Діючі речовини: Ропінірол (Ропінірол гідрохлорид)
Потрібно приймати 0,25 мг таблеток, вкритих оболонкою
Потрібно приймати таблетки, вкриті оболонкою, 0,5 мг
Потрібно приймати таблетки, вкриті оболонкою, по 1 мг
Потрібно приймати таблетки, вкриті оболонкою, по 2 мг
Нанесіть таблетки, вкриті оболонкою, 5 мг
До упаковок доступні листівки з пакунками: - Requip 0,25 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Requip 0,5 мг таблетки, вкриті оболонкою, Requip 1 мг таблетки, вкриті оболонкою, Requip 2 мг таблетки, вкриті оболонкою, Requip таблетки, вкриті оболонкою 5 мг
- REQUIP 2 мг таблетки з пролонгованим вивільненням, REQUIP 4 мг таблетки з пролонгованим вивільненням, REQUIP 8 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Показання Для чого використовується Requip? Для чого це?
Діючою речовиною препарату Рекіп є ропінірол, який належить до групи ліків, які називаються агоністами дофаміну. Агоністи дофаміну діють на мозок подібно до природної речовини під назвою дофамін.
Requip використовується для лікування хвороби Паркінсона. Люди з хворобою Паркінсона мають низький рівень дофаміну в частинах мозку. Ропінірол має ефекти, подібні до ефектів природного дофаміну, тим самим допомагаючи зменшити симптоми хвороби Паркінсона.
Протипоказання, коли Requip не слід використовувати
Не приймайте Requip
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) на діючу речовину, ропінірол або на будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділах 4 та 6).
- якщо у вас важке захворювання нирок
- якщо у вас захворювання печінки
Скажіть своєму лікарю, якщо ви вважаєте, що будь -яке з них стосується вас.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Рекіп
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Requip:
- якщо ви вагітні або думаєте, що є
- якщо ви годуєте грудьми
- якщо вам не виповнилося 18 років
- якщо у вас важка хвороба серця
- якщо у вас серйозні проблеми з психічним здоров'ям
- якщо ви зіткнулися з якимись незвичайними стимулами та / або поведінкою (наприклад, надмірною азартною грою або надмірною сексуальною поведінкою).
- якщо у вас непереносимість деяких цукрів (наприклад, лактози)
Скажіть своєму лікарю, якщо ви або ваш член сім'ї / опікун помітили, що у вас виникають спонукання чи бажання поводитися незвично для вас і не можете протистояти бажанням, бажанням чи спокусам займатися певною діяльністю, яка може завдати шкоди вам чи іншим Вони називаються розладами контролю імпульсів і можуть включати поведінку, таку як залежність від азартних ігор, надмірне споживання їжі або витрат, аномально високий статевий потяг або посилення мислення чи сексуальних відчуттів.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви вважаєте, що будь -яке з перерахованих відноситься до вас. Ваш лікар може вирішити, що Requip не підходить вам або що під час прийому препарату потрібні додаткові перевірки.
Під час лікування препаратом Рекіп
Скажіть своєму лікарю, якщо ви або члени вашої родини помітили, що у вас розвивається якась незвична поведінка (наприклад, незвична бажання грати в азартні ігри або збільшення статевого потягу та / або поведінки) під час прийому препарату Рекіп. Ваш лікар може виявити необхідним змінити вашу дозу або припинити прийом.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Requip може викликати сонливість. Це може викликати сильну сонливість, а іноді викликати раптовий сон без попереджувальних симптомів. Якщо ви страждаєте від цих симптомів: не керуйте транспортними засобами, не керуйте механізмами та не піддавайте себе ситуаціям, коли відчуття сонливості або раптовий сон можуть викликати у вас занепокоєння (або іншим людям)) під загрозою серйозних травм або смерті.
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо це викликає у вас проблеми. Звички та куріння куріння Скажіть своєму лікарю, якщо ви починаєте палити або кидаєте палити під час прийому Рекіпу. Ваш лікар може виявити необхідним змінити дозування.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити ефект Requip
Інші ліки та Requip
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки, включаючи продукти рослинного походження або ліки без рецепта. Не забудьте повідомити свого лікаря або фармацевта, якщо ви починаєте приймати нові ліки під час прийому Рекіпу.
Деякі ліки можуть впливати на роботу препарату Рекіп або підвищувати ймовірність побічних ефектів. Також він може впливати на роботу деяких інших ліків.
