Діючі речовини: дезогестрел, етинілестрадіол
Граційні таблетки
Показання Чому використовується Gracial? Для чого це?
Склад і вид таблеток
Грасіал - це комбінований оральний контрацептив, який також називають таблетками. Кожна таблетка містить невелику кількість двох різних жіночих гормонів. Це дезогестрел (прогестин) та етинілестрадіол (естроген). З огляду на низьку концентрацію гормонів, Грасіал вважається низькодозовою оральною контрацепцією. Оскільки два гормони у блакитних таблетках присутні у різних дозах, ніж ті, білі таблетки Gracial вважається двофазним комбінованим оральним контрацептивом.
Навіщо використовувати Gracial
Грасіал використовується для профілактики зачаття.
При правильному застосуванні (не забуваючи жодних таблеток) ймовірність вагітності дуже низька.
Протипоказання, коли Gracial не слід використовувати
Загальні примітки
Перш ніж розпочати застосування Gracial, слід ознайомитися з інформацією про згустки крові у розділі 2. Особливо важливо ознайомитися з симптомами тромбу (див. Розділ 2 «Згустки крові»).
Не використовуйте Gracial Не використовуйте Gracial
Не використовуйте Gracial, якщо у вас є якісь із перелічених нижче станів. Якщо у вас є якісь із перерахованих нижче станів, зверніться до лікаря. Ваш лікар обговорить з вами інші методи контролю над народжуваністю, які можуть бути більш підходящими для вас.
- якщо у вас (або колись був) згусток крові в кровоносній судині ноги (тромбоз глибоких вен, ТГВ), легенях (емболія легеневої артерії, ПЕ) або інших органах;
- якщо ви знаєте, що у вас є порушення, що впливає на згортання крові, наприклад, дефіцит білка С, дефіцит білка S, дефіцит антитромбіну-III, фактора V Лейден або антифосфоліпідні антитіла;
- якщо вам належить "операція" або якщо ви збираєтеся тривалий час лежати (див. розділ "Згустки крові");
- якщо ви коли -небудь перенесли інфаркт або інсульт;
- якщо у вас (або колись був) стенокардія (стан, що викликає сильний біль у грудях і може бути першою ознакою серцевого нападу) або транзиторна ішемічна атака (ТІА - тимчасові симптоми інсульту);
- якщо у вас є будь -яке з наступних захворювань, яке може збільшити ризик утворення тромбів в артеріях:
- важкий діабет з травмою кровоносних судин
- дуже високий кров'яний тиск
- дуже високий рівень жиру (холестерину або тригліцеридів) у крові
- захворювання, відоме як гіпергомоцистеїнемія
- якщо у вас (або колись був) такий тип мігрені, як «мігрень з аурою»;
- якщо у вас був або страждав у минулому панкреатит (запалення підшлункової залози), пов’язаний з високим вмістом жиру в крові;
- якщо у вас жовтяниця (пожовтіння шкіри) або у вас важке захворювання печінки;
- якщо ви страждали або страждали в минулому від типу раку, який росте під впливом статевих гормонів (наприклад, раку молочної залози або раку статевих органів);
- якщо ви страждали або раніше страждали на рак печінки;
- якщо у вас є вагінальна кровотеча невідомого походження;
- якщо у вас гіперплазія ендометрію (аномальне зростання слизової оболонки матки);
- якщо ви вагітні або підозрюєте, що вагітні;
- якщо у вас алергія на активні речовини або будь -який інгредієнт Gracial.
- Якщо будь -яке з цих станів з’являється вперше під час прийому таблеток, негайно припиніть прийом і повідомте про це лікаря. Тим часом використовуйте негормональні методи контрацепції.
- Не використовуйте Gracial, якщо у вас гепатит С і ви приймаєте комбіновану схему лікування омбітасвір / паритапревір / ритонавір, з дасабувіром або без нього (див. Розділ «Інші лікарські засоби та Граціал»).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Gracial
Коли слід бути особливо обережним із Грасіалом
Загальні примітки: У цій брошурі описано деякі ситуації, в яких прийом таблеток слід припинити або в яких може відбутися зниження ефективності таблетки. У таких ситуаціях вам не слід вступати у статевий акт або ви повинні вжити додаткових запобіжних заходів проти гормональних контрацептивів, таких як використання презерватива або іншого бар’єрного методу. Не використовуйте ритм або методи базальної температури. Ці методи можуть бути ненадійними, оскільки таблетки, які він змінює нормальні зміни температури і цервікального слизу, що відбуваються під час менструального циклу.
Коли варто звернутися до лікаря?
Терміново зверніться до лікаря
якщо ви помітили можливі ознаки згустку крові, які можуть вказувати на те, що ви страждаєте від згустку крові в нозі (тромбоз глибоких вен), тромбу в легенях (емболія легеневої артерії), серцевого нападу або інсульту (див. розділ нижче «Згусток крові (тромбоз)»).
Для опису симптомів цих серйозних побічних ефектів перейдіть до розділу «Як розпізнати тромб».
Грасіал, як і всі протизаплідні таблетки, не захищає від ВІЛ -інфекції (СНІДу) або будь -якої іншої хвороби, що передається статевим шляхом.
Грасіал зазвичай не слід використовувати для перенесення місячних. Однак, якщо у виняткових випадках виникає необхідність відстрочити місячні, зверніться до лікаря.
Скажіть своєму лікарю, якщо що -небудь із наведеного нижче стосується вас.
Якщо цей стан з’являється або погіршується під час використання Gracial, ви повинні повідомити про це свого лікаря.
- якщо ви курите;
- якщо у вас діабет;
- якщо у вас надмірна вага;
- якщо у вас високий кров'яний тиск;
- якщо у вас є порушення серцевого клапана або певні порушення серцевого ритму;
- якщо у вас «запалення вен під шкірою (поверхневий тромбофлебіт);
- якщо у вас варикозне розширення вен;
- якщо у вас в анамнезі є тромбоз, інфаркт або інсульт у близьких членів сім’ї;
- якщо ви страждаєте від мігрені;
- якщо ви страждаєте від депресії;
- якщо ви страждаєте на епілепсію;
- якщо у вас захворювання печінки або жовчного міхура;
- якщо у вас хвороба Крона або виразковий коліт (хронічне запальне захворювання кишечника);
- якщо у вас системний червоний вовчак (СКВ; захворювання, що впливає на природну захисну систему);
- якщо у вас гемолітично -уремічний синдром (HUS, порушення згортання крові, що спричиняє ниркову недостатність);
- якщо у вас є серповидноклітинна анемія (спадкове захворювання еритроцитів);
- якщо у вас високий рівень жиру в крові (гіпертригліцеридемія) або "позитивний сімейний анамнез цього стану". Гіпертригліцеридемія була пов'язана з підвищеним ризиком розвитку панкреатиту (запалення підшлункової залози);
- якщо ви збираєтеся зробити "операцію або якщо ви будете тривалий час лежати (див. розділ 2" Згустки крові ");
- якщо ви щойно народили, ризик утворення тромбів вище. Запитайте у свого лікаря, як довго після народження дитини ви можете почати приймати Gracial;
- якщо хтось із членів вашої найближчої родини хворів на рак молочної залози;
- якщо у вас є порушення, які вперше з’явилися або погіршилися під час вагітності або в результаті попередньої терапії статевими гормонами (наприклад, втрата слуху, хвороба під назвою порфірія, шкірна хвороба під назвою герпес гестаційний, хвороба під назвою Sydenham Korea);
- якщо у вас або коли-небудь була хлоазма (жовтувато-коричневі пігментні плями на шкірі, особливо на обличчі).
У цьому випадку уникайте надмірного перебування на сонці або ультрафіолетових променях.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Граціалу
Таблетки та тромбоз
КРОВОВІ Згустки: Використання комбінованих гормональних контрацептивів, таких як Gracial, збільшує ризик утворення тромбу порівняно з його невикористанням. У рідкісних випадках згусток крові може блокувати кровоносні судини та спричинити серйозні проблеми.
Згустки крові можуть розвинутися:
- у венах (так званий «венозний тромбоз», «венозна тромбоемболія» або ВТЕ)
- в артеріях (так звані «артеріальний тромбоз», «артеріальна тромбоемболія» або АТЕ).
Очищення від згустків крові не завжди завершується. Рідко можуть виникнути тривалі тяжкі наслідки, а дуже рідко-летальні.
Важливо пам’ятати, що загальний ризик виникнення шкідливого згустку крові, пов’язаного з Gracial, низький.
ЯК ВИЗНАЧИТИ КРОВНИЙ ТРОМ
Негайно зверніться до лікаря, якщо ви помітили будь -які з наведених нижче ознак або симптомів.
- набряк однієї ноги або вздовж вени на нозі або стопі, особливо у супроводі:
- біль або ніжність у нозі, які можуть відчуватися тільки при стоянні або ходьбі
- підвищене відчуття тепла в ураженій нозі
- зміна кольору шкіри ноги, наприклад па
- раптова і незрозуміла задишка або прискорене дихання;
- раптовий кашель без очевидної причини, що може спричинити виділення крові
- різкий біль у грудях, який може посилюватися при глибокому диханні;
- сильне запаморочення або запаморочення;
- прискорене або нерегулярне серцебиття;
- сильний біль у животі.
