Діючі речовини: рабепразол (рабепразол натрію)
Pariet 10 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Pariet 20 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Показання Для чого використовується Pariet? Для чого це?
Таблетки Парієт містять активний інгредієнт рабепразолу натрію. Ця діюча речовина належить до класу лікарських засобів, які називаються інгібіторами протонної помпи (ІПП). Вони діють, зменшуючи кількість кислоти, яку виробляє шлунок.
Таблетки Парієт використовуються для лікування таких захворювань:
- «Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба» (ГЕРХ), яка може включати печію. Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба виникає, коли кислота і їжа переходять зі шлунка в стравохід.
- Виразка шлунка або верхня кишка. Якщо ці виразки інфіковані бактерією під назвою Helicobacter pylori (H. Pylori), вам також будуть призначені антибіотики. Використання таблеток Pariet разом з антибіотиками дозволяє очистити інфекцію. Та вилікувати виразку. Крім того, терапія зупиняє інфекцію і запобігає поверненню виразки.
- Синдром Золлінгера-Еллісона, коли шлунок виробляє надзвичайно велику кількість кислоти.
Протипоказання Коли Парієт не слід застосовувати
Не приймайте Pariet
- Якщо у вас алергія (гіперчутливість) до рабепразолу натрію або до будь -якого іншого інгредієнта препарату Парієт.
- Якщо Ви є або думаєте, що вагітні.
- Якщо ви годуєте грудьми.
Не приймайте Pariet, якщо будь -яка з вищезазначених умов стосується вас. Якщо у вас виникнуть додаткові запитання, зверніться до лікаря або фармацевта перед тим, як приймати таблетки Парієт.
Дивіться також розділ «Вагітність і лактація».
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Парієт
Діти
Застосування препарату Парієт не рекомендується дітям.
Якщо ви приймаєте інгібітор протонної помпи, такий як PARIET, особливо довше одного року, у вас може бути дещо підвищений ризик перелому стегна, зап’ястя або хребта. Якщо у вас остеопороз або ви приймаєте кортикостероїди (що може збільшити ризик остеопороз) зверніться до лікаря.
Будьте особливо обережні з Pariet
Перед прийомом Парієту проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом:
- якщо у вас алергія на інші інгібітори протонної помпи або "замінники імідазолу"
- якщо у вас проблеми з печінкою або кров’ю; ці проблеми виникали у деяких пацієнтів і зникали після припинення лікування Парієтом
- якщо у вас діагностовано рак шлунка
- якщо ви коли -небудь хворіли печінкою
- якщо ви приймаєте атазанавір для лікування ВІЛ -інфекції
Якщо ви не впевнені, що будь -яка з вищезазначених умов може стосуватися і вас, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати таблетки Парієт.
Якщо у вас сильна діарея (водяниста або кривава) з такими симптомами, як лихоманка, біль у животі або болючість, припиніть прийом Парієту та зверніться до лікаря.
Взаємодії Які ліки чи продукти можуть змінити дію Парієту
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь -які інші ліки, включаючи ліки, що відпускаються без рецепта, або продукти рослинного походження.
Зокрема, повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- Кетоконазол або ітраконазол - використовується для лікування грибкових інфекцій. Pariet може зменшити кількість цих ліків у крові. Ваш лікар може вважати за доцільне змінити дозування.
- Атазанавір - використовується для лікування ВІЛ -інфекції. Парієт може зменшити кількість цього препарату в крові, тому його не слід застосовувати разом.
Якщо ви не впевнені, що будь -яка з вищезазначених умов може стосуватися і вас, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати таблетки Парієт.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
- Не використовуйте Pariet, якщо ви вагітні або думаєте, що вагітні.
- Не використовуйте Pariet, якщо ви годуєте грудьми або плануєте годувати грудьми.
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки під час вагітності або годування груддю.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Під час прийому препарату Парієт Ви можете відчувати сонливість.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися Pariet: Дозування
Завжди приймайте Pariet точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Успіння Парієта
- Вийміть таблетку з блістера безпосередньо перед прийомом.
- Таблетку ковтайте цілою, запиваючи склянкою води. Не розжовуйте і не роздавлюйте таблетки.
- Ваш лікар дасть вам інформацію про те, скільки таблеток приймати і скільки часу. Це буде залежати від вашого стану.
- Якщо ви тривалий час приймаєте ці ліки, лікар повинен буде спостерігати за вами.
Дорослі та люди похилого віку
«Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба» (ГЕРХ)
Лікування помірних до важких симптомів (симптоматична ГЕРХ)
- Рекомендована доза становить 1 таблетку Pariet 10 мг один раз на день протягом чотирьох тижнів.
- Приймати таблетку вранці перед сніданком.