До цих ліків відносяться:
- антидепресант флувоксамін
- ліки для лікування інших психічних проблем, наприклад, сульпірид
- замісна гормональна терапія (ЗГТ)
- метоклопрамід, що використовується для лікування нудоти та печії
- антибіотики ципрофлоксацин або еноксацин
- будь -які інші ліки для лікування хвороби Паркінсона
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь -яке з цих ліків.
Вам будуть потрібні додаткові аналізи крові, якщо ви приймаєте ці ліки разом з Requip:
- антагоністи вітаміну К (використовуються для зниження згортання крові), такі як варфарин (кумадин).
Речовини з їжею та напоями
Якщо Ви приймаєте Рекіп з їжею, це може зменшити ймовірність нудоти або блювоти. Тому, якщо це можливо, краще приймати Рекіп з їжею.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Requip не рекомендується, якщо ви вагітні, якщо ваш лікар не вважає, що користь від прийому Requip перевищує ризик для майбутньої дитини. Requip не рекомендується, якщо ви годуєте грудьми, оскільки це може вплинути на вироблення молока. Негайно повідомте лікаря, якщо ви вагітні , думаєте, що ви вагітні або плануєте завагітніти. Ваш лікар порадить вам, якщо ви годуєте грудьми або маєте намір годувати грудьми. Ваш лікар може порадити вам припинити. припущення Requip.
Таблетки Рекіп містять невелику кількість цукру під назвою лактоза. Якщо ваш лікар діагностував у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати Рекіп.
Доза, спосіб та час введення. Як використовувати Requip: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Для лікування симптомів хвороби Паркінсона може бути призначений лише один препарат. Він також може бути призначений вам разом з іншим лікарським засобом під назвою L-допа (також званим леводопою). Не давайте Requip дітям. Requip зазвичай не призначають людям віком до 18 років.
Скільки Requip слід прийняти?
Оптимальна доза Requip для вас може зайняти деякий час. Звичайна початкова доза становить 0,25 мг ропініролу тричі на день протягом першого тижня. Після цього ваш лікар буде збільшувати дозу щотижня протягом наступних трьох тижнів. Після цього ваш лікар буде поступово збільшувати дозу, поки не буде досягнута оптимальна для вас доза. Звичайна доза становить від 1 до 3 мг тричі на день (тобто загальна добова доза від 3 до 9 мг). Якщо симптоми хвороби Паркінсона недостатньо поліпшуються, лікар може вирішити поступово збільшувати дозу. Деякі пацієнти приймають до 8 мг Requip тричі на день (загалом 24 мг на добу). Якщо ви також приймаєте інші ліки для лікування хвороби Паркінсона, лікар може порадити вам поступово зменшувати дозування інших ліків. Якщо ви приймаєте L-допу, у вас можуть виникнути неконтрольовані рухи (дискінезія), коли ви починаєте приймати Requip. Якщо це станеться, будь ласка, повідомте про це свого лікаря, оскільки він може потребувати коригування дози ліків, які ви приймаєте.
Не приймайте більше Requip, ніж рекомендує ваш лікар. Для роботи Requip може знадобитися кілька тижнів.
Прийом дози Requip
Приймайте Requip тричі на день.
Таблетку Рекіп слід ковтати цілою, запиваючи склянкою води. Бажано приймати Реквіп разом з їжею, в такий спосіб поява нудоти є менш ймовірною.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Requip
Якщо ви прийняли більше препарату Рекіп, ніж слід
Негайно зверніться до лікаря або фармацевта. По можливості покажіть їм пакет Requip. Ті, хто приймає більше, ніж необхідно Requip, можуть відчути: нудоту, блювоту, запаморочення, сонливість, розумову або фізичну втому, непритомність, галюцинації.
Якщо ви забули прийняти Рекіп
Не приймайте додаткові таблетки або подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Просто прийміть наступну дозу в звичайний час.
Якщо ви забули прийняти Рекіп на день або більше, зверніться до лікаря за порадою, як знову розпочати лікування.
Не припиняйте прийом Requip без порад лікаря
Приймайте Requip стільки, скільки рекомендує лікар. Не припиняйте, якщо вам не скаже лікар. Якщо ви різко припините прийом Рекіпу, симптоми хвороби Паркінсона можуть швидко погіршитися.
Якщо вам потрібно припинити прийом Requip, лікар поступово зменшить вашу дозу.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Requip
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Побічні ефекти Requip з більшою ймовірністю виникають на початку лікування або при збільшенні дози. Побічні ефекти зазвичай слабкі і можуть вщухнути після короткого прийому ліків. Якщо вас турбують побічні ефекти, зверніться до свого лікаря.
