TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота та ларопіпрант

БУДЬ ЛАСКА, ЗАПИШИ: ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ НЕ ДАЛЬШЕ ДОЗВІЛИСЯ

TREDAPTIVE ® - препарат на основі нікотинової кислоти та ларопіпранту.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемія - Синтетичний аналог нікотинової кислоти

Показання TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота та ларопіпрант

TREDAPTIVE ® використовується для лікування змішаної дисліпідемії, що характеризується високим рівнем тригліцеридів та холестерину ЛПНЩ, а також для лікування гетерозиготної сімейної гіперхолестеринемії.
TREDAPTIVE ® слід вводити синергічно зі статинами або як монотерапію пацієнтам, які не реагують на лікування інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази.
Як і будь-яке лікування, що знижує рівень ліпідів, прийому TREDAPTIVE ® слід передувати та супроводжувати дієтою, що знижує рівень ліпідів, і постійними фізичними вправами.

Механізм дії TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота та ларопіпрант

TREDAPTIVE ®, що приймається перорально, абсорбується у шлунково -кишковому тракті, при цьому пік активних інгредієнтів у плазмі крові досягає приблизно через 4 години. Біодоступність як для нікотинової кислоти, так і для ларопіпранту становить близько 70% прийнятої дози.Обидва активні інгредієнти проходять метаболізм першого проходження: при низьких дозах нікотинова кислота викликає утворення нікотинаміду, тоді як після того, як цей шлях насичується, нікотинова кислота походить (шляхом кон’югації з гліцином); замість цього ларопіпрант кон’югується з ацилглюкуронідом з частковим зменшенням його біологічна функціональність.
Гіполіпідемічні ефекти препарату обумовлені виключно дією нікотинової кислоти. Потрапивши до жирової тканини, зв’язаної з гліцином, цей активний принцип може фактично взаємодіяти з сиротинськими рецепторами і - за допомогою клітинних подій, ще не з’ясованих - гальмувати ліполіз та вивільнення жирних кислот у кров.
Зменшений приплив некон'югованих жирних кислот до печінки спричиняє значне зниження печінкового синтезу тригліцеридів та ліпопротеїнів (ЛПДНЩ та ЛПНЩ), сприяючи збалансуванню ліпідемічного профілю.
Усі ці події - що супроводжуються збільшенням холестеринемії ЛПВЩ та поступовою заміною дрібних і щільних (сильно атерогенних) часток холестерину ЛПНЩ більшими ліпопротеїнами - гарантують зниження серцево -судинного ризику.
Високі концентрації нікотинової кислоти, необхідні для забезпечення гіполіпідемічного ефекту, систематично супроводжуються неприємним побічним ефектом, що підтверджується збільшенням вироблення простагландину D2 і характеризується припливами. Ларопіпрант діє на цьому рівні, блокуючи рецептор DP1 до простагландину D2 і запобігаючи шкірній судинорозширювальній дії, що викликає почервоніння.
Після закінчення терапевтичного ефекту нікотинова кислота виводиться переважно з сечею, тоді як ларопіпрант виводиться переважно з калом.

Проведені дослідження та клінічна ефективність

Значення асоціації нікотинової кислоти / ларопіпрантату

Фахівець з оцінки експертів. Липень 2010 р.; 11: 1715-26.

Ларопіпрант плюс ніацин для дисліпідемії та профілактики серцево -судинних захворювань.

Olsson AG.

Нікотинова кислота є одним з найефективніших препаратів для зменшення серцево -судинного ризику, пов'язаного з гіперліпідемією. Ця характеристика визначається, перш за все, можливістю значного підвищення рівня холестерину ЛПВЩ. викликає такі побічні ефекти, як класичні припливи. Поєднання з ларопіпрантом дозволяє значно зменшити побічні ефекти нікотинової кислоти, забезпечуючи її терапевтичну ефективність.

2. ЕФЕКТИВНІСТЬ ТРАДАПТИВИ

Int J Clin Pract. 2008 груд .; 62: 1959-70.

Ліпідмодифікуюча ефективність та переносимість ніацину / ларопіпранту з пролонгованим вивільненням у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією або змішаною дисліпідемією.

Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.

Ефективність комбінації нікотинової кислоти з пролонгованим вивільненням та ларопіпранту була оцінена майже у 1500 пацієнтів, які проходили терапію. Результати, отримані після 20 тижнів лікування 2 грамами нікотинової кислоти та 40 мг ларопіпранту, були досить позитивними. Так. реєструється середнє зниження холестерину ЛПНЩ на 18%, тригліцеридів на 26% та загального холестерину на 8%, тоді як рівень холестерину ЛПВЩ збільшився на 20%.

3. КОМБІНАЦІЯ НІКОТИНОВОЇ КИСЛОТИ / ЛАРОПІПРАНТУ / СИМВАСТАТИНУ

Експертні експертизи розслідують наркотики. 2010 березня; 19: 437-49.

