дію бупренорфіну (див. Розділ 4.7).
Інші депресанти центральної нервової системи
Поєднання бупренорфіну та інших лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему, посилює депресію центральної нервової системи. Знижений рівень пильності може зробити водіння та роботу з машинами небезпечними (див. Розділ 4.7). Приклади депресантів центральної нервової системи включають інші похідні опію (наприклад, метадон, анальгетики), анестетики, фенотіазини, інші транквілізатори, заспокійливі снодійні засоби, засоби, що пригнічують кашель, деякі антидепресанти, седативні засоби, антагоністи рецепторів Н1, барбітурати, анксіолітики, крім бензодіазепінів, нейролептиди споріднені речовини.
Налтрексон
Налтрексон - опіоїдний антагоніст, здатний антагонізувати фармакологічні ефекти бупренорфіну. Пацієнти, які отримують налтрексон, можуть не досягти адекватного знеболюючого ефекту за допомогою бупренорфіну. Пацієнти, у яких розвинулася фізична залежність від бупренорфіну, можуть відчути раптовий початок симптомів відміни опіоїдів.
Інші опіоїдні анальгетики
Знеболюючу дію повного опіоїдного агоніста може зменшити конкуренція з боку часткового агоніста бупренорфіну.Адекватне знеболення може бути важко досягти, якщо пацієнтам, які отримують бупренорфін, призначають повний опіоїдний агоніст. У пацієнтів, у яких розвинулася залежність від повних опіоїдних агоністів, введення часткового агоніста бупренорфіну може викликати симптоми відміни (див. Також розділ 4.4 «Застосування у пацієнтів із залежністю від опіоїдів»). Існує можливий ризик із застосуванням повного опіоїдного агоніста. Особливо передозування. при спробі протидіяти ефектам часткового агоніста бупренорфіну або коли рівень бупренорфіну в плазмі знижується.
Інгібітори CYP3A4
Дослідження взаємодії бупренорфіну з кетоконазолом (потужним інгібітором CYP3A4) показало збільшення Cmax та AUC (площа під кривою) бупренорфіну (приблизно на 50% та 70% відповідно) та меншою мірою норбупренорфіну. Прийом препарату Темгесик слід ретельно контролювати, і при одночасному застосуванні з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, інгібіторами протеази ВІЛ, азоловими протигрибковими засобами, такими як кетоконазол або ітраконазол, макролідами антибіотиків, гестоденом, ТАО) може знадобитися зниження дози.
Індуктори CYP3A4
Одночасне застосування індукторів CYP3A4 та бупренорфіну може знизити концентрацію бупренорфіну в плазмі, що потенційно може призвести до неоптимального лікування. Пацієнтів, які приймають бупренорфін, слід ретельно контролювати, якщо такі індуктори (наприклад, фенобарбітал) одночасно вводять., Карбамазепін, фенітоїн, рифампіцин) Дозу бупренорфіну або індуктор CYP3A4 може знадобитися відповідно відрегулювати.
Інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори)
Виходячи з досвіду застосування морфію, одночасне застосування МАО з бупренорфіном може посилити дію опіоїдів. Уникайте одночасного застосування та протягом двох тижнів після припинення лікування МАО (див. Розділ 4.3).
Інші взаємодії
Відомо, що галотан знижує елімінацію печінки. Оскільки елімінація з печінки відіграє важливу роль у загальній елімінації бупренорфіну (≥ 70%), при одночасному застосуванні галотану та лікарських засобів, що знижують кліренс у печінці, можуть знадобитися нижчі початкові дози та ретельне титрування дози.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3).
Продукти, що містять низькі дози бупренорфіну, слід застосовувати під час вагітності, лише якщо можлива користь перевищує потенційний ризик для плода.
До кінця вагітності високі дози бупренорфіну можуть викликати пригнічення дихання у новонародженого навіть після короткого періоду введення. Тривале введення бупренорфіну протягом останніх трьох місяців вагітності може викликати синдром відміни у новонародженого (наприклад, гіпертонус, тремор новонароджених, збудження новонароджених, міоклонус або судоми). Синдром зазвичай виникає через кілька годин до декількох днів після народження.
