Діючі речовини: Домперидон
RAXAR 10 мг таблетки, що диспергуються в роті
Чому використовується Raxar? Для чого це?
Цей препарат містить домперидон, антагоніст дофаміну. Це ліки, що впливає на моторику шлунка.
Цей препарат застосовується у дорослих та підлітків (віком від 12 років і вагою 35 кг і більше) для лікування нудоти (нудота) та блювоти (нудота).
Протипоказання Коли Раксар не слід застосовувати
Не приймайте таблетки, що розсмоктуються у роті, RAXAR 10 мг у таких випадках:
- Відома алергія на домперидон або на будь -який інший інгредієнт цього препарату (див. Склад).
- Пролактинома (захворювання гіпофіза)
- Шлункова або кишкова кровотеча, кишкова непрохідність або перфорація шлунково -кишкового тракту.
- Помірне або тяжке порушення функції печінки
- Якщо ЕКГ (електрокардіограма) виявляє серцевий розлад, який називається "подовженням" виправленого інтервалу QT "
- Якщо у вас є або коли -небудь було розлад, при якому ваше серце не може перекачувати кров навколо вашого тіла, як це повинно (стан, що називається серцевою недостатністю).
- Якщо у вас є порушення, що спричиняє низький рівень калію або магнію або високий рівень калію в крові.
- Якщо ви приймаєте певні ліки (див. "Інші ліки та РАКСАР")
ЯКЩО В ЯКОМУ СУМЕННІ, ЗВЕРНІТЬСЯ ВАШОМ ЛІКАРОМ АБО ФАРМАЦЕЙТОМ.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Раксар
Будьте особливо обережними з таблетками, що розсмоктуються у роті, RAXAR 10 мг:
- Якщо лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед прийомом цього лікарського засобу;
- Повідомте свого лікаря, якщо у вас є проблеми з печінкою (печінкова недостатність або недостатність) (див. "Не приймайте РАКСАР").
- Якщо ви приймаєте пероральний кетоконазол (для лікування інфекцій, викликаних мікроскопічними грибками) або пероральний еритроміцин (антибіотик), не приймайте ці ліки без попередньої консультації з лікарем (див. "Інші ліки та РАКСАР").
- Якщо у вас проблеми з нирками (ниркова недостатність або недостатність). Зверніться до лікаря за порадою у разі тривалого лікування, оскільки вам може знадобитися приймати меншу дозу цього препарату або приймати цей препарат рідше, і ваш лікар, можливо, захоче регулярно відвідувати вас.
- Домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком порушення серцевого ритму та зупинки серця. Цей ризик може бути більш імовірним у пацієнтів старше 60 років або тих, хто приймає дози, що перевищують 30 мг на день. Ризик також зростає при одночасному застосуванні домперидону з іншими препаратами. Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте ліки для лікування інфекцій (грибкових інфекцій або бактеріальних інфекцій) та / або якщо у вас є проблеми з серцем або СНІД / ВІЛ (див. Розділ Інші ліки та РАКСАР).
Домперидон слід застосовувати у найменших ефективних дозах дорослим та дітям.
- Застосування домперидону та інших лікарських засобів, що подовжують інтервали QTc, вимагає обережності у пацієнтів, у яких є подовження інтервалу серцевої провідності, особливо у QTc, у пацієнтів із значними порушеннями електролітів або серцевими захворюваннями, такими як застійна серцева недостатність.