- Якщо симптоми повторюються через 4 тижні лікування, лікар може вирішити продовжити лікування 1 таблеткою Парієту 10 мг стільки, скільки він вважатиме за необхідне.
Лікування більш важких симптомів (ерозивна або виразкова ГЕРХ)
- Рекомендована доза становить 1 таблетку 20 мг Pariet 1 раз на день протягом 4-8 тижнів.
- Приймати таблетку вранці перед сніданком.
Тривале лікування симптомів (підтримуюча терапія ГЕРХ)
- Рекомендована доза становить 1 таблетку Парієту 10 мг або 20 мг один раз на день протягом часу, зазначеного лікарем.
- Приймати таблетку вранці перед сніданком.
- Ваш лікар захоче регулярно оглядати вас, щоб оцінити ваші симптоми та дозування.
Лікування виразки шлунка (виразкової хвороби)
- Рекомендована доза становить 1 таблетку 20 мг Pariet раз на день протягом шести тижнів.
- Приймати таблетку вранці перед сніданком.
- Ваш лікар може доручити вам продовжити лікування ще протягом шести тижнів, якщо ваш стан не покращиться.
Лікування виразки кишечника (виразки дванадцятипалої кишки)
- Рекомендована доза становить 1 таблетку 20 мг Pariet 1 раз на день протягом чотирьох тижнів.
- Приймати таблетку вранці перед сніданком.
- Ваш лікар може доручити вам продовжити лікування ще чотири тижні, якщо ваш стан не покращиться.
Лікування та профілактика виразки, спричиненої інфекціями H. Pylori
- Рекомендована доза становить 1 таблетку 20 мг Pariet двічі на день протягом семи днів.
- Ваш лікар також призначить Вам приймати антибіотики під назвою амоксицилін та кларитроміцин.
Для отримання додаткової інформації про інші лікарські засоби, що використовуються при лікуванні інфекції Helicobacter pylori, зверніться до їх інструкцій.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона, стану, при якому шлунок виробляє дуже велику кількість кислоти.
- Рекомендується розпочинати лікування з 3 таблеток 20 мг Pariet раз на день.
- Пізніше лікар може скоригувати дозу на основі вашої відповіді на лікування.
Якщо ви перебуваєте на тривалому лікуванні, вам доведеться регулярно відвідувати лікаря, щоб перевірити симптоми та переглянути дозу.
Застосування у дітей
Препарат не слід застосовувати дітям.
Пацієнти з проблемами печінки.
Вам потрібно буде проконсультуватися з лікарем, який буде особливо уважно ставитися на початку лікування препаратом Парієт та протягом усієї терапії.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Парієт
Якщо ви прийняли більше Парієту, ніж слід
Якщо ви приймаєте більше таблеток, ніж передбачено, зверніться до лікаря або до відділення швидкої допомоги найближчої лікарні. Завжди беріть із собою таблетки або упаковку.
Якщо ви забули прийняти Парієт
- Якщо ви забули прийняти дозу, прийміть її, як тільки пригадаєте. Однак, якщо вже настав час для наступної дози, пропустіть пропущену дозу і продовжуйте, як зазвичай.
- Якщо ви забули прийняти ліки більше 5 днів, перед повторним прийомом ліків зателефонуйте своєму лікарю.
- Не приймайте подвійну дозу (дві дози одночасно), щоб компенсувати пропущену таблетку.
Якщо Ви припините прийом Парієту
Полегшення симптомів зазвичай настає зазвичай до повного загоєння виразки.Важливо не припиняти прийом таблеток, поки ви не повідомте про це свого лікаря.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування препарату Парієт, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Pariet
Як і всі ліки, Парієт може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Побічні ефекти зазвичай слабкі і проходять без припинення прийому ліків.
Припиніть прийом препарату Парієт і негайно зверніться до лікаря, якщо ви помітили будь -які з перерахованих нижче побічних ефектів - можливо, вам знадобиться термінове лікування:
- Алергічні реакції - ознаки можуть включати: раптовий набряк обличчя, задишку або зниження артеріального тиску, що може спричинити непритомність або колапс.
- Часті інфекції, такі як запалення горла або лихоманка або виразки в роті або горлі.
- Синці або кровотеча, які виникають легко.
Ці побічні ефекти зустрічаються рідко (вони виникають менш ніж у 1 з 1000 осіб).
- Сильні пухирі на шкірі або подразнення або виразки в роті та горлі.
Ці побічні ефекти дуже рідкісні (вони зустрічаються менш ніж у 1 з 10000 людей).
Інші можливі побічні ефекти:
Поширені (зустрічаються менш ніж у 1 з 10 осіб)
- Інфекції
- Труднощі з засипанням
- Головний біль або запаморочення
- Кашель, застуда, нежить ("нежить"), запалення горла (фарингіт)
- Вплив на шлунок або кишечник, такий як: біль у животі, діарея, метеоризм, нудота, блювота або запор
- Неспецифічний біль, біль у спині
- Слабкість, грипоподібний синдром.