Дуже поширені побічні ефекти
Вони можуть вплинути на більш ніж 1 з 10 осіб, які приймають Requip:
- непритомність
- сонливість
- нудота
Поширені побічні ефекти
Вони можуть вразити до 1 з 10 осіб, які приймають Requip:
- галюцинації («бачити» речі, які насправді не існують)
- Він смикався
- запаморочення
- болить живіт
- біль у животі
- набряк ніг, стоп або рук
Нечасті побічні ефекти
Вони можуть вразити до 1 з 100 осіб, які приймають Requip:
- запаморочення або непритомність, особливо при вставанні з положення сидячи або лежачи (викликано падінням артеріального тиску)
- сильна сонливість протягом дня
- раптове засинання без сонливості (епізоди раптового сну)
- психічні проблеми, такі як глибока розгубленість, марення (ірраціональні ідеї) та параноїя (підозріле нераціональне ставлення)
Дуже рідкісні побічні ефекти
У дуже невеликої кількості людей, які приймали Requip (до 1 на 10000), відбулися зміни функції печінки, що було помічено в аналізах крові.
У деяких пацієнтів можуть виникнути такі побічні ефекти (частота невідома)
- алергічні реакції, такі як набряк, почервоніння та свербіж шкіри (кропив’янка), набряк обличчя, губ, рота, язика чи горла, що може спричинити утруднення ковтання та дихання, висип або сильний свербіж (див. розділ 2)
- агресія.
Ви можете відчути такі побічні ефекти:
нездатність протистояти бажанням, бажанням чи спокусам вживати дій, які можуть завдати шкоди вам чи іншим, зокрема:
- сильний імпульс зайвої азартної гри, незважаючи на серйозні особисті чи сімейні наслідки
- змінений або підвищений сексуальний інтерес та поведінка, що викликає значне занепокоєння для вас або оточуючих, наприклад, збільшення сексуального бажання
- неконтрольовані надмірні покупки або витрати
- переїдання (вживання великої кількості їжі за короткий проміжок часу) або компульсивне харчування (вживання більшої кількості їжі, ніж потрібно для вгамування голоду)
Скажіть своєму лікарю, якщо ви відчуваєте будь -яку з цих форм поведінки; буде розглянуто, як лікувати або зменшувати симптоми.
Якщо ви приймаєте Requip разом з L-допою
У тих, хто приймає Рекіп разом з L-допою, з часом можуть виникнути інші побічні ефекти:
- неконтрольовані рухи (дискінезія) - дуже поширений побічний ефект. Якщо ви приймаєте L-допу, у вас можуть виникнути неконтрольовані рухи (дискінезія), коли ви починаєте приймати Requip. Якщо це станеться, будь ласка, повідомте про це свого лікаря, оскільки він може потребувати коригування дози ліків, які ви приймаєте.
- почуття розгубленості - дуже поширений побічний ефект
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці / блістері та картонній упаковці.
Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Яка вимога
Активний інгредієнт Requip - ропінірол. Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 0,25; 0,5; 1; 2 або 5 мг ропініролу (у вигляді гідрохлориду).
Інші інгредієнти:
- ядро таблетки: моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат
- покривна плівка:
Таблетки по 0,25 мг: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), полісорбат 80 (Е 433).
Таблетки по 0,5 мг: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), жовтий оксид заліза (Е 172), червоний оксид заліза (Е 172), озеро індигокарміну (Е 132).
Таблетки по 1 мг: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), жовтий оксид заліза (Е 172), озеро індигокарміну (Е 132).
Таблетки по 2 мг: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), жовтий оксид заліза (Е 172), червоний оксид заліза (Е 172).
Таблетки по 5 мг: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е 171), озеро індиго карміну (Е 132), полісорбат 80 (Е 433).
Опис зовнішнього вигляду препарату та вмісту упаковки
Requip поставляється у вигляді п’ятикутних таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з тисненням "SB" на одній стороні
Requip 0,25 мг: білі таблетки з написом "4890" на іншій стороні.
Requip 0,5 мг: жовті таблетки з тисненням «4891» на іншій стороні.
Requip 1 мг: зелені таблетки з "4892" на іншій стороні.
Requip 2 мг: рожеві таблетки з написом "4893" на іншій стороні.
Requip 5 мг: сині таблетки з написом "4894" на іншій стороні.
