BLOPRESS ® - препарат на основі кандесартану цилексетилу.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні засоби - антагоністи рецептора ангіотензину II
Показання BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил
BLOPRESS® застосовується у пацієнтів з есенціальною гіпертензією, серцевою недостатністю та порушенням систолічної функції лівого шлуночка. В цих останніх станах його можна використовувати у разі непереносимості інгібіторів АПФ або, при переносимості, у взаємодії з ними, для поліпшення їх терапевтичних властивостей.
Механізм дії BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил
BLOPRESS ®, що вводиться перорально, абсорбується лише невеликою частиною, гарантуючи значення біодоступності, які рідко перевищують 14%, визначаючи початок терапевтичної активності через 2 години та досягаючи максимального піку плазми через 3 з половиною години від його припущення. Щоб BLOPRESS ® проявляв свою терапевтичну дію, його активний інгредієнт, кандесартан цилексетил, повинен бути перетворений в активний метаболіт кандесартан (шляхом "гідролізу, який швидко відбувається в шлунково-кишковому тракті). Після абсорбції та зв'язування у великій кількості білків плазми Таким чином, кандесартан може досягати різних органів -мішеней і здійснювати свою терапевтичну дію Біологічна активність цієї молекули виражається в дії антагоніста проти ангіотензину II на рецептори АТ1. Насправді зв'язування рецепторів ангіотензину II -AT1 визначає ряд ефектів - таких як звуження судин, стимуляція альдостерону, індукція росту клітин та регуляція гомеостазу гідросольового розчину - які, серед іншого, сприяють підтримці артеріального тиску. зв'язуючи рецептор AT1 досить стабільним чином, запобігає його активації ангіотензином II, значно зменшуючи судинне скорочення та забезпечуючи значне зниження артеріального тиску без потенційно небезпечних рефлекторних механізмів для здоров'я пацієнта.
Наприкінці ефекту, після періоду напіввиведення приблизно 9 годин, активний засіб значною мірою усувається сечовим шляхом і в невеликій мірі також біліарним шляхом.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. КАНДЕСАРТАН В ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ
Арка Mal Coeur Vaiss. Серпень 2007; 100: 679-82.
[Ефективність кандесартану цилексетилу у пацієнтів з гіпертонією з діабетом або без нього]
El Féghali R, Nisse-Durgeat S, Asmar R.
У цьому дослідженні, проведеному на більш ніж 700 пацієнтах, які страждають на гіпертонію (рівень артеріального тиску вище 140/90 мм рт. приблизно 20 мм рт. ст., що повертає цих пацієнтів до нормального діапазону артеріального тиску
2. КАНДЕСАРТАН І ЛІКУВАННЯ ГІПЕРТЕНЗІЇ У ПАЦІЄНТІВ, ЯКИМ ЗАХВОРЮЄ СЕРЦЕ.
J Інсульт Цереброваска Дис. 10 серпня 2010 р. [Epub перед друком]
Блокада системи ренін-ангіотензину безпечно знижує артеріальний тиск у пацієнтів з незначним ішемічним інсультом під час гострої фази.
Накамура Т, Цуцумі Y, Шимідзу Y, Учіяма С.
Лікування кандесартаном під час гострої фази ішемії, не визначаючи негайну «гіпотензивну дію», гарантує в короткостроковій перспективі (точніше всього за 14 днів терапії), зниження артеріального тиску приблизно на 25 мм рт. Ст., Що зменшує ризик у майбутньому гострого ішемічного інсульту.
3. КАНДЕСАРТАН, НАЙЕФЕКТИВНІШИЙ САРТАН
Curr Med Res Думка. 2007 липня; 23: 1693-705.
Кандесартан цилексетил - огляд впливу на серцево -судинні ускладнення при гіпертонії та хронічній серцевій недостатності.
Мередіт Пенсільванія.
Уважне повторне читання міжнародної наукової документації показало, що кандесартан є одним з антагоністів рецепторів ангіотензину II, одним з тих, що мають більшу спорідненість і з більшим терапевтичним ефектом. Серед різних переваг, отриманих від введення цього препарату, можна включити особливу антигіпертензивну ефективність у поєднанні з діуретиками або іншими антигіпертензивними засобами, в умовах низки побічних ефектів скромної клінічної сутності.