Нечасті (зустрічаються менш ніж у 1 з 100 осіб)
- Нервозність або сонливість
- Інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт)
- Забитий і болючий ніс (гайморит)
- Сухість у роті
- Погане травлення або відрижка
- Висип або почервоніння шкіри
- Біль у м’язах, ногах або суглобах
- Інфекції сечового міхура (інфекції сечовивідних шляхів)
- Біль у грудях
- Озноб або лихоманка
- Проблеми з печінкою (показано в аналізах крові).
Рідкісні (зустрічаються менш ніж у 1 з 1000 осіб)
- Втрата апетиту (анорексія)
- Депресія
- Гіперчутливість (включаючи алергічні реакції)
- Порушення зору
- Запалення ротової порожнини (стоматит) або порушення смаку
- Розлад шлунка або біль у животі
- Проблеми з печінкою, включаючи пожовтіння шкіри та білків очей (жовтяниця)
- Шкірні висипання з сверблячкою та бульбашковими шкірними реакціями
- Пітливість
- Проблеми з нирками
- Збільшення ваги
- Зміни в лейкоцитах (показані в аналізах крові), які можуть призвести до частих інфекцій
- Зниження тромбоцитів в крові, що може привести до кровотеч або синців легше, ніж зазвичай.
Інші можливі побічні ефекти (частота невідома)
- Набряк грудей у чоловіків
- Затримка рідини
- Низький рівень натрію в крові, що може призвести до втоми, сплутаності свідомості, м’язових спазмів, судом та коми
- Пацієнти, які раніше мали проблеми з печінкою, дуже рідко можуть відчувати енцефалопатію (захворювання мозку)
Якщо ви приймаєте PARIET більше трьох місяців, рівень магнію в крові може знизитися. Низький рівень магнію може проявлятися втомою, мимовільними скороченнями м’язів, дезорієнтацією, судомами, запамороченням, збільшенням частоти серцевих скорочень. Якщо у вас є які -небудь з цих симптомів, негайно зверніться до лікаря. Низький рівень магнію також може призвести до зниження рівня калію або кальцію в крові. Ваш лікар повинен вирішити, чи потрібно періодично перевіряти рівень магнію в крові.
Не лякайтеся цього переліку побічних ефектів. Він може нічого не проявляти. Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Зберігайте Pariet у недоступному для дітей місці.
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Не зберігайте в холодильнику.
Не використовуйте Pariet після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Парієт
Кожна таблетка Pariet 10 мг містить 10 мг рабепразолу натрію як активний інгредієнт.
Допоміжними речовинами є:
маніт, оксид магнію, низькозаміщена гіпролоза, гіпролоза, магнію стеарат, етилцелюлоза, фтолат гіпромелози, діацетильовані моногліцериди, тальк, діоксид титану (E171), червоний оксид заліза (E 172), віск карнауби та чорнило (чорний оксид заліза) (Е172), етиловий спирт зневоднений, 1-бутанол).
Кожна таблетка Pariet 20 мг містить 20 мг рабепразолу натрію як активний інгредієнт.
Допоміжними речовинами є:
маніт, оксид магнію, низькозаміщена гіпролоза, гіпролоза, стеарат магнію, етилцелюлоза, фтолат гіпромелози, діацетильовані моногліцериди, тальк, діоксид титану (E171), жовтий оксид заліза (E 172), віск карнауби та чорнило (білий шелак, червоний оксид заліза) (E 172), гліцерин, естерифікований жирною кислотою, зневоднений етиловий спирт, 1-бутанол).
Як виглядає Парієт та вміст пачки
Гастростійкі таблетки Pariet 10 мг-це рожеві двоопуклі таблетки з написом "E241" на одній стороні.
Гастростійкі таблетки Pariet 20 мг-це жовті двоопуклі таблетки з "E243" на одній стороні.
Таблетки упаковані в блістери по 1,7,14,15,25,28,30,50,56,75 або 120 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ПАРІЄТСЬКІ ТАБЛЕТКИ, ПРОТИВОДІЙНІ ДО ПРОМОГУ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
PARIET 10 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
10 мг рабепразолу натрію, що еквівалентно 9,42 мг рабепразолу
PARIET 20 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
20 мг рабепразолу натрію, що еквівалентно 18,85 мг рабепразолу
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Гастростійкі таблетки.
ПАРІЄ 10 мг
Гастростійкі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, двоопуклі, рожеві таблетки з відбитком "E 241". показано з одного боку.