- негайна втрата зору або
- безболісне розмиття зору, яке може прогресувати до втрати зору
- біль у грудях, дискомфорт, відчуття тиску або тяжкості;
- відчуття здавлювання або повноти в грудях, руках або нижче грудини;
- відчуття ситості, порушення травлення або задухи;
- дискомфорт у верхній частині тіла, що випромінює спину, щелепу, горло, руки та живіт;
- пітливість, нудота, блювота або запаморочення;
- надзвичайна слабкість, тривога або задишка;
- прискорене або нерегулярне серцебиття.
- раптове оніміння або слабкість обличчя, руки або ноги, особливо з одного боку тіла;
- раптова сплутаність свідомості, труднощі говорити або розуміти;
- раптова утруднення бачення на одне або обидва ока;
- раптові труднощі при ходьбі, запаморочення, втрата рівноваги або координації;
- раптова, важка або тривала мігрень без відомих причин;
- втрата свідомості або непритомність з судомами або без них.
- набряк і блідо -блакитне забарвлення однієї кінцівки;
- сильний біль у животі (гострий живіт).
КРОВОВІ ЗГОТОВКИ У ВІНІ
Що може статися, якщо у вені утворився тромб?
- Застосування комбінованих гормональних контрацептивів було пов'язано з підвищеним ризиком утворення тромбів у венах (венозний тромбоз). Однак ці побічні ефекти зустрічаються рідко. У більшості випадків вони виникають у перший рік застосування комбінованих гормональних контрацептивів.
- Якщо тромб утворюється у вені на нозі або стопі, це може спричинити тромбоз глибоких вен (ТГВ).
- Якщо згусток крові випливає з ноги і засідає в легенях, це може спричинити «легеневу емболію».
- Дуже рідко згусток може утворитися в іншому органі, такому як око (тромбоз вен сітківки).
Коли ризик утворення тромбу у вені найбільший?
Ризик утворення тромбу у вені найбільший протягом першого року прийому комбінованих гормональних контрацептивів вперше.
Ризик може бути ще більшим, якщо ви знову почнете приймати комбіновані гормональні контрацептиви (один і той же препарат або інший препарат) після перерви в 4 і більше тижнів.
Після першого року ризик зменшується, але завжди дещо вищий, ніж якщо б ви не використовували комбіновані гормональні контрацептиви.
Після припинення прийому Gracial ризик розвитку тромбу нормалізується протягом кількох тижнів.
Який ризик розвитку тромбу?
Ризик залежить від вашого природного ризику ВТЕ та типу комбінованого гормонального контрацептиву, який ви приймаєте. Загальний ризик розвитку тромбу в нозі або легенях (ТГВ або ПЕ) за допомогою Граціала низький.
- Із 10 000 жінок, які не застосовують жодного комбінованого гормонального контрацептиву і не вагітні, приблизно у 2 за рік з’явиться тромб.
- З 10 000 жінок, які використовують комбіновані гормональні контрацептиви, що містять левоноргестрел, норетистерон або норгестимат, приблизно у 5-7 протягом року розвивається тромб.
- Із 10 000 жінок, які використовують комбіновані гормональні контрацептиви, що містять дезогестрел, наприклад, Грасіал, приблизно у 9–12 протягом року з’явиться тромб.
- Ризик утворення тромбу залежить від вашої історії хвороби (див. «Фактори, що підвищують ризик утворення тромбу»).
Фактори, що збільшують ризик утворення тромбу у вені
Ризик утворення тромбу за допомогою Gracial низький, але деякі умови викликають його збільшення. Його ризик більший:
- якщо ви страждаєте від надмірної ваги (індекс маси тіла або ІМТ понад 30 кг / м2);
- якщо у близького родича був згусток крові в нозі, легені чи іншому органі в молодому віці (менше ніж приблизно 50 років). У цьому випадку у вас може бути спадкове порушення згортання крові;
- якщо вам потрібно зробити операцію або вам доведеться тривалий час лежати через травму або хворобу, або якщо у вас накладена гіпка. Можливо, вам доведеться припинити прийом Gracial за кілька тижнів до операції або під час період. коли ви менш рухливі. Якщо вам доведеться припинити прийом Gracial, запитайте свого лікаря, коли ви зможете знову почати його приймати;
- з віком (особливо після 35 років);
- якщо ви народили менше кількох тижнів тому.
Ризик розвитку тромбу збільшується, чим більше у вас станів такого типу.
Авіаперельоти (тривалістю> 4 години) можуть тимчасово збільшити ризик утворення тромбу, особливо якщо у вас є деякі інші фактори ризику.
Важливо повідомити свого лікаря, якщо що -небудь з цього стосується вас, навіть якщо ви не впевнені. Ваш лікар може прийняти рішення про необхідність припинення застосування Граціалу.
Якщо під час використання Gracial зміниться будь -яке з перерахованих вище станів, наприклад, якщо у близького родича тромбоз виникає з невідомої причини або якщо ви сильно набираєте вагу, зверніться до лікаря.
ЗЛОЖЕННЯ КРОВІ В АРТЕРІЇ
Що може статися, якщо тромб утвориться в «артерії»?
Як і згустки крові у вені, згустки в артерії можуть викликати серйозні проблеми, наприклад, вони можуть викликати серцевий напад або інсульт.
Фактори, що збільшують ризик розвитку тромбу в артерії
Важливо відзначити, що ризик серцевого нападу або інсульту, пов'язаний із застосуванням Gracial, дуже низький, але може збільшитися:
зі збільшенням віку (старше 35 років);
- якщо ви курите. При використанні комбінованих гормональних контрацептивів, таких як Gracial, рекомендується припинити палити. Якщо ви не можете кинути палити і вам виповнилося 35 років, лікар може порадити вам використовувати інші види контрацептивів;
- якщо у вас надмірна вага;
- якщо у вас високий кров'яний тиск;
- якщо член вашої найближчої родини переніс інфаркт або інсульт у молодому віці (менше 50 років). У цьому випадку ви також можете мати великий ризик серцевого нападу або інсульту;
- якщо у вас або у вашого близького родича високий рівень жиру в крові (холестерин або тригліцериди);
- якщо ви страждаєте від мігрені, особливо мігрені з аурою;
- якщо у вас є проблеми з серцем (дефект клапана, порушення серцевого ритму, що називається фібриляцією передсердь);
- якщо у вас діабет.
Якщо у вас є більше одного з цих станів або якщо якесь із них є особливо важким, ризик розвитку тромбу може бути ще більшим.
Якщо будь -яка з перерахованих вище умов зміниться під час використання Gracial, наприклад, якщо ви починаєте палити, якщо у близького родича тромбоз з’ясований з невідомої причини, або якщо ви сильно набираєте вагу, зверніться до лікаря.
Іноді тромбоз може спричинити серйозну інвалідність або призвести до летального результату.
Таблетки та рак
Рак молочної залози діагностується дещо частіше у жінок, які вживають таблетки, ніж у жінок, які цього не роблять. Цей незначний підвищений ризик поступово зникає через 10 років після припинення застосування таблеток. Невідомо, чи є таблетка причиною такої різниці. Це може бути пов'язано з тим, що жінки спостерігаються набагато частіше. І тому рак молочної залози ймовірно, буде діагностований раніше.
Доброякісні пухлини печінки, а ще рідше - злоякісні пухлини печінки в рідкісних випадках спостерігалися у жінок, які застосовували таблетки. Ці пухлини можуть викликати внутрішню кровотечу. Негайно зверніться до лікаря, якщо відчуєте сильний біль у животі.
Рак шийки матки викликаний "інфекцією вірусу папіломи людини (ВПЛ). Він частіше зустрічається у жінок, які тривалий час вживають таблетки. Невідомо, чи це пов'язано з" використанням гормональних контрацептивів або статевою поведінкою чи іншими факторами (наприклад, кращий скринінг шийки матки).
Інші ліки та Gracial
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки або рослинні препарати, включаючи ті, що відпускаються без рецепта. Таким чином вони можуть сказати вам, чи і як довго вам потрібно використовувати додаткові методи контрацепції. Деякі ліки можуть вплинути на рівень Gracial у крові та зробити його менш ефективним у запобіганні вагітності або викликати несподівану кровотечу.
До них відносяться ліки для лікування:
- епілепсії та нарколепсії (наприклад: примідон, гідантоїни, фенітоїн, барбітурати, карбамазепін, окскарбазепін, топірамат, фельбамат, модафініл);
- туберкульоз (наприклад, рифампіцин, рифабутин),
- Інфекції вірусу ВІЛ або гепатиту С (так звані ненуклеозидні протеазні інгібітори та інгібітори зворотної транскриптази, такі як ритонавір, невірапін, ефавіренц) та / або комбінації з ліками від вірусу гепатиту С (наприклад, боцепревір, телепревір) або інші інфекції ( гризеофульвін);
- для підвищення артеріального тиску в кровоносних судинах легень (бозентан) та препаратів звіробою (Hypericum perforatum), що використовується переважно для лікування депресії.
Таблетки також можуть впливати на активність інших ліків (наприклад, циклоспорину та ламотриджину).
Одночасне застосування сильних інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу, ітраконазолу, кларитроміцину) або помірних інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад флуконазолу, дилтіазему, еритроміцину) може збільшити концентрацію естрогену або прогестинів у крові, у тому числі етоногестрелу. метаболізм дезогестрелу.