- Рідко це може викликати важкі реакції гіперчутливості та бронхоспазм. Під час прийому домперидону зверніться до лікаря, якщо ви помітили порушення серцевого ритму, такі як серцебиття, утруднене дихання, непритомність. У цьому випадку лікування домперидоном слід припинити.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Раксар
Не приймайте RAXAR, якщо ви приймаєте ліки для лікування:
- грибкові інфекції, наприклад, азольні протигрибкові засоби, особливо пероральний кетоконазол, флуконазол або вориконазол
- бактеріальні інфекції, особливо еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, моксифлоксацин, пентамідин (ці препарати є антибіотиками)
- проблеми з серцем або високий кров'яний тиск (наприклад, аміодарон, дронедарон, хінідин, дизопірамід, дофетилід, соталол, дилтіазем, верапаміл)
- психоз (наприклад, галоперидол, пімозид, сертиндол)
- депресія (наприклад, циталопрам, есциталопрам)
- шлунково -кишкові розлади (наприклад, цизаприд, доласетрон, прукалоприд)
- алергія (наприклад, мехітазин, мізоластин)
- малярія (особливо галофантрин)
- СНІД / ВІЛ (інгібітори протеаз)
- пухлини (наприклад, тореміфен, вандетаніб, вінкамін)
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте будь -які ліки для лікування інфекцій, серцевих захворювань чи СНІДу / ВІЛ.
Важливо запитати у свого лікаря або фармацевта, чи безпечний RAXAR для Вас під час прийому інших ліків, включаючи ліки без рецепта.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність
В якості запобіжного заходу бажано уникати застосування препарату Раксар 10 мг протягом першого триместру вагітності. При необхідності розгляньте можливість застосування домперидону протягом другого та третього триместру вагітності. Якщо ліки призначено під час вагітності, переконайтеся, що ви дотримуєтесь ретельно вказівки лікаря.
Якщо ви завагітніли під час лікування, повідомте свого лікаря, який вирішить, продовжувати лікування чи ні.
Грудне вигодовування
У грудному молоці виявлено невелику кількість домперидону. Домперидон може викликати побічні ефекти у серця дитини на грудному вигодовуванні. Домперидон слід застосовувати під час грудного вигодовування, тільки якщо ваш лікар вважає це строго необхідним.Перед застосуванням цього препарату зверніться за порадою до лікаря.
Водіння та робота з машинами:
Лікарський засіб не має або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти RAXAR 10 мг, таблетки, що розсмоктуються у роті: глюкоза, діоксид сірки (Е220).
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Раксар: дозування
Строго дотримуйтесь цих вказівок, якщо тільки ваш лікар не дав вам інших вказівок.
Тривалість лікування:
Симптоми зазвичай зникають протягом 3-4 днів після прийому цього препарату. Не приймайте RAXAR більше 7 днів без консультації з лікарем.
Дорослі та підлітки віком від 12 років і вагою 35 кг і більше: звичайна доза становить одну таблетку тричі на день, бажано перед їжею.
Не приймайте більше трьох таблеток на день.
Таблетка, що розсмоктується в роті, не підходить для дітей вагою менше 35 кг.
Дітей слід лікувати пероральною суспензією.
Спосіб введення
Пероральне застосування.
Таблетка, що диспергується в роті, швидко розчиняється зі слиною в роті і може бути прийнята без води.
Нехай таблетка розчиниться у роті, не розжовуючи її.
Таблетки також можна розчинити в половині склянки води, струшуючи їх безпосередньо перед введенням.
Таблетки слід приймати перед їжею. Якщо таблетку приймати після їжі, її всмоктування в організм може сповільнитися.
Порушення функції печінки:
Протипоказаний у разі помірного або тяжкого порушення функції печінки. У разі помірного порушення функції печінки зміна дози не потрібна.
Порушення функції нирок
У разі ниркової недостатності може знадобитися зменшення частоти та дози введення. Серцево -судинний ефект Через серцево -судинні ефекти Домперидон слід застосовувати у мінімальних ефективних дозах. Пацієнтам, у яких вже є подовження інтервалу серцевої провідності, значні порушення або серцеві захворювання, слід дотримуватися обережності.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Raxar
Якщо ви прийняли занадто багато препарату RAXAR, негайно зверніться до лікаря, фармацевта або найближчого отруйного центру, особливо якщо дитина вжила занадто багато. У разі передозування може бути призначено симптоматичне лікування. Можливо моніторинг ехокардіографії, враховуючи можливість серцевої проблеми, яка називається подовженням інтервалу QT.