ПАРІЄ 20 мг
Гастростійкі жовті, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з відбитком "E 243". показано з одного боку.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Таблетки PARIET призначені для лікування:
• активна виразка дванадцятипалої кишки
• активна доброякісна виразка шлунка
• симптоматична ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ)
• тривала терапія гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (підтримуюча терапія ГЕРХ)
• симптоматичне лікування помірної та дуже важкої гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (симптоматична ГЕРХ)
• Синдром Золлінгера-Еллісона
• викорінення інфекції Helicobacter pylori у поєднанні з відповідними антибактеріальними схемами у пацієнтів з виразковою хворобою (див. Розділ 4.2).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі / люди похилого віку
Активна виразка дванадцятипалої кишки та активна доброякісна виразка шлунка: Рекомендована пероральна доза як при активній виразці дванадцятипалої кишки, так і при активній доброякісній виразці шлунка становить 20 мг 1 раз на день, яку слід приймати вранці.
У більшості пацієнтів з активною виразкою дванадцятипалої кишки загоєння настає протягом 4 тижнів. Однак деяким пацієнтам може знадобитися додаткові 4 тижні терапії для досягнення одужання.
Більшість пацієнтів з активною доброякісною виразкою шлунка заживають протягом 6 тижнів. Знову ж таки, для лікування деяких пацієнтів може знадобитися ще 6 тижнів терапії.
Ерозивна або виразкова гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ): Рекомендована пероральна доза при цьому стані становить 20 мг один раз на день протягом 4-8 тижнів.
Тривале лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (підтримуюча терапія ГЕРХ): Для тривалої терапії рекомендується приймати одну таблетку 10 мг або 20 мг один раз на день, залежно від реакції пацієнта.
Лікування симптомів помірної або дуже важкої гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (симптоматична ГЕРХ): 10 мг 1 раз на добу у пацієнтів без езофагіту. Якщо контроль симптомів не вдається досягти протягом 4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити. Після усунення симптомів можна досягти подальшого контролю над симптомами шляхом прийняття схеми 10 мг один раз на день за необхідності, коли це необхідно.
Синдром Золлінгера-Еллісона
Для дорослих рекомендована початкова пероральна доза становить 60 мг 1 раз на добу. Дозування можна збільшити до дози 120 мг / добу, виходячи з індивідуальних потреб пацієнта. Можна вводити разові добові дози до 100 мг / добу. Дозу 120 мг можна розділити на 60 мг двічі на день. Лікування повинно тривати стільки, скільки клінічно показано.
Ліквідація інфекції H. pylori: Пацієнтів з інфекцією H. pylori слід лікувати ерадикаційною терапією. Таку комбінацію рекомендується тривати протягом 7 днів:
Парієт 20 мг 2 рази на день + кларитроміцин 500 мг 2 рази на день + амоксицилін 1 г 2 рази на день.
За показаннями, що вимагають лікування один раз на день, таблетки PARIET слід ковтати вранці, перед їжею; хоча насправді не було виявлено втручання в активність рабепразолу натрію з їжею або до часу доби, в який приймається препарат, ця схема лікування полегшує дотримання пацієнтами.
Пацієнтам слід порекомендувати не розжовувати і не розчавлювати таблетки, а ковтати їх цілими.
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок
Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок не потрібно коригувати дозу.
Щодо застосування PARIET пацієнтам з тяжкою печінковою дисфункцією, див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо застосування.
Діти
Застосування препарату ПАРІЄТ у дітей не рекомендується, оскільки немає досвіду застосування препарату у цій групі пацієнтів.
04.3 Протипоказання
PARIET протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до рабепразолу натрію або до будь -якої з допоміжних речовин, присутніх у таблетках.
PARIET протипоказаний вагітним або годуючим жінкам.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Симптоматична відповідь на терапію рабепразолом натрію не виключає наявності злоякісних патологій шлунка або стравоходу; Тому цю можливість слід виключити перед початком лікування препаратом ПАРІЄТ.
Пацієнти, які перебувають на довготривалій терапії (особливо ті, що лікуються більше одного року), повинні регулярно проходити спостереження.
Не можна виключити ризик перехресної гіперчутливості до інших інгібіторів протонної помпи.
Пацієнтам слід порекомендувати не розжовувати або розсипати таблетки, а ковтати їх цілими.
Застосування препарату ПАРІЄТ у дітей не рекомендується, оскільки немає досвіду застосування препарату у цій групі пацієнтів.
Повідомлялося про постмаркетингові повідомлення про дискразію крові (тромбоцитопенію та нейтропенію). У більшості випадків, коли не вдалося виявити альтернативної етіології, тяжкість подій зменшувалася або вони проходили після припинення застосування рабепразолу.