Не використовуйте Gracial, якщо у вас гепатит С і ви приймаєте комбіновану схему прийому омбітасвіру / паритапревіру / ритонавіру з дасабувіром або без нього, оскільки це може призвести до збільшення результатів аналізів крові на функцію печінки (підвищення рівня печінкового ферменту АЛТ). Це можна розпочати знову приблизно через 2 тижні після закінчення лікування комбінованою лікарською схемою (див. розділ «Не застосовувати Gracial»).
Попередження Важливо знати, що:
Лабораторний аналіз
Якщо вам потрібен аналіз крові, повідомте свого лікаря або лабораторію, що ви приймаєте таблетки, оскільки оральні контрацептиви можуть вплинути на результати деяких аналізів крові.
Вагітність та годування груддю
Вагітність
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат. Gracial не слід вживати жінкам, які вагітні або підозрюють вагітність. Якщо ви підозрюєте, що вагітні під час прийому Gracial, ви повинні негайно припинити лікування та якомога швидше звернутися до лікаря.
Час годування
Використання Gracial не рекомендується під час годування груддю. Якщо ви хочете прийняти таблетку під час годування груддю, вам доведеться звернутися до лікаря.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Gracial не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Грасіал містить лактозу
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей лікарський засіб.
Коли звертатися до лікаря
Періодичні перевірки
Під час прийому таблеток ваш лікар попросить вас приходити на періодичні огляди, які зазвичай потрібно проходити щонайменше щороку.
Негайно зверніться до лікаря, якщо:
- спостерігайте за будь -якими змінами у вашому стані здоров’я, зокрема стосовно того, що зазначено у цій брошурі (див. також розділи «Не використовуйте Gracial» та «Що вам потрібно знати, перш ніж використовувати Gracial». Не забувайте про зміни у стан здоров'я близьких членів сім'ї)
- ви відчуваєте грудку в грудях;
- Ви відчуваєте симптоми ангіоневротичного набряку, такі як набряк обличчя, язика та / або горла та / або утруднене ковтання або кропив’янка разом із утрудненим диханням;
- Ви повинні використовувати інші ліки (див. також розділ «Інші ліки та трави»);
- ви повинні бути знерухомлені або пройти операцію (повідомте про це лікаря не менше ніж за чотири тижні до цього); у вас інтенсивна і незвичайна вагінальна кровотеча;
- вона забула прийняти таблетки протягом першого тижня упаковки і займалася сексом протягом попередніх семи днів;
- до сильної діареї;
- не мали місячних протягом двох циклів поспіль або підозрювали вагітність (не починайте нову упаковку без попередньої консультації з лікарем).
Припиніть прийом таблеток і негайно зверніться до лікаря, якщо помітите можливі ознаки тромбозу, такі як: незвичайний кашель; сильний біль у грудях, яка може іррадіювати в ліву руку; задишка; незвичайний, сильний або тривалий головний біль або приступ мігрені ; часткова або повна втрата зору або подвійне бачення; заїкання або нездатність говорити; раптові зміни слуху, нюху та смаку; запаморочення або непритомність; слабкість або оніміння будь -якої частини тіла; сильний біль у животі; сильний біль або набряк на одній нозі.
Застосування у дітей та підлітків
Немає клінічних даних щодо ефективності та безпеки у дітей та підлітків віком до 18 років.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Gracial: Дозування
Коли і як приймати таблетки Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Упаковка Gracial містить 22 таблетки: 7 блакитних таблеток (позначені цифрами 1-7) та 15 білих таблеток (позначені цифрами 8-22). Приймайте таблетку щодня приблизно в один і той же час, при необхідності з невеликою кількістю води. Коли ви починаєте нову упаковку Gracial, завжди починайте з блакитної таблетки номер 1 у верхньому лівому кутку блістера. Позначте день тижня, коли ви починаєте приймати таблетки, гравірувавши алюміній відповідного гнізда в зеленій частині блістера. Таким чином можна легко перевірити, чи правильно прийняті таблетки. Дотримуйтесь напрямку стрілок, поки не вичерпите всі 22 таблетки. Спочатку візьміть усі блакитні таблетки, потім усі білі. Не приймайте таблетки протягом наступних 6 днів. Менструація повинна з’явитися протягом цих 6 днів (кровотеча відміни). Зазвичай вони починаються через 2-3 дні після прийому останньої таблетки Gracial. Почніть новий пакет на сьомий день, навіть якщо місячні ще не закінчилися. Таким чином, новий пакет завжди буде розпочинатися в один і той же день тижня, а кровотеча при відміні завжди буде відбуватися приблизно в ті ж дні тижня, кожного місяця.
Як розпочати перший пакет Gracial
- Якщо протягом попереднього місяця ви не вживали жодних гормональних протизаплідних таблеток. Ви починаєте приймати Gracial у перший день місячних, тобто перший день місячних, Gracial починає діяти одразу, тому вам не потрібні додаткові методи контрацепції.
Його також можна розпочинати між другим і п’ятим днем циклу, але в цьому випадку необхідно застосовувати додатковий метод контрацепції (бар’єрний метод) протягом перших 7 днів прийому таблеток у першому циклі.
- Перехід від іншого комбінованого гормонального контрацептиву (від комбінованих оральних контрацептивів, вагінального контрацептивного кільця або трансдермального пластиру)
Ви можете почати прийом Gracial на наступний день після останньої таблетки попереднього контрацептиву (тобто без дотримання будь-якого інтервалу без таблеток). Якщо у вашій попередній упаковці контрацептиву також є неактивні таблетки, ви можете прийняти Gracial на наступний день після прийому останньої. (якщо є сумніви, запитайте свого лікаря або фармацевта). Це також може розпочатися пізніше, але не пізніше, ніж на наступний день після інтервалу без прийому таблеток (або на наступний день після останньої неактивної таблетки) попереднього контрацептиву. використовуйте вагінальне кільце або трансдермальний пластир, бажано починати прийом Gracial у день видалення кільця або пластиру. Ви також можете розпочати день, призначений для наступного застосування кільця, або пластиру.
Якщо ви використовували таблетки, пластир або кільце послідовно і правильно, і якщо ви впевнені, що не вагітні, ви також можете припинити прийом таблетки або зняти кільце або пластир у будь -який день і негайно почати використовувати Gracial.
Якщо ви будете слідувати цим інструкціям, вам не потрібно вдаватися до використання додаткових методів контрацепції.
- Перехід від таблеток, що містять тільки прогестаген (міні-таблетки)
Ви можете припинити прийом міні -таблеток в будь -який день і почати прийом Граціалу наступного дня в той же час.Однак, якщо ви займаєтеся сексом, використовуйте додатковий метод контрацепції (бар’єрний метод) протягом перших 7 днів прийому Gracial.
- Перехід від ін'єкційного контрацептиву або імплантату, що містить тільки прогестаген, або внутрішньоматкової спіралі, що вивільняє гестаген (IUS)
Ви можете розпочати Gracial, коли має відбутися наступна ін’єкція, або в день видалення імплантату або IUS.Однак, якщо ви займаєтеся сексом, використовуйте додатковий метод контрацепції (бар’єрний метод) протягом перших 7 днів прийому Gracial.
- Після пологів
Після народження дитини лікар може порадити вам почекати до першої нормальної менструації, перш ніж почати використовувати Gracial. Іноді вдається почати навіть раніше. Ваш лікар дасть вам вказівки. Якщо ви годуєте грудьми і хочете використовувати Gracial, спочатку поговоріть зі своїм лікарем.
- Після мимовільного або штучного аборту
Ваш лікар дасть вам вказівки.
Що робити, якщо ...
... Ви забули прийняти таблетки
- Якщо з моменту звичайного прийому пройшло менше 12 годин, надійність таблеток зберігається. Прийміть забуту таблетку, як тільки ви згадаєте, а потім прийміть наступні таблетки, як зазвичай.
- Якщо з моменту звичайного прийому пройшло більше 12 годин, надійність таблеток може знизитися. Чим більша кількість послідовно забутих таблеток, тим більший ризик зниження контрацептивного ефекту.
- Ризик вагітності особливо високий, якщо ви забудете таблетки на початку та в кінці упаковки, тому вам доведеться слідувати інструкціям нижче (див. Також таблицю нижче).
Якщо ви забули взяти більше однієї таблетки в пачці
Зверніться до лікаря за вказівками.
Якщо ви забули 1 таблетку протягом першого тижня
Прийміть таблетку, як тільки ви пам’ятаєте (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно) і продовжуйте, як зазвичай. Протягом наступних 7 днів використовуйте додаткові методи контрацепції (бар’єрний метод).
Якщо ви мали статевий акт протягом тижня, що передував забудьку, існує ймовірність того, що ви завагітніли. Негайно зверніться до лікаря.
1 таблетка, забута за 2 тиждень. Прийміть забуту таблетку, як тільки ви згадаєте (навіть якщо це означає, що вам доведеться приймати дві таблетки одночасно), і продовжуйте, як зазвичай. Контрацептивна безпека таблеток зберігається. Ніяких інших додаткових заходів контрацепції застосовувати не потрібно.
Одна таблетка забута за 3 тиждень (8 днів)
Ви можете вибрати одну з наведених нижче альтернатив, не потребуючи додаткових запобіжних заходів.