Якщо ви забули прийняти РАКСАР 10 мг таблетки, що розсмоктуються у роті:
Прийміть ліки, як тільки ви згадаєте. Якщо настав час для наступної дози, почекайте до наступної дози, а потім продовжуйте як зазвичай.Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Побічні ефекти Які побічні ефекти препарату Раксар
Як і всі ліки RAXAR 10 мг, таблетки, що розсмоктуються у роті, можуть викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Дуже часто: уражаються більш ніж у 1 з 10 пацієнтів
Поширені: Впливають від 1 до 10 із 100 пацієнтів
Нечасто: Впливає від 1 до 10 користувачів на 1000
Рідко: вражає від 1 до 10 з 10 000 пацієнтів
Дуже рідко: уражаються менш ніж у 1 з 10 000 пацієнтів
Невідомо: частоту неможливо оцінити за наявними даними
Дуже рідкісний:
- Порушення з боку імунної системи: повідомлялося про алергічні реакції (наприклад, висип, свербіж, задишка, хрипи та / або набряк обличчя). Якщо це сталося, негайно припиніть лікування та негайно зверніться до лікаря або фармацевта.
- Порушення з боку нервової системи: можуть виникати судоми, сонливість, головний біль, порушення руху м’язів або тремтіння (тремтіння). Початок ненормальних рухів м’язів має більше значення, коли це відбувається у новонароджених та немовлят.
- Психічні розлади: збудження, нервозність
- Дослідження: порушення функції печінки
- Діарея.
Рідкісні:
- Підвищення рівня пролактину (гормону, що індукує потік молока), галактореї (виділення молока поза періодів годування груддю), гінекомастії (аномальний розвиток грудей у чоловіків), аменореї (нерегулярні або відсутні місячні), шлунково -кишкових розладів, включаючи дуже рідкісні та минущі прояви м’язів судоми.
Оскільки RAXAR 10 мг, таблетки, що диспергуються в роті, містять діоксид сірки (Е220), у рідкісних випадках існує ризик серйозних алергічних реакцій та проблем з диханням.
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними):
- З боку серця: порушення серцевого ритму, раптова смерть
Повідомлялося про порушення серцево -судинної системи: порушення серцевого ритму (прискорений або нерегулярний серцевий ритм); за наявності таких скарг слід негайно припинити лікування. Домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком порушення серцевого ритму та зупинки серця. Цей ризик може бути більш імовірним у пацієнтів старше 60 років або тих, хто приймає дози, що перевищують 30 мг на день. Домперидон слід застосовувати у найменших ефективних дозах дорослим та дітям.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігати подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не зберігати при температурі вище 30 ° C. Зберігайте блістер щільно закритим для захисту від вологи.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить таблетки, що розсмоктуються в роті, RAXAR 10:
Діюча речовина - домперидон
Одна таблетка, що диспергується в роті, містить 10 мг домперидону.
Інші інгредієнти:
Мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, ароматизатор лимона *, стеарат магнію, сахарин натрію, лаурилсульфат натрію, безводний гідрофобний колоїдний кремнезем. * аромат лимона: мальтодекстрин (джерело глюкози), аравійська гумка, бутильований гідроксианізол, діоксид сірки (Е220), альфа-пінен, бета-пінен, мирцен, лимонен, гамма-терпінен, нерал та герань.
Як виглядає таблетка, що розсмоктується в роті, RAXAR 10 мг та вміст упаковки:
RAXAR 10 мг, таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, від білого до майже білого кольору, круглі та двоопуклі таблетки, що диспергуються в роті.