Зміни ферментів печінки спостерігалися у клінічних випробуваннях, а також повідомлялося про їх постмаркетингове застосування.У більшості випадків, коли не вдалося виявити альтернативної етіології, події були неускладненими і усувалися після припинення застосування рабепразолу.
Дослідження у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня не виявило значних проблем безпеки, пов'язаних із вживанням наркотиків, окрім тих, що спостерігалися у контрольній групі, подібних за віком та статевим розподілом. Однак, оскільки немає клінічних даних про застосування препарату ПАРІЄТ при лікуванні пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією лікар рекомендує бути особливо обережним при першому призначенні пацієнтам препарату Парієт.
Одночасне застосування атазанавіру з PARIET не рекомендується (див. Розділ 4.5).
Лікування інгібіторами протонної помпи, включаючи PARIET, може збільшити ризик шлунково -кишкових інфекцій, таких як інфекції з Сальмонели, Кампілобактер І Clostridium difficile (див. розділ 5.1).
Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (> 1 рік), можуть спричинити дещо підвищений ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, особливо у пацієнтів літнього віку або за наявності інших відомих факторів ризику. припускають, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик перелому на 10% до 40%. Це збільшення може бути частково обумовлено іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком остеопорозу повинні проходити лікування відповідно до чинних рекомендацій клінічної практики і повинні приймати кількість вітаміну D і кальцію.
Було показано, що інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як PARIET, викликають важку гіпомагніємію у пацієнтів, які проходили лікування щонайменше три місяці, а у багатьох випадках - протягом року. Серйозні симптоми гіпомагніємії включають втому, тетанію, марення, судоми, запаморочення та шлуночкову аритмію. Спочатку вони можуть проявлятися підступно і нехтувати. Гіпомагніємія у більшості пацієнтів покращується після прийому магнію та відміни інгібітора протонної помпи.
Медичні працівники повинні розглянути можливість вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування у пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії та на терапії дигоксином або препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад, діуретиками).
Одночасне застосування рабепразолу з метотрексатом
У літературі припускається, що одночасне застосування ІПП з метотрексатом (особливо у високих дозах; див. Короткий опис характеристик препарату метотрексату) може збільшити та продовжити сироватковий рівень метотрексату та / або його метаболіту, що може призвести до токсичності. Дози метотрексату, у деяких пацієнтів може бути розглянута тимчасова відміна ІПП.
Вплив на всмоктування вітаміну В12
Рабепразол натрію, як і всі препарати, що блокують кислоту, може зменшувати всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) за рахунок гіпо- або а-гідрохлориду. Це слід враховувати у пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії зі зменшеним рівнем запасу тіла або факторами ризику. які зменшують всмоктування вітаміну В12 або якщо спостерігаються відповідні клінічні симптоми.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Рабепразол натрію викликає інтенсивне та тривале гальмування секреції шлункової кислоти. Можлива взаємодія зі сполуками, поглинання яких залежить від рН. Одночасне застосування рабепразолу натрію та кетоконазолу або ітраконазолу може призвести до значного зниження рівня цих протигрибкових препаратів у плазмі крові. Тому слід враховувати необхідність моніторингу деяких пацієнтів, щоб визначити, чи потрібна корекція дози при одночасному прийомі кетоконазолу або ітраконазолу з препаратом ПАРІЄТ.
У деяких клінічних дослідженнях антацидні препарати вводили разом з препаратом PARIET, і в конкретному дослідженні взаємодії між лікарськими засобами взаємодії з рідкими антацидними препаратами не спостерігалося.
Одночасне застосування здорових добровольців атазанавіру 300 мг / ритонавіру 100 мг з омепразолом (разова доза 40 мг) або атазанавіру 400 мг з лансопразолом (разова доза 60 мг) призвело до значного зниження експозиції атазанавіру. . Хоча це не вивчено, подібних результатів слід очікувати і з іншими інгібіторами протонної помпи.
Тому інгібітори протонної помпи, включаючи рабепразол, не слід призначати одночасно з атазанавіром (див. Розділ 4.4).
Метотрексат
Клінічні випадки, опубліковані популяційні фармакокінетичні дослідження та ретроспективні аналізи свідчать про те, що одночасне застосування ІПП та метотрексату (особливо у високих дозах; див. Короткий опис характеристик препарату метотрексату) може збільшити та продовжити сироватковий рівень метотрексату та / або його метаболіту гідроксиметотрексату. Однак жодних офіційних досліджень взаємодії ліків між метотрексатом та ІПП не проводилося.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Немає даних про безпеку застосування рабепразолу у вагітних жінок.
Дослідження репродукції на щурах і кроликах не виявили жодного негативного впливу на фертильність або плід внаслідок введення рабепразолу натрію, хоча у щурів виявляється помірний фетально-плацентарний пасаж препарату.
PARIET протипоказаний при вагітності.