- Прийміть забуту таблетку, як тільки ви пам’ятаєте (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно) і продовжуйте, як зазвичай. Почніть новий пакет, як тільки ви закінчите поточний, без розриву між двома пакетами. Кровотеча при виведенні може не виникнути, поки не закінчиться друга упаковка, але проривна кровотеча (кров’янисті виділення) або проривна кровотеча можуть виникнути під час другої упаковки; або
- Вийміть таблетки з поточної упаковки та дотримуйтесь інтервалу 6 днів або менше (включаючи день пропущеної таблетки) і продовжуйте нову упаковку. Якщо ви обираєте цю альтернативу, ви завжди можете розпочати новий пакет у той самий день тижня, з якого ви зазвичай починаєте.
- Якщо ви забули взяти одну або кілька таблеток з упаковки і протягом першого проміжку часу без таблеток у вас немає місячних, можливо, ви вагітні. У цьому випадку перед початком нової упаковки слід звернутися до лікаря.
…… .Якщо ви страждаєте від шлунково -кишкових скарг (таких як блювота або сильна діарея) Якщо ви блювете або маєте сильну діарею, активні інгредієнти таблетки Gracial можуть не повністю засвоїтися. Якщо ви зригуєте протягом 3-4 годин після прийому таблетки, виникає ситуація, подібна до забутої таблетки. Ви повинні слідувати інструкціям щодо забування таблеток. У разі сильної діареї зверніться до лікаря. ... ... якщо ви хочете перенести день початку місячних Ви можете відкласти початок місячних, якщо ви почнете приймати білі таблетки нової упаковки Gracial одразу після закінчення поточної упаковки. Ви можете продовжувати нову упаковку до тих пір, поки як ви хочете, до кінця другої упаковки (максимум 15 днів). Коли ви хочете, щоб почалася менструація, припиніть прийом таблеток. Під час використання другої упаковки у вас можуть виникнути проривні кровотечі або кров'янисті виділення протягом періоду. прийом таблеток Початок наступну упаковку після звичайної 6-денної перерви без таблеток.
....... на випадок, якщо ви хочете змінити день початку місячних. Якщо ви правильно приймаєте таблетки, у вас будуть місячні приблизно в один день кожні 4 тижні. Якщо ви хочете змінити цей день, просто доведеться скорочувати (ніколи не подовжувати) період. наступний період інтервалу без прийому таблеток. Наприклад, якщо місячні зазвичай з’являються у п’ятницю, і ви хочете, щоб вони з’явились у вівторок у майбутньому (на 3 дні раніше), вам слід розпочати наступний пакет на 3 дні раніше, ніж зазвичай. Якщо ви значно скоротите інтервал між прийомами таблеток (наприклад, 3 дні або менше), у вас може не виникнути кровотеча протягом цього інтервалу. У вас може виникнути проривна кровотеча або кров’янисті виділення під час використання наступної упаковки. ... ... якщо у вас є несподівана кровотеча З усіма оральними контрацептивами у перші місяці прийому у вас можуть виникнути нерегулярні вагінальні кровотечі (кров’янисті виділення або проривна кровотеча) між менструаціями. Можливо, вам доведеться користуватися гігієнічними прокладками; але продовжувати слід Нерегулярна кровотеча зазвичай зникає, коли організм звикає до таблеток (зазвичай приблизно через 3 місяці). Зверніться до лікаря, якщо кровотеча не припиняється, стає інтенсивним або періодично повторюється.
…… у разі пропущеної менструації Якщо ви правильно прийняли всі таблетки і не вирвало і не прийняли ніяких інших ліків, малоймовірно, що ви вагітні. Продовжуйте приймати Gracial у звичайному режимі. Якщо менструація не настає двічі поспіль, можливо, ви завагітніли. Негайно зверніться до лікаря. Не розпочинайте нову упаковку Gracial, поки лікар не виключає, що ви вагітні..
Якщо ви хочете припинити використання Gracial
Ви можете припинити прийом Gracial у будь -який час. Якщо ви все ще хочете уникнути завагітніння, зверніться до лікаря за порадою щодо інших методів контролю над народжуваністю. Якщо ви хочете припинити прийом Gracial, щоб завагітніти, вам слід почекати настання природних місячних перед тим, як почати намагатися завагітніти. Це допоможе вам визначити, коли дитина народиться.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли передозування Gracial
Після одночасного прийому кількох таблеток Gracial не повідомлялося про серйозні шкідливі наслідки. Якщо ви прийняли кілька таблеток одночасно, у вас може виникнути нудота, блювота або вагінальна кровотеча. Якщо ви виявите, що дитина прийняла Gracial, зверніться до лікаря за вказівками.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Gracial
Як і всі ліки, Gracial може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Якщо у вас виникли будь -які побічні ефекти, особливо якщо вони важкі або стійкі, або якщо у вашому здоров’ї відбулися якісь зміни, які, на вашу думку, можуть бути спричинені Грасіалом, повідомте свого лікаря.
Підвищений ризик утворення тромбів у венах (венозна тромбоемболія (ВТЕ)) або згустків крові в артеріях (артеріальна тромбоемболія (АТЕ)) є у всіх жінок, які приймають комбіновані гормональні контрацептиви. Для отримання більш детальної інформації про різні ризики «прийому комбінованих гормональних контрацептивів» див. Розділ 2 «Що потрібно знати, перш ніж приймати Gracial».
Як і у випадку всіх КОК, особливо у перші місяці лікування можуть відбутися зміни в характеристиках вагінальної кровотечі. Ці зміни можуть включати зміни частоти (відсутні, зменшені, частіші або безперервні), інтенсивності (зменшення або збільшення) або тривалості кровотечі.
Серйозні реакції, пов'язані з "вживанням таблеток та супутніми симптомами", описані у розділах "Таблетки та тромбоз" та "Таблетки та рак".
У жінок, які застосовують таблетки, спостерігалися такі побічні ефекти: Поширені (можуть зачіпати більш ніж 1 з 100 жінок):
- пригнічений настрій, зміна настрою
- головний біль
- нудота, біль у животі
- біль у грудях, напруга грудей
- збільшення ваги.
Нечасті (можуть вражати більш ніж 1 з 1000 жінок та менш ніж 1 із 100 жінок):
- затримка рідини
- зниження статевого потягу
- мігрень
- блювота, діарея
- шкірні реакції, кропив’янка
- збільшення грудей.
Рідкісні (можуть виникнути менш ніж у 1 з 1000 жінок):
- шкідливі згустки крові у вені або артерії, наприклад:
- в ногу або стопу (ТГВ)
- в одній легені (PE)
- інфаркт
- інсульт
- міні-інсульт або тимчасові симптоми, подібні до інсульту, відомі як транзиторна ішемічна атака (ТІА)
- тромби в печінці, шлунку / кишечнику, нирках або очах.
Ймовірність утворення тромбу може бути вищою, якщо у вас є інші умови, що підвищують цей ризик (див. Розділ 2 для отримання додаткової інформації про умови, що підвищують ризик утворення тромбів та симптоми тромбу).
- реакції гіперчутливості
- підвищений статевий потяг
- непереносимість контактних лінз
- вузлова еритема, багатоформна еритема (шкірні захворювання)
- виділення з грудей, вагінальні виділення
- зниження маси тіла.
Дотримання інструкцій, що містяться в упаковці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не зберігати при температурі вище 30 ° C. Не заморожувати. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
Не використовуйте цей препарат, якщо є зміни кольору таблеток, розсипання таблеток або будь -які інші видимі ознаки погіршення стану.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить Gracial
Активними інгредієнтами є:
блакитні таблетки: дезогестрел (0,025 мг) та етинілестрадіол (0,040 мг)
білі таблетки: дезогестрел (0,125 мг) та етинілестрадіол (0,030 мг)
Інші інгредієнти: блакитні таблетки:
безводний колоїдний кремнезем, моногідрат лактози, крохмаль картопляний, повідон, стеаринова кислота, альфа-токоферол та індигокармін (Е132);
білі таблетки: безводний колоїдний кремнезем, моногідрат лактози, картопляний крохмаль, повідон, стеаринова кислота та альфа-токоферол.
Опис зовнішнього вигляду Gracial та вмісту упаковки
Gracial випускається в упаковках по 1, 3 і 6 блістерів по 22 таблетки (7 блакитних таблеток і 15 білих таблеток), поміщених в алюмінієвий пакетик і упакованих у картонні коробки.
Таблетки двоопуклі, круглі та мають діаметр 6 мм. На кожній таблетці є маркування TR8 (біла таблетка) або TR9 (синя таблетка) з одного боку та Органон * з іншого боку.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ГРАЦІАЛЬНІ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
• кожна блакитна таблетка містить 0,025 мг дезогестрелу та 0,040 мг етинілестрадіолу.
• кожна біла таблетка містить 0,125 мг дезогестрелу та 0,030 мг етинілестрадіолу
Допоміжні речовини: лактоза
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
Круглі плоскі таблетки зі скошеними краями діаметром 6 мм. На таблетках з одного боку нанесено маркування, а з іншого - однотонне. "TR8" (для білих таблеток) або "TR9" (для синіх таблеток).
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Контрацепція.
При прийнятті рішення про призначення Граціалу слід брати до уваги чинні фактори ризику окремої жінки, особливо ті, що пов’язані з венозною тромбоемболією (ВТЕ), та порівняння між ризиком ВТЕ, пов’язаним із Грасіалом, та ризиком, пов’язаним з іншими ХГК, комбінованими гормональними контрацептивами (див. Розділи 4.3 та 4.4).