По 0,25 таблетки поставляються у блістерах по 21, 126 або 210 таблеток.
Таблетки по 0,5 мг поставляються у блістерах по 21 таблетці.
Таблетки по 1 мг, 2 мг та 5 мг поставляються у блістерах по 21 або 84 таблетки.
Усі міцності поставляються у флаконах, що містять 84 таблетки.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЗАПОВНЯЙТЕ ПЛАНШЕТИ, ПОВЕРХАНІ ПЛЕНКОЮ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Requip 0,25 мг таблетки, вкриті оболонкою:
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 0,25 мг ропініролу у вигляді ропініролу гідрохлориду.
Допоміжні речовини: 45,3 мг лактози
Requip 0,5 мг таблетки, вкриті оболонкою:
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 0,5 мг ропініролу гідрохлориду ропініролу.
Допоміжні речовини: 45,0 мг лактози
Необхідно приймати таблетки, вкриті оболонкою, 1 мг:
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1 мг ропініролу у вигляді ропініролу гідрохлориду.
Допоміжні речовини: 44,9 мг лактози
Requip 2 мг таблетки, вкриті оболонкою:
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2 мг ропініролу у вигляді ропініролу гідрохлориду.
Допоміжні речовини: 44,6 мг лактози
Requip 5 мг таблетки, вкриті оболонкою:
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 5 мг ропініролу у вигляді ропініролу гідрохлориду.
Допоміжні речовини: 43,7 мг лактози
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет, вкритий плівковою оболонкою.
Requip 0,25 мг таблетки, вкриті оболонкою:
білий, п’ятикутної форми, з однією стороною тиснений "SB" та "4890" з іншого боку.
Requip 0,5 мг таблетки, вкриті оболонкою:
жовтий, п’ятикутної форми, з одного боку надрукований "SB" та "4891", з іншого боку.
Необхідно приймати таблетки, вкриті оболонкою, 1 мг:
зелений, п’ятикутної форми, з однією стороною тиснений "SB" та "4892" з іншого боку.
Requip 2 мг таблетки, вкриті оболонкою:
рожевий, п’ятикутної форми, надрукований з одного боку "SB" та "4893" з іншого боку.
Requip 5 мг таблетки, вкриті оболонкою:
блакитний, п’ятикутної форми, з одного боку надрукований "SB" та "4894", з іншого боку.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування хвороби Паркінсона в таких клінічних ситуаціях:
• самостійно як початкове лікування, з метою відстрочки початку терапії леводопою
• у поєднанні з лікуванням леводопою, під час захворювання, коли ефект терапії леводопою згасає або стає нестабільним, викликаючи тим самим коливання «терапевтичного ефекту» («погіршення дози» або «коливання до кінця дози» на -вимкнено ").
04.2 Дозування та спосіб введення
Пероральне застосування.
Дорослі
Рекомендується індивідуальне титрування дози в залежності від ефективності та переносимості.
Реквіп слід приймати тричі на день, бажано разом з їжею, щоб поліпшити переносимість шлунково -кишкового тракту.
Початок лікування
Початкова доза ропініролу повинна становити 0,25 мг тричі на день протягом 1 тижня. Після цього дозу ропініролу можна збільшити на 0,25 мг для кожного з трьох щоденних прийомів згідно з наступним графіком:
Продовження лікування
Наприкінці початкового титрування подальше збільшення дози може становити від 0,5 мг до 1 мг ропініролу для кожного з трьох щоденних введень (від 1,5 до 3 мг / добу), щотижня.
Терапевтичну відповідь можна спостерігати при дозі ропініролу від 3 до 9 мг / добу. Якщо достатній контроль симптомів не досягається або не зберігається після початкового титрування, описаного вище, дозу ропініролу можна поступово збільшувати до 24 мг / добу.
Дози ропініролу вище 24 мг / добу не вивчалися.
Якщо лікування переривається на один або кілька днів, слід розглянути можливість відновлення лікування з титруванням дози (див. Вище).
Якщо ропінірол призначається в поєднанні з леводопою, дозу леводопи можна поступово зменшувати на основі симптоматичної відповіді.У клінічних дослідженнях дозу леводопи поступово зменшували приблизно до 20% у пацієнтів, які отримували Реквіп як додаткову терапію. захворювання, що отримує ропінірол у поєднанні з леводопою, під час початкового титрування ропініролу може виникнути дискінезія.У клінічних дослідженнях було показано, що зменшення дози леводопи може покращити дискінезію (див. розділ 4.8).