Випускається в упаковках, що містять 10, 20, 30, 40, 60 і 100 таблеток. Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
РОСКАР 10 МГ ЗОЛОТИЙ ДИСПЕРСИВНИЙ ТАБЛЕТКИ
▼ Лікарський засіб підлягає додатковому моніторингу. Це дозволить швидко ідентифікувати нову інформацію про безпеку. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції. Див. Розділ 4.8 для отримання інформації про те, як повідомляти про побічні реакції.
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка, що диспергується в роті, містить 10 мг домперидону.
Допоміжні речовини: глюкоза, діоксид сірки (Е 220).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Ородисперсійні таблетки.
Біла або майже біла, кругла, двоопукла таблетка.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
RAXAR призначений для полегшення симптомів нудоти та блювоти.
04.2 Дозування та спосіб введення
Бажано, щоб діти отримували пероральну суспензію.
RAXAR слід застосовувати у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю нудоти та блювоти.
Рекомендується приймати перорально RAXAR перед їжею. Якщо приймати після їжі, всмоктування препарату затримується.
Пацієнти повинні намагатися прийняти кожну дозу в призначений час.
Як правило, максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати одного тижня.
Дорослі та підлітки (віком від 12 років і вагою 35 кг і більше)
По одній таблетці по 10 мг до трьох разів на день з максимальною дозою 30 мг на день.
Таблетка, що розсмоктується в роті, швидко розчиняється в роті за допомогою слини і може бути прийнята з водою або без неї. Якщо її приймати без води, таблетку слід покласти на язик і розчинити в роті перед ковтанням. пізніше - склянка води.
Таблетку, що диспергується в роті, також можна розчинити, струсивши її у половині склянки води безпосередньо перед введенням.
Порушення функції печінки
RAXAR протипоказаний при помірній та важкій печінковій недостатності (див. Розділ 4.3). Однак у разі легкої печінкової недостатності коригування дози не потрібне (див. Розділ 5.2).
Порушення функції нирок
Оскільки період напіввиведення домперидону подовжується при тяжкій нирковій недостатності, при повторному дозуванні частоту введення препарату РАКСАР слід зменшити до одного або двох разів на день залежно від тяжкості ниркової недостатності, а тяжкість ниркової недостатності може потребувати Такі пацієнти, які перебувають на тривалій терапії, повинні регулярно проходити спостереження (див. розділи 4.4 та 5.2).
Домперидон слід застосовувати у найнижчій ефективній дозі через серцево -судинні ефекти. Пацієнтам, у яких є подовження інтервалу серцевої провідності, значні порушення або основне серцеве захворювання, слід дотримуватися обережності (див. Розділ 4.4).
04.3 Протипоказання
Препарат протипоказаний у таких ситуаціях:
• Відома гіперчутливість до домперидону або до будь -якої з допоміжних речовин.
• пухлини гіпофіза, що вивільняють пролактин (пролактиноми).
• У пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю (див. Розділ 5.2).
• У пацієнтів з відомим подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема інтервалу QTc, у пацієнтів зі значними порушеннями електролітів та наявними серцевими захворюваннями, наприклад, застійною серцевою недостатністю (див. Розділ 4.4).
• Одночасний прийом усіх препаратів, що подовжують інтервал QT (див. Розділ 4.5).
• Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 (незалежно від їх впливу на подовження інтервалу QT) (див. Розділ 4.5).
Цей лікарський засіб не слід застосовувати у випадках, коли стимуляція моторики шлунка може бути шкідливою: шлунково -кишкова кровотеча, механічна непрохідність або перфорація кишечника.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Порушення функції нирок
Період напіввиведення домперидону збільшується при тяжкій нирковій недостатності. У разі повторного застосування частоту дозування домперидону слід зменшити до одного або двох разів на день залежно від тяжкості порушення.