Спосіб застосування та дозування
BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил 8/16/32 мг таблетки: Дози, передбачені для лікування гіпертонії, зазвичай включають дози між 8 і 16 мг на добу (1/2 таблетки на день). У тих випадках, коли пацієнт повинен утримуватися від цієї дози, вона може досягати максимум 32 мг / день, або вибрати альтернативну антигіпертензивну терапію.
Однак при лікуванні серцевої недостатності пропонуються дози 4 мг кандесартану цинексидилу.
Терапевтична ефективність зазвичай спостерігається при тривалому введенні протягом щонайменше 4 тижнів.
Необхідно внести корекцію дози у певних категоріях пацієнтів групи ризику, для чого лікар повинен ретельно оцінити фізіо-патологічні стани та вибрати дозу, яка може мінімізувати можливі побічні ефекти, зберігаючи при цьому терапевтичну функціональність.
Попередження BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил
Терапія препаратом BLOPRESS ®, особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю, може призвести до значного зниження функції нирок; тому було б доцільно постійно контролювати плазмові рівні калію та креатиніну.
Важливо враховувати, що одночасний прийом препаратів, здатних впливати на систему ренін-ангіотензин, або антигіпертензивних засобів різного типу може призвести навіть до важких епізодів гіпотензії. діуретики., через ризик гіперкаліємії та, як наслідок, зміни нормального серцевого ритму.
Інсульт та інфаркт можуть бути більш частими у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або ішемічною серцево -судинною хворобою, через сильну гіпотензивну дію препарату.
Наявність лактози може викликати ряд побічних ефектів у пацієнтів з непереносимістю галактози, лактози або страждаючими на дефіцит лактази та мальабсорбцією глюкози та / або галактози.
Незважаючи на відсутність прямої кореляції між введенням BLOPRESS ®, зниженням сприйнятливого та реактивного потенціалу пацієнта, будь -які гіпотензивні епізоди або побічні ефекти різного характеру можуть погіршити здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Вагітність та грудне вигодовування
Категорично не рекомендується застосовувати BLOPRESS ® під час вагітності, оскільки кандесартан може спричинити зміну кровонаповнення плоду, серйозно погіршивши його ріст та розвиток. З іншого боку, доклінічні дослідження, проведені на тваринах, показали причинно -наслідковий зв'язок між прийомом BLOPRESS ® фетальних та неонатальних вад розвитку.
Під час грудного вигодовування, навіть якщо воно ще не виявлено у жіночому молоці, активний засіб BLOPRESS ® може виділятися у грудне молоко; тому не рекомендується приймати його навіть у цей період.
Взаємодії
Кількість досліджень, що оцінюють одночасне введення BLOPRESS ® з іншими препаратами, здається обмеженою; проте можна описати деякі комбінації, які змінюють нормальну функцію кандесартану. Точніше, одночасний прийом інших препаратів з антигіпертензивною активністю або здатних впливати на систему ренін-ангіотензин може визначити посилення гіпотензивного ефекту з подальшим ризиком для здоров’я пацієнта.
Калійзберігаючі діуретики або калійзберігаючі діуретики можуть збільшити ризик гіперкаліємії. З іншого боку, нестероїдні протизапальні препарати можуть протидіяти антигіпертензивній дії BLOPRESS ®
Протипоказання БЛОПРЕС ® Кандесартан цилексетил
Ми не рекомендуємо використовувати BLOPRESS ® під час вагітності та годування груддю, у разі холестазу, тяжкої печінкової недостатності або гіперчутливості до одного з його компонентів.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Побічні ефекти BLOPRESS ® в більшості випадків мають легкий клінічний ступінь і минущі, із залученням центральної нервової системи (головний біль та запаморочення), серцево -судинної (гіпотензія), сечовидільної (порушення функції нирок) та крові (зміна рівня трансаміназ у плазмі крові). , креатинін, калій та сечовина).
Однак лише в деяких випадках довелося припинити терапію.
У разі гіперчутливості до одного з компонентів BLOPRESS ® спостерігалися переважно дерматологічні реакції (висипання, поспіх) та гарячкові реакції.
Примітка
BLOPRESS ® можна продавати тільки за рецептом лікаря
Інформація про BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
.jpg)