Час годування
Невідомо, чи виділяється рабепразол натрію у грудне молоко людини. Жодних досліджень у жінок у період годування груддю не проводилося.
Однак рабепразол натрію виводиться з молочних секретів щурів.
Тому PARIET не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Виходячи з фармакодинамічних властивостей та типу можливих побічних явищ, малоймовірно, що PARIET вплине на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Однак, якщо спостерігається зниження пильності через сонливість, рекомендується не керувати автомобілем і уникати використання складних механізмів.
04.8 Побічні ефекти
Найбільш часто повідомлялося про побічні явища з рабепразолом у контрольованих клінічних випробуваннях: головний біль, діарея, біль у животі, астенія, метеоризм, висип та сухість у роті.
Більшість побічних явищ, що виникали під час клінічних випробувань, були легкими або помірними за інтенсивністю та минучими.
Під час клінічних випробувань або постмаркетингового досвіду повідомлялося про такі побічні явища. Частота визначається як:
поширені (≥ 1/100;
1 Включає набряк обличчя, гіпотензію та задишку.
2 Еритема, бульозні реакції та алергічні реакції, як правило, зникають після припинення лікування.
3 Повідомлялося про рідкісні випадки печінкової енцефалопатії у пацієнтів з вже наявним цирозом печінки. При лікуванні пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією лікар повинен бути обережним, коли лікування препаратом PARIET вперше призначається цьому типу пацієнтів (див. Розділ 4.4).
4 Див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
На сьогоднішній день досвід умисного або випадкового передозування обмежений. Встановлена максимальна експозиція не перевищує 60 мг / двічі на день або 160 мг / раз на день. Ефекти, як правило, мінімальні, характерні для відомого профілю побічних явищ, і оборотні без подальшого втручання лікаря. Специфічного антидоту невідомо. Рабепразол натрію сильно зв’язується з білками і тому не може бути виведений діалізом. Як і у будь -якому випадку передозування, лікування є симптоматичним, і слід застосовувати загальні підтримуючі заходи.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Шлунково -кишкова система та обмін речовин. Препарати для лікування виразкової хвороби та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ). Інгібітори кислотної помпи.
Код ATC: A02B C04.
Механізм дії: Рабепразол натрію належить до класу антисекреторних сполук, похідних бензимідазолу, які не мають антихолінергічної активності або антагоністичних властивостей щодо Н2 -рецепторів до гістаміну, але пригнічують секрецію кислоти шлунка шляхом специфічного пригнічення ферменту Н + / К + -АТФ -ази (насосної кислоти) або протонічний). Ефект залежить від дози і призводить до інгібування кислотної секреції, як базальної, так і стимульованої, незалежно від стимуляції. Дослідження на тваринах показують, що рабепразол натрію швидко зникає із плазми та слизової оболонки шлунка після введення.
Будучи слабкою основою, рабепразол швидко всмоктується при всіх рівнях дози і концентрується в кислому середовищі парієтальних клітин.
Антисекреторна діяльність: Після перорального введення дози рабепразолу натрію у дозі 20 мг початок антисекреторного ефекту спостерігається протягом 1 години, тоді як максимальний ефект проявляється протягом 2-4 годин. Інгібування як базальної, так і харчової секреції кислоти через 23 години після введення першої дози рабепразолу натрію становить відповідно 69% та 82%, а інгібування триває до 48 годин.L Інгібуючий вплив рабепразолу натрію на секрецію кислоти дещо збільшується при повторному щоденному дозуванні, досягаючи рівноважного стану через 3 дні.При припиненні дозування секреторна активність нормалізується протягом 2-3 днів.
Зниження кислотності шлунка під впливом різних агентів, включаючи інгібітори протонної помпи, такі як рабепразол, збільшує кількість бактерій, нормально присутніх у шлунково -кишковому тракті. Лікування інгібіторами протонної помпи може збільшити ризик шлунково -кишкових інфекцій, таких як інфекції, спричинені Сальмонели, Кампілобактер І Clostridium difficile.
Вплив на сироватковий гастринУ клінічних дослідженнях пацієнти отримували 10 або 20 мг натрію рабепразолу один раз на день протягом 43 місяців. Рівень гастрину в сироватці крові підвищувався протягом перших 2-8 тижнів, що відображало гальмівну дію на секрецію кислоти, і залишався стабільним протягом усього періоду терапії. Після припинення терапії значення гастрину потім поверталися до рівнів до початку лікування, зазвичай протягом 1-2 тижнів.
Біопсійне дослідження, проведене на зразках, взятих з антруму та очного дна шлунка у понад 500 пацієнтів, які отримували рабепразол натрію або порівняльний препарат протягом 8 тижнів, не виявило жодних змін у гістології клітин ECL у важкості гастриту, частоти атрофічного гастриту та кишкової метаплазії або розповсюдження інфекції H. pylori. У більш ніж 250 пацієнтів, які проходили моніторинг протягом 36 місяців безперервної терапії, не спостерігалося значних змін у параметрах, що контролюються до та після лікування.