04.2 Дозування та спосіб введення
Як приймати Gracial
Таблетки слід приймати в порядку, зазначеному на блістері, щодня приблизно в один і той же час і, при необхідності, з невеликою кількістю рідини.Таблетки слід приймати щодня протягом 22 днів поспіль, починаючи з блакитних таблеток протягом 7 днів і продовжуючи приймати білий колір протягом ще 15 днів. Наступні упаковки слід розпочинати після 6-денного інтервалу без прийому таблеток, протягом якого зазвичай виникає кровотеча відміни. Така кровотеча зазвичай виникає через 2-3 дні після "останньої таблетки" і може все ще бути при початку наступний пакет.
Як почати лікування з Грасіал
Відсутність гормональних контрацептивів (у попередньому місяці)
Прийом таблеток слід починати з першого дня природного менструального циклу (тобто з першого дня менструації) .Також можна розпочати між другим та п’ятим днем циклу, але в цьому випадку протягом першого циклу це також рекомендується використовувати бар’єрний метод у перші сім днів прийому таблеток.
Перехід від комбінованого гормонального контрацептиву (комбінованого орального контрацептиву, вагінального кільця або трансдермального пластиру)
Першу таблетку Gracial бажано прийняти на наступний день після останньої активної таблетки попереднього комбінованого орального контрацептиву (тобто останньої таблетки, що містить активну речовину) або не пізніше дня після звичайного інтервалу без таблеток або без плацебо попереднього комбінованого орального контрацептиву. У разі попереднього використання вагінального кільця або трансдермального пластиру, Gracial бажано приймати в день видалення пристрою або не пізніше дня, призначеного для наступного застосування.
Якщо жінка послідовно і правильно використовувала попередній метод контрацепції і має достатньо впевненість, що вона не вагітна, вона також може перейти від попереднього комбінованого гормонального контрацептиву до нового в будь -який день циклу.
Інтервал без гормонів у попередньому методі ніколи не повинен подовжуватися за рекомендований період часу.
Перехід від контрацептивної терапії, що містить тільки прогестаген (міні-таблетки, ін’єкції, імплантати), або від внутрішньоматкової системи, що вивільняє гестаген (ВМС)
Жінка може змінитись у будь -який час, якщо вона з міні -таблетки (з імплантату або ВМС у день її видалення, з ін’єкції у день, коли слід зробити наступну ін’єкцію), але у будь -якому випадку їй слід порадити також використовуйте бар’єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток.
Після аборту в першому триместрі
Ви можете почати негайно, не потребуючи додаткових заходів контрацепції.
Після пологів або аборту у другому триместрі
Для жінок, що годують груддю, див. Розділ 4.6.
Прийом контрацептивів слід розпочинати лише на 21-28-й день після пологів або після аборту у другому триместрі. Однак, якщо статевий акт відбувся тим часом, слід виключити вагітність або дочекатися першої менструації, перш ніж фактично розпочати КОК.
Нерегулярний прийом
Якщо вона запізнилася на прийом будь -якої таблетки менше ніж на 12 годин, захист від контрацепції не знижується.
Якщо затримка з прийомом будь -якої таблетки перевищує 12 годин, захист від контрацепції може бути зменшена.
1. Відмова від прийому таблеток ніколи не повинен тривати більше шести днів
2. для отримання "адекватного придушення осі гіпоталамус-гіпофіз-яєчник необхідно приймати таблетки безперервно протягом 7 днів.
Як наслідок, у повсякденній практиці можна дати такі поради:
• Перший тиждень
Останню пропущену таблетку слід прийняти, як тільки жінка пам’ятає, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Інші таблетки слід приймати у звичному темпі. Крім того, протягом наступних 7 днів слід використовувати бар’єрний метод, наприклад презерватив. Якщо статевий акт мав місце на попередньому тижні, слід розглянути можливість вагітності. Чим більша кількість пропущених таблеток і менший інтервал між прийомами таблеток, тим більший ризик вагітності.
• Другий тиждень
Останню пропущену таблетку слід прийняти, як тільки жінка пам’ятає, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Інші таблетки слід приймати у звичному темпі. Немає необхідності використовувати будь -які додаткові методи контрацепції за умови, що протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, таблетки були прийняті правильно; проте, якщо це не так або якщо пропущено більше однієї таблетки, слід рекомендувати застосування додаткових запобіжних заходів протягом 7 днів.
• Третій тиждень
Враховуючи близькість інтервалу без таблеток, ризик зниження надійності контрацептивів більший. Однак зміна схеми прийому таблеток все ще може запобігти зменшенню захисту від контрацепції. Прийнявши будь -який із двох наведених нижче варіантів, немає необхідності використовувати додаткові методи контрацепції, якщо протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці, усі таблетки були прийняті правильно. В іншому випадку слід рекомендувати дотримуватися першого з двох варіантів, а також застосовувати додаткові запобіжні заходи протягом наступних 7 днів.
1. Остання пропущена таблетка повинна бути прийнята, як тільки жінка пам’ятає, навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно. Інші таблетки слід приймати у звичному темпі. Наступну упаковку слід розпочинати одразу після закінчення попередньої, тобто без дотримання інтервалу між таблетками між двома упаковками. У цьому випадку кровотеча відміни навряд чи настане до закінчення другої упаковки; однак під час прийому таблеток можуть виникнути плямисті або проривні кровотечі.
2. Вам також може бути запропоновано припинити прийом таблеток із поточної упаковки. Тому слід дотримуватись інтервалу без таблеток до 6 днів, включаючи ті, у яких були пропущені таблетки, а потім продовжити нову упаковку.
Якщо жінка забула прийняти таблетки і не відчуває абстинентної кровотечі протягом першого регулярного інтервалу без таблеток, слід розглянути можливість вагітності.
Рекомендації при шлунково -кишкових розладах
За наявності серйозних шлунково -кишкових розладів всмоктування може бути не повним, і необхідно застосовувати додаткові засоби контрацепції.
Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблетки з’являється блювота, дотримуйтесь рекомендацій, якщо це можливо, щодо відмови від прийому таблеток у розділі «Нерегулярний прийом». Якщо жінка не хоче змінювати звичний режим дозування, їй слід прийняти одну або ще більше додаткових таблеток з нової упаковки.
Режим пропуску або перенесення періоду
Перенесення місячних не є ознакою продукту. Однак, якщо у виняткових випадках виникає необхідність відкласти місячні, слід продовжувати прийом білих таблеток Gracial з іншої упаковки, не дотримуючись інтервалу між прийомами таблеток. Прийом таблеток можна продовжувати скільки завгодно до кінця другої упаковки протягом 15 днів. У цей період може виникнути проривна кровотеча або кров’янисті виділення ».
Щоб змінити менструацію так, щоб вона почалася в інший день тижня, ніж зазвичай, ви можете скоротити тривалість наступного інтервалу без прийому таблеток на скільки завгодно днів. Чим коротший інтервал, тим більший ризик не мати кровотечі відміни, а скоріше проривної кровотечі або виділення кров’янистих виділень під час прийому другої упаковки (наприклад, при відкладенні місячних).
Педіатричне населення
Немає даних про безпеку та ефективність у підлітків віком до 18 років.
04.3 Протипоказання
Комбіновані гормональні контрацептиви (КОК) не слід застосовувати при таких станах. Якщо будь -яке з цих станів з'являється вперше під час застосування КОК, прийом продукту слід негайно припинити.
• Наявність або ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ)
o Венозна тромбоемболія - поточна ВТЕ (з прийомом антикоагулянтів) або анамнез (наприклад, тромбоз глибоких вен [ТГВ] або легенева емболія [ПЕ])
o Відома спадкова або набута схильність до венозної тромбоемболії, така як стійкість до активованого білка С (включаючи фактор V Лейдена), дефіцит антитромбіну III, дефіцит білка С, дефіцит білка S
o Важка операція з тривалою іммобілізацією (див. розділ 4.4)
o Високий ризик венозної тромбоемболії через наявність численних факторів ризику (див. розділ 4.4)
• Наявність або ризик розвитку артеріальної тромбоемболії (АТЕ)
o Артеріальна тромбоемболія - поточна або минула артеріальна тромбоемболія (наприклад, інфаркт міокарда) або продромальні стани (наприклад, стенокардія стенокардії)
o Цереброваскулярна хвороба - поточний або попередній інсульт або продромальні стани (наприклад, транзиторна ішемічна атака (транзиторна ішемічна атака,ТІА))
o Відома спадкова або набута схильність до артеріальної тромбоемболії, така як гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт)
o Історія мігрені з вогнищевими неврологічними симптомами
o Високий ризик артеріальної тромбоемболії через наявність численних факторів ризику (див. розділ 4.4) або наявність серйозного фактора ризику, такого як:
• цукровий діабет із судинними симптомами
• важка гіпертензія
• тяжка дисліпопротеїнемія
• Панкреатит, поточний або минулий, пов’язаний з важкою гіпертригліцеридемією;
• Важкі захворювання печінки, поточні або минулі, до тих пір, поки показники функції печінки не повернуться до норми;
• Пухлини печінки (доброякісні або злоякісні), поточні або попередні;
• відомі або підозрювані гормонозалежні злоякісні захворювання (наприклад, статевих органів або молочної залози);
• гіперплазія ендометрію;
• вагінальна кровотеча невизначеного характеру;
• Відома або підозра на вагітність;
• Підвищена чутливість до активних речовин або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
• Грасіал протипоказаний до застосування з комбінованою схемою прийому вірусу гепатиту С омбітасвіру / паритапревіру / ритонавіру з дасабувіром або без нього (див. Розділ 4.4).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Попередження
Якщо присутні будь -які з умов або факторів ризику, згаданих нижче, придатність Граціала слід обговорити з жінкою.
