Діючі речовини: тіамазол
ТАПАЗОЛ таблетки 5 мг
Чому використовується тапазол? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антитиреоїдні залози, що належать до класу сірковмісних похідних імідазолу.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Медикаментозна терапія гіпертиреозу.
Тривала терапія може викликати ремісію захворювання. Тапазол може бути використаний для підготовки до субтотальної тиреоїдектомії та терапії радіоактивним йодом.Тапазол також показаний, коли тиреоїдектомія протипоказана або не рекомендується.
Протипоказання Коли Тапазол не слід застосовувати
Відома індивідуальна гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин. Тапазол протипоказаний під час годування груддю.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Тапазол
За пацієнтами, які проходять курс лікування тапазолом, слід ретельно спостерігати і негайно повідомляти лікаря про будь -які симптоми, такі як: біль у горлі, висип, лихоманка, мігрень (особливий тип головного болю, що характеризується сильними больовими кризами, локалізованими в одній половині голови) або загальним нездужанням . У таких випадках насправді необхідно провести аналіз крові (повний аналіз крові за формулою лейкоцитів), щоб виключити діагноз агранулоцитозу. Ще більш ретельне медичне спостереження необхідно проводити у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, які можуть викликати агранулоцитоз.
Лабораторні дослідження
Оскільки метимазол може викликати гіпопротромбінемію (зниження рівня протромбіну в крові) та кровотечу, протромбіновий час слід періодично перевіряти під час медикаментозної терапії, особливо перед операцією. Періодичний контроль функції щитовидної залози є важливим: якщо значення тиреотропного гормону (ТТГ) підвищені, необхідно зменшити дозу метимазолу.
Канцерогенез, мутагенез та зміни фертильності
Щури, які протягом 2 років лікувалися метимазолом, виявили гіперплазію щитовидної залози, утворення аденоми та карциному щитовидної залози. Такі знахідки спостерігаються при продовженні зниження функції щитовидної залози достатніми дозами різних антитиреоїдних засобів.
Також спостерігалися аденоми гіпофіза.
Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити дію тапазолу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Дослідження взаємодій у дитячому віці не проводилися.
Бета-блокатори: Гіпертиреоз може спричинити збільшення кліренсу бета-блокаторів з високою швидкістю екстракції. Коли пацієнт із гіпертиреозом стає еутиреоїдним, може знадобитися зменшення дози бета-адреноблокаторів.
Глікозиди наперстянки: рівень препаратів наперстянки у плазмі крові може бути підвищений, коли пацієнти з гіпертиреозом, які перебувають на постійному лікуванні глікозидами наперстянки, стають еутиреоїдними; у таких випадках може знадобитися зменшення дози глікозидів наперстянки.
Теофілін: кліренс теофіліну може зменшитися, коли пацієнти з гіпертиреозом, які перебувають на постійному лікуванні теофіліном, стають еутиреоїдними; у таких випадках може знадобитися зменшення дози теофіліну.
Попередження Важливо знати, що:
Пацієнти повинні повідомити свого лікаря про будь -які симптоми, що свідчать про агранулоцитоз, такі як лихоманка або біль у горлі. Можуть також виникати лейкопенія, тромбоцитопенія та апластична анемія (панцитопенія).
Прийом препарату слід припинити за наявності агранулоцитозу, апластичної анемії, гепатиту або ексфоліативного дерматиту. Періодично необхідно ретельно перевіряти кровотворну функцію (здатність виробляти образні елементи крові).
Через печінкову токсичність тапазолу та пропілтіоурацилу слід звернути увагу на важкі печінкові реакції, що виникають із цими препаратами. Випадки фульмінантного гепатиту, некрозу печінки (загибель клітин печінки), енцефалопатії (розлад центральної нервової системи) та смерті спостерігалися рідко. При появі симптомів, які можуть свідчити про порушення функції печінки (виражена втрата апетиту, свербіж, біль у правій верхній частині живота тощо), слід провести перевірку функції печінки.