Інші ефектиСистемного впливу рабепразолу натрію на ЦНС, серцево -судинну та дихальну системи досі не виявлено. Рабепразол натрію, що вводиться у пероральній дозі 20 мг протягом 2 тижнів, не впливає на функцію щитовидної залози, вуглеводний обмін, рівень циркулюючого паратиреоїдного гормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, фолікулостимулюючого гормону ( ФСГ), лютеїнізуючий гормон (ЛГ), ренін, альдостерон або соматотропний гормон.
Дослідження на здорових суб’єктах показали, що рабепразол натрію не має клінічно значущих взаємодій з амоксициліном. Рабепразол не впливає негативно на плазмові концентрації амоксициліну та кларитроміцину при одночасному застосуванні для ліквідації інфекції верхніх відділів шлунково -кишкового тракту H. pylori.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання: PARIET являє собою таблетку, стійку до шлунково-кишкового тракту, що містить рабепразол натрію. Ця рецептура з покриттям з гастростійким покриттям необхідна, оскільки рабепразол натрію кислотостійкий. Тому всмоктування рабепразолу починається лише після того, як таблетка пройшла через шлунок.Всмоктування відбувається швидко, при цьому концентрація рабепразолу в плазмі досягає максимуму приблизно через 3,5 години після прийому дози 20 мг. Максимальні плазмові концентрації (Cmax) рабепразолу та AUC є лінійними у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Абсолютна біодоступність пероральної дози 20 мг (порівняно з внутрішньовенним введенням) становить приблизно 52%, оскільки має значення досистемний метаболізм. Крім того, біодоступність, схоже, не збільшується при повторному введенні.
У здорових добровольців період напіввиведення з плазми становить приблизно 1 годину (діапазон від 0,7 до 1,5 години), а загальний кліренс організму оцінюється у 283 ± 98 мл / хв. Клінічно значущих взаємодій з їжею не було. Ні їжа, ні час введення препарату не впливають на всмоктування рабепразолу натрію.
Розповсюдження: у людини близько 97% рабепразолу зв’язується з білками плазми крові.
Метаболізм та виведення: Рабепразол натрію, як і інші препарати класу інгібіторів протонної помпи, метаболізується за допомогою системи цитохрому Р 450 (CYP450), яка метаболізує препарати в печінці. Освіта в пробірці з мікросомами печінки людини показало, що рабепразол натрію метаболізується ізоферментами системи CYP450 (CYP2C19 та CYP3A4). У цих дослідженнях рабепразол не мав індукуючого чи інгібуючого впливу на CYP3A4 при очікуваних концентраціях у плазмі крові людини; хоча дослідження в пробірці не завжди може передбачати ситуацію в природних умовахці дані свідчать про відсутність взаємодії між рабепразолом та циклоспорином.
У людини основними метаболітами плазми є тіоефір (М1) та карбонова кислота (М6). Сульфон (M & SUP2;), дезметилтіоефір (М4) та кон'югат меркаптової кислоти (М5) - це незначні метаболіти, присутні у низьких рівнях.
Тільки дезметиловий метаболіт (M & SUP3;) має м'яку антисекреторну активність, але його немає у плазмі.
Після одноразової пероральної дози 20 мг рабепразолу натрію, міченого 14С, у сечі не залишається незмінного препарату. Приблизно 90% дози виводиться із сечею, переважно у формі 2 метаболітів, продукту кон’югації з меркаптуровою кислотою (М5) та карбоновою кислотою (М6), а також двома невпізнаними метаболітами.
Залишок введеної дози виділяється з фекаліями.
Секс
Немає жодних гендерних відмінностей у фармакокінетичних параметрах, що стосуються маси тіла та зросту після введення одноразової дози рабепразолу 20 мг.
Порушення функції нирок
Помічено, що у пацієнтів з тяжкою хронічною нирковою недостатністю та на підтримуючому діалізі (кліренс креатиніну ≤5 мл / хв / 1,73 м2) наявність рабепразолу дуже подібна до такої у здорових добровольців.
Значення AUC та Cmax у цих пацієнтів були приблизно на 35% нижчими за відповідні значення у здорових добровольців. Середній період напіввиведення рабепразолу становив 0,82 години у здорових добровольців, 0,95 години у пацієнтів під час гемодіалізу та 3,6 години після діалізу.
Кліренс ліків у пацієнтів з нирковою дисфункцією, які потребують підтримуючого гемодіалізу, був приблизно в 2 рази більшим, ніж у здорових добровольців.