Через тривалий період напіввиведення бупренорфіну слід розглянути можливість неонатального моніторингу протягом кількох днів наприкінці вагітності для запобігання ризику пригнічення дихання або синдрому абстиненції у новонароджених.
Час годування
Оскільки бупренорфін та його метаболіти виділяються з грудним молоком, бупренорфін не слід застосовувати жінкам у період годування груддю (див. Розділ 4.3).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Низькі дози бупренорфіну можуть викликати сонливість. Ймовірно, цей ефект буде більш вираженим при одночасному прийомі бупренорфіну з алкоголем або наркотиками, що чинять депресивну дію на центральну нервову систему (див. Розділ 4.5).
04.8 Побічні ефекти -
Дані, отримані з клінічних досліджень
Короткий опис профілю безпеки
Під час клінічних випробувань найчастіше повідомлялося про побічні реакції: седацію, запаморочення, запаморочення та нудоту.
Табличний перелік побічних реакцій
У таблиці I узагальнено побічні реакції, про які повідомлялося у клінічних випробуваннях. Частота можливих побічних ефектів, перерахованих нижче, визначається за такою умовою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Побічні реакції на лікарські засоби представлені за класифікацією органів системи MedDRA, в узгодженому на міжнародному порядку порядку, виходячи з бажаного терміну та частоти звітності.
Постмаркетингові дані
Табличний перелік побічних реакцій
Нижче наведено перелік найпоширеніших побічних реакцій під час постмаркетингового спостереження. Це включає події, що трапляються щонайменше в 1% звітів медичних працівників і вважаються очікуваними.
Ці побічні реакції на лікарські засоби представлені відповідно до класу системних органів MedDRA у міжнародно узгодженому порядку бажаного терміну.
* Події з невідомою частотою постмаркетингових повідомлень, однак ці події включені до Таблиці 2 залежно від тяжкості проявів.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
Симптоми
Прояви гострого передозування включають міоз, седативний ефект, гіпотензію, серцево -судинний колапс, пригнічення дихання та смерть. Можуть спостерігатися нудота і блювота.
Основними симптомами, що потребують втручання, є пригнічення дихання, яке може прогресувати до зупинки дихання та смерті, а також блювота.
Лікування
У разі передозування слід ввести загальні невідкладні заходи, приділяючи особливу увагу дихальному та серцевому стану пацієнта.
Симптоматичне лікування пригнічення дихання слід проводити шляхом впровадження загальних заходів реанімації. Повинні бути забезпечені патентні дихальні шляхи та допоміжна або контрольована вентиляція. Пацієнта необхідно перевести до середовища, обладнаного реанімаційним закладом. Якщо пацієнт блювотить, слід бути обережним, щоб запобігти аспірації блювоти.
Рекомендується застосування антагоністів опіоїдів (наприклад, налоксону), незважаючи на той скромний ефект, який він може мати у протидії респіраторним симптомам бупренорфіну, порівняно з тими, що застосовуються проти повних опіоїдних агоністів.
Налоксон може бути неефективним у усуненні пригнічення дихання, спричиненого бупренорфіном; тому первинним лікуванням передозування має бути відновлення належної вентиляції за допомогою механічної вентиляції, якщо це необхідно.
Очищення налоксону може відбуватися швидше, ніж бупренорфіну, що призводить до повернення раніше контрольованих симптомів передозування бупренорфіну.
Тривалу дію бупренорфіну слід враховувати при визначенні тривалості лікування, необхідної для протидії наслідкам передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група:
анальгетики, опіоїди, похідні оріпавіну.
Код ATC: N02AE01.
Діючою речовиною препарату Темгезик є бупренорфіну гідрохлорид, нещодавно синтезований центральний анальгетик, що володіє частковими агоністо-антагоністичними властивостями. Temgesic являє собою оригінальний препарат, що володіє високою знеболюючою силою, тривалою дією та низьким ризиком виникнення звикання. Тому препарат є дійсною альтернативою морфію та іншим опіоїдним анальгетикам у лікуванні гострого та хронічного болю різного типу та етіології та середньо-висока інтенсивність.