У разі клінічно значущих доказів наявності печінкових аномалій, включаючи значення трансаміназ, що перевищують у три рази верхню межу норми, лікування препаратом слід негайно припинити.
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Вагітність та годування груддю
Попросіть свого лікаря або фармацевта проконсультуватися перед тим, як приймати будь -які ліки. ВІД ВАГІТНИХ ЖІНОК І В ДУЖЕ РІВНІМ ДИТИНСТВІ НАРКОТИ ПОВИННІ ВЖИВАТИСЯ У ВИНАКУ ПОТРІБНОЇ ТА ПЕРЕХІДНОГО МЕДИЧНОГО КОНТРОЛЮ.
Метимазол може завдати шкоди плоду, оскільки швидко проникає через плацентарний бар’єр і може викликати зоб (збільшення щитовидної залози) у плода і навіть кретинізм. Крім того, у новонароджених, чиї матері лікувалися метимазолом під час вагітності, рідко зустрічалися такі вроджені дефекти: аплазія кутиса (дефект шкіри голови), атрезія стравоходу (оклюзія «стравоходу») з трахеоезофагеальним свищем (ненормальний зв’язок між трахеєю та стравоходом), атрезія хоани (закупорка одного або обох носових ходів) з відсутністю або неповним розвитком сосків.
Якщо метимазол застосовується під час вагітності або зачаття відбувається під час лікування цим препаратом, пацієнтка повинна бути обізнана про потенційні ризики для плода.
Оскільки вищезгадані вроджені дефекти мали місце у нащадків пацієнтів, які отримували метимазол, то у вагітних жінок, які потребують лікування гіпертиреозу, лікар повинен ретельно продумати можливі терапевтичні альтернативи.
На сьогодні ніяких дефектів шкіри голови та інших специфічних вроджених вад розвитку не було описано у новонароджених пацієнтів, які отримували пропілтіоурацил; тому цей препарат може бути кращим перед метимазолом у вагітних жінок, які потребують антитиреоїдної терапії, завжди пам’ятаючи про ризик виникнення зобу та гіпотиреозу у плода.
У багатьох жінок ступінь порушення функції щитовидної залози має тенденцію зменшуватися з прогресуванням вагітності, що може дозволити зменшити дозу.У деяких випадках введення тапазолу можна припинити за 2 або 3 тижні до пологів.
У годуючих матерів тапазол протипоказаний через проникнення препарату в грудне молоко.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Не повідомлялося про вплив тапазолу на навички водіння та роботи з машинами.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати тапазол: дозування
Тапазол зазвичай вводять перорально в трьох рівних дозах з інтервалом у 8 годин.
Дорослі - початкова добова доза становить 15 мг при помірному гіпертиреозі, 30-40 мг при помірному гіпертиреозі та 60 мг при тяжкому гіпертиреозі. Підтримуюча доза зазвичай коливається від 5 до 15 мг на добу.
Педіатричне населення
Застосування у дітей та підлітків (3-17 років)
Початкова доза для лікування дітей старше 3 років та підлітків повинна бути розрахована щодо їх маси тіла. Як правило, початкова добова доза становить 0,5 / мг / кг на дві або три рівні дози. Для підтримуючої терапії добову дозу можна зменшити відповідно до реакції пацієнта на терапію. Щоб уникнути гіпотиреозу, може знадобитися додаткове лікування левотироксином. Не перевищуйте дозу 40 мг на день.
Застосування у дітей (віком від 2 років і молодше)
Безпека та ефективність метимазолу у дітей віком до 2 років систематично не встановлені. Тому його застосування не рекомендується у цій віковій групі. Щоденне дозування можна здійснити, розбивши таблетку.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато тапазолу
Ознаки та симптоми
Вони можуть включати: нудоту, блювоту, біль у животі, головний біль, лихоманку, біль у суглобах, свербіж та набряк. Апластична анемія або агранулоцитоз можуть виникнути протягом декількох годин або днів.
Рідше можуть виникати гепатит, нефротичний синдром, ексфоліативний дерматит, невропатії (порушення, що зачіпають периферичну нервову систему), стимуляція або зниження активності центральної нервової системи.