При переході з лікування іншим агоністом дофаміну на ропінірол слід припинити попереднє лікування згідно з графіком для цього препарату, перш ніж перейти на введення ропініролу.
Як і при застосуванні інших агоністів дофаміну, лікування ропініролом слід поступово припиняти, зменшуючи кількість щоденних доз протягом тижня.
Діти та підлітки
Застосування Requip не рекомендується дітям віком до 18 років через відсутність даних про ефективність та безпеку.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів віком 65 років і старше оформлення ропінірол зменшується приблизно на 15%. Хоча коригування дози не потрібне, дозу ропініролу слід титрувати індивідуально з ретельним контролем переносимості до досягнення оптимальної клінічної відповіді.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (оформлення креатиніну між 30 і 50 мл / хв) змін не спостерігалося оформлення ропініролу; це вказує на те, що коригування дозування для цієї групи пацієнтів не потрібне.
Дослідження щодо застосування ропініролу у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності (пацієнти, які перебувають на гемодіалізі) показало, що у цих пацієнтів потрібна наступна корекція режиму дозування: початкова доза таблеток Requip, вкритих плівковою оболонкою, повинна становити 0,25 3 мг тричі на день. Подальше збільшення дози повинно ґрунтуватися на переносимості та ефективності.Пацієнтам, які регулярно проходять гемодіаліз, максимальна рекомендована доза таблеток Requip, вкритих плівковою оболонкою, становить 18 мг на день. Після гемодіалізу додаткові дози не потрібні (див. Розділ 5.2).
Застосування ропініролу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (оформлення креатиніну менше 30 мл / хв) без регулярного гемодіалізу не вивчався.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Тяжка ниркова недостатність (оформлення креатиніну
Порушення функції печінки.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Ропінірол асоціюється із сонливістю та епізодами раптових нападів сну, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Про раптові напади сну під час щоденної діяльності повідомлялося нечасто, у деяких випадках несвідомо або без попереджувальних знаків. Пацієнтів слід попередити про це та попередити про обережність під час керування транспортними засобами та роботи з механізмами під час прийому ропініролу.Пацієнтам, які відчули сонливість та / або епізоди раптового початку сну, слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Слід розглянути можливість зменшення дози або припинення терапії.
Пацієнтів з серйозними психічними або психотичними розладами або з анамнезом таких розладів слід лікувати агоністами дофаміну тільки в тому випадку, якщо потенційна користь перевищує ризик.
Порушення контролю імпульсів
Пацієнти повинні регулярно обстежуватися на предмет розвитку порушень контролю імпульсів. Пацієнти та опікуни повинні знати, що поведінкові симптоми порушень контролю імпульсів, включаючи патологічні азартні ігри, підвищене лібідо, гіперсексуальність, компульсивні покупки чи покупки, переїдання та компульсивне харчування, можуть виникати у пацієнтів, які лікуються. враховується, якщо такі симптоми розвиваються.
Через ризик гіпотензії пацієнтам з важкими серцево -судинними захворюваннями (особливо коронарною недостатністю) рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо на початку лікування.
Цей препарат також містить лактозу.
Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози або галактози не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Не існує фармакокінетичних взаємодій між ропініролом та леводопою або домперидоном, які вимагали б коригування дозування цих лікарських засобів.
Нейролептики та інші центрально активні антагоністи дофаміну, такі як сульпірид або метоклопрамід, можуть знизити ефективність ропініролу, тому слід уникати одночасного застосування цих лікарських засобів.
У пацієнтів, які отримували високі дози естрогену, спостерігалося підвищення концентрації ропініролу в плазмі крові. У пацієнтів, які вже проходять замісну гормональну терапію (ЗГТ), лікування ропініролом можна розпочати відповідно до звичайних схем. Однак, залежно від клінічної відповіді, може знадобитися коригування дози ропініролу, якщо під час лікування ропініролом розпочато або припинено замісну гормональну терапію.
Ропінірол метаболізується переважно цитохромом Р450, ізоферментом CYP1A2. Фармакокінетичне дослідження (з ропініролом у дозі 2 мг, тричі на день у пацієнтів з паркінсонічною хворобою) показало, що ципрофлоксацин збільшує Cmax та AUC ропініролу відповідно на 60% та 84% з потенційним ризиком розвитку побічних ефектів.Тому у пацієнтів, які вже проходять лікування ропініролом, може знадобитися коригування дози ропініролу, якщо вводяться або припиняються застосування лікарських засобів, відомих як інгібітори CYP1A2, наприклад ципрофлоксацин, еноксацин або флувоксамін.