Прийом з потужними інгібіторами CYP3 А4
Слід уникати одночасного застосування з пероральним кетоконазолом, еритроміцином або іншими потужними інгібіторами CYP3 A4, які подовжують інтервал QTc (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, напр. галактоземію або мальабсорбцію глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Серцево -судинні ефекти
Домперидон асоціюється з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі. Під час постмаркетингового спостереження були виявлені дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT повороти точки у пацієнтів, які приймають домперидон. Ці випадки включали пацієнтів із заплутаними факторами ризику, порушенням електролітного балансу та супутнім лікуванням, які могли бути чинниками сприяння (див. Розділ 4.8).
Епідеміологічні дослідження показали, що домперидон асоціюється з підвищеним ризиком серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті (див. Розділ 4.8). Підвищений ризик спостерігався у пацієнтів старше 60 років, у пацієнтів, які приймали добові дози більше 30 мг, і у пацієнтів, які одночасно приймали препарати, що подовжують QT, або інгібітори CYP3A4.
Домперидон слід застосовувати у найменших ефективних дозах дорослим та дітям.
Домперидон протипоказаний пацієнтам з відомим подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема інтервалу QTc, пацієнтам зі значними порушеннями електролітів (гіпокальціємія, гіперкальціємія, гіпомагніємія) або брадикардією, або пацієнтам з наявними захворюваннями серця, такими як застійна недостатність частоту серцевих скорочень через підвищений ризик шлуночкової аритмії (див. розділ 4.3).
Відомо, що електролітні порушення (гіпокальціємія, гіперкальціємія, гіпомагніємія) або брадикардія є станами, що підвищують ризик проаритмії.
Лікування домперидоном слід припинити за наявності ознак або симптомів, пов’язаних із серцевою аритмією, і пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем.
Пацієнтам слід порадити негайно повідомляти про будь -які серцеві симптоми.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Домперидон переважно метаболізується CYP3A4.
Дані досліджень in vitro свідчать про те, що одночасне застосування препаратів, які значно інгібують CYP3 A4, може призвести до підвищення рівня домперидону у плазмі крові.
Підвищений ризик подовження інтервалу QT через фармакодинамічні та / або фармакокінетичні взаємодії.
Одночасний прийом таких речовин протипоказаний
Ліки, що подовжують інтервал QTc
• антиаритмічні засоби класу IA (наприклад, дизопірамід, гідрохінідин, хінідин)
• антиаритмічні засоби класу III (наприклад, аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол)
• деякі антипсихотичні засоби (наприклад, галоперидол, пімозид, сертиндол)
• деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам)
• деякі антибіотики (наприклад, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спіраміцин)
• деякі протигрибкові засоби (наприклад, пентамідин)
• деякі протималярійні засоби (зокрема галофантрин, люмефантрин)
• деякі шлунково -кишкові препарати (наприклад, цисаприд, доласетрон, прукалоприд)
• деякі антигістамінні препарати (наприклад, мехітазин, мізоластин)
• деякі препарати, що використовуються для лікування раку (наприклад, тореміфен, вандетаніб, вінкамін)
• деякі інші ліки (наприклад, бепридил, дифеманіл, метадон) (див. Розділ 4.3).
Потужні інгібітори CYP3A4 (незалежно від їх подовжувального інтервалу QT), наприклад:
• інгібітори протеаз
• системні азольні протигрибкові засоби
• деякі макроліди (еритроміцин, кларитроміцин та телітроміцин) (див. Розділ 4.3).
Одночасне застосування таких речовин не рекомендується
Помірні інгібітори CYP3A4, наприклад, дилтіазем, верапаміл та деякі макроліди. (див. розділ 4.3)
Одночасний прийом наступних речовин вимагає обережності при застосуванні
Слід бути обережним у разі застосування препаратів, що викликають брадикардію та гіпокальціємію, а також із такими макролідами, які беруть участь у подовженні інтервалу QT: азитроміцин та рокситроміцин (кларитроміцин протипоказаний, оскільки він є потужним інгібітором CYP3A4).
Наведений вище список речовин є орієнтовним і не є вичерпним.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність :
Дані щодо застосування домперидону вагітним жінкам обмежені; жодних ризиків для ембріона, плода або новонародженого після впливу домперидону під час вагітності не виявлено.