Хоча механізм, що викликає агранулоцитоз, ще невідомий, це явище, як правило, пов'язане з прийомом метимазолу у дозах, що перевищують або дорівнюють 40 мг у пацієнтів старше 40 років.
Лікування
Для отримання актуальної інформації про лікування передозування зверніться до Регіонального центру контролю за отрутами.
Оцінюючи передозування, слід враховувати можливість багаторазового передозування лікарськими засобами, взаємодій з ними та особливостей фармакокінетики у пацієнта.
За пацієнтом слід уважно стежити, зокрема перевіряючи стан дихальних шляхів, забезпечуючи вентиляцію та перфузію.
Ретельно перевіряйте та підтримуйте життєві показники пацієнта (артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень та дихальну діяльність), аналіз газів крові, вміст електролітів у сироватці крові тощо у допустимих межах. Періодично слід перевіряти кровотворну функцію пацієнта. Кишкову абсорбцію препарату можна зменшити шляхом введення активованого вугілля, яке в багатьох випадках є більш ефективним, ніж індукована блювота або промивання шлунка; тому розгляньте активоване вугілля як альтернативне лікування або на додаток до промивання шлунка. Повторне введення вугілля. актив може сприяти усуненню інших ліків, які могли бути прийняті. Уважно перевіряйте дихальні шляхи пацієнта під час промивання шлунка та використання активованого вугілля.
Невідомо, чи примусовий діурез, перитонеальний діаліз, гемодіаліз та гемоперфузія активованого вугілля корисні для пацієнта для лікування передозування метимазолу.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози тапазолу негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти тапазолу
Як і всі ліки, тапазол може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
До несерйозних побічних ефектів відносяться: висип, кропив’янка, нудота, блювота, епігастральний розлад (біль у шлунку), артралгія (біль у суглобах), парестезія (зміна відчуття), втрата смаку, випадання волосся, міалгія (біль у м’язах), головний біль, свербіж , сонливість, неврит (запальний або дегенеративний процес нерва), набряк, запаморочення, зміна кольору шкіри, сіалоаденопатія та лімфаденопатія (збільшення розмірів та / або біль у слинних та лімфатичних залозах).
Серйозні побічні реакції (які виникають набагато рідше, ніж несерйозні побічні реакції) включають пригнічення функції кісткового мозку (агранулоцитоз, гранулоцитопенію та тромбоцитопенію), апластичну анемію, лікарську лихоманку, вовчакоподібний синдром, аутоімунний синдром у відношенні до інсуліну (що може викликати інсулін) гіпоглікемічна кома), гепатит (жовтяниця може зберігатися протягом кількох тижнів після відміни препарату), периартеріїт (запальний процес, що вражає стінку артерії) та гіпопротромбінемію (з ризиком кровотечі).
Дуже рідко виникає нефрит (запальний процес, що вражає нирки).
Слід мати на увазі, що приблизно у 10% пацієнтів з нелікованим гіпертиреозом спостерігається зниження лейкоцитів (менше 4000 на мм3), часто з відносним зниженням гранулоцитів.
Педіатричне населення
Частота, тип та тяжкість побічних реакцій у дітей, схоже, порівнянні з такими у дорослих. Повідомлялося про серйозні реакції гіперчутливості шкіри як у дорослих, так і у дітей, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (дуже рідко) та окремі випадки важкого генералізованого дерматиту.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
УВАГА: НЕ ВИКОРИСТОВУВАЙТЕ ЛІКАРСТВЕННИЙ ПРОДУКТ ПІСЛЯ ДАТИ ГОДНОСТІ, ВЗНАЧЕНОЇ НА УПАКОВКІ
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЛЕКАРСТВЕННИЙ ПРОДУКТ ДОСТУПНО ДОСТУПУ ТА ПОГЛЯДУ ДІТЕЙ
Склад та лікарська форма
СКЛАД
Діючий принцип:
Метимазол 5 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки. Упаковка, що містить 100 подільних таблеток по 5 мг, упакованих у блістери.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ТАПАЗОЛ 5 МГ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна розбита таблетка містить:
Активний принцип:
Метимазол 5 мг
Допоміжні речовини:
Моногідрат лактози
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Медикаментозна терапія гіпертиреозу.
