Усередині цієї групи є різні активні інгредієнти, які за допомогою різних механізмів дії сприяють вирішенню проблеми.
Перед тим, як перейти до більш детального опису противиразкових препаратів, корисно згадати, що таке виразка, як виробляється шлункова кислота і які захисні системи використовує наш організм, щоб уберегти слизову шлунка від агресії з боку кислоти середовище самого шлунка.
шлунка та / або дванадцятипалої кишки. Якщо ця ерозія також вражає підслизову оболонку, її називають геморагічною виразкою (оскільки підслизова багата васкуляризацією).Виразка утворюється при відсутності балансу між захисними та агресивними факторами, яким піддаються шлунок і дванадцятипала кишка. Цитозахисні елементи складаються з мукопротеїнів та іонів бікарбонату; агресивні з соляної кислоти та пепсину.
Агресивні фактори
За сильну кислотність шлункового вмісту відповідає соляна кислота (HCl), яка безперервно виробляється і вливається в шлунок, навіть якщо в різній кількості в різний час доби. Соляна кислота необхідна для забезпечення оптимальної функціональності ферменту пепсин, що відповідає за перетравлення білків. Комбінація соляної кислоти, пепсину та інших ферментів, що виробляються шлунком, утворюють шлунковий сік.
Протонна помпа: що це таке і для чого вона потрібна?
Парієтальні клітини мають завдання виділяти HCl у просвіті шлунка; всередині них функціональна одиниця утворена так званим протонним насосом, також відомим як H⁺ / K⁺ АТФ -аза. ⁺ з іонами калію K⁺. У поєднанні з іонами хлору (Cl⁻) H⁺ таким чином утворює соляну кислоту (HCl).
Як згадувалося, цей протонний насос працює безперервно навіть натщесерце (хоча і повільніше).
Речовин, здатних стимулювати діяльність протонного насоса, по суті три:
- Гастрин (пептидний гормон із 17 амінокислот, багато з яких є кислотами);
- L "ацетилхолін;
- Гістамін.
Всі ці речовини взаємодіють на своїх рецепторах, розташованих на рівні парієтальної клітинної мембрани:
- CCK2 для гастрину;
- Мускаринові рецептори М3 для ацетилхоліну;
- Н2 -рецептори до гістаміну.
Тому стимуляція цих рецепторів через ряд внутрішньоклітинних механізмів стимулює активність протонного насоса.Ацетилхолін і гастрин збільшують надходження іонів кальцію, гістамін активує фермент аденилатциклазу і збільшує концентрацію циклічного АМФ Ця дія називається прямою стимуляцією .
Гастрин та ацетилхолін також можуть взаємодіяти, знову ж таки зі своїми власними рецепторами, з клітинами (які називаються подібними ентерохромафінами), що містять гістамін (таким чином, опосередковано стимулюючи тім'яну клітину виробляти HCl). Ця дія називається непрямою стимуляцією.
Захисні фактори слизової
Кожна епітеліальна клітина, присутня у слизовій шлунка, безперервно виділяє білки - мукопротеїни - які беруть участь у утворенні в’язкої рідини, яка називається слизом. Останній, розшаровуючись на слизових оболонках шлунка, утворює досить товстий шар, який виконує важливу захисну функцію, у свою чергу посилюється бікарбонатними аніонами (HCO3-), які секретуються самими епітеліальними клітинами. Ефективність цих захисних систем така, що підтримує поблизу слизової оболонки шлунка рН, близький до нейтрального, незважаючи на те, що у внутрішньому просвіті досягається дуже високий рівень кислотності (значення рН між 1 і 3).
Серед захисних факторів ми також знаходимо деякі простагландини (які ми пам’ятаємо як продукти окислення «арахідонової кислоти), що належать до сімейства PGE та PGI (відповідно, типу E та типу I простагландинів).
Ці простагландини дуже важливі для безпеки слизової оболонки шлунка і діють двома шляхами: з одного боку, вони пригнічують секрецію кислоти; з іншого боку, вони збільшують вивільнення мукопротеїнів та аніонів бікарбонату. Ця дія є результатом їх здатності дезактивувати фермент аденилатциклазу і, отже, зменшити вироблення циклічного АМФ (з механізмом, протилежним механізму гістаміну).