Дослідження фармакокінетичної взаємодії у пацієнтів з паркінсонією між ропініролом (у дозі 2 мг тричі на день) та теофіліном, субстратом CYP1A2, не показало впливу на фармакокінетику ропініролу та теофіліну.
Відомо, що куріння індукує метаболізм CYP1A2, тому якщо пацієнти припинять або починають палити під час прийому ропініролу, може знадобитися корекція дози.
Повідомлялося про випадки зміни INR у пацієнтів, які отримували комбінацію антагоністів вітаміну К. та ропініролу. Слід забезпечити посилення клінічної та біологічної пильності (INR).
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Даних про застосування ропініролу вагітним жінкам недостатньо.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Оскільки потенційний ризик для людини невідомий, рекомендується не застосовувати ропінірол під час вагітності, якщо тільки потенційна користь для пацієнта не перевищує потенційний ризик для плода.
Час годування
Ропінірол не слід застосовувати годуючим матерям, оскільки він може пригнічувати лактацію.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнтам на ропініролі, які відчувають сонливість та / або епізоди раптових нападів сну, слід порекомендувати утримуватися від керування транспортними засобами та занять діяльністю, у якій відсутність уваги може поставити під загрозу серйозну шкоду або смерть для них чи інших (наприклад, робота з механізмами) періодичні епізоди та сонливість зникли (див. розділ 4.4).
04.8 Побічні ефекти
Побічні ефекти перераховані нижче за системою, органом, класом та частотою. Уточнюється, чи повідомлялося про небажані ефекти у клінічних випробуваннях як монотерапія або як доповнення до леводопи.
Частоти визначаються таким чином: дуже поширені (> 1/10), поширені (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
У кожній групі частот небажані ефекти представлені в порядку їх зменшення.
Порушення імунної системи
Невідомі реакції гіперчутливості (включаючи кропив’янку, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж).
Психічні розлади
Часто: галюцинації.
Нечасто: психотичні реакції (крім галюцинацій), включаючи сильну сплутаність свідомості, марення та параноїю.
Невідомо: агресія *
* агресія асоціюється з психотичними реакціями, а також компульсивними симптомами.
Порушення контролю імпульсів (невідомо)
Патологічні азартні ігри, підвищене лібідо, гіперсексуальність, компульсивні покупки або покупки, переїдання та компульсивне харчування можуть виникнути у пацієнтів, які отримують агоністи дофаміну, включаючи Requip (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
Застосування у дослідженнях додаткової терапії:
Поширені: сплутаність свідомості.
Розлади нервової системи
Дуже часто: сонливість
Часто: запаморочення (включаючи запаморочення)
Нечасто: епізоди раптових нападів сну, надмірна денна сонливість.
Ропінірол асоціюється зі сонливістю, рідше з надмірною денною сонливістю та епізодами раптових нападів сну.
Використання в дослідженнях монотерапії:
Дуже часто: непритомність.
Застосування у дослідженнях додаткової терапії:
Дуже часто: дискінезія. У пацієнтів із запущеною хворобою Паркінсона під час початкового титрування ропініролу може виникнути дискінезія. У клінічних дослідженнях було показано, що зменшення дози леводопи може полегшити дискінезію (див. Розділ 4.2).
Судинні патології
Нечасто: постуральна гіпотензія, гіпотензія.
Постуральна гіпотензія або гіпотензія рідко бувають важкими.
Шлунково -кишкові розлади
Дуже часто: нудота.
Поширені: печія.
Використання в дослідженнях монотерапії:
Часто: блювота, біль у животі.
Гепатобіліарні порушення
Невідомо: печінкові реакції, переважно підвищення рівня печінкових ферментів.
Загальні розлади та стан на місці введення
Використання в дослідженнях монотерапії:
Поширені: набряки нижніх кінцівок.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Передозування
Симптоми передозування ропініролу пов'язані з його дофамінергічною активністю. Ці симптоми можна полегшити відповідним лікуванням антагоністами дофаміну, такими як нейролептики або метоклопрамід.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: дофамінергічні речовини, агоністи дофаміну
Код ATC: N04BC04.
Ропінірол є неерголінічним агоністом дофамінових рецепторів D2 / D3, який стимулює дофамінові рецептори в стриатумі.