Початок знеболюючого ефекту проявляється через 10-15 хв після внутрішньовенного введення, тоді як внутрішньом’язове або під’язикове дію проявляється приблизно через 20 хв. Ефект триває приблизно 6-8 годин.
Сублінгвальний шлях є вибором у терапії хронічного болю.
Результати, отримані в численних клінічних дослідженнях, свідчать про хорошу переносимість препарату Темгесик у рекомендованих дозах та його широкий терапевтичний запас.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Бупренорфін швидко всмоктується після перорального та парентерального введення.
Пік плазми досягається приблизно через 6 хвилин при внутрішньом’язовому введенні та приблизно через 2 години після перорального (сублінгвального) введення.
Період напіввиведення t½ змінюється від 1 до 3 годин після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення.
Дослідження in vitro з білками плазми людини показали високе зв’язування з білками (близько 96%), особливо з альфа- та бета-глобуліновими фракціями.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Гостра токсичність (LD50)
миша (M) i.v. 24 мг / кг; (F) 29 мг / кг; миша (M) i.p. 135 мг / кг; (F) 110 мг / кг; мишача i.m> 600 мг / кг; миша s.c. > 600 мг / кг; миша (M) os 260 мг / кг; щур (M) i.v. 38 мг / кг; щур (M) i.p. 197 мг / кг; (F) 207 мг / кг; щур (M) os> 600 мг / кг; щур (F) s.c. > 600 мг / кг.
DLM: кролик i.v. 75 мг / кг.
Токсичність при тривалому введенні
щур W i.m., 6 місяців; оливковий бабуїн, 6 місяців - 5 мг / кг / день
не повідомлялося про токсичні ефекти, пов'язані з препаратом
Тератогенез
щур SD i.m. і s.c.; кролик DB i.m. та s.c.
не спостерігається тератогенних або фетотоксичних ефектів до дози 5 мг / кг / добу
Мутагенна активність: відсутня як in vitro, так і in vivo.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Сублінгвальні таблетки
лактоза, кукурудзяний крохмаль, маніт, повідон, безводна лимонна кислота, безводний цитрат натрію, стеарат магнію.
Рішення ін'єкційний
моногідрат глюкози, вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність "-
Невідомо.
06.3 Строк дії "-
Сублінгвальні таблетки у блістері з ПВХ / PVDC / Al: 1 рік.
Сублінгвальні таблетки у блістері з нейлону / Al / ПВХ та розчині для ін’єкцій: 3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання -
Сублінгвальні таблетки у блістері з ПВХ / PVDC / Al:
Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в оригінальній упаковці.
Сублінгвальні таблетки у блістері з нейлону / алюмінію / ПВХ:
Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в оригінальній упаковці.
Розчин для ін’єкцій:
Зберігати при температурі не вище 30 ° C.Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Флакони з прозорого скла упаковуються в коробку з ПВХ і вставляються разом з інструкцією до упаковки в картонній коробці з літографією.
Упаковка з 5 ампул по 1 мл.
Таблетки упаковані в непрозорий блістер з ПВХ / PVDC / Al або блістер з нейлону / Al / ПВХ, який вставляється разом з листом -упаковкою у картонній коробці з літографом.
Упаковка по 10 таблеток по 0,2 мг.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Indivior UK Limited
103-105 Бат-роуд
Слоу - Беркшир
SL1 3UH Велика Британія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
TEMGESIC 0,2 мг сублінгвальні таблетки у блістері з ПВХ / PVDC / Al AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 мг сублінгвальні таблетки в блістерах з нейлону / Al / ПВХ AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 мг / мл розчин для ін’єкцій AIC: 025215017
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Дата першого дозволу: 03 травня 1984 року
Дата останнього оновлення: 01 червня 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
Визначення АІФА від 21 грудня 2015 року
-cos-e-benefici.jpg)