Тривала терапія може викликати ремісію захворювання. Тапазол можна використовувати для підготовки до субтотальної тиреоїдектомії та терапії радіоактивним йодом.
Тапазол також показаний, коли тиреоїдектомія протипоказана або не рекомендована.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі
Початкова добова доза становить 15 мг при помірному гіпертиреозі, 30-40 мг при помірному гіпертиреозі та 60 мг при тяжкому гіпертиреозі. Добову кількість слід розділити на три дози, які слід вводити з інтервалом. 8 годин Підтримуюча доза коливається від 5 до 15 мг на добу.
Педіатричне населення
Застосування у дітей та підлітків (3-17 років)
Початкова доза для лікування дітей старше 3 років та підлітків повинна бути розрахована щодо їх маси тіла. Як правило, початкова добова доза становить 0,5 / мг / кг, розділена на дві або три рівні дози.
Для підтримуючої терапії добову дозу можна зменшити на основі реакції пацієнта на терапію. Щоб уникнути гіпотиреозу, може знадобитися додаткове лікування левотироксином. Не перевищуйте дозу 40 мг на день.
Застосування у дітей (віком від 2 років і молодше)
Безпека та ефективність метимазолу у дітей віком до 2 років систематично не встановлені, тому його застосування не рекомендується у цій віковій групі.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до антитиреоїдних препаратів.
Час годування.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Агранулоцитоз є потенційно серйозним побічним ефектом. Пацієнтам слід порадити повідомляти свого лікаря про будь -які симптоми, що свідчать про агранулоцитоз, такі як лихоманка або біль у горлі. Також можуть виникати лейкопенія, тромбоцитопенія та апластична анемія. Наявність агранулоцитозу, апластична анемія, гепатит або ексфоліативний дерматит Необхідно ретельно контролювати кровотворну функцію пацієнта.
Через печінкову токсичність метимазолу та пропілтіоурацилу слід звернути увагу на важкі печінкові реакції, що виникають із цими препаратами. Повідомлялося про рідкісні випадки фульмінантного гепатиту, некрозу печінки, енцефалопатії та смерті. Отже, поява симптомів, що свідчать про ураження печінки (анорексія, свербіж, біль у правому верхньому відділі живота тощо), має призвести до «ретельної оцінки функції печінки.
Наявність явних проявів печінкової дисфункції (включаючи збільшення трансаміназ у 3 рази верхньої межі норми або більше) робить необхідним негайне припинення застосування метимазолу.
Пацієнти повинні перебувати під ретельним спостереженням, звертаючи особливу увагу на будь -які симптоми або ознаки захворювання, про які вони повідомляють, зокрема на біль у горлі, лихоманку, висип, головний біль або загальне нездужання. У цих випадках слід провести повний аналіз крові з формулою лейкоцитів, щоб виключити можливість агранулоцитозу. Ці запобіжні заходи ще більш необхідні, якщо пацієнт отримує інші потенційно мієлотоксичні препарати.
Оскільки метимазол може викликати гіпопротромбінемію та кровотечу, слід контролювати протромбіновий час, особливо перед операцією.
Нарешті, необхідно проводити моніторинг функції щитовидної залози, щоб зробити відповідне зменшення дози метимазолу після високих значень ТТГ.
Цей препарат містить лактозу: Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Дослідження взаємодій у дитячому віці не проводилися.
Антикоагулянти (перорально): активність антикоагулянтів може бути посилена завдяки дії антивітаміну К, що приписується метимазолу.
Бета -блокатори: Гіпертиреоз може спричинити збільшення кліренсу бета-адреноблокаторів з високим індексом екстракції. Коли пацієнт із гіпертиреозом стає еутиреоїдним, може знадобитися зменшення дози бета-адреноблокаторів.