Процес травлення
Шлунковий травний процес складається з трьох фаз:
- У першій, що називається головною, секреція шлунка збільшується після сигналів від центральної нервової системи і викликається сенсорними подразниками (запах, погляд їжі та спогади, викликані нею).
- Ковтання, з іншого боку, викликає другу фазу, що називається шлунковою, у якій секреція сприяє фізичним (розширення шлунка) та хімічним (гормони, такі як гастрин та частково розщеплені білки).
- Остання фаза, яка називається дванадцятипалою кишкою, починається, коли хімус шлунка переходить у дванадцятипалу кишку (сегмент травного тракту, що прилягає до шлунка, а також першу частину тонкої кишки) і призводить до пригнічення шлункової секреції за допомогою механізмів негативного зворотного зв'язку опосередковані гормонами (холецистокінін, секретин та GIP).
На підставі сказаного досі можна стверджувати, що противиразкові препарати - це ті, які - так чи інакше - здатні запобігти та усунути агресивні чинники слизової, або здатні збільшити його захист.
Тому можна сказати, що вони належать до цієї групи:
- Антацидні препарати;
- Цитопротекторні препарати;
- Інгібітори шлункової секреції.
Нижче буде коротко описано основні характеристики вищезгаданих противиразкових препаратів.
Антацидні препарати
Антацидні препарати здатні нейтралізувати кислотність шлункових соків, забезпечуючи полегшення від типових симптомів, таких як печія та біль у шлунку. У разі виразки вони, безумовно, не є препаратами першого вибору, оскільки їх тривалість дії коротка і полегшує симптоми дуже короткі проміжки часу.
Найвідоміші активні інгредієнти, що належать до цієї групи, - це гідрокарбонат натрію, гідроксид магнію та гідроксид алюмінію.
Для отримання додаткової інформації: Антацидні препаратиЦитопротекторні препарати
Цитопротектори, з іншого боку, є препаратами, які виявляються корисними при лікуванні виразок, оскільки вони здатні захищати / посилювати захист слизової оболонки шлунка від кислого середовища шлунка.
Засоби захисту слизових оболонок, такі як сукральфат і колоїдний вісмут, та аналоги простагландинів, такі як мізопростол, належать до групи цитопротекторів.
Цитопротекторні препарати широко використовуються при лікуванні виразок, у тому числі в «сфері ерадикаційної терапії»хелікобактер пілорі.
Для отримання додаткової інформації: цитопротекторні препаратиІнгібітори шлункової секреції
Як можна зрозуміти з їх назви, інгібітори шлункової секреції діють, зупиняючи вироблення соляної кислоти в шлунку.
До цієї групи належать інгібітори протонної помпи та антагоністи Н2 -гістамінових рецепторів.
Інгібітори протонної помпи (або ІПП) виконують свою дію, специфічно інгібуючи фермент H⁺ / K⁺ АТФ -азу (або, якщо бути точним, протонну помпу), тим самим утруднюючи кінцеву стадію виробництва кислоти соляної, як базальну, так і індуковану вживанням їжі.
Активними інгібіторами протонної помпи, які використовуються в терапії, є омепразол (попередник), пантопразол, лансопразол, рабепразол та езомепразол.
Щоб дізнатися більше, прочитайте також: Інгібітори протонної помпи: для чого вони потрібні? Інгібітори протонної помпи та лансопразол проти гастриту та виразкиАнтагоністи гістамінових Н2 -рецепторів, з іншого боку, здійснюють свою дію, пригнічуючи шлункову секрецію, перешкоджаючи дії гістаміну. Фактично, гістамін, взаємодіючи зі своїми рецепторами типу Н2, присутніми у слизовій оболонці шлунка, активує їх, стимулюючи шлункову секрецію за допомогою механізму дії, залежного від АМФК.
Антагоністи Н2 -рецепторів перешкоджають зв’язку між витривалістю та її рецепторами, перешкоджаючи виробленню кислоти, також у цьому випадку, як базальної, так і індукованої прийомом їжі.
Для отримання додаткової інформації: Антагоністи рецепторів гістаміну Н2: для чого вони потрібні? Вам також може бути цікаво: Гастропротектори