Порушення функції печінки
Після введення одноразової дози рабепразолу 20 мг у пацієнтів з хронічною, легкою та помірною печінковою дисфункцією спостерігалося подвоєння AUC та збільшення у 2 або 3 рази порівняно з тим, що спостерігалося у здорових добровольців. Період напіввиведення. рабепразолу. Однак після повторної добової дози 20 мг протягом 7 днів значення AUC зросло лише у 1,5 рази, а значення С-лише у 1,2 рази.
Період напіввиведення рабепразолу у пацієнтів з порушенням функції печінки становив 12,3 години, тоді як у здорових добровольців-2,1 години.
Фармакодинамічна реакція (контроль рН шлунка) у двох групах була клінічно порівнянною.
Літні громадяни
Швидкість елімінації рабепразолу дещо зменшується у людей похилого віку. Після 7 днів щоденного введення 20 мг рабепразолу натрію значення AUC збільшуються майже вдвічі, значення С вищі приблизно на 60%, а t½ збільшується приблизно на 30 %порівняно з тим, що було виявлено у молодих здорових добровольців.
Однак немає даних про накопичення рабепразолу.
Поліморфізм CYP2C19
Після введення 20 мг добової дози рабепразолу протягом 7 днів слабкі метаболізатори CYP2C19 мали значення AUC та t½ приблизно в 1,9 та 1,6 рази порівняно з тими, що спостерігалися у значних метаболізаторів, тоді як Cmax лише збільшувався. 40%.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні ефекти спостерігалися лише у дозах, настільки високих у порівнянні з максимальною дозою для людини, що занепокоєння щодо безпеки препарату у людей були незначними порівняно з даними на тваринах. Дослідження мутагенності дали результати. Не унікальні. мікроядерний тест в природних умовах і тести на відновлення ДНК в природних умовах та в пробірці вони були негативними.
Дослідження канцерогенності не виявили особливих ризиків для людини.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
ПАРІЄ 10 мг
Ядро планшета: маніт, оксид магнію, низькозаміщена гіпролоза, гіпролоза, магнію стеарат;
Покриття: етилцелюлоза, оксид магнію;
Шлунково -кишкова підкладка: фтолат гіпромелози, моногліцериди діацетильовані, тальк, діоксид титану (Е171), червоний оксид заліза (Е172), віск карнаубський;
Чорнило: білий шелак, чорний оксид заліза (E172), етиловий спирт зневоднений, 1-бутанол.
ПАРІЄ 20 мг
Ядро планшета: маніт, оксид магнію, низькозаміщена гіпролоза, гіпролоза, магнію стеарат;
Покриття: етилцелюлоза, оксид магнію;
Шлунково -кишкова підкладка: фтолат гіпромелози, діацетильовані моногліцериди, тальк, діоксид титану (Е171), жовтий оксид заліза (Е 172), віск карнаубський;
Чорнило: білий шелак, червоний оксид заліза (Е 172), віск карнауби, гліцерин, естерифікований жирними кислотами, етиловий спирт зневоднений, 1-бутанол.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C. Не зберігайте в холодильнику.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блистерна смуга з алюмінію / алюмінію.
Розмір упаковки: блістери по 1, 7, 14, 15, 25, 28, 30, 50, 56, 75 або 120 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
JANSSEN-CILAG SpA
Віа М. Буонарроті, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Мілан)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Pariet 10 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, 14 таблеток AIC n. 034216022
Pariet 10 мг шлунково-стійкі таблетки, 7 таблеток AIC n. 034216010
Pariet 10 мг шлунково-стійкі таблетки, 28 таблеток AIC n. 034216034
Pariet 10 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, 56 таблеток AIC n. 034216046
Pariet 10 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, 15 таблеток AIC n. 034216059
Pariet 10 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, 30 таблеток AIC n. 034216061
Pariet 10 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, 75 таблеток AIC n. 034216073
Pariet 10 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, 120 таблеток AIC n. 034216085
Pariet 20 мг шлунково-стійкі таблетки, 14 таблеток AIC n. 034216186
Pariet 20 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, 7 таблеток AIC n. 034216174
Pariet 20 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, 28 таблеток AIC n. 034216198
Pariet 20 мг шлунково-стійкі таблетки, 56 таблеток AIC n. 034216200
Pariet 20 мг шлунково-стійкі таблетки, 15 таблеток AIC n. 034216212
Pariet 20 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, 30 таблеток AIC n. 034216224
Pariet 20 мг шлунково-стійкі таблетки, 75 таблеток AIC n. 034216236
Pariet 20 мг шлунково-стійкі таблетки, 120 таблеток AIC n. 034216248
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Перший дозвіл: 3 березня 1999 року
Поновлення дозволу: 6 травня 2008 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
07/2015