У разі погіршення або першої появи будь -якого з цих факторів ризику або станів жінці слід звернутися до свого лікаря, щоб визначити, чи слід припинити застосування Граціалу.
1. Порушення кровообігу
Ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ)
Застосування будь -яких комбінованих гормональних контрацептивів (КОК) призводить до збільшення ризику венозної тромбоемболії (ВТЕ) порівняно з відсутністю застосування. Продукти, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетистерон, асоціюються з меншим ризиком ВТЕ. Ризик, пов'язаний з іншими. Продукти Рішення використовувати продукт, відмінний від тих, що мають менший ризик ВТЕ, слід приймати лише після обговорення з жінкою, щоб переконатися, що вона розуміє ризик ВТЕ, пов'язаний із Gracial. де ваш поточний ризик чинники впливають на цей ризик, а також на той факт, що ризик розвитку ВТЕ є найвищим у перший рік застосування. Існують також деякі докази того, що ризик зростає, коли прийом КОК відновлюється після перерви у 4 і більше тижнів.
Приблизно у 2 з 10 000 жінок, які не використовують ХГК і які не вагітні, протягом року розвинеться ВТЕ. Однак у самотньої жінки ризик може бути значно вищим, залежно від її основних факторів ризику (див. Нижче).
За оцінками [1], із 10 000 жінок, які використовують дезогестрел, що містить ХГК, від 9 до 12 протягом одного року розвинеться ВТЕ; це порівняно з приблизно 6 [2] жінками, які використовують КОК, що містить левоноргестрел.
[1] Ці випадки були оцінені за сукупністю даних епідеміологічних досліджень, використовуючи відносні ризики для різних продуктів порівняно з КОК, що містять левоноргестрел.
[2] Середнє значення діапазону 5 7 на 10000 жінок / рік на основі відносного ризику приблизно 2,3 3,6 для КОК, що містять левоноргестрел, порівняно з невикористанням.
В обох випадках кількість ВТЕ на рік нижче, ніж очікується під час вагітності або післяпологового періоду.
ВТЕ може бути смертельним у 1-2% випадків.
Фактори ризику для ВТЕ
Ризик венозних тромбоемболічних ускладнень у користувачів ХГК може істотно зрости, якщо присутні додаткові фактори ризику, особливо якщо існує більше одного чинника ризику (див. Таблицю).
Грасіал протипоказаний, якщо у жінки численні фактори ризику, які підвищують ризик венозного тромбозу (див. Розділ 4.3). Якщо у жінки більше одного фактора ризику, можливо, що підвищений ризик більший за суму окремих факторів; у цьому випадку слід враховувати її загальний ризик ВТЕ. Якщо співвідношення користі та ризику вважається негативним , КОК не слід призначати (див. розділ 4.3).
Таблиця: Фактори ризику для ВТЕ
Не існує згоди щодо можливої ролі варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у виникненні та прогресуванні венозного тромбозу.
Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії під час вагітності, особливо 6-тижневий період післяпологового періоду (інформацію про "Вагітність та лактацію" див. У розділі 4.6).
Симптоми ВТЕ (тромбоз глибоких вен і емболія легеневої артерії)
Якщо виникають симптоми такого типу, жінкам слід негайно звернутися за медичною допомогою та повідомити їх про те, що вони приймають ХГК.
Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ) можуть включати:
- односторонній набряк ноги та / або стопи або вздовж вени на нозі;
- біль або ніжність у нозі, які можуть відчуватися тільки при стоянні або ходьбі;
- підвищене відчуття тепла в ураженій нозі; шкіра на нозі червона або знебарвлена.
Симптоми легеневої емболії (ПЕ) можуть включати:
- раптовий і незрозумілий початок задишки та прискореного дихання;
- раптовий кашель, який може бути пов’язаний з кровохарканням;
- різкий біль у грудях;
- сильне запаморочення або запаморочення;
- прискорене або нерегулярне серцебиття.
Деякі з цих симптомів (наприклад, «задишка» та «кашель») є неспецифічними і можуть бути неправильно інтерпретовані як більш поширені або менш серйозні події (наприклад, інфекції дихальних шляхів).
Інші ознаки закупорки судин можуть включати: раптовий біль, набряк або блідо -блакитне забарвлення однієї "кінцівки.
Якщо оклюзія має місце в оці, симптоми можуть варіюватися від безболісного розмиття зору до втрати зору. Іноді втрата зору відбувається майже відразу.
Застосування КОК, як правило, пов'язане з підвищеним ризиком гострого інфаркту міокарда (ІММ) або інсульту, на який сильно впливає наявність інших факторів ризику (наприклад, куріння, високого кров'яного тиску та віку) (див. Також нижче.) Події трапляються нечасто. Як Грасіал змінює ризик ГМІ, не вивчалося.
Ризик артеріальної тромбоемболії (АТЕ)
Епідеміологічні дослідження пов'язують застосування ХГК з підвищеним ризиком артеріальної тромбоемболії (інфаркт міокарда) або цереброваскулярних випадків (наприклад, транзиторна ішемічна атака, інсульт). Артеріальні тромбоемболічні події можуть бути фатальними.
Фактори ризику АТЕ
Ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень або цереброваскулярної аварії у користувачів ХГК зростає за наявності факторів ризику (див. Таблицю). Грасіал протипоказаний, якщо у жінки є один серйозний фактор ризику або кілька факторів ризику АТЕ, які підвищують ризик розвитку артеріального тромбозу (див. Розділ 4.3). Якщо у жінки більше одного фактора ризику, можливо, що збільшення ризику більше, ніж сума окремих факторів; у цьому випадку слід враховувати її загальний ризик. Якщо вважається, що баланс користі та ризику є негативним, не слід призначати ХГК (див. розділ 4.3).
Таблиця: Фактори ризику АТЕ
Симптоми АТЕ
Якщо виникають симптоми цього типу, жінкам необхідно негайно зверніться до медичного працівника та повідомте їм, що вони приймають ХОЗ.
Симптоми порушення мозкового кровообігу можуть включати:
- раптове оніміння або слабкість обличчя, руки або ноги, особливо з одного боку тіла;
- раптові труднощі при ходьбі, запаморочення, втрата рівноваги або координації;
- раптова плутанина, труднощі в промові або розумінні;
- раптова утруднення бачення на одне або обидва ока, диплоїдність;
- раптова, важка або тривала мігрень без відомих причин;
- втрата свідомості або непритомність з судомами або без них;
- гострий живіт.
Тимчасові симптоми говорять про тимчасову ішемічну атаку (ТІА).
Симптоми інфаркту міокарда (ІМ) можуть включати:
- біль, дискомфорт, тиск, важкість, відчуття здавлювання або повноти в грудях, руці або нижче грудної кістки;
- дискомфорт, що іррадіює в спину, щелепу, горло, руки, живіт;
- відчуття ситості, порушення травлення або задухи;
- пітливість, нудота, блювота або запаморочення;
- надзвичайна слабкість, тривога або задишка;
- прискорене або нерегулярне серцебиття.
2. Дуже рідко у жінок, які приймали комбіновані оральні контрацептиви, повідомлялося про тромбоз, що вражає інші судинні ділянки, такі як печінкові, брижові, ниркові або сітківкові артерії та вени. Пухлини
• Стійка інфекція вірусу папіломи людини (ВПЛ) є найважливішим фактором ризику раку шийки матки. Епідеміологічні дослідження показують, що тривале лікування комбінованими оральними контрацептивами сприяє цьому підвищеному ризику; проте залишається невизначеним, чи може цей висновок бути пов'язаний з такими заплутаними наслідками, як методологія скринінгу шийки матки та відмінності у сексуальній поведінці, включаючи використання бар'єрних контрацептивів, або причинно -наслідковий зв'язок.
• Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що у жінок, які в даний час застосовують КОК, дещо збільшується відносний ризик (СР = 1,24) діагнозу раку молочної залози, і що надлишковий ризик зникає поступово протягом 10 років після припинення лікування. Оскільки рак молочної залози рідко зустрічається у жінок віком до 40 років, додаткова кількість випадків раку молочної залози, діагностованих у жінок, які приймають або нещодавно приймали комбіновані оральні контрацептиви, є низьким порівняно із загальним ризиком раку молочної залози. Ці дослідження не дають жодних доказів цього причинно -наслідкового зв’язку. Підвищений ризик може бути зумовлений більш ранньою діагностикою раку молочної залози у жінок, які приймають КОК, біологічними ефектами КОК або їх комбінацією. Рак молочної залози, діагностований у користувачів оральних контрацептивів, має тенденцію бути менш клінічно розвиненим, ніж діагноз у жінок, які ніколи не використовували оральні контрацептиви.