Дослідження одного виду тварин показали репродуктивну токсичність, пов'язану з токсичністю для матері після введення дуже високих доз (див. Розділ 5.3).
В якості запобіжних заходів бажано уникати застосування домперидону протягом першого триместру вагітності. При необхідності можна розглянути можливість застосування домперидону протягом другого та третього триместру вагітності.
Грудне вигодовування
Домперидон виділяється з жіночим молоком, а немовлята на грудному вигодовуванні отримують менше 0,1% дози, скоригованої до ваги матері. Виникнення побічних ефектів, особливо серцевих, не можна виключити після контакту з грудним молоком. У цьому випадку необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення / припинення терапії домперидоном шляхом оцінки переваг грудного вигодовування для немовляти та переваги терапії для матері. Слід бути обережним у разі факторів ризику, які подовжують інтервал QTc у немовлят на грудному вигодовуванні.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Лікарський засіб не має або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції на лікарські засоби наведені нижче за частотою за такою умовою: дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥1 / 100,
1 Домперидон може викликати підвищення рівня пролактину, оскільки гіпофіз розташований поза гематоенцефалічним бар’єром.
У рідкісних випадках ця гіперпролактинемія може викликати нейроендокринні побічні ефекти, такі як галакторея, гінекомастія та аменорея.
2 Екстрапірамідні побічні ефекти дуже рідко зустрічаються у немовлят та дітей раннього віку та виняткові у дорослих.
Ці наслідки зникають спонтанно і повністю після припинення лікування.
3 Інші ефекти, пов'язані з центральною нервовою системою, такі як судоми, збудження та сонливість, зустрічаються дуже рідко і повідомляються переважно у немовлят та дітей.
Через наявність діоксиду сірки (Е220) існує ризик того, що в рідкісних випадках можуть виникнути реакції гіперчутливості та бронхоспазм.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Симптоми
Випадки передозування були переважно зареєстровані у немовлят та дітей. Симптоми передозування можуть включати збудження, зміни свідомості, судоми, дезорієнтацію, сонливість та екстрапірамідні прояви.
Лікування
Специфічного антидоту для домперидону немає. У разі передозування слід негайно призначити стандартне симптоматичне лікування. Необхідно проводити моніторинг ЕКГ через можливість подовження інтервалу QT.
Промивання шлунка та застосування активованого вугілля можуть бути корисними.
Антихолінергічні та протипаркінсонічні препарати можуть бути корисними для контролю екстрапірамідних реакцій.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: прокінетики.
Код ATC: A03F A 03.
Домперидон - антагоніст дофаміну з протиблювотними властивостями, який не легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр.
У пацієнтів, які отримують домперидон, особливо у дорослих, екстрапірамідні побічні ефекти зустрічаються дуже рідко, але домперидон сприяє вивільненню пролактину з гіпофіза. в "тригерній зоні хеморецепторів", розташованій поза гематоенцефалічним бар'єром у зоні пострема. Дослідження на тваринах, згідно з низькими концентраціями в мозку, вказують на переважно периферичну дію домперидону на дофамінергічні рецептори.
Дослідження на людях показали, що пероральний домперидон підвищує нижній тиск сфінктера стравоходу, покращує антродуоденальну моторику та прискорює спорожнення шлунка. Це не впливає на шлункову секрецію.
Ретельне дослідження інтервалу QT було проведено відповідно до настанов ICH-E14. Це дослідження включало плацебо, активний компаратор та позитивний контроль і проводилося у здорових добровольців з дозуванням домперидону до 80 мг на день. У дозах 10 або 20 мг 4 рази на день. Це дослідження виявило максимальну різницю у скоригованому інтервалі QT (QTc) між домперидоном та плацебо у середньому LS (найменші квадрати) у зміні від вихідного рівня 3,4 мсек для 20 мг домперидону, що вводився 4 рази щодня на день 4. Двосторонній довірчий інтервал 90% (від 1,0 до 5,9 мсек) не перевищував 10 мсек. У цьому дослідженні не спостерігалося відповідного впливу на інтервал QTc, коли домперидон вводився у дозі до 80 мг / день (наприклад, більш ніж удвічі перевищує максимальну рекомендовану дозу).