Глікозиди наперстянки: рівень препаратів наперстянки у плазмі крові може бути підвищений, якщо пацієнти з гіпертиреозом, які перебувають на постійному лікуванні глікозидами наперстянки, стають еутиреоїдними; у таких випадках може знадобитися зменшення дози глікозидів наперстянки.
Теофілін: кліренс теофіліну може зменшитися, коли пацієнти з гіпертиреозом, які на постійному лікуванні теофіліном стають еутиреоїдними; у таких випадках може знадобитися зменшення дози теофіліну.
04.6 Вагітність та лактація
У ВАГІТНИХ ЖІНОК І В ДУЖЕ РАННЬОМУ ДИТИНСТВІ НАРКОТИ ПОВИННІ ВЖИВАТИСЯ У СЛУЖБАХ АКТУАЛЬНОЇ НЕОБХІДНОСТІ ТА ПІДПРЯМОГО МЕДИЧНОГО КОНТРОЛЮ.
Метимазол може завдати шкоди плоду, швидко перетинаючи плацентарний бар’єр, а також викликати зоб (збільшення щитовидної залози) і навіть кретинізм у плода. Крім того, у новонароджених, чиї матері лікувалися метимазолом під час вагітності, рідко зустрічалися такі вроджені дефекти: аплазія кутиса (дефект шкіри голови), атрезія стравоходу (оклюзія «стравоходу») з трахеоезофагеальним свищем (ненормальний зв’язок між трахеєю та стравоходом), атрезія хоани (закупорка одного або обох носових ходів) з відсутністю або неповним розвитком сосків.
Якщо метимазол застосовується під час вагітності або зачаття відбувається під час лікування цим препаратом, пацієнтка повинна бути обізнана про потенційні ризики для плода.
Оскільки вищезгадані вроджені дефекти мали місце у нащадків пацієнтів, які отримували метимазол, то у вагітних жінок, які потребують лікування гіпертиреозу, лікар повинен ретельно продумати можливі терапевтичні альтернативи.
На сьогодні ніяких дефектів шкіри голови та інших специфічних вроджених вад розвитку не було описано у новонароджених пацієнтів, які отримували пропілтіоурацил; тому цей препарат може бути кращим перед метимазолом у вагітних жінок, які потребують антитиреоїдної терапії, завжди пам’ятаючи про ризик виникнення зобу та гіпотиреозу у плода.
У багатьох жінок ступінь порушення функції щитовидної залози має тенденцію зменшуватися з прогресуванням вагітності, що може дозволити зменшити дозу.У деяких випадках введення тапазолу можна припинити за 2 або 3 тижні до пологів.
У годуючих матерів тапазол протипоказаний через проникнення препарату в грудне молоко.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Не повідомлялося про вплив метимазолу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
До несерйозних побічних ефектів відносяться: шкірні висипання, кропив’янка, нудота, блювота, епігастралгія, артралгія, парестезія, втрата відчуття смаку, випадання волосся, міалгія, головний біль, свербіж, сонливість, неврит, набряк, запаморочення, пігментація шкіри, жовтяниця, сіалоаденопатія та лімфаденопатія.
Більш серйозні побічні реакції (які виникають набагато рідше, ніж несерйозні) включають: пригнічення мієлопоезу (агранулоцитоз, гранулоцитопенію та тромбоцитопенію), апластичну анемію, лікарську лихоманку, вовчакоподібний синдром, гепатит (жовтяниця може зберігатися протягом кількох тижнів після відміни препарату) ), аутоімунний інсуліновий синдром (який може спричинити гіпоглікемічну кому), периартеріїт та гіпопротромбінемію. Рідко може виникати нефрит.
Слід зазначити, що приблизно 10% нелікованих хворих на гіпертиреоз мають лейкопенію з відносною гранулоцитопенією.
Педіатричне населення
Частота, тип та тяжкість побічних реакцій у дітей, схоже, порівнянні з такими у дорослих. Повідомлялося про тяжкі реакції гіперчутливості шкіри як у дорослих, так і у дітей, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (дуже рідко) та поодинокі випадки важкого генералізованого дерматиту.