Нова парадигма управління дисліпідемією за допомогою комбінованої терапії: ларопіпрант + ніацин + симвастатин.

Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.

Поєднання симвастатину з комбінацією нікотинової кислоти / ларопіпранту може завершити терапевтичну ефективність лікування, що знижує рівень ліпідів, гарантуючи синергічну та взаємодоповнюючу дію. Фактично, хоча нікотинова кислота може гарантувати значне збільшення холестеринемії ЛПВЩ, симвастатин може зменшити цей рівень ЛПНЩ. . Тому ця терапевтична комбінація гарантувала б значне зниження серцево -судинного ризику. Одне з найважливіших обмежень такої терапії полягає в потенційному підвищеному ризику розвитку захворювань печінки та рабдоміолізу.

Спосіб застосування та дозування

TREDAPTIVE ® Таблетки з модифікованим вивільненням, що містять 1000 мг нікотинової кислоти та 20 мг ларопіпранту: протягом перших чотирьох тижнів лікування дозування має становити одну таблетку на день, а потім збільшити до 2 таблеток на день, прийнятих за один прийом.
Для збереження фармакокінетичних властивостей препарату бажано приймати ТРЕДАПТИВ ® ввечері, під час вечері або перед сном.
До і під час фармакологічного втручання з використанням препарату TREDAPTIVE ® доцільно дотримуватися здорового способу життя та нежирного харчування.

У будь -якому випадку, ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота та ларопіпрант - ВАМ ПОТРІБНИЙ ОПИС І КОНТРОЛЬ ВАШОГО ЛІКАРЯ.

Попередження TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота та ларопіпрант

Перед і під час прийому препарату ТРЕДАПТИВ ® доцільно проводити нефармакологічні втручання (гіполіпідна дієта та фізична активність), спрямовані на зниження вмісту ліпідів у крові.Якщо введення препарату є необхідним, лікар повинен дослідити функцію печінки та м’язів пацієнта, оцінюючи, чи варто проводити терапію у разі порушення функції печінки та м’язів, або схильності до початку таких патологій. Ці запобіжні заходи необхідні, щоб уникнути побічних реакцій, що впливають на печінку та скелетні м’язи, задокументовані в літературі та особливо часті у разі одночасного застосування інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази.
Враховуючи екскрецію нікотинової кислоти з сечею та її вплив на деякі гематоклінічні параметри, до і під час лікування було б доцільно контролювати функціональні можливості нирок, рівень глюкози в крові натще, концентрацію сечової кислоти та фосфату та кількість тромбоцитів.
Наявність лактози серед допоміжних речовин TREDAPTIVE ® може бути причиною побічних реакцій на шлунково -кишковий тракт, поширених у пацієнтів з мальабсорбцією глюкози / галактози або дефіцитом ферментів лактази.
Хоча ніяких втручань у нормальні сприйнятливі здібності пацієнта не було описано, наявність запаморочення - часте, особливо на початку лікування препаратом TREDAPTIVE ®, може погіршити нормальну здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність та грудне вигодовування

Прийом препарату ТРЕДАПТИВ ® під час вагітності та годування груддю не рекомендується, з огляду на відсутність досліджень, корисних для розуміння профілю безпеки препарату щодо здоров’я плоду, новонародженого та вагітної жінки.

Взаємодії

Наявність двох різних активних інгредієнтів значно збільшує можливі взаємодії, які препарат TREDAPTIVE ® може здійснювати з іншими біологічно активними молекулами.
Насправді, у високих дозах нікотинова кислота може взаємодіяти з:

1. Антигіпертензивні препарати різних видів, що підвищують їх гіпотензивну ефективність;
2. Статини, що підвищують гіполіпідемічний ефект;
3. Агенти, що виділяють жовчну кислоту, втрачаючи частину своєї активної частки.

Взаємодії, які спостерігалися для ларопіпранту, не були ні фармакокінетичними, ні клінічно значущими.

Протипоказання TREDAPTIVE ® Нікотинова кислота та ларопіпрант

TREDAPTIVE ® протипоказаний у разі зниження функції печінки або нирок, у разі активної виразкової хвороби, артеріальної кровотечі та підвищеної чутливості до однієї з її сполук.

Небажані ефекти - побічні ефекти

Побічні реакції, про які повідомляли пацієнти, які отримували терапію TREDAPTIVE ®, були, як правило, минущими та легкими.
Припливи, запаморочення, головний біль, діарея, нудота, блювота, еритема, свербіж, шкірні висипання та зміни параметрів крові трансаміназ, глікемії та сечової кислоти були найбільш описаними побічними ефектами.
Реакції гіперчутливості та клінічно більш значущі побічні ефекти були виявлені лише в кількох випадках, як правило, у категоріях пацієнтів із ризиком.

Примітка

TREDAPTIVE ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.

Інформація про нікотинову кислоту та ларопіпрант TREDAPTIVE ®, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.