Однак два попередніх дослідження взаємодії з лікарськими засобами показали докази подовження інтервалу QTc, коли домперидон призначався як монотерапія (10 мг 4 рази на день).
Максимальна середня різниця середнього значення інтервалу QT з корекцією Fridericia (QTcF) між домперидоном та плацебо становила 5,4 мсек (95 % ДІ: від -1,7 до 12,4) та 7,5 мсек (95 ДІ) відповідно. %: Від 0,6 до 14,4).
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Домперидон швидко всмоктується після перорального прийому, причому пікові концентрації в плазмі крові досягаються приблизно через 1 годину після прийому. Значення Cmax та AUC домперидону пропорційно зростали з дозами від 10 до 20 мг. При повторному введенні чотири рази на день (кожні 5 годин) домперидону протягом 4 днів спостерігалося 2- або 3-кратне накопичення AUC домперидону.
Хоча біодоступність домперидону підвищується у здорових осіб після прийому їжі, пацієнтам із шлунково-кишковими розладами слід приймати препарат за 15-30 хвилин до їжі. Знижена кислотність шлунка погіршує всмоктування домперидону. Біодоступність перорально знижується при попередньому одночасному застосуванні циметидину та бікарбонату натрію.
Час до піку абсорбції дещо затримується, а AUC дещо збільшується, коли препарат приймається перорально після їжі.
Розповсюдження
Пероральний домперидон не виявляє явищ накопичення або метаболічної самоіндукції; Через 90 хвилин після введення піковий рівень у плазмі крові 21 нг / мл після двох тижнів перорального прийому у добовій дозі 30 мг виявився майже порівнянним з показником 18 нг / мл, отриманим після першої дози. Домперидон на 91-93% зв’язується з білками плазми крові.
Дослідження розповсюдження на тваринах, проведені за допомогою радіоактивно міченого препарату, показали "широкий розподіл тканин, але низьку концентрацію в мозку. Невелика кількість препарату проходить через плаценту у щурів".
Обмін речовин
Домперидон піддається швидкому та обширному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання та Nдеалкілування. Дослідження метаболізму в пробірці з діагностичними інгібіторами вказують на те, що CYP3A4 є формою цитохрому Р-450, що найбільше бере участь у N-деалкілуванні домперидону, тоді як CYP3A4, CYP1A2 та CYP2E1 беруть участь у ароматичному гідроксилюванні домперидону.
Виділення
Екскреція з сечею та калом становить відповідно 31% та 66% пероральної дози. Частка незміненого препарату, що виводиться, невелика (10% екскреції з фекаліями та приблизно 1% екскреції з сечею).
Період напіввиведення з плазми крові після одноразової пероральної дози становить 7-9 годин у здорових добровольців, але продовжується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (за шкалою П’ю від 7 до 9, класифікація В за Чайлд-П’ю) AUC та C домперидону відповідно у 2,9 та 1,5 рази вище, ніж у здорових добровольців.
Незв’язана фракція збільшується на 25%, а кінцевий період напіввиведення подовжується з 15 до 23 ч. Суб’єкти з легкою печінковою недостатністю мають дещо нижчу системну експозицію, ніж здорові, на основі значень Cmax та AUC, без змін у зв’язуванні з білками або Термін напіввиведення. Суб’єкти з тяжкою печінковою недостатністю не досліджувалися. Домперидон протипоказаний пацієнтам з помірною або тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ 4.3).
Порушення функції нирок
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 2) період напіввиведення домперидону збільшився з 7,4 до 20,8 години, але рівень препарату у плазмі крові був нижчим, ніж у здорових добровольців.