Ропінірол компенсує дефіцит дофаміну, що характеризує хворобу Паркінсона, шляхом стимуляції дофамінергічних рецепторів стриатуму.
Ропінірол пригнічує секрецію пролактину в гіпоталамусі та гіпофізі.
Вивчення впливу ропініролу на реполяризацію серця
Ретельне дослідження QT, проведене у здорових добровольців чоловічої та жіночої статі, які отримували дози 0,5 - 1 - 2 та 4 мг, вкритих плівковою оболонкою (негайного вивільнення), один раз на день, показало збільшення максимальної тривалості інтервалу QT у дозі 1 мг , що дорівнює 3,46 мілісекунд (бальна оцінка) у порівнянні з плацебо. Верхня межа одностороннього 95% -ного довірчого інтервалу для найбільшого середнього ефекту була нижчою за 7,5 мілісекунд. Ефект ропініролу у більш високих дозах систематично не оцінювався.
Клінічні дані, отримані в результаті ретельного дослідження QT, не вказують на ризик подовження QT при дозах ропініролу до 4 мг на добу. Не можна виключити ризик подовження інтервалу QT, оскільки ретельне дослідження QT у дозах до 24 мг не проводилося.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Біодоступність ропініролу становить приблизно 50% (36 - 57%). Ропінірол таблетки, вкриті плівковою оболонкою (з негайним вивільненням), швидко всмоктуються перорально, причому пікові концентрації ропініролу досягаються в середньому через 1,5 години після введення. Їжа з високим вмістом жиру зменшує швидкість всмоктування ропініролу, про що свідчить затримка середнього T на 2,6 години та зниження середнього на 25% C.
Розповсюдження
Зв’язування ропініролу з білками плазми крові є низьким (10-40%).
Через високу ліпофільність ропінірол характеризується великим об’ємом розподілу (приблизно 7 л / кг).
Біотрансформація
Ропінірол метаболізується переважно ферментом цитохрому Р450 CYP1A2, і його метаболіти переважно виводяться із сечею. Основний метаболіт принаймні у 100 разів менш потужний, ніж ропінірол, на тваринних моделях дофамінергічної активності.
Ліквідація
Ропінірол виводиться із системного кровообігу із середнім періодом напіввиведення приблизно 6 годин. Збільшення системної експозиції ропініролу (Cmax та AUC) приблизно пропорційне діапазону терапевтичних доз. оформлення ропінірол спостерігався після одноразового та багаторазового перорального прийому. Спостерігалася велика міжособистісна мінливість фармакокінетичних параметрів.
Порушення функції нирок
Зміни у фармакокінетиці ропініролу не спостерігалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня.
У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, які проходять регулярний гемодіаліз, оформлення після перорального прийому ропінірол зменшується приблизно на 30%. Також там оформлення Метаболіти SKF-104557 та SKF-89124 після перорального прийому знижуються приблизно на 80% та 60% відповідно. Тому у таких пацієнтів з хворобою Паркінсона максимальна рекомендована доза обмежена 18 мг на добу (див. розділ 4.2).
05.3 Дані доклінічної безпеки
Репродуктивна токсичність
Введення ропініролу вагітним щурам у дозах, токсичних для матерів, призвело до зниження маси тіла плода у дозі 60 мг / кг / добу (приблизно удвічі більше AUC при максимальній дозі для людини), збільшення смертності плода при дозі 90 мг / кг / на добу (приблизно в 3 рази більше AUC при максимальній дозі для людини) та цифрових вад розвитку при 150 мг / кг / добу (приблизно в 5 разів більше AUC при максимальній дозі для людини). У щурів у дозі 120 мг / кг / добу (приблизно в 4 рази більше AUC при максимальній дозі для людини) тератогенних явищ не спостерігалося, а у кроликів ознак ефектів на розвиток не виявлено.
Токсикологія
Токсикологічний профіль головним чином визначається фармакологічною активністю ропініролу: змінами у поведінці, гіпопролактинемією, зниженням артеріального тиску та частоти серцевих скорочень, птозом та надмірним слиновиділенням. термін у найвищій дозі (50 мг / кг / добу), можливо, пов’язаний із збільшенням впливу світла.
Генотоксичність
У звичайних дослідженнях генотоксичних явищ не спостерігалося в пробірці І в природних умовах.