• Доброякісні пухлини печінки та, ще рідше, злоякісні пухлини печінки рідко реєструвалися у жінок, які приймали КОК. В поодиноких випадках ці пухлини призводять до небезпечних для життя внутрішньочеревних крововиливів. Якщо у жінки, яка приймає комбіновані оральні контрацептиви, виникає сильний біль у верхній частині живота, збільшення печінки або ознаки, що свідчать про внутрішньочеревну кровотечу, при диференційному діагнозі слід враховувати можливість раку печінки.
3. Гепатит С
• Під час клінічних випробувань із застосуванням комбінованого режиму лікування омбітасвіру / паритапревіру / ритонавіру з HCV з дасабувіром та без нього, підвищення рівня АЛТ, що перевищує верхню межу норми (ВГН) більш ніж у 5 разів, було значно частіше у жінок, які застосовували препарати, що містять етинілестрадіол, такі як комбіновані пероральні препарати контрацептиви (КОК). Перед початком терапії комбінованим препаратом омбітасвір / паритапревір / ритонавір з дасабувіром або без нього слід припинити застосування препарату Грасіал (див. Розділи 4.3 та 4.5). Граційну терапію можна розпочинати приблизно через 2 тижні після завершення лікування комбінованою лікарською схемою.
4. Інші умови
• Жінки з гіпертригліцеридемією або сімейним анамнезом цього стану можуть мати підвищений ризик панкреатиту під час прийому КОК.
• Хоча у багатьох жінок, які приймали КОК, повідомлялося про невелике підвищення артеріального тиску, клінічно значущі підвищення - рідкість. Взаємозв'язок між застосуванням КОК та виникненням клінічно значущої гіпертензії не встановлено. Однак, якщо під час застосування КОК виникає клінічно значуща та стійка гіпертензія, лікар повинен бути обережним щодо припинення застосування КОК. контрацептиви та лікування гіпертонії. При необхідності застосування КОК можна відновити, якщо за допомогою антигіпертензивної терапії було досягнуто нормальних значень артеріального тиску.
• Повідомлялося про початок або погіршення перелічених нижче станів як під час вагітності, так і під час прийому КОК; проте немає переконливих доказів кореляції між цими станами та застосуванням КОК: жовтяниця та / або сверблячий холестаз, утворення жовчнокам’яної хвороби, порфірія, системний червоний вовчак, гемолітично -уремічний синдром, хорея Сіденгама, гестаційний герпес, втрата слуху внаслідок отосклерозу, ангіоневротичний набряк (спадковий).
• Гострі або хронічні порушення функції печінки можуть вимагати припинення лікування КОК, доки показники функції печінки не прийдуть у норму. Повернення холестатичної жовтяниці, яка вперше з’явилася під час вагітності або під час попереднього лікування статевими стероїдами, вимагає припинення застосування комбінованих оральних контрацептивів.
• Хоча КОК можуть впливати на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози, немає доказів необхідності коригування схеми лікування у хворих на цукровий діабет, які застосовують низькі дози комбінованих оральних контрацептивів (що містять
• Повідомлялося про хворобу Крона та виразковий коліт у зв’язку із застосуванням комбінованих оральних контрацептивів.
• Іноді може з’являтися хлоазма, особливо у жінок з хромологічною хлоазмою в анамнезі. Під час прийому КОК пацієнтам зі схильністю до хлоазми слід уникати перебування на сонці або ультрафіолетового випромінювання.
• Жінки, які під час прийому КОК сильно впали у депресію, повинні припинити лікування та використати альтернативний метод контрацепції, щоб визначити, чи цей симптом пов’язаний з наркотиками.
Важлива інформація про деякі інгредієнти.
Gracial містить непереносимість галактози, дефіцит Лаппа-лактази або мальабсорбцію глюкози-галактози, які приймаються на безлактозній дієті.
Вибираючи метод контрацепції, слід врахувати всю вищезазначену інформацію.
Медичні огляди / візити
Перед тим, як розпочати або відновити застосування Gracial, слід зібрати повну історію хвороби (включаючи сімейний анамнез) та виключити вагітність. Необхідно виміряти артеріальний тиск та провести клінічний огляд, керуючись протипоказаннями (див. Розділ 4.3) та Попередження (див. розділ 4.4). Важливо звернути увагу жінки на інформацію, що стосується венозного або артеріального тромбозу, включаючи ризик, пов'язаний з Gracial у порівнянні з іншими ХГЗ, симптоми ВТЕ та АТЕ, відомі фактори ризику та що робити у разі підозра на тромбоз.
Жінку також слід попередити про необхідність уважно прочитати інструкцію та слідувати її порадам. Періодичність та тип оглядів повинні ґрунтуватися на встановлених рекомендаціях та бути адаптованими до індивідуальної жінки.
Жінок слід попередити, що гормональні контрацептиви не захищають від ВІЛ -інфекції (СНІДу) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
Зниження ефективності
Ефективність КОК може знизитися, наприклад, при пропуску однієї або декількох таблеток (розділ 4.2), шлунково -кишкових розладах (розділ 4.2) або при одночасному прийомі інших лікарських засобів (розділ 4.5).
Рослинні препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum) не слід застосовувати під час прийому Gracial через ризик зниження концентрації у плазмі крові та зменшення клінічних ефектів Gracial (див. розділ 4.5 "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій").
Зменшення контролю циклу
Нерегулярні вагінальні кровотечі (кров’янисті виділення або проривні кровотечі) можуть виникати під час прийому будь -яких КОК, особливо в перші місяці лікування. Тому оцінка будь -якої нерегулярної вагінальної кровотечі має значення лише після фази заспокоєння, що триває 4 місяці. Приблизно три курси лікування.
Якщо нерегулярні кровотечі зберігаються або виникають після попередніх регулярних циклів, слід розглянути негормональну етіологію і, щоб виключити злоякісність або вагітність, слід вжити відповідних діагностичних заходів, які можуть включати вишкрібання.
У деяких жінок кровотеча під час відміни може не виникнути протягом інтервалу без прийому таблеток. були прийняті відповідно до цих вказівок або якщо не відбулося двох кровотеч відміни, перед продовженням прийому КОК слід виключити вагітність.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Примітка: Для визначення потенційних взаємодій слід проконсультуватися з інформацією про призначення лікарських засобів, які слід приймати в комплексі.
Вплив інших лікарських засобів на Gracial
Можуть виникнути взаємодії з лікарськими засобами, які індукують мікросомальні ферменти, що може призвести до збільшення кліренсу статевих гормонів та призвести до міжменструальної кровотечі та / або до неефективності оральних контрацептивів.
Управління
Індукцію ферменту можна спостерігати вже через кілька днів лікування, а максимальну індукцію ферменту зазвичай спостерігають протягом кількох тижнів. Після припинення терапії індукція ферментів може зберігатися протягом приблизно 4 тижнів.
Короткочасне лікування
Жінки, які проходять курс лікування індукторами ферментів, повинні тимчасово використовувати бар’єрний метод або інший метод контрацепції на додаток до комбінованих оральних контрацептивів. Бар’єрний метод слід застосовувати протягом усього періоду одночасного прийому ліків та протягом 28 днів після припинення терапії. Якщо одночасне введення препарату продовжується після закінчення прийому КОК, слід розпочинати наступну комбінацію КОК без дотримання звичайного інтервалу без таблеток.
Тривале лікування
Інший надійний негормональний метод контрацепції рекомендується жінкам, які проходять тривале лікування індукторами ферментів.
У літературі повідомлялося про такі взаємодії.
Речовини, що збільшують кліренс КОК (зниження ефективності КОК за допомогою індукторів ферментів), наприклад:
Барбітурати, бозентан, карбамазепін, фенітоїн, примідон, рифабутінаріфампіцин, препарат проти ВІЛ ритонавір, невірапін та ефавіренц, а також, можливо, фельбамат, гризеофульвін, оксикарбазепін, модафініл, топірамат та продукти, що містять трав’яний засіб "звіробій"
Речовини зі змінним впливом на кліренс КОК
При одночасному застосуванні з КОК багато комбінацій інгібіторів протеази ВІЛ та ненуклеозидних інгібіторів зворотної транскриптази, включаючи комбінації з інгібіторами HCV та / або комбінації з лікарськими засобами вірусу гепатиту С (HCV) (наприклад, боцепревір, телепревір), можуть збільшуватися або зменшуватися концентрації естрогену або прогестагену в плазмі. Чистий ефект цих змін у деяких випадках може бути клінічно значущим.
Відповідно, слід проконсультуватися з інформацією про призначення супутніх ліків проти ВІЛ / ВГС для виявлення потенційних взаємодій та будь -яких відповідних рекомендацій. У разі сумнівів жінка, яка проходить терапію інгібіторами протеаз або ненуклеозидними інгібіторами зворотної транскриптази, повинна використовувати бар’єрний метод контрацепції.
Вплив Gracial на інші лікарські засоби
Оральні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших активних інгредієнтів. Отже, концентрація в плазмі та тканинах може збільшуватися (наприклад, циклоспорин) або зменшуватися (наприклад, ламотриджин).
Одночасне застосування сильних інгібіторів CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу, ітраконазолу, кларитроміцину) або помірного (наприклад, флуконазолу, дилтіазему, еритроміцину) може підвищити концентрацію естрогену або прогестинів у сироватці крові, включаючи етоногестрел, активний метаболіт дезогестрелу.