Оскільки дуже незначна кількість незміненого препарату виводиться нирками (приблизно 1%) через нирки, малоймовірно, що дозу одноразового прийому доведеться коригувати у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Однак у разі повторного введення частоту дозування слід зменшити до одного або двох разів на день залежно від тяжкості розладу, і, можливо, доведеться зменшити дозування.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Електрофізіологічні дослідження в пробірці І в природних умовах вказують на помірний загальний ризик подовження інтервалу QTc у людей для домперидону. В експериментах in vitro на ізольованих клітинах, трансфікованих hERG, та на ізольованих міоцитах морських свинок коефіцієнти експозиції коливалися від 26 до 47 разів на основі значень IC50, які пригнічують струми через іонні канали IKr у порівнянні з концентраціями у вільній плазмі крові після введення. максимальної добової дози 10 мг, що вводиться 3 рази на день. Межі безпеки для подовження тривалості потенціалу дії в експериментах in vitro на ізольованих серцевих тканинах були в 45 разів вищими, ніж концентрації у вільній плазмі крові у людини при максимальній добовій дозі. (10 мг 3 рази на день). Межі безпеки в проаритмічних моделях in vitro (ізольоване серце з Лангендорфом) були у 9-45 разів вищими, ніж концентрація у вільній плазмі у людини при максимальній добовій дозі (10 мг, що вводиться 3 рази на день). день). У моделях в природних умовах рівні без ефекту для подовженого виправленого інтервалу QT (QTc) у собак та індукції аритмій у моделі кролика, сенсибілізованої до torsades de pointes, були більш ніж у 22 та 435 разів відповідно відповідно до концентрацій у вільній плазмі крові у людини максимальна добова доза (10 мг, що вводиться 3 рази на день). У моделі з анестезованою морською свинкою після внутрішньовенних інфузій не було впливу на скоригований інтервал QT (QTc) при загальній концентрації в плазмі 45,4 нг. / мл, що становить У 3 рази вище загального рівня у плазмі крові у людини при максимальній добовій дозі (10 мг 3 рази на день). Відповідність цього останнього дослідження для людини після перорального застосування домперидону є невизначеною.
За наявності пригнічення метаболізму CYP3A4 концентрації вільного плазми домперидону можуть потроїтися.
При високому дозуванні токсичних речовин для матері (у 40 разів більше рекомендованої дози для людини) у щурів спостерігалися тератогенні ефекти. Тератогенності у мишей та кроликів не спостерігалося.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, ароматизатор лимона *, стеарат магнію, сахарин натрію, лаурилсульфат натрію, безводний гідрофобний колоїдний кремнезем.
* аромат лимона: мальтодекстрин (джерело глюкози), аравійська гумка, бутильований гідроксианізол, діоксид сірки (Е220), альфа-пінен, бета-пінен, мирцен, лимонен, гамма-терпінен, нерал та герань.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Зберігайте блістер щільно закритим для захисту від вологи.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
По 10, 20, 30, 40, 60 і 100 таблеток у блістерах (ПВХ / PVDC / алюміній).
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
CRINOS S.p.A., Via Pavia 6, 20136 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
RAXAR 10 мг таблетки, що розсмоктуються у роті, 10 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / Al AIC N. 039200011
RAXAR 10 мг таблетки, що розсмоктуються у роті, 20 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / Al AIC No 039200023
RAXAR 10 мг таблетки, що розсмоктуються у роті, 30 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / Al AIC No 039200035
RAXAR 10 мг таблетки, що розсмоктуються у роті, 40 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / Al AIC No 039200047
RAXAR 10 мг таблетки, що розсмоктуються у роті, 60 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / Al AIC No 039200050
RAXAR 10 мг таблетки, що розсмоктуються в роті, 100 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / Al AIC No 039200062
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
20 листопада 2009/7 листопада 2012 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Березень 2015 року