Канцерогенез
Під час дворічних досліджень канцерогенності, проведених на мишах та щурах у дозах до 50 мг / кг / добу, ніяких проявів канцерогенності у мишей не спостерігалося. У щурів єдиними ураженнями, пов’язаними з лікуванням ропініролом, були гіперплазія клітин Лейдіга та аденоми яєчка, що пояснюється гіпопролактинемічним ефектом, спричиненим ропініролом. Ці ураження вважаються видоспецифічним явищем і не становлять ризику, хоча викликають побоювання клінічне застосування ропініролу.
Фармакологічна безпека (Фармакологія безпеки)
Освіта в пробірці показали, що ропінірол пригнічує опосередковані hERG струми. IC50 у 5 разів перевищує максимальну очікувану концентрацію у плазмі крові у пацієнтів, які отримують найвищі рекомендовані дози (24 мг на добу), див. Розділ 5.1.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро планшета:
моногідрат лактози
мікрокристалічна целюлоза
кроскармелоза натрію
стеарат магнію.
Покриття:
Requip 0,25 мг таблетки, вкриті оболонкою:
гіпромелоза
макрогол 400
діоксид титану (E171)
полісорбат 80 (E433)
Requip 0,5 мг таблетки, вкриті оболонкою:
гіпромелоза
макрогол 400
діоксид титану (E171)
жовтий оксид заліза (E172)
червоний оксид заліза (E172)
лак індиго кармін (E132)
Необхідно приймати таблетки, вкриті оболонкою, 1 мг:
гіпромелоза
макрогол 400
діоксид титану (E171)
жовтий оксид заліза (E172)
лак індиго кармін (E132)
Requip 2 мг таблетки, вкриті оболонкою:
гіпромелоза
макрогол 400
діоксид титану (E171)
жовтий оксид заліза (E172)
червоний оксид заліза (E172)
Requip 5 мг таблетки, вкриті оболонкою:
гіпромелоза
макрогол 400
діоксид титану (E171)
лак індиго кармін (E132)
полісорбат 80 (E433)
06.2 Несумісність
Не актуально
06.3 Строк дії
2 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Пухирі з ПВХ / PCTFE / Алюміній або ПВХ / PCTFE / ПВХ / Алюміній
Requip 0,25 мг таблетки, вкриті оболонкою:
упаковки по 21, 126, 210 таблеток, вкритих плівковою оболонкою
Requip 0,5 мг таблетки, вкриті оболонкою:
упаковки з 21 таблеткою, вкритою плівковою оболонкою
Необхідно приймати таблетки, вкриті оболонкою, 1 мг:
упаковки 21, 84 таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Requip 2 мг таблетки, вкриті оболонкою:
упаковки 21, 84 таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Requip 5 мг таблетки, вкриті оболонкою:
упаковки 21, 84 таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Флакон із ПНД 60 мл з ущільнювачем з алюмінієвої фольги та поліпропіленовою кришкою
Розмір упаковки 84 таблетки, вкриті оболонкою
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок щодо утилізації.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Laboratoire GlaxoSmithKline - 100 Route De Versailles - Марлі -ле -Руа - Франція
Юридичний та торговий представник:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Верона
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
"0,25 мг таблетки, вкриті оболонкою" 21 таблетка у блістері з ПВХ / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261063
"0,25 мг таблетки, вкриті оболонкою" 126 таблеток у блістері з ПВХ / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261087
"0,25 мг таблетки, вкриті оболонкою" 210 таблеток у блістері з ПВХ / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261099
"0,25 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою" 84 таблетки у флаконі з ПНД - A.I.C. n. 032261075
"0,5 мг таблетки, вкриті оболонкою" 21 таблетка у блістері з ПВХ / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261101
"0,5 мг таблетки, вкриті оболонкою" 84 таблетки у флаконі з ПНД - A.I.C. n. 032261113
"1 мг таблетки, вкриті оболонкою" 21 таблетка у блістері з ПВХ / PCTFE / AL - A.I.C. n.032261125
"1 мг таблетки, вкриті оболонкою" 84 таблетки у флаконі з ПНД - A.I.C. n.032261137
"2 мг таблетки, вкриті оболонкою" 21 таблетка у блістері з ПВХ / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261149
"2 таблетки, вкриті плівковою оболонкою", 84 таблетки у флаконі з ПНД - A.I.C. n. 032261152
"5 мг таблетки, вкриті оболонкою" 21 таблетка у блістері з ПВХ / PCTFE / AL - A.I.C. n. 032261164
"Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг", 84 таблетки у флаконі з ПНД - A.I.C. n. 032261176
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
17.12.1996 / березень 2009 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
22 квітня 2014 року