04.9 Передозування
Ознаки та симптоми: Повідомлялося про такі ознаки та / або симптоми, як нудота, блювота, епігастралгія, головний біль, лихоманка, свербіж, набряк та біль у суглобах. Ексфоліативний дерматит, гепатит, нефротичний синдром, невропатії, стимуляція центральної нервової системи або депресія можуть виникати рідше.
Апластична анемія та агранулоцитоз можуть виникнути протягом кількох годин або днів. Хоча механізм, що викликає агранулоцитоз, ще невідомий, це явище, як правило, пов'язане з прийомом метимазолу у дозах, що перевищують або дорівнюють 40 мг у пацієнтів старше 40 років.
Лікування: При оцінці передозування слід враховувати можливість передозування, спричинену прийомом декількох препаратів, взаємодією з лікарськими засобами та особливою фармакокінетикою у пацієнта.
За пацієнтом слід уважно стежити, зокрема перевіряючи стан дихальних шляхів, забезпечуючи вентиляцію та перфузію. Контролювати та підтримувати життєві показники пацієнта, аналіз газу крові, електроліти сироватки крові та функцію кровотворення у допустимих межах.
Кишкову абсорбцію препарату можна зменшити шляхом введення активованого вугілля, яке в багатьох випадках є більш ефективним, ніж блювота або промивання шлунка. Подумайте про використання активованого вугілля як альтернативного лікування або на додаток до промивання шлунка.Повторне введення активованого вугілля може полегшити усунення інших препаратів, які могли бути прийняті.Уважно стежте за дихальними шляхами пацієнта під час промивання шлунка та при застосуванні активованого вугілля.
Невідомо, чи можуть форсований діурез, перитонеальний діаліз, гемодіаліз та гемоперфузія активованого вугілля бути ефективними для лікування передозування метимазолу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Тапазол здійснює свою дію, блокуючи синтез гормонів щитовидної залози на рівні окиснення неорганічного йоду (I-) до органічної форми (I +) та на рівні його включення до залишків тирозину молекули тиреоглобуліну. Він також визначає інгібування вироблення антирецепторів ТТГ та антимікросомальних антитіл. Препарат виборчо концентрується в щитовидній залозі, де впливає на лімфоцити щитовидної залози, основне джерело синтезу антитіл.
Препарат не інактивує тироксин і трийодтиронін, які вже синтезовані та присутні в колоїді або циркулюють у крові, а також не впливають на активність гормонів щитовидної залози, що вводяться перорально або парентерально.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Метимазол легко всмоктується із шлунково -кишкового тракту, швидко метаболізується та виводиться із сечею; Тому необхідні часті введення.
Ефективні концентрації досягаються через 30 хвилин. Для блокування синтезу гормонів щитовидної залози потрібно всього 0,5 мг метимазолу; дози 10-25 мг пригнічують синтез протягом 24 годин.
Період напіввиведення метимазолу становить від 6 до 13 годин.
Метимазол виборчо концентрується у щитовидній залозі та проникає через плодово-плацентарний бар’єр.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Щури, які протягом 2 років лікувалися метимазолом, мали гіперплазію щитовидної залози, аденому та карциному щитовидної залози. Такі ефекти спостерігалися при тривалому пригніченні функції щитовидної залози достатніми дозами різних антитиреоїдних засобів. Також спостерігалися аденоми гіпофіза.
Терапевтичні схеми, які були вивчені з цього приводу, включають антитиреоїдні препарати, такі як матімазол, але також такі стани, як дефіцит йоду в їжі, субтотальна тиреоїдектомія, імплантація автономних пухлин гіпофіза, що секретують гормони щитовидної залози, та введення готигенних речовин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моногідрат лактози, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк.
06.2 Несумісність
Не актуально
06.3 Строк дії
Термін дії - 2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Картонна коробка, що містить 100 подільних таблеток, упакованих у блістери.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC N °: 005472028
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
13.10.2005 / червень 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Квітень 2012 року
-e-ruscogenina.jpg)