Під час клінічних випробувань із застосуванням комбінованого режиму лікування омбітасвіру / паритапревіру / ритонавіру з HCV з дасабувіром та без нього, підвищення рівня АЛТ, що перевищувало верхню межу норми (ВГН) більш ніж у 5 разів, було значно частіше у жінок, які застосовували етинілестрадіолвмісні препарати в якості контрацептивів у комбінації перорально (КОК). Перед початком терапії комбінованим препаратом омбітасвір / паритапревір / ритонавір з дасабувіром або без нього слід припинити застосування препарату Грасіал (див. Розділи 4.3 та 4.4). Граційну терапію можна розпочинати приблизно через 2 тижні після завершення лікування комбінованою лікарською схемою.
Лабораторні дослідження
Застосування контрацептивних стероїдів може вплинути на результати деяких лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, рівень (транспортних) білків у плазмі крові, наприклад, кортикостероїд-зв’язуючого глобуліну та фракцій ліпід / ліпопротеїн, параметри метаболізм глюкози, згортання крові та фібриноліз Варіації зазвичай знаходяться в межах нормальних лабораторних значень.
04.6 Вагітність та період лактації
Граціал не показаний під час вагітності. Якщо вагітність настає під час лікування препаратом Грасіал, його введення слід припинити. Проте більшість епідеміологічних досліджень не виявили підвищеного ризику вроджених вад у немовлят, народжених жінками, які вживали КОК до вагітності, ані будь -яких тератогенних ефектів, якщо він був ненавмисно прийнятий на ранніх термінах вагітності. Комбінований оральний контрацептив.
Підвищений ризик тромбоемболії в післяпологовий період слід враховувати при повторному запуску препарату Грасіал (див. Розділи 4.2 та 4.4).
КОК можуть впливати на грудне вигодовування, оскільки вони можуть зменшити кількість і змінити склад грудного молока. Тому застосування КОК слід припинити до кінця грудного вигодовування. Невелика кількість стероїдів. Контрацептиви та / або їх метаболіти можуть виводитися з молока, але немає доказів того, що це негативно позначається на здоров’ї дитини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалося.
04.8 Побічні ефекти
Опис деяких побічних реакцій
Підвищений ризик артеріальних та венозних тромботичних та тромбоемболічних подій спостерігався у користувачів ХГЗ, включаючи інфаркт міокарда, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, тромбоз вен та тромбоемболію легеневої артерії, гіпертензію, гормонозалежні пухлини (наприклад, пухлини печінки, рак молочної залози), хлоазму і цей ризик детальніше обговорюється в розділі 4.4.
Як і у випадку з усіма комбінованими оральними контрацептивами, можуть відбутися зміни в характеристиках вагінальної кровотечі, особливо в перші місяці лікування. Ці зміни можуть включати зміни частоти (відсутні, зменшені, частіші або безперервні), інтенсивності (зменшення або збільшення) або тривалості кровотечі.
Побічні ефекти, можливо пов'язані з продуктом, про які повідомлялося у користувачів препарату Грасіал або комбінованих оральних контрацептивів загалом, наведені в таблиці нижче1. Усі побічні реакції перераховані за класом системних органів та частотою: поширені (≥ 1/100,
1 Наведено термін MedDRA, який найкраще підходить для опису певної побічної реакції. Не повідомляється про синоніми чи пов’язані з ними умови; тим не менш, їх теж слід враховувати.
Взаємодії
Взаємодія між оральними контрацептивами та іншими лікарськими засобами (індукторами ферментів) може спричинити міжменструальну кровотечу та / або неефективність контрацепції (див. Розділ 4.5).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Не повідомлялося про серйозні побічні ефекти від передозування.
У цьому випадку можуть виникнути такі симптоми, як нудота, блювота, а у дівчаток - легка вагінальна кровотеча. Антидотів немає, і подальше лікування повинно бути симптоматичним.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Системні гормональні контрацептиви, послідовні препарати естроген-прогестаген
Код ATC: G03AB05
Gracial - двофазний оральний контрацептив, що містить дезогестрел як прогестин. Двофазний режим дозування полягає у введенні низької дози гестагену, потім поступово збільшується, в той же час, доза естрогену зменшується.
Контрацептивна дія КОК заснована на взаємодії різних факторів; найважливішими є пригнічення овуляції та модифікація цервікального секрету. Окрім захисту від ризику вагітності, комбіновані оральні контрацептиви мають ряд позитивних властивостей, які поряд з негативними (див. "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні" та "Небажані ефекти") можуть бути корисними при виборі методу контролю за народжуваністю менструальний цикл більш регулярний, менструації часто менш болючі, а крововтрата менш рясна. Остання ситуація може призвести до зменшення частоти дефіциту заліза. Вона також існує при пероральних контрацептивах у поєднанні з більш високими дозами (50 мкг етинілестрадіол) свідчить про зниження ризику розвитку фіброзно -кістозних пухлин молочної залози, кіст яєчників, запальних захворювань органів малого таза, позаматкової вагітності, а також раку ендометрію та яєчників.
Педіатричне населення
Немає клінічних даних щодо ефективності та безпеки у підлітків віком до 18 років.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Дезогестрел
Поглинання
Після перорального введення дезогестрел швидко і повністю всмоктується і перетворюється на етоногестрел. Пікові рівні в сироватці крові досягаються приблизно через 1,5 години. Біодоступність становить 62-81%.
Розповсюдження
Етоногестрел зв’язується з сироватковим альбуміном та глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГСПГ). Лише 2-4% загальної сироваткової концентрації препарату присутні у вигляді вільного стероїду, тоді як 40-70% зв'язується специфічно з "ГТГ." Збільшення ГТГ, викликане етинілестрадіолом, впливає на розподіл щодо білків сироватки, що призводить до збільшення Фракція, пов'язана з ГСПГ, та зменшення фракції, зв'язаної з альбумінами. Очевидний об'єм розподілу дезогестрелу становить 1,5 л / кг.
Обмін речовин
Етоногестрел повністю метаболізується відомими метаболічними шляхами стероїдів. Ступінь метаболічного кліренсу в сироватці крові становить приблизно 2 мл / хв / кг. При одночасному застосуванні етинілестрадіолу взаємодій не відзначено.
Ліквідація
Рівень етоногестрелу в сироватці крові знижується двофазним чином. Заключна фаза термінальної елімінації характеризується періодом напіввиведення приблизно 30 годин. Дезогестрел та його метаболіти виводяться сечовим та жовчним шляхами у співвідношенні приблизно 6: 4.
Стаціонарні умови
На фармакокінетику етоногестрелу впливають рівні ГСПГ, які втричі збільшуються етинілестрадіолом.Після щоденного введення рівень препарату у сироватці крові збільшується приблизно у 2–3 рази, досягаючи рівноважного стану у другій половині циклу лікування.
Етинілестрадіол
Поглинання
Перорально введений етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується. Пікові рівні в сироватці крові досягаються через 1-2 години. Абсолютна біодоступність після досистемної кон'югації та метаболізму першого проходження становить приблизно 60%.
Розповсюдження
Етинілестрадіол сильно, але неспецифічно зв’язується з сироватковим альбуміном (приблизно 98,5%) та індукує збільшення концентрації ГСПГ у сироватці крові. Визначено видимий об’єм розподілу приблизно 5 л / кг.
Обмін речовин
Етинілестрадіол підлягає досистемному кон'югації на рівні слизової оболонки тонкої кишки та печінки. Основним метаболічним шляхом етинілестрадіолу є ароматичне гідроксилювання, але також утворюється широкий спектр гідроксильованих та метильованих метаболітів, які присутні у вигляді вільних метаболітів та кон’юговані з глюкуронідами та сульфатами. Обмін метаболічного кліренсу становить приблизно 5 мл / хв / кг.
Ліквідація
Рівні етинілестрадіолу в сироватці крові знижуються двофазним шляхом, а період елімінації характеризується періодом напіввиведення приблизно 24 години. Незмінений препарат не виводиться, метаболіти етинілестрадіолу виводяться сечовим та жовчним шляхами у співвідношенні 4: 6. Період напіврозпаду виведення метаболітів становить приблизно 1 день.
Стаціонарні умови
Рівноважна концентрація досягається через 3-4 дні, коли рівень препарату в сироватці крові на 30-40% перевищує одноразовий прийом.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявили специфічного ризику для людини при прийомі КОК відповідно до рекомендацій. Це висновок звичайних досліджень токсичності повторної дози, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності. Однак слід пам’ятати. Що статеві стероїди можуть сприяти зростання певних гормонозалежних тканин і пухлин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Таблетки синій: безводний колоїдний кремнезем, моногідрат лактози, картопляний крохмаль, повідон, стеаринова кислота, альфа-токоферол та індигокармін (Е132).
Таблетки білий: безводний колоїдний кремнезем, моногідрат лактози, картопляний крохмаль, повідон, стеаринова кислота, альфа-токоферол.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C. Не заморожувати. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Блістер з ПВХ / алюмінію, вставлений у ламінований алюмінієвий мішечок.
Розмір упаковки: 22 та 3 х 22 таблетки.
Кожен блістер містить 22 таблетки (7 блакитних та 15 білих таблеток).
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Aspen Pharma Trading Limited
3016 Лейк -Драйв
Міський західний бізнес -кампус
Дублін 24
Ірландія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
1 блістер з 22 таблетками AIC: 032338016
3 блістери по 22 таблетки AIC: 032338028
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Травень 1998 / травень 2008
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Травень 2017 року